JP2018509424A5

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Publication number: JP2018509424A5
Application number: JP2017548170A
Authority: JP
Filing date: 2015-03-13
Publication date: 2018-05-24
Anticipated expiration: 2035-03-13

Description

４．Ｄ^２の式が

〔式中、
Ｒ^１ｂ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３ｂおよびＲ^４ｂは、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１３ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１３ｂ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１３ｂＲ^１３ｂ’から成る群から選択され、ここでＣ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールにおける各水素原子は、独立して、場合により、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ^１３ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１３ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１３ｂＲ^１３ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^１３ｂ、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^１３ｂ、−ＳＲ^１３ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１３ｂ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１３ｂ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^１３ｂＲ^１３ｂ’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１３ｂＲ^１３ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^１３ｂＲ^１３ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）_２ＮＲ^１３ｂＲ^１３ｂ’、−ＮＲ^１３ｂＲ^１３ｂ’、−ＮＲ^１３ｂＣ（Ｏ）Ｒ^１４ｂ、−ＮＲ^１３ｂＣ（Ｏ）ＯＲ^１４ｂ、−ＮＲ^１３ｂＣ（Ｏ）ＮＲ^１４ｂＲ^１４ｂ’、−ＮＲ^１３ｂＳ（Ｏ）Ｒ^１４ｂ、−ＮＲ^１３ｂＳ（Ｏ）_２Ｒ^１４ｂ、−ＮＲ^１３ｂＳ（Ｏ）ＮＲ^１４ｂＲ^１４ｂ’、−ＮＲ^１３ｂＳ（Ｏ）_２ＮＲ^１４ｂＲ^１４ｂ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１３ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１３ｂまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１３ｂＲ^１３ｂ’により置換されていてよく；またはＲ^１ｂ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３ｂおよびＲ^４ｂのいずれか１つは結合であり；
Ｒ^５ｂ、Ｒ^６ｂおよびＲ^７ｂは、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５ｂ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１５ｂＲ^１５ｂ’から成る群から選択され、ここでＣ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールにおける各水素原子は、独立して、場合により、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−Ｌ^４Ｈ、−Ｌ^３Ｈ、−ＯＲ^１５ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１５ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１５ｂＲ^１５ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^１５ｂ、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^１５ｂ、−ＳＲ^１５ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５ｂ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５ｂ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^１５ｂＲ^１５ｂ’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１５ｂＲ^１５ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^１５ｂＲ^１５ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）_２ＮＲ^１５ｂＲ^１５ｂ’、−ＮＲ^１５ｂＲ^１５ｂ’、−ＮＲ^１５ｂＣ（Ｏ）Ｒ^１６ｂ、−ＮＲ^１５ｂＣ（Ｏ）ＯＲ^１６ｂ、−ＮＲ^１５ｂＣ（Ｏ）ＮＲ^１６ｂＲ^１６ｂ’、−ＮＲ^１５ｂＳ（Ｏ）Ｒ^１６ｂ、−ＮＲ^１５ｂＳ（Ｏ）_２Ｒ^１６ｂ、−ＮＲ^１５ｂＳ（Ｏ）ＮＲ^１６ｂＲ^１６ｂ’、−ＮＲ^１５ｂＳ（Ｏ）_２ＮＲ^１６ｂＲ^１６ｂ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５ｂまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１５ｂＲ^１５ｂ’により置換されていてよく；
ここで、
Ｒ^６ｂおよびＲ^７ｂは、それらが結合する原子と一緒になって、場合により結合して３〜７員環ヘテロシクロアルキルを形成するか、またはＲ^５ｂおよびＲ^６ｂは、それらが結合する原子と一緒になって、結合して場合により３〜７員環ヘテロシクロアルキルまたは５〜７員環ヘテロアリールを形成し、ここで３〜７員環ヘテロシクロアルキルおよび５〜７員環ヘテロアリールにおける各水素原子は、独立して、場合により、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ^１７ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１７ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１７ｂＲ^１７ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^１７ｂ、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^１７ｂ、−ＳＲ^１７ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１７ｂ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１７ｂ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^１７ｂＲ^１７ｂ’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１７ｂＲ^１７ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^１７ｂＲ^１７ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）_２ＮＲ^１７ｂＲ^１７ｂ’、−ＮＲ^１７ｂＲ^１７ｂ’、−ＮＲ^１７ｂＣ（Ｏ）Ｒ^１８ｂ、−ＮＲ^１７ｂＣ（Ｏ）ＯＲ^１８ｂ、−ＮＲ^１７ｂＣ（Ｏ）ＮＲ^１８ｂＲ^１８ｂ’、−ＮＲ^１７ｂＳ（Ｏ）Ｒ^１８ｂ、−ＮＲ^１７ｂＳ（Ｏ）_２Ｒ^１８ｂ、−ＮＲ^１７ｂＳ（Ｏ）ＮＲ^１８ｂＲ^１８ｂ’、−ＮＲ^１７ｂＳ（Ｏ）_２ＮＲ^１８ｂＲ^１８ｂ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１７ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１７ｂまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１７ｂＲ^１７ｂにより置換されていてよく；またはＲ^５ｂ、Ｒ^６ｂもしくはＲ^７ｂのいずれか１つは結合であり；

