JP2021161030A - 化粧用組成物及びレチノイドの安定化方法 - Google Patents

Abstract

【課題】レチノイドの安定性を向上できる化粧用組成物及びレチノイドの安定化方法を提供する。【解決手段】本発明の化粧用組成物は、レチノイド、キレート化剤、及びトコフェロール又はその誘導体を含有することを特徴とする。キレート化剤は、カルボン酸系キレート化剤であってもよい。本発明のレチノイドの安定化方法は、レチノイドを含有する化粧用組成物にキレート化剤、及びトコフェロール又はその誘導体が配合されることを特徴とする。【選択図】なし

Description

本発明は、レチノイドの安定性を向上できる化粧用組成物及びレチノイドの安定化方法に関する。

従来より、レチノール等のレチノイドは、皮膚のアンチエイジング作用を発揮する成分して化粧用組成物に配合されて用いられている。より具体的にはヒアルロン酸及びコラーゲンの産生を促進し、保湿性、シワ、弾力性、肌荒れ等を改善する作用、皮膚の光老化を抑制する作用、ニキビの治癒作用、紫外線によるシミの抑制作用等が知られている。しかしながら、レチノール等のレチノイドは、非常に不安定な化合物であり、熱、光、酸素等の影響を受けて容易に酸化又は失活してしまう。

例えば特許文献１に開示されるレチノイド安定化組成物が知られている、特許文献１は、レチノイドを脂質二分子膜中に内包するとともに、アルコルビン酸等の酸化防止剤を併用することにより、レチノイドを安定化させた組成物について開示する。

特開２００９−２５６２６８号公報

しかしながら、この従来のレチノイド安定化組成物は、特に長期間の保存において、未だ安定性が不十分であるという課題を有している。
本発明は、こうした事情に鑑みてなされたものであり、その目的とするところは、レチノイドの安定性を向上できる化粧用組成物及びレチノイドの安定化方法を提供することにある。

本発明は、キレート化剤及び特定の抗酸化剤を併用することによりレチノイドの安定性を向上できることを見出したことに基づく発明である。
上記課題を解決するための化粧用組成物は、レチノイド、キレート化剤、及びトコフェロール又はその誘導体を含有することを特徴とする。

上記化粧用組成物は、前記キレート化剤が、アミノカルボン酸系キレート化剤であってもよい。
上記化粧用組成物は、胴体部、吐出部、及び少なくとも一部にアルミニウム層が形成されていない肩部を含むチューブ容器に充填されてもよい。

上記課題を解決するためのレチノイドの安定化方法は、レチノイドを含有する化粧用組成物にキレート化剤、及びトコフェロール又はその誘導体が配合されることを特徴とする。

本発明によれば、レチノイドの安定性を向上できる。

本発明の化粧用組成物を具体化した一実施形態を説明する。本実施形態の化粧用組成物は、レチノイドと、レチノイドを安定化させるキレート化剤、及びトコフェロール又はその誘導体を含有する。レチノイドは、上述したように化粧用組成物においてアンチエイジング作用、シワ改善作用等の効能を発揮する有効成分として配合される。レチノイドとしては、レチノール、レチノイン酸の他、それらと類似の化学骨格、生理活性を有する化合物を含む。具体的には、レチノール、レチナール、レチノイン酸、酢酸レチノール、パルミチン酸レチノール、トレチノイン、レチノイン酸トコフェリル、リノール酸レチノール等が挙げられる。これらのレチノイドは、１種類のレチノイドを単独で使用してもよく、又は２種以上のレチノイドを組み合わせて使用してもよい。これらのレチノイドは、化粧用組成物の用途・目的等に応じて適宜選択して使用できる。

化粧用組成物中におけるレチノイドの配合量は、レチノイドの種類、目的、用途等に応じて適宜設定することができる。例えば０．００１〜２質量％が好ましく、０．０１〜１質量％がより好ましい。

