JP2019519602A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2019519602A5 JP2019519602A5 JP2019512965A JP2019512965A JP2019519602A5 JP 2019519602 A5 JP2019519602 A5 JP 2019519602A5 JP 2019512965 A JP2019512965 A JP 2019512965A JP 2019512965 A JP2019512965 A JP 2019512965A JP 2019519602 A5 JP2019519602 A5 JP 2019519602A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- pharmaceutically acceptable
- acceptable additives
- composition according
- emulsifier
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 32
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims 28
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 claims 26
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 16
- 239000000333 selective estrogen receptor modulator Substances 0.000 claims 12
- 150000001768 cations Chemical class 0.000 claims 6
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 4
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 claims 4
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 claims 3
- 102000015694 estrogen receptors Human genes 0.000 claims 3
- 108010038795 estrogen receptors Proteins 0.000 claims 3
- UCJGJABZCDBEDK-UHFFFAOYSA-N Bazedoxifene Chemical compound C=1C=C(OCCN2CCCCCC2)C=CC=1CN1C2=CC=C(O)C=C2C(C)=C1C1=CC=C(O)C=C1 UCJGJABZCDBEDK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229940095259 Butylated Hydroxytoluene Drugs 0.000 claims 2
- 239000004322 Butylated hydroxytoluene Substances 0.000 claims 2
- NLZUEZXRPGMBCV-UHFFFAOYSA-N Butylhydroxytoluene Chemical compound CC1=CC(C(C)(C)C)=C(O)C(C(C)(C)C)=C1 NLZUEZXRPGMBCV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- GXESHMAMLJKROZ-IAPPQJPRSA-N Lasofoxifene Chemical compound C1([C@@H]2[C@@H](C3=CC=C(C=C3CC2)O)C=2C=CC(OCCN3CCCC3)=CC=2)=CC=CC=C1 GXESHMAMLJKROZ-IAPPQJPRSA-N 0.000 claims 2
- 230000003078 antioxidant Effects 0.000 claims 2
- 229960000817 bazedoxifene Drugs 0.000 claims 2
- 235000010354 butylated hydroxytoluene Nutrition 0.000 claims 2
- 229960002367 lasofoxifene Drugs 0.000 claims 2
- 229920005862 polyol Polymers 0.000 claims 2
- 150000003077 polyols Chemical group 0.000 claims 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 2
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 2
- VWUXBMIQPBEWFH-WCCTWKNTSA-N (7R,8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-7-[9-(4,4,5,5,5-pentafluoropentylsulfinyl)nonyl]-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol Chemical compound OC1=CC=C2[C@H]3CC[C@](C)([C@H](CC4)O)[C@@H]4[C@@H]3[C@H](CCCCCCCCCS(=O)CCCC(F)(F)C(F)(F)F)CC2=C1 VWUXBMIQPBEWFH-WCCTWKNTSA-N 0.000 claims 1
- 125000003870 2-(1-piperidinyl)ethoxy group Chemical group [*]OC([H])([H])C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 1
