JP3687938B2 - Composition for spraying and composition for external use containing skin - Google Patents
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Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は化粧料や皮膚外用医薬品に好適な、噴射用組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】
噴射剤形の皮膚外用剤、いわゆるエアゾール製剤は、広範囲の皮膚表面に手軽に一様に塗布できるというメリットがあるため、化粧料や医薬品で広く用いられてきた。この様な噴射剤形の皮膚外用剤の噴射剤としては、従来フロンガスが用いられていたが、オゾンホールの問題から、ノルマルブタン、イソブタン、プロパンの混合物である、ＬＰＧに置換されつつある。しかしながら、フロンガスをＬＰＧに置き換えた場合、最も問題となることは、皮膚外用剤の皮膚刺激性が強くなることで、この為、剤形変更などを余儀なくされることが少なくなかった。しかしながら、この原因については何も解明されていなかった。即ち、皮膚外用剤の刺激を発現させにくい噴射剤が求められているにもかかわらず、未だ得られていなかった。
【０００３】
一方、噴射剤として１気圧に於ける沸点が−５℃未満である炭化水素から選ばれる１種乃至は２種以上から構成される噴射用組成物を用いることは為されていなかったし、１気圧に於ける沸点が−５℃未満である炭化水素から選ばれる１種乃至は２種以上から構成される噴射用組成物を用いることにより、皮膚外用剤の皮膚刺激発現が抑制されることは全く知られていなかった。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】
本発明はこの様な状況下為されたものであり、皮膚外用剤の刺激を発現させにくい噴射剤を提供することを課題とする。
【０００５】
【課題を解決するための手段】
この様な状況に鑑みて、本発明者等は皮膚外用剤の刺激を発現させにくい噴射剤を求めて、鋭意研究を重ねた結果、噴射剤形の皮膚外用剤の刺激発現に沸点或いは揮発点の高い成分が関与していることを見いだし、この様な現象の原因を見つけるに至った。従って、１気圧に於ける沸点が−５℃未満である炭化水素から選ばれる１種乃至は２種以上から構成される噴射用組成物が皮膚への刺激の発現をしにくい性質を有していることを見いだし、これを含有させることにより皮膚外用剤としての刺激が発現されにくいことを見いだし発明を完成させるに至った。以下、本発明について発明の実施の形態について、詳細に説明する。
【０００６】
【発明の実施の形態】
（１）本発明の噴射組成物
本発明の噴射用組成物は１気圧に於ける沸点が−５℃未満である炭化水素から選ばれる１種乃至は２種以上から構成されることを特徴とする。この様な炭化水素としては、例えば、イソブタン、プロパン、ターシャリーブタン、シクロブタン、シクロプロパン等が例示でき、中でも、イソブタンとプロパンが入手や経済性の面で好ましい。これらの炭化水素は唯一種でも用いることが出来るし、二種以上を組み合わせて用いることも可能である。本発明では二種以上を組み合わせることが好ましく、この組み合わせとしては、イソブタンとプロパンとを２０：８０〜８０：２０の比で用いるのが好ましく、より好ましくは３０：７０〜７０：３０の比で用いることであり、更に好ましくは４０：６０〜７０：３０の比で用いることである。
【０００７】
（２）本発明の皮膚外用剤
本発明の皮膚外用剤は上記噴射用組成物を含有することを特徴とする。皮膚外用剤としては、例えば、洗顔フォーム、フォーム状パック、頭髪用スプレー、頭髪用ムース、髭剃り用フォーム、リフレッシュスプレー等の化粧料、消毒フォーム、消毒スプレー、抗真菌スプレー、抗炎症スプレー、鎮痛スプレー等の医薬品が好ましく例示できる。これらの内最も好ましいものは、噴射剤による皮膚刺激の変化が大きいフォーム状パックである。本発明の皮膚外用剤に於ける噴射用組成物の好ましい含有量は０．１〜５重量％であり、より好ましくは０．５〜４重量％であり、更に好ましくは１〜３重量％である。この様な噴射用組成物とその他の成分はエアゾール缶等の耐圧容器に密閉し、圧力が２０℃で２．０〜４．７気圧になるように調整するのが好ましい。
【０００８】
本発明の皮膚外用剤には、上記噴射剤用組成物以外に通常皮膚外用剤で用いられる任意成分を含有することが出来る。この様な任意成分としては、例えば、ワセリンやマイクロクリスタリンワックス等のような炭化水素類、ホホバ油やゲイロウ等のエステル類、牛脂、オリーブ油等のトリグリセライド類、セタノール、オレイルアルコール等の高級アルコール類、ステアリン酸、オレイン酸等の脂肪酸、グリセリンや１，３−ブタンジオール等の多価アルコール類、非イオン界面活性剤、アニオン界面活性剤、カチオン界面活性剤、両性界面活性剤、エタノール、カーボポール等の増粘剤、防腐剤、紫外線吸収剤、抗酸化剤、色素、粉体類等が例示できる。勿論、皮膚外用医薬組成物においては、抗生物質、抗真菌剤、抗炎症剤、鎮痛薬等の薬効成分を含有することも可能である。
