JP4181285B2

JP4181285B2 - Oral composition

Info

Publication number: JP4181285B2
Application number: JP30959399A
Authority: JP
Inventors: 淳子内藤; 裕之瀬川
Original assignee: Earth Chemical Co Ltd
Current assignee: Earth Chemical Co Ltd
Priority date: 1999-10-29
Filing date: 1999-10-29
Publication date: 2008-11-12
Anticipated expiration: 2019-10-29
Also published as: JP2001131038A

Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、歯面での歯垢の形成及び付着を抑制する効果に優れた口腔用組成物に関する。
【０００２】
【従来技術】
ムタステインは、不溶性グルカン合成酵素の働きを阻害することで歯垢の形成を抑制することが知られている。この働きを利用してう蝕を予防するためにムタステインを歯磨き剤等に添加して用いることが検討されている。
【０００３】
ところがムタステインだけでは歯垢の形成を抑制するには十分ではなく、デキストラナーゼ等の歯垢溶解物質と併用したり、S.mutansに対して免疫活性を有する抗体と用いたりすることが試されている。
【０００４】
しかしこれらは歯垢の形成を完全になくすものではないから、残った歯垢が徐々に蓄積していき虫歯や歯肉炎を誘発することがあるので、う蝕を予防するという点からすれば十分ではなく、さらに検討、改良することが必要であった。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】
本発明者らは、上記のような状況を鑑みて、ムタステインの歯垢の形成を抑制する働きを高めることを目的に検討をすすめる中で、この働きに加えて形成された歯垢の性状を歯面から剥離しやすいように変性させることができればう蝕を予防するのに有効であるとの考えに達した。
そこで本発明は、これら２つの働きを有し、う蝕の予防に有効となる製剤を開発して提供することを目的としたものである。
【０００６】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、上記課題を満足するため鋭意検討した結果、以下の手段によって課題を解決することを見い出した。
（１）歯垢を歯面から剥離しやすい性状に変性するために、０．０１〜１重量％のムタステインと、０．０１〜０．０５重量％のカチオン性殺菌剤とを配合したことを特徴とする、口腔内洗浄用組成物。
【０００７】
本発明において、歯垢を剥離しやすい性状とは次のような状況になることをいう。すなわち、歯面に固着した歯垢（不溶性グルカン）は通常、強固に固着し、プレートを用いた洗浄試験では超音波洗浄機を用いなければとれない状態になるが、ムタステインとカチオン性殺菌剤を配合した製剤で処理すると、簡単な水洗で歯垢（不溶性グルカン）が剥離する状況になることである。このような状況になると、軽いブラッシングで歯垢が簡単に除去でき、ブラッシングの効果を高めることができる。
【０００８】
【発明の実施の形態】
本発明の口腔用組成物は、ムタステインを歯垢形成抑制剤とする口腔用組成物に、歯垢を剥離しやすい性状に変性し歯垢付着を抑制可能にするためにカチオン性殺菌剤を配合してなるものであり、カチオン性殺菌剤はその変性のために有効量配合すればよく、好ましくはムタステイン０．０１〜１重量％に対して、カチオン性殺菌剤０．０１〜０．０５重量％、特に好ましくはムタステイン０．０１〜０．５重量％に対して、カチオン性殺菌剤０．０１〜０．０５重量％である。
【０００９】
カチオン性殺菌剤としては、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニム、塩化デカリニウム、塩酸クロルヘキシジン、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン等が挙げられ、これらの１種又は２種以上が使用できる。これらの中でも塩化セチルピリジニウムが本発明の効果が高く好ましい。
そして好適には、ムタステイン０．０１〜０．２重量％に対して、塩化セチルピリジニウム０．０１〜０．０５重量％とする態様が挙げられる。
【００１０】
本発明の口腔用組成物は、各種製剤の歯磨剤、洗口剤とすることができ、特に液体歯磨、洗口剤とするのがよい。
【００１１】