３１．−Ｄ^１−Ｌ^５−Ｄ^２が式

〔式中、
Ｒ^２ａ、Ｒ^３ａ、Ｒ^４ａ、Ｒ^５ａ、Ｒ^６ａ、Ｒ^７ａ、Ｒ^８ａ、Ｒ^９ａ、Ｒ^１０ａ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^３ｃ、Ｒ^４ｃ、Ｒ^５ｃはＨである〕
のものである、項１〜２８のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。

いくつかの態様において、Ｄ^２は

〔式中、
Ｒ^１ｂ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３ｂおよびＲ^４ｂは、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１３ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１３ｂおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１３ｂＲ^１３ｂ’から成る群から選択され、ここでＣ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールにおける各水素原子は、独立して、場合により、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ^１３ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１３ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１３ｂＲ^１３ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^１３ｂ、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^１３ｂ、−ＳＲ^１３ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１３ｂ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１３ｂ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^１３ｂＲ^１３ｂ’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１３ｂＲ^１３ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^１３ｂＲ^１３ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）_２ＮＲ^１３ｂＲ^１３ｂ’、−ＮＲ^１３ｂＲ^１３ｂ’、−ＮＲ^１３ｂＣ（Ｏ）Ｒ^１４ｂ、−ＮＲ^１３ｂＣ（Ｏ）ＯＲ^１４ｂ、−ＮＲ^１３ｂＣ（Ｏ）ＮＲ^１４ｂＲ^１４ｂ’、−ＮＲ^１３ｂＳ（Ｏ）Ｒ^１４ｂ、−ＮＲ^１３ｂＳ（Ｏ）_２Ｒ^１４ｂ、−ＮＲ^１３ｂＳ（Ｏ）ＮＲ^１４ｂＲ^１４ｂ’、−ＮＲ^１３ｂＳ（Ｏ）_２ＮＲ^１４ｂＲ^１４ｂ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１３ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１３ｂまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１３ｂＲ^１３ｂ’により置換されていてよく；またはＲ^１ｂ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３ｂおよびＲ^４ｂのいずれか１つは結合であり；
Ｒ^５ｂ、Ｒ^６ｂおよびＲ^７ｂはそれぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５ｂおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１５ｂＲ^１５ｂ’から成る群から選択され、ここでＣ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールにおける各水素原子は、独立して、場合により、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−Ｌ^４Ｈ、−Ｌ^３Ｈ、−ＯＲ^１５ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１５ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１５ｂＲ^１５ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^１５ｂ、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^１５ｂ、−ＳＲ^１５ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５ｂ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５ｂ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^１５ｂＲ^１５ｂ’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１５ｂＲ^１５ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^１５ｂＲ^１５ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）_２ＮＲ^１５ｂＲ^１５ｂ’、−ＮＲ^１５ｂＲ^１５ｂ’、−ＮＲ^１５ｂＣ（Ｏ）Ｒ^１６ｂ、−ＮＲ^１５ｂＣ（Ｏ）ＯＲ^１６ｂ、−ＮＲ^１５ｂＣ（Ｏ）ＮＲ^１６ｂＲ^１６ｂ’、−ＮＲ^１５ｂＳ（Ｏ）Ｒ^１６ｂ、−ＮＲ^１５ｂＳ（Ｏ）_２Ｒ^１６ｂ、−ＮＲ^１５ｂＳ（Ｏ）ＮＲ^１６ｂＲ^１６ｂ’、−ＮＲ^１５ｂＳ（Ｏ）_２ＮＲ^１６ｂＲ^１６ｂ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５ｂまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１５ｂＲ^１５ｂ’により置換されていてよく；ここで
Ｒ^６ｂおよびＲ^７ｂは、それらが結合する原子と一緒になって、場合により結合して３〜７員環ヘテロシクロアルキルを形成し、またはＲ^５ｂおよびＲ^６ｂは、それらが結合する原子と一緒になって、場合により結合して３〜７員環ヘテロシクロアルキルまたは５〜７員環ヘテロアリールを形成し、ここで３〜７員環ヘテロシクロアルキルおよび５〜７員環ヘテロアリールにおける各水素原子は、独立して、場合により、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ^１７ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１７ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１７ｂＲ^１７ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^１７ｂ、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^１７ｂ、−ＳＲ^１７ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１７ｂ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１７ｂ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^１７ｂＲ^１７ｂ’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１７ｂＲ^１７ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^１７ｂＲ^１７ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）_２ＮＲ^１７ｂＲ^１７ｂ’、−ＮＲ^１７ｂＲ^１７ｂ’、−ＮＲ^１７ｂＣ（Ｏ）Ｒ^１８ｂ、−ＮＲ^１７ｂＣ（Ｏ）ＯＲ^１８ｂ、−ＮＲ^１７ｂＣ（Ｏ）ＮＲ^１８ｂＲ^１８ｂ’、−ＮＲ^１７ｂＳ（Ｏ）Ｒ^１８ｂ、−ＮＲ^１７ｂＳ（Ｏ）_２Ｒ^１８ｂ、−ＮＲ^１７ｂＳ（Ｏ）ＮＲ^１８ｂＲ^１８ｂ’、−ＮＲ^１７ｂＳ（Ｏ）_２ＮＲ^１８ｂＲ^１８ｂ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１７ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１７ｂまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１７ｂＲ^１７ｂにより置換されていてよく；またはＲ^５ｂ、Ｒ^６ｂまたはＲ^７ｂのいずれか１つは結合であり；