【０００９】
【実施例】
以下に、実施例を挙げて本発明について更に詳細に説明するが、本発明は勿論これらの実施例にのみ限定されるものではない。
【００１０】
実施例１〜５
下記に示す処方に従って皮膚外用組成物（フォーム状パック）基剤を作成し、エアゾール缶に充填し、３重量部の表１に示す組成の本発明の噴射用組成物を充填し密閉し皮膚外用剤組成物である、フォーム状パックを得た。圧力を測定したところ４．５気圧であった。又、これらのパックについて、ノルマルブタン：イソブタン：プロパン＝３６：１８：４６の従来の噴射用組成物（比較例）を３重量部用いた場合と刺激の感じ方がどちらの方がより感じるかを専門パネラー５名で比較した。比較例より刺激を感じると答えた人の数を例数として表１に示す。これより、本発明の噴射用組成物を用いた、本発明の皮膚外用剤は刺激の発現が抑制されていることが判る。又、イソブタンとプロパンとを組み合わせて用いる場合には、２０：８０〜８０：２０の比で用いるのが好ましく、より好ましくは３０：７０〜７０：３０の比で用いることであり、更に好ましくは４０：６０〜７０：３０の比で用いることであるが判る。
（皮膚外用組成物基剤）
セタノール ５ 重量部
プロピレングリコール １５ 重量部
ＰＯＥ（２０）セチルエーテル ５ 重量部
メチルパラベン ０．３重量部
水 ７６．７重量部
【００１１】
【表１】
実施例６
上記実施例４のフォーム状パックと比較例のフォーム状パックについて、任意に選出した９名の女性パネラーを用いてどちらの方が刺激が強く感じるかを、両サンプルを半顔ずつに塗布して比較してた。結果を表２に示す。このテストにおいても本発明の噴射用組成物は刺激の発現が従来の噴射用組成物に比して少ないことが判る。又、この結果は実施例１〜５の結果と良く一致している。
【００１３】
【表２】
実施例７
下記に示す処方に従って皮膚外用組成物（フォーム状パック）基剤を作成し、エアゾール缶に充填し、３重量部の表３に示す組成の本発明の噴射用組成物を充填し密閉し皮膚外用剤組成物である、フォーム状パックを得た。圧力を測定したところ４．５気圧であった。又、これらのパックについて、ノルマルブタン：イソブタン：プロパン＝３６：１８：４６の従来の噴射用組成物（比較例２）を３重量部用いた場合と刺激の感じ方がどちらの方がより感じるかを専門パネラー５名で比較した。比較例より刺激を感じると答えた人の数を例数として表３に示す。これより、本発明の噴射用組成物を用いた、本発明の皮膚外用剤は刺激の発現が抑制されていることが判る。又、イソブタンとプロパンとを組み合わせて用いる場合には、２０：８０〜８０：２０の比で用いるのが好ましく、より好ましくは３０：７０〜７０：３０の比で用いることであり、更に好ましくは４０：６０〜７０：３０の比で用いることであるが判る。
（皮膚外用組成物基剤）
セタノール ５ 重量部
プロピレングリコール １５ 重量部
ステアリン酸ナトウム ２ 重量部
メチルパラベン ０．３重量部
水 ７９．７重量部
【００１５】
【表３】
実施例１２
下記に示す処方に従って基剤を作成し、これをエアゾール缶に充填し、３重量部のイソブタン：プロパン＝６０：４０の本発明の噴射用組成物を充填して密閉して、洗浄剤を得た。このものは、従来の噴射用組成物（ノルマルブタン：イソブタン：プロパン＝３６：１８：４６）を用いた場合に比して、刺激を余り感じなかった。
（皮膚外用組成物基剤）
ラウリル硫酸ナトリウム ５ 重量部
ＰＯＥ（２０）ラウリルエーテル硫酸ナトリウム ５ 重量部
グリセリン ５ 重量部
プロピレングリコール ５ 重量部
メチルパラベン ０．３重量部
水 ７６．７重量部
【００１７】
実施例１３
下記に示す処方に従って基剤を作成し、これをエアゾール缶に充填し、３重量部のイソブタン：プロパン＝６０：４０の本発明の噴射用組成物を充填して密閉して、ヘアトニックを得た。このものは、従来の噴射用組成物（ノルマルブタン：イソブタン：プロパン＝３６：１８：４６）を用いた場合に比して、刺激を余り感じなかった。
（皮膚外用組成物基剤）
ビタミンＥニコチネート ０．１重量部
トウガラシチンキ ０．１重量部
メントール ０．１重量部
エチニルエストラジオール ０．１重量部
エタノール ５０ 重量部
水 ４６．６重量部
【００１８】
実施例１４
下記に示す処方に従って基剤を作成し、これをエアゾール缶に充填し、３重量部のイソブタン：プロパン＝６０：４０の本発明の噴射用組成物を充填して密閉して、整髪料を得た。このものは、従来の噴射用組成物（ノルマルブタン：イソブタン：プロパン＝３６：１８：４６）を用いた場合に比して、刺激を余り感じなかった。
（皮膚外用組成物基剤）
ビタミンＥニコチネート ０．１重量部
タンパク質分解物 １０ 重量部
エタノール ５０ 重量部
水 ３６．９重量部
【００１９】
実施例１５
