JP2023542320A - 水性マトリックス中で少なくとも１つのウロリチンを安定化させるためのキサンタンガムを使用する組成物及び方法 - Google Patents

水性マトリックス中で少なくとも１つのウロリチンを安定化させるためのキサンタンガムを使用する組成物及び方法 Download PDF

Info

Publication number
JP2023542320A
JP2023542320A JP2023517355A JP2023517355A JP2023542320A JP 2023542320 A JP2023542320 A JP 2023542320A JP 2023517355 A JP2023517355 A JP 2023517355A JP 2023517355 A JP2023517355 A JP 2023517355A JP 2023542320 A JP2023542320 A JP 2023542320A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
urolithin
powder
xanthan gum
disease
liquid
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP2023517355A
Other languages
English (en)
Inventor
アヌパマ ダッタトレーヤ，
ヴィヴェック， ディリップ サヴァント，
ロレッタ グラント，
サンジェイ グプタ，
Original Assignee
ソシエテ・デ・プロデュイ・ネスレ・エス・アー
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by ソシエテ・デ・プロデュイ・ネスレ・エス・アー filed Critical ソシエテ・デ・プロデュイ・ネスレ・エス・アー
Publication of JP2023542320A publication Critical patent/JP2023542320A/ja
Pending legal-status Critical Current

Links

Images

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/365—Lactones
    • A61K31/366—Lactones having six-membered rings, e.g. delta-lactones
    • A61K31/37—Coumarins, e.g. psoralen
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/365—Lactones
    • A61K31/366—Lactones having six-membered rings, e.g. delta-lactones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L2/00—Non-alcoholic beverages; Dry compositions or concentrates therefor; Their preparation
    • A23L2/02—Non-alcoholic beverages; Dry compositions or concentrates therefor; Their preparation containing fruit or vegetable juices
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L2/00—Non-alcoholic beverages; Dry compositions or concentrates therefor; Their preparation
    • A23L2/385—Concentrates of non-alcoholic beverages
    • A23L2/39—Dry compositions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L2/00—Non-alcoholic beverages; Dry compositions or concentrates therefor; Their preparation
    • A23L2/52—Adding ingredients
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L33/00—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
    • A23L33/10—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0087—Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
    • A61K9/0092—Hollow drug-filled fibres, tubes of the core-shell type, coated fibres, coated rods, microtubules or nanotubes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0087—Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
    • A61K9/0095—Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1664—Compounds of unknown constitution, e.g. material from plants or animals

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Food Science & Technology (AREA)
  • Polymers & Plastics (AREA)
  • Nanotechnology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Botany (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Coloring Foods And Improving Nutritive Qualities (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Jellies, Jams, And Syrups (AREA)
  • Non-Alcoholic Beverages (AREA)
  • Polysaccharides And Polysaccharide Derivatives (AREA)

Abstract

粉末は、キサンタンガムと、ウロリチンＡなどの少なくとも１つのウロリチンとを含有するものであり、粉末は、水などの液体で再構成されて、飲料などの経口摂取用液体組成物を形成することができる。キサンタンガムは、少なくとも１つのウロリチンのほとんどが飲料に懸濁された状態を保つことができる。得られた経口摂取用液体組成物、並びに粉末を製造する方法、経口摂取用液体組成物を製造する方法、及び粉末又は液体組成物を予防又は治療に使用する方法は、本開示の別の態様である。【選択図】 なし

