JP2020037517A - External composition containing minoxidil, and method for preventing deposition of minoxidil - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、ミノキシジルを含有する外用組成物、および、ミノキシジルの析出防止方法に関する。 The present invention relates to an external composition containing minoxidil, and a method for preventing the precipitation of minoxidil.
ミノキシジル（２，４−ジアミノ−６−ピペリジノピリミジン３−オキシド）は、外用により優れた育毛、養毛効果が得られるため、脱毛症の改善薬として広く使われている。ところが、ミノキシジルは、水やエタノールへの溶解性が悪く、特に、低温で保存すると結晶が析出し易いという問題がある。 Minoxidil (2,4-diamino-6-piperidinopyrimidine 3-oxide) is widely used as a remedy for alopecia because it provides an excellent hair growth and hair growth effect by external use. However, minoxidil has poor solubility in water and ethanol, and particularly has a problem that crystals are easily precipitated when stored at a low temperature.
これまでにも、ミノキシジルの溶解度を向上させるための種々の検討がなされており、例えば、特許文献１（特開２０１４−２１４０９８号公報）では、ミノキシジルの析出を抑制するために、高い割合のプロピレングリコールまたは類似のグリコールを配合した外用組成物が開示されている。 Various studies have been made so far to improve the solubility of minoxidil. For example, Patent Document 1 (Japanese Patent Application Laid-Open No. 2014-214098) discloses that a high proportion of propylene is used to suppress the precipitation of minoxidil. Topical compositions containing glycol or similar glycols are disclosed.
しかしながら、グリコール類は粘性と粘着性が比較的高いため、組成物中のグリコール類の含有量が多いと、頭皮にべたつきが残るなど使用感の低下を招く可能性があった。このため、グリコール類を多量に含有せずにミノキシジルの析出が抑制された外用組成物の開発が求められていた。 However, since glycols have relatively high viscosity and tackiness, when the content of the glycols in the composition is large, there is a possibility that the feeling of use may be reduced, such as stickiness remaining on the scalp. For this reason, there has been a demand for the development of an external composition in which the precipitation of minoxidil is suppressed without containing a large amount of glycols.
本発明は、ミノキシジルを３〜１０ｗ／ｖ％含有する外用組成物であって、ミノキシジルの析出が抑制された外用組成物を提供することを課題とする。 An object of the present invention is to provide an external composition containing minoxidil in an amount of 3 to 10 w / v%, in which the precipitation of minoxidil is suppressed.
［１］ （Ａ）ミノキシジル、（Ｂ）ジブチルヒドロキシトルエンおよび（Ｃ）パントテニールエチルエーテルを含有し、ミノキシジルの濃度が３〜１０ｗ／ｖ％である外用組成物。 [1] An external composition comprising (A) minoxidil, (B) dibutylhydroxytoluene and (C) pantothenyl ethyl ether, and having a minoxidil concentration of 3 to 10 w / v%.
［２］ （Ｂ）ジブチルヒドロキシトルエンの濃度が０．０１〜１．０ｗ／ｖ％である、［１］に記載の外用組成物。 [2] The composition for external use according to [1], wherein the concentration of (B) dibutylhydroxytoluene is 0.01 to 1.0 w / v%.
［３］ （Ｃ）パントテニールエチルエーテルの濃度が０．１〜２．０ｗ／ｖ％である、［１］または［２］に記載の外用組成物。 [3] The composition for external use according to [1] or [2], wherein the concentration of (C) pantothenyl ethyl ether is 0.1 to 2.0 w / v%.
［４］ さらに、ピリドキシン塩酸塩、トコフェロール酢酸エステルおよびメントールから選択される少なくとも１種を含有する、［１］〜［３］のいずれかに記載の外用組成物。 [4] The external composition according to any one of [1] to [3], further comprising at least one selected from pyridoxine hydrochloride, tocopherol acetate, and menthol.
