JP2565516B2 - Topical skin - Google Patents
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Description
【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明は美白作用を有すると共に使用感がよく、肌に
なめらかなハリを与え、肌をしっとりさせる皮膚外用剤
に関する。DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION [Field of Industrial Application] The present invention relates to an external preparation for skin having a whitening effect, a good feeling of use, a smooth firmness to the skin and a moisturizing effect on the skin.
［従来の技術］ 皮膚外用剤はローション、乳液、クリーム、パウダー
などの形で化粧料や乳剤、リニメント剤、軟膏剤などに
使用されている。これらの皮膚外用剤は直接皮膚に塗布
されるので、皮膚との親和性や使用感が重要な性質とさ
れている。[Prior Art] External preparations for skin are used in cosmetics and emulsions, liniments, ointments and the like in the form of lotions, emulsions, creams, powders and the like. Since these external preparations for skin are applied directly to the skin, affinity with the skin and feeling of use are considered to be important properties.
一方、コウジ酸またはそのエステルが安全で強い美白
作用を有していることも知られている。On the other hand, it is also known that kojic acid or its ester has a safe and strong whitening effect.
［発明が解決しようとする問題点］ 本発明は、コウジ酸またはそのエステルを用いた皮膚
外用剤が、従来の通常の処方では使用感や肌の状態にお
いて必ずしも良好でない点に鑑みなされたものであり、
塗布時のベタツキがなく、肌をなめらかにし、かつシッ
トリさせると共にハリを与える皮膚外用剤を提供するこ
とを目的とするものである。[Problems to be Solved by the Invention] The present invention has been made in view of the fact that the external preparation for skin using kojic acid or its ester is not always good in the feeling of use and the condition of the skin in the conventional ordinary formulation. Yes,
It is an object of the present invention to provide a skin external preparation which is free from stickiness at the time of application, smoothes the skin, gives a firm fit and gives firmness.
［問題点を解決するための手段］ かかる目的は、特定のアミノ酸またはその誘導体の１
種または２種以上とコウジ酸またはそのエステルの１種
または２種以上とを含有させることにより達成される。[Means for Solving Problems] Such an object is to provide a specific amino acid or a derivative thereof.
It is achieved by containing one or more kinds and one or more kinds of kojic acid or its ester.
［作用および実施例］ 本発明における一方の成分であるコウジ酸またはその
エステルとしては、一般式： （式中、R1およびR2は同じかまたは異なり、水素原子ま
たは炭素数３〜20個のアシル基である）で示されるもの
が好ましい。[Action and Examples] Kojic acid or an ester thereof, which is one of the components in the present invention, has the general formula: (Wherein, R 1 and R 2 are the same or different and are a hydrogen atom or an acyl group having 3 to 20 carbon atoms).
エステルとしては、コウジ酸モノブチレート、コウジ
酸モノカプレート、コウジ酸モノパルミテート、コウジ
酸モノステアレート、コウジ酸モノシンナモエートまた
はコウジ酸モノベンゾエートなどのモノエステル、コウ
ジ酸ジブチレート、コウジ酸ジパルミテート、コウジ酸
ジステアレートまたはコウジ酸ジオレエートなどのジエ
ステルが好ましい。モノエステルはコウジ酸の５位の水
酸基がエステル化されているものが好ましい。エステル
化するとメラニン生成抑制作用はコウジ酸と同等である
が、pHや光に対する安定性が向上する。これらは、単独
で使用しても併用してもよい。As the ester, kojic acid monobutyrate, kojic acid monocaprate, kojic acid monopalmitate, kojic acid monostearate, kojic acid monocinnamoate or kojic acid monobenzoate monoester, kojic acid dibutyrate, kojic acid dipalmitate, Diesters such as kojic acid distearate or kojic acid dioleate are preferred. The monoester is preferably one in which the hydroxyl group at the 5-position of kojic acid is esterified. When esterified, melanin production inhibitory action is equivalent to that of kojic acid, but stability against pH and light is improved. These may be used alone or in combination.
