JP2022527276A - 眼疾患を治療するための組成物及び方法 - Google Patents
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Abstract
Description
本出願は、2019年3月26日出願の米国仮特許出願第62/824,017号に対する優先権及びその利益を主張し、これは参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。
(1) 疎水性:Met、Ala、Val、Leu、Ile;
(2) 中性親水性:Cys、Ser、Thr;Asn、Gln;
(3) 酸性:Asp、Glu;
(4) 塩基性:His、Lys、Arg;
(5) 鎖の配向に影響を与える残基:Gly、Pro;及び
(6) 芳香族:Trp、Tyr、Phe。
LRRFSTMPFMF(Abu)NINNV(Abu)NF(配列番号5)、
LRRFSTMPAMF(Abu)NINNV(Abu)NF(配列番号6)、
LRRFSTMPFAF(Abu)NINNV(Abu)NF(配列番号7)、
LRRFSTMPFMA(Abu)NINNV(Abu)NF(配列番号8)、
LRRFSTMPF(Nle)F(Abu)NINNV(Abu)NF(配列番号9)、
LRRFSTMPFM(4-ClPhe)(Abu)NINNV(Abu)NF(配列番号10)、
LRRFSTMPFMFSNINNVSNF(配列番号11)、
LRRFSTMPFMFANINNVANF(配列番号12)、
LRRFSTMPFMFININNVINF(配列番号13)、
LRRFSTMPFMFTNINNVTNF(配列番号14)、
LRRFSTMPFMF(AllyGly)NINNV(AllyGly)NF(配列番号15)、
LRRFSTMPFMFVNINNVVNF(配列番号16)、
LRRFSTMPFdAFININNVINF(配列番号17)、
LRRFSTMPFAFININNVINF(配列番号18)、
LRRFSTAPFAFININNVINF(配列番号19)、
LRRFSTAPFdAFIDINDVINF(配列番号20)、
LRRFSTAPFAFIDINDVINW(配列番号21)、
dLRRdLRRFSTAPFAFIDINDVINF(配列番号22)、
LRRFSTAPFAFIDINDVINdF(配列番号23)、
dLRRFSTAPFAFIDINDVINdF(配列番号24)、
F(Abu)NINNV(Abu)N(配列番号25)、
FTNINNVTN(配列番号26)、
FININNVINF(配列番号27)、
FSNINNVSNF(配列番号28)、
FANINNVANF(配列番号29)、
F(AllyGly)NINNV(AllyGly)NF(配列番号30)、
FVNINNVVNF(配列番号31)、
FIDINDVINF(配列番号32)、
FIDINDVINW(配列番号33)、
FTDINDVTN(配列番号34)、
A(Abu)NINNV(Abu)NF(配列番号35)、または
(4-ClPhe)(Abu)NINNV(Abu)NF(配列番号36)。
Claims (75)
- 患者における眼の血管透過性または炎症を伴う状態を予防または治療するための方法であって:単位用量のコラーゲンIV由来生体模倣ペプチドまたはその塩を、およそ1か月に1回以下の頻度で眼内注射によって前記患者に投与すること、を含む、前記方法。
- 前記単位用量が約10μg~約1mgの前記ペプチドを含む、請求項1に記載の方法。
- 前記単位用量が、粒子カプセル化を伴わないで水溶液中の裸のペプチドとして製剤化される、請求項2に記載の方法。
- 前記患者が、糖尿病性黄斑浮腫、網膜静脈閉塞症、滲出型加齢性黄斑変性症(滲出型AMD)、または背景糖尿病性網膜症から選択される状態を有する、請求項1に記載の方法。
- 前記患者が、前記眼の急性または慢性の炎症を有する、請求項1に記載の方法。
- 前記患者が、ブドウ膜炎を有する、請求項5に記載の方法。
- 前記炎症が自己免疫状態に関連している、請求項5に記載の方法。
- 前記単位用量が、約700μg以下、または約500μg以下の前記ペプチドまたはその塩を含む、請求項7に記載の方法。
- 前記単位用量が、約250μg以下の前記ペプチドまたはその塩を含む、請求項8に記載の方法。
- 前記単位用量が、約100μg以下の前記ペプチドまたはその塩を含む、請求項9に記載の方法。
- 前記単位用量が、3か月に1回以下の頻度で眼内注射によって投与される、請求項1~10のいずれか1項に記載の方法。