そして液体歯磨、洗口剤とするには、水（精製水、イオン水等）及びエタノール等を溶媒として常法によって調製すればよく、また緩衝剤を用いてｐＨを５〜９、好ましくは５．５〜８．５とすると使用感がよくなる。
【００１２】
なおエタノールとしては、通常のエタノールの他に、ブルシン、ゲラニオール、香料等の各種変性剤で変性されたエタノールベースの変性アルコールを用いてもよい。
【００１３】
また添加される各種成分の溶解、分散及び可溶化をスムーズにするために、非イオン性界面活性剤を用いるとよく、例えば、グリセリン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、蔗糖脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油等が例示できる。
【００１４】
これらの中でも、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、ポリオキシエチレンアルキルエーテル等が好ましく、さらにＨＬＢ値が大きいものがよい。
【００１５】
これら非イオン性界面活性剤の使用量は適宜設定でき、例えば０．０５〜５重量％、好ましくは０．１〜１重量％が挙げられる。
【００１６】
本発明の口腔用組成物においては、発明の効果を奏する限り、前記の成分の他にこの分野で使用される各種成分を用いることができる。
【００１７】
これら成分としては、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム等のフッ化物；アズレン、アズレンスルホン酸塩、β−グリチルレチン酸、グリチルリチン酸及び塩類、ジヒドロコレステロール、エピジヒドロコレステリン、オウバクエキス、トウキエキス、酢酸ｄｌ−α−トコフェロール、ε−アミノカプロン酸、トラネキサム酸等の抗炎症剤；クロルヘキシジン塩類、トリクロサン、チモール、イソプロピルメチルフェノール、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン等の殺菌剤；ポリリン酸塩、ピロリン酸塩、クエン酸亜鉛、ガントレッツ酸等の歯石予防剤；ヒノキチオール、アラントイン、アラントインクロルヒドロキシアルミニウム、アラントインジヒドロキシアルミニウム、塩化ナトリウム等の収斂剤；グリセリン、ソルビトール等の湿潤剤；ラウリル硫酸ナトリウム等の発泡剤；α−ピネン、メントール、ペパーミント油、シナモンオイル、グローブオイル、オイゲノール、チモール、レモンオイル、バニリン、シネオール、ユーカリオイル等の香料；サッカリン、サッカリンナトリウム、キシリトール、エリストール、ソルビトール、ステビア、グリチルリチン酸ジカリウム等の甘味料；青色１号、黄色４号、赤色１０２号等の着色剤；パラベン類、安息香酸ナトリウム等の保存料；クエン酸ナトリウム、リン酸２水素１ナトリウム、リン酸１水素２ナトリウム等の緩衝剤；エチレンジアミン二酢酸二ナトリウム、エチレンジアミン四酢酸四ナトリウム、ポリリン酸塩、ピロリン酸塩、フィチン酸塩等のキレート化剤が挙げられる。
【００１８】
この他にも、乳酸アルミニウム、硝酸カリウム、セラック、ミツロウ、ハイドロキシアパタイト、銅クロロフィリンナトリウム、ビタミン類、リン酸カルシウム類、精油成分、植物エキス、芳香成分等が例示できる。
【００１９】
【実施例】
以下に実施例において本発明を具体的に説明するが、これらの実施例に限定されるものではない。
【００２０】
実施例１不溶性グルカンについての検討（１）粗グルコシルトランスフェラーゼの調製 Streptococcus.sobrinus ＯＭＺ１７６株を２５０ｍｌのＢＨＩ（ブレイン・ハート・インフュージョン）培地を用いて３７℃条件下で１８時間培養後、この培養液を遠心分離（６０００Ｇ，２０分，４℃）して上清を得た。この上清を濾紙で濾過し、４Ｎの水酸化ナトリウムでｐＨ７に調整し、５０％飽和硫安を用いて、４℃条件下で１晩塩析した。
そして得られた塩析液を遠心分離（１２０００Ｇ，６０分，４℃）し、その沈澱の硫安分画を０．０５Ｍのリン酸カルシウム緩衝液（ｐＨ６．５）に溶解し、同緩衝液に対して、４℃で一昼夜透析した。この透析液を遠心分離（１００００Ｇ，１５分，４℃）し、不溶性物質を除去した後、０．０５Ｍのリン酸カリウム緩衝液（ＰＨ６．５）で１５ｍｌにフィルアップしたものを粗グルコシルトランスフェラーゼとした。
【００２１】
（２）不溶性グルカンの生成１％ショ糖および０．０２％アジ化ナトリウムを含む０．０５Ｍリン酸カリウム緩衝液（ｐＨ６．５）５ｍｌを加えた試験管（１８×１５０ｍｍ）に、第１表に示す各製剤１ｍｌと、粗グルコシルトランスフェラーゼ０．１ｍｌとをそれぞれ添加して、仰角３０°で静置し３７℃、１６時間反応させた。
【００２２】
【表１】

