JP2023108188A - 鼻用の外用剤 - Google Patents

Abstract

【課題】外鼻孔周辺に塗布することで、鼻の不快感の解消や抑制、アレルギーの原因となる物質の侵入を防止することができる外用剤を提供する。【解決手段】ワセリン９０～９９質量％と、レシチン０．５～５質量％と、を含む、鼻用の外用剤。さらに、ハーブエッセンス０．１～２．０質量％とを含むものとすることができる。【選択図】なし

Description

本発明は鼻用の外用剤に関する。

日本では全国民の４人に１人が通年性鼻炎や、スギ花粉症と推計されており、近年その若年化も課題となっている。一方で、セルフメディケーションの普及等の影響や、体質と諦める人も多く医療機関への受診は進んでいない。

アレルギー性鼻炎は、原因物質（アレルゲン）によって体内に生成されるヒスタミンによりアレルギー症状が起きる。このヒスタミンが起こす症状を抑えることがアレルギー性鼻炎の治療にも有効と考えられている。

一般的に用いられている内服薬としては、アレルギー反応を起こす刺激物質を抑える抗アレルギー薬と抗ロイコトリエ薬などが知られている。抗アレルギー薬は、ヒスタミンの発生と放出を抑えることにより主にくしゃみや鼻汁の軽減が期待できる比較的即効性がある薬である。

作用の強い薬は脳の覚醒を維持するヒスタミン受容体にも同時に作用し眠気を起こす場合がある。一方、抗ロイコトリエン薬は鼻粘膜にあるロイコトリエン受容体に作用することで鼻閉に効果を示し、即効性は低いが、眠気が生じにくい。

中等症以上では鼻粘膜の炎症を抑える鼻噴霧用ステロイド剤も使用されている。ステロイドは副腎で作られるホルモンであり、強い抗炎症効果がある。鼻噴霧用ステロイド薬でのステロイドは副作用の恐れは低い。これらの他の市販薬としても、様々な内服薬や、鼻腔内スプレーなどが販売されているが、副作用の恐れもある。舌下免疫療法なども検討されているが費用も高く、効果が出るまで１年程度の長期間がかかる。

特許文献１は、フェキソフェナジン塩酸塩の抗アレルギー作用を増強して、湿疹、蕁麻疹などの皮膚炎、くしゃみ、鼻汁などの鼻炎の予防及び／又は治療効果を向上する医薬組成物を提供するものであり、フェキソフェナジン塩酸塩と、ビタミンＢ２及び／又はビタミンＣを含有する、抗ヒスタミン剤組成物を開示している。

特許文献２は、アレルギー治療効果に優れた外用剤の提供するものであり、（Ａ）ケトチフェン及びこれらの薬学的に許容される塩からなる群より選択される１以上の成分と、（Ｂ）糖類及び無機塩類からなる群より選択される１以上の成分とを組み合わせてなる、眼科用剤又は点鼻剤であるアレルギー性疾患治療用、水性外用液剤を開示している。

特開２０１３－１２９６５２号公報 特開２０１９－７００２６号公報

アレルギー性鼻炎は潜在的な患者も含めて患者が多い。このため、その対策として用いるものも、前述の文献や技術のみでなく、需要者に応じたより多くの選択肢が求められている。

アレルギー性鼻炎の症状は、鼻周辺の不快感などもある。また、花粉や、ＰＭ２．５、ハウスダスト、ウイルス、ダニの屍骸などの微粒子が鼻腔内に侵入し付着することで生じる。

本願は、鼻の不快感の解消や抑制、アレルギーの原因となる物質の侵入を防止するための外用剤を提供することを目的とする。

本発明者は、上記課題を解決すべく鋭意研究を重ねた結果、下記の発明が上記目的に合致することを見出し、本発明に至った。すなわち、本発明は、以下の発明に係るものである。

＜１＞ワセリン９０～９９質量％と、レシチン０．５～５質量％と、を含む、鼻用の外用剤。
＜２＞さらに、ハーブエッセンス０．１～２．０質量％とを含む、前記の外用剤。
＜３＞前記ワセリンと、前記レシチンと、前記ハーブエッセンスとからなる、前記の外用剤。

本発明の外用剤を外鼻孔周辺に塗布することで、鼻の不快感の解消や抑制、アレルギーの原因となる物質の侵入を防止することができる。

以下に本発明の実施の形態を詳細に説明するが、以下に記載する構成要件の説明は、本発明の実施態様の一例（代表例）であり、本発明はその要旨を変更しない限り、以下の内容に限定されない。なお、本明細書において「～」という表現を用いる場合、その前後の数値を含む表現として用いる。

［本発明の外用剤］
本発明の外用剤は、ワセリン９０～９９質量％と、レシチン０．５～５質量％と、を含む、鼻用の外用剤である。本願発明の外用剤を外鼻孔周辺に塗布することで、鼻の不快感の解消や抑制、アレルギーの原因となる物質の侵入を防止することができる。

