JP2006022092A - New composition for growing hair - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、新規な育毛用組成物に関する。 The present invention relates to a novel hair growth composition.
ミノキシジルは、ＡＴＰ依存性カリウムチャンネル開放作用による血管拡張作用を有する化合物であり、育毛剤の有効成分として知られている（特許文献１参照）。
塩化カルプロニウムは、局所血管拡張作用を有する化合物であり、育毛剤の有効成分として知られている（特許文献２参照）。
ところで、ミノキシジルは溶液中において不安定な薬物であり、特にｐＨが弱酸性以下となる場合にその傾向が強くなる。このため、溶液中のミノキシジルの保存安定性の点から、ｐＨを中性付近とすることが望ましいことが知られている（特許文献３参照）。一方、塩化カルプロニウムは、溶液中ではｐＨが３〜５の付近で安定であることが知られている（特許文献２参照）。
したがって、ミノキシジルと塩化カルプロニウムを同時に溶解させた育毛剤を製した場合、各成分における安定なｐＨの違いから、保存安定性の問題点を解決することは極めて難しいものと考えられる。
また、頭皮のｐＨは、汗や皮脂の分泌により４．２〜６．４を保っているが、髪の毛が最も安定するｐＨは４．１〜４．７の範囲にあるので、育毛剤としては、ｐＨを弱酸性としたものが望ましい。
一般に、育毛剤の使用者（患者）は、効果が増強された育毛剤を望んでおり、ミノキシジルおよび塩化カルプロニウムを配合した効果が増強された育毛剤が望まれている。
Minoxidil is a compound having a vasodilatory action by ATP-dependent potassium channel opening action, and is known as an active ingredient of a hair restorer (see Patent Document 1).
Carpronium chloride is a compound having a local vasodilatory action and is known as an active ingredient of a hair restorer (see Patent Document 2).
By the way, minoxidil is an unstable drug in a solution, and its tendency becomes strong particularly when the pH is weakly acidic or lower. For this reason, it is known that it is desirable to make pH into neutral vicinity from the point of the storage stability of the minoxidil in a solution (refer patent document 3). On the other hand, it is known that carpronium chloride is stable at a pH of around 3 to 5 in a solution (see Patent Document 2).
Therefore, when a hair restorer in which minoxidil and carpronium chloride are dissolved at the same time is produced, it is considered extremely difficult to solve the storage stability problem due to a stable pH difference in each component.
Moreover, although the pH of the scalp is maintained at 4.2 to 6.4 due to secretion of sweat and sebum, the pH at which the hair is most stable is in the range of 4.1 to 4.7. Those having a slightly acidic pH are desirable.
In general, a user (patient) of a hair restorer desires a hair restorer with an enhanced effect, and a hair restorer with an enhanced effect of combining minoxidil and carpronium chloride is desired.
本発明は、塩化カルプロニウムまたはその水和物、およびミノキシジルまたはその塩を含有し、保存安定性に優れた新たな育毛用組成物を提供するものである。 The present invention provides a new hair growth composition containing carpronium chloride or a hydrate thereof and minoxidil or a salt thereof and having excellent storage stability.
本発明者らは、鋭意研究を行った結果、塩化カルプロニウムまたはその水和物、およびミノキシジルまたはその塩を含有する育毛用組成物において、エチレンジアミン四酢酸またはその塩、およびジブチルヒドロキシトルエンを配合することにより、該育毛用組成物の保存安定性の問題点を解決することができることを新たに見出し、本発明を完成した。 As a result of intensive studies, the present inventors have formulated ethylenediaminetetraacetic acid or a salt thereof and dibutylhydroxytoluene in a hair growth composition containing carpronium chloride or a hydrate thereof and minoxidil or a salt thereof. Thus, the inventors have newly found that the problem of the storage stability of the hair growth composition can be solved, and the present invention has been completed.
すなわち、本発明は新規な育毛用組成物に関するものであり、以下の発明に関する。
（１）塩化カルプロニウムまたはその水和物、ミノキシジルまたはその塩、エチレンジアミン四酢酸またはその塩、およびジブチルヒドロキシトルエンを含有する育毛用組成物。
（２）塩化カルプロニウムとして０．１〜１０％含有する上記（１）に記載の育毛用組成物。
（３）塩化カルプロニウムとして０．５〜５％含有する上記（１）に記載の育毛用組成物。
（４）塩化カルプロニウムとして１〜２％含有する上記（１）に記載の育毛用組成物。
（５）ミノキシジルとして０．１〜１０％含有する上記（１）〜（４）のいずれか１つに記載の育毛用組成物。
（６）ミノキシジルとして０．５〜５％含有する上記（１）〜（４）のいずれか１つに記載の育毛用組成物。
（７）エチレンジアミン四酢酸として０．００４〜０．３％含有する上記（１）〜（６）のいずれか１つに記載の育毛用組成物。
（８）エチレンジアミン四酢酸として０．００５〜０．２％含有する上記（１）〜（６）のいずれか１つに記載の育毛用組成物。
（９）ジブチルヒドロキシトルエンを０．００５〜０．２％含有する上記（１）〜（８）のいずれか１つに記載の育毛用組成物。
（１０）ジブチルヒドロキシトルエンを０．０１〜０．１％含有する上記（１）〜（８）のいずれか１つに記載の育毛用組成物。
（１１）塩化カルプロニウム水和物、ミノキシジル、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム、およびジブチルヒドロキシトルエンを含有する育毛用組成物。
（１２）さらにパントテニールエチルエーテルを含有する上記（１）〜（１１）のいずれか１つに記載の育毛用組成物。
（１３）さらに水溶性キチン誘導体を含有する上記（１）〜（１２）のいずれか１つに記載の育毛用組成物。
（１４）ｐＨが４．０〜５．４である上記（１）〜（１３）のいずれか１つに記載の育毛用組成物。
（１５）剤形が外用剤である上記（１）〜（１４）のいずれか１つに記載の育毛用組成物。
（１６）剤形が液剤、ローション剤、ゲル剤またはエアゾール剤である上記（１）〜（１４）のいずれか１つに記載の育毛用組成物。
That is, the present invention relates to a novel hair growth composition and relates to the following invention.
(1) A hair growth composition containing carpronium chloride or a hydrate thereof, minoxidil or a salt thereof, ethylenediaminetetraacetic acid or a salt thereof, and dibutylhydroxytoluene.
(2) The composition for hair growth as described in (1) above, containing 0.1 to 10% as carpronium chloride.
(3) The composition for hair growth as described in (1) above, containing 0.5 to 5% as carpronium chloride.
(4) The hair growth composition according to (1) above, containing 1 to 2% as carpronium chloride.
(5) The hair growth composition according to any one of the above (1) to (4), which is contained in an amount of 0.1 to 10% as minoxidil.
(6) The hair growth composition according to any one of the above (1) to (4), which contains 0.5 to 5% as minoxidil.
(7) The hair growth composition according to any one of the above (1) to (6), which is contained in an amount of 0.004 to 0.3% as ethylenediaminetetraacetic acid.
(8) The hair growth composition according to any one of (1) to (6), which is contained in an amount of 0.005 to 0.2% as ethylenediaminetetraacetic acid.
(9) The hair growth composition according to any one of (1) to (8) above, containing 0.005 to 0.2% of dibutylhydroxytoluene.