下記に示す処方に従って基剤を作成し、これをエアゾール缶に充填し、３重量部のイソブタン：プロパン＝６０：４０の本発明の噴射用組成物を充填して密閉して、抗炎症剤を得た。このものは、従来の噴射用組成物（ノルマルブタン：イソブタン：プロパン＝３６：１８：４６）を用いた場合に比して、刺激を余り感じなかった。
（皮膚外用組成物基剤）
インドメタシン １ 重量部
メントール ０．１重量部
チモール ０．１重量部
エタノール ６８．８重量部
イソプロパノール ２７ 重量部
【００２０】
実施例１６
下記に示す処方に従って基剤を作成し、これをエアゾール缶に充填し、３重量部のイソブタン：プロパン＝６０：４０の本発明の噴射用組成物を充填して密閉して、抗真菌剤を得た。このものは、従来の噴射用組成物（ノルマルブタン：イソブタン：プロパン＝３６：１８：４６）を用いた場合に比して、刺激を余り感じなかった。
（皮膚外用組成物基剤）
ブテナフィン １ 重量部
メントール ０．１重量部
チモール ０．１重量部
エタノール ６８．８重量部
イソプロパノール ２７ 重量部
【００２１】
【発明の効果】
本発明によれば、皮膚外用剤の刺激を発現させにくい噴射剤を提供することができる。[0001]
BACKGROUND OF THE INVENTION
The present invention relates to a composition for injection suitable for cosmetics and external medicine for skin.
[0002]
[Prior art]
Propellant external preparations for skin, so-called aerosol preparations, have the advantage of being easily and uniformly applied to a wide range of skin surfaces, and thus have been widely used in cosmetics and pharmaceuticals. Conventional propylene gas has been used as a propellant for such an external skin preparation in the form of a propellant, but due to the problem of ozone holes, it is being replaced by LPG, which is a mixture of normal butane, isobutane and propane. However, when chlorofluorocarbon gas is replaced with LPG, the most serious problem is that the skin irritation of the external preparation for the skin becomes strong, and therefore, the dosage form is often changed. However, nothing has been elucidated about this cause. That is, despite the demand for a propellant that is less likely to cause irritation of the external preparation for skin, it has not been obtained yet.
[0003]
On the other hand, it has not been possible to use a propellant composition composed of one or more selected from hydrocarbons having a boiling point of less than −5 ° C. at 1 atm. By using a spray composition composed of one or more selected from hydrocarbons having a boiling point at atmospheric pressure of less than −5 ° C., the occurrence of skin irritation of a skin external preparation is suppressed. It was not known at all.
[0004]
[Problems to be solved by the invention]
The present invention has been made under such circumstances, and an object of the present invention is to provide a propellant that hardly causes irritation of an external preparation for skin.