本発明の外用剤は、ワセリンを主たる成分として、レシチンを含むものである。ワセリン単独で用いると流動性が高すぎて、外鼻孔や鼻腔周辺に十分に留まらずに、効果が継続しない。本発明者は、ワセリンにさらにレシチンを混合することを考えた。レシチンは食用にも用いられており、安全性が高い。このレシチンを混合したジェル状とすると、鼻腔周辺で留まりやすくなり、長時間安定して効果が得られ、アレルギー性鼻炎などを従来よりも気にせずに生活できるものとなることを見出した。

［ワセリン］
本発明の外用剤はワセリンを含む。ワセリンは、医療用などに相当する白色ワセリンを用いることができる。本発明の外用剤は、ワセリンを主たる成分として含む。本発明の外用剤のワセリン濃度は、９０～９９質量％である。ワセリン濃度の下限は、９２質量％以上が好ましく、９５質量％以上がより好ましく、９７質量％以上がさらに好ましい。また、ワセリン濃度の上限は、９８質量％以下としてもよい。ワセリンは、外鼻孔や鼻腔内、鼻下などに存在することで膜を張り、水分の蒸発を抑えたり、アレルゲンの侵入などを防止することができる。

［レシチン］
本発明の外用剤はレシチンを含む。レシチンは、グリセロリン脂質の一種である。レシチンは、加工食品用や、化粧品用、医薬品（部外品）用のものなどを用いることができる。レシチンは、大豆リン脂質を用いることが好ましい。特に、水素添加大豆リン脂質を用いることが好ましい。本発明の外用剤は、レシチンを含む。本発明の外用剤のレシチン濃度は、０．５～５質量％である。レシチン濃度の下限は、０．８質量％以上や、１．０質量％以上とすることができる。レシチン濃度の上限は、３質量％以下や、２質量％以下、１．５質量％以下とすることができる。レシチンを含むことで、ジェル状の外用剤が、外鼻孔や鼻腔周辺等に長時間とどまり効果を継続して得ることができる。

［ハーブエッセンス］
本発明の外用剤は、さらに、ハーブエッセンスを含むものとすることができる。ワセリンやレシチンは刺激がほぼない、いわゆる無臭の成分である。このため、即効性の効果や、塗布部分を体感しにくい場合がある。このため、ワセリンやレシチンに加えて他の成分を含んでもよい。このような成分としてハーブエッセンスを含むことが好ましい。ハーブエッセンス濃度は、０．１～２．０質量％を含むものとすることができる。ハーブエッセンス濃度の下限は、０．３質量％以上や、０．５質量％以上とすることができる。ハーブエッセンス濃度の上限は、１．５質量％以下や、１．２質量％以下、１．０質量％以下とすることができる。ハーブエッセンスは、このような濃度のとき、微香性で長時間の使用にも適している。

［外用剤］
本発明の外用剤は、外用で塗布して用いられる。本発明の外用剤は、前述したような濃度で調製されたものであり、ジェル状である。本発明の外用剤は、外鼻孔や鼻腔内、鼻下などの、鼻炎の症状が生じやすい患部やその原因となる部分に塗布して用いる。塗布量は、季節や症状、体調などに応じて、適宜調整できるが、例えば、数ｇ弱程度の量を指や布、紙、綿棒等にとり、外鼻孔や鼻腔周辺に直接塗布して用いることができる。特に鼻腔内粘膜が、アレルゲンの侵入や、アレルゲンへの抵抗の直接の場所となるため漏れがないように十分に広げて塗布することが好ましい。

本発明の外用剤は、外鼻孔周辺に塗布することで、鼻の不快感の解消や抑制、アレルギーの原因となる物質の侵入を防止するものである。本発明の外用剤が有効なアレルギーとしては、例えば、アレルギー性鼻炎、花粉症、アトピー性皮膚炎等の鼻周辺が原因や患部となる疾患などが挙げられる。すなわち、本発明の外用剤は、抗アレルギー用とすることができる。本発明の外用剤は、アレルギーによる症状の緩和や、予防のために用いるものとすることができる。

アレルギー性鼻炎などは、鼻閉、鼻漏などもあり、これらを抑えることで、稔鼻回数も減少し、使用者の不快感が減る。よって、本発明の外用剤により、鼻炎などの症状が抑えられ、生活の質（ＱＯＬ： quality of life）を向上することにも寄与することができる。

本発明の外用剤は、ワセリンと、レシチンと、ハーブエッセンスとから実質的になる外用剤であることが好ましい。ワセリンや、レシチン、ハーブエッセンスはいずれも副作用が少なく、これらの成分からなるものであれば、長期間の使用にも適している。このような観点から、本発明の外用剤は、ワセリン、レシチン、およびハーブエッセンスの総量が占める割合が、９８質量％以上であることが好ましく、９９質量％以上や、９９．５質量％以上、９９．８質量％以上、９９．９質量％以上とすることができ、他の成分を含まない１００質量％とすることができる。なお、その他の成分としては、製造上含まれる不可避的な不純物などがあげられる。