(10) The hair growth composition according to any one of (1) to (8) above, containing 0.01 to 0.1% of dibutylhydroxytoluene.
(11) A hair growth composition containing carpronium chloride hydrate, minoxidil, disodium ethylenediaminetetraacetate, and dibutylhydroxytoluene.
(12) The hair-growing composition according to any one of (1) to (11), further containing pantotenyl ethyl ether.
(13) The hair growth composition according to any one of (1) to (12), further comprising a water-soluble chitin derivative.
(14) The hair growth composition according to any one of (1) to (13), wherein the pH is 4.0 to 5.4.
(15) The hair growth composition according to any one of (1) to (14), wherein the dosage form is an external preparation.
(16) The hair growth composition according to any one of (1) to (14), wherein the dosage form is a liquid agent, a lotion agent, a gel agent or an aerosol agent.
本発明の育毛用組成物は、後記実施例に示すように、優れた保存安定性を示した。すなわち、塩化カルプロニウムまたはその水和物、およびミノキシジルまたはその塩を含有する育毛用組成物において、エチレンジアミン四酢酸またはその塩、およびジブチルヒドロキシトルエンを配合することにより、該育毛用組成物の保存安定性の問題を解決することができた。また、ｐＨを弱酸性にすることが可能となったため、髪の毛が安定する範囲のｐＨを有する育毛用組成物であるという点からも優れたものである。 The hair growth composition of the present invention exhibited excellent storage stability, as shown in the examples below. That is, in a hair restoration composition containing carpronium chloride or a hydrate thereof, and minoxidil or a salt thereof, the storage stability of the hair restoration composition is blended with ethylenediaminetetraacetic acid or a salt thereof and dibutylhydroxytoluene. Was able to solve the problem. Moreover, since it became possible to make pH into weak acidity, it is excellent also from the point that it is the composition for hair growth which has pH of the range which the hair stabilizes.
本発明にかかる塩化カルプロニウム（（３−メトキシカルボニルプロピル）トリメチルアンモニウム クロリド）およびその水和物は、公知の化合物であり、その入手方法としては、市販品を用いてもよく、また公知の方法に基づき製造することも可能である。本発明にかかるミノキシジル（６−ピペリジノ−２，４−ピリミジンジアミン−３−オキサイド）およびその塩は、公知の化合物であり、その入手方法としては、市販品を用いてもよく、また公知の方法に基づき製造することも可能である。ミノキシジルの塩としては、塩酸塩、硫酸塩等の鉱酸塩、酢酸塩、クエン酸塩、コハク酸塩、安息香酸塩、乳酸塩等の有機酸塩等を挙げることができる。本発明において、ミノキシジルの塩としては、酢酸塩および乳酸塩が好ましい。本発明においては、ミノキシジル、ミノキシジルの酢酸塩、ミノキシジルの乳酸塩が好ましく、ミノキシジルが特に好ましい。本発明にかかるエチレンジアミン四酢酸およびその塩は、公知の化合物であり、その入手方法としては、市販品を用いてもよく、また公知の方法に基づき製造することも可能である。エチレンジアミン四酢酸の塩としては、二ナトリウム塩、四ナトリウム塩等を挙げることができる。本発明においては、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウムが特に好ましい。なお、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウムは、別名として、エデト酸ナトリウム、エデト酸二ナトリウムやＥＤＴＡナトリウムなどがある。本発明にかかるジブチルヒドロキシトルエンは、公知の化合物であり、その入手方法としては、市販品を用いてもよく、また公知の方法に基づき製造することも可能である。なお、ジブチルヒドロキシトルエンは、別名として、ＢＨＴやＤＢＰＣなどがある。 The carpronium chloride ((3-methoxycarbonylpropyl) trimethylammonium chloride) and its hydrate according to the present invention are known compounds, and as a method for obtaining them, commercially available products may be used. It is also possible to manufacture based on this. Minoxidil (6-piperidino-2,4-pyrimidinediamine-3-oxide) and a salt thereof according to the present invention are known compounds, and as commercially available methods, commercially available products may be used. It is also possible to manufacture based on Examples of the salt of minoxidil include mineral acid salts such as hydrochloride and sulfate, organic acid salts such as acetate, citrate, succinate, benzoate and lactate. In the present invention, the salt of minoxidil is preferably acetate or lactate. In the present invention, minoxidil, minoxidil acetate, and minoxidil lactate are preferable, and minoxidil is particularly preferable. The ethylenediaminetetraacetic acid and its salt according to the present invention are known compounds, and as a method for obtaining them, commercially available products may be used, or they can be produced based on known methods. Examples of the salt of ethylenediaminetetraacetic acid include disodium salt and tetrasodium salt. In the present invention, disodium ethylenediaminetetraacetate is particularly preferred. In addition, ethylenediaminetetraacetic acid disodium includes sodium edetate, disodium edetate, and sodium EDTA as aliases. Dibutylhydroxytoluene according to the present invention is a known compound, and as a method for obtaining it, a commercially available product may be used, or it can be produced based on a known method. Dibutylhydroxytoluene includes BHT, DBPC, and the like as aliases.
本発明において、育毛用組成物とは、育毛作用、発毛作用、発毛促進作用、養毛作用、脱毛防止作用等のいずれか１つまたは２つ以上の作用を有するものを意味するものである。本発明にかかる育毛用組成物の効能・効果としては、育毛、発毛、薄毛、毛生促進、発毛促進、脱毛（抜け毛）の（進行）予防、病後・産後の脱毛、養毛、円形脱毛症、発毛不全、粃糠性脱毛症、脂漏性脱毛症、びまん性脱毛症、若禿（壮年性脱毛症）、老人禿等を挙げることができる。 In the present invention, the hair growth composition means one having two or more functions such as a hair growth action, a hair growth action, a hair growth promoting action, a hair nourishing action, and a hair loss preventing action. is there. The effects and effects of the hair growth composition according to the present invention include hair growth, hair growth, thin hair, hair growth promotion, hair growth promotion, hair loss (progression) prevention, post-sickness / postpartum hair removal, hair restoration, circular shape Examples include alopecia, hair loss, dwarf alopecia, seborrheic alopecia, diffuse alopecia, juvenile (mature alopecia), and elderly man.