いくつかの態様において、薬物（Ｄｒｕｇ）は一般式−Ｄ^１−Ｌ^５−Ｄ^２により表記でき、いくつかの態様において、薬物（Ｄｒｕｇ）は式

〔式中、
Ｌ^５、Ｒ^２ａ、Ｒ^３ａ、Ｒ^４ａ、Ｒ^５ａ、Ｒ^６ａ、Ｒ^７ａ、Ｒ^８ａ、Ｒ^９ａ、Ｒ^１０ａ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^３ｃ、Ｒ^４ｃ、Ｒ^５ｃおよびＪは、本明細書で定義されるものである〕
により表記できる。いくつかの態様において、Ｒ^２ａ、Ｒ^３ａ、Ｒ^４ａ、Ｒ^８ａ、Ｒ^９ａ、Ｒ^１０ａ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^３ｃ、Ｒ^４ｃおよびＲ^５ｃはＨであり、Ｌ^５はＣ_１〜Ｃ_１０アルキルであり、−（ＣＲ^４９＝ＣＲ^４９’）_ｕ−、−（ＣＲ^４９Ｒ^４９’）_ｕＣ（Ｏ）−，−ＣＨ_２ＣＨ_２（ＯＣＲ^４９Ｒ^４９’ＣＲ^４９Ｒ^４９’）_ｕ−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２（ＯＣＲ^４９Ｒ^４９’ＣＲ^４９Ｒ^４９’ＣＲ^４９Ｒ^４９’）_ｕ−、−ＣＨ_２ＣＨ_２（ＯＣＲ^４９Ｒ^４９’ＣＲ^４９Ｒ^４９’）_ｕＣ（Ｏ）−または−ＣＨ_２ＣＨ_２（ＯＣＲ^４９Ｒ^４９’ＣＲ^４９Ｒ^４９’ＣＲ^４９Ｒ^４９’）_ｕＣ（Ｏ）−であり、ここでＲ^４９およびＲ^４９’はそれぞれＨであり、そしてｕは１、２、３、４または５である。いくつかの態様において、Ｊは−Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^２ａ、Ｒ^３ａ、Ｒ^４ａ、Ｒ^８ａ、Ｒ^９ａ、Ｒ^１０ａ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^３ｃ、Ｒ^４ｃおよびＲ^５ｃはＨであり、そしてＬ^５はＣ_１〜Ｃ_１０アルキルである。いくつかの態様において、Ｊは−ＣＲ^１３ｃ＝、Ｒ^２ａ、Ｒ^３ａ、Ｒ^４ａ、Ｒ^８ａ、Ｒ^９ａ、Ｒ^１０ａ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^３ｃ、Ｒ^４ｃ、Ｒ^５ｃおよびＲ^１３ｃはＨであり、そしてＬ^５はＣ_１〜Ｃ_１０アルキルである。いくつかの態様において、Ｊは−（ＣＲ^１３ｃＲ^１３ｃ’）−、Ｒ^２ａ、Ｒ^３ａ、Ｒ^４ａ、Ｒ^８ａ、Ｒ^９ａ、Ｒ^１０ａ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^３ｃ、Ｒ^４ｃ、Ｒ^５ｃ、Ｒ^１３ｃおよびＲ^１３ｃ’はＨであり、そしてＬ^５はＣ_１〜Ｃ_１０アルキルである。

Claims

式
Ｂ−(ＡＡ)_ｚ１−Ｌ^２−(Ｌ^３)_ｚ２−(ＡＡ)_ｚ３−(Ｌ^１)_ｚ４−(Ｌ^４)_ｚ５−Ｄ^１−Ｌ^５−Ｄ^２、
Ｂ−(ＡＡ)_ｚ１０−Ｌ^２−Ｄ^２、
Ｂ−(ＡＡ)_ｚ１１−Ｌ^２−Ｄ^１−Ｌ^５−Ｄ^１−Ｌ^２−(ＡＡ)_ｚ１２−Ｂまたは
Ｂ−Ｌ^１−ＡＡ−Ｌ^１−ＡＡ−Ｌ^１−Ｌ^２−(Ｌ^３)_ｚ６−(Ｌ^４)_ｚ７−(ＡＡ)_ｚ８−(Ｌ^４)_ｚ９−Ｄ^１−Ｌ^５−Ｄ^２、
〔式中、
それぞれｚ１、ｚ１０、ｚ１１およびｚ１２は、それぞれ独立して２、３、４または５であり；
ｚ２は０、１または２であり；
ｚ３は０、１、２、３または４であり；
ｚ４は０、１または２であり；そして
ｚ５は０、１または２であり
ｚ６は０、１または２であり；
ｚ７は０、１または２であり；
ｚ８は０、１、２、３または４であり；
ｚ９は０、１または２であり；
Ｂは式Ｉ