Description

[0001]本開示は、全般的に、水性マトリックス中で少なくとも１つのウロリチン、例えばウロリチンＡを安定化させるための、キサンタンガムを使用する組成物及び方法に関する。例えば、本明細書に開示される組成物及び方法は、飲料中に水不溶性機能性成分ウロリチンＡを懸濁させることができ、かかる飲料は、当該飲料におけるウロリチンＡの少なくとも一部分を含む粉末を再構成することによって製造される。
[0002]ウロリチンは、エラグ酸、プニカラギン（ＰＡ）、プニカリン（ＰＢ）、テリマグランジン（ＴＬ）、及びその他のエラジタンニンの代謝産物である（Ｃｅｒｄａ，Ｅｓｐｉｎ ｅｔ ａｌ．２００４；Ｃｅｒｄａ，Ｐｅｒｉａｇｏ ｅｔ ａｌ．２００５）。これらの代謝産物は、吸収されるとグルクロン酸抱合を受け、肝臓に到達した後で更に代謝されグルクロニド及び／又は硫酸塩を生成する。ウロリチン化合物は、例えば、筋機能を増強することにより、さまざまな状態の治療及び予防に有用である。
［発明の概要］
[0003]本開示は、ウロリチンＡ（ＵＡ）が水に不溶性であるため、主要な機能性成分としてウロリチンＡを含有する粉末において、水による当該粉末の再構成時にＵＡを懸濁された状態に保つことは難しいという本発明者らの認識に対処する。この点に関しては、ＵＡが不溶性であることで、再構成容器の底部へのＵＡのほぼ即時の沈降が増進される。本開示は、ＵＡを含有する粉末が再構成されたときに、ＵＡが懸濁された状態を保つように、ウロリチンＡを水性マトリックス中で安定化させるさまざまな方法を含む。
[0004]更なる特徴及び利点が本明細書において記述されており、以下の図面、及び発明を実施するための形態から明らかとなるであろう。
ウロリチンの構造式を示す。式中、Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤは、各々独立してＨ及びＯＨから選択され、Ｗ、Ｘ及びＹは、各々独立して、Ｈ及びＯＨから選択され、Ｚは、Ｈ及びＯＨから選択される。 ウロリチンＡ（ＵＡ）の構造式を示す。 本明細書に開示される第１の実験実施例の結果を示す表である。ウロリチンＡを添加、かつクエン酸を非添加でさまざまなガムを試験した。 本明細書に開示される第１の実験実施例の結果を示す表である。ウロリチンＡを添加、かつクエン酸を非添加でさまざまなガムを試験した。 本明細書に開示される第２の実験実施例の結果を示す表である。ウロリチンＡを添加、かつクエン酸を非添加でさまざまなガムを試験した。 本明細書に開示される第２の実験実施例の結果を示す表である。ウロリチンＡを添加、かつクエン酸を非添加でさまざまなガムを試験した。 本明細書で論じられる第３の実験実施例の結果を示す表である。ウロリチンＡを添加、かつクエン酸を非添加でさまざまなガムを試験した。 本明細書に開示される第４の実験実施例の結果を示す表である。レモン風味又はラズベリー及びザクロ風味を付与したウロリチンＡ及びキサンタンガムの粉末を安定性について試験した。 本明細書に開示される第４の実験実施例の結果を示す表である。レモン風味又はラズベリー及びザクロ風味を付与したウロリチンＡ及びキサンタンガムの粉末を安定性について試験した。 本明細書に開示される第４の実験実施例の結果を示す表である。レモン風味又はラズベリー及びザクロ風味を付与したウロリチンＡ及びキサンタンガムの粉末を安定性について試験した。 本明細書に開示される第４の実験実施例の結果を示す表である。レモン風味又はラズベリー及びザクロ風味を付与したウロリチンＡ及びキサンタンガムの粉末を安定性について試験した。 キサンタンガムの存在下でのウロリチンＡのさまざまな乳飲料中懸濁液の表である。 キサンタンガムの存在下でのウロリチンＡのさまざまな乳飲料中懸濁液の表である。 キサンタンガムの存在下でのウロリチンＡのさまざまな乳飲料中懸濁液の表である。 キサンタンガムの存在下でのウロリチンＡのさまざまな乳飲料中懸濁液の表である。 キサンタンガムの存在下でのウロリチンＡのさまざまな乳飲料中懸濁液の表である。 キサンタンガムの存在下でのウロリチンＡのさまざまな果実ベース飲料又は炭酸飲料中懸濁液の表である。 キサンタンガムの存在下でのウロリチンＡのさまざまな果実ベース飲料又は炭酸飲料中懸濁液の表である。 キサンタンガムの存在下でのウロリチンＡのさまざまな果実ベース飲料又は炭酸飲料中懸濁液の表である。 キサンタンガムの存在下でのウロリチンＡのさまざまな果実ベース飲料又は炭酸飲料中懸濁液の表である。 キサンタンガムの存在下でのウロリチンＡのさまざまな果実ベース飲料又は炭酸飲料中懸濁液の表である。 クレアチンの存在下でのウロリチンＡに対するさまざまなレベルのキサンタンガムの効果の表である。
[0014]定義
[0015]以下、いくつかの定義を示す。しかしながら定義が以下の「実施形態」の項にある場合もあり、上記の見出し「定義」は、「実施形態」の項におけるそのような開示が定義ではないことを意味するものではない。
[0016]本明細書に記載する全ての百分率は、別途記載のない限り、組成物の総重量によるものである。本明細書で使用するとき、「約」、「およそ」、及び「実質的に」は、数値のある範囲内、例えば、参照数字の－１０％から＋１０％の範囲内、好ましくは参照数字の－５％から＋５％の範囲内、より好ましくは、参照数字の－１％から＋１％の範囲内、最も好ましくは参照数字の－０．１％から＋０．１％の範囲内の数を指すものと理解される。本明細書における全ての数値範囲は、その範囲内の全ての整数又は分数を含むと理解されるべきである。更に、これらの数値範囲は、この範囲内の任意の数又は数の部分集合を対象とする請求項をサポートすると解釈されたい。例えば、１～１０という開示は、１～８、３～７、１～９、３．６～４．６、３．５～９．９などの範囲をサポートするものと解釈されたい。
[0017]本開示及び添付の特許請求の範囲において使用されるとき、単数形「ａ」、「ａｎ」及び「ｔｈｅ」には、別段の指示がない限り、複数の参照物も含まれる。したがって、例えば、「ある（ａ）ウロリチン」又は「その（ｔｈｅ）ウロリチン」への言及は、「少なくとも１つのウロリチン」を意味し、２つ以上のウロリチンを含む。
[0018]用語「含む／備える（ｃｏｍｐｒｉｓｅ）」、「含む／備える（ｃｏｍｐｒｉｓｅｓ）」、及び「含んでいる／備えている（ｃｏｍｐｒｉｓｉｎｇ）」は、排他的なものではなく、他を包含し得るものとして解釈されるべきである。同様にして、用語「含む（ｉｎｃｌｕｄｅ）」、「含む（ｉｎｃｌｕｄｉｎｇ）」及び「又は（ｏｒ）」は全て、このような解釈が文脈から明確に妨げられない限りは他を包含し得るものであると解釈されるべきである。しかしながら、本明細書に開示されている組成物は、本明細書において具体的に開示されていない要素を含まない場合がある。したがって、「含む／備える（ｃｏｍｐｒｉｓｉｎｇ）」という用語を用いた実施形態の開示は、特定されている構成要素「を本質的に含む（ｃｏｎｓｉｓｔｉｎｇ ｅｓｓｅｎｔｉａｌｌｙ ｏｆ）」実施形態、及び特定されている構成要素「を含む（ｃｏｎｓｉｓｔｉｎｇ ｏｆ）」実施形態の開示を含む。
