JP2019522033A - アルツハイマー病治療に関連するアミロイド関連画像異常の治療または予防方法 - Google Patents
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Abstract
Description
本出願は、米国特許法第119条(e)に基づき、2016年7月29日に出願された仮特許出願第62/368,375号の出願日の利益を主張するものであり、同文献の開示は参照によりその全体が本明細書に援用される。
SUR1−TRPM4チャネル、別名NCCA−ATPチャネルは、哺乳動物の神経細胞、星状細胞、及び他の細胞の細胞膜に見出されるイオンチャネルである。イオンチャネルは、細胞と細胞外液との間のイオン勾配を維持する一助となり、細胞間及び細胞外間隙の間のイオン流及び同時に起こる流体の流れに関連する。イオンチャネルは、スルホニル尿素受容体1(SUR1)及び一過性受容器電位陽イオンチャネルサブファミリーMメンバー4(TRPM4)を含むサブパーツから構成される。
SUR1−TRPM4チャネル阻害剤は、バルク活性化学物の形態で、または好ましくは、効率的で有効な投与のために薬学的組成物もしくは製剤として投与され得る。投与経路及び所望の投薬量レベルに応じて、SUR1−TRPM4チャネル阻害剤の調製は、各実施形態につき異なり得る。
アミロイド関連画像異常(ARIA)は、アルツハイマー病の患者においてアミロイド修飾療法または他のアルツハイマー病の治療後に生じる異例である。Sperling et al.,Amyloid Related Imaging Abnormalities(ARIA)in Amyloid Modifying Therapeutic Trials:Recommendations form the Alzheimer’s Association Research Roundtable Workgroup,7 Alzheimers Dement.,4,367−385(July,2011)。ARIAは、磁気共鳴画像法(MRI)、コンピュータ断層撮影(CTスキャン)、陽電子放出断層撮影(PET)、または機能的近赤外分光法(FNIR)などの画像診断法によって生成される画像をゆがめる。いかなる特定の理論にも拘束されることを望むものではないが、ARIAは、アルツハイマー病治療によって引き起こされるあるいはそれによって媒介される血液脳関門の破壊によってもたらされる、脳内の血管原性浮腫及び/または微小出血に相当し得る。
SUR1−TRPM4チャネル阻害剤を投与する様態及び継続期間は異なり得る。投与経路を問わず、実施形態は、約1〜約96時間またはそれよりも長く投与され得る。例えば、投与継続期間は、約1〜5時間、約5〜10時間、約10〜15時間、約15〜20時間、約20〜25時間、約25〜30時間、約30〜35時間、約35〜40時間、約40〜45時間、約45〜50時間、約50〜55時間、約55〜60時間、約60〜65時間、約65〜70時間、約70〜75時間、約75〜80時間、約80〜85時間、約85〜90時間、または約90〜96時間であり得る。他の実施形態では、SUR1−TRPM4チャネル阻害剤の投与は、約5時間超、または約10時間超、または約20時間超、または約30時間超、または約40時間超、または約50時間超、または約60時間超、または約70時間超、または約80時間超、または約90時間超の期間にわたって継続する。さらなる実施形態では、SUR1−TRPM4阻害剤投与は、約5時間〜約90時間、約15時間〜約80時間、約25時間〜約70時間、または約35時間〜約60時間、または約45〜50時間続く。
本明細書で使用されるとき、「用量」という用語ならびにその文法的派生語及び等価語は、対象に投与されるSUR1−TRPM4チャネル阻害剤の量を指す。用量は、1日あたりに投与されるSUR1−TRPM4チャネル阻害剤の重量の単位で、1容積あたりのSUR1−TRPM4チャネル阻害剤の重量の単位で、または同等の種類の測定法で記載され得る。「有効量」または「有効な用量」という用語は、有益な結果または所望の結果をもたらすのに十分な化合物(例えば、本発明の化合物)の量を指す。有効量は、1回以上の投与、塗布または投薬で投与することができ、特定の製剤または投与経路に限定されることを意図していない。
グリブリドの適正な投薬レベル