（式中、
各場合において、Ｒ^１およびＲ^２は独立してＨ、Ｄ、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、−ＯＲ^７、−ＳＲ^７および−ＮＲ^７Ｒ^７’から成る群から選択され、ここでＣ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニルおよびＣ_２〜Ｃ_６アルキニルにおける各水素原子は、独立して、場合により、ハロゲン、−ＯＲ^８、−ＳＲ^８、−ＮＲ^８Ｒ^８’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^８’により置換されていてよく；
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ独立してＨ、Ｄ、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＮＣＯ、−ＯＲ^９、−ＳＲ^９、−ＮＲ^９Ｒ^９’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^９’から成る群から選択され、ここでＣ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニルおよびＣ_２〜Ｃ_６アルキニルにおける各水素原子は、独立して、場合により、ハロゲン、−ＯＲ^１０、−ＳＲ^１０、−ＮＲ^１０Ｒ^１０’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０Ｒ^１０’により置換されていてよく；
Ｒ^７、Ｒ^７’、Ｒ^８、Ｒ^８’、Ｒ^９、Ｒ^９’、Ｒ^１０およびＲ^１０’は、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニルまたはＣ_２〜Ｃ_６アルキニルであり；
Ｘ^１は−ＮＲ^１１−、＝Ｎ−、−Ｎ＝、−Ｃ（Ｒ^１１）＝または＝Ｃ（Ｒ^１１）−であり；
Ｘ^２は−ＮＲ^１１’−または＝Ｎ−であり；
Ｘ^３は−ＮＲ^１１’’−、−Ｎ＝または−Ｃ（Ｒ^１１’）＝であり；
Ｘ^４は−Ｎ＝または−Ｃ＝であり；
Ｘ^５はＮＲ^１２またはＣＲ^１２Ｒ^１２’ であり；
Ｘ^１が−Ｎ＝もしくは−Ｃ（Ｒ^１１）＝のとき、Ｙ^１はＨ、Ｄ、−ＯＲ^１３、−ＳＲ^１３もしくは−ＮＲ^１３Ｒ^１３’であり、またはＸ^１が−ＮＲ^１１−、＝Ｎ−もしくは＝Ｃ（Ｒ^１１）−のとき、Ｙ^１は＝Ｏであり；
Ｘ^４が−Ｃ＝のとき、Ｙ^２はＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１４Ｒ^１４’であり、またはＸ^４が−Ｎ＝のとき、Ｙ^２は存在せず；
Ｒ^１１、Ｒ^１１’、Ｒ^１１’’、Ｒ^１２、Ｒ^１２’、Ｒ^１３、Ｒ^１３’、Ｒ^１４およびＲ^１４’は、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１５Ｒ^１５’から成る群から選択され；
Ｒ^１５およびＲ^１５’は、それぞれ独立してＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり；
ｍは１、２、３または４である）
のものであり；
ＡＡはアミノ酸であり；
Ｌ^１は式II