［５］ ｐＨが５．０〜８．０である、［１］〜［４］のいずれかに記載の外用組成物。 [5] The composition for external use according to any of [1] to [4], wherein the pH is 5.0 to 8.0.
［６］ ポリエチレンテレフタレートを主成分とする樹脂からなる容器に充填されている、［１］〜［５］のいずれかに記載の外用組成物。 [6] The external composition according to any one of [1] to [5], which is filled in a container made of a resin containing polyethylene terephthalate as a main component.
［７］ ミノキシジルを３〜１０ｗ／ｖ％含有する外用組成物に、ジブチルヒドロキシトルエンおよびパントテニールエチルエーテルを添加する、ミノキシジルの析出防止方法。 [7] A method for preventing precipitation of minoxidil, comprising adding dibutylhydroxytoluene and pantothenyl ethyl ether to an external composition containing 3 to 10 w / v% of minoxidil.
本発明によれば、ミノキシジルを３〜１０ｗ／ｖ％含有する外用組成物であって、ミノキシジルの析出が抑制された外用組成物を提供することができる。 According to the present invention, it is possible to provide a topical composition containing minoxidil in an amount of 3 to 10 w / v%, wherein the precipitation of minoxidil is suppressed.
本発明の外用組成物は、（Ａ）ミノキシジル、（Ｂ）ジブチルヒドロキシトルエンおよび（Ｃ）パントテニールエチルエーテルを含有し、ミノキシジルの濃度が３〜１０ｗ／ｖ％である。 The composition for external use of the present invention contains (A) minoxidil, (B) dibutylhydroxytoluene and (C) pantothenyl ethyl ether, and the concentration of minoxidil is 3 to 10 w / v%.
ミノキシジル（その塩を含む）は公知の化合物であり、その入手方法としては市販品を用いてもよく、例えば、東京化成工業社から購入できる。ミノキシジルの塩としては、塩酸塩、硫酸塩等の無機酸塩、酢酸塩、クエン酸塩、コハク酸塩、安息香酸塩、乳酸塩等の有機酸塩等を挙げることができる。 Minoxidil (including its salt) is a known compound, and as a method for obtaining minoxidil, a commercially available product may be used and can be purchased from, for example, Tokyo Chemical Industry Co., Ltd. Examples of the salt of minoxidil include inorganic acid salts such as hydrochloride and sulfate, and organic acid salts such as acetate, citrate, succinate, benzoate and lactate.
ミノキシジルの含有量は、組成物の全量に対して、３ｗ／ｖ％以上であり、４ｗ／ｖ％以上であることが好ましく、４．５ｗ／ｖ％以上であることがより好ましい。ミノキシジルを含む組成物では、一般にこの範囲でミノキシジルの析出が生じやすくなるため、この範囲において本発明の効果が有用である。また、ミノキシジルの含有量は、組成物の全量に対して、１０ｗ／ｖ％以下であり、９ｗ／ｖ％以下であることが好ましく、７ｗ／ｖ％以下であることがより好ましい。この範囲を超えると、ミノキシジルの結晶析出を十分に抑制しきれなかったり、経時的な組成物の着色が生じたりする可能性があるからである。 The content of minoxidil is at least 3 w / v%, preferably at least 4 w / v%, more preferably at least 4.5 w / v%, based on the total amount of the composition. In a composition containing minoxidil, the precipitation of minoxidil generally tends to occur in this range, and the effects of the present invention are useful in this range. In addition, the content of minoxidil is 10 w / v% or less, preferably 9 w / v% or less, more preferably 7 w / v% or less, based on the total amount of the composition. If it exceeds this range, the crystal precipitation of minoxidil may not be sufficiently suppressed, or the composition may be colored with time.