[0019]「Ｘ又はＹのうちの少なくとも１つ」及び「Ｘ及び／又は」のそれぞれの文脈において使用される「のうちの少なくとも１つ」及び「及び／又は」という用語は、「Ｘ」若しくは「Ｙ」又は「Ｘ及びＹ」として解釈されるべきである。例えば、「ウロリチンＡ又はウロリチンＣのうちの少なくとも１つ」は、「ウロリチンＣを含まないウロリチンＡ」若しくは「ウロリチンＡを含まないウロリチンＣ」、又は「ウロリチンＡ及びウロリチンＣの両方」として解釈されるべきである。
[0020]本明細書において使用する場合、用語「例」及び「例えば～など（ｓｕｃｈ ａｓ）」は、その後に用語の列挙が続くときは特に、単に例示的かつ説明的なものにすぎず、排他的又は包括的なものとみなされるべきではない。本明細書で使用するとき、別の状態「に関連する／伴う（ａｓｓｏｃｉａｔｅｄ ｗｉｔｈ）」又は「と関連付けられる（ｌｉｎｋｅｄ ｗｉｔｈ）」状態は、これらの状態が同時に起こることを意味し、好ましくは、これらの状態が同じ基礎症状によって引き起こされることを意味し、最も好ましくは、特定されている状態のうちの一方が他方の特定されている状態によって引き起こされることを意味する。
[0021]「液体組成物」は、懸濁液、溶液、エマルジョン、スラリー又は他の半固体液体であってよい。用語「飲料」は、ヒトなどの個体による経口摂取を意図し、個体に少なくとも１つの栄養素を提供する液体組成物を意味する。飲料は、任意選択で、タンパク質、脂質、炭水化物のうちの少なくとも１つ、又は１つ以上のビタミン及びミネラルを含む。本明細書に記載されている多くの実施形態を含む本開示の組成物は、本明細書に開示されている要素、並びに本明細書に記載されている又は記載されていなくとも食生活において有用である任意の追加の又は任意選択の原材料、構成成分又は要素を含んでよい、それらからなっていてよい、又はそれらから本質的になっていてよい。
[0022]本明細書で使用するとき、「粉末」という用語は、５．０重量％未満の含水量、好ましくは４．０重量％未満の含水量、より好ましくは３．０重量％未満の含水量、更により好ましくは２．０重量％未満の含水量、最も好ましくは１．０重量％未満の含水量を有する中実（ｓｏｌｉｄ）で実質的に均質な複数の粒子を意味する。
[0023]「予防」は、状態又は疾患のリスク及び／又は重症度を低減させることを含む。「処置／治療（ｔｒｅａｔｍｅｎｔ）」、「処置する／治療する（ｔｒｅａｔ）」及び「緩和すること（ｔｏ ａｌｌｅｖｉａｔｅ）」という用語は、（標的とする病態又は障害の発症を予防する及び／又は遅らせる）予防用の（ｐｒｏｐｈｙｌａｃｔｉｃ）処置又は予防的な（ｐｒｅｖｅｎｔｉｖｅ）処置と、診断された病態又は疾患を治癒させる、遅らせる、その症状を減弱する、かつ／又はその進行を止める治療的手段を含む、治癒的、治療的又は疾患修飾処置との両方；並びに疾患にかかるリスクを有する、又は疾患にかかったと推測される患者の処置に加えて、病気である、又は疾患若しくは医学的状態に罹患していると診断された患者の処置を含む。この用語は、必ずしも完治するまで対象が治療されることを意味するものではない。「処置／治療」及び「処置／治療する」という用語はまた、疾患に罹患してはいないが不健康な状態を招きやすい可能性のある個体の健康を維持及び／又は促進することも指す。「処置／治療」、「処置／治療する」及び「緩和すること」という用語はまた、１つ以上の主たる予防的又は治療的手段の相乗作用、又は別の増強作用を含むことも意図している。「処置／治療」、「処置／治療する」及び「緩和すること」という用語は更に、疾患若しくは状態の、食事による管理（ｄｉｅｔａｒｙ ｍａｎａｇｅｍｅｎｔ）、又は疾患若しくは状態の予防（ｐｒｏｐｈｙｌａｘｉｓ）若しくは予防（ｐｒｅｖｅｎｔｉｏｎ）のための、食事による管理を含むことも意図している。治療は患者に関連するものであってもよく、又は医師に関連するものであってもよい。
[0024]本明細書で使用するとき、予防又は治療上の「有効量」は、個体における、欠乏を防ぐ、疾患若しくは医学的状態を治療する、又は、より全般的には、個体に対して、症状を低減する量、疾患の進行を管理する量、若しくは栄養学的利益、生理学的利益若しくは医療的利益を提供する量である。本明細書に開示される液体組成物（キサンタンガム及び少なくとも１つのウロリチンを含む液体組成物）の安定性を指すために使用される場合、相対的な用語「改善された」、「増加した」、「増強された」などは、キサンタンガムを含まない(例えば、別のガムで置き換えられた)が、他の点では同一であり、同じ条件下で再構成された組成物と比較して、より多くの少なくとも１つのウロリチンが懸濁液中にあることを意味する。本明細書で使用するとき、筋パフォーマンス又は精神的パフォーマンスを「向上させること」とは、本明細書に開示される組成物の投与前の値と比較して増強又は誘導することを指す。
[0025]本明細書で使用するとき、「単位剤形」という用語は、ヒト対象及び動物対象のための投与量単位として好適な物理的に小分けされた単位を指し、各単位は、薬学的に許容可能な希釈剤、担体、又はビヒクルとともに、所望の効果をもたらすのに十分な量の、所定量の本明細書に開示される組成物を含有する。単位剤形の仕様は、使用される具体的な化合物、達成しようとする効果、及びホスト体内の各化合物に関連する薬力学によって決まる。
[0026]「対象」又は「個体」は、哺乳動物、好ましくはヒトである。
[0027]実施形態
[0028]エラジタンニン及びエラグ酸は、ザクロ、ナッツ及びベリーなどの食品中に一般的に見られる化合物である。腸自体によるエラジタンニンの吸収は少ない。ウロリチンは、ヒトを含む哺乳動物の腸内微生物叢の、エラジタンニン及びエラグ酸に対する作用によって産生される代謝産物である。ウロリチンは、上記図１に示される代表的構造を有する化合物の一分類である。
[0029]本明細書に開示される組成物及び方法には、この構造の任意のウロリチンを使用することができ、そのようなウロリチンとしては、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる、２０１６年８月２６日に米国特許出願第１５／７５７，２９３号として出願され、２０２０年６月３０日に特許された、発明の名称「Ｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎｓ Ｃｏｍｐｒｉｓｉｎｇ Ｕｒｏｌｉｔｉｎ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ」の米国特許第１０，６９５，３２０号に開示されているウロリチン、並びにこれも参照によりその全体が本明細書に組み込まれる、２０１７年９月１１日に米国特許出願第１５／７０１，０５７号として出願され、２０１８年１月１８日に公開された発明の名称「Ｅｎｈａｎｃｉｎｇ Ａｕｔｏｐｈａｇｙ ｏｒ Ｉｎｃｒｅａｓｉｎｇ Ｌｏｎｇｅｖｉｔｙ ｂｙ Ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ ｏｆ Ｕｒｏｌｉｔｈｉｎｓ ｏｒ Ｐｒｅｃｕｒｓｏｒｓ Ｔｈｅｒｅｏｆ」の米国特許出願第２０１８／００１５０６９号に開示されているウロリチンが挙げられる。