本発明の育毛用組成物には、さらに公知の各種薬効成分を配合してもよい。配合成分としては、特に限定されるべきものではないが、例えば呉茱萸、五味子、牡丹皮、木瓜、白蘚皮、五加皮、半夏、大黄、牛膝、枸杞子、茯苓、干姜、陳皮、甘草、百部、地骨皮、柴胡、天麻、白芍、荊芥、桂枝、苦参、鳴血藤、骨砕捕、花椒、黄連、人参、黒豆、何首烏、竹節人参、補骨脂、当帰、鶏血藤、丹参、紅花、桃仁、防風、茜草根、拳参、山茱萸、半支蓮、楊梅皮、側柏葉、海金沙、当薬、阿仙薬、茴香、遠志、牽牛子、五倍子、芍薬、車前子、蟾酥、丁子、檳榔子、ロジン、ゲンノショウコ、夏枯草、柴胡、茵陳蒿、営実、ヨクイニン、蘇葉、苦木、荊芥穂、キササゲ、常山、ボクソクおよび吉草根等の生薬並びにこれら生薬の抽出物（チンキ、エキスなど）、ランタナ（和名：七変化；学名：Ｌａｎｔａｎａ ｃａｍａａｒａ）及びその抽出物、ミノキシジル以外のカリウムチャンネルオープナー、パントテニールエチルエーテル、パントテン酸、パントテン酸カルシウム、ビタミンＡおよびその誘導体、ビタミンＢ１およびその誘導体、ビタミンＢ２およびその誘導体、ビタミンＢ６およびその誘導体、ビタミンＥおよびその誘導体、セファランチン、ニコチン酸、ニコチン酸ベンジル、ニコチン酸アミド、ビオチン、Ｄ−パントテニルアルコール、イソプロピルメチルフェノール、ヒノキチオール、ｌ−メントール、溶性シスチン、オクトピロックス、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゾトニウム、サリチル酸、レゾルシン、レゾルシンモノアセテート、塩酸ピリドキシン、塩酸ジフェンヒドラミン、グリチルリチン酸、グリチルレチン酸、アラントイン、ペンタデカン酸グリセリド、スフィンゴシルフォスフォリルコリン、オキセンドロン、酢酸クロルヤジノン、１１α−ヒドロキシプロゲステロン、４−アンドロステン−３−オン−１１β−カルボン酸、シプロテロンアセテート、クロルヘキシジン、グルコンサンクロルヘキシジン、イオウ、ｄ−カンフル、ｄｌ−カンフル、スルフィソキサゾール、プロスタグランジンおよびその誘導体、シクロスポリン、セファランチン、エストラジオール、エチニルエストラジオール、ジアゾキシド、タンニン、タンニン酸、水溶性キチン誘導体等を挙げることができるが、上記のもののみに限定されるべきものではない。これらの成分は単一成分を配合してもよく、また２種以上を組み合わせて配合してもよい。 The hair growth composition of the present invention may further contain various known medicinal ingredients. As a compounding ingredient, it should not be particularly limited, but for example, Kureiso, Gomiko, Peony skin, Kiso, white birch, gokahide, semi-summer, Daihuang, cow knee, eggplant, cocoon, dried cocoon, Chen, Liquorice, Hundred Parts, Hull, Shiba, Tenma, Birch, Agate, Katsura, Ginseng, Naruto, Bones, Groom, Huangren, Ginseng, Black Beans, Noodles, Bamboo Ginseng, Supplement Bone fat, Toki, Chicken blood wisteria, Dansang, Safflower, Taojin, Windproof, Buddhist root, Fistula, Japanese yam, Semi-branched lotus, Plum blossom, Side cocoon leaf, Kaikinsha, Takuyaku, Asen-yaku, Ayaka, Toshi, Choshi Child, pentaploid, glaze, carrot, cocoon, clove, eggplant, rosin, gennoshouko, summer hay, shirahiko, 茵 chen 蒿, fruiting, yokoinin, soba, naki, kanho, chisame, Tsuneyama, boxoku and Herbal medicines such as valerian roots, extracts of these herbal medicines (tinctures, extracts, etc.), lantana (Japanese name: Seven changes; ara) and extracts thereof, potassium channel openers other than minoxidil, pantotenyl ethyl ether, pantothenic acid, calcium pantothenate, vitamin A and its derivatives, vitamin B 1 and its derivatives, vitamin B 2 and its derivatives, vitamin B 6 and Derivatives thereof, vitamin E and derivatives thereof, cephalanthin, nicotinic acid, benzyl nicotinate, nicotinamide, biotin, D-pantothenyl alcohol, isopropylmethylphenol, hinokitiol, l-menthol, soluble cystine, octopirox, benzalkco chloride Nitrogen, benzotonium chloride, salicylic acid, resorcin, resorcin monoacetate, pyridoxine hydrochloride, diphenhydramine hydrochloride, glycyrrhizic acid, glycyrrhetinic acid, allantoy , Pentadecanoic acid glyceride, sphingosylphosphorylcholine, oxendron, chlorjazinone acetate, 11α-hydroxyprogesterone, 4-androsten-3-one-11β-carboxylic acid, cyproterone acetate, chlorhexidine, glucone sancorhexidine, sulfur, d-camphor Dl-camphor, sulfisoxazole, prostaglandin and its derivatives, cyclosporine, cephalanthin, estradiol, ethinyl estradiol, diazoxide, tannin, tannic acid, water-soluble chitin derivatives, etc. It should not be limited to. These components may be blended as a single component, or may be blended in combination of two or more.
本発明においては、パントテニールエチルエーテルをさらに配合するのに適した好ましい成分として挙げることができる。塩化カルプロニウムは加水分解しやすいものであるが、パントテニールエチルエーテルを塩化カルプロニウムの水溶液に加えることで、長期間の保存安定性を保つことが可能となる（特開昭５１−１４３６１６号公報参照）。パントテニールエチルエーテルは、組成物中の塩化カルプロニウム１重量部に対して、０．０５〜２０重量部加えることが好ましく、０．２〜５重量部加えることがさらに好ましい。また、ポリオキシアルキレンキトサン（例えば、ヒドロキシプロピルキトサンなど）、ポリオキシアルキレンキチン、カルボキシメチルキトサン、カルボキシメチルキチン、リン酸化キトサン、リン酸化キチン、硫酸化キトサン、硫酸化キチン、ジヒドロキシプロピルキトサン、ジヒドロキシプロピルキチン、Ｎ−２−ヒドロキシプロピルスルホン酸キトサン等の水溶性キチン誘導体もさらに配合するのに適した好ましい成分として挙げることができる。水溶性キチン誘導体は、塩化カルプロニウム、さらにはパントテニールエチルエーテルの安定化に有用なものである（特開平８−１２７５１８号公報参照）。水溶性キチン誘導体は、組成物中の塩化カルプロニウム１重量部に対して、０．０１〜０．２重量部加えることが好ましく、０．０２〜０．１重量部加えることがさらに好ましい。このほか、当薬、何首烏、竹節人参等の生薬の抽出物をさらに配合するのに適した好ましい成分として挙げることができる。 In the present invention, pantotenyl ethyl ether can be mentioned as a preferred component suitable for further blending. Carpronium chloride is easily hydrolyzed, but it is possible to maintain long-term storage stability by adding pantotenyl ethyl ether to an aqueous solution of carpronium chloride (see JP-A-51-143616). . The pantotenyl ethyl ether is preferably added in an amount of 0.05 to 20 parts by weight, more preferably 0.2 to 5 parts by weight, based on 1 part by weight of carpronium chloride in the composition. Moreover, polyoxyalkylene chitosan (for example, hydroxypropyl chitosan etc.), polyoxyalkylene chitin, carboxymethyl chitosan, carboxymethyl chitin, phosphorylated chitosan, phosphorylated chitin, sulfated chitosan, sulfated chitin, dihydroxypropyl chitosan, dihydroxypropyl Water-soluble chitin derivatives such as chitin and chitosan N-2-hydroxypropyl sulfonate can also be mentioned as preferred components suitable for further blending. The water-soluble chitin derivative is useful for stabilizing carpronium chloride and further pantotenyl ethyl ether (see JP-A-8-127518). The water-soluble chitin derivative is preferably added in an amount of 0.01 to 0.2 parts by weight, more preferably 0.02 to 0.1 parts by weight, with respect to 1 part by weight of carpronium chloride in the composition. In addition, it can be mentioned as a preferable ingredient suitable for further blending herbal extracts such as this medicine, garlic, bamboo ginseng and the like.