本発明の外用組成物に含まれる（Ｂ）ジブチルヒドロキシトルエンは、２，６−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−ｐ−クレゾールとも呼ばれる芳香族化合物の一種であり、一般的には抗酸化剤として知られている。本発明の外用組成物において、ジブチルヒドロキシトルエンの濃度は、０．０１〜１．０ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．０３〜０．９ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．０５〜０．８ｗ／ｖ％であることがさらに好ましい。 (B) Dibutylhydroxytoluene contained in the external composition of the present invention is a kind of aromatic compound also called 2,6-di-tert-butyl-p-cresol, and is generally known as an antioxidant. ing. In the composition for external use of the present invention, the concentration of dibutylhydroxytoluene is preferably from 0.01 to 1.0 w / v%, more preferably from 0.03 to 0.9 w / v%, and more preferably from 0.03 to 0.9 w / v%. It is more preferable that the ratio be from 0.5 to 0.8 w / v%.
本発明の外用組成物に含まれる（Ｃ）パントテニールエチルエーテルは、（２Ｒ）−Ｎ−（３−エトキシプロピル）−２，４−ジヒドロキシ−３，３−ジメチルブタンアミドとも称される化合物である。本発明の外用組成物において、パントテニールエチルエーテルの濃度は、０．１〜２．０ｗ／ｖ％であることが好ましく、０．３〜１．５ｗ／ｖ％であることがより好ましく、０．５〜１．０ｗ／ｖ％であることがさらに好ましい。 (C) Pantothenyl ethyl ether contained in the composition for external use of the present invention is a compound also called (2R) -N- (3-ethoxypropyl) -2,4-dihydroxy-3,3-dimethylbutanamide. is there. In the composition for external use of the present invention, the concentration of pantothenyl ethyl ether is preferably 0.1 to 2.0 w / v%, more preferably 0.3 to 1.5 w / v%, and 0 to 2.0 w / v%. More preferably, it is 0.5 to 1.0 w / v%.
ミノキシジルを３〜１０ｗ／ｖ％含有する外用組成物にジブチルヒドロキシトルエンおよびパントテニールエチルエーテルの両方を配合することにより、それらを単独で配合した場合よりも、ミノキシジルの析出（特に、低温下での析出）を抑制できる。また、グリコール類を多量に含有せずにミノキシジルの析出を防止できるため、使用感が良好で、保存安定性に優れた外用組成物を得ることができる。また、パントテニールエチルエーテルに替えて、パンテノール、ヒノキチオール、ジフェンヒドラミン若しくはその塩、またはサリチル酸若しくはその塩を用いた場合にも同様の効果が期待される。 By blending both dibutylhydroxytoluene and pantothenyl ethyl ether in an external composition containing 3 to 10 w / v% of minoxidil, the precipitation of minoxidil (particularly at a low temperature) is better than the case of blending them alone. Precipitation) can be suppressed. In addition, since the precipitation of minoxidil can be prevented without containing a large amount of glycols, an external composition having a good feeling in use and excellent storage stability can be obtained. Similar effects can be expected when panthenol, hinokitiol, diphenhydramine or a salt thereof, or salicylic acid or a salt thereof is used instead of pantothenyl ethyl ether.