[0030]特に好適な化合物は、天然に存在するウロリチンである。したがって、Ｚは、好ましくはＯＨであり、Ｗ、Ｘ及びＹは、好ましくは全てＨである。
[0031]特に好ましいウロリチンに関して、ウロリチンＣ（ＵＣ）において、Ｗ、Ｘ及びＹは全てＨであり；Ａ及びＢは両方ともＨであり、Ｃ、Ｄ及びＺは全てＯＨである。図２に示されるように、ウロリチンＡ（ＵＡ）において、Ｗ、Ｘ及びＹは全てＨであり、Ａ、Ｂ及びＣは全てＨであり、Ｄ及びＺは両方ともＯＨである。好ましくは、本明細書に開示される組成物及び方法は、ウロリチンＡ、ウロリチンＢ、ウロリチンＣ又はウロリチンＤのうちの少なくとも１つ、更により好ましくは少なくともウロリチンＡ（ＵＡ）を使用する。
[0032]水性マトリックス中でのＵＡの安定化の可能性を調査するために、比較実験データを作成した。更にこの点に関して、ＵＡは油に難溶性であることが見出された。ＵＡは油マトリックスでは良好な懸濁液を形成する。しかし、粉末マトリックスでは、油粉末は、再構成された飲料中にＵＡを懸濁させない。
[0034]実施例１：ＵＡ懸濁液
ＵＡの懸濁を保つための実験を行った。
１．最初に、ＵＡを添加した玄米シロップ粉末をベースに選択した。再構成時に、ＵＡは容器の底部に沈降する。
２．ＵＡは油中懸濁液を形成するので、別の実験では、玄米シロップ粉末をキャノーラ油粉末及びホエイタンパク質と共に使用した。このベースも有効な安定化を達成しなかった。
３．１００％キャノーラ油粉末ベースを試したところ、これも有効な安定化をもたらさなかった。
４．レシチン及びカラギーナンを、それらが系を安定化させること、及びベースは有効な安定化を達成しないことも予想して使用した。
５．ＭＣＴ油粉末をベースとして使用したが、有効な安定化をもたらさなかった。
[0035]したがって、油性ベースは粉末形態では役立たないと結論付けた。ＵＡは、水性形態での再構成後には沈降したため、アプローチは、再構成された水性組成物の粘度を上昇させることで、ＵＡが懸濁されている状態を保つために、ガムを使用するものとなった。
[0036]具体的には、ＵＡ、及び玄米シロップ粉末である充填剤を用いて、さまざまなガム及びガム濃度を調査した。
１．グアーガム
２．ＰＨＧＧ
３．グアー及びキサンタンの組合せ
４．アカシアガム
５．ジェランガム
６．ＦＭＣガムブレンド
７．キサンタンガム
[0037]表１（下記）は、ＵＡを用いてさまざまなガムを試験する試料の処方を示す。図３Ａ及び図３Ｂは、これらの試料から得られた結果を示す。
[0039]本明細書に開示される組成物のいくつかの実施形態は、果実フレーバー、したがってクエン酸を含む。したがって、このような組成物ではｐＨが低く、好ましくは、タンパク質を組成物から除外することができ、その結果、キサンタンガムは安定でありゲルを形成しなかった。表２（下記）は、ＵＡ及びクエン酸を添加したさまざまなガムを試験する試料の処方を示す。図４Ａ及び図４Ｂは、これらの試料から得られた結果を示す。
[0041]各試料について、粉末を水と混合した後、５分経過させ、次いで懸濁液を再び混合し、次いで粘度を測定した。さまざまな実験から、キサンタンガムは、ＵＡを懸濁状態に保つだけでなく、所望の粘度も保ち、容易に溶解し、製品に対して異味／異臭がない、最良の溶液を提供した。
[0042]次いで、広範囲のキサンタンガム量を試験した（表３及び図５）。特定の非限定的な実施例では、粉末中の最終使用率は、キサンタン０．５５ｇ／サービング（１サービングのサイズは４ｇ）又は粉末中１３．７５重量％であった。０．５ｇ～０．６５ｇの範囲のキサンタン／サービング（乾燥重量で最終粉末中１２．５～１６．２５重量％）が、良好な口当たり及び濃厚さから有効であり、かつ８ｆｌｏｚの水で４ｇの完成製品を再構成する際にＵＡを良好に懸濁させることもできた。
[0044]次いで、追加の実験により安定性について更に試験した。結果を図６Ａ～図６Ｄに示す。具体的には、４ｇの粉末を８ｆｌｏｚの水に混合し、４分間十分に撹拌することによって、ウロリチンＡ及びキサンタンガムのレモン風味の粉末（図６Ａ及び図６Ｂ）、並びにウロリチンＡ及びキサンタンガムのラズベリー及びザクロ風味の粉末（図６Ｃ及び図６Ｄ）を試験した。溶液は増粘し、ウロリチンは十分に懸濁させ、再構成試料を室温で５分間静置した。各フレーバーについて実験を二連で行った。結果に示されるように、再構成されたウロリチンは、室温で５分間静置した後であっても良好に懸濁されたままであった。
[0045]実施例２：キサンタンガムを添加し再構成した乳ベース飲料中で安定化されたウロリチン
[0046]ウロリチンＡは、キサンタンガムを使用して再構成された飲料において安定化され得る。他の乳ベース及び果実ベース飲料／炭酸飲料において、キサンタンガム及びいくつかの増量剤（玄米シロップ粉末）を使用したウロリチンＡの安定化を見るために、実験を行った。
[0047]また、乳及び果実ベース飲料／炭酸飲料の両方において、キサンタンガム及びいくつかの増量剤（玄米シロップ粉末）を使用して、クレアチンの存在下でのウロリチンＡの安定化を見るために、実験を行った。
[0048]Ｆｉｇ．７には、乳ベース飲料についてのさまざまな実験を観察結果と併せて示す。
[0049]結果から、ウロリチンＡ及びキサンタンガムは、増量剤と共に乳ベース飲料に添加することが可能であることが示された。ウロリチンＡ、玄米シロップ粉末、及びクレアチンの添加による味への影響はなかった。しかしながら口当たりにいくらかの影響があり、この影響は増量剤としてより高レベルで玄米シロップ粉末を用いることで改善された。ガムはいくらかのゲル様粒子を形成し、この形成は口当たりをある程度変化させた。全乳、脱脂乳、Ｂｏｏｓｔ Ｖａｎｉｌｌａ ＲＴＤ、Ｂｏｏｓｔ Ｃｈｏｃｏｌａｔｅ ＲＴＤ及びＭｕｓｃｌｅ Ｍｉｌｋ（チョコレート味）を用いて、実験を行った。
[0050]実施例３：キサンタンガムを用い果実ベース飲料又は炭酸飲料中で安定化されたウロリチン
[0051]Ｆｉｇ．８の結果は、ウロリチンＡ及びキサンタンガムを増量剤と共に果実ベースの飲料又は炭酸飲料に添加することが可能であることを示した。ウロリチンＡ、増量剤、及びキサンタンガムは味に影響を及ぼさなかったが、クレアチンの添加は味にわずかな影響を及ぼした。酸味はまろやかであるように思われた。製品の濃厚さが増し、口当たりも向上した。ウロリチンＡは色に影響を及ぼした。炭酸飲料の場合、撹拌及び撹拌中の増粘により、いくらかの炭酸が失われた。この試験は、ゲータレード、レモネード、オレンジジュース、炭酸水、及びコーラに対して行った。
[0052]実施例４：キサンタンガム及びクレアチンを用い乳ベース飲料中で安定化されたウロリチン
