JP2022191210A5

JP2022191210A5 -

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Publication number: JP2022191210A5
Application number: JP2022128871A
Authority: JP
Filing date: 2022-08-12
Publication date: 2024-04-19

Claims

ターゲッティング分子に共有結合によって連結されたケイ素フタロシアニン色素を含むコンジュゲートであって、前記ケイ素フタロシアニン色素が、（ａ）非置換フタロシアニン、（ｂ）コンジュゲート可能な基を含む第１のアキシアルケイ素含有リガンド及び（ｃ）水可溶性基を含むが、コンジュゲート可能な基を含まない、第２のアキシアルケイ素含有リガンドによって配位されたケイ素原子を含み、前記第１及び第２のアキシアルリガンドの化学構造が異なっている、上記コンジュゲート。
コンジュゲート可能な基を有するアキシアルケイ素含有リガンドが、水可溶性基をさらに含む、請求項１に記載のコンジュゲート。
ケイ素フタロシアニン色素が、式（Ｘ）：

［式中、
ＭはＳｉであり、
Ｘは

であり、
Ｙは

であり、
Ｒ^１及びＲ^２は各々独立して、任意に置換されていてもよいアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール又は任意に置換されていてもよいへテロアラルキルであり、
Ｒ^３、Ｒ^４又はＲ^５は、置換基（ａ）又は置換基（ｂ）から選択され、
（ａ）Ｒ^３は、水素、－Ｌ^３－Ｈ、－Ｌ^３－Ａ又は－Ｌ^３－Ｚであり、
Ｒ^４は、－Ｌ^４－Ｈ、－（ＮＨ）_ｍ－Ｌ^４－Ａ、－（ＮＨ）_ｍ－Ｌ^４－Ｚ、－（Ｏ）_ｍ－Ｌ^４－Ａ又は－（Ｏ）_ｍ－Ｌ^４－Ｚであり、
Ｒ^５は、－Ｌ^５－Ｈ又は－Ｌ^５－Ａであり、
（ｂ）Ｒ^３は、－Ｌ^３－Ｈ又は－Ｌ^３－Ａであり、
Ｒ^４は、－Ｌ^４－Ｈ、－（ＮＨ）_ｍ－Ｌ^４－Ａ又は－（Ｏ）_ｍ－Ｌ^４－Ａであり、Ｒ^３及びＲ^４は、結合で接続されて、－Ｌ^４－Ａで置換されたヘテロシクリルを形成し、
Ｒ^５は、－Ｌ^５－Ｈ又は－Ｌ^５－Ａであり、
ただし、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５のうち少なくとも１つは、Ａを含有する基であり、
Ａは、ターゲッティング分子のチオール、ヒドロキシル、カルボキシル又はアミノ基と共有結合を形成可能である反応性基又はその保護形態又はその反応した形態であり、
Ｒ^６及びＲ^７は各々独立して、任意に置換されていてもよいアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、任意に置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリル、任意に置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、任意に置換されていてもよいアリール、任意に置換されていてもよいアラルキル、任意に置換されていてもよいヘテロアリール又は任意に置換されていてもよいへテロアラルキルであり、