本発明の外用組成物は、さらに、ピリドキシン塩酸塩、トコフェロール酢酸エステルおよびメントールから選択される少なくとも１種を含有することが好ましい。これらの成分の添加量は、特に制約はなく、使用感やミノキシジルの安定性等を考慮しながら実験的に定めることができる。例えば、外用組成物中で、ピリドキシン塩酸塩は０．０１〜０．１ｗ／ｖ％、トコフェロール酢酸エステルは０．０１〜０．１ｗ／ｖ％、メントールは０．１〜０．５ｗ／ｖ％となるように配合することが好ましい。 The composition for external use of the present invention preferably further contains at least one selected from pyridoxine hydrochloride, tocopherol acetate and menthol. The amounts of these components added are not particularly limited, and can be determined experimentally in consideration of the feeling of use, the stability of minoxidil, and the like. For example, in the composition for external use, pyridoxine hydrochloride is 0.01 to 0.1 w / v%, tocopherol acetate is 0.01 to 0.1 w / v%, and menthol is 0.1 to 0.5 w / v%. It is preferable to mix them so that
（溶剤）
本発明の外用組成物は、医薬外用剤、医薬部外品、化粧品等に用いられる薬学的または生理学的に許容される溶剤を含むことができる。本発明の組成物は、溶剤として、水、低級アルコール（特に、エタノール）および多価アルコールからなる群より選ばれる１種以上を含むことが好ましい。多価アルコールとしては、例えばプロピレングリコール、ジプロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール等のグリコール類、グリセリン、マクロゴール３００、マクロゴール４００、マクロゴール６００等が挙げられ、好ましくはプロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、グリセリンを含み、より好ましくはプロピレングリコール、１，３−ブチレングリコールを含む。多価アルコールは、１種を単独で、または２種以上を組み合わせて使用できる。外用組成物中の各溶剤の配合量には特に制約はないが、最終組成物中で、水の配合量は好ましくは５〜４０ｗ／ｖ％、より好ましくは１０〜３５ｗ／ｖ％、さらに好ましくは１５〜３０ｗ／ｖ％である。また、低級アルコールの配合量は好ましくは２５〜７０ｗ／ｖ％であり、より好ましくは３５〜６０ｗ／ｖ％であり、さらに好ましくは４０〜５５ｗ／ｖ％である。多価アルコール（グリコール類）の配合量は好ましくは１〜３０ｗ／ｖ％であり、より好ましくは５〜２５ｗ／ｖ％であり、さらに好ましくは８〜２０ｗ／ｖ％である。この範囲であれば、ミノキシジルの溶解性が良好で、さらに使用感にも優れた外用組成物が得られる。
(solvent)
The composition for external use of the present invention can contain a pharmaceutically or physiologically acceptable solvent used for an external preparation for medicine, a quasi-drug, cosmetics and the like. The composition of the present invention preferably contains, as a solvent, at least one selected from the group consisting of water, lower alcohols (particularly, ethanol) and polyhydric alcohols. Examples of the polyhydric alcohol include glycols such as propylene glycol, dipropylene glycol, and 1,3-butylene glycol, glycerin, macrogol 300, macrogol 400, macrogol 600, and the like. It contains 3-butylene glycol and glycerin, and more preferably contains propylene glycol and 1,3-butylene glycol. Polyhydric alcohols can be used alone or in combination of two or more. The amount of each solvent in the external composition is not particularly limited, but in the final composition, the amount of water is preferably 5 to 40 w / v%, more preferably 10 to 35 w / v%, and still more preferably. Is 15 to 30 w / v%. Further, the blending amount of the lower alcohol is preferably 25 to 70 w / v%, more preferably 35 to 60 w / v%, and still more preferably 40 to 55 w / v%. The blending amount of the polyhydric alcohol (glycols) is preferably 1 to 30 w / v%, more preferably 5 to 25 w / v%, and still more preferably 8 to 20 w / v%. Within this range, a composition for external use having good solubility of minoxidil and further excellent feeling in use can be obtained.