- 前記単位用量が、4か月に1回以下の頻度で眼内注射によって投与される、請求項11に記載の方法。
- 前記単位用量が、6か月に1回以下の頻度で眼内注射によって投与される、請求項11に記載の方法。
- 前記単位用量が、8か月に1回以下の頻度で眼内注射によって投与される、請求項11に記載の方法。
- 前記単位用量が、1年に1回以下の頻度で眼内注射によって投与される、請求項11に記載の方法。
- 前記単位用量が、18か月に1回以下の頻度で眼内注射によって投与される、請求項11に記載の方法。
- 前記単位用量が、2年に1回以下の頻度で眼内注射によって投与される、請求項11に記載の方法。
- 前記単位用量が約10μg~約50μgの前記ペプチドまたはその塩を含み、およそ月1回以下の頻度で投与される、請求項1~7のいずれか1項に記載の方法。
- 前記単位用量が約25μgの前記ペプチドまたはその塩を含み、前記単位用量がおよそ月1回の眼内注射によって投与される、請求項18に記載の方法。
- 前記単位用量が約50μg~約150μgの前記ペプチドまたはその塩を含み、前記単位用量が3か月に1回以下の頻度で眼内注射によって投与される、請求項1~7のいずれか1項に記載の方法。
- 前記単位用量が、4か月に1回以下の頻度で投与される、請求項20に記載の方法。
- 前記単位用量が、6か月に1回以下の頻度で投与される、請求項20に記載の方法。
- 前記単位用量が約50μgの前記ペプチドまたはその塩を含み、前記単位用量が3か月または4か月に1回の頻度で投与される、請求項20に記載の方法。
- 前記単位用量が約100μg~約150μgの前記ペプチドまたはその塩を含み、前記単位用量が5~7か月に1回、任意に6か月に1回の頻度で投与される、請求項20に記載の方法。
- 前記単位用量が約150μg~約250μgの前記ペプチドまたはその塩を含み、6か月に1回以下の頻度で投与される、請求項1~7のいずれか1項に記載の方法。
- 前記単位用量が、8か月に1回以下の頻度で投与される、請求項25に記載の方法。
- 前記単位用量が、12か月に1回以下の頻度で投与される、請求項25に記載の方法。
- 前記単位用量が約200μg~約250μgの前記ペプチドまたはその塩を含み、6~12か月に1回の頻度で投与される、請求項25に記載の方法。
- 前記単位用量が約250μg~約700μgの前記ペプチドまたはその塩を含み、6か月に1回以下の頻度で投与される、請求項1~7のいずれか1項に記載の方法。
- 前記単位用量が、約300μg~約700μgの前記ペプチドまたはその塩を含む、請求項29に記載の方法。
- 前記単位用量が、約400μg~約700μgの前記ペプチドまたはその塩を含む、請求項29に記載の方法。
- 前記単位用量が、約500μg~約700μgの前記ペプチドまたはその塩を含む、請求項29に記載の方法。
- 前記単位用量が、約600μg~約700μgの前記ペプチドまたはその塩を含む、請求項29に記載の方法。
- 前記単位用量が、6~18か月に1回の頻度で投与される、請求項29~33のいずれか1項に記載の方法。
- 前記単位用量が、およそ7か月に1回、およそ8か月に1回、およそ9か月に1回、およそ10か月に1回、およそ11か月に1回、またはおよそ12か月に1回、またはおよそ18か月に1回投与される、請求項34に記載の方法。
- 前記単位用量が約700μg~約1mgの前記ペプチドまたはその塩を含み、前記単位用量が12か月に1回以下の頻度で投与される、請求項1~7のいずれか1項に記載の方法。
- 前記単位用量が、約800μg~約1mgの前記ペプチドまたはその塩を含む、請求項36に記載の方法。
- 前記単位用量が、約900μg~約1mgの前記ペプチドまたはその塩を含む、請求項36に記載の方法。
- 前記単位用量が、12か月に1回~2年に1回の頻度で投与される、請求項36~38のいずれか1項に記載の方法。
- 前記単位用量が、およそ18か月に1回~およそ2年に1回投与される、請求項39に記載の方法。
- 前記ペプチドまたはその塩が、VEGF遮断療法もしくは阻害剤療法が成功しなかった後に投与される、請求項1~40のいずれか1項に記載の方法。
- 前記患者の状態がVEGF遮断療法もしくは阻害剤療法に抵抗性であるかまたは部分的にのみ応答性である、請求項1~40のいずれか1項に記載の方法。
- 前記ペプチドまたはその塩が、VEGF遮断療法もしくは阻害剤療法の代替として投与される、請求項1~40のいずれか1項に記載の方法。
- 前記ペプチドまたはその塩が、VEGF遮断療法と組み合わせて投与される、請求項1~40のいずれか1項に記載の方法。