他の成分であるアミノ酸またはその誘導体を皮膚外用
剤の配合成分として用いることも知られているが、経時
的に変質してしまい、異臭を生ぜしめることがある。し
かし、このようなアミノ酸またはその誘導体であっても
コウジ酸またはそのエステルと配合するときは経時的変
質が抑えられ、肌へのすぐれた親和性と使用感を長期間
保持することができる。It is also known to use an amino acid or its derivative, which is another component, as a blending component for an external preparation for skin, but it may deteriorate over time and give off an offensive odor. However, even when such an amino acid or its derivative is mixed with kojic acid or its ester, deterioration with time is suppressed, and excellent affinity to the skin and a feeling of use can be maintained for a long time.
本発明において用いられるアミノ酸は、アスパラギン
酸、トリプトファン、グルタミン酸、アルギニンおよび
ピロリドンカルボン酸またはその塩からなる群より選ば
れたアミノ酸またはその誘導体の１種または２種以上で
あり、これらのアミノ酸またはその誘導体は単独で使用
しても併用してもよい。コウジ酸またはそのエステルの
配合量は外用剤中、通常0.01〜20％（重量％、以下同
様）好ましくは0.1〜２％であり、アミノ酸またはその
誘導体の配合量は通常0.01〜10％、好ましくは0.1〜５
％である。The amino acid used in the present invention is one or more amino acids selected from the group consisting of aspartic acid, tryptophan, glutamic acid, arginine and pyrrolidonecarboxylic acid or salts thereof, or two or more of these amino acids or their derivatives. May be used alone or in combination. The content of kojic acid or its ester in the external preparation is usually 0.01 to 20% (weight%, the same below), preferably 0.1 to 2%, and the content of amino acid or its derivative is usually 0.01 to 10%, preferably 0.1 ~ 5
%.
本発明の外用剤としては、たとえばクリーム、化粧
料、パック、パウダーなどの化粧料のほかに乳剤、ロー
ション剤、リニメント剤、軟膏剤などの医薬部外品など
の種々の外用形態に製剤にでき、それぞれの製剤におい
て常用されている基剤、賦形剤、安定剤、顔料、香料、
紫外線吸収剤、酸化防止剤、防腐剤、金属封印剤、有機
酸などを適宜配合してもよい。The external preparation of the present invention can be formulated into various external forms such as creams, cosmetics, packs, cosmetics such as powders, quasi-drugs such as emulsions, lotions, liniments and ointments. , Bases, excipients, stabilizers, pigments, fragrances, which are commonly used in each formulation,
An ultraviolet absorber, an antioxidant, an antiseptic, a metal sealant, an organic acid and the like may be appropriately mixed.
つぎに実施例をあげて本発明の皮膚外用剤を説明する
が、本発明はかかる実施例のみに限定されるものではな
い。Next, the skin external preparation of the present invention will be described with reference to examples, but the present invention is not limited to only these examples.
実施例１（ローション） 重量部 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（60E.O.） 1.00 エタノール 15.00 クエン酸 0.10 クエン酸ナトリウム 0.30 1,3−ブチレングリコール 4.00 コウジ酸 1.00 ピロリドンカルボン酸ナトリウム 0.50 防腐剤 適量 香料 微量 精製水 残余 （製法） 各成分を均一に撹拌、混合、溶解し、ローションをえ
た。Example 1 (lotion) parts by weight polyoxyethylene hydrogenated castor oil (60E.O.) 1.00 ethanol 15.00 citric acid 0.10 sodium citrate 0.30 1,3-butylene glycol 4.00 kojic acid 1.00 sodium pyrrolidonecarboxylate 0.50 preservative suitable amount perfume trace amount Purified water Residual (manufacturing method) Each component was uniformly stirred, mixed and dissolved to obtain a lotion.
実施例２（乳液） 重量部 （Ａ）ポリオキシエチレンベヘニルエーテル（20E.O.）
0.50 テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビット（60E.
O.） 1.00 親油型モノステアリン酸グリセリン 1.00 ステアリン酸 0.50 ベヘニルアルコール 0.50 アボガト油 1.00 天然ビタミンＥ 0.02 コウジ酸モノパルミテート 2.00 防腐剤 適量 香料 微量 （Ｂ）1,3−ブチレングリコール 5.00 カルボキシビニルポリマー 0.10 Ｎ−ラウロイル−Ｌ−ブルタミン酸ナトリウム 0.50 アスパラギン酸 5.00 精製水 残余 （製法） （Ａ）に属する成分を加熱溶解する（油相）。別に、
（Ｂ）に属する成分を加熱溶解する（水相）。油相に水
相を添加して撹拌乳化後、冷却して乳液をえた。Example 2 (Emulsion) parts by weight (A) Polyoxyethylene behenyl ether (20E.O.)