（添加剤）
本発明の外用組成物は、医薬外用剤、医薬部外品、化粧品等に用いられる薬学的または生理学的に許容される添加剤を含むことができる。このような添加剤としては、酸化防止剤、界面活性剤、増粘剤、保存剤、ｐＨ調整剤、安定化剤、刺激軽減剤、防腐剤、着色剤、香料、溶解補助剤等が挙げられる。これらの添加剤は、１種を単独で、または２種以上を組み合わせて使用できる。ｐＨ調整剤としては、例えば、乳酸；乳酸ナトリウム；クエン酸；クエン酸ナトリウム；リンゴ酸；リンゴ酸ナトリウム；コハク酸；コハク酸ナトリウム；酒石酸；酒石酸ナトリウム等の有機酸、リン酸；塩酸；硫酸等の無機酸を用いることができる。また、トリエタノールアミン；ジイソプロパノールアミン；トリイソプロパノールアミン等の有機塩基、水酸化カリウム；水酸化ナトリウム等の無機塩基をｐＨ調整剤として用いてもよい。ｐＨ調整剤は、１種を単独で、または２種以上を組み合わせて使用できる。
(Additive)
The composition for external use of the present invention can contain a pharmaceutically or physiologically acceptable additive used for an external preparation for medicine, a quasi-drug, cosmetics and the like. Examples of such additives include antioxidants, surfactants, thickeners, preservatives, pH adjusters, stabilizers, stimulants, preservatives, coloring agents, fragrances, and solubilizers. . These additives can be used alone or in combination of two or more. Examples of the pH adjusting agent include lactic acid; sodium lactate; citric acid; sodium citrate; malic acid; sodium malate; succinic acid; sodium succinate; tartaric acid; Can be used. Further, an organic base such as triethanolamine; diisopropanolamine; triisopropanolamine; and an inorganic base such as potassium hydroxide and sodium hydroxide may be used as the pH adjuster. One of the pH adjusters can be used alone, or two or more can be used in combination.
（薬理活性成分・生理活性成分）
本発明の外用組成物は、ミノキシジル以外の医薬外用剤、医薬部外品、化粧品等に用いられる薬理活性成分または生理活性成分を含むことができる。このような成分としては、血行促進成分、血管新生促進因子、保湿成分、抗炎症成分、抗菌成分、ビタミン類、ペプチドまたはその誘導体、アミノ酸またはその誘導体、細胞賦活化成分、老化防止成分、角質軟化若しくは角質溶解成分、美白成分、収斂成分、血管拡張成分、抗ヒスタミン成分、抗酸化成分、代謝賦活剤、清涼化剤等が挙げられる。また、例えば、スピラノラクトン、センブリエキス、カプサイシノイド、角質増殖因子（ＫＧＦ；ＦＧＦ−７）、グリチルリチン酸塩、グリチルレチン酸、人参エキス等のミノキシジル以外の育毛成分を含むこともできる。薬理活性成分または生理活性成分は、１種を単独で、または２種以上を組み合わせて使用できる。
(Pharmacologically active ingredients / bioactive ingredients)
The composition for external use of the present invention may contain a pharmacologically active ingredient or a physiologically active ingredient used for an external preparation other than minoxidil, a quasi-drug, cosmetics and the like. Such components include blood circulation promoting components, angiogenesis promoting factors, moisturizing components, anti-inflammatory components, antibacterial components, vitamins, peptides or derivatives thereof, amino acids or derivatives thereof, cell activating components, anti-aging components, keratin softening Alternatively, a keratolytic component, a whitening component, an astringent component, a vasodilator component, an antihistamine component, an antioxidant component, a metabolic activator, a refreshing agent and the like can be mentioned. Further, for example, hair growth components other than minoxidil such as spiranolactone, assembly extract, capsaicinoid, keratin growth factor (KGF; FGF-7), glycyrrhizinate, glycyrrhetinic acid, and carrot extract can also be contained. The pharmacologically active ingredient or the physiologically active ingredient can be used alone or in combination of two or more.