（式中、
Ｒ^１６Ｈ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１９および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１９Ｒ^１９’から成る群から選択され、ここでＣ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニルおよびＣ_２〜Ｃ_６アルキニルにおける各水素原子は、独立して、場合により、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、およびＣ_２〜Ｃ_６アルキニル、−ＯＲ^２０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^２０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^２０Ｒ^２０’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^２０、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−ＳＲ^２０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^２０Ｒ^２０’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^２０Ｒ^２０’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^２０Ｒ^２０’、−ＯＳ（Ｏ）_２ＮＲ^２０Ｒ^２０’、−ＮＲ^２０Ｒ^２０’、−ＮＲ^２０Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＮＲ^２０Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２１、−ＮＲ^２０Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^２１’、−ＮＲ^２０Ｓ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＮＲ^２０Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２１、−ＮＲ^２０Ｓ（Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^２１’、−ＮＲ^２０Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^２１Ｒ^２１’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２０Ｒ^２０’により置換されていてよく；
Ｒ^１７およびＲ^１７’は、それぞれ独立してＨ、Ｄ、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ^２２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^２２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^２２Ｒ^２２’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^２２、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^２２、−ＳＲ^２２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^２２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２２、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^２２Ｒ^２２’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^２２Ｒ^２２’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^２２Ｒ^２２’、−ＯＳ（Ｏ）_２ＮＲ^２２Ｒ^２２’、−ＮＲ^２２Ｒ^２２’、−ＮＲ^２２Ｃ（Ｏ）Ｒ^２３、−ＮＲ^２２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２３、−ＮＲ^２２Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２３’、−ＮＲ^２２Ｓ（Ｏ）Ｒ^２３、−ＮＲ^２２Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２３、−ＮＲ^２２Ｓ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２３’、−ＮＲ^２２Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^２３Ｒ^２３’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２２および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２２Ｒ^２２’から成る群から選択され、ここでＣ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールにおける各水素原子は、独立して、場合により、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、−ＯＲ^２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^２４、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^２４Ｒ^２４’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^２４、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^２４、−ＳＲ^２４、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^２４、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^２４Ｒ^２４’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^２４Ｒ^２４’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^２４Ｒ^２４’、−ＯＳ（Ｏ）_２ＮＲ^２４Ｒ^２４’、−ＮＲ^２４Ｒ^２４’、−ＮＲ^２４Ｃ（Ｏ）Ｒ^２５、−ＮＲ^２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２５、−ＮＲ^２４Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２５Ｒ^２５’、−ＮＲ^２４Ｓ（Ｏ）Ｒ^２５、−ＮＲ^２４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２５、−ＮＲ^２４Ｓ（Ｏ）ＮＲ^２５Ｒ^２５’、−ＮＲ^２４Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^２５Ｒ^２５’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２４または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２４Ｒ^２４’により置換されていてよく；またはＲ^１７およびＲ^１７’は結合してＣ_４〜Ｃ_６シクロアルキルまたは４〜６員ヘテロ環を形成してよく、ここでＣ_４〜Ｃ_６シクロアルキルまたは４〜６員ヘテロ環における各水素原子は、独立して、場合により、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ^２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^２４、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^２４Ｒ^２４’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^２４、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^２４、−ＳＲ^２４、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^２４、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^２４Ｒ^２４’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^２４Ｒ^２４’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^２４Ｒ^２４’、−ＯＳ（Ｏ）_２ＮＲ^２４Ｒ^２４’、−ＮＲ^２４Ｒ^２４’、−ＮＲ^２４Ｃ（Ｏ）Ｒ^２５、−ＮＲ^２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２５、−ＮＲ^２４Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２５Ｒ^２５’、−ＮＲ^２４Ｓ（Ｏ）Ｒ^２５、−ＮＲ^２４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２５、−ＮＲ^２４Ｓ（Ｏ）ＮＲ^２５Ｒ^２５’、−ＮＲ^２４Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^２５Ｒ^２５’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２４または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２４Ｒ^２４’により置換されていてよく；