0.50 Polyoxyethylene sorbite tetraoleate (60E.
O.) 1.00 Lipophilic glyceryl monostearate 1.00 Stearic acid 0.50 Behenyl alcohol 0.50 Avogato oil 1.00 Natural vitamin E 0.02 Kojic acid monopalmitate 2.00 Preservative A suitable amount Fragrance (B) 1,3-butylene glycol 5.00 Carboxyvinyl polymer 0.10 N -Sodium lauroyl-L-brutamate 0.50 Aspartic acid 5.00 Purified water Residue (production method) The components belonging to (A) are dissolved by heating (oil phase). Apart from
The components belonging to (B) are dissolved by heating (aqueous phase). The aqueous phase was added to the oil phase, the mixture was stirred and emulsified, and then cooled to obtain an emulsion.
実施例３（ゼリー状パック） 重量部 クエン酸 0.20 プロピレングリコール 4.00 濃グリセリン 4.00 エタノール 2.00 カルボキシビニルポリマー 1.00 炭酸カリウム 0.60 コウジ酸 0.50 トリプトファン 3.00 防腐剤 適量 香料 微量 精製水 残余 （製法） 各成分を撹拌、混合、溶解してゼリー状パックをえ
た。Example 3 (Jelly-like pack) Parts by weight Citric acid 0.20 Propylene glycol 4.00 Concentrated glycerin 4.00 Ethanol 2.00 Carboxyvinyl polymer 1.00 Potassium carbonate 0.60 Kojic acid 0.50 Tryptophan 3.00 Preservative Appropriate amount Perfume Trace amount Purified water Residue (production method) Stirring and mixing each component , And dissolved to obtain a jelly-like pack.
実施例４（クリーム状パック） 重量部 （Ａ）ポリオキシエチレンベヘニルエーテ ル（20E.O.） 1.00 テトラオレイン酸ポリオキシエチレソルビット（40E.
O.） 2.00 親油型モノステアリン酸グリセリン 2.00 ベヘニルアルコール 3.00 スクワラン 25.00 オクタン酸グリセリン 10.00 天然ビタミンＥ 0.04 コウジ酸モノシンナモエート 2.00 防腐剤 適量 香料 微量 （Ｂ）1,3−ブチレングリコール 5.00 d1−ピロリドンカルボン酸ナトリウム 1.50 クエン酸 0.04 グルタミン酸 3.00 精製水 残余 （製法） （Ａ）に属する成分を加熱溶解する（油相）。別に
（Ｂ）に属する成分を加熱溶解する（水相）。油相に水
相を添加して撹拌乳化後、冷却してクリーム状パックを
えた。Example 4 (Cream pack) Parts by weight (A) Polyoxyethylene behenyl ether (20E.O.) 1.00 Polyoxyethylene sorbitate tetraoleate (40E.
O.) 2.00 Lipophilic glyceryl monostearate 2.00 Behenyl alcohol 3.00 Squalane 25.00 Glycerin octanoate 10.00 Natural vitamin E 0.04 Monocinnamoate kojic acid 2.00 Preservative Suitable amount Fragrance (B) 1,3-butylene glycol 5.00 d1-pyrrolidone carboxylic Sodium acid salt 1.50 Citric acid 0.04 Glutamic acid 3.00 Purified water Residue (production method) Heat-dissolve the ingredients belonging to (A) (oil phase). Separately, the component belonging to (B) is dissolved by heating (aqueous phase). The aqueous phase was added to the oil phase, and the mixture was stirred and emulsified, and then cooled to obtain a creamy pack.
実施例５（軟膏剤） 重量部 （Ａ）モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン
（60E.O.） 1.00 テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビット（60E.
O.） 1.50 自己乳化型モノステアリン酸グリセリン 1.50 サラシミツロウ 2.00 パラフィン 2.00 ステアリン酸 3.00 ベヘロニルアルコール 3.00 シアバター 12.00 流動パラフィン 5.00 天然ビタミンＥ 0.04 メチルポリシロキサン 0.01 コウジ酸モノベンゾエート 3.00 防腐剤 適量 香料 微量 （Ｂ）1,3−ブチレングリコール 5.00 クエン酸 0.30 d1−ラウロイル−Ｌ−グルタミン酸ナトリウム 0.50 アルギニン 5.00 精製水 残余 （製法） （Ａ）に属する成分を加熱溶解する（油相）。別に、
（Ｂ）に属する成分を加熱溶解する（水相）。油相に水
相を添加して撹拌乳化後、冷却して軟膏剤をえた。Example 5 (Ointment) Parts by weight (A) Polyoxyethylenesorbitan monostearate (60E.O.) 1.00 Polyoxyethylene sorbit tetraoleate (60E.O.)
