JP2018518517A - Hcvを処置するための固体医薬組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
(1)非晶質固体分散体中に配合された、
(1)第1の非晶質固体分散体中に配合された、化合物1または医薬として許容されるその塩であって、第1の非晶質固体分散体が、医薬として許容される親水性ポリマーおよび医薬として許容される界面活性剤をさらに含む、化合物1または医薬として許容されるその塩、ならびに
(2)第2の非晶質固体分散体中に配合された、化合物2または医薬として許容されるその塩であって、第2の非晶質固体分散体が、医薬として許容される親水性ポリマーおよび医薬として許容される界面活性剤をさらに含む、化合物2または医薬として許容されるその塩
を含む。
(1)第1の非晶質固体分散体を含む第1の層であって、第1の非晶質固体分散体が、(i)化合物1または医薬として許容されるその塩、(ii)医薬として許容される親水性ポリマーおよび(iii)医薬として許容される界面活性剤を含む、第1の層、ならびに
(2)第2の非晶質固体分散体を含む第2の層であって、第2の非晶質固体分散体が、(i)化合物2または医薬として許容されるその塩、(ii)医薬として許容される親水性ポリマーおよび(iii)医薬として許容される界面活性剤を含む、第2の層
を含む錠剤である。
(1)医薬として許容される親水性ポリマーおよび医薬として許容される界面活性剤をさらに含む非晶質固体分散体中に配合された、化合物1 100mg、ならびに
(2)医薬として許容される親水性ポリマーおよび医薬として許容される界面活性剤をさらに含む非晶質固体分散体中に配合された、化合物2 40mg
を含む。
(1)コポビドンおよびビタミンEポリエチレングリコールスクシネート(ビタミンE TPGS)をさらに含む非晶質固体分散体中に配合された、化合物1 100mg、ならびに
(2)コポビドンおよびビタミンE TPGSをさらに含む非晶質固体分散体中に配合された、化合物2 40mg
を含む。
(1)コポビドンおよびビタミンE TPGSをさらに含む非晶質固体分散体中に配合された化合物1 100mg、ならびに
(2)コポビドン、ビタミンE TPGSおよびモノカプリル酸プロピレングリコールをさらに含む非晶質固体分散体中に配合された、化合物2 40mg
を含む。
(1)それらすべてが非晶質固体分散体中に配合された、化合物1 100mgならびに医薬として許容される親水性ポリマーおよび医薬として許容される界面活性剤を含む第1の層、ならびに
(2)それらすべてが非晶質固体分散体中に配合された、化合物2 40mgならびに医薬として許容される親水性ポリマーおよび医薬として許容される界面活性剤を含む第2の層
を含む錠剤である。
(1)それらすべてが非晶質固体分散体中に配合された、化合物1 100mgならびにコポビドンおよびビタミンE TPGSを含む第1の層、ならびに
(2)それらすべてが非晶質固体分散体中に配合された、化合物2 40mgならびにコポビドンおよびビタミンE TPGSを含む第2の層
を含む錠剤である。
(1)それらすべてが非晶質固体分散体中に配合された、化合物1 100mgならびにコポビドンおよびビタミンE TPGSを含む第1の層、ならびに
(2)それらすべてが非晶質固体分散体中に配合された、化合物2 40mgならびにコポビドン、ビタミンE TPGSおよびモノカプリル酸プロピレングリコールを含む第2の層
を含む錠剤である。
(1)それらのそれぞれが、5mm以下の大きさであり、(i)化合物1または医薬として許容されるその塩、(ii)医薬として許容される親水性ポリマーおよび(iii)医薬として許容される界面活性剤を含む非晶質固体分散体を含む、第1種のミニタブレット、ならびに
(2)それらのそれぞれが、5mm以下の大きさであり、(i)化合物2または医薬として許容されるその塩、(ii)医薬として許容される親水性ポリマーおよび(iii)医薬として許容される界面活性剤を含む非晶質固体分散体を含む、第2種のミニタブレット
を含む。
(1)それらのそれぞれが、3mm以下の大きさであり、(i)化合物1または医薬として許容されるその塩、(ii)医薬として許容される親水性ポリマーおよび(iii)医薬として許容される界面活性剤を含む非晶質固体分散体を含む、第1種のミニタブレット、ならびに
(2)それらのそれぞれが、3mm以下の大きさであり、(i)化合物2または医薬として許容されるその塩、(ii)医薬として許容される親水性ポリマーおよび(iii)医薬として許容される界面活性剤を含む非晶質固体分散体を含む、第2種のミニタブレット
を含む。