SUR1−TRPM4の適正な投薬量レベルを決定するために、グリブリドを24名の健康な成人被験者にボーラス注射、続いて72時間の持続注入を介して投与して、試験全体を通したグリブリドの血漿中濃度レベル及び同薬物の薬物動態プロファイルを決定した。8名の被験者に17.3ngのグリブリドのボーラス注射、続いて0.4mg/日で72時間にわたるグリブリド注入を与えた。残りの16名の被験者には130ngのグリブリドのボーラス注射、続いて3.0mg/日で72時間にわたるグリブリド注入を与えた。これら2つの群をそれぞれ0.4mg/日群及び3.0mg/日群と称する。
アルツハイマー病患者に投与したSUR1−TRPM4チャネル阻害剤グリブリド(標準治療+グリブリド)の効果をプラセボ患者(標準治療)と比較するために臨床試験を行う。
認知症に関する障害評価(Disability Assessment for Dementia)(DAD)、
臨床的認知症尺度(Clinical Dementia Rating)、ミニメンタルステート検査、または
変化の臨床全般印象(Clinical Global Impression of Change)
頭痛
頚部痛または頚部硬直
吐き気または嘔吐
めまい
不規則な呼吸
視力喪失または視覚変化
記憶喪失
歩行不能
発話困難
昏睡
けいれん
意識喪失
本明細書で参照される特許文献及び科学論文の各々の開示全体は、参照により全目的で援用される。
本明細書に開示される本発明は、その趣旨または本質的な特性から逸脱することなく他の具体的な形態で具体化されてもよい。したがって、上述の実施形態は、全ての点で本発明を限定するのではなく例示するものとみなされるべきである。ゆえに、本発明の範囲は上述の説明ではなく添付の特許請求の範囲によって示され、特許請求の範囲の意味及びその均等範囲内に属する全ての変形が本発明に包含されることを意図している。
特定の実施形態において、例えば、以下が提供される:
(項目1)
アルツハイマー病に対する少なくとも1つの医学的処置過程を受けている対象におけるアミロイド関連画像異常(ARIA)の治療または予防方法であって、SUR1−TRPM4チャネル阻害剤を前記対象に投与することを含み、前記SUR1−TRPM4チャネル阻害剤が、脳内の1つ以上のARIAの形成を予防するまたは脳内の1つ以上のARIAのサイズを低減するのに有効な量で投与される、前記方法。
(項目2)
前記SUR1−TRPM4チャネル阻害剤が、グリブリド、4−トランス−ヒドロキシ−グリベンクラミド、3−シス−ヒドロキシグリベンクラミド、トルブタミド、クロルプロパミド、トラザミド、レパグリニド、ナテグリニド、メグリチニド、ミダグリゾール、トラザミド、グリキドン、LY397364、LY389382、グリクラジド、グリメピリド、9−フェナントロール、フルフェナム酸、リルゾール、スペルミン、アデノシン、キニーネ、キニジン、ジフェニルアミン−2−カルボン酸、3′,5′−ジクロロジフェニルアミン−2−カルボン酸、5−ニトロ−2−(3−フェニルプロピル−アミノ)−安息香酸、MPB−104、SUR1と相互作用する代謝産物のうちの少なくとも1つ、またはそれらの組み合わせを含む、項目1に記載の方法。
(項目3)
前記SUR1−TRPM4チャネル阻害剤がグリブリドを含む、項目1〜2のいずれかに記載の方法。
(項目4)
前記1つ以上のARIAが抗ベータ−アミロイド治療によって誘発される、項目1〜3のいずれかに記載の方法。
(項目5)
前記脳内の1つ以上のARIAのサイズが、磁気共鳴画像法(MRI)、コンピュータ断層撮影法(CTスキャン)、陽電子放出断層撮影法(PET)、または機能的近赤外分光法(FNIR)のうちの少なくとも1つを用いて測定される、項目1〜4のいずれかに記載の方法。
(項目6)
前記SUR1−TRPM4チャネル阻害剤が少なくとも1回の前記医学的処置過程の前に投与される、項目1〜5のいずれかに記載の方法。
(項目7)
前記SUR1−TRPM4チャネル阻害剤が前記治療の開始の約6時間前以内に投与される、項目1〜6のいずれかに記載の方法。
(項目8)
前記SUR1−TRPM4チャネル阻害剤が約1時間〜約96時間投与される、項目1〜7のいずれかに記載の方法。
(項目9)
前記SUR1−TRPM4チャネル阻害剤の少なくとも一部分が前記医学的処置中に投与される、項目1〜8のいずれかに記載の方法。
(項目10)
前記SUR1−TRPM4チャネル阻害剤が1回以上の持続注入を介して投与される、項目1〜9のいずれかに記載の方法。
(項目11)
前記SUR1−TRPM4チャネル阻害剤が経皮パッチまたはゲルを介して投与される、項目1〜10のいずれかに記載の方法。
(項目12)
前記SUR1−TRPM4チャネル阻害剤が注射を介して投与される、項目1〜11のいずれかに記載の方法。
(項目13)
前記SUR1−TRPM4チャネル阻害剤が経口投与される、項目1〜12のいずれかに記載の方法。
(項目14)
