JP2023541997A - 膨潤性コアを含むｔｙｋ２阻害薬の剤形 - Google Patents
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Abstract
膨潤性コア剤形は、非晶質6-(シクロプロパンアミド)-4-((2-メトキシ-3-(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)アミノ)-N-(メチル-d3)ピリダジン-3-カルボキサミドの分散体を含む。
Description
本明細書に記載の非晶質6-(シクロプロパンアミド)-4-((2-メトキシ-3-(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)アミノ)-N-(メチル-d3)ピリダジン-3-カルボキサミド（BMS-986165）の分散体は、膨潤性コア剤形を含む制御放出剤形で用いられる。剤形は、自己免疫および自己炎症性疾患、例えば炎症性腸疾患（IBD）および乾癬の処置のために患者に投与され得る。
チロシンキナーゼ2（Tyk2）は、非受容体型チロシンキナーゼのヤヌスキナーゼ（JAK）ファミリーのメンバーであり、マウス（Ishizaki, M. et al., "Involvement of tyrosine kinase-2 in both the IL-12/Th1 and IL-23/Th17 axes in vivo," J. Immunol., 187:181-189 (2011); Prchal-Murphy, M. et al., "TYK2 kinase activity is required for functional type I interferon responses in vivo," PLoS One, 7:e39141 (2012)）およびヒト（Minegishi, Y. et al., "Human tyrosine kinase 2 deficiency reveals its requisite roles in multiple cytokine signals involved in innate and acquired immunity," Immunity, 25:745-755 (2006)）の両方におけるIL-12、IL-23およびI型インターフェロンの受容体の下流のシグナル伝達カスケードの調節に重要であることが示されている。Tyk2は、転写因子のSTATファミリーのメンバーの受容体誘導性リン酸化を媒介し、ここでこれは、STATタンパク質の二量体化およびSTAT依存性炎症誘発遺伝子の転写をもたらす必須のシグナルである。Tyk2欠損マウスは、大腸炎、乾癬および多発性硬化症の実験モデルに耐性があり、自己免疫および関連障害におけるTyk2を介したシグナル伝達の重要性を示している（Ishizaki, M. et al., "Involvement of tyrosine kinase-2 in both the IL-12/Th1 and IL-23/Th17 axes in vivo," J. Immunol., 187:181-189 (2011); Oyamada, A. et al., "Tyrosine kinase 2 plays critical roles in the pathogenic CD4 T cell responses for the development of experimental autoimmune encephalomyelitis," J. Immunol., 183:7539-7546 (2009)）。
ヒトでは、Tyk2の不活性変異体を発現している個体は、多発性硬化症およびおそらく他の自己免疫性障害から保護される（Couturier, N. et al., "Tyrosine kinase 2 variant influences T lymphocyte polarization and multiple sclerosis susceptibility," Brain, 134:693-703 (2011)）。ゲノムワイド関連解析は、自己免疫性障害、例えばクローン病、乾癬、全身性エリテマトーデス、リウマチ性関節炎に関連するTyk2の他の変異体を示しており、自己免疫におけるTyk2の重要性をさらに示している（Ellinghaus, D. et al., "Combined Analysis of Genome-wide Association Studies for Crohn Disease and Psoriasis Identifies Seven Shared Susceptibility Loci," Am. J. Hum. Genet., 90:636-647 (2012); Graham, D. et al., "Association of polymorphisms across the tyrosine kinase gene, TYK2 in UK SLE families," Rheumatology (Oxford), 46:927-930 (2007); Eyre, S. et al., "High-density genetic mapping identifies new susceptibility loci for rheumatoid arthritis," Nat. Genet., 44:1336-1340 (2012)）。
BMS-986165は、次の式(I)で示される化合物を指し、
式(I)
これは、6-(シクロプロパンアミド)-4-((2-メトキシ-3-(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)アミノ)-N-(メチル-d3)ピリダジン-3-カルボキサミドである。BMS-986165は、自己免疫および自己炎症性疾患、例えば乾癬、乾癬性関節炎、狼瘡、狼瘡腎炎、シェーグレン症候群、炎症性腸疾患（潰瘍性大腸炎およびクローン病を含む）および強直性脊椎炎の処置のために研究中であり、Tyk2を介したシグナル伝達の極めて選択的な阻害薬である。Tyk2シュードキナーゼ（JH2）ドメインに選択的に結合し、制御JH2ドメインを安定化することによって受容体を介したTyk2の活性化をブロックする。
これは、6-(シクロプロパンアミド)-4-((2-メトキシ-3-(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)アミノ)-N-(メチル-d3)ピリダジン-3-カルボキサミドである。BMS-986165は、自己免疫および自己炎症性疾患、例えば乾癬、乾癬性関節炎、狼瘡、狼瘡腎炎、シェーグレン症候群、炎症性腸疾患（潰瘍性大腸炎およびクローン病を含む）および強直性脊椎炎の処置のために研究中であり、Tyk2を介したシグナル伝達の極めて選択的な阻害薬である。Tyk2シュードキナーゼ（JH2）ドメインに選択的に結合し、制御JH2ドメインを安定化することによって受容体を介したTyk2の活性化をブロックする。
