JP2021513517A - 非小細胞肺がんの治療に使用するためのオシメルチニブ - Google Patents
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Abstract
Description
局所進行性の(ステージIII)NSCLCにより、広範な予後をもつ患者の多様な要素を有する群ができる(例えば、欧州臨床腫瘍学会(European Society of Medical Oncology)の局所進行性のステージIIIの非小細胞肺がんに関するガイドライン(Annals of Oncology[2015],vol.26,1573−1588,2015)、及び国際肺がん学会(International Association for the Study of Lung Cancer:IASLC)/国際対がん連合(Union for International Cancer Control)の原発腫瘍/所属リンパ節/遠隔転移(TNM)ステージ分類第8版(J.Thorac.Oncol.[2016],vol.11,39−51)を参照)。その範囲の一端では、T3及びN1の疾患の患者は、一般に切除可能である(即ち、目に見える腫瘍は手術で除去することができる)と考えられる。その範囲の対極の端では、T4疾患、即ち、生命中枢構造(横隔膜、縦隔、心臓、大血管、気管、反回神経、イオソファガス(eosophagus)、椎体、及び気管分岐部)に浸潤する疾患の患者、及び/又は同側縦隔リンパ節転移(N2)、同側遠隔リンパ節の疾患、又は対側リンパ節転移(N3)の患者は、一般に切除不能であると考えられる。Tステージとリンパ節の状態との様々な組合せによって、疾患がステージIIIA、IIIB又はIIIC(順に転帰不良の度合が増す)と分類されるかどうかが決定される。ある患者の局所進行性のNSCLCをステージIIIA、ステージIIIB又はステージIIICと分類する方法、及びある患者の局所進行性のNSCLCを切除可能又は切除不能と評価する方法は、当業者に知られているであろう。
2004年に、EGFRのエクソン18〜21における活性化変異が、NSCLCのEGFR−TKI療法に対する応答と相関することが報告された(Science[2004],vol.304,1497−1500;New England Journal of Medicine[2004],vol.350,2129−2139)。これらの変異は、米国及び欧州ではNSCLCの患者のおよそ10〜16%に、アジアではNSCLCの患者のおよそ30〜50%に発生していると推定される。最も重要なEGFR活性化変異のうちの2つは、エクソン19の欠失及びエクソン21のミスセンス変異である。エクソン19の欠失は既知のEGFR変異のおよそ45%を占める。3〜7アミノ酸の欠失をもたらす11の異なる変異がエクソン19に検出されており、全てが、均一に欠失したアミノ酸747〜749に対応するコドンに集中している。最も重要なエクソン19の欠失はE746〜A750である。エクソン21のミスセンス変異は既知のEGFR変異のおよそ39〜45%を占め、そのうち置換変異L858Rは、エクソン21の全ての変異のおよそ39%を占める(J.Thorac.Oncol.[2010],1551−1558)。当業者はEGFR−TKI療法に対する改善された応答に相関するEGFRにおける変異を承知している。
局所進行性の切除不能なNSCLC(ステージIII)の患者に対する現在の標準治療は、根治的放射線化学療法(CRT)、即ち対症療法的目的ではなく根治目的でのCRTの使用、特に根治的白金製剤ベースの放射線化学療法である。
a)1日目、8日目、29日目及び36日目に1日総量約50mg/m2のシスプラチンを用いる42日の治療サイクル;1日目、2日目、3日目、4日目、5日目、29日目、30日目、31日目、32日目及び33日目に1日総量約50mg/m2のエトポシド;及び同時放射線療法;
b)1日目及び29日目に1日総量約100mg/m2のシスプラチンを用いる35日の治療サイクル;1日総量約5mg/m2のビンブラスチンを毎週;及び同時放射線療法;
c)1日目に1日総量AUC5のカルボプラチンを用いる21日の治療サイクル;1日目に1日総量約500mg/m2のペメトレキセド;及び同時放射線療法;並びに治療サイクルの総数は4サイクル以下とすることができる;
d)1日目に1日総量約75mg/m2のシスプラチンを用いる21日の治療サイクル;1日目に1日総量約500mg/m2のペメトレキセド;及び同時放射線療法;治療サイクルの総数は3サイクル以下とすることができる;並びにペメトレキセド単独を任意選択により約500mg/m2でさらに4サイクル投与することができる;