- JOADKLYQCOMENH-UHFFFAOYSA-N 4-[[2-(2,4-dinitrophenyl)hydrazinyl]-(4-hydroxyphenyl)methylidene]cyclohexa-2,5-dien-1-one Chemical compound C1=CC(O)=CC=C1C(NNC=1C(=CC(=CC=1)[N+]([O-])=O)[N+]([O-])=O)=C1C=CC(=O)C=C1 JOADKLYQCOMENH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MCGDSOGUHLTADD-UHFFFAOYSA-N Arzoxifene Chemical compound C1=CC(OC)=CC=C1C1=C(OC=2C=CC(OCCN3CCCCC3)=CC=2)C2=CC=C(O)C=C2S1 MCGDSOGUHLTADD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229950005529 Arzoxifene Drugs 0.000 claims 1
- ZQZFYGIXNQKOAV-OCEACIFDSA-N Droloxifene Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(/CC)=C(C=1C=C(O)C=CC=1)\C1=CC=C(OCCN(C)C)C=C1 ZQZFYGIXNQKOAV-OCEACIFDSA-N 0.000 claims 1
- 229950004203 Droloxifene Drugs 0.000 claims 1
- 229960002258 Fulvestrant Drugs 0.000 claims 1
- JJKOTMDDZAJTGQ-DQSJHHFOSA-N Idoxifene Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(/CC)=C(C=1C=CC(OCCN2CCCC2)=CC=1)/C1=CC=C(I)C=C1 JJKOTMDDZAJTGQ-DQSJHHFOSA-N 0.000 claims 1
- 229950002248 Idoxifene Drugs 0.000 claims 1
- XUJNEKJLAYXESH-REOHCLBHSA-N L-cysteine Chemical compound SC[C@H](N)C(O)=O XUJNEKJLAYXESH-REOHCLBHSA-N 0.000 claims 1
- XZEUAXYWNKYKPL-URLMMPGGSA-N Ormeloxifene Chemical compound C1([C@@H]2[C@H](C3=CC=C(C=C3OC2(C)C)OC)C=2C=CC(OCCN3CCCC3)=CC=2)=CC=CC=C1 XZEUAXYWNKYKPL-URLMMPGGSA-N 0.000 claims 1
- LUMKNAVTFCDUIE-VHXPQNKSSA-N Ospemifene Chemical compound C1=CC(OCCO)=CC=C1C(\C=1C=CC=CC=1)=C(\CCCl)C1=CC=CC=C1 LUMKNAVTFCDUIE-VHXPQNKSSA-N 0.000 claims 1
- GZUITABIAKMVPG-UHFFFAOYSA-N Raloxifene Chemical compound C1=CC(O)=CC=C1C1=C(C(=O)C=2C=CC(OCCN3CCCCC3)=CC=2)C2=CC=C(O)C=C2S1 GZUITABIAKMVPG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960004622 Raloxifene Drugs 0.000 claims 1
- NKANXQFJJICGDU-QPLCGJKRSA-N Tamoxifen Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(/CC)=C(C=1C=CC(OCCN(C)C)=CC=1)/C1=CC=CC=C1 NKANXQFJJICGDU-QPLCGJKRSA-N 0.000 claims 1
- 229960001603 Tamoxifen Drugs 0.000 claims 1
- 229960001295 Tocopherol Drugs 0.000 claims 1
- XFCLJVABOIYOMF-QPLCGJKRSA-N Toremifene Chemical compound C1=CC(OCCN(C)C)=CC=C1C(\C=1C=CC=CC=1)=C(\CCCl)C1=CC=CC=C1 XFCLJVABOIYOMF-QPLCGJKRSA-N 0.000 claims 1
- 210000001215 Vagina Anatomy 0.000 claims 1
- 230000000111 anti-oxidant Effects 0.000 claims 1
- 235000019282 butylated hydroxyanisole Nutrition 0.000 claims 1
- 239000002738 chelating agent Substances 0.000 claims 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 1
- 235000018417 cysteine Nutrition 0.000 claims 1
- 229910001882 dioxygen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 229960003327 ormeloxifene Drugs 0.000 claims 1
- 229960003969 ospemifene Drugs 0.000 claims 1
- MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N oxygen Chemical compound O=O MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 229920001515 polyalkylene glycol Polymers 0.000 claims 1