以下、実施例により本発明を更に詳細に説明するが、本発明は、その要旨を変更しない限り以下の実施例に限定されるものではない。

［試薬等］
・ワセリン：クローダジャパン株式会社「クロラータムＶ（登録商標）」
・レシチン：辻製油株式会社「ＳＬＰ－ホワイトＨ」（水素添加大豆リン脂質、粉末状、化粧品・医薬品（部外品）用の仕様）
・ハーブエッセンス：テイアンドエム株式会社社製「ハーブエッセンス」（食品香料・食品添加物・アレルギー物質なし）

［実施例１］
・ワセリン：９７．２質量％、レシチン２．０質量％、ハーブエッセンス：０．８質量％を混合して、ジェル状の外用剤（１）を調製した。

外用剤（１）を、アレルギー性鼻炎を有する被験者（７０代、男性）が、１年間使用した。使用時に、あずき粒大程度を取出して外鼻孔周辺や、鼻腔内、鼻下周辺に塗布した。指先で塗布し、ティッシュペーパーなどで鼻をつまみ鼻腔全体に拡げた。塗布頻度は、季節や体調にもよるが、１回／日以上で、アレルギー原因が多い場合や、鼻汁を拭き取って鼻腔内等の残存量が低下しているときは、適宜、２～３時間置きに塗布した。

外用剤（１）を使用している間、鼻炎アレルギーの症状を予防することができ、症状が抑制できた。なお、この外用剤（１）は、アレルギー物質を一切使用しないため、副作用が極めて少なく幼児から老人まで使用が可能で多くの人に、そのメリットを提供することができる。

［比較例］
外用剤（１）のレシチンを含まず、レシチン量をワセリンに置き換えて調整した外用剤（ａ）を使用した。この外用剤（ａ）は、流動性が高く、塗布直後に多少の鼻のかゆみを抑える効果はあったが、効果が継続せず、頻繁に塗布する必要があった。

外用剤（１）のハーブエッセンスを含まずに、ハーブエッセンス量をメンソールに置き換えて調整した外用剤（ｂ）を使用した。鼻のかゆみを抑える効果はあったが、メンソールの刺激が強く、継続して使用することを忌避するものであった。

実施例１に係る検討経緯をより詳しく説明する。被験者は、７０歳代・男性で、３５年前突然アレルギー性鼻炎を発症した者である。当初はくしゃみ、鼻水、鼻詰まり程度だったが、症状が悪化したため、耳鼻科、耳鼻咽喉科、内科のいろいろな病院を受診しアレルギーの原因が、スギ花粉・ヒノキ花粉・ハウスダスト等であった。

当初は病院で処方される内服薬や点鼻薬・鼻腔洗浄などを行っていたが、１次的には症状が緩和されるが、十分に継続しなかった。市販の鼻炎スプレーも４種類使用したがアレルギー発作が出たときに短時間は症状の緩和ができるが、すぐに症状が繰り返していた。

近年は、５年前より内科で処方された漢方薬の小青竜湯を服用していた。これは１回につき６錠の服用で、症状が軽い時は症状の緩和ができるが、症状が悪化すると倍の１２錠を服用しないと緩和できなかった。その旨を、医者に確認したところ、使用量は守ることを指示されていた。一方で、症状が悪化しているときは６錠では効かず、継続して１２錠を服用していた。

そこで、主な患部であり症状の原因ともなる鼻腔内にクリームを塗布することで症状を緩和することを考えた。塗布するものとして、ワセリンを検討したがが、幾つかの問題点が出てきた。１つは塗布する量、１つは効果を保てる時間、１つは副作用である。

これらの問題点にたいして、効果を長く保ち、安全性も考慮し、様々な物質の配合を検討した結果、粉末のレシチンを数％配合することが有効であることが判明した。１回の使用量については、あずき粒大が最適であることが判明した。

また、塗布した時の爽快感を得るために、薄荷や、メントール、ミント、ハーブエッセンスを数％で比率を検討して配合して試用した結果、他の成分は刺激が強すぎる場合が多く、ハーブエッセンスが安全性、鼻腔への刺激等で最適であることを見出して、実施例（１）の組成の外用剤を得ることができた。

本発明は、外用剤として利用することができ、産業上有用である。

Claims (3)

1. ワセリン９０～９９質量％と、
   レシチン０．５～５質量％と、を含む、鼻用の外用剤。
2. さらに、ハーブエッセンス０．１～２．０質量％とを含む、請求項１に記載の外用剤。
3. 前記ワセリンと、前記レシチンと、前記ハーブエッセンスとからなる、請求項２に記載の外用剤。