【００２３】
（３）不溶性グルカンの性状上記の方法により生成された試験管に付着した不溶性グルカンの性状を、剥離のしやすさの点から以下の基準の５段階で目視で判定した。この結果は第２表に示したとおり、本発明の口腔用組成物（製剤１〜３）を用いることにより、不溶性グルカンは非常に剥離しやすい性状となることが確認された。 ++：とても剥離しやすい＋：剥離しやすい ±：ほとんど剥離しない −：付着していて剥離しない
【００２４】
【表２】

【００２５】
（４）不溶性グルカンの生成量
上記の判定後に試験管内の溶液を除去し、製剤１、４及び７について、試験管に付着した不溶性グルカンの量をフェノール・硫酸法にて定量した。この結果は第３表に示したとおり、本発明の口腔用組成物（製剤１）を用いることにより、不溶性グルカンの生成量が顕著に減少された。
【００２６】
【表３】

【００２７】
【発明の効果】
本発明の口腔用組成物によって、不溶性グルカンの形成を抑制する働きを高めることができ、さらに形成された不溶性グルカンの性状を歯面から剥離しやすいように変性させることができる。これによって、歯面での歯垢の形成及び付着を抑制し、口腔内の洗浄効果に優れた口腔用組成物を提供することができる。[0001]
BACKGROUND OF THE INVENTION
The present invention relates to an oral composition excellent in the effect of suppressing the formation and adhesion of plaque on the tooth surface.
[0002]
[Prior art]
Mutastein is known to suppress plaque formation by inhibiting the action of insoluble glucan synthase. In order to prevent caries using this function, it has been studied to add mutastein to a dentifrice or the like.
[0003]
However, mutastein alone is not sufficient to suppress the formation of plaque, and it has been tried to use it in combination with a plaque-dissolving substance such as dextranase or an antibody having immunological activity against S. mutans. ing.
[0004]
However, since these do not completely eliminate plaque formation, the remaining plaque can gradually accumulate and cause dental caries and gingivitis, which is sufficient in terms of preventing caries. Instead, it was necessary to further study and improve.
[0005]
[Problems to be solved by the invention]
In view of the situation as described above, the present inventors have studied for the purpose of enhancing the action of suppressing the formation of mutastein plaque. It was thought that it would be effective to prevent dental caries if it can be denatured so that it can be easily detached from the tooth surface.
Therefore, the object of the present invention is to develop and provide a preparation having these two functions and effective in preventing caries.
[0006]
[Means for Solving the Problems]
As a result of intensive studies to satisfy the above problems, the present inventors have found that the problems can be solved by the following means.
(1) In order to modify the plaque into a property that is easy to peel off from the tooth surface, 0.01 to 1% by weight of mutastein and 0.01 to 0.05% by weight of a cationic bactericide are blended. A composition for oral cleaning .
[0007]
In the present invention, the property of easily removing plaque means that the following situation occurs. In other words, plaque (insoluble glucan) adhered to the tooth surface is usually firmly adhered, and in a cleaning test using a plate, an ultrasonic cleaner must be used. When treated with the blended preparation, plaque (insoluble glucan) is peeled off by simple water washing. In such a situation, plaque can be easily removed by light brushing, and the effect of brushing can be enhanced.
[0008]
DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION
The oral composition of the present invention contains a cationic bactericidal agent in order to modify plaque into an easy-to-peel property and suppress plaque adhesion to an oral composition using mutastein as a plaque formation inhibitor. The cationic bactericide may be incorporated in an effective amount for its modification, and preferably 0.01 to 0.05% by weight of the cationic bactericide with respect to 0.01 to 1% by weight of mutastein. %, Particularly preferably 0.01 to 0.05% by weight of a cationic fungicide, relative to 0.01 to 0.5% by weight of mutastein.
[0009]
Examples of the cationic bactericides include cetylpyridinium chloride, benzethonium chloride, benzalkonium chloride, decalinium chloride, chlorhexidine hydrochloride, alkyldiaminoethylglycine hydrochloride, and the like, and one or more of these can be used. Among these, cetylpyridinium chloride is preferable because of its high effect.
And preferably, the aspect made 0.01 to 0.05 weight% of cetyl pyridinium chloride with respect to 0.01 to 0.2 weight% of mutastein is mentioned.
[0010]
The composition for oral cavity of the present invention can be used as a dentifrice and a mouthwash for various preparations, and particularly preferably a liquid dentifrice and a mouthwash.
[0011]