(1)それらのそれぞれが、2mm以下の大きさであり、(i)化合物1または医薬として許容されるその塩、(ii)医薬として許容される親水性ポリマーおよび(iii)医薬として許容される界面活性剤を含む非晶質固体分散体を含む、第1種のミニタブレット、ならびに
(2)それらのそれぞれが、2mm以下の大きさであり、(i)化合物2または医薬として許容されるその塩、(ii)医薬として許容される親水性ポリマーおよび(iii)医薬として許容される界面活性剤を含む非晶質固体分散体を含む、第2種のミニタブレット
を含む。
(1)それらのそれぞれが、5mm以下の大きさであり、(i)化合物1、(ii)医薬として許容される親水性ポリマーおよび(iii)医薬として許容される界面活性剤を含む非晶質固体分散体を含む、第1種のミニタブレットであって、第1種のミニタブレット中に含まれる化合物1の総量が100mgである、第1種のミニタブレット、ならびに
(2)それらのそれぞれが、5mm以下の大きさであり、(i)化合物2、(ii)医薬として許容される親水性ポリマーおよび(iii)医薬として許容される界面活性剤を含む非晶質固体分散体を含む、第2種のミニタブレットであって、第2種のミニタブレット中に含まれる化合物2の総量が40mgである、第2種のミニタブレット
を含む。
(1)それらのそれぞれが、3mm以下の大きさであり、(i)化合物1、(ii)医薬として許容される親水性ポリマーおよび(iii)医薬として許容される界面活性剤を含む非晶質固体分散体を含む、第1種のミニタブレットであって、第1種のミニタブレット中に含まれる化合物1の総量が100mgである、第1種のミニタブレット、ならびに
(2)それらのそれぞれが、3mm以下の大きさであり、(i)化合物2、(ii)医薬として許容される親水性ポリマーおよび(iii)医薬として許容される界面活性剤を含む非晶質固体分散体を含む、第2種のミニタブレットであって、第2種のミニタブレット中に含まれる化合物2の総量が40mgである、第2種のミニタブレット
を含む。
(1)それらのそれぞれが、2mm以下の大きさであり、(i)化合物1、(ii)医薬として許容される親水性ポリマーおよび(iii)医薬として許容される界面活性剤を含む非晶質固体分散体を含む、第1種のミニタブレットであって、第1種のミニタブレット中に含まれる化合物1の総量が100mgである、第1種のミニタブレット、ならびに
(2)それらのそれぞれが、2mm以下の大きさであり、(i)化合物2、(ii)医薬として許容される親水性ポリマーおよび(iii)医薬として許容される界面活性剤を含む非晶質固体分散体を含む、第2種のミニタブレットであって、第2種のミニタブレット中に含まれる化合物2の総量が40mgである、第2種のミニタブレット
を含む。
(1)それらのそれぞれが、5mm以下の大きさであり、(i)化合物1、(ii)コポビドンおよび(iii)ビタミンE TPGSを含む非晶質固体分散体を含む、第1種のミニタブレットであって、第1種のミニタブレット中に含まれる化合物1の総量が100mgである、第1種のミニタブレット、ならびに
(2)それらのそれぞれが、5mm以下の大きさであり、(i)化合物2、(ii)コポビドンおよび(iii)ビタミンE TPGSを含む非晶質固体分散体を含む、第2種のミニタブレットであって、第2種のミニタブレット中に含まれる化合物2の総量が40mgである、第2種のミニタブレット
を含む。
(1)それらのそれぞれが、3mm以下の大きさであり、(i)化合物1、(ii)コポビドンおよび(iii)ビタミンE TPGSを含む非晶質固体分散体を含む、第1種のミニタブレットであって、第1種のミニタブレット中に含まれる化合物1の総量が100mgである、第1種のミニタブレット、ならびに
(2)それらのそれぞれが、3mm以下の大きさであり、(i)化合物2、(ii)コポビドンおよび(iii)ビタミンE TPGSを含む非晶質固体分散体を含む、第2種のミニタブレットであって、第2種のミニタブレット中に含まれる化合物2の総量が40mgである、第2種のミニタブレット
を含む。
(1)それらのそれぞれが、2mm以下の大きさであり、(i)化合物1、(ii)コポビドンおよび(iii)ビタミンE TPGSを含む非晶質固体分散体を含む、第1種のミニタブレットであって、第1種のミニタブレット中に含まれる化合物1の総量が100mgである、第1種のミニタブレット、ならびに
(2)それらのそれぞれが、2mm以下の大きさであり、(i)化合物2、(ii)コポビドンおよび(iii)ビタミンE TPGSを含む非晶質固体分散体を含む、第2種のミニタブレットであって、第2種のミニタブレット中に含まれる化合物2の総量が40mgである、第2種のミニタブレット
を含む。
(1)それらのそれぞれが、5mm以下の大きさであり、(i)化合物1、(ii)コポビドンおよび(iii)ビタミンE TPGSを含む非晶質固体分散体を含む、第1種のミニタブレットであって、第1種のミニタブレット中に含まれる化合物1の総量が100mgである、第1種のミニタブレット、ならびに