- 前記ペプチドが、配列番号1~36のいずれか1つのアミノ酸配列を含む、請求項1~44のいずれか1項に記載の方法。
- 前記ペプチドが、コラーゲンIVのα5フィブリル、またはその生体模倣物に由来する、請求項1~44のいずれか1項に記載の方法。
- 前記ペプチドが:
LRRFSTMPFMF(Abu)NINNV(Abu)NF(配列番号5)、
LRRFSTMPAMF(Abu)NINNV(Abu)NF(配列番号6)、
LRRFSTMPFAF(Abu)NINNV(Abu)NF(配列番号7)、
LRRFSTMPFMA(Abu)NINNV(Abu)NF(配列番号8)、
LRRFSTMPF(Nle)F(Abu)NINNV(Abu)NF(配列番号9)、LRRFSTMPFM(4-ClPhe)(Abu)NINNV(Abu)NF(配列番号10)、
LRRFSTMPFMFSNINNVSNF(配列番号11)、
LRRFSTMPFMFANINNVANF(配列番号12)、
LRRFSTMPFMFININNVINF(配列番号13)、
LRRFSTMPFMFTNINNVTNF(配列番号14)、
LRRFSTMPFMF(AllyGly)NINNV(AllyGly)NF(配列番号15)、
LRRFSTMPFMFVNINNVVNF(配列番号16)、
LRRFSTMPFdAFININNVINF(配列番号17)、
LRRFSTMPFAFININNVINF(配列番号18)、
LRRFSTAPFAFININNVINF(配列番号19)、
LRRFSTAPFdAFIDINDVINF(配列番号20)、
LRRFSTAPFAFIDINDVINW(配列番号21)、
dLRRdLRRFSTAPFAFIDINDVINF(配列番号22)、
LRRFSTAPFAFIDINDVINdF(配列番号23)、または
dLRRFSTAPFAFIDINDVINdF(配列番号24)、
である、請求項45または46に記載の方法。 - 前記ペプチドが:
F(Abu)NINNV(Abu)N(配列番号25)、
FTNINNVTN(配列番号26)、
FININNVINF(配列番号27)、
FSNINNVSNF(配列番号28)、
FANINNVANF(配列番号29)、
F(AllyGly)NINNV(AllyGly)NF(配列番号30)、
FVNINNVVNF(配列番号31)、
FIDINDVINF(配列番号32)、
FIDINDVINW(配列番号33)、
FTDINDVTN(配列番号34)、
A(Abu)NINNV(Abu)NF(配列番号35)、または
(4-ClPhe)(Abu)NINNV(Abu)NF(配列番号36)、
である、請求項45または46に記載の方法。 - 前記ペプチドが、アミノ酸配列LRRFSTAPFAFIDINDVINF(配列番号1)を有する、請求項46に記載の方法。
- 前記単位用量が、約1μl~約1mLの範囲の体積、または約10μL~約0.5mLの範囲の体積、または約10μL~約250μLの範囲の体積、または約10μL~約50μLの範囲の体積を有する、請求項1~49のいずれか1項に記載の方法。
- 前記単位用量が、約25μL~約0.5mLの範囲の体積、または約25μL~約200μLの範囲の体積、または約25μL~約100μLの範囲の体積を有する、請求項50に記載の方法。
- 単位体積が、約100μL未満、または約50μL未満、または約25μL未満である、請求項50に記載の方法。
- 硝子体内注射に好適な医薬組成物であって、約1μg~約1mgのコラーゲンIV由来生体模倣ペプチドまたはその塩を、薬剤充填済み注射器内の単位用量として含み、前記ペプチドは粒子カプセル化を伴わないで水溶液中に製剤化される、前記医薬組成物。
- 前記単位用量が、約1mgの前記ペプチドまたはその塩を含む、請求項53に記載の医薬組成物。
- 前記単位用量が、約700μgの前記ペプチドまたはその塩を含む、請求項53に記載の医薬組成物。
- 前記単位用量が、約500μg以下の前記ペプチドまたはその塩を含む、請求項53に記載の医薬組成物。
- 前記単位用量が、約250μg以下の前記ペプチドまたはその塩を含む、請求項53に記載の医薬組成物。
- 前記単位用量が、約100μg以下の前記ペプチドまたはその塩を含む、請求項53に記載の医薬組成物。
- 前記単位用量が、約10μg~約50μgの前記ペプチドまたはその塩を含む、請求項53に記載の医薬組成物。
- 前記単位用量が、約50μg~約150μgの前記ペプチドまたはその塩を含む、請求項53に記載の医薬組成物。