[0005]
[Means for Solving the Problems]
In view of such circumstances, the present inventors have sought for a propellant that is less likely to cause irritation of a topical skin preparation and, as a result of intensive research, have found that the boiling point or volatilization point of the irritation of a propellant-type external preparation for skin It has been found that a high content component is involved, and has found the cause of such a phenomenon. Therefore, the spray composition composed of one or more selected from hydrocarbons having a boiling point of less than −5 ° C. at 1 atm has the property of hardly causing irritation to the skin. It was found that the stimulation as a skin external preparation was hardly expressed by containing this, and the present invention was completed. Hereinafter, embodiments of the present invention will be described in detail.
[0006]
DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION
(1) Injection composition of the present invention The injection composition of the present invention is characterized in that it is composed of one or more selected from hydrocarbons having a boiling point of less than −5 ° C. at 1 atm. To do. Examples of such hydrocarbons include isobutane, propane, tertiary butane, cyclobutane, and cyclopropane. Of these, isobutane and propane are preferable in terms of availability and economy. These hydrocarbons can be used alone or in combination of two or more. In the present invention, it is preferable to combine two or more kinds, and as this combination, isobutane and propane are preferably used in a ratio of 20:80 to 80:20, more preferably in a ratio of 30:70 to 70:30. More preferably, it is used in a ratio of 40:60 to 70:30.
[0007]
(2) External preparation for skin of the present invention The external preparation for skin of the present invention comprises the above-mentioned composition for spraying. Examples of skin external preparations include facial cleansing foams, foam packs, hair sprays, hair mousses, shaving foams, cosmetics such as refresh sprays, disinfecting foams, disinfecting sprays, antifungal sprays, anti-inflammatory sprays, and analgesics. A pharmaceutical such as a spray is preferably exemplified. The most preferable of these is a foam pack in which the skin irritation change by the propellant is large. The preferable content of the composition for injection in the external preparation for skin of the present invention is 0.1 to 5% by weight, more preferably 0.5 to 4% by weight, still more preferably 1 to 3% by weight. is there. Such an injection composition and other components are preferably sealed in a pressure-resistant container such as an aerosol can and adjusted so that the pressure is 2.0 to 4.7 atm at 20 ° C.
[0008]
The skin external preparation of the present invention can contain optional components that are usually used in skin external preparations in addition to the propellant composition. Examples of such optional components include hydrocarbons such as petrolatum and microcrystalline wax, esters such as jojoba oil and geiwa, triglycerides such as beef tallow and olive oil, higher alcohols such as cetanol and oleyl alcohol, Fatty acids such as stearic acid and oleic acid, polyhydric alcohols such as glycerin and 1,3-butanediol, nonionic surfactants, anionic surfactants, cationic surfactants, amphoteric surfactants, ethanol, carbopol, etc. Thickeners, preservatives, ultraviolet absorbers, antioxidants, pigments, powders and the like. Of course, the pharmaceutical composition for external use on the skin can contain medicinal components such as antibiotics, antifungal agents, anti-inflammatory agents, analgesics and the like.
[0009]
【Example】
EXAMPLES Hereinafter, the present invention will be described in more detail with reference to examples. However, the present invention is not limited to these examples.
[0010]
Examples 1-5
A skin external composition (foamed pack) base is prepared according to the formulation shown below, filled in an aerosol can, filled with 3 parts by weight of the spray composition of the present invention having the composition shown in Table 1 and hermetically sealed. A foam-like pack as an agent composition was obtained. When the pressure was measured, it was 4.5 atm. Also, for these packs, which one feels more irritation than when 3 parts by weight of the conventional injection composition (comparative example) of normal butane: isobutane: propane = 36: 18: 46 is used? Were compared by five specialized panelists. Table 1 shows the number of people who answered that they feel stimulation from the comparative example. From this, it turns out that the expression of irritation | stimulation is suppressed by the skin external preparation of this invention using the composition for injection of this invention. When isobutane and propane are used in combination, it is preferably used in a ratio of 20:80 to 80:20, more preferably in a ratio of 30:70 to 70:30, and still more preferably. It is understood that the ratio is 40:60 to 70:30.
(Skin external composition base)
Cetanol 5 parts by weight Propylene glycol 15 parts by weight POE (20) Cetyl ether 5 parts by weight Methylparaben 0.3 part by weight Water 76.7 parts by weight
[Table 1]
Example 6
For the foam pack of Example 4 and the foam pack of the comparative example, both samples were applied to each half face to determine which one felt stronger using 9 female panelists selected arbitrarily. I was comparing. The results are shown in Table 2. Also in this test, it can be seen that the injection composition of the present invention has less irritation than the conventional injection composition. This result is in good agreement with the results of Examples 1-5.