[0053]クレアチンは、人の食品中に含まれるアミノ酸であるグリシン、アルギニン及びメチオニンの変換によって人体が産生する天然物質である。更には、人の食品を通して、特に魚及び食肉からも、追加のクレアチンが直接吸収され得る。バランスのとれた食事をとらず、魚及び食肉をほとんど食べない人は、体内のクレアチンレベルが低い可能性が高い。
[0054]激しい運動後の筋肉成長及びより迅速な回復のために追加のクレアチンを必要とするアスリートは、ダイエタリー・サプリメントの形態のクレアチン補給から利益を得ることができる。クレアチンを含有するフード・サプリメントは、運動パフォーマンス中及び運動パフォーマンス間の筋肉細胞へのエネルギー供給に対して正の効果を有することが示された。
[0055]クレアチン一水和物は、冷水又は他の冷飲料にはいくらかゆっくりと溶解する。インスリンが存在すると、人体の筋肉はクレアチンをより容易に吸収することができるので、クレアチンを砂糖飲料(例えば、グレープジュース)又は食事と共に摂取することが推奨される。図９は、クレアチンの存在下でのウロリチンＡに対するさまざまなレベルのキサンタンガムの効果を示す。
[0056]試験に使用したクレアチニン一水和物は、Ａｌｚｃｈｅｍ製（商標名Ｃｒｅａｐｕｒｅ）であった。
[0057]処方物は、完成製品粉末１サービング（１サービング６ｇ）当たり２５０ｍｇのウロリチンＡ及び１．５ｇのクレアチンを用い開発した。再構成物は、８ｆｌ．ｏｚの水中に１サービング６ｇを混合したものとした。クレアチンの過剰分は１５％とした。
[0058]キサンタンガムを使用してこの処方物を安定化させた。キサンタンガムは０．６～０．８５ｇ／ｓｖｇ ６ｇ（１０～１４．１７％）の範囲とした。
[0059]この実験も、クレアチンを添加した上記の実施例２と同様の観察結果を示したが、時間の経過とともにガムが増粘したことにより、濃厚さが増した。
[0060]実施例５：キサンタンガム及びクレアチンを用い果実ベース飲料／炭酸飲料中で安定化されたウロリチン
[0061]試験に使用したクレアチニン一水和物は、Ａｌｚｃｈｅｍ製（商標名Ｃｒｅａｐｕｒｅ）であった。
[0062]処方物は、完成製品粉末１サービング（１サービング６ｇ）当たり２５ｍｇのウロリチンＡ及び１．５ｇのクレアチンを用いて開発した。再構成物は、８ｆｌ．ｏｚ．の水中に１サービング６ｇを混合したものとした。クレアチンの過剰分は１５％とした。
[0063]キサンタンガムを使用してこの処方物を安定化させた。キサンタンガムは０．６～０．８５ｇ／ｓｖｇ ６ｇ（１０～１４．１７％）の範囲とした。
[0064]この実験も、クレアチンを添加した上記の実施例３と同様の観察結果を示したが、時間の経過とともにガムが増粘したことにより、濃厚さが増した。
[0065]したがって、本開示におけるさまざまな実施形態は、キサンタンガム及び少なくとも１つのウロリチンを含む粉末を含む。いくつかの実施形態は、キサンタンガム及び少なくとも１つのウロリチンを含む経口摂取用の液体（例えば、飲料）、例えば、本明細書に開示される粉末のいずれかを再構成することによって製造される経口摂取用の液体を含む。いくつかの実施形態は、クレアチンを更に含む。
[0066]粉末は、複数回用量を単純な容器で提供することができ、及びさまざまなサイズの用量を供給後の同じ容器から使用することができるという利点を有する。粉末は全般的に良好な貯蔵特性を有する。本明細書に開示される粉末は、キサンタンガム及び少なくとも１つのウロリチンに加えて、当該技術分野において通常の充填剤又は添加物も含有し得る。添加物は、例えば、組成物が許容される味、魅力的な外観及び良好な貯蔵安定性を有するように、貯蔵寿命、風味及び耐湿性を提供することができる。
[0067]任意選択で、経口摂取用の粉末又は液体は、(ｉ)予防有効量又は治療有効量の少なくとも1つのウロリチン、及び(ｉｉ)粉末の再構成後に少なくとも１つのウロリチンのほとんどを懸濁させたまま維持するのに有効な量のキサンタンガム、を含有する単位投与形態で提供することができる。例えば、単位投与形態のキサンタンガムの量は、約２０℃の８ｆｌ．ｏｚの水で４ｇの粉末を再構成した後少なくとも５分間、少なくとも１つのウロリチンのほとんどを懸濁させたまま維持するのに有効であり得る。
[0068]いくつかの実施形態において、本開示は、そのような粉末を製造する方法、及びそのような経口摂取用の液体（例えば、飲料）を製造する方法を提供する。方法は、例えば粉末形態の少なくとも１つのウロリチンを、例えば粉末形態のキサンタンガムと混ぜ合わせて、経口摂取用の液体で再構成するために処方された粉末を形成することを含むことができる。
[0069]いくつかの実施形態において、本開示は、そのような経口摂取用の液体（例えば、飲料）が、任意選択で投与前に水などの液体で粉末を再構成することによって、哺乳動物などの個体、例えばヒトに経口投与される、医療的及び／又は非医療的処置の方法を提供する。
[0070]いくつかの実施形態において、組成物は、身体能力の低下、持久力の低下、及び／又は筋機能の低下を有する個体に投与される。改善された筋機能は、加齢に伴う状態の結果として筋機能が低下している高齢対象において特に有効であり得る。例えば、後にプレフレイル及びフレイルにつながるおそれがある筋機能の低下を生じ得る対象は、筋機能の改善により恩恵を受け得る。このような対象は、必ずしも、筋機能の低下と併せて筋消耗を生じるわけではない。一部の対象、例えばサルコペニアを有する対象は、筋消耗及び筋機能の低下の両方が生じる。組成物は、フレイル又はプレフレイルの対象において筋パフォーマンスを増強し得る。
[0071]いくつかの実施形態において、経口摂取用の粉末又は液体は、好ましくは、グアーガム、部分加水分解グアーガム（ＰＨＧＧ）、アカシアガム、ジェランガム、セルロース、又は変性セルロースのうちの少なくとも１つを含有せず、より好ましくは、これらのガムのいずれも含有せず、特に好ましい実施形態において、キサンタンガムは、経口摂取用の粉末又は液体中の唯一のガムである。
[0072]任意選択で、粉末は、１つ以上の炭水化物、例えば、マルトデキストリン、加水分解若しくは変性デンプン又はコーンスターチ、グルコースポリマー、コーンシロップ、コーンシロップ固形物、米由来炭水化物、グルコース、フルクトース、ラクトース、高フルクトースコーンシロップ、タピオカデキストリン、イソマルツロース、スクロマルト、マルチトール粉末、グリセリン、フラクトオリゴ糖、大豆繊維、トウモロコシ繊維、グアーガム、コンニャク粉、ポリデキストロース、ハチミツ、糖アルコール（例えば、マルチトール、エリスリトール、ソルビトール）、及びこれらの組み合わせのうちの１つ以上などの充填剤を含むことができる。
[0073]追加的又は代替的に、甘味料が粉末に含まれてもよい。例えばアスパルテーム、スクラロース、アセスルファムカリウム（ｐｏｔａｓｓｉｕｍ ａｃｅｌｓｕｆａｍｅ）、サッカリン、シクラメート、ステビア、タウマチン及びそれらの混合物から選択される高効力非栄養性炭水化物甘味料を使用してもよい。
