JP2688770B2 - 鉄吸収促進剤 - Google Patents

鉄吸収促進剤

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Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明は、食品中に含有される鉄分の生体への吸収を
促進させる新しい鉄吸収促進剤に関する。
従来技術とその問題点 生体において鉄はヘモグロビンの構成要素として重要
な役割を有しており、通常正常人においては食物からそ
の必要量が摂取され、これは全消化管、特に小腸(主に
十二指腸)から2価の形で吸収され、粘膜細胞内で3価
に酸化され、血流中に入ってそのキャリアプロテインで
あるトランスフェリン(β−グロブリン)と結合し、
貯蔵臓器である肝臓、膵臓、骨髄等に運ばれる。また上
記鉄の正常人の1日の排泄量は約0.5〜1mgであるといわ
れており、この量が必要摂取量でもある。しかしなが
ら、一般に食物からの上記鉄の吸収率は数%程度と低
く、この吸収率の低さより、生体はしばしば鉄欠乏性貧
血等の病理状態に陥る。この鉄欠乏性貧血しては、例え
ば萎黄病、特発性低色素性貧血、妊娠時の低色素性貧
血、胃腸疾患における低色素性貧血等が知られており、
之等の病理状態の改善、即ち貧血の予防、治療は、専ら
鉄補給を目的とする各種の鉄化合物製剤(造血剤)の投
与により実施されている。しかしながら、上記公知の造
血剤は、いずれも生体の鉄吸収性を改善しようとするも
のではなく、単に食物摂取のみでは不足する鉄の補給を
行なうものにずきない。
発明が解決しようとする問題点 本発明の目的は、従来の造血剤とは異なって、生体自
体の食物由来の鉄の吸収率を改善して、貧血等の鉄欠乏
状態を予防、治療するための新しい鉄吸収促進剤を提供
することにある。
本発明者らは、上記目的から鋭意研究を重ねた結果、
特定のカルボン酸形弱酸性陽イオン交換樹脂が、これを
生体に経口摂取させることによって、該生体の鉄吸収率
を顕著に向上させる効果を奏することを見出し、ここに
本発明を完成するに至った。
問題点を解決するための手段 即ち、本発明によれば、メタクリル酸−ジビニルベン
ゼン共重合体の巨大網目構造を母体構造とするカルボン
酸形弱酸性陽イオン交換樹脂を有効成分とし、経口投与
により食品中の鉄の吸収を促進させることを特徴とする
鉄吸収促進剤が提供される。
本発明鉄吸収促進剤は、その有効成分として上記特定
のカルボン酸形弱酸性陽イオン交換樹脂を用いることを
必須とし、これに基づいて生体の鉄吸収率を顕著に向上
させることができる。
上記有効成分は、それ自体イオン交換樹脂として公知
であり、電解質を初めとする各種化合物の分離、精製、
回収等に利用されてはいるが、従来これが生体に適用さ
れた例はなく、勿論該樹脂が上記鉄吸収促進効果を奏す
るという事実は、本発明者らが初めて見出した新しい知
見である。
本発明に利用できる上記イオン交換樹脂には、代表的
には、ロームアンドハース(Rohm & Haas)社の登録商
標である「アンバーライト」樹脂が包含される。該アン
バーライト樹脂は、その性質、性能の相違により異なる
品番を付して市販されているが、いずれも(1)官能基
としてカルボキシル基(COOM)を有し、(2)三次元構
造をとり不溶性であり、(3)密度が1.1〜1.3の範囲に
あり、(4)粒度20〜50μmで、(5)30〜50%の空隙
率を有し、(6)有効pH範囲が4〜14の範囲にある点に
おいて共通しており、かかる性質等を有する点におい
て、本発明所期の鉄吸収促進効果を有する。特に、本発
明に好ましい上記アンバーライト樹脂としては「アンバ
ーライトIRC−50」、「アンバーライトIRC−84」、「ア
ンバーライトIRP−64」等を例示できる。
勿論本発明では上記共通する性質等を有する限り、ア
ンバーライトに限定されず、他の同様の各種のカルボン
酸形弱酸性陽イオン交換樹脂を使用することができる。
本発明の鉄吸収促進剤は、何らの調製用担体を用いる
ことなく、上記特定の樹脂のみからなっていてもよい
が、通常適当な調製用担体を利用して、経口摂取に適し
た適宜の製剤形態に賦形される。之等製剤形態の調製に
利用される担体としては、通常の一般的な医薬製剤に利
用される充填剤、増量剤、結合剤、付湿剤、崩壊剤、表
面活性剤、滑沢剤等の希釈剤、賦形剤等を例示でき、之
等を用いて調製される製剤形態の代表的なものとして
は、錠剤、丸剤、散剤、液剤、懸濁剤、乳剤、顆粒剤、
カプセル剤等を例示できる。錠剤の形態に成形するに際
しては、担体として例えば乳糖、白糖、塩化ナトリウ
ム、ブドウ糖、尿素、デンプン、炭酸カルシウム、カオ
リン、結晶セルロース、ケイ酸等の賦形剤、水、エタノ
ール、プロパノール、単シロツプ、ブドウ糖液、デンプ
ン液、ゼラチン溶液、カルボキシメチルセルロース、セ
ラツク、メチルセルロース、リン酸カリウム、ポリビニ
ルピロリドン等の結合剤、乾燥テンプン、アルギン酸ナ
トリウム、カンテン末、ラミナラン末、炭酸水素ナトリ
ウム、炭酸カルシウム、ポリオキシエチレンソルビタン
脂肪酸エステル類、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリ
ン酸モノグリセリド、デンプン、乳糖等の崩壊剤、白
糖、ステアリン、カカオバター、水素添加油等の崩壊抑
制剤、第4級アンモニウム塩基、ラウリル硫酸ナトリウ
ム等の吸収促進剤、グリセリン、デンプン等の保湿剤、
デンプン、乳糖、カオリン、ベントナイト、コロイド状
ケイ酸等の吸着剤、精製タルク、ステアリン酸塩、ホウ
酸末、ポリエチレングリコール等の滑沢剤等を使用でき
る。さらに錠剤は必要に応じ通常の剤皮を施した錠剤、
例えば糖衣錠、ゼラチン被包錠、腸溶被錠、フイルムコ
ーテイング錠あるいは二重錠、多層錠とすることができ
る。丸剤の形態に成形するに際しては、担体として例え
ばブドウ糖、乳糖、デンプン、カカオ脂、硬化植物油、
カオリン、タルク等の賦形剤、アラビアゴム末、トラガ
ント末、ゼラチン、エタノール等の結合剤、ラミナラ
ン、カンテン等の崩壊剤等を使用できる。カプセル剤は
常法に従い通常本発明有効成分を上記で例示した各種の
担体と混合して硬質ゼラチンカプセル、軟質カプセル等
に充填して調整される。乳剤、懸濁剤等の液剤形態に成
形するに際しては、希釈剤として例えば水、エチルアル
コール、マクロゴール、プロピレングリコール、エトキ
シ化イソステアリルアルコール、ポリオキシ化イソステ
アリルアルコール、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪
酸エステル類等を使用でき、液剤中には更に食塩、ブド
ウ糖、グリセリン等を含有せしめてもよく、また通常の
溶解補助剤、緩衝剤、無痛化剤等を添加してもよい。
本発明製剤中には更に必要に応じて着色剤、保存剤、
香料、風味剤、甘味剤等や他の医薬品を含有せしめても
よい。
本発明製剤中に含有されるべき有効成分の量として
は、特に限定されず広範囲に適宜選択されるが、通常医
薬製剤中に40重量%程度以上とするのがよい。
本発明製剤は、上記した適当な製剤形態、特に好まし
くはカプセル剤、液剤等の形態で、その適当量を、患者
の年齢、性別その他の条件、疾患の程度等に応じて、経
口投与至経口摂取される。上記製剤の投与量は、用法、
患者の年齢、性別その他の条件、疾患の程度等により適
宜選択されるが、通常有効成分の量が1日当り体重1kg
当り約50〜300mg程度とするのがよく、該製剤は食前、
食間、食後のいずれでも投与でき、また1日数回に分け
て投与することもできる。
実施例 以下に実施例を挙げる。
実施例 1 アンバーライトIRP−64を、カプセルに充填して、1
カプセル当りアンバーライトIRP−64の100mg及び500mg
のそれぞれを含むカプセル剤形態の本発明鉄吸収促進剤
を調製した。
実施例 2 下記組成となる量の各成分を混合して粉末製剤形態の
本発明鉄吸収促進剤を調製した。之等各粉末製剤は、用
時水に懸濁させて服用される。
〈薬理試験例〉 この試験には本発明鉄吸収促進剤の有効成分樹脂とし
て利用されるアンバーライトIRC−50及びアンバーライ
トIRC−84〔いずれもロームアンドハース社製〕を用い
て以下の通り実施された。
即ち、供試動物として雄のSHR(6週齢、体重約130
g、予備飼育して実験環境に馴したもの)を各群5匹ず
つの3群に区分けし、各群の平均体重がほぼ同じレベル
になるようにして用いた。
有効成分の所定量を含む(実験群)か又はこれに代え
て同量のカオリンを含ませた(対照群)下記組成の動物
飼料を作成し、各群ラットに与えた。
供試動物は代謝ケージに1ケージ当り1匹ずつ収容し
た。ケージは動物飼育室に置き、室温23±0.5℃、湿度5
5±10%に維持し且つ12時間照射、12時間暗の条件に維
持した。飼料は1日10.3gの制限給餌とし、飲水は脱イ
オン水を自由摂取させた。
実験飼育にラットが慣れるための期間(実施例権飼料
給与開始後7日間)を経た後、毎日各群ラットの体重、
摂食量、糞重量、尿量を測定し、更に之等飼料、糞及び
尿中のFe量を測定した。
以上の実験を7日間継続した後における各群ラットの
平均体重測定結果は、1群では147.5±5.6g、2群では1
47.6±2.9g及び3群では144.1±5.8gであった。但し±
記号以下は標準偏差値を示す。
また、各群ラットにつき得られた7日間のFeの総摂取
量及び総排泄量を下記第1表に示す。
尚、第1表中各群の「平均」は平均値±標準偏差値を
示すものであり、該平均の欄における*は0.2%有意差
を、**は0.1%有意差を示す。
上記第1表より次のことが判る。即ち、実験の全期間
を通じて測定されたFeの摂取量及び排泄量より算出され
た値より、1群−3群及び2群−3群間の糞中Fe排泄量
には有意差が認められ、本発明鉄吸収促進剤有効成分樹
脂には明らかに生体のFe吸収を促進する効果があること
が確認された。

Claims (1)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】メタクリル酸−ジビニルベンゼン共重合体
    の巨大網目構造を母体構造とするカルボン酸形弱酸性陽
    イオン交換樹脂を有効成分とし、経口摂取により食品中
    の鉄の吸収を促進させることを特徴とする鉄吸収促進
    剤。
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