本発明の育毛用組成物は、非経口的に投与することが好ましい。投与形態としては、外用剤が好ましく、具体的な外用剤の剤形としては、液剤、エキス剤、硬膏剤、酒精剤、座剤、懸濁剤、チンキ剤、軟膏剤、パップ剤、リニメント剤、ローション剤、ゲル剤、エアゾール剤等を挙げることができる。中でも、塩化カルプロニウムまたはその水和物、ミノキシジルまたはその塩、エチレンジアミン四酢酸またはその塩、およびジブチルヒドロキシトルエンが溶解した液剤、ローション剤、ゲル剤等や塩化カルプロニウムまたはその水和物、ミノキシジルまたはその塩、エチレンジアミン四酢酸またはその塩、およびジブチルヒドロキシトルエンが共に溶解した溶液を含む容器に噴射剤等を充填したエアゾール剤等の液状のものが好ましい。また、本発明の育毛用組成物を、ローション、クリーム、化粧水、乳液、フォーム剤、シャンプー、リンス、コンディショナー、ヘアトニック、ヘアクリーム、ヘアリキッド等の化粧料組成物に配合することも可能である。 The hair growth composition of the present invention is preferably administered parenterally. As a dosage form, an external preparation is preferable, and specific dosage forms of external preparations include solutions, extracts, plasters, spirits, suppositories, suspensions, tinctures, ointments, poultices, liniments. , Lotions, gels, aerosols and the like. Among them, carpronium chloride or its hydrate, minoxidil or its salt, ethylenediaminetetraacetic acid or its salt, dibutylhydroxytoluene-dissolved liquid, lotion, gel, etc., carpronium chloride or its hydrate, minoxidil or its salt In addition, liquids such as aerosols in which a container containing a solution in which ethylenediaminetetraacetic acid or a salt thereof and dibutylhydroxytoluene are dissolved are filled with a propellant or the like are preferable. In addition, the hair growth composition of the present invention can be blended in cosmetic compositions such as lotions, creams, lotions, emulsions, foams, shampoos, rinses, conditioners, hair tonics, hair creams, hair liquids and the like. is there.
製剤化は、公知の製剤技術により行うことができ、液状の製剤においては、その溶媒として、水、低級アルコール、水および低級アルコールの混合溶媒等を挙げることができる。低級アルコールとしては、メタノール、エタノール、イソプロパノール、ｎ−ブタノール等を挙げることができ、中でもエタノールが好ましい。水および低級アルコールの混合溶媒としては、含水エタノールが好ましい。 Formulation can be performed by a known formulation technique. In the case of a liquid formulation, examples of the solvent include water, lower alcohol, a mixed solvent of water and lower alcohol, and the like. Examples of the lower alcohol include methanol, ethanol, isopropanol, n-butanol, etc. Among them, ethanol is preferable. As the mixed solvent of water and lower alcohol, hydrous ethanol is preferable.
製剤中には適当な製剤添加物を加えることができる。製剤添加物としては、賦形剤、懸濁化剤、乳化剤、保湿（湿潤）剤、保存剤、色素、香料、噴射剤、ｐＨ調節剤、清涼化剤等を挙げることができ、製剤添加物は、本発明の効果を損なわない範囲で適宜加えればよい。上記製剤添加物としては、例えば、保湿（湿潤）剤として、グリセリン、ソルビトール、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、乳酸ナトリウム、ピロリドンカルボン酸ナトリウム、ヒアルロン酸、硫酸コンドロイチン、ヒドロキシプロピルキトサン、ヒドロキシプロピル−ヒドロキシブチルキトサン等を挙げることができ、噴射剤としては、液化石油ガス（ＬＰＧ）、ジメチルエーテル、ジエチルエーテル、圧縮ガス（Ｎ２、ＣＯ２、Ｎ２Ｏ、空気等）等を挙げることができる。ｐＨ調節剤としては、クエン酸、リンゴ酸、酢酸、乳酸、酒石酸等の有機酸や塩酸、硫酸、硝酸等の無機酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム等の無機塩基等を挙げることができる。清涼化剤としては、ｌ（エル）−メントール、ｄｌ（ディーエル）−メントール、カンフル、３−ｌ（エル）−メントキシ−２−メチルプロパン−１，２−ジオール、３−ｌ（エル）−メントキシプロパン−１，２−ジオール等を挙げることができる。 Appropriate formulation additives can be added to the formulation. Examples of formulation additives include excipients, suspending agents, emulsifiers, moisturizing (wetting) agents, preservatives, pigments, fragrances, propellants, pH regulators, cooling agents, and the like. May be appropriately added within a range not impairing the effects of the present invention. Examples of the formulation additive include, as a moisturizing (wetting) agent, glycerin, sorbitol, propylene glycol, 1,3-butylene glycol, sodium lactate, sodium pyrrolidonecarboxylate, hyaluronic acid, chondroitin sulfate, hydroxypropyl chitosan, hydroxypropyl - hydroxybutyl chitosan can be mentioned, as the propellant, may be mentioned liquefied petroleum gas (LPG), dimethyl ether, diethyl ether, compressed gases (N 2, CO 2, N 2 O, air, etc.) and the like . Examples of the pH regulator include organic acids such as citric acid, malic acid, acetic acid, lactic acid and tartaric acid, inorganic acids such as hydrochloric acid, sulfuric acid and nitric acid, inorganic bases such as sodium hydroxide and potassium hydroxide, and the like. Examples of the refreshing agent include l-menthol, dl-menthol, camphor, 3-l-mentoxy-2-methylpropane-1,2-diol, and 3-l-menthol. Examples thereof include xylpropane-1,2-diol.
本発明の育毛用組成物においては、ｐＨを４．０〜５．４に調整するのが好ましく、ｐＨを４．３〜５．３に調製するのがより好ましく、ｐＨを４．７〜５．１に調整することがさらに好ましい。 In the hair growth composition of the present invention, it is preferable to adjust the pH to 4.0 to 5.4, more preferably to adjust the pH to 4.3 to 5.3, and the pH to 4.7 to 5. It is further preferable to adjust to .1.
本発明の育毛用組成物における各成分の配合量は、使用者（患者）の使用目的、性別、年齢、症状等を考慮して適宜検討すればよいが、塩化カルプロニウムまたはその水和物は、塩化カルプロニウムとして０．１〜１０％含有するように配合するのが好ましく、０．５〜５％含有するように配合するのがさらに好ましく、１〜２％含有するように配合するのが特に好ましい。ミノキシジルまたはその塩は、ミノキシジルとして０．１〜１０％含有するように配合するのが好ましく、０．５〜５％含有するように配合するのがさらに好ましく、１％含有するのが特に好ましい。エチレンジアミン四酢酸またはその塩は、エチレンジアミン四酢酸として０．００４〜０．３％含有するように配合するのが好ましく、０．００５〜０．２％配合するのがさらに好ましい。ジブチルヒドロキシトルエンは、０．００５〜０．２％配合するのが好ましく、０．０１〜０．１％配合するのがさらに好ましい。 The compounding amount of each component in the hair growth composition of the present invention may be appropriately determined in consideration of the purpose of use (gender), sex, age, symptoms, etc., but carpronium chloride or a hydrate thereof is It is preferable to add 0.1 to 10% as carpronium chloride, more preferably 0.5 to 5%, and particularly preferably 1 to 2%. . Minoxidil or a salt thereof is preferably blended so as to contain 0.1 to 10% as minoxidil, more preferably 0.5 to 5%, and particularly preferably 1%. Ethylenediaminetetraacetic acid or a salt thereof is preferably blended so as to contain 0.004-0.3% as ethylenediaminetetraacetic acid, and more preferably 0.005-0.2%. Dibutylhydroxytoluene is preferably blended in an amount of 0.005 to 0.2%, more preferably 0.01 to 0.1%.