（剤型）
本発明の外用組成物の形態は、特に限定されず、液剤、懸濁剤、乳剤、クリーム剤、ゲル剤、リニメント剤、ローション剤、エアゾール剤等が挙げられる。また、ミノキシジルを溶解させることができる程度の水を含む場合は軟膏とすることもできる。これらの中でも、液剤、懸濁剤、乳剤、ローション剤またはエアゾール剤が好ましく、液剤、ローション剤またはエアゾール剤がより好ましい。本発明の外用組成物は、例えば、日本薬局方総則に従い、またはこれに準拠して、各成分を混合することにより製造できる。また、本発明の外用組成物を、ローション、クリーム、化粧水、乳液、フォーム剤、シャンプー、リンス、コンディショナー、ヘアトニック、ヘアクリーム、ヘアリキッド等の化粧料組成物に配合することも可能である。
(Formulation)
The form of the composition for external use of the present invention is not particularly limited, and examples thereof include solutions, suspensions, emulsions, creams, gels, liniments, lotions, and aerosols. In addition, an ointment can be used when the water contains enough water to dissolve minoxidil. Among these, liquids, suspensions, emulsions, lotions and aerosols are preferred, and liquids, lotions and aerosols are more preferred. The composition for external use of the present invention can be produced, for example, by mixing the respective components in accordance with or in accordance with the general rules of the Japanese Pharmacopoeia. Further, the composition for external use of the present invention can be incorporated into cosmetic compositions such as lotions, creams, lotions, emulsions, foams, shampoos, rinses, conditioners, hair tonics, hair creams, and hair liquids. .
（ｐＨ）
本発明の外用組成物のｐＨは、５．０以上が好ましく、５．５以上がより好ましく、６．０以上がさらに好ましい。また、本発明の組成物のｐＨは、８．０以下が好ましく、７．５以下がより好ましく、７．０以下がさらに好ましい。上記範囲であれば、ミノキシジルが溶解し易く、また、高ｐＨによる頭皮への刺激を避けることができる。ｐＨの調整は上記のｐＨ調整剤を用いて行うことができる。
(PH)
The pH of the composition for external use of the present invention is preferably 5.0 or more, more preferably 5.5 or more, and even more preferably 6.0 or more. Further, the pH of the composition of the present invention is preferably 8.0 or less, more preferably 7.5 or less, and even more preferably 7.0 or less. Within the above range, minoxidil can be easily dissolved and irritation to the scalp due to high pH can be avoided. Adjustment of pH can be performed using the above-mentioned pH adjuster.
（容器）
本発明の外用組成物を充填する容器は特に限定されず、当該技術分野において使用目的に応じ、適宜選択した形状、材質の容器を使用することができる。容器（本体、キャップ、吐出部材、中栓、シール部材等）の材質については、外用組成物の保存安定性等や、容器の耐薬品性、強度、柔軟性、耐候性等を考慮して適宜選択すればよい。そのような材質としては、例えば、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリエチレンテレフタレート、ポリスチレン、アルミ、ポリ塩化ビニル、ＡＢＳ樹脂、エチレン−ビニルアルコール樹脂、アクリロニトリルスチレン樹脂、エポキシ樹脂、ポリアミドイミド樹脂、ガラス等が挙げられる。これらの樹脂を使用した積層体を容器の材質として用いてもよい。これらの中でも、ポリエチレンテレフタレートを主成分とする樹脂を容器の材質として用いることが好ましい。ここで、主成分とは、容器材質のうち、最も含有量の多い材質をいい、含有量は好ましくは５０〜１００質量％、より好ましくは８０〜１００質量％である。容器は、複数回（例えば、３０〜３６０回、好ましくは６０〜２４０回）にわたり使用することができるマルチドーズ型であってもよく、単回で使い切るユニットドーズ型であってもよい。
(container)
The container for filling the composition for external use of the present invention is not particularly limited, and a container having a shape and material appropriately selected according to the purpose of use in the technical field can be used. The material of the container (main body, cap, discharge member, inner plug, sealing member, etc.) is appropriately determined in consideration of the storage stability of the composition for external use, the chemical resistance, strength, flexibility, weather resistance, etc. of the container. Just choose. Examples of such a material include polyethylene, polypropylene, polyethylene terephthalate, polystyrene, aluminum, polyvinyl chloride, ABS resin, ethylene-vinyl alcohol resin, acrylonitrile styrene resin, epoxy resin, polyamide imide resin, and glass. A laminate using these resins may be used as the material of the container. Among these, it is preferable to use a resin containing polyethylene terephthalate as a main component as the material of the container. Here, the main component refers to the material having the largest content among the materials of the container, and the content is preferably 50 to 100% by mass, and more preferably 80 to 100% by mass. The container may be a multi-dose type that can be used a plurality of times (for example, 30 to 360 times, preferably 60 to 240 times), or may be a unit dose type that is used up once.