キレート化剤は、化粧用組成物中においてトコフェロール等と併用することによりレチノイドの安定性を向上させる。キレート化剤としては、例えばアミノカルボン酸系キレート化剤及びホスホン酸系キレート化剤が挙げられる。アミノカルボン酸系のキレート化剤の具体例としては、例えばエチレンジアミン四酢酸（ＥＤＴＡ、エデト酸）、ヒドロキシエチルエチレンジアミン三酢酸（ＨＥＤＴＡ）、ジヒドロキシエチルエチレンジアミン二酢酸（ＤＨＥＤＤＡ）、１，３−プロパンジアミン四酢酸（１，３ＰＤＴＡ）、ジエチレントリアミン五酢酸（ＤＴＰＡ）、トリエチレンテトラミン六酢酸（ＴＴＨＡ）、ニトリロ三酢酸（ＮＴＡ）、ヒドロキシエチルイミノ二酢酸（ＨＩＭＤＡ）、Ｌ−アスパラギン酸−Ｎ，Ｎ−二酢酸（ＡＳＤＡ）、それらの塩、それらの誘導体、それらの誘導体の塩等が挙げられる。塩としては、例えばナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩等が挙げられる。

ホスホン酸系キレート化剤の具体例としては、例えばアミノトリメチレンホスホン酸（ＮＴＭＰ）、ヒドロキシエタンジホスホン酸（ＨＥＤＰ）、それらの塩、それらの誘導体、それらの誘導体の塩等が挙げられる。塩としては、例えばナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩等が挙げられる。これらのキレート化剤は、１種類を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。

化粧用組成物中におけるキレート化剤の配合量の下限は特に限定されないが、好ましくは０．００１質量％以上、より好ましくは０．００５質量％以上、さらに好ましくは０．０１質量％以上である。かかる配合量が０．００１質量％以上の場合、レチノイドの安定性をより向上できる。化粧用組成物中におけるキレート化剤の配合量の上限は特に限定されないが、好ましくは５質量％以下、より好ましくは１質量％以下である。かかる配合量が５質量％以下の場合、キレート化剤によるレチノイドの安定性向上効果を効率的に上げることができる。

トコフェロール又はその誘導体は、キレート化剤と併用することにより化粧用組成物中においてレチノイドの安定性を向上させる。トコフェロールとしては、α−トコフェロール、β−トコフェロール、γ−トコフェロール、δ−トコフェロールが挙げられる。トコフェロール誘導体の具体例としては、例えば酢酸トコフェロール、コハク酸トコフェロール等のトコフェロール有機酸エステル、トコトリエノール等が挙げられる。これらのトコフェロールは、ｄ体、ｄｌ体のいずれであってもよい。これらのトコフェロール又はその誘導体は、１種類を単独で使用してもよく、又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。これらの中で、レチノイドの安定性の向上効果に優れる観点からα−トコフェロールが好ましい。

化粧用組成物中におけるトコフェロール又はその誘導体の配合量の下限は特に限定されないが、好ましくは０．００１質量％以上、より好ましくは０．００５質量％以上、さらに好ましくは０．０１質量％以上である。かかる配合量が０．００１質量％以上の場合、レチノイドの安定性をより向上できる。化粧用組成物中におけるトコフェロール又はその誘導体の配合量の上限は特に限定されないが、好ましくは１質量％以下、より好ましくは０．５質量％以下である。かかる配合量が１質量％以下の場合、トコフェロール又はその誘導体によるレチノイドの安定性向上効果を効率的に上げることができる。

化粧用組成物は、必要に応じて、前述した成分以外の成分、例えば水、エタノール等の可溶化剤、水溶性高分子、油性成分、多価アルコール、界面活性剤、ｐＨ調整剤、糖、防腐剤、安定剤、植物抽出物、生薬抽出物、上記以外のビタミン、香料、酸化防止剤（抗酸化剤）、上記以外のキレート化剤、紫外線吸収剤、保湿剤、抗炎症剤、着色料、顔料、冷感剤、制汗剤、殺菌剤、皮膚賦活剤等をさらに含有してもよい。

油性成分としては、例えば油脂、ロウ類、炭化水素、エステル油、高級アルコール、高級脂肪酸、アルキルグリセリルエーテル、シリコーン等が挙げられる。
界面活性剤としては、アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、両性界面活性剤、及び非イオン性界面活性剤が挙げられる。非イオン界面活性剤としては、例えばポリオキシエチレンアルキルエーテル、アルキルグリセリルエーテル等のエーテル型非イオン性界面活性剤、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、脂肪酸モノグリセリド、ポリグリセリン脂肪酸エステル等のエステル型非イオン性界面活性剤、アルキルグルコシド等が挙げられる。