[0074]任意選択で、粉末は、果実フレーバーなどの香料を含むことができる。好適な香料の非限定的な例としては、イチゴ、ラズベリー、ブルーベリー、アプリコット、ザクロ、モモ、パイナップル、レモン、オレンジ及びリンゴが挙げられる。全般的に、果実香料は、甘味料、デンプン、安定剤、天然香料及び／又は人工香料、着色剤、防腐剤、及びｐＨを制御するためのクエン酸又は他の好適な酸の組合せのいずれかと共に、果実抽出物、果実防腐剤又は果実ピューレのうちの１つ以上を含む。
[0075]任意選択で、粉末は、乳、動物、穀物又は野菜由来のタンパク質などのタンパク質、例えば、未加工のエンドウ豆タンパク質、未加工のエンドウ豆タンパク質単離物、未加工のエンドウ豆タンパク質濃縮物、乳タンパク質単離物、乳タンパク質濃縮物、カゼインタンパク質単離物、カゼインタンパク質濃縮物、ホエイタンパク質濃縮物、ホエイタンパク質単離物、カゼインナトリウム又はカゼインカルシウム、全乳、部分的又は完全脱脂乳、大豆タンパク質単離物、及び大豆タンパク質濃縮物、並びにこれらの組み合わせのうちの１つ以上を含むことができる。
[0076]いくつかの実施形態において、粉末は、クエン酸を含む果実フレーバーなどのフレーバーを含むことができる。好ましくは、タンパク質又はクエン酸の一方のみが粉末に含まれる。
[0077]いくつかの実施形態において、粉末は、キサンタンガム、少なくとも１つのウロリチン、任意選択で充填剤、及び任意選択でクエン酸から本質的になるか、又はそれらからなる。
[0078]少なくとも１つのウロリチンは、発明の名称「Ｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎｓ ａｎｄ Ｍｅｔｈｏｄｓ ｆｏｒ Ｉｍｐｒｏｖｉｎｇ Ｍｉｔｏｃｈｏｎｄｒｉａｌ Ｆｕｎｃｔｉｏｎ ａｎｄ Ｔｒｅａｔｉｎｇ Ｎｅｕｒｏｄｅｇｅｎｅｒａｔｉｖｅ Ｄｉｓｅａｓｅｓ ａｎｄ Ｃｏｇｎｉｔｉｖｅ Ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ」の国際公開第２０１２／０８８５１９号（米国特許第９，８７２，８５０号としても発行）、発明の名称「Ｅｎｈａｎｃｉｎｇ Ａｕｔｏｐｈａｇｙ ｏｒ Ｉｎｃｒｅａｓｉｎｇ Ｌｏｎｇｅｖｉｔｙ ｂｙ Ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ ｏｆ Ｕｒｏｌｉｔｉｎ ｏｒ Ｐｒｅｃｕｒｓｏｒｓ Ｔｈｅｒｅｏｆ」第２０１４／００１８４１５号としても公開））、発明の名称「Ｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎｓ Ｃｏｍｐｒｉｓｉｎｇ Ｕｒｏｌｉｔｈｉｎ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ」の国際公開第２０１７／０３６９９２号、及び発明の名称「Ｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎｓ Ｃｏｍｐｒｉｓｉｎｇ ａｎ Ｕｒｏｌｉｔｈｉｎ Ｃｏｍｐｏｕｎｄ」の国際公開第２０１７／０３６９９３号によって開示された組成物のいずれかによって提供され得る。これらの各々の全容が参照により本明細書に組み込まれる。例えば、キサンタンガムを粉末形態でこれらの組成物のいずれかに添加することができる。
[0079]少なくとも１つのウロリチンは、対象の体重１キログラム（ｋｇ）当たり約０．２～１５０ミリグラム（ｍｇ）のウロリチンの総量で投与され得る。好ましくは、少なくとも１つのウロリチンは、対象の体重１ｋｇ当たり２～１２０ｍｇのウロリチン、より好ましくは対象の体重１ｋｇ当たり４～９０ｍｇのウロリチン、最も好ましくは対象の体重１ｋｇ当たり８～３０ｍｇのウロリチンに等しいか又は相当する１日用量で投与される。任意の所与の用量は、単回用量として、又は分割用量として与えられ得る。
[0080]一実施形態において、少なくとも１つのウロリチンは、少なくとも０．００１マイクロモーラー（マイクロモル濃度）（μＭ）、好ましくは少なくとも０．０１μＭ、より好ましくは少なくとも０．１μＭ、最も好ましくは少なくとも１μＭ、少なくとも５μＭ又は少なくとも１０μＭのピーク血清レベルを達成するのに十分な用量で投与される。一実施形態において、少なくとも１つのウロリチンは、少なくとも０．００１マイクロモーラー（μＭ）、好ましくは少なくとも０．０１μＭ、より好ましくは少なくとも０．１μＭ、最も好ましくは少なくとも１μＭ、少なくとも５μＭ又は少なくとも１０μＭの持続的血清レベルを達成するのに十分な用量で投与される。持続的血清レベルは、任意の好適な方法、例えば、高圧液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）又はＨＰＬＣ－ＭＳを使用して測定することができる。
[0081]好ましくは、少なくとも１つのウロリチンは、より迅速な分散又は溶解のために微粉化される。微粉化ウロリチンが使用される場合、好ましくは、Ｄ５０は１００μｍ未満であり、すなわち、少なくとも１つのウロリチンの５０質量％が１００μｍ未満の粒径サイズを有する。より好ましくは、少なくとも１つのウロリチンは、７５μｍ未満、例えば５０μｍ未満、例えば２５μｍ未満、例えば２０μｍ未満、例えば１０μｍ未満のＤ５０を有する。より好ましくは、少なくとも１つのウロリチンは、０．５～５０μｍ、例えば０．５～２０μｍ、例えば０．５～１０μｍ、例えば１．０～１０μｍ、例えば１．５～７．５μｍ、例えば２．８～５．５μｍの範囲のＤ５０を有する。好ましくは、少なくとも１つのウロリチンは、１００μｍ未満のＤ９０サイズを有する。より好ましくは、少なくとも１つのウロリチンは、７５μｍ未満、例えば５０μｍ未満、例えば２５μｍ未満、例えば２０μｍ未満、例えば１５μｍ未満のＤ９０サイズを有する。少なくとも１つのウロリチンは、好ましくは、５～１００μｍ、例えば５～５０μｍ、例えば５～２０μｍ、例えば７．５～１５μｍ、例えば８．２～１６．０μｍの範囲のＤ９０を有する。
[0082]好ましくは、少なくとも１つのウロリチンは、０．５～１．０μｍの範囲のＤ１０を有する。好ましくは、少なくとも１つのウロリチンは、８．２～１６．０μｍの範囲のＤ９０、２．８～５．５μｍの範囲のＤ５０、及び０．５～１．０μｍの範囲のＤ１０を有する。
[0083]微粉化は、圧縮力粉砕、ハンマーミル、ユニバーサルミル又はピンミル、及びスパイラルジェットミル又は流動床ジェットミルなどのジェットミルからなる群から選択される方法によって達成することができる。ジェットミルが特に好ましい。
[0084]前述の開示を考慮して、本開示の一態様は、キサンタンガムを含み、かつ少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物又はその塩を更に含む粉末であって、