（使用方法）
本発明の外用組成物の使用方法は、使用対象の毛髪の状態、頭皮の状態、年齢、性別などによって異なるが、例えば以下の方法とすればよい。すなわち、１日数回（例えば、１〜５回、好ましくは１〜３回）、適量（例えば、０．５〜２ｇ、または０．５〜２ｍＬ）を皮膚（例えば、頭皮）に適用すればよい。また、ミノキシジルの１日使用量が、例えば１〜１０００ｍｇとなるように外用組成物を皮膚（例えば、頭皮）に適用すればよい。適用方法は、剤型に合わせて、塗布、噴霧等すればよい。適用期間は、例えば７日間以上で、育毛効果が十分に得られるまで適用すればよく、例えば６か月以内、少なくとも４か月以内とすればよい。
(how to use)
The method of using the composition for external use of the present invention varies depending on the condition of the hair to be used, the condition of the scalp, the age, the gender, and the like. For example, the following method may be used. That is, an appropriate amount (for example, 0.5 to 2 g, or 0.5 to 2 mL) may be applied to the skin (for example, the scalp) several times a day (for example, 1 to 5 times, preferably 1 to 3 times). . In addition, the topical composition may be applied to the skin (for example, the scalp) so that the daily usage of minoxidil is, for example, 1 to 1000 mg. The application method may be application, spraying, or the like according to the dosage form. The application period may be, for example, 7 days or more, and may be applied until a hair-growth effect is sufficiently obtained, and may be, for example, within 6 months, at least within 4 months.
本発明において、育毛効果とは、育毛作用、発毛作用、発毛促進作用、養毛作用、脱毛防止作用等のいずれか１つまたは２つ以上の作用を有するものを意味する。本発明にかかる外用組成物の効果としては、育毛、発毛、毛生促進、発毛促進、脱毛（抜け毛、薄毛）の（進行）予防等を挙げることができる。 In the present invention, the term “hair growth effect” means one having one or more of a hair growth effect, a hair growth effect, a hair growth promoting effect, a hair growth effect, a hair loss preventing effect, and the like. The effects of the composition for external use according to the present invention include hair growth, hair growth, promotion of hair growth, promotion of hair growth, prevention of (progression) of hair loss (hair loss, thin hair), and the like.
以下、実施例を挙げて本発明をより詳細に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。 Hereinafter, the present invention will be described in more detail with reference to Examples, but the present invention is not limited thereto.
表１〜３に示す組成の外用組成物を常法に従って調製した。各組成物を５０ｍＬ容量のガラス容器に充填し、表１および３に示す組成の外用組成物については４℃の恒温器で１４日間、表２に示す組成の外用組成物については−２０℃の恒温器で１２日間静置した後、目視で結晶析出を観察した。結果を表１、表２の「低温安定性」の欄に示す。ここでは、析出が認められなかったものを「○」で示し、析出が認められたものを「×」で示した。 External compositions having the compositions shown in Tables 1 to 3 were prepared according to a conventional method. Each composition was filled in a 50 mL glass container, and the external composition of the composition shown in Tables 1 and 3 was placed in a thermostat at 4 ° C. for 14 days, and the external composition of the composition shown in Table 2 at −20 ° C. After standing in a thermostat for 12 days, crystal precipitation was visually observed. The results are shown in Table 1 and Table 2 in the column of "low temperature stability". Here, those in which no precipitation was observed were indicated by “○”, and those in which precipitation was observed were indicated by “x”.