化粧用組成物の剤型は特に限定されず、２５℃における剤型が、例えば水溶液や乳液等の液状、ゲル状、クリーム状、ペースト状、軟膏、ジェル、ローション、スプレー等が挙げられる。また、剤型が水と油を含む場合、Ｏ／Ｗ型のエマルジョンであっても、Ｗ／Ｏ型のエマルジョンのいずれであってもよい。

本実施形態の化粧用組成物は、剤型、目的、用途、取り扱い性等を考慮しながら、公知の化粧用容器に充填して使用できる。例えば化粧用のチューブ容器、ボトル、円柱状クリーム用容器等を採用できる。容器の材質も、公知の材料、例えば合成樹脂、陶器、ガラス、金属等を適宜採用できる。これらの中で、空気の接触を抑制しながら使用又は保存できるチューブ容器が好ましい。チューブ容器の形状は、特に限定されず、一般的な形状、例えば内容物を充填する筒状の胴体部、その胴体部よりも縮径されている吐出部、胴体部の一方の端部と吐出部とを連通させる肩部、及び吐出部を開閉するキャップ部を含む形状が挙げられる。胴体部における、肩部と接触している端部と反対側の端部は、化粧用組成物が充填されるまでは開口しており、化粧用組成物の充填後はヒートシール、折込等の公知の方法により閉塞される。

チューブ容器は、１種類の素材から構成される単層で全部又は一部が構成されてもよく、２種以上の素材が積層されたラミネートで全部又は一部が構成されてもよい。ラミネート素材は、異なる材質のシートを積層及び接着した複合素材からなる。ラミネートチューブ容器は、上述したようにキャップ部を除き、全てがラミネート素材を有しているものであってもよく、胴体部、又は肩部の一部にラミネート素材を適用するものであってもよい。

肩部の材質の具体例としては、例えばポリエチレン樹脂、ポリプロピレン等のポリオレフィン樹脂、ポリエチレンテレフタレート（ＰＥＴ）等のポリエステル樹脂、ナイロン、エチレン・酢酸ビニル共重合体（ＥＶＡ）、エチレン・アクリル共重合体（ＥＡＡ）、エチレン・メタクリル酸共重合体（ＥＭＡＡ）、ポリエステル、ポリスチレン、ポリビニルアルコール、エチレン・ビニルアルコール共重合体（ＥＶＯＨ）、ポリ塩化ビニリデン、ポリアクリロニトリル、アルミニウム（ＡＬ）等が挙げられる。さらにポリエチレンの具体例としては、例えばＬＤＰＥ、ＭＤＰＥ、ＨＤＰＥ、ＬＬＤＰＥ、メタロセンポリエチレン、アイノマーポリエチレン等が挙げられる。さらにポリプロピレンの具体例としては、例えばＣＰＰ、ＯＰＰ等が挙げられる。これらは、単独で使用しても、２種以上を組み合わせて使用してもよい。アルミニウム素材は、アルミニウム箔だけでなく、他の物質の表面にアルミニウムを蒸着させる方法を採用することもできる。ラミネート素材を採用する場合、これらの素材を２種以上組み合わせて使用できる。

これらの中で、酸素の遮断性の優れる観点から、例えばＨＤＰＥ／ＭＤＰＥのラミネート、ＥＶＯＨ／ＬＤＰＥのラミネート、アルミニウムを含むもの好ましく、さらにこれらの中でもアルミニウムを含むものがより好ましい。また、酸素の遮断性及び製造容易性の両方に優れる観点から、ＨＤＰＥ／ＭＤＰＥのラミネート、ＥＶＯＨ／ＬＤＰＥのラミネートを含むものが好ましい。本実施形態の化粧用組成物は、レチノイドの安定性が向上しているため、肩部は、製造容易性、コスト等の観点から少なくとも一部にアルミニウム層が形成されていない素材が採用されてもよい。