式中、Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤは、各々独立して、Ｈ及びＯＨから選択され、Ｗ、Ｘ及びＹは、各々独立して、Ｈ及びＯＨから選択され、Ｚは、Ｈ及びＯＨから選択される、粉末である。
[0085]好ましい実施形態において、少なくとも１つのウロリチンは、ウロリチンＡ、ウロリチンＢ、ウロリチンＣ、ウロリチンＤ、及びそれらの混合物からなる群から選択される。最も好ましくは、少なくとも１つのウロリチンは、ウロリチンＡを含む。
[0086]キサンタンガムは、乾燥重量で粉末の約１２．５重量％～約１６．２５重量％であり得る。任意に、キサンタンガムは粉末中の唯一のガムである。粉末は、キサンタンガム、少なくとも１つのウロリチン、任意選択で充填剤、及び任意選択でクエン酸から本質的になることができる。
[0087]本開示の別の態様では、経口摂取用の液体組成物を製造する方法は、本明細書に開示される粉末のいずれかを液体で再構成することを含む。液体は水であってもよく、液体組成物は飲料であってもよい。好ましくは、約４ｇの粉末が２０℃、８ｆｌｏｚの水で再構成されるとき、少なくとも１つのウロリチンのほとんどは、再構成の少なくとも５分後の時点では飲料中に懸濁されている。
[0088]本開示の更に別の態様では、経口摂取用の液体組成物は、本明細書に開示される粉末のいずれかを再構成することによって製造される。
[0089]本開示の別の態様は、キサンタンガムを含み、かつ少なくとも１つのウロリチンを更に含む、経口摂取用の液体組成物である。
[0090]本開示の更に別の態様は、代謝症候群、代謝速度の低下、代謝ストレス、心血管疾患、サルコペニア、筋変性疾患、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、アルコール性肝疾患、非アルコール性脂肪肝疾患、薬物性肝障害、薬物性渇望（ｄｒｕｇ－ｉｎｄｕｃｅｄ ｃｒａｖｉｎｇｓ）、貧血障害、α１－アンチトリプシン欠乏症、虚血／再潅流障害、炎症、皮膚の老化、炎症性腸疾患、クローン病、肥満、代謝症候群、ＩＩ型糖尿病、高脂質血症、骨関節炎、神経変性疾患、アルツハイマー症、パーキンソン症、多発性硬化症、不安障害、潰瘍形成、筋萎縮性側索硬化症、加齢性黄斑変性症、がん、認知障害、ストレス、気分障害、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される疾患又は状態を予防又は治療する方法である。方法は、キサンタンガムを含み、かつ少なくとも１つのウロリチンを更に含む飲料の予防有効量又は治療有効量を、疾患若しくは状態を有する、又は疾患若しくは状態のリスクがある対象に経口投与することを含む。
[0091]この方法では、対象はヒトであり得る。好ましくは、方法は、キサンタンガムの少なくとも一部分及び少なくとも１つのウロリチンの少なくとも一部分を含む粉末を再構成することを含み、粉末は、飲料を対象に投与する前に、液体で再構成されて飲料を形成する。
[0092]本開示の更に別の態様は、（ｉ）体重を管理すること、（ｉｉ）筋パフォーマンス又は精神的パフォーマンスのうちの少なくとも１つを向上させること、（ｉｉｉ）筋機能、強度又はスタミナのうちの少なくとも１つを維持すること、（ｉｖ）年齢に伴う筋肉の減少を予防すること、（ｖ）ミトコンドリア機能（マイトファジー）を維持又は増強すること、及び（ｖｉ）細胞再生又は細胞保護のうちの少なくとも１つを支援又は促進すること、からなる群から選択される少なくとも１つの結果を達成する方法である。方法は、キサンタンガムを含み、かつ少なくとも１つのウロリチンを更に含む有効量の飲料を、それを必要とする対象に経口投与することを含む。
[0093]この方法では、対象は、ヒト、例えば、年齢が少なくとも５０歳のヒト、例えば、高齢者であり得る。好ましくは、方法は、キサンタンガムの少なくとも一部分及び少なくとも１つのウロリチンの少なくとも一部分を含む粉末を再構成することを含み、粉末を液体で再構成して飲料を形成した後に、この飲料が対象に投与される。
[0094]別の実施形態において、本開示は、液体で再構成して液体組成物を形成するために処方された粉末を製造する方法を提供する。方法は、キサンタンガムと少なくとも１つのウロリチンとを混ぜ合わせることを含む。好ましくは、キサンタンガム及び少なくとも１つのウロリチンの一方又は両方は、混ぜ合わせる際に粉末形態である。
[0095]本開示の更に別の態様は、経口摂取用液体組成物において少なくとも１つのウロリチンの安定性を向上させる方法である。少なくとも１つのウロリチンの少なくとも一部分は、液体で再構成されて液体組成物を形成するために処方された粉末中に存在する。方法は、キサンタンガムを粉末に組み込むことを含む。
[0096]本明細書で述べる現在の好ましい実施形態に対するさまざまな変更及び修正が、当業者には明らかとなる点を理解されたい。そのような変更及び修正は、本主題の趣旨及び範囲から逸脱することなく、かつ意図される利点を損なわずに、なされ得る。したがって、このような変更及び修正は、添付の特許請求の範囲によって包含されることが意図されている。