- 235000010384 tocopherol Nutrition 0.000 claims 1
- 239000011732 tocopherol Substances 0.000 claims 1
- 229930003799 tocopherols Natural products 0.000 claims 1
- 229960005026 toremifene Drugs 0.000 claims 1
- GVJHHUAWPYXKBD-IEOSBIPESA-N α-tocopherol Chemical compound OC1=C(C)C(C)=C2O[C@@](CCC[C@H](C)CCC[C@H](C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-IEOSBIPESA-N 0.000 claims 1
Claims (26)
- （ｉ）1つ以上の選択的エストロゲン受容体調節薬（単数または複数）（SERM（単数または複数））と；
（ｉｉ）（ａ）2つ以上の（共）溶媒（4つ以上の薬学的に許容される添加剤中の第1の（共）溶媒の濃度は10重量%から25重量%までであり；4つ以上の薬学的に許容される添加剤中の第2の（共）溶媒の濃度は10重量%から15重量%までである）；
（ｂ）1つ以上の親水性乳化剤（単数または複数）（4つ以上の薬学的に許容される添加剤中の第1の親水性乳化剤の濃度は15重量%から35重量%までである）；および
（ｃ）1つ以上の親油性乳化剤（単数または複数）（4つ以上の薬学的に許容される添加剤中の第1の親油性乳化剤の濃度は25重量%から40重量%までである）；
を含む4つ以上の薬学的に許容される添加剤と；
を含み、
ただし：
SERM（単数または複数）および4つ以上の薬学的に許容される添加剤のいずれか2つが互いとは異なり；
4つ以上の薬学的に許容される添加剤の組み合わせた濃度が100%である、
医薬組成物。 - 第1の（共）溶媒がポリアルキレングリコールである、
請求項1に記載の医薬組成物。 - 第2の（共）溶媒がポリオールである、
請求項1または2に記載の医薬組成物。 - 2つ以上の（共）溶媒がさらに第3の（共）溶媒を含み、4つ以上の薬学的に許容される添加剤中の第3の（共）溶媒の濃度が10重量%以下である、
請求項1〜3のいずれか1項に記載の医薬組成物。 - 2つ以上の（共）溶媒がさらに第4の（共）溶媒を含み、4つ以上の薬学的に許容される添加剤中の第4の（共）溶媒の濃度が10重量%以下である、
請求項4に記載の医薬組成物。 - 第4の（共）溶媒がポリオールである、
請求項5に記載の医薬組成物 - 第1の親水性乳化剤が非イオン性乳化剤であり、第1の親水性乳化剤のHLB値が12から14までである、または、第1の親水性乳化剤が、一価カチオン（単数または複数）を包含するイオン性乳化剤である、
請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。 - 1つ以上の親水性乳化剤（単数または複数）がさらに第2の親水性乳化剤を含み、4つ以上の薬学的に許容される添加剤中の第2の親水性乳化剤の濃度が10重量%以下である、
請求項1〜7のいずれか1項に記載の医薬組成物。 - 第2の親水性乳化剤が非イオン性乳化剤であり、第2の親水性乳化剤のHLB値が約11である、もしくは、第2の親水性乳化剤のHLB値が13から15までである、または、第2の親水性乳化剤が、一価カチオン（単数または複数）を包含するイオン性乳化剤である、
請求項8に記載の医薬組成物。 - 1つ以上の親水性乳化剤（単数または複数）がさらに第3の親水性乳化剤を含み、4つ以上の薬学的に許容される添加剤中の第3の親水性乳化剤の濃度が10重量%以下である、
請求項8または9に記載の医薬組成物。 - 第1の親油性乳化剤が非イオン性乳化剤であり、第1の親油性乳化剤のHLB値が約7.5である、または、第1の親油性乳化剤が、多価カチオン（単数または複数）を包含するイオン性乳化剤である、
請求項1〜10のいずれか1項に記載の医薬組成物。 - 4つ以上の薬学的に許容される添加剤がさらに：（ｄ）1つ以上の有機溶媒（単数または複数）を含み、4つ以上の薬学的に許容される添加剤中の第1の有機溶媒の濃度が20重量%以下である、
請求項1〜11のいずれか1項に記載の医薬組成物。 - 有機溶媒がさらに第2の有機溶媒を含み、4つ以上の薬学的に許容される添加剤中の第2の有機溶媒の濃度が20重量%以下である、
請求項12に記載の医薬組成物。 - 4つ以上の薬学的に許容される添加剤がさらに：（ｅ）1つ以上の抗酸化剤（単数または複数）を含み、4つ以上の薬学的に許容される添加剤中の第1の抗酸化剤の濃度が5重量%以下である、
請求項1〜13のいずれか1項に記載の医薬組成物。 - 第1の抗酸化剤がブチル化ヒドロキシアニソール（BHA）、ブチル化ヒドロキシトルエン（BHT）、トコフェロール、またはシステインである、
請求項14に記載の医薬組成物。 - 4つ以上の薬学的に許容される添加剤がさらに：（ｆ）1つ以上のキレート剤（単数または複数）を含み、4つ以上の薬学的に許容される添加剤中の第1のキレート剤の濃度が5重量%以下である、
請求項1〜15のいずれか1項に記載の医薬組成物。 - （ｉ）1つ以上の選択的エストロゲン受容体調節薬（単数または複数）（SERM（単数または複数））と；
（ｉｉ）4つ以上の薬学的に許容される添加剤と；
を含む、医薬組成物であって、
4つ以上の薬学的に許容される添加剤が：
または
4つ以上の薬学的に許容される添加剤の組み合わせた濃度が100%である、前記医薬組成物。
- （ｉ）1つ以上の選択的エストロゲン受容体調節薬（単数または複数）（SERM（単数または複数））と；
（ｉｉ）4つ以上の薬学的に許容される添加剤と；
を含む、医薬組成物であって、
4つ以上の薬学的に許容される添加剤が：
からなり、