e)1週総量AUC2のカルボプラチンを用いる7日の治療サイクル;1週総量約45〜50mg/m2のパクリタキセル;及び同時放射線療法;並びに任意選択により1週総量AUC6のカルボプラチン及び1週総量約200mg/m2のパクリタキセルを用いてのさらなる2サイクル。
a)1日目及び8日目に1日総量約50mg/m2のシスプラチンを用いる28日の治療サイクル;1日目、8日目、15日目及び22日目に1日総量約25mg/m2のビノレルビン;治療サイクルの総数は4サイクル以下とすることができ;及び次に放射線療法を行う;
b)1日目に1日総量約100mg/m2のシスプラチンを用いる28日の治療サイクル;1日目、8日目、15日目及び22日目に1日総量約30mg/m2のビノレルビン;治療サイクルの総数は4サイクル以下とすることができ;及び次に放射線療法を行う;
c)1日目に1日総量約75〜80mg/m2のシスプラチンを用いる21日の治療サイクル;1日目及び8日目に1日総量約25〜30mg/m2のビノレルビン;治療サイクルの総数は4サイクル以下とすることができ;及び次に放射線療法を行う;
d)1日目に1日総量約100mg/m2のシスプラチンを用いる28日の治療サイクル;1日目、2日目及び3日目に1日総量約100mg/m2のエトポシド;治療サイクルの総数は4サイクル以下とすることができ;及び次に放射線療法を行う;
e)1日目に1日総量約75mg/m2のシスプラチンを用いる21日の治療サイクル;1日目及び8日目に1日総量約1250mg/m2のゲムシタビン;治療サイクルの総数は4サイクル以下とすることができ;及び次に放射線療法を行う;
f)1日目に1日総量約75mg/m2のシスプラチンを用いる21日の治療サイクル;1日目に1日総量約75mg/m2のドセタキセル;治療サイクルの総数は4サイクル以下とすることができ;及び次に放射線療法を行う;
g)1日目に1日総量約75mg/m2のシスプラチンを用いる21日の治療サイクル;1日目に1日総量約500mg/m2のペメトレキセド;治療サイクルの総数は4サイクル以下とすることができ;及び次に放射線療法を行う;
h)1日目に1日総量AUC6のカルボプラチンを用いる21日の治療サイクル;1日目に1日総量約200mg/m2のパクリタキセル;治療サイクルの総数は4サイクル以下とすることができ;及び次に放射線療法を行う;
i)1日目に1日総量AUC5のカルボプラチンを用いる21日の治療サイクル;1日目及び8日目に1日総量約1000mg/m2のゲムシタビン;治療サイクルの総数は4サイクル以下とすることができ;及び次に放射線療法を行う;並びに
j)1日目に1日総量AUC5のカルボプラチンを用いる21日の治療サイクル;1日目に1日総量約500mg/m2のペメトレキセド;治療サイクルの総数は4サイクル以下とすることができ;及び次に放射線療法を行う。
オシメルチニブ又はその薬学的に許容される塩は、根治的白金製剤ベースの放射線化学療法の後に疾患が進行していない、局所進行性の切除不能なEGFR変異陽性NSCLC(ステージIII)の患者に投与されることになる。進行は、RECIST基準に従って評価することができる。当業者は、RECIST基準及び放射線化学療法後の疾患進行のエビデンスを評価するのに適した方法を承知している(Eur.J.Cancer[2009],vol.45(2),228−247)。
一実施形態では、根治的白金製剤ベースの放射線化学療法の後に疾患が進行していない、局所進行性の切除不能なEGFR変異陽性NSCLC(ステージIII)の患者の治療に使用するための、1日1回投与される、オシメルチニブ又はその薬学的に許容される塩が提供される。
根治的白金製剤ベースの放射線化学療法の後に疾患が進行していない、局所進行性の切除不能なEGFR変異陽性NSCLC(ステージIII)の患者におけるオシメルチニブの利点を確認するために以下の試験が行われる。
試験施設は約70。およそ200人の患者がランダム化されることになる(患者は、根治的白金製剤ベースの放射線化学療法の後に、完全奏効[CR]である、部分奏効[PR]である、又は安定疾患[SD]を有することになる)。
根治的白金製剤ベースの放射線化学療法の後に疾患が進行していない、局所進行性の切除不能な上皮増殖因子受容体変異陽性非小細胞肺がん(ステージIII)の患者における維持療法として、プラセボと比較した際の、オシメルチニブの有効性及び安全性を評価する第III相、ランダム化、二重盲検、プラセボ対照、多施設国際共同試験。
オシメルチニブ80mg又は対応するプラセボが、経口で、1日1回投与されることになる。