Claims (18)

  1. キサンタンガムを含み、少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物又はその塩を更に含む粉末であって、

    式中、Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤが、各々独立して、Ｈ及びＯＨから選択され、Ｗ、Ｘ及びＹが、各々独立して、Ｈ及びＯＨから選択され、Ｚが、Ｈ及びＯＨから選択される、粉末。
  2. 前記少なくとも１つのウロリチンが、ウロリチンＡ、ウロリチンＢ、ウロリチンＣ、ウロリチンＤ、及びそれらの混合物からなる群から選択される、請求項１に記載の粉末。
  3. 前記少なくとも１つのウロリチンがウロリチンＡを含む、請求項１に記載の粉末。
  4. 前記キサンタンガムが、乾燥重量で前記粉末の約１２．５重量％～約１６．２５重量％である、請求項１に記載の粉末。
  5. 前記キサンタンガムが、前記粉末中で唯一のガムである、請求項１に記載の粉末。
  6. 前記キサンタンガム、前記少なくとも１つのウロリチン、任意選択で充填剤、及び任意選択でクエン酸から本質的になる、請求項１に記載の粉末。
  7. クレアチンを更に含む、請求項１～６のいずれか一項に記載の粉末。
  8. 請求項１に記載の粉末を液体で再構成することを含む、経口摂取用液体組成物を製造する方法。
  9. 前記液体が水であり、前記液体組成物が飲料である、請求項８に記載の方法。
  10. 約４ｇの前記粉末が、２０℃、８ｆｌｏｚの水で再構成されるとき、前記少なくとも１つのウロリチンのほとんどが、前記再構成の少なくとも５分後には前記飲料中に懸濁されている、請求項９に記載の方法。
  11. 請求項１に記載の粉末を液体で再構成することによって製造された、経口摂取用液体組成物。
  12. キサンタンガムを更に含む、請求項１１に記載の経口摂取用液体組成物。
  13. クレアチンを更に含む、請求項１１又は１２に記載の経口摂取用液体組成物。
  14. 代謝症候群、代謝速度の低下、代謝ストレス、心血管疾患、サルコペニア、筋変性疾患、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、アルコール性肝疾患、非アルコール性脂肪肝疾患、薬物性肝障害、薬物性渇望、貧血障害、α１－アンチトリプシン欠乏症、虚血／再潅流障害、炎症、皮膚の老化、炎症性腸疾患、クローン病、肥満、代謝症候群、ＩＩ型糖尿病、高脂質血症、骨関節炎、神経変性疾患、アルツハイマー症、パーキンソン症、多発性硬化症、不安障害、潰瘍形成、筋萎縮性側索硬化症、加齢性黄斑変性症、がん、認知障害、ストレス、気分障害、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される疾患又は状態を予防又は治療する方法であって、
    予防又は治療有効量の、請求項１～７のいずれか一項に記載の粉末から、又は請求項１１～１３のいずれか一項に記載の液体から再構成された飲料を、前記疾患若しくは状態を有するか、又は前記疾患若しくは状態のリスクがある、それを必要とする対象に経口投与することを含む、方法。
  15. 前記対象がヒトである、請求項１４に記載の方法。
  16. （ｉ）体重を管理すること、（ｉｉ）筋パフォーマンス又は精神的パフォーマンスのうちの少なくとも１つを向上させること、（ｉｉｉ）筋機能、強度又はスタミナのうちの少なくとも１つを維持すること、（ｉｖ）年齢に伴う筋肉の減少を予防すること、（ｖ）ミトコンドリア機能（マイトファジー）を維持又は増強すること、及び（ｖｉ）細胞再生又は細胞保護のうちの少なくとも１つを支援又は促進すること、からなる群から選択される少なくとも１つの結果を達成する方法であって、
    有効量の、請求項１～７のいずれか一項に記載の粉末から、又は請求項１１～１３のいずれか一項に記載の液体から再構成された飲料を、それを必要とする対象に経口投与することを含む、方法。
  17. 前記対象がヒトである、請求項１６に記載の方法。
  18. 前記ヒトの年齢が少なくとも５０歳である、請求項１７に記載の方法。
JP2023517355A 2020-09-25 2021-09-22 水性マトリックス中で少なくとも１つのウロリチンを安定化させるためのキサンタンガムを使用する組成物及び方法 Pending JP2023542320A (ja)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US202063083383P 2020-09-25 2020-09-25
US63/083,383 2020-09-25
PCT/EP2021/076099 WO2022063846A1 (en) 2020-09-25 2021-09-22 Compositions and methods using xanthan gum to stabilize at least one urolithin in an aqueous matrix

Publications (1)

Publication Number Publication Date
JP2023542320A true JP2023542320A (ja) 2023-10-06

Family

ID=78000695

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2023517355A Pending JP2023542320A (ja) 2020-09-25 2021-09-22 水性マトリックス中で少なくとも１つのウロリチンを安定化させるためのキサンタンガムを使用する組成物及び方法

Country Status (8)

Country Link
US (1) US20230372291A1 (ja)
EP (1) EP4216729A1 (ja)
JP (1) JP2023542320A (ja)
CN (1) CN115884685A (ja)
AU (1) AU2021346837A1 (ja)
BR (1) BR112023003446A2 (ja)
CA (1) CA3188397A1 (ja)
WO (1) WO2022063846A1 (ja)

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20060257337A1 (en) * 2005-04-28 2006-11-16 David Sherris Compositions and methods to treat skin diseases characterized by cellular proliferation and angiogenesis
SG10201602286RA (en) 2010-12-23 2016-04-28 Amazentis Sa Compositions and methods for improving mitochondrial function and treating neurodegenerative diseases and cognitive disorders
KR102317160B1 (ko) 2012-06-27 2021-10-25 아마젠티스 에스에이 우롤리틴 또는 이의 전구체를 투여에 의한 자가포식 향상 또는 장수 증가
GB201515391D0 (en) 2015-08-28 2015-10-14 Amazentis Sa Compositions
GB201515387D0 (en) 2015-08-28 2015-10-14 Amazentis Sa Compositions
EP3412274B1 (en) * 2016-02-02 2023-11-08 Daicel Corporation Urolithins-containing aqueous solution, dried solid composition thereof and production method therefor, and urolithins stabilizing method
JP6787633B2 (ja) * 2016-06-09 2020-11-18 株式会社ダイセル ウロリチン類含有水溶液、その乾燥固形組成物、および、それらの製造方法、ならびにウロリチン類の安定化方法および水溶化方法

Also Published As

Publication number Publication date
US20230372291A1 (en) 2023-11-23
BR112023003446A2 (pt) 2023-04-04
AU2021346837A1 (en) 2023-03-02
CA3188397A1 (en) 2022-03-31
WO2022063846A1 (en) 2022-03-31
CN115884685A (zh) 2023-03-31
EP4216729A1 (en) 2023-08-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP7427572B2 (ja) 栄養組成物
EP1571923B1 (en) Prebiotic compositions
US8703725B2 (en) Nutritional compositions
ES2572831T3 (es) Composiciones nutricionales para su uso en métodos para modular los niveles de corticosterona en individuos con estrés psicológico
JP2009502958A (ja) ストレスの治療または管理の方法
US9808497B2 (en) Formulations of concentrated prunes and prebiotics as laxatives and dietary supplements
US20210205334A1 (en) Methods and Composition for Increasing Muscle Protein Synthesis and/or Functional Strength in Mammals
US11602545B2 (en) Human milk oligosaccharides for treating migraine
MX2011004314A (es) Composicion liquida de proteina con alto contenido de grasa.
WO2011051742A1 (en) Preparation comprising amino acids and plants and its activity in the alcohol detoxification
EP3668328A1 (en) Compositions and methods for increasing muscle mass and strength, treating skin, reducing wear and degradation from aging and exposure and improving recovery from stress such as exercise and trauma
KR101356330B1 (ko) 간기능 개선제
RU2481829C2 (ru) Лечение ротоглоточной дисфагии
JP2023542320A (ja) 水性マトリックス中で少なくとも１つのウロリチンを安定化させるためのキサンタンガムを使用する組成物及び方法
EP4138814A1 (en) Methods of increasing microvascular blood flow
US20220249526A1 (en) Human milk oligosaccharides and compositions thereof for use in preventing, managing or treating symptoms related to migraine