[0013]
[Table 2]
Example 7
A skin external composition (foamed pack) base was prepared according to the formulation shown below, filled in an aerosol can, filled with 3 parts by weight of the composition for spraying of the present invention shown in Table 3, sealed and externally applied to the skin. A foam-like pack as an agent composition was obtained. When the pressure was measured, it was 4.5 atm. In addition, for these packs, either the case of using 3 parts by weight of the conventional injection composition of normal butane: isobutane: propane = 36: 18: 46 (Comparative Example 2) or the feeling of irritation is more felt. Compared with five expert panelists. Table 3 shows the number of people who answered that they feel stimulation from the comparative example. From this, it turns out that the expression of irritation | stimulation is suppressed by the skin external preparation of this invention using the composition for injection of this invention. When isobutane and propane are used in combination, it is preferably used in a ratio of 20:80 to 80:20, more preferably in a ratio of 30:70 to 70:30, and still more preferably. It is understood that the ratio is 40:60 to 70:30.
(Skin external composition base)
Cetanol 5 parts by weight Propylene glycol 15 parts by weight Sodium stearate 2 parts by weight Methylparaben 0.3 part by weight Water 79.7 parts by weight
[Table 3]
Example 12
A base is prepared according to the formulation shown below, filled in an aerosol can, filled with 3 parts by weight of isobutane: propane = 60: 40, and the sealing composition of the present invention to obtain a cleaning agent. It was. This did not feel much irritation compared to the case of using a conventional jetting composition (normal butane: isobutane: propane = 36: 18: 46).
(Skin external composition base)
Sodium lauryl sulfate 5 parts by weight POE (20) Sodium lauryl ether sulfate 5 parts by weight Glycerin 5 parts by weight Propylene glycol 5 parts by weight Methylparaben 0.3 part by weight Water 76.7 parts by weight
Example 13
A base is prepared according to the formulation shown below, filled in an aerosol can, filled with 3 parts by weight of isobutane: propane = 60: 40, and then sealed to obtain a hair tonic. It was. This did not feel much irritation compared to the case of using a conventional jetting composition (normal butane: isobutane: propane = 36: 18: 46).
(Skin external composition base)
Vitamin E nicotinate 0.1 part by weight pepper tincture 0.1 part by weight menthol 0.1 part by weight ethinyl estradiol 0.1 part by weight ethanol 50 parts by weight water 46.6 parts by weight
Example 14
A base is prepared according to the formulation shown below, filled in an aerosol can, filled with 3 parts by weight of isobutane: propane = 60: 40 of the jetting composition of the present invention and sealed to obtain a hairdressing agent. It was. This did not feel much irritation compared to the case of using a conventional jetting composition (normal butane: isobutane: propane = 36: 18: 46).
(Skin external composition base)
Vitamin E nicotinate 0.1 parts by weight protein degradation product 10 parts by weight ethanol 50 parts by weight water 36.9 parts by weight
Example 15
A base is prepared according to the formulation shown below, filled in an aerosol can, filled with 3 parts by weight of isobutane: propane = 60: 40 of the propellant composition of the present invention, and sealed to provide an anti-inflammatory agent. Obtained. This did not feel much irritation compared to the case of using a conventional jetting composition (normal butane: isobutane: propane = 36: 18: 46).
(Skin external composition base)
Indomethacin 1 part by weight Menthol 0.1 part by weight Thymol 0.1 part by weight Ethanol 68.8 parts by weight Isopropanol 27 parts by weight [0020]
Example 16
A base is prepared according to the formulation shown below, filled in an aerosol can, filled with 3 parts by weight of isobutane: propane = 60: 40 of the propellant composition of the present invention, and sealed to provide an antifungal agent. Obtained. This did not feel much irritation compared to the case of using a conventional jetting composition (normal butane: isobutane: propane = 36: 18: 46).
(Skin external composition base)
Butenafine 1 part by weight Menthol 0.1 part by weight Thymol 0.1 part by weight Ethanol 68.8 parts by weight Isopropanol 27 parts by weight
【The invention's effect】
ADVANTAGE OF THE INVENTION According to this invention, the propellant which is hard to express irritation | stimulation of an external preparation for skin can be provided.
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