In order to obtain a liquid dentifrice or mouthwash, water (purified water, ionic water, etc.), ethanol and the like may be prepared by a conventional method, and a buffer is used to adjust the pH to 5 to 9, preferably 5. When it is set to .5 to 8.5, the feeling of use is improved.
[0012]
As ethanol, ethanol-based denatured alcohol modified with various denaturants such as brucine, geraniol, and fragrance may be used in addition to normal ethanol.
[0013]
Further, in order to smoothly dissolve, disperse and solubilize various components to be added, a nonionic surfactant may be used. For example, glycerin fatty acid ester, sorbitan fatty acid ester, sucrose fatty acid ester, polyoxyethylene alkyl ether And polyoxyethylene alkylphenyl ether, polyoxyethylene polyoxypropylene glycol, polyethylene glycol fatty acid ester, polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, and the like.
[0014]
Among these, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polyoxyethylene polyoxypropylene glycol, polyoxyethylene alkyl ether and the like are preferable, and those having a large HLB value are preferable.
[0015]
The usage-amount of these nonionic surfactants can be set suitably, for example, 0.05-5 weight%, Preferably 0.1-1 weight% is mentioned.
[0016]
In the composition for oral cavity of the present invention, various components used in this field can be used in addition to the above components as long as the effects of the invention are exhibited.
[0017]
These components include fluorides such as sodium fluoride and sodium monofluorophosphate; azulene, azulene sulfonate, β-glycyrrhetinic acid, glycyrrhizic acid and salts, dihydrocholesterol, epidihydrocholesterin, buckwheat extract, toki extract, Anti-inflammatory agents such as dl-α-tocopherol acetate, ε-aminocaproic acid, tranexamic acid; bactericides such as chlorhexidine salts, triclosan, thymol, isopropylmethylphenol, alkyldiaminoethylglycine hydrochloride; polyphosphate, pyrophosphate, citrate Anticalculus agents such as zinc acid and gantrezic acid; astringents such as hinokitiol, allantoin, allantoinchlorohydroxyaluminum, allantoindihydroxyaluminum, sodium chloride; glycerin, sorbi Wetting agents such as lauryl; foaming agents such as sodium lauryl sulfate; fragrances such as α-pinene, menthol, peppermint oil, cinnamon oil, glove oil, eugenol, thymol, lemon oil, vanillin, cineol, eucalyptus oil; saccharin, saccharin sodium , Xylitol, erystol, sorbitol, stevia, dipotassium glycyrrhizinate, etc .; blue 1, No. 4, yellow 102, etc .; preservatives such as parabens, sodium benzoate; sodium citrate, phosphorus Buffering agents such as 1 sodium dihydrogen acid and 2 sodium hydrogen phosphate; and chelating agents such as ethylenediaminediacetic acid disodium, ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium, polyphosphate, pyrophosphate, and phytate.
[0018]
Other examples include aluminum lactate, potassium nitrate, shellac, beeswax, hydroxyapatite, copper chlorophyllin sodium, vitamins, calcium phosphates, essential oil components, plant extracts, and aromatic components.
[0019]
【Example】
EXAMPLES The present invention will be specifically described below with reference to examples, but the present invention is not limited to these examples.
[0020]
Example 1 Examination of Insoluble Glucan (1) Preparation of Crude Glucosyltransferase Streptococcus.sobrinus OMZ176 strain was cultured for 18 hours at 37 ° C. in 250 ml of BHI (Brain Heart Infusion) medium. Was centrifuged (6000 G, 20 minutes, 4 ° C.) to obtain a supernatant. The supernatant was filtered through filter paper, adjusted to pH 7 with 4N sodium hydroxide, and salted out overnight at 4 ° C. using 50% saturated ammonium sulfate.
The obtained salting-out solution is centrifuged (12000 G, 60 minutes, 4 ° C.), and the ammonium sulfate fraction of the precipitate is dissolved in 0.05 M calcium phosphate buffer (pH 6.5). Dialyzed overnight at 4 ° C. The dialysate was centrifuged (10000 G, 15 minutes, 4 ° C.) to remove insoluble substances, and then filled up to 15 ml with 0.05 M potassium phosphate buffer (PH 6.5) to obtain crude glucosyltransferase. did.
[0021]
(2) Production of insoluble glucan Table 1 was added to a test tube (18 × 150 mm) to which 5 ml of 0.05 M potassium phosphate buffer (pH 6.5) containing 1% sucrose and 0.02% sodium azide was added. 1 ml of each preparation shown above and 0.1 ml of crude glucosyltransferase were added, and allowed to stand at an elevation angle of 30 ° and allowed to react at 37 ° C. for 16 hours.
[0022]
[Table 1]