肩部を構成する樹脂素材には、着色、遮光性の付与、機械的強度の向上等の観点からフィラーが含まれていてもよい。フィラーの具体的には、例えば炭酸カルシウム、シリカ、タルク、クレー、マイカ、ガラス、酸化チタン、チタン酸カリウム、酸化亜鉛、酸化鉄、ゼオライト、顔料、紫外線吸収剤等が挙げられる。

胴部及び吐出部の素材としては、肩部において例示した素材を適宜採用できる。これらの中で、酸素遮断性に優れ、内容物の安定性を向上できる観点からアルミニウムを含むものが好ましい。また、キャップ部の材質としては、上述した合成樹脂の材質を適宜採用することができる。

ラミネートの製造方法としては、例えばドライ法、押し出し法、ホットメルト法、サーマル法等の公知の方法を採用できる。
本実施形態の化粧用組成物の効果について説明する。

（１）本実施形態のレチノイドを含有する化粧用組成物において、キレート化剤、及びトコフェロール又はその誘導体を配合した。したがって、レチノイドの安定性を向上できる。

（２）本実施形態において、さらにアミノカルボン酸系キレート化剤を含有する場合、レチノイドの安定性をより向上できる。
（３）本実施形態の構成により、レチノイドの安定性を向上できる。したがって、従来、レチノイドが比較的酸化されやすいとされる水を多く含む水性製剤、例えば、水性クリーム、水性ジェル、ローション、化粧水等の配合形態であっても、レチノイドの安定性を向上できる。また、胴体部、吐出部、及び少なくとも一部にアルミニウム層が形成されていない肩部によって形成されるチューブ容器に充填されたとしてもレチノイドを長期安定的に保存できる。

なお、上記実施形態は以下のように変更して実施できる。本実施形態及び以下の変更例は、技術的に矛盾しない範囲で互いに組み合わせて実施できる。
・上記実施形態において、成分の含有量を示す質量％の数値は、水等の可溶化剤も含めた剤型中における数値を示すものとする。

・上記実施形態の化粧用組成物としては、化粧水、化粧乳液、美容液、化粧クリーム等の基礎化粧品、メーキャップ化粧品、薬用化粧品等が含まれるものとする。

次に、実施例及び比較例を挙げて前記実施形態を更に具体的に説明する。尚、本発明は、実施例欄記載の構成に限定されるものではない。
表１に示す各成分を含有する、各例の化粧用組成物を調製した。なお、各表における各成分を示す欄中の数値は当該欄の成分の含有量を示し、その単位は質量％である。

得られた各例の化粧用組成物を市販のラミネートチューブ容器（内容量１３ｇ、肩部がＨＤＰＥ・ＬＤＰＥのブレンド樹脂、胴体部が最内層からＬＤＰＥ／ＬＬＤＰＥ／白ＬＬＤＰＥ／ＡＬ／ＰＥＴ／ＬＬＤＰＥラミネート樹脂）に充填した。そして、−５℃、２５℃、４０℃の環境下で、４，６か月保存し、残存するレチノールの含有量を測定した。結果を表２に示す。なお、表２における数値は、各例のスタート時のレチノール含有量を１００とした場合の相対値（％）を示す。

表２に示されるように、キレート化剤及びトコフェロールを含まない比較例１は、実施例１に対して特に高温でのレチノールの長期安定性が劣ることが確認された。

（処方例）
以下に、レチノイド、キレート化剤、及びトコフェロール又はその誘導体を含有する化粧用組成物の処方例を示す。なお、各処方例においてもレチノールの安定性が良好であることを確認している。

次に、上記実施形態及び別例から把握できる技術的思想について、以下に追記する。

（ａ）前記キレート化剤の含有量は、０．００１〜５質量％である前記化粧用組成物。

Claims (4)

1. レチノイド、キレート化剤、及びトコフェロール又はその誘導体を含有することを特徴とする化粧用組成物。
2. 前記キレート化剤は、アミノカルボン酸系キレート化剤である請求項１に記載の化粧用組成物。
3. 前記化粧用組成物は、胴体部、吐出部、及び少なくとも一部にアルミニウム層が形成されていない肩部を含むチューブ容器に充填されている請求項１又は２に記載の化粧用組成物。
4. レチノイドを含有する化粧用組成物にキレート化剤、及びトコフェロール又はその誘導体が配合されることを特徴とするレチノイドの安定化方法。