IL-12、IL-23および/またはIFNα応答のモジュレーターとして有用なBMS-986165および他のアミド置換複素環式化合物、これを製造する方法、およびこれを使用する方法は、米国特許第9,505,748B2号（その内容は、出典明示によりその全体として本明細書の一部とする）に開示されている。BMS-986165を合成する他の方法は、米国仮特許出願第62/478,789号およびPCT/US2018/025100（WO2018/183649として公開）（それぞれの内容は、出典明示によりその全体として本明細書の一部とする）に開示されている。
膨潤性コアを有する製剤および剤形は、例えば米国特許第6,706,283号および米国特許第9,028,870号に記載されている。
本発明は、ポリマーマトリックス中に非晶質の6-(シクロプロパンアミド)-4-((2-メトキシ-3-(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)アミノ)-N-(メチル-d3)ピリダジン-3-カルボキサミド（BMS-986165）の噴霧乾燥分散体を含むBMS-986165の膨潤性コア剤形を患者に1日1回経口投与することを含む、患者において自己免疫および自己炎症性疾患を処置する方法を提供する。自己免疫または自己炎症性疾患は、例えば、炎症性腸疾患（例えば潰瘍性大腸炎またはクローン病）または乾癬（例えば尋常性乾癬）であり得る。剤形は、好ましくは2層錠である。
また、本発明は、ポリマーマトリックス中に非晶質の6-(シクロプロパンアミド)-4-((2-メトキシ-3-(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)アミノ)-N-(メチル-d3)ピリダジン-3-カルボキサミド（BMS-986165）の噴霧乾燥分散体を含むBMS-986165の膨潤性コア剤形を患者に1日1回経口投与することを含む、患者において炎症性腸疾患を処置する方法を提供する。炎症性腸疾患は、潰瘍性大腸炎またはクローン病であり得る。剤形は、好ましくは2層錠である。
さらに、本発明は、ポリマーマトリックス中に非晶質の6-(シクロプロパンアミド)-4-((2-メトキシ-3-(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)アミノ)-N-(メチル-d3)ピリダジン-3-カルボキサミド（BMS-986165）の噴霧乾燥分散体を含むBMS-986165の膨潤性コア剤形を患者に1日1回経口投与することを含む、患者において乾癬を処置する方法を提供する。乾癬は、尋常性乾癬であり得る。剤形は、好ましくは2層錠である。
以下の実施例は、本発明およびその実施を説明するためにのみ役立つ。実施例は、本発明の範囲または精神に対する制限として解釈されるべきではない。
BMS-986165 SDDを含む膨潤性コア製剤
BMS-986165-01 SDD（15％BMS 986165-01：85％HPMCAS）を膨潤性コア製剤および剤形に用いる。「BMS-986165-01」は、本実施例中および本開示を通して、特に遊離塩基形態の6-(シクロプロパンアミド)-4-((2-メトキシ-3-(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)アミノ)-N-(メチル-d3)ピリダジン-3-カルボキサミドを指す。HPMCASは、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート（ヒプロメロース酢酸エステルコハク酸エステルとも称する）である。
BMS-986165-01 SDD（15％BMS 986165-01：85％HPMCAS）を膨潤性コア製剤および剤形に用いる。「BMS-986165-01」は、本実施例中および本開示を通して、特に遊離塩基形態の6-(シクロプロパンアミド)-4-((2-メトキシ-3-(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)アミノ)-N-(メチル-d3)ピリダジン-3-カルボキサミドを指す。HPMCASは、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート（ヒプロメロース酢酸エステルコハク酸エステルとも称する）である。
この膨潤性コア剤形の実施態様において、剤形は、薬物層と膨潤層を含む2層錠であって、各層が浸透圧調節剤（osmogen）を含む。2つの層がコアを構成し、コアは半透過性コーティングでコーティングされている。薬物は、2層の薬物層側にレーザーで開けられた穴から放出される。半透過性コーティングは、水不溶性ポリマーを含む。表A1～A3は、膨潤性コア製剤の組成を提供する。また、BMS-986165の結晶化を防止または低減するために、結晶化阻害剤を膨潤性コア製剤に含めることができる。
膨潤性コア製剤の薬物放出速度を、コア組成、コーティング組成および／またはコーティング量を変えることによって微調整し得る。例えば、1日1回投与される膨潤性コア錠剤は、即放性錠剤の1日2回投与により達成される薬物放出プロファイルと同様の薬物放出プロファイルを達成し得る。
Claims (8)
- ポリマーマトリックス中に分散した非晶質6-(シクロプロパンアミド)-4-((2-メトキシ-3-(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)フェニル)アミノ)-N-(メチル-d3)ピリダジン-3-カルボキサミド（BMS-986165）の分散体を含む、膨潤性コア剤形。
- 請求項1に記載の膨潤性コア剤形を対象体に投与することを含む、対象体において自己免疫疾患または自己炎症性疾患を処置する方法。
- 請求項1に記載の膨潤性コア剤形を対象体に投与することを含む、対象体において炎症性腸疾患を処置する方法。
- 炎症性腸疾患が、潰瘍性大腸炎である、請求項3に記載の方法。
- 炎症性腸疾患が、クローン病である、請求項3に記載の方法。
- 請求項1に記載の膨潤性コア剤形を対象体に投与することを含む、対象体において乾癬を処置する方法。
- 乾癬が、尋常性乾癬である、請求項6に記載の方法。
- 膨潤性コア剤形が、2層錠である、請求項2～7のいずれか一項に記載の方法。
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