[0023]
(3) Property of insoluble glucan The property of the insoluble glucan attached to the test tube produced by the above method was determined visually by the following five criteria from the viewpoint of ease of peeling. As shown in Table 2, it was confirmed that the insoluble glucan was easily peeled off by using the composition for oral cavity of the present invention (formulations 1 to 3). ++: Very easy to peel +: Easy to peel ±: Little peeled −: Adhered and not peeled [0024]
[Table 2]

[0025]
(4) Amount of insoluble glucan produced After the above determination, the solution in the test tube was removed, and the amount of insoluble glucan adhering to the test tube was determined for the preparations 1, 4 and 7 by the phenol / sulfuric acid method. As shown in Table 3, the amount of insoluble glucan produced was significantly reduced by using the composition for oral cavity of the present invention (formulation 1).
[0026]
[Table 3]

[0027]
【The invention's effect】
The composition for oral cavity of the present invention can enhance the action of suppressing the formation of insoluble glucan, and can further modify the properties of the formed insoluble glucan so that it can be easily peeled off from the tooth surface. Thereby, the formation and adhesion of plaque on the tooth surface can be suppressed, and an oral composition having an excellent cleaning effect in the oral cavity can be provided.

Claims

In order to modify the plaque into a property that can be easily peeled off from the tooth surface, 0.01 to 1% by weight of mutastein and 0.01 to 0.05% by weight of a cationic fungicide are blended. The composition for oral cleaning .