Ｒ^８、Ｒ^９又はＲ^１０は、置換基（ａ）又は置換基（ｂ）から選択され、
（ａ）Ｒ^８は、水素、－Ｌ^８－Ｈ又は－Ｌ^８－Ｚであり、
Ｒ^９は、－Ｌ^９－Ｈ、－（ＮＨ）_ｎ－Ｌ^９－Ｚ又は－（Ｏ）_ｎ－Ｌ^９－Ｚであり、
Ｒ^１０は、－Ｌ^１０－Ｚであり、
（ｂ）Ｒ^８及びＲ^９は、結合で接続されて、－Ｌ^９－Ｚで置換されたヘテロシクリルを形成し、Ｒ^１０は、－Ｌ^１０－Ｈ又は－Ｌ^１０－Ｚであり、
ただし、Ｒ^８、Ｒ^９及びＲ^１０のうち少なくとも１つは、Ｚを含有する基であり、
Ｚは、Ａ又はＬ’－Ａで任意に置換されていてもよい水溶性基であり、
Ｌ^１及びＬ^２は各々独立して、任意に置換されていてもよいアルキレン、任意に置換されていてもよいヘテロアルキレン、任意に置換されていてもよいアルケニレン、任意に置換されていてもよいヘテロアルケニレン、任意に置換されていてもよいシクロアルキル又は任意に置換されていてもよいヘテロシクリルであり、
Ｌ^３、Ｌ^４、Ｌ^５、Ｌ^８、Ｌ^９及びＬ^１０は各々独立して、任意に置換されていてもよいアルキレン、任意に置換されていてもよいヘテロアルキレン、任意に置換されていてもよいアルケニレン、任意に置換されていてもよいヘテロアルケニレン、任意に置換されていてもよいシクロアルキレン、任意に置換されていてもよいヘテロシクレン、任意に置換されていてもよいアリーレン、任意に置換されていてもよいアラルキレン、任意に置換されていてもよいヘテロアラルキレン又は任意に置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、前記アルキレン、ヘテロアルキレン、アルケニレン、ヘテロアルケニレン、シクロアルキレン、ヘテロシクレン又はアリーレンの炭素原子は、Ｚでさらに任意に置換されていてもよく、前記ヘテロアルキレン又はヘテロアルケニレンの各窒素原子は、１つ又は２つのＬ’－Ｚで任意に置換されていてもよく、
Ｌ’は各々独立して、任意に置換されていてもよいアルキレン、任意に置換されていてもよいヘテロアルキレン、任意に置換されていてもよいアルケニレン、任意に置換されていてもよいヘテロアルケニレン、任意に置換されていてもよいシクロアルキレン、任意に置換されていてもよいヘテロシクレン、任意に置換されていてもよいアリーレン又は任意に置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、
ａは、０又は１であり、
ｂは、０又は１であり、
ｃは、０又は１であり、
ｄは、０又は１であり、
ｍは、０又は１であり、
ｎは、０又は１であり、
ただし、ｂが１である場合には、ａは０であり、
ｄが１である場合には、ｃは０であり、
ｍが１である場合には、ｂは１であり、
ｎが１である場合には、ｃは１である］