表１および２に示すように、液剤１００ｍＬあたりミノキシジルを５ｇ含有する液剤にジブチルヒドロキシトルエン（以下、ＢＨＴと略す場合がある）およびパントテニールエチルエーテルを配合すると、低温保存後にミノキシジルの析出はみられなかった（実施例１〜５）。しかし、液剤にＢＨＴまたはパントテニールエチルエーテルを単独で配合した場合では、ミノキシジルの析出が観察された（比較例１、２、５、６）。また、ＢＨＴと同じ抗酸化剤であるブチルヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）またはアスコルビン酸をパントテニールエチルエーテルと共に用いたところ、ミノキシジルの析出が見られた（比較例３、４）。 As shown in Tables 1 and 2, when a solution containing 5 g of minoxidil per 100 mL of the solution was mixed with dibutylhydroxytoluene (hereinafter sometimes abbreviated as BHT) and pantothenyl ethyl ether, precipitation of minoxidil was observed after storage at low temperature. None (Examples 1 to 5). However, when BHT or pantothenyl ethyl ether was used alone in the solution, precipitation of minoxidil was observed (Comparative Examples 1, 2, 5, and 6). When butylhydroxyanisole (BHA) or ascorbic acid, which is the same antioxidant as BHT, was used together with pantothenyl ethyl ether, minoxidil was precipitated (Comparative Examples 3 and 4).
表３に示す組成物は、有効成分として、ミノキシジルおよびパントテニールエチルエーテルに加え、ピリドキシン塩酸塩、トコフェロール酢酸エステルおよびｌ−メントールをさらに含む。表１および２の結果と同様に、ＢＨＴおよびパントテニールエチルエーテルを含む液剤では、低温保存後にミノキシジルの析出が見られなかった（実施例６）のに対し、ＢＨＴまたはパントテニールエチルエーテルのどちらかのみを含む液剤ではミノキシジルの析出が見られた（比較例７、８）。 The composition shown in Table 3 further contains pyridoxine hydrochloride, tocopherol acetate and 1-menthol in addition to minoxidil and pantothenyl ethyl ether as active ingredients. Similar to the results in Tables 1 and 2, in the solution containing BHT and pantothenyl ethyl ether, no precipitation of minoxidil was observed after low-temperature storage (Example 6), whereas the solution containing BHT or pantothenyl ethyl ether was either Minoxidil was precipitated in the solution containing only (Comparative Examples 7 and 8).
表１〜３に示される結果より、ミノキシジルを３〜１０ｗ／ｖ％含有する外用組成物にジブチルヒドロキシトルエンおよびパントテニールエチルエーテルの両方を配合することによって、それらを単独で配合した場合や、ジブチルヒドロキシトルエン以外の抗酸化剤を配合した場合よりもミノキシジルの析出を顕著に抑制できることがわかる。 From the results shown in Tables 1 to 3, it can be seen that by adding both dibutylhydroxytoluene and pantothenyl ethyl ether to an external composition containing minoxidil in an amount of 3 to 10 w / v%, It can be seen that the precipitation of minoxidil can be suppressed more remarkably than when an antioxidant other than hydroxytoluene is blended.
＜処方例＞
以下の表４および表５に本発明の外用組成物の処方例を示す。
<Example of prescription>
Tables 4 and 5 below show formulation examples of the composition for external use of the present invention.
今回開示された実施形態および実施例はすべての点で例示であって制限的なものではないと考えられるべきである。本発明の範囲は上記した説明ではなくて特許請求の範囲によって示され、特許請求の範囲と均等の意味および範囲内でのすべての変更が含まれることが意図される。 The embodiments and examples disclosed this time are to be considered in all respects as illustrative and not restrictive. The scope of the present invention is defined by the terms of the claims, rather than the description above, and is intended to include any modifications within the scope and meaning equivalent to the terms of the claims.
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