4つ以上の薬学的に許容される添加剤の組み合わせた濃度が100%である、前記医薬組成物。 - 第1のSERMが、arzoxifene、bazedoxifene、droloxifene、ormeloxifene、ospemifene、ラロキシフェン、lasofoxifene、TSE424、タモキシフェン、idoxifene、LY353381、LY117081、トレミフェン、フルベストラント、4-［7-（2,2-ジメチル-1-オキソプロポキシ-4-メチル-2-［4-［2-（1-ピペリジニル）エトキシ］フェニル］-2H-1-ベンゾピラン-3-イル］-フェニル-2,2-ジメチルプロパノエート、4,4'-ジヒドロキシベンゾフェノン-2,4-ジニトロフェニル-ヒドラゾン、もしくはSH646、またはその薬学的に許容される塩である、
請求項1〜8のいずれか一項に記載の医薬組成物。 - 第1のSERMがlasofoxifeneまたはその薬学的に許容される塩である、
請求項19に記載の医薬組成物。 - 医薬組成物中の第1のSERMの濃度が0.1μg/mlから3,000μg/mlまでである、
請求項1〜20のいずれか1項に記載の医薬組成物。 - 医薬組成物が二酸素を実質的に不含である、
請求項1〜21のいずれか1項に記載の医薬組成物。 - 方法が、雌性の対象の膣を請求項1〜22のいずれか1項に記載の医薬組成物と接触させることを含む、
1つ以上のSERM（単数または複数）をその必要がある雌性の対象に送達する方法において使用するための、請求項1〜22のいずれか一項に記載の医薬組成物。 - 方法が：
4つ以上の薬学的に許容される添加剤を混合して、薬学的に許容される添加剤の混合物を形成することと；
SERM（単数または複数）を薬学的に許容される添加剤の混合物と混合することと、
を含む、
請求項1〜22のいずれか1項に記載の医薬組成物を調製する方法。 - 方法が：
SERM（単数または複数）を（共）溶媒（単数または複数）の1つ以上と混合して、SERM（単数または複数）と（共）溶媒（単数または複数）の1つ以上との混合物を形成することと；
残りの薬学的に許容される添加剤を、SERM（単数または複数）と（共）溶媒（単数または複数）の1つ以上との混合物と混合することと、
を含む、
請求項1〜22のいずれか1項に記載の医薬組成物を調製する方法。 - 請求項1〜22のいずれか1項に記載の医薬組成物と；
医薬組成物を用いるための説明書と、
を含むキット。
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201662339802P | 2016-05-20 | 2016-05-20 | |
| US62/339,802 | 2016-05-20 | ||
| PCT/US2017/033700 WO2017201508A1 (en) | 2016-05-20 | 2017-05-19 | Vaginal delivery systems containing selective estrogen receptor modulator (serm) and uses thereof |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2019519602A JP2019519602A (ja) | 2019-07-11 |
| JP2019519602A5 true JP2019519602A5 (ja) | 2020-10-08 |
| JP7168557B2 JP7168557B2 (ja) | 2022-11-09 |
Family
ID=60325722
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2019512965A Active JP7168557B2 (ja) | 2016-05-20 | 2017-05-19 | 選択的エストロゲン受容体調節薬（ｓｅｒｍ）を含有する膣送達系およびその使用 |
Country Status (6)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US10857127B2 (ja) |
| EP (1) | EP3458015A4 (ja) |
| JP (1) | JP7168557B2 (ja) |
| CN (1) | CN109640958B (ja) |
| CA (1) | CA3064371A1 (ja) |
| WO (1) | WO2017201508A1 (ja) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GR1009542B (el) * | 2018-04-25 | 2019-06-07 | Φαρματεν Α.Β.Ε.Ε. | Καψουλα μαλακης γελης που περιλαμβανει εναν εκλεκτικο ρυθμιστη οιστρογονικων υποδοχεων |
Family Cites Families (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2006138715A1 (en) | 2005-06-16 | 2006-12-28 | Warner Chilcott Company, Inc. | Estrogen compositions for vaginal administration |
| CN101484138A (zh) * | 2006-03-07 | 2009-07-15 | 诺瓦瓦克斯有限公司 | 难溶性药用活性成分的纳米乳液和制备该乳液的方法 |
| CN1857242A (zh) * | 2006-03-16 | 2006-11-08 | 张怡 | 枸橼酸他莫昔芬微乳外用制剂及其制备方法 |
| CN100497296C (zh) | 2006-07-07 | 2009-06-10 | 沈阳药科大学 | 旋光活性的苯乙醇胺类化合物及其制法 |
| EP1964548A1 (en) * | 2007-03-02 | 2008-09-03 | Novartis AG | Pharmaceutical compositions comprising a calcilytic agent |
| CN102105133B (zh) | 2008-07-21 | 2015-06-17 | 奥德纳米有限公司 | 控制释放型耳结构调节和先天性免疫系统调节组合物以及治疗耳部病症的方法 |