又はその塩、立体異性体、互変異性体若しくはコンジュゲートを有する、請求項１に記載のコンジュゲート。
ターゲッティング分子が、細胞の表面に結合するポリペプチドを含む、請求項１～３のいずれかに記載のコンジュゲート。
ターゲッティング分子が抗体である、請求項１に記載のコンジュゲート。
ターゲッティング分子が抗原結合性抗体断片である、請求項１に記載のコンジュゲート。
ターゲッティング分子が、Ｆａｂ、単一ＶＨドメイン及び複数のＶＨドメインからなる群から選択される抗原結合性抗体断片である、請求項６に記載のコンジュゲート。
ターゲッティング分子が、一本鎖可変断片（ｓｃＦｖ）、多価ｓｃＦｖ、二重特異性ｓｃＦｖ又はｓｃＦｖ－ＣＨ３二量体を含む抗原結合性抗体断片である、請求項６に記載のコンジュゲート。
抗体又は抗原結合性抗体断片が、ＥＧＦＲ、ＨＥＲ２、ＣＤ２５、ＰＤ－１、ＰＤ－Ｌ１、ＣＴＬＡ－４、ＭＵＣ１、ＰＳＭＡ、ＣＥＡ又はＦＡＰに結合する、請求項５又は６に記載のコンジュゲート。
抗体又は抗原結合性抗体断片が、３Ｆ８、８Ｈ９、ＡＢ１２２、ａｂ７５７０５、アバゴボマブ、アブシキマブ、アビツズマブ、アブレゼキマブ、アブリルマブ、アクトクスマブ、アダリムマブ、アデカツムマブ、ＡＤＧ１１６、ＡＤＵ－１６０４、アデュカヌマブ、アファセビクマブ、アフェリモマブ、アフツズマブ、ＡＧＥＮ１１８１、ＡＧＥＮ１８８４、ＡＧＸ－１１５、ＡＫ１０４、ＡＫ１０５、アラシズマブペゴル、アレムツズマブ、アリロクマブ、ペンテト酸アルツモマブ、アマツキシマブ、ＡＭＧ４０４、ＡＭＰ－２２４、ＡＭＰ－５１４、アナツモマブマフェナトックス、アンデカリキシマブ、アネツマブラブタンシン、アニフロルマブ、アンルキンズマブ、抗ＣＤ１３３、アポリズマブ、アプルツマブイキサドチン、アルシツモマブ、アルシツモマブＦａｂ断片、アスクリンバクマブ、アセリズマブ、アテゾリズマブ、アチドルトクスマブ、アチヌマブ、アトリズマブ（トシリズマブ）、ＡＴＯＲ－１０１５、アトロリムマブ、アベルマブ、アジンツキシズマブベドチン、Ｂ７２．３、バピネウズマブ、バシリキシマブ、バビツキシマブ、ＢＣＤ－１００、ＢＣＤ－１３５、ＢＣＤ－１４５、ＢＣＤ－２１７、ベクツモマブ、ベゲロマブ、ベランタマブマホドチン、ベリムマブ、ベマリツズマブ、ベンラリズマブ、ベルリマトクスマブ、ベルメキマブ、ベルサンリマブ、ベルチリムマブ、ベシレソマブ、ベバシズマブ、ベズロトクスマブ、ＢＧＢ－Ａ３３３、ＢＩ７５４０９１、ビシロマブ、ビマグルマブ、ビメキズマブ、ビルタミマブ、ビバツズマブ、ビバツズマブメルタンシン、ＢＬ－８０４０、ブレセルマブ、ブリナツモマブ、ブロンツベトマブ、ブロソズマブ、ＢＭＳ－９３６５５９、ＢＭＳ－９８６２１８、ボコシズマブ、ブラジクマブ、ブレンツキシマブベドチン、ブリアキヌマブ、ブロダルマブ、ブロルシズマブ、ブロンチクツ