本試験には、2パートのスクリーニングプロセスを含めることになる。パートIでは、パートIスクリーニング同意書への署名の後に、中央検査所で患者の保管腫瘍試料をEGFR変異状況について試験し、患者の適格性を決定することになる。加えて、EGFR変異を遡及的試験で評価するための血漿試料が採取されることになる。その他のスクリーニング評価はパートIの期間中には実施されない。パート1スクリーニングは、放射線化学療法の前、療法中、又は療法後に行うことができる。組織EGFR変異試験が、Ex19Delの変異又はL858Rの変異について陽性である場合、患者は、放射線化学療法の完了後、及び主要同意書に署名した後に、パートIIのスクリーニングに入り、要件に適格であると確認された場合に、来院1回目評価の履行を開始することになる。
選択基準
男性患者及び女性患者は、少なくとも18歳でなくてはならない。少なくとも20歳である日本の患者。
−平均肺線量<20Gy及び/又はV20<35%
−平均食道線量<34Gy
−心臓V50≦25%、V30≦50%、及びV45≦35
を有していることが推奨されるが、必須ではない。
除外基準
患者は、放射線化学療法の前に症候性ILDの既往歴がある。
ランダム化は放射線の完了から6週間以内に行わなければならず、スクリーニング期間は試験治療の開始28日以内に実施されることになる。ランダム化の後に、患者は、2週目、4週目、及び24週目までは4週毎に、48週目までは8週毎に、その後は試験薬の中止まで12週毎に来院することになる。
患者報告の症状、機能、及び全般的な健康状態/QoLは、試験薬の投与期間中、及び疾患進行後に定期的に評価されることになる。
トラフPK試料は、4週目、12週目及び24週目に採取されることになる。
Claims (14)
- 根治的白金製剤ベースの放射線化学療法の後に疾患が進行していない、局所進行性の切除不能なEGFR変異陽性NSCLCの患者の治療に使用するための、オシメルチニブ又はその薬学的に許容される塩。
- 前記切除不能なEGFR変異陽性NSCLCが、放射線化学療法によって治癒可能であると考えられる、請求項1に記載の使用のための化合物。
- 前記放射線化学療法が同時放射線化学療法を含む、請求項1又は2に記載の使用のための化合物。
- 前記放射線化学療法が逐次放射線化学療法を含む、請求項1〜3のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
- 前記放射線化学療法が白金製剤との2剤併用化学療法を含む、請求項1〜4のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
- 前記放射線化学療法が、シスプラチン又はカルボプラチンから選択される白金系薬剤を含む、請求項1〜5のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
- 前記放射線化学療法が、エトポシド、ビノレルビン、ビンブラスチン、ペメトレキセド、パクリタキセル、ドセタキセル、又はゲムシタビンから選択される非白金系薬剤を含む、請求項1〜6のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
- 前記EGFR変異陽性NSCLCが、エクソン19の欠失又はL858R置換変異から選択されるEGFRにおける活性化変異を含む、請求項1〜7のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
- 前記オシメルチニブ又はその薬学的に許容される塩が、1日1回投与される、請求項1〜8のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
- 前記オシメルチニブ又はその薬学的に許容される塩が、前記患者に、前記放射線化学療法の完了前には投与されない、請求項1〜9のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
- 前記オシメルチニブ又はその薬学的に許容される塩が錠剤形態である、請求項1〜10のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
- 前記オシメルチニブ又はその薬学的に許容される塩がメシル酸塩の形態である、請求項1〜11のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
- ヒト患者において局所進行性のステージIIIの切除不能なEGFR変異陽性NSCLCを治療する方法であって、前記方法は、前記患者にオシメルチニブ又はその薬学的に許容される塩を投与するステップを含み、疾患が、根治的白金製剤ベースの放射線化学療法の後に進行していない、方法。
- 根治的白金製剤ベースの放射線化学療法の後に疾患が進行していない、局所進行性の切除不能なEGFR変異陽性NSCLCの患者の治療のための医薬品の製造におけるオシメルチニブ又はその薬学的に許容される塩の使用。
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