本発明の育毛用組成物は、中でも、塩化カルプロニウムとして１〜２％、ミノキシジルとして１％、エチレンジアミン四酢酸として０．００５〜０．２％、およびジブチルヒドロキシトルエン０．０１〜０．１％含有するよう配合するのが好ましい。なお、本発明において、「％」とは、本発明の育毛用組成物が液体の場合、組成物（液体）１００ｍｌ中に含まれる溶質のグラム数を意味し、本発明の育毛用組成物が非液体の場合、組成物１００ｇ中に含まれるグラム数を意味する。すなわち、塩化カルプロニウムとして２％、ミノキシジルとして１％、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム０．０５％、およびジブチルヒドロキシトルエン０．０５％含有する液剤とは、１００ｍｌ中に塩化カルプロニウムとして２ｇ、ミノキシジルとして１ｇ、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム０．０５ｇ、およびジブチルヒドロキシトルエン０．０５ｇ含有する液剤を意味する。 The hair growth composition of the present invention contains, inter alia, 1 to 2% as carpronium chloride, 1% as minoxidil, 0.005 to 0.2% as ethylenediaminetetraacetic acid, and 0.01 to 0.1% dibutylhydroxytoluene. It is preferable to mix them. In the present invention, “%” means the number of grams of solute contained in 100 ml of the composition (liquid) when the hair growth composition of the present invention is liquid. In the case of a non-liquid, it means the number of grams contained in 100 g of the composition. That is, 2% carpronium chloride, 1% minoxidil, 0.05% disodium ethylenediaminetetraacetate, and 0.05% dibutylhydroxytoluene are 2 g carpronium chloride in 100 ml, 1 g minoxidil, ethylenediamine It means a solution containing 0.05 g of disodium tetraacetate and 0.05 g of dibutylhydroxytoluene.
本発明の育毛用組成物の投与量は、使用者（患者）の性別、年齢、症状、組成物（製剤）中の成分の配合量、投与方法、投与回数、投与時期等を考慮して適宜検討を行い、適当な投与量を決めればよい。 The dosage of the hair growth composition of the present invention is appropriately determined in consideration of the gender, age, symptom of the user (patient), the compounding amount of the ingredients in the composition (formulation), the administration method, the number of administrations, the administration time, etc. It is only necessary to examine and determine an appropriate dose.
以下に、実施例を示して本発明を説明するが、本発明はこれらにのみ限定されるべきものではない。 Hereinafter, the present invention will be described with reference to examples. However, the present invention should not be limited to these examples.
試験例１ 保存安定性試験（１）
以下の実施例１〜３および比較例１〜５のローション剤につき、それぞれを遮光ガラス容器に充填・密閉し、経時的保存安定性試験を実施した。保存条件は５０℃とし、保存開始から４２日目（ただし、比較例５については、保存開始から３９日目）におけるローション剤の着色の程度につき、目視（日本薬局方通則に準じて測定）および４３０ｎｍの吸光度（分光光度計）により、判定した。結果を表１に示した。
Test Example 1 Storage stability test (1)
About the lotion agent of the following Examples 1-3 and Comparative Examples 1-5, each was filled and sealed in the light shielding glass container, and the temporal storage stability test was implemented. The storage conditions were 50 ° C., and the degree of coloring of the lotion agent on the 42nd day from the start of storage (however, in Comparative Example 5, the 39th day from the start of storage) was visually (measured according to the Japanese Pharmacopoeia general rules) and Determination was made by absorbance at 430 nm (spectrophotometer). The results are shown in Table 1.
実施例１
塩化カルプロニウム水和物２．１８ｇ（塩化カルプロニウムとして２ｇ相当）、ミノキシジル１．０ｇ、プロピレングリコール１０．０ｇ、濃グリセリン５．０ｇ、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム０．０５ｇ、ジブチルヒドロキシトルエン０．０５ｇをエタノール４５ｍｌおよび精製水適量にて攪拌溶解した。これを塩酸でｐＨを５．０に調整し、精製水を加えて全量を１００ｍｌとして、ローション剤を調製した。
Example 1
Carpronium chloride hydrate 2.18 g (corresponding to 2 g as carpronium chloride), minoxidil 1.0 g, propylene glycol 10.0 g, concentrated glycerin 5.0 g, ethylenediaminetetraacetic acid disodium 0.05 g, dibutylhydroxytoluene 0.05 g The solution was stirred and dissolved in 45 ml and an appropriate amount of purified water. A lotion preparation was prepared by adjusting the pH to 5.0 with hydrochloric acid and adding purified water to make a total volume of 100 ml.
実施例２
塩化カルプロニウム水和物２．１８ｇ（塩化カルプロニウムとして２ｇ相当）、ミノキシジル１．０ｇ、プロピレングリコール１０．０ｇ、濃グリセリン５．０ｇ、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム０．１ｇ、ジブチルヒドロキシトルエン０．１ｇをエタノール４５ｍｌおよび精製水適量にて攪拌溶解した。これを塩酸でｐＨを５．０に調整し、精製水を加えて全量を１００ｍｌとして、ローション剤を調製した。
Example 2
Carponium chloride hydrate 2.18 g (equivalent to 2 g as carpronium chloride), minoxidil 1.0 g, propylene glycol 10.0 g, concentrated glycerin 5.0 g, ethylenediaminetetraacetic acid disodium 0.1 g, dibutylhydroxytoluene 0.1 g The solution was stirred and dissolved in 45 ml and an appropriate amount of purified water. A lotion preparation was prepared by adjusting the pH to 5.0 with hydrochloric acid and adding purified water to make a total volume of 100 ml.
実施例３
塩化カルプロニウム水和物２．１８ｇ（塩化カルプロニウムとして２ｇ相当）、ミノキシジル１．０ｇ、プロピレングリコール１０．０ｇ、１，３−ブチレングリコール５．０ｇ、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム０．０５ｇ、ジブチルヒドロキシトルエン０．０５ｇをエタノール４５ｍｌおよび精製水適量にて攪拌溶解した。これを塩酸でｐＨを５．０に調整し、精製水を加えて全量を１００ｍｌとして、ローション剤を調製した。
Example 3
Carpronium chloride hydrate 2.18 g (corresponding to 2 g as carpronium chloride), minoxidil 1.0 g, propylene glycol 10.0 g, 1,3-butylene glycol 5.0 g, ethylenediaminetetraacetic acid disodium 0.05 g, dibutylhydroxytoluene 0 .05 g was dissolved with stirring in 45 ml of ethanol and an appropriate amount of purified water. A lotion preparation was prepared by adjusting the pH to 5.0 with hydrochloric acid and adding purified water to make a total volume of 100 ml.
比較例１
塩化カルプロニウム水和物２．１８ｇ（塩化カルプロニウムとして２ｇ相当）、ミノキシジル１．０ｇ、プロピレングリコール１０．０ｇ、濃グリセリン５．０ｇをエタノール４５ｍｌおよび精製水適量にて攪拌溶解した。これを塩酸でｐＨを５．０に調整し、精製水を加えて全量を１００ｍｌとして、ローション剤を調製した。
Comparative Example 1
2.18 g of carpronium chloride hydrate (corresponding to 2 g as carpronium chloride), 1.0 g of minoxidil, 10.0 g of propylene glycol and 5.0 g of concentrated glycerin were stirred and dissolved in 45 ml of ethanol and an appropriate amount of purified water. A lotion preparation was prepared by adjusting the pH to 5.0 with hydrochloric acid and adding purified water to make a total volume of 100 ml.
比較例２
塩化カルプロニウム水和物２．１８ｇ（塩化カルプロニウムとして２ｇ相当）、ミノキシジル１．０ｇ、プロピレングリコール１０．０ｇ、濃グリセリン５．０ｇ、ジブチルヒドロキシトルエン０．０５ｇをエタノール４５ｍｌおよび精製水適量にて攪拌溶解した。これを塩酸でｐＨを５．０に調整し、精製水を加えて全量を１００ｍｌとして、ローション剤を調製した。
Comparative Example 2
Carpronium chloride hydrate 2.18 g (corresponding to 2 g as carpronium chloride), minoxidil 1.0 g, propylene glycol 10.0 g, concentrated glycerin 5.0 g, dibutylhydroxytoluene 0.05 g were stirred and dissolved in 45 ml of ethanol and an appropriate amount of purified water. did. A lotion preparation was prepared by adjusting the pH to 5.0 with hydrochloric acid and adding purified water to make a total volume of 100 ml.
比較例３
塩化カルプロニウム水和物２．１８ｇ（塩化カルプロニウムとして２ｇ相当）、ミノキシジル１．０ｇ、プロピレングリコール１０．０ｇ、濃グリセリン５．０ｇ、ジブチルヒドロキシトルエン０．１ｇをエタノール４５ｍｌおよび精製水適量にて攪拌溶解した。これを塩酸でｐＨを５．０に調整し、精製水を加えて全量を１００ｍｌとして、ローション剤を調製した。
Comparative Example 3
Carpronium chloride hydrate 2.18 g (equivalent to 2 g as carpronium chloride), minoxidil 1.0 g, propylene glycol 10.0 g, concentrated glycerin 5.0 g, dibutylhydroxytoluene 0.1 g were stirred and dissolved in 45 ml of ethanol and an appropriate amount of purified water. did. A lotion preparation was prepared by adjusting the pH to 5.0 with hydrochloric acid and adding purified water to make a total volume of 100 ml.
比較例４
塩化カルプロニウム水和物２．１８ｇ（塩化カルプロニウムとして２ｇ相当）、ミノキシジル１．０ｇ、プロピレングリコール１０．０ｇ、濃グリセリン５．０ｇ、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム０．０５ｇをエタノール４５ｍｌおよび精製水適量にて攪拌溶解した。これを塩酸でｐＨを５．０に調整し、精製水を加えて全量を１００ｍｌとして、ローション剤を調製した。
Comparative Example 4
2.18 g carpronium chloride hydrate (corresponding to 2 g as carpronium chloride), 1.0 g minoxidil, 10.0 g propylene glycol, 5.0 g concentrated glycerin, 0.05 g ethylenediaminetetraacetate in 45 ml ethanol and an appropriate amount of purified water Dissolved with stirring. A lotion preparation was prepared by adjusting the pH to 5.0 with hydrochloric acid and adding purified water to make a total volume of 100 ml.
比較例５
塩化カルプロニウム水和物２．１８ｇ（塩化カルプロニウムとして２ｇ相当）、ミノキシジル１．０ｇ、プロピレングリコール１０．０ｇ、濃グリセリン５．０ｇ、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム０．１ｇをエタノール４５ｍｌおよび精製水適量にて攪拌溶解した。これを塩酸でｐＨを５．０に調整し、精製水を加えて全量を１００ｍｌとして、ローション剤を調製した。
Comparative Example 5
2.18 g carpronium chloride hydrate (corresponding to 2 g as carpronium chloride), 1.0 g minoxidil, 10.0 g propylene glycol, 5.0 g concentrated glycerin, 0.1 g ethylenediaminetetraacetate in 45 ml ethanol and an appropriate amount of purified water Dissolved with stirring. A lotion preparation was prepared by adjusting the pH to 5.0 with hydrochloric acid and adding purified water to make a total volume of 100 ml.
表１
目視結果の記号の説明 （−）：開始時と比べて変化なし
（＋）：開始時と比べて着色変化あり
（＋＋）：開始時と比べて著しく着色変化あり
Explanation of visual result symbols (-): No change compared to the start
(+): There is a color change compared to the start
(++): Significant color change compared to the start
表１から明らかなように、塩化カルプロニウムまたはその水和物、およびミノキシジルまたはその塩を含有する育毛用組成物に、エチレンジアミン四酢酸またはその塩、およびジブチルヒドロキシトルエンを配合した本発明の育毛用組成物（実施例１〜実施例３）は、優れた保存安定性を示した。 As is apparent from Table 1, the hair growth composition of the present invention in which ethylenediaminetetraacetic acid or a salt thereof and dibutylhydroxytoluene are blended with a hair growth composition containing carpronium chloride or a hydrate thereof and minoxidil or a salt thereof. The thing (Example 1- Example 3) showed the outstanding storage stability.
試験例２ 保存安定性試験（２）
上述の実施例１〜３および比較例１〜５のローション剤につき、それぞれを遮光ガラス容器に充填・密閉し、経時的保存安定性試験を実施した。保存条件は４０℃とし、保存開始から１８３日目または２０６日目におけるローション剤の着色の程度につき、目視（日本薬局方通則に準じて測定）および４３０ｎｍの吸光度（分光光度計）により、判定した。結果を表２に示した。
Test Example 2 Storage stability test (2)
About the lotion agent of the above-mentioned Examples 1-3 and Comparative Examples 1-5, each was filled and sealed in the light-shielding glass container, and the temporal storage stability test was implemented. The storage condition was 40 ° C., and the degree of coloration of the lotion agent on the 183rd or 206th day from the start of the storage was determined by visual observation (measured in accordance with Japanese Pharmacopoeia general rules) and absorbance at 430 nm (spectrophotometer). . The results are shown in Table 2.
表２
目視結果の記号の説明 （−）：開始時と比べて変化なし
（＋）：開始時と比べて着色変化あり
（＋＋）：開始時と比べて著しく着色変化あり
Explanation of visual result symbols (-): No change compared to the start
(+): There is a color change compared to the start
(++): Significant color change compared to the start
表２から明らかなように、塩化カルプロニウムまたはその水和物、およびミノキシジルまたはその塩を含有する育毛用組成物に、エチレンジアミン四酢酸またはその塩、およびジブチルヒドロキシトルエンを配合した本発明の育毛用組成物（実施例１〜実施例３）は、優れた保存安定性を示した。 As is apparent from Table 2, the hair growth composition of the present invention in which ethylenediaminetetraacetic acid or a salt thereof and dibutylhydroxytoluene are blended with a hair growth composition containing carpronium chloride or a hydrate thereof and minoxidil or a salt thereof. The thing (Example 1- Example 3) showed the outstanding storage stability.
実施例４ ローション剤の製造
以下の組成のローション剤を製造した。
（組成：１００ｍｌ中）
塩化カルプロニウム水和物 １．０９ｇ
（塩化カルプロニウムとして１ｇ相当）
ミノキシジル １ｇ
エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム ０．０５ｇ
ジブチルヒドロキシトルエン ０．０５ｇ
濃グリセリン １ｇ
ピロリドンカルボン酸ナトリウム １ｇ
エタノール ４５ｍｌ
塩酸 適量（ｐＨ５．０に調整）
精製水 適量
Example 4 Production of Lotion Agent A lotion agent having the following composition was produced.
(Composition: in 100 ml)
Carpronium chloride hydrate 1.09g
(Equivalent to 1 g as carpronium chloride)
Minoxidil 1g
Ethylenediaminetetraacetic acid disodium 0.05g
Dibutylhydroxytoluene 0.05g
1g concentrated glycerin
Sodium pyrrolidonecarboxylate 1g
45 ml of ethanol
Suitable amount of hydrochloric acid (adjusted to pH 5.0)
Purified water
実施例５ ローション剤の製造
以下の組成のローション剤を製造した。
（組成：１００ｍｌ中）
塩化カルプロニウム水和物 ２．１８ｇ
（塩化カルプロニウムとして２ｇ相当）
ミノキシジル １ｇ
エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム ０．０５ｇ
ジブチルヒドロキシトルエン ０．０５ｇ
プロピレングリコール １０ｇ
濃グリセリン ５ｇ
ｌ−メントール ０．１ｇ
エタノール ４５ｍｌ
塩酸 適量（ｐＨ５．０に調整）
精製水 適量
Example 5 Production of Lotion Agent A lotion agent having the following composition was produced.
(Composition: in 100 ml)
Carpronium chloride hydrate 2.18g
(Equivalent to 2 g as carpronium chloride)
Minoxidil 1g
Ethylenediaminetetraacetic acid disodium 0.05g
Dibutylhydroxytoluene 0.05g
10g of propylene glycol
Concentrated glycerin 5g
l-Menthol 0.1g
45 ml of ethanol
Suitable amount of hydrochloric acid (adjusted to pH 5.0)
Purified water
実施例６ ローション剤の製造
以下の組成のローション剤を製造した。
（組成：１００ｍｌ中）
塩化カルプロニウム水和物 ２．１８ｇ
（塩化カルプロニウムとして２ｇ相当）
ミノキシジル １ｇ
エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム １ｇ
ジブチルヒドロキシトルエン １ｇ
プロピレングリコール １０ｇ
濃グリセリン ５ｇ
ｌ−メントール ０．１ｇ
エタノール ４５ｍｌ
塩酸 適量（ｐＨ５．０に調整）
精製水 適量
Example 6 Production of Lotion Agent A lotion agent having the following composition was produced.
(Composition: in 100 ml)
Carpronium chloride hydrate 2.18g
(Equivalent to 2 g as carpronium chloride)
Minoxidil 1g
Ethylenediaminetetraacetic acid disodium 1g
1g of dibutylhydroxytoluene
10g of propylene glycol
Concentrated glycerin 5g
l-Menthol 0.1g
45 ml of ethanol
Suitable amount of hydrochloric acid (adjusted to pH 5.0)
Purified water
実施例７ ローション剤の製造
以下の組成のローション剤を製造した。
（組成：１００ｍｌ中）
塩化カルプロニウム水和物 ２．１８ｇ
（塩化カルプロニウムとして２ｇ相当）
ミノキシジル １ｇ
パントテニールエチルエーテル １ｇ
エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム ０．０５ｇ
ジブチルヒドロキシトルエン ０．０５ｇ
濃グリセリン １ｇ
ピロリドンカルボン酸ナトリウム １ｇ
エタノール ４５ｍｌ
塩酸 適量（ｐＨ５．０に調整）
精製水 適量
Example 7 Production of Lotion Agent A lotion agent having the following composition was produced.
(Composition: in 100 ml)
Carpronium chloride hydrate 2.18g
(Equivalent to 2 g as carpronium chloride)
Minoxidil 1g
Pantotenyl ethyl ether 1g
Ethylenediaminetetraacetic acid disodium 0.05g
Dibutylhydroxytoluene 0.05g
1g concentrated glycerin
Sodium pyrrolidonecarboxylate 1g
45 ml of ethanol
Suitable amount of hydrochloric acid (adjusted to pH 5.0)
Purified water
試験例３ 保存安定性試験（３）
以下の実施例８〜１２および比較例６のローション剤につき、それぞれを遮光ガラス容器に充填・密閉し、経時的保存安定性試験を実施した。保存条件を５０℃として、保存開始から４２日目、ならびに保存条件を４０℃とし、保存開始から６ヶ月目におけるローション剤の着色の程度につき、目視（日本薬局方通則に準じて測定）および４３０ｎｍの吸光度（分光光度計）により、判定した。結果を表３に示した。
Test Example 3 Storage Stability Test (3)
About the lotion agent of the following Examples 8-12 and Comparative Example 6, each was filled and sealed in the light-shielding glass container, and the temporal storage stability test was implemented. The storage condition was set to 50 ° C., the 42nd day from the start of storage, and the storage condition was set to 40 ° C., and the degree of coloring of the lotion agent was measured visually (measured according to the Japanese Pharmacopoeia) and 430 nm. Was determined by the absorbance (spectrophotometer). The results are shown in Table 3.
実施例８
塩化カルプロニウム水和物２．１８ｇ（塩化カルプロニウムとして２ｇ相当）、ミノキシジル１．０ｇ、ｌ−メントール０．１ｇ、プロピレングリコール１０．０ｇ、濃グリセリン５．０ｇ、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム０．０５ｇ、ジブチルヒドロキシトルエン０．０２ｇをエタノール４５ｍｌおよび精製水適量にて攪拌溶解した。これを塩酸でｐＨを５．０に調整し、精製水を加えて全量を１００ｍｌとして、ローション剤を調製した。
Example 8
Carpronium chloride hydrate 2.18 g (equivalent to 2 g as carpronium chloride), minoxidil 1.0 g, l-menthol 0.1 g, propylene glycol 10.0 g, concentrated glycerin 5.0 g, ethylenediaminetetraacetate disodium 0.05 g, dibutyl 0.02 g of hydroxytoluene was dissolved with stirring in 45 ml of ethanol and an appropriate amount of purified water. A lotion preparation was prepared by adjusting the pH to 5.0 with hydrochloric acid and adding purified water to make a total volume of 100 ml.