ズマブ、ブロスマブ、カビラリズマブ、カミダンルマブテシリン、カムレリズマブ、カナキヌマブ、カンツズマブメルタンシン、カンツズマブラブタンシン、カプラシズマブ、カプロマブ、カプロマブペンデチド、カルルマブ、カロツキシマブ、カツマキソマブ、ｃＢＲ９６－ドキソルビシン免疫複合体、ＣＢＴ－５０２、ＣＣ－９０００２、ＣＤＣ－０２２、セデリズマブ、セミプリマブ、セルグツズマブアムナロイキン、セルトリズマブペゴル、セトレリマブ、セツキシマブ、シビサタマブ、シルムツズマブ、シタツズマブボガトクス、シズツムマブ、クラザキズマブ、クレノリキシマブ、クリバツズマブテトラキセタン、ＣＭＡＢ３０２、コドリツズマブ、コフェツズマブペリドチン、コルツキシマブラブタンシン、コナツムマブ、コンシズマブ、コスフロビキシマブ、コシベリマブ、ＣＰ－８７０，８９３、ＣＲ６２６１、クレネズマブ、クリザンリズマブ、クロテデュマブ、ＣＳ１００１、ＣＳ１００３、クサツズマブ、ＣＸ－１８８、ダセツズマブ、ダクリズマブ、ダロツズマブ、ダピロリズマブペゴル、ダラツムマブ、デクトレクマブ、デミシズマブ、デニンツズマブマホドチン、デノスマブ、デパツキシズマブマホドチン、デルロツキシマブビオチン、デツモマブ、デザミズマブ、ジヌツキシマブ、ジリダブマブ、ドマグロズマブ、ドルリモマブアリトクス、ドスタルリマブ、ドロジツマブ、ＤＳ－８２０１、デュリゴツマブ、デュリゴツズマブ、デュピルマブ、デュルバルマブ、デュシジツマブ、ドゥボルツキシズマブ、エクロメキシマブ、エクリズマブ、エドバコマブ、エドレコロマブ、エファリズマブ、エフチラギモドアルファ、エフングマブ、エルデルマブ、エレザヌマブ、エルゲムツマブ、エロツズマブ、エルシリモマブ、エマクツズマブ、エマパルマブ、エミベツズマブ、エミシズマブ、エナポタマブベドチン、エナバツズマブ、エンホルツマブベドチン、エンリモマブペゴル、エノブリツズマブ、エノキズマブ、エノチクマブ、エンシツキシマブ、エピツモマブシツキセタン、エプラツズマブ、エプチネズマブ、エレヌマブ、エルリズマブ、エルツマキソマブ、エタラシズマブ、エチギリマブ、エトロリズマブ、エビナクマブ、エボロクマブ、エキスビビルマブ、Ｆ５２０、ファノレソマブ、ファラリモマブ、ファリシマブ、ファーレツズマブ、ファシヌマブ、ＦＡＺ０５３、ＦＢＴＡ０５、フェルビズマブ、フェザキヌマブ、フィバツズマブ、フィクラツズマブ、フィギツムマブ、フィリブマブ、フランボツマブ、フレチクマブ、フロテツズマブ、フォントリズマブ、フォラルマブ、フォラビルマブ、フレマネズマブ、フレソリムマブ、フロボキマブ、フルネベトマブ、フルラヌマブ、フツキシマブ、ガルカネズマブ、ガリキシマブ、ガンコタマブ、ガニツマブ、ガンテネルマブ、ガチポツズマブ、ガビリモマブ、ＧＢ２２１、ゲジブマブ、ゲムツズマブオゾガマイシン、ゲノリムズマブ、ゲボキズマブ、ギルベトマブ、ギムシルマブ、ギレンツキシマブ、グレムバツムマブベドチン、ＧＬＳ－０１０、ゴリムマブ、ゴミリキシマブ、ゴスラネマブ、グセルクマブ、ＨＤ２０１、ヘルビクタ、ＨＬＸ０２、ＨＬＸ１０、ＨＬＸ２０、ＨＬＸ２２、ＨＸ００８、ＨＸ００９、イアナルマブ、イバリズマブ、ＩＢＩ３０８、イブリツモマブチウキセタン、イクルクマブ、イダルシズマブ、イエラミリマブ、イファドツズマブ、イゴボマブ、イラダツズマブベドチン、ＩＭＡＢ３６２、イマルマブ、イマプレリマブ、イムシロマブ、イムガツズマブ、ＩＮＢＲＸ－１０５、インクラクマブ、インダツキシマブラブタンシン、インデュサツマブベドチン、イネビリズマブ、インフリキシマブ、イノリモマブ、イノツズマブオゾガミシン、インテツムマブ、イオマブ－Ｂ、ＩＰＨ２１０１、イピリムマブ、イラツムマブ、イサツキシマブ、イスカリマブ、イスチラツマブ、イトリズマブ、イキセキズマブ、ＪＴＸ－４０１４、ケリキシマブ、ＫＮ０３５、ＫＮ０４６、ラベツズマブ、ラクノツズマブ、ラジラツズマブベドチン、ランブロリズマブ（ペムブロリズマブ）、ラムパリズマブ、ラナデルマブ、ランドグロズマブ、ラプリツキシマブエムタンシン、ラルカビキシマブ、ＬＤＰ、レブリキズマブ、レマレソマブ、レンダリズマブ、レンベルビマブ、レンジルマブ、レルデリムマブ、レロンリマブ、レソファブマブ、レトリズマブ、レクサツムマブ、リビビルマブ、リファスツズマブベドチン、リゲリズマブ、リロトマブサテトラキセタン、リンツズマブ、リルルマブ、ロデルシズマブ、ロキベトマブ、ロンカスツキシマブテシリン、ロルボツズマブメルタンシン、ロサツキシズマブベドチン、ルカツムマブ、ルリズマブペゴル、ルミリキシマブ、ルムレツズマブ、ルパルツマブ、ルパルツマブアマドチン、ルチキズマブ、ＬＹ３３０００５４、ＬＹ３４１５２４４、ＬＺＭ００９、ｍＡｂ１１４、マパツムマブ、マルゲツキシマブ、マルスタシマブ、マスリモマブ、マツズマ
ブ、マブリリムマブ、ＭＣＬＡ－１４５、ＭＥＤ１６４６９、ＭＥＤＩ６３８３、メポリズマブ、メテリムマブ、ＭＧＡ０１２、ＭＧＤ０１３、ＭＧＤ０１９、ミラツズマブ、ミンレツモマブ、ミリキズマブ、ミルベツキシマブソラブタンシン、ミツモマブ、ＭＫ－１３０８、ＭＫ－４１６６、ＭＮＲＰ１６８５Ａ、モドツキシマブ、モガムリズマブ、モナリズマブ、モロリムマブ、モスネツズマブ、モタビズマブ、モキセツモマブパスドトク、ＭＯＸＲ０９１６、ＭＳＢ２３１１、ムロモナブ－ＣＤ３、ナコロマブタフェナトクス、ナミルマブ、ナプツモマブエスタフェナトクス、ナラツキシマブエムタンシン、ナルナツマブ、ナタリズマブ、ナビシキシズマブ、ナビブマブ、ナキシタマブ、ネバクマブ、ネシツムマブ、ネモリズマブ、ＮＥＯＤ００１、ネレリモマブ、ネスバクマブ、ネタキマブ、ニモツズマブ、ニルセビマブ、ニボルマブ、ＮＭ－０１、ノフェツモマブメルペンタン、オビルトキサキシマブ、オビヌツズマブ、ＯＣ１２５モノクローナル抗体、オカラツズマブ、オクレリズマブ、オデュリモマブ、オファツムマブ、オララツマブ、オレクルマブ、オレンダリズマブ、オロキズマブ、オマリズマブ、オムブルタマブ、ＯＭＳ７２１、オナルツズマブ、オンツキシズマブ、オンバチリマブ、オピシヌマブ、オポルツズマブモナトクス、オレゴボマブ、オルチクマブ、オテリキシズマブ、オチリマブ、オトレルツズマブ、オキセルマブ、オザネズマブ、オゾラリズマブ、パギバキシマブ、パリビズマブ、パムレブルマブ、パニツムマブ、パンコマブ、パノバクマブ、パルサツズマブ、パスコリズマブ、パソツキシズマブ、パテクリズマブ、パトリツマブ、ＰＤＲ００１、ペムブロリズマブ、ペムツモマブ、ペラキズマブ、ペルツズマブ、パキセリズマブ、ＰＦ－０５２８００１４、ＰＦ－０６８０１５９１、ピディリズマブ、ピナツズマブベドチン、ピンツモマブ、プラクルマブ、プロザリズマブ、ポガリズマブ、ポラツズマブベドチン、ポネズマブ、ポルガビキシマブ、プラシネズマブ、プレザリズマブ、プレザルマブ、プリリキシマブ、プリトキサキシマブ、プリツムマブ、ＰＲＯ１４０、キリズマブ、ラコツモマブ、ラドレツマブ、ラフィビルマブ、ラルパンシズマブ、ラムシルマブ、ラネベトマブ、ラニビズマブ、ラバガリマブ、ラブリズマブ、ラキシバクマブ、レファネズマブ、レガビルマブ、ＲＥＧＮ２８１０、ＲＥＧＮ３５０４、ＲＥＧＮ４６５９、ＲＥＧＮ－ＥＢ３、レラトリマブ、レムトルマブ、レスリズマブ、ｒＨＩｇＭ１２Ｂ７、リロツムマブ、リヌクマブ、リサンキズマブ、リツキシマブ、リツキシマブ、リババズマブペゴル、Ｒｍａｂ、ＲＯ７１２１６６１、ロバツムマブ、ロレデュマブ、ロミルキマブ、ロモソズマブ、ロンタリズマブ、ロスマンツズマブ、ロバルピツズマブテシリン、ロベリズマブ、ロザノリキシズマブ、ルプリズマブ、ＳＡ２３７、サシツズマブ、サシツズマブゴビテカン、サマリズマブ、サムロタマブベドチン、サリルマブ、サトラリズマブ、サツモマブペンデチド、ＳＢ３、ＳＣＴ－Ｉ１０Ａ、ＳＥＡ－ＣＤ４０、セクキヌマブ、セリクレルマブ、セリバンツマブ、セトキサキシマブ、セトルスマブ、セビルマブ、ＳＧ００１、ＳＧＮ－ＣＤ１９Ａ、ＳＨＰ６４７、ＳＨＲ－１３１６、ＳＩＢＰ－０１、シブロツズマブ、シファリムマブ、シルツキシマブ、シムツズマブ、シンチリマブ、シプリズマブ、シルトラツマブベドチン、シルクマブ、ソフィツズマブベドチン、ソラネズマブ、ソリトマブ、ソネプシズマブ、ソンツズマブ、スパルタリズマブ、スタムルマブ、ＳＴＩ－３０３１、スレソマブ、スプタブマブ、スチムリマブ、スビズマブ、スブラトクスマブ、Ｓｙｍ０２１、タバルマブ、タカツズマブテトラキセタン、タドシズマブ、タラコツズマブ、タリズマブ、タムツベトマブ、タネズマブ、タプリツモマブパプトクス、タレクスツマブ、タボリマブ、テフィバズマブ、テリモマブアリトクス、テリソツズマブ、テリソツズマブベドチン、テナツモマブ、テネリキシマブ、テプリズマブ、テポジタマブ、テプロツムマブ、テシドルマブ、テツロマブ、テゼペルマブ、ＴＧ－１５０１、ＴＧＮ１４１２、チブリズマブ、チシリムマブ、ティガツズマブ、チルドラキズマブ、チミグツズマブ、チモルマブ、チラゴルマブ、チラゴツマブ、チスレリズマブ、チソツマブベドチン、ＴＮＸ－６５０、トシリズマブ、トシリズマブ、トムゾツキシマブ、トラリズマブ、トリパリマブ、トサトクスマブ、トシツモマブ、トシツモマブ、トベツマブ、トラロキヌマブ、トラスツズマブ、トラスツズマブデルクステカン、トラスツズマブ－ａｎｎｓ、トラスツズマブ－ｄｋｓｔ、トラスツズマブエムタンシン、ＴＲＢＳ０７、トレガリズマブ、トレメリムマブ、トレボグルマブ、ＴＲＸ３８５、ＴＲＸ５１８、ＴＳＲ－０４２、ツコツズマブセルモロイキン、ツビルマブ、ＴＸ０５、ウブリツキシマブ、ウロクプルマブ、ウレルマブ、ウルトキサズマブ、ウステキヌマブ、ウトミルマブ、バダスツキシマブタリリン、バナリマブ、バンドルツズマブベドチン、バンチクツマブ、バヌシズマブ、バパリキシマ