(2)それらのそれぞれが、5mm以下の大きさであり、(i)化合物2、(ii)コポビドンならびに(iii)ビタミンE TPGSおよびモノカプリル酸プロピレングリコールを含む非晶質固体分散体を含む、第2種のミニタブレットであって、第2種のミニタブレット中に含まれる化合物2の総量が40mgである、第2種のミニタブレット
を含む。
(1)それらのそれぞれが、3mm以下の大きさであり、(i)化合物1、(ii)コポビドンおよび(iii)ビタミンE TPGSを含む非晶質固体分散体を含む、第1種のミニタブレットであって、第1種のミニタブレット中に含まれる化合物1の総量が100mgである、第1種のミニタブレット、ならびに
(2)それらのそれぞれが、3mm以下の大きさであり、(i)化合物2、(ii)コポビドンならびに(iii)ビタミンE TPGSおよびモノカプリル酸プロピレングリコールを含む非晶質固体分散体を含む、第2種のミニタブレットであって、第2種のミニタブレット中に含まれる化合物2の総量が40mgである、第2種のミニタブレット
を含む。
(1)それらのそれぞれが、2mm以下の大きさであり、(i)化合物1、(ii)コポビドンおよび(iii)ビタミンE TPGSを含む非晶質固体分散体を含む、第1種のミニタブレットであって、第1種のミニタブレット中に含まれる化合物1の総量が100mgである、第1種のミニタブレット、ならびに
(2)それらのそれぞれが、2mm以下の大きさであり、(i)化合物2、(ii)コポビドンならびに(iii)ビタミンE TPGSおよびモノカプリル酸プロピレングリコールを含む非晶質固体分散体を含む、第2種のミニタブレットであって、第2種のミニタブレット中に含まれる化合物2の総量が40mgである、第2種のミニタブレット
を含む。
化合物1 100mgおよび化合物2 40mgを二層フィルムコート錠に調製する。二層フィルムコート錠の組成を、表1aまたは表1bに示す。錠剤コアは、それぞれが化合物1(表2)および化合物2(表3)をそれぞれ含む押出物中間体に基づく、2つの層からなる。圧縮された錠剤は、非機能性コーティングとしてヒプロメロース系コーティング配合物でフィルムコーティングする。
化合物1または化合物2を含有するミニタブレットは、実施例1の表2および3に記載の押出物をそれぞれ使用して調製することができる。化合物1ミニタブレットの製造は、以下のステップを含み得る。化合物1押出物(例えば、実施例1の表2に記載のもの)を粉砕するステップ、および次いでクロスカルメロース、コロイド状二酸化ケイ素およびフマル酸ステアリルナトリウムと一緒にブレンドするステップ、続いて、19重2mm打錠工作機を使用して、KORSCH XL 100回転式圧縮成形機を用いて打錠するステップ。
第1相単回用量4期間無作為化完全クロスオーバー臨床治験を、化合物1/化合物2フィルムコート二層錠の生物学的利用能および食物効果を決定するために実施した。表1bに記載の錠剤をレジメンA、BおよびCにおいて使用し、化合物1または化合物2のいずれかを含有する別々の錠剤をレジメンDにおいて使用した。
ii.レジメンB:研究薬物を中程度脂肪の朝食(脂肪から約30%カロリー)の開始約30分後に与えた。
iii.レジメンC:研究薬物を高脂肪の朝食(脂肪から50%カロリー)の開始約30分後に与えた。
この研究には14名の対象を登録し、ミニタブレットに共配合された化合物1/化合物2を投薬した。研究設計を、表6aおよび6bに要約する。1名の対象が、期間2(レジメンG)の投薬の間に(総ミニタブレット100−150個のうち)4個のミニタブレットを取りこぼし、分析からは除外しなかった。ミニタブレットは、実施例2に記載のものと同様の方法に従って調製した。
Claims (14)
- 化合物1が配合された非晶質固体分散体が、20重量%の化合物1を含み、化合物2が配合された非晶質固体分散体が、10重量%の化合物2を含む、請求項1に記載の固体医薬組成物。
- (1)化合物1 100mgを含む第1の層および(2)化合物2 40mgを含む第2の層を含む錠剤である、請求項1から2のいずれか一項に記載の固体医薬組成物。
- 第1および第2のポリマーがコポビドンであり、第1および第2の界面活性剤がビタミンE TPGSである、請求項1から3のいずれか一項に記載の固体医薬組成物。
- 第1および第2のポリマーがコポビドンであり、第1の界面活性剤がビタミンE TPGSであり、第2の界面活性剤がビタミンE TPGSとモノカプリル酸プロピレングリコールの組合せである、請求項1から3のいずれか一項に記載の固体医薬組成物。
- 以下のインビトロ放出プロファイル:37℃、75RPMで作動する、日本製シンカーを備えたUSP標準溶解装置2(パドル)を使用して、1%ポリソルベート80を含む0.1M酢酸緩衝液(pH4.0)である溶出溶媒1000mL中に組成物を溶解させた場合、組成物中の化合物1の少なくとも80%が3時間以内に放出され、組成物中の化合物2の少なくとも80%が3時間以内に放出されることを有する、請求項1から5のいずれか一項に記載の固体医薬組成物。
- 以下のインビトロ放出プロファイル:37℃、75RPMで作動する、日本製シンカーを備えたUSP標準溶解装置2(パドル)を使用して、1%ポリソルベート80を含む0.1M酢酸緩衝液(pH4.0)である溶出溶媒1000mL中に組成物を溶解させた場合、組成物中の化合物1の少なくとも90%が3時間以内に放出され、組成物中の化合物2の少なくとも90%が3時間以内に放出されることを有する、請求項1から5のいずれか一項に記載の固体医薬組成物。
- 以下のインビトロ放出プロファイル:37℃、75RPMで作動する、日本製シンカーを備えたUSP標準溶解装置2(パドル)を使用して、1%ポリソルベート80を含む0.1M酢酸緩衝液(pH4.0)である溶出溶媒1000mL中に組成物を溶解させた場合、組成物中の化合物1の少なくとも80%が100分以内に放出され、組成物中の化合物2の少なくとも80%が100分以内に放出されることを有する、請求項1から5のいずれか一項に記載の固体医薬組成物。
- 以下のインビトロ放出プロファイル:37℃、75RPMで作動する、日本製シンカーを備えたUSP標準溶解装置2(パドル)を使用して、1%ポリソルベート80を含む0.1M酢酸緩衝液(pH4.0)である溶出溶媒1000mL中に組成物を溶解させた場合、組成物中の化合物1の少なくとも40%が50分以内に放出され、組成物中の化合物2の少なくとも50%が50分以内に放出されることを有する、請求項1から5のいずれか一項に記載の固体医薬組成物。
- 以下のインビトロ放出プロファイル:37℃、75RPMで作動する、日本製シンカーを備えたUSP標準溶解装置2(パドル)を使用して、1%ポリソルベート80を含む0.1M酢酸緩衝液(pH4.0)である溶出溶媒1000mL中に組成物を溶解させた場合、組成物中の化合物1の少なくとも10%が25分以内に放出され、組成物中の化合物2の少なくとも20%が25分以内に放出されることを有する、請求項1から5のいずれか一項に記載の固体医薬組成物。
- 以下のインビトロ放出プロファイル:37℃、75RPMで作動する、日本製シンカーを備えたUSP標準溶解装置2(パドル)を使用して、1%ポリソルベート80を含む0.1M酢酸緩衝液(pH4.0)である溶出溶媒1000mL中に組成物を溶解させた場合、組成物中の化合物1の80−100%が100分以内に放出され、組成物中の化合物2の85−100%が100分以内に放出されることを有する、請求項1から5のいずれか一項に記載の固体医薬組成物。
- 以下のインビトロ放出プロファイル:37℃、75RPMで作動する、日本製シンカーを備えたUSP標準溶解装置2(パドル)を使用して、1%ポリソルベート80を含む0.1M酢酸緩衝液(pH4.0)である溶出溶媒1000mL中に組成物を溶解させた場合、組成物中の化合物1の40−60%が50分以内に放出され、組成物中の化合物2の50−80%が50分以内に放出されることを有する、請求項1から5のいずれか一項に記載の固体医薬組成物。
- 以下のインビトロ放出プロファイル:37℃、75RPMで作動する、日本製シンカーを備えたUSP標準溶解装置2(パドル)を使用して、1%ポリソルベート80を含む0.1M酢酸緩衝液(pH4.0)である溶出溶媒1000mL中に組成物を溶解させた場合、組成物中の化合物1の10−30%が25分以内に放出され、組成物中の化合物2の20−40%が25分以内に放出されることを有する、請求項1から5のいずれか一項に記載の固体医薬組成物。
- 以下のインビトロ放出プロファイル:37℃、75RPMで作動する、日本製シンカーを備えたUSP標準溶解装置2(パドル)を使用して、1%ポリソルベート80を含む0.1M酢酸緩衝液(pH4.0)である溶出溶媒1000mL中に組成物を溶解させた場合、組成物中の化合物1の10−30%が25分以内に放出されて、組成物中の化合物2の20−40%が25分以内に放出される、組成物中の化合物1の40−60%が50分以内に放出されて、組成物中の化合物2の50−80%が50分以内に放出される、組成物中の化合物1の80−100%が100分以内に放出されて、組成物中の化合物2の85−100%が100分以内に放出されることを有する、請求項1から5のいずれか一項に記載の固体医薬組成物。
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