O.) 1.50 Self-emulsifying glyceryl monostearate 1.50 Salix beeswax 2.00 Paraffin 2.00 Stearic acid 3.00 Beheronyl alcohol 3.00 Shea butter 12.00 Liquid paraffin 5.00 Natural vitamin E 0.04 Methyl polysiloxane 0.01 Kojic acid monobenzoate 3.00 Preservatives Perfume Fragrance (trace) B) 1,3-butylene glycol 5.00 citric acid 0.30 d1-lauroyl-L-glutamate sodium 0.50 arginine 5.00 purified water Residue (production method) The ingredients belonging to (A) are dissolved by heating (oil phase). Apart from
The components belonging to (B) are dissolved by heating (aqueous phase). The aqueous phase was added to the oil phase, and the mixture was emulsified with stirring, and then cooled to obtain an ointment.
実施例６（美白パウダー） 重量部 ミリスチン酸オクチルドデシル 1.0 コウジ酸 2.0 アスパラギン酸 2.0 香料 微量 マルチトール 残余 （製法） 各成分を均一に撹拌、混合して美白パウダーをえた。Example 6 (Whitening powder) Parts by weight Octyldodecyl myristate 1.0 Kojic acid 2.0 Aspartic acid 2.0 Fragrance Trace maltitol Residue (production method) Each component was uniformly stirred and mixed to obtain a whitening powder.
実施例７（パネルテスト） 本発明の外用剤の効果をパネルテストにより確認し
た。Example 7 (Panel test) The effect of the external preparation of the present invention was confirmed by a panel test.
女性20名のパネラーの上腕内側部に本発明の外用剤を
右腕に、対照外用剤を左腕に、１日２回（朝、夜）、30
日間にわたって単純塗布した。Twenty times a day (morning and night), the external preparation of the present invention was applied to the right arm of the panel of 20 women and the left arm of the control external preparation.
Simple application over a period of days.
試験には実施例１のローションおよび、実施例２の乳
液を用い、対照品には、それぞれの外用剤からコウジ酸
を除いたものを用いた。The lotion of Example 1 and the emulsion of Example 2 were used for the test, and the external preparations obtained by removing kojic acid from the respective external preparations were used as control products.
試験終了後、ぞれの試験部位における塗布時のベタツ
キ、肌のなめらかさ、肌のシットリさ、および肌のハリ
について最も優れたものを５、最もわるいものを１とし
た５段階で評価し、その平均値をとって比較した。結果
を第１表に示す。After the test, each test site was evaluated on a scale of 5 with 5 being the best, 5 being the most sticky when applied, smoothness of the skin, firmness of the skin, and firmness of the skin. The average value was taken and compared. The results are shown in Table 1.
［発明の効果］ 本発明の皮膚外用剤によるときは、塗布時のベタツ
キ、肌のシットリさ、および肌のハリなどに好ましい効
果を発揮し、とくにベタツキおよび肌のハリの改善に著
効を示す。 [Effects of the Invention] When the external preparation for skin of the present invention is used, it exerts favorable effects on stickiness during application, skin tightness, and firmness of skin, and is particularly effective in improving stickiness and firmness of skin. .
Claims (1)
ミン酸、アルギニンおよびピロリドンカルボン酸または
その塩からなる群より選ばれたアミノ酸またはその誘導
体の１種または２種以上と、コウジ酸またはそのエステ
ルの１種または２種以上を含有する、美白作用を有する
とともに肌になめらかなハリを与え、肌をしっとりさせ
るための皮膚外用剤。1. An amino acid selected from the group consisting of aspartic acid, tryptophan, glutamic acid, arginine and pyrrolidonecarboxylic acid or a salt thereof, or one or more kinds thereof, and one or two kinds of kojic acid or an ester thereof. An external preparation for skin which contains one or more kinds of seeds and has a whitening effect and gives a smooth firmness to the skin and moisturizes the skin.
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