Ｒ^１８はＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ^２６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^２６、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^２６Ｒ^２６’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^２６、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^２６、−ＳＲ^２６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^２６、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２６、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^２６Ｒ^２６’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^２６Ｒ^２６’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^２６Ｒ^２６’、−ＯＳ（Ｏ）_２ＮＲ^２６Ｒ^２６’、−ＮＲ^２６Ｒ^２６’、−ＮＲ^２６Ｃ（Ｏ）Ｒ^２７、−ＮＲ^２６Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２７、−ＮＲ^２６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２７Ｒ^２７’、−ＮＲ^２６Ｃ（＝ＮＲ^２６’’）ＮＲ^２７Ｒ^２７’、−ＮＲ^２６Ｓ（Ｏ）Ｒ^２７、−ＮＲ^２６Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２７、−ＮＲ^２６Ｓ（Ｏ）ＮＲ^２７Ｒ^２７’、−ＮＲ^２６Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^２７Ｒ^２７’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２６および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２６Ｒ^２６’から成る群から選択され、ここでＣ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールにおける各水素原子は、独立して、場合により、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、−（ＣＨ_２）_ｐＯＲ^２８、−（ＣＨ_２）_ｐ（ＯＣＨ_２）_ｑＯＲ^２８、−（ＣＨ_２）_ｐ（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｑＯＲ^２８、−ＯＲ^２９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^２９、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^２９Ｒ^２９’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^２９、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^２９、−（ＣＨ_２）_ｐＯＳ（Ｏ）_２ＯＲ^２９、−ＯＳ（Ｏ）_２ＯＲ^２９、−ＳＲ^２９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^２９、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２９、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^２９Ｒ^２９’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^２９Ｒ^２９’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^２９Ｒ^２９’、−ＯＳ（Ｏ）_２ＮＲ^２９Ｒ^２９’、−ＮＲ^２９Ｒ^２９’、−ＮＲ^２９Ｃ（Ｏ）Ｒ^３０、−ＮＲ^２９Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３０、−ＮＲ^２９Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３０Ｒ^３０’、−ＮＲ^２９Ｓ（Ｏ）Ｒ^３０、−ＮＲ^２９Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３０、−ＮＲ^２９Ｓ（Ｏ）ＮＲ^３０Ｒ^３０’、−ＮＲ^２９Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^３０Ｒ^３０’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２９または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２９Ｒ^２９’により置換されていてよく；
Ｒ^１９、Ｒ^１９’、Ｒ^２０、Ｒ^２０’、Ｒ^２１、Ｒ^２１’、Ｒ^２２、Ｒ^２２’、Ｒ^２３、Ｒ^２３’、Ｒ^２４、Ｒ^２４’、Ｒ^２５、Ｒ^２５’、Ｒ^２６、Ｒ^２６’、Ｒ^２６’’、Ｒ^２９、Ｒ^２９’、Ｒ^３０およびＲ^３０’は、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_７アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_７アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_７アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールから成る群から選択され、ここでＣ_１〜Ｃ_７アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_７アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_７アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、または５〜７員環ヘテロアリールにおける各水素原子は、独立して、場合により、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ_２または−ＣＯ_２Ｈにより置換されていてよく；
Ｒ^２７およびＲ^２７’は、それぞれ独立してＨ、Ｃ_１〜Ｃ_９アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_９アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_９アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｐ（糖）、−（ＣＨ_２）_ｐ（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｑ−（糖）および−（ＣＨ_２）_ｐ（ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２）_ｑ（糖）から成る群から選択され；
Ｒ^２８はＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_７アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_７アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_７アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリールまたは糖であり；
ｎは１、２、３、４または５であり；
ｐは１、２、３、４または５であり；
ｑは１、２、３、４または５である）
のリンカーであり；
Ｌ^２は遊離可能なリンカーであり；
Ｌ^３はＣ_１〜Ｃ_６アルキル、−（ＣＲ^３９Ｒ^３９’）_ｒＣ（Ｏ）−、−（ＣＲ^３９Ｒ^３９’）_ｒＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲ^３９Ｒ^３９’Ｃ（Ｏ）（ＣＲ^３９Ｒ^３９’）_ｒ−、−（ＣＨ_２）_ｒＮＲ^３９−、−（ＯＣＲ^３９Ｒ^３９’ＣＲ^３９Ｒ^３９’）_ｒＣ（Ｏ）−および−（ＯＣＲ^３９Ｒ^３９’ＣＲ^３９Ｒ^３９’ＣＲ^３９Ｒ^３９’）−_ｒＣ（Ｏ）−から成る群から選択され、
ここで、
Ｒ^３９およびＲ^３９’は、それぞれ独立してＨ、Ｄ、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ^４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^４０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^４０Ｒ^４０’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^４０、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^４０、−ＳＲ^４０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^４０、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^４０、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^４０Ｒ^４０’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^４０Ｒ^４０’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^４０Ｒ^４０’、−ＯＳ（Ｏ）_２ＮＲ^４０Ｒ^４０’、−ＮＲ^４０Ｒ^４０’、−ＮＲ^４０Ｃ（Ｏ）Ｒ^４１、−ＮＲ^４０Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４１、−ＮＲ^４０Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４１Ｒ^４１’、−ＮＲ^４０Ｓ（Ｏ）Ｒ^４１、−ＮＲ^４０Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^４１、−ＮＲ^４０Ｓ（Ｏ）ＮＲ^４１Ｒ^４１’、−ＮＲ^４０Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^４１Ｒ^４１’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４０および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４０Ｒ^４０’から成る群から選択され；
Ｒ^４０、Ｒ^４０’、Ｒ^４１およびＲ^４１’は、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_７アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_７アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_７アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールから成る群から選択され；そして
各場合におけるｒは１、２、３、４または５であり；
Ｌ^４は−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ^４４Ｒ^４４’）_ｔ−、−ＮＲ^４２ＣＲ^４３Ｒ^４３’ＣＲ^４３Ｒ^４３’（ＯＣＲ^４４Ｒ^４４’ＣＲ^４４Ｒ^４４’）_ｔ−、−ＮＲ^４２ＣＲ^４３Ｒ^４３’ＣＲ^４３Ｒ^４３’（ＯＣＲ^４４Ｒ^４４’ＣＲ^４４Ｒ^４４’）_ｔ−、−ＮＲ^４２ＣＲ^４３Ｒ^４３’ＣＲ^４３Ｒ^４３’（ＯＣＲ^４４Ｒ^４４’ＣＲ^４４Ｒ^４４’）_ｔＣ（Ｏ）−，−ＮＲ^４２ＣＲ^４３Ｒ^４３’ＣＲ^４３Ｒ^４３’（ＣＲ^４４＝ＣＲ^４４’）_ｔ−および−ＮＲ^４２Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）ＯＣ（Ｏ）−から成る群から選択され；