| US20100317635A1 (en) | 2009-06-16 | 2010-12-16 | Endorecherche, Inc. | Treatment of hot flushes, vasomotor symptoms, and night sweats with sex steroid precursors in combination with selective estrogen receptor modulators |
| WO2013008083A1 (en) | 2011-07-13 | 2013-01-17 | National Institute Of Pharmaceutical Education And Research (Niper) | Pharmaceutical composition for enhancing anticancer efficacy of tamoxifen |
| US20140350117A1 (en) * | 2013-05-22 | 2014-11-27 | Professional Compounding Centers Of America | Topical Scar Treatment Composition and Method of Using Same |
| WO2015053379A1 (en) | 2013-10-07 | 2015-04-16 | Mochida Pharmaceutical Co., Ltd. | Compositions and methods for treating non-alcoholic steatohepatitis |
| CN103830207A (zh) * | 2014-03-14 | 2014-06-04 | 崔书豪 | 一种酒石酸拉索昔芬贴膏剂 |
-
2017
- 2017-05-19 EP EP17800314.1A patent/EP3458015A4/en active Pending
- 2017-05-19 CN CN201780044937.0A patent/CN109640958B/zh active Active
- 2017-05-19 JP JP2019512965A patent/JP7168557B2/ja active Active
- 2017-05-19 US US15/600,693 patent/US10857127B2/en active Active
- 2017-05-19 CA CA3064371A patent/CA3064371A1/en active Pending
- 2017-05-19 WO PCT/US2017/033700 patent/WO2017201508A1/en unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Pinkerton et al. | Endometrial safety: a key hurdle for selective estrogen receptor modulators in development | |
| US6727273B2 (en) | Estrogen receptor modulators | |
| JP2019519602A5 (ja) | ||
| US20110105519A1 (en) | Pharmaceutical Compositions for the Treatment of Sexual Disorders II | |
| JP2008546713A5 (ja) | ||
| JP2018514511A5 (ja) | ||
| US20030232824A1 (en) | Non-steroidal progesting | |
| SE451944B (sv) | Sett att framstella en dihydroergotamin-beredningsform med hog resorption | |
| US6339098B1 (en) | 2,1-benzisothiazoline 2,2-dioxides | |
| CN1171051A (zh) | 合并应用于女性避孕的具黄体酮拮抗作用和抗雌激素作用的化合物 | |
| JP2003508524A5 (ja) | ||
| US6319912B1 (en) | Cyclic regimens using 2,1-benzisothiazoline 2,2-dioxides | |
| JP2019507105A5 (ja) | ||
| WO2014070523A1 (en) | Trans-clomiphene for use in cancer therapy | |
| Owen et al. | Contraceptive steroid toxicology in the Beagle dog and its relevance to human carcinogenicity | |
| KR20080018275A (ko) | 비스테로이드성 프로게스테론 수용체 조절자로서의벤조푸라논 유도체 | |
| JP2006503056A5 (ja) | ||
| Nath et al. | Pharmacology and clinical applications of selective estrogen receptor modulators | |
| JP2007506780A5 (ja) | ||
| JP2008543910A (ja) | 非ステロイド性プロゲステロン受容体モジュレーター | |
| ES277137A1 (es) | Un procedimiento para preparar un agente mitricida en forma de concentrado de emulsión o polvo hemectable | |
| Jackson et al. | Arzoxifene: the evidence for its development in the management of breast cancer | |
| JP2020529460A5 (ja) | ||
| JP2019519602A (ja) | 選択的エストロゲン受容体調節薬（ｓｅｒｍ）を含有する膣送達系およびその使用 | |
| JPWO2021187593A5 (ja) |