- 前記単位用量が、約150μg~約250μgの前記ペプチドまたはその塩を含む、請求項53に記載の医薬組成物。
- 前記単位用量が、約250μg~約700μgの前記ペプチドまたはその塩を含む、請求項53に記載の医薬組成物。
- 前記単位用量が、約300μg~約700μgの前記ペプチドまたはその塩を含む、請求項53に記載の医薬組成物。
- 前記単位用量が、約400μg~約700μgの前記ペプチドまたはその塩を含む、請求項53に記載の医薬組成物。
- 前記単位用量が、約500μg~約700μgの前記ペプチドまたはその塩を含む、請求項53に記載の医薬組成物。
- 前記単位用量が、約600μg~約700μgの前記ペプチドまたはその塩を含む、請求項53に記載の医薬組成物。
- 前記単位用量が、約700μg~約1mgの前記ペプチドまたはその塩を含む、請求項53に記載の医薬組成物。
- 前記単位用量が、約800μg~約1mgの前記ペプチドまたはその塩を含む、請求項53に記載の医薬組成物。
- 前記単位用量が、約1μl~約1mLの範囲の体積、または約10μL~約0.5mLの範囲の体積、または約10μL~約250μLの範囲の体積、または約10μL~約50μLの範囲の体積を有する、請求項53~68のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 前記単位用量が、約25μL~約0.5mLの範囲の体積、または約25μL~約200μLの範囲の体積、または約25μL~約100μLの範囲の体積を有する、請求項69に記載の医薬組成物。
- 前記単位用量が、約100μL未満、または約50μL未満、または約25μL未満の体積を有する、請求項70に記載の医薬組成物。
- 前記ペプチドが、配列番号1~36のいずれか1つのアミノ酸配列またはその誘導体を含む、請求項53~71のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 前記ペプチドが、配列番号1の前記アミノ酸配列を有する、請求項72に記載の医薬組成物。
- 前記ペプチドが、
LRRFSTMPFMF(Abu)NINNV(Abu)NF(配列番号5)、
LRRFSTMPAMF(Abu)NINNV(Abu)NF(配列番号6)、
LRRFSTMPFAF(Abu)NINNV(Abu)NF(配列番号7)、
LRRFSTMPFMA(Abu)NINNV(Abu)NF(配列番号8)、
LRRFSTMPF(Nle)F(Abu)NINNV(Abu)NF(配列番号9)、LRRFSTMPFM(4-ClPhe)(Abu)NINNV(Abu)NF(配列番号10)、
LRRFSTMPFMFSNINNVSNF(配列番号11)、
LRRFSTMPFMFANINNVANF(配列番号12)、
LRRFSTMPFMFININNVINF(配列番号13)、
LRRFSTMPFMFTNINNVTNF(配列番号14)、
LRRFSTMPFMF(AllyGly)NINNV(AllyGly)NF(配列番号15)、
LRRFSTMPFMFVNINNVVNF(配列番号16)、
LRRFSTMPFdAFININNVINF(配列番号17)、
LRRFSTMPFAFININNVINF(配列番号18)、
LRRFSTAPFAFININNVINF(配列番号19)、
LRRFSTAPFdAFIDINDVINF(配列番号20)、
LRRFSTAPFAFIDINDVINW(配列番号21)、
dLRRdLRRFSTAPFAFIDINDVINF(配列番号22)、
LRRFSTAPFAFIDINDVINdF(配列番号23)、または
dLRRFSTAPFAFIDINDVINdF(配列番号24)、
から選択されるアミノ酸配列を有する、請求項72に記載の医薬組成物。 - 前記ペプチドの前記アミノ酸配列が、
F(Abu)NINNV(Abu)N(配列番号25)、
FTNINNVTN(配列番号26)、
FININNVINF(配列番号27)、
FSNINNVSNF(配列番号28)、
FANINNVANF(配列番号29)、
F(AllyGly)NINNV(AllyGly)NF(配列番号30)、
FVNINNVVNF(配列番号31)、
FIDINDVINF(配列番号32)、
FIDINDVINW(配列番号33)、
FTDINDVTN(配列番号34)、
A(Abu)NINNV(Abu)NF(配列番号35)、または
(4-ClPhe)(Abu)NINNV(Abu)NF(配列番号36)、
から選択される、請求項72に記載の医薬組成物。
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