ここで、
Ｒ^４２はＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニルおよびＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキルから成る群から選択され、ここでＣ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニルおよびＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキルにおける各水素原子は、独立して、場合により、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ^４５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^４５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^４５Ｒ^４５’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^４５、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^４５、−ＳＲ^４５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^４５、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^４５、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^４５Ｒ^４５’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^４５Ｒ^４５’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^４５Ｒ^４５’、−ＯＳ（Ｏ）_２ＮＲ^４５Ｒ^４５’、−ＮＲ^４５Ｒ^４５’、−ＮＲ^４５Ｃ（Ｏ）Ｒ^４６、−ＮＲ^４５Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４６、−ＮＲ^４５Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４６Ｒ^４６’、−ＮＲ^４５Ｓ（Ｏ）Ｒ^４６、−ＮＲ^４５Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^４６、−ＮＲ^４５Ｓ（Ｏ）ＮＲ^４６Ｒ^４６’、−ＮＲ^４５Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^４６Ｒ^４６’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４５または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４５Ｒ^４５’により置換されていてよく、
Ｒ^４３、Ｒ^４３’、Ｒ^４４およびＲ^４４は、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニルおよびＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキルから成る群から選択され、ここでＣ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニルおよびＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキルにおける各水素原子は、独立して、場合により、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ^４７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^４７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^４７Ｒ^４７’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^４７、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^４７、−ＳＲ^４７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^４７、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^４７、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^４７Ｒ^４７’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^４７Ｒ^４７’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^４７Ｒ^４７’、−ＯＳ（Ｏ）_２ＮＲ^４７Ｒ^４７’、−ＮＲ^４７Ｒ^４７’、−ＮＲ^４７Ｃ（Ｏ）Ｒ^４８、−ＮＲ^４７Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４８、−ＮＲ^４７Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４８Ｒ^４８’、−ＮＲ^４７Ｓ（Ｏ）Ｒ^４８、−ＮＲ^４７Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^４８、−ＮＲ^４７Ｓ（Ｏ）ＮＲ^４８Ｒ^４８’、−ＮＲ^４７Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^４８Ｒ^４８’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４７または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４７Ｒ^４７’により置換されていてよく；
Ｒ^４５、Ｒ^４５’、Ｒ^４６、Ｒ^４６’、Ｒ^４７、Ｒ^４７’、Ｒ^４８およびＲ^４８’は、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_７アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_７アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_７アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールから成る群から選択され；
各場合におけるｔは１、２、３、４または５であり；
Ｌ^５はＣ_１〜Ｃ_１０アルキル、−（ＣＲ^４９＝ＣＲ^４９’）_ｕ−、−（ＣＲ^４９Ｒ^４９’）_ｕＣ（Ｏ）−，−ＣＨ_２ＣＨ_２（ＯＣＲ^４９Ｒ^４９’ＣＲ^４９Ｒ^４９’）_ｕ−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２（ＯＣＲ^４９Ｒ^４９’ＣＲ^４９Ｒ^４９’ＣＲ^４９Ｒ^４９’）_ｕ−、−ＣＨ_２ＣＨ_２（ＯＣＲ^４９Ｒ^４９’ＣＲ^４９Ｒ^４９’）_ｕＣ（Ｏ）−および−ＣＨ_２ＣＨ_２（ＯＣＲ^４９Ｒ^４９’ＣＲ^４９Ｒ^４９’ＣＲ^４９Ｒ^４９’）_ｕＣ（Ｏ）−から成る群から選択され、
ここで、
Ｒ^４９およびＲ^４９’は、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニルおよびＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキルから成る群から選択され、ここでＣ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニルおよびＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキルにおける各水素原子は、独立して、場合により、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ^５０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^５０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^５０Ｒ^５０’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^５０、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^５０、−ＳＲ^５０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^５０、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^５０、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^５０Ｒ^５０’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^５０Ｒ^５０’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^５０Ｒ^５０’、−ＯＳ（Ｏ）_２ＮＲ^５０Ｒ^５０’、−ＮＲ^５０Ｒ^５０’、−ＮＲ^５０Ｃ（Ｏ）Ｒ^５１、−ＮＲ^５０Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５１、−ＮＲ^５０Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５１Ｒ^５１’、−ＮＲ^５０Ｓ（Ｏ）Ｒ^５１、−ＮＲ^５０Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^５１、−ＮＲ^５０Ｓ（Ｏ）ＮＲ^５１Ｒ^５１’、−ＮＲ^５０Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^５１Ｒ^５１’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５０Ｒ^５０’により置換されていてよく；
Ｒ^５０、Ｒ^５０’、Ｒ^５１およびＲ^５１’は、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_７アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_７アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_７アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールから成る群から選択され；
各場合におけるｕは０、１、２、３、４または５であり；
Ｄ^１はＰＢＤプロドラッグであり；そして
Ｄ^２はＤＮＡ結合物質である〕
を有する結合リガンド、リンカーおよび薬物を含むコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
Ｄ^１が式III