ブ、バリサクマブ、バルリルマブ、バテリズマブ、ベドリズマブ、ベルツズマブ、ベパリモマブ、ベセンクマブ、ビジリズマブ、ボバリリズマブ、ボロシキシマブ、ボンレロリズマブ、ボプラテリマブ、ボルセツズマブマホドチン、ボツムマブ、ブナキズマブ、キセンツズマブ、ＸｍＡｂ２０７１７、ＸｍＡｂ２２８４１、ＸＭＡＢ－５５７４、ザルツムマブ、ザノリムマブ、ザツキシマブ、ゼノクツズマブ、ジラリムマブ、ＺＫＡＢ００１、ゾルベツキシマブ、ゾリモマブアリトクス又はその抗原結合性断片を含む、請求項５又は６に記載のコンジュゲート。
ターゲッティング分子が、アラシズマブペゴル、セツキシマブ、デパツキシズマブマホドチン、フツキシマブ、イクルクマブ、イムガツズマブ、ラプリツキシマブエムタンシン、マツズマブ、モドツキシマブ、ネシツムマブ、ニモツズマブ、パニツムマブ、ラムシルマブ、トムゾツキシマブ、ザルツムマブ又はその抗原結合性断片を含む、請求項１に記載のコンジュゲート。
ターゲッティング分子が、バシリキシマブ（シムレクト）、カミダンルマブテシリン、ダクリズマブ（ジンブリタ；ゼナパックス）、イノリモマブ、ＲＡ８、ＳＴＩ－００３、ゼノパックス又はその抗原結合性断片を含む、請求項１に記載のコンジュゲート。
ターゲッティング分子が、アテゾリズマブ（ＭＰＤＬ３２８０Ａ、テセントリク）、アベルマブ（バベンチオ）、デュルバルマブ（ＭＥＤＩ４７３６、イミフィンジ）、ＬＤＰ、ＮＭ－０１、ＳＴＩ－３０３１、ＫＮ０３５、ＬＹ３３０００５４、Ｍ７８２４（ＭＳＢ００１１３５９Ｃ）、ＢＭＳ－９３６５５９、ＭＳＢ２３１１、ＢＣＤ－１３５、ＢＧＢ－Ａ３３３、ＣＢＴ－５０２、コシベリマブ（ＣＫ－３０１）、ＣＳ１００１、ＦＡＺ０５３、ＭＤＸ－１１０５、ＳＨＲ－１３１６、ＴＧ－１５０１、ＺＫＡＢ００１、ＩＮＢＲＸ－１０５、ＭＣＬＡ－１４５、ＫＮ０４６、ＬＹ３４１５２４４、ＲＥＧＮ３５０４、ＨＬＸ２０及びそれらのいずれかの抗原結合性断片からなる群から選択される抗ＰＤ－Ｌ１抗体を含む、請求項１に記載のコンジュゲート。
ターゲッティング分子が、ペムブロリズマブ（ＭＫ－３４７５、キイトルーダ）、ニボルマブ（オプジーボ）、セミプリマブ（リブタヨ）、トリパリマブ（ＪＳ００１）、ＨＸ００８、ＳＧ００１、ＧＬＳ－０１０、ドスタルリマブ（ＴＳＲ－０４２）、チスレリズマブ（ＢＧＢ－Ａ３１７）、セトレリマブ（ＪＮＪ－６３７２３２８３）、ピディリズマブ（ＣＴ－０１１）、ゲノリムズマブ（ＡＰＬ－５０１、ＧＢ２２６）、ＢＣＤ－１００、セミプリマブ（ＲＥＧＮ２８１０）、Ｆ５２０、シンチリマブ（ＩＢＩ３０８）、ＧＬＳ－０１０、ＣＳ１００３、ＬＺＭ００９、カムレリズマブ（ＳＨＲ－１２１０）、ＳＣＴ－Ｉ１０Ａ、ＭＧＡ０１２、ＡＫ１０５、ＰＦ－０６８０１５９１、ＡＭＰ－２２４、ＡＢ１２２、ＡＭＧ４０４、ＢＩ７５４０９１、ＨＬＸ１０、ＪＴＸ－４０１４、ＭＥＤＩ０６８０、Ｓｙｍ０２１、ＭＧＤ０１９、ＭＧＤ０１３、ＡＫ１０４、ＸｍＡｂ２０７１７、ＲＯ７１２１６６１、ＣＸ－１８８、スパルタリズマブ及びそれらのいずれかの抗原結合性断片からなる群から選択される抗ＰＤ－１抗体を含む、請求項１に記載のコンジュゲート。