実施例９
塩化カルプロニウム水和物２．１８ｇ（塩化カルプロニウムとして２ｇ相当）、ミノキシジル１．０ｇ、ｌ−メントール０．１ｇ、プロピレングリコール１０．０ｇ、濃グリセリン５．０ｇ、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム０．０５ｇ、ジブチルヒドロキシトルエン０．０５ｇをエタノール４５ｍｌおよび精製水適量にて攪拌溶解した。これを塩酸でｐＨを５．０に調整し、精製水を加えて全量を１００ｍｌとして、ローション剤を調製した。
Example 9
Carpronium chloride hydrate 2.18 g (equivalent to 2 g as carpronium chloride), minoxidil 1.0 g, l-menthol 0.1 g, propylene glycol 10.0 g, concentrated glycerin 5.0 g, ethylenediaminetetraacetate disodium 0.05 g, dibutyl Hydroxytoluene 0.05 g was dissolved with stirring in 45 ml of ethanol and an appropriate amount of purified water. A lotion preparation was prepared by adjusting the pH to 5.0 with hydrochloric acid and adding purified water to make a total volume of 100 ml.
実施例１０
塩化カルプロニウム水和物２．１８ｇ（塩化カルプロニウムとして２ｇ相当）、ミノキシジル１．０ｇ、ｌ−メントール０．１ｇ、プロピレングリコール１０．０ｇ、濃グリセリン５．０ｇ、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム０．０５ｇ、ジブチルヒドロキシトルエン０．１ｇをエタノール４５ｍｌおよび精製水適量にて攪拌溶解した。これを塩酸でｐＨを５．０に調整し、精製水を加えて全量を１００ｍｌとして、ローション剤を調製した。
Example 10
Carpronium chloride hydrate 2.18 g (equivalent to 2 g as carpronium chloride), minoxidil 1.0 g, l-menthol 0.1 g, propylene glycol 10.0 g, concentrated glycerin 5.0 g, ethylenediaminetetraacetate disodium 0.05 g, dibutyl Hydroxytoluene (0.1 g) was dissolved by stirring with 45 ml of ethanol and an appropriate amount of purified water. A lotion preparation was prepared by adjusting the pH to 5.0 with hydrochloric acid and adding purified water to make a total volume of 100 ml.
実施例１１
塩化カルプロニウム水和物２．１８ｇ（塩化カルプロニウムとして２ｇ相当）、ミノキシジル１．０ｇ、ｌ−メントール０．１ｇ、プロピレングリコール１０．０ｇ、１，３−ブチレングリコール５．０ｇ、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム０．０５ｇ、ジブチルヒドロキシトルエン０．０５ｇをエタノール４５ｍｌおよび精製水適量にて攪拌溶解した。これを塩酸でｐＨを５．０に調整し、精製水を加えて全量を１００ｍｌとして、ローション剤を調製した。
Example 11
2.18 g carpronium chloride hydrate (corresponding to 2 g as carpronium chloride), 1.0 g minoxidil, 0.1 g l-menthol, 10.0 g propylene glycol, 5.0 g 1,3-butylene glycol, disodium ethylenediaminetetraacetate 0 0.05 g and 0.05 g of dibutylhydroxytoluene were dissolved with stirring in 45 ml of ethanol and an appropriate amount of purified water. A lotion preparation was prepared by adjusting the pH to 5.0 with hydrochloric acid and adding purified water to make a total volume of 100 ml.
実施例１２
塩化カルプロニウム水和物２．１８ｇ（塩化カルプロニウムとして２ｇ相当）、ミノキシジル１．０ｇ、ｌ−メントール０．１ｇ、プロピレングリコール１０．０ｇ、１，３−ブチレングリコール５．０ｇ、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム０．０５ｇ、ジブチルヒドロキシトルエン０．１ｇをエタノール４５ｍｌおよび精製水適量にて攪拌溶解した。これを塩酸でｐＨを５．０に調整し、精製水を加えて全量を１００ｍｌとして、ローション剤を調製した。
Example 12
2.18 g carpronium chloride hydrate (corresponding to 2 g as carpronium chloride), 1.0 g minoxidil, 0.1 g l-menthol, 10.0 g propylene glycol, 5.0 g 1,3-butylene glycol, disodium ethylenediaminetetraacetate 0 0.05 g and 0.1 g of dibutylhydroxytoluene were stirred and dissolved in 45 ml of ethanol and an appropriate amount of purified water. A lotion preparation was prepared by adjusting the pH to 5.0 with hydrochloric acid and adding purified water to make a total volume of 100 ml.
比較例６
塩化カルプロニウム水和物２．１８ｇ（塩化カルプロニウムとして２ｇ相当）、ミノキシジル１．０ｇ、ｌ−メントール０．１ｇ、プロピレングリコール１０．０ｇ、濃グリセリン５．０ｇ、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム０．０５ｇをエタノール４５ｍｌおよび精製水適量にて攪拌溶解した。これを塩酸でｐＨを５．０に調整し、精製水を加えて全量を１００ｍｌとして、ローション剤を調製した。
Comparative Example 6
Carponium chloride hydrate 2.18 g (corresponding to 2 g as carpronium chloride), minoxidil 1.0 g, l-menthol 0.1 g, propylene glycol 10.0 g, concentrated glycerin 5.0 g, ethylenediaminetetraacetate 0.05 g ethanol The solution was stirred and dissolved in 45 ml and an appropriate amount of purified water. A lotion preparation was prepared by adjusting the pH to 5.0 with hydrochloric acid and adding purified water to make a total volume of 100 ml.
表３
目視結果の記号の説明 （−）：開始時と比べて変化なし
（＋）：開始時と比べて着色変化あり
（＋＋）：開始時と比べて著しく着色変化あり
Explanation of visual result symbols (-): No change compared to the start
(+): There is a color change compared to the start
(++): Significant color change compared to the start
表３から明らかなように、塩化カルプロニウムまたはその水和物、およびミノキシジルまたはその塩を含有する育毛用組成物に、エチレンジアミン四酢酸またはその塩、およびジブチルヒドロキシトルエンを配合した本発明の育毛用組成物（実施例８〜実施例１２）は、優れた保存安定性を示した。 As is apparent from Table 3, the hair growth composition of the present invention in which ethylenediaminetetraacetic acid or a salt thereof and dibutylhydroxytoluene are blended with a hair growth composition containing carpronium chloride or a hydrate thereof and minoxidil or a salt thereof. The products (Examples 8 to 12) showed excellent storage stability.
塩化カルプロニウムまたはその水和物、およびミノキシジルまたはその塩を含有する育毛用組成物に、さらにエチレンジアミン四酢酸またはその塩、およびジブチルヒドロキシトルエンを配合した本発明の育毛用組成物は、優れた保存安定性を示した。また、ｐＨを弱酸性にすることが可能となったため、髪の毛が安定する範囲のｐＨを有する育毛用組成物とすることが可能となった。したがって、保存安定性等に優れた育毛用組成物を提供することができるものである。
The hair-restoring composition of the present invention in which ethylenediaminetetraacetic acid or a salt thereof and dibutylhydroxytoluene are further added to a hair-restoring composition containing carpronium chloride or a hydrate thereof and minoxidil or a salt thereof has excellent storage stability. Showed sex. Moreover, since it became possible to make pH into weak acidity, it became possible to set it as the hair growth composition which has pH of the range where the hair is stabilized. Therefore, it is possible to provide a hair growth composition excellent in storage stability and the like.
Claims (16)
The hair growth composition according to any one of claims 1 to 14, wherein the dosage form is a liquid, a lotion, a gel or an aerosol.
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