〔式中、
Ｒ^１ａ、Ｒ^２ａ、Ｒ^３ａおよびＲ^４ａは、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１ａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１ａＲ^１１ａ’から成る群から選択され、ここでＣ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールにおける各水素原子は、独立して、場合により、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ^１１ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１１ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１１ａＲ^１１ａ’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^１１ａ、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^１１ａ、−ＳＲ^１１ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１１ａ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１１ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^１１ａＲ^１１ａ’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１１ａＲ^１１ａ’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^１１ａＲ^１１ａ’、−ＯＳ（Ｏ）_２ＮＲ^１１ａＲ^１１ａ’、−ＮＲ^１１ａＲ^１１ａ’、−ＮＲ^１１ａＣ（Ｏ）Ｒ^１２ａ、−ＮＲ^１１ａＣ（Ｏ）ＯＲ^１２ａ、−ＮＲ^１１ａＣ（Ｏ）ＮＲ^１２ａＲ^１２ａ’、−ＮＲ^１１ａＳ（Ｏ）Ｒ^１２ａ、−ＮＲ^１１ａＳ（Ｏ）_２Ｒ^１２ａ、−ＮＲ^１１ａＳ（Ｏ）ＮＲ^１２ａＲ^１２ａ’、−ＮＲ^１１ａＳ（Ｏ）_２ＮＲ^１２ａＲ^１２ａ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１ａＲ^１１ａ’により置換されていてよく；またはＲ^１ａは結合であり；またはＲ^４ａは結合であり；
Ｒ^５ａ、Ｒ^６ａおよびＲ^７ａは、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１３ａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１３ａＲ^１３ａ’から成る群から選択され、ここでＣ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールにおける各水素原子は、場合によりＣ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ^１４ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１４ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１４ａＲ^１４ａ’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^１４ａ、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^１４ａ、−ＳＲ^１４ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１４ａ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１４ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^１４ａＲ^１４ａ’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１４ａＲ^１４ａ’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^１４ａＲ^１４ａ’、−ＯＳ（Ｏ）_２ＮＲ^１４ａＲ^１４ａ’、−ＮＲ^１４ａＲ^１４ａ’、−ＮＲ^１４ａＣ（Ｏ）Ｒ^１５ａ、−ＮＲ^１４ａＣ（Ｏ）ＯＲ^１５ａ、−ＮＲ^１４ａＣ（Ｏ）ＮＲ^１５ａＲ^１５ａ’、−ＮＲ^１４ａＳ（Ｏ）Ｒ^１５ａ、−ＮＲ^１４ａＳ（Ｏ）_２Ｒ^１５ａ、−ＮＲ^１４ａＳ（Ｏ）ＮＲ^１５ａＲ^１５ａ’、−ＮＲ^１４ａＳ（Ｏ）_２ＮＲ^１５ａＲ^１５ａ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１４ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１４ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１４ａＲ^１４ａ’により置換されていてよく；ここでＲ^６ａおよびＲ^７ａは、それらが結合する原子と一緒になって、場合により結合して３〜７員環ヘテロシクロアルキルを形成するか、またはＲ^５ａおよびＲ^６ａは、それらが結合する原子と一緒になって、場合により結合して３〜７員環ヘテロシクロアルキルまたは５〜７員環ヘテロアリールを形成し、３〜７員環ヘテロシクロアルキルまたは５〜７員環ヘテロアリールにおける各水素原子は、独立して、場合により、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ^１６ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１６ａ、
−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１６ａＲ^１６ａ’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^１６ａ、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^１６ａ、−ＳＲ^１６ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１６ａ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１６ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^１６ａＲ^１６ａ’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１６ａＲ^１６ａ’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^１６ａＲ^１６ａ’、−ＯＳ（Ｏ）_２ＮＲ^１６ａＲ^１６ａ’、−ＮＲ^１６ａＲ^１６ａ’、−ＮＲ^１６ａＣ（Ｏ）Ｒ^１７ａ、−ＮＲ^１６ａＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＮＲ^１６ａＣ（Ｏ）ＯＲ^１７ａ、−ＮＲ^１６ａＣ（Ｏ）ＮＲ^１７ａＲ^１７ａ’、−ＮＲ^１６ａＳ（Ｏ）Ｒ^１７ａ、−ＮＲ^１６ａＳ（Ｏ）_２Ｒ^１７ａ、−ＮＲ^１６ａＳ（Ｏ）ＮＲ^１７ａＲ^１７ａ’、−ＮＲ^１６ａＳ（Ｏ）_２ＮＲ^１７ａＲ^１７ａ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１６ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１６ａＲ^１６ａ’により置換されていてよく、そしてここで５〜７員環ヘテロアリールの１個の水素原子は、場合により結合であるか、またはＲ^５ａは結合であり；
Ｒ^８ａおよびＲ^９ａは、それぞれ独立してＨ、Ｄ、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＮＣＯ、−ＯＲ^１８ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１８ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１８ａＲ^１８ａ’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^１８ａ、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^１８ａ、−ＳＲ^１８ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１８ａ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１８ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^１８ａＲ^１８ａ’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１８ａＲ^１８ａ’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^１８ａＲ^１８ａ’、−ＯＳ（Ｏ）_２ＮＲ^１８ａＲ^１８ａ’、−ＮＲ^１８ａＲ^１８ａ’、−ＮＲ^１８ａＣ（Ｏ）Ｒ^１９ａ、−ＮＲ^１８ａＣ（Ｏ）ＯＲ^１９ａ、−ＮＲ^１８ａＣ（Ｏ）ＮＲ^１９ａＲ^１９ａ’、−ＮＲ^１８ａＳ（Ｏ）Ｒ^１９ａ、−ＮＲ^１８ａＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９ａ、−ＮＲ^１