前記SUR1−TRPM4チャネル阻害剤の前記量が約0.05mg/日〜約3.0mg/日である、項目1〜13のいずれかに記載の方法。
(項目15)
前記SUR1−TRPM4チャネル阻害剤の前記投与が、約0.4ng/mL〜約5ng/mLのSUR1−TRPM4チャネル阻害剤の血漿中レベルを達成する、項目1〜14のいずれかに記載の方法。
(項目16)
前記SUR1−TRPM4チャネル阻害剤の前記投与が、約3.0ng/mL〜約30.0ng/mLのSUR1−TRPM4チャネル阻害剤の定常状態濃度を達成する、項目1〜15のいずれかに記載の方法。
(項目17)
前記SUR1−TRPM4チャネル阻害剤の前記投与が、約1ng/mL〜約30ng/mLの前記SUR1−TRPM4チャネル阻害剤のC max を達成する、項目1〜16のいずれかに記載の方法。
Claims (17)
- アルツハイマー病に対する少なくとも1つの医学的処置過程を受けている対象におけるアミロイド関連画像異常(ARIA)の治療または予防方法であって、SUR1−TRPM4チャネル阻害剤を前記対象に投与することを含み、前記SUR1−TRPM4チャネル阻害剤が、脳内の1つ以上のARIAの形成を予防するまたは脳内の1つ以上のARIAのサイズを低減するのに有効な量で投与される、前記方法。
- 前記SUR1−TRPM4チャネル阻害剤が、グリブリド、4−トランス−ヒドロキシ−グリベンクラミド、3−シス−ヒドロキシグリベンクラミド、トルブタミド、クロルプロパミド、トラザミド、レパグリニド、ナテグリニド、メグリチニド、ミダグリゾール、トラザミド、グリキドン、LY397364、LY389382、グリクラジド、グリメピリド、9−フェナントロール、フルフェナム酸、リルゾール、スペルミン、アデノシン、キニーネ、キニジン、ジフェニルアミン−2−カルボン酸、3′,5′−ジクロロジフェニルアミン−2−カルボン酸、5−ニトロ−2−(3−フェニルプロピル−アミノ)−安息香酸、MPB−104、SUR1と相互作用する代謝産物のうちの少なくとも1つ、またはそれらの組み合わせを含む、請求項1に記載の方法。
- 前記SUR1−TRPM4チャネル阻害剤がグリブリドを含む、請求項1〜2のいずれかに記載の方法。
- 前記1つ以上のARIAが抗ベータ−アミロイド治療によって誘発される、請求項1〜3のいずれかに記載の方法。
- 前記脳内の1つ以上のARIAのサイズが、磁気共鳴画像法(MRI)、コンピュータ断層撮影法(CTスキャン)、陽電子放出断層撮影法(PET)、または機能的近赤外分光法(FNIR)のうちの少なくとも1つを用いて測定される、請求項1〜4のいずれかに記載の方法。
- 前記SUR1−TRPM4チャネル阻害剤が少なくとも1回の前記医学的処置過程の前に投与される、請求項1〜5のいずれかに記載の方法。
- 前記SUR1−TRPM4チャネル阻害剤が前記治療の開始の約6時間前以内に投与される、請求項1〜6のいずれかに記載の方法。
- 前記SUR1−TRPM4チャネル阻害剤が約1時間〜約96時間投与される、請求項1〜7のいずれかに記載の方法。
- 前記SUR1−TRPM4チャネル阻害剤の少なくとも一部分が前記医学的処置中に投与される、請求項1〜8のいずれかに記載の方法。
- 前記SUR1−TRPM4チャネル阻害剤が1回以上の持続注入を介して投与される、請求項1〜9のいずれかに記載の方法。
- 前記SUR1−TRPM4チャネル阻害剤が経皮パッチまたはゲルを介して投与される、請求項1〜10のいずれかに記載の方法。
- 前記SUR1−TRPM4チャネル阻害剤が注射を介して投与される、請求項1〜11のいずれかに記載の方法。
- 前記SUR1−TRPM4チャネル阻害剤が経口投与される、請求項1〜12のいずれかに記載の方法。
- 前記SUR1−TRPM4チャネル阻害剤の前記量が約0.05mg/日〜約3.0mg/日である、請求項1〜13のいずれかに記載の方法。
- 前記SUR1−TRPM4チャネル阻害剤の前記投与が、約0.4ng/mL〜約5ng/mLのSUR1−TRPM4チャネル阻害剤の血漿中レベルを達成する、請求項1〜14のいずれかに記載の方法。
- 前記SUR1−TRPM4チャネル阻害剤の前記投与が、約3.0ng/mL〜約30.0ng/mLのSUR1−TRPM4チャネル阻害剤の定常状態濃度を達成する、請求項1〜15のいずれかに記載の方法。
- 前記SUR1−TRPM4チャネル阻害剤の前記投与が、約1ng/mL〜約30ng/mLの前記SUR1−TRPM4チャネル阻害剤のCmaxを達成する、請求項1〜16のいずれかに記載の方法。
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