ターゲッティング分子が、イピリムマブ（ヤーボイ（登録商標））、トレメリムマブ（チシリムマブ）、ＡＧＥＮ１１８１、ＡＧＥＮ１８８４、ＡＤＵ－１０６４、ＢＣＤ－１４５、ＢＣＤ－２１７又はそれらのいずれかの抗原結合性断片を含む、請求項１に記載のコンジュゲート。
ターゲッティング分子が、ＣＤＣ－０２２（ＨＥＲｔｉＣＡＤ）、ＣＭＡＢ３０２（Ｃｉｐｔｅｒｂｉｎ）、ＤＳ－８２０１、ガンコタマブ、ＧＢ２２１、ＨＤ２０１、ヘルビクタ、ＨＬＸ０２、ＨＬＸ２２、マルゲツキシマブ、ペルツズマブ（パージェタ）、ＰＦ－０５２８００１４（トラジメラ）、ＳＢ３、ＳＩＢＰ－０１、チミグツズマブ、トラスツズマブ（ヘルセプチン）、トラスツズマブデルクステカン（ＥＮＨＥＲＴＵ）、トラスツズマブエムタンシン（カドサイラ）、トラスツズマブ－ａｎｎｓ（カンジンチ）、トラスツズマブ－ｄｋｓｔ（オギブリ）、ＴＸ０５又はその抗原結合性断片を含む、請求項１に記載のコンジュゲート。
抗体又は抗原結合性抗体断片が、セツキシマブ、バシリキシマブ、デクリジマブ（ｄｅｃｌｉｚｉｍａｂ）、トラスツズマブ、パニツミマブ（ｐａｎｉｔｕｍｉｍａｂ）又はその抗原結合性断片を含む、請求項１に記載のコンジュゲート。
ターゲッティング分子が、ＥＧＦＲ、ＨＥＲ２、ＣＤ２５、ＰＤ－１、ＰＤ－Ｌ１又はＣＴＬＡ－４に結合するペプチド又は小分子である、請求項１に記載のコンジュゲート。
ターゲッティング分子が、ＣＤ２５に結合するが、ＩＬ－２シグナル伝達を実質的に遮断しない、請求項１に記載のコンジュゲート。
コンジュゲートが、約５：１、４：１、３：１、２：１又は１：１の色素対ターゲッティング分子比を有する、請求項１に記載のコンジュゲート。
コンジュゲートが、約１：１～５：１、１．５：１～４：１、１．５：１～３．５：１、１．５：１～３：１又は約２：１～３：１の間の色素対ターゲッティング分子比を有する、請求項１に記載のコンジュゲート。
フタロシアニン色素が、約６００ｎｍ～８００ｎｍ、約６２０ｎｍ～７２０ｎｍ、約６４０～７００ｎｍ、約６４０～６８０ｎｍ又は約６６０～６８０ｎｍの間の波長で最大吸収を有する、請求項１に記載のコンジュゲート。
フタロシアニン色素が、６８０ｎｍ以下の波長で最大吸収を有する、請求項１に記載のコンジュゲート。
フタロシアニン色素が、Ｔａｂｌｅ１の化合物１、５、１２、１３、１４、１６、１７、１８又は１９～選択される、請求項１に記載のコンジュゲート。
請求項１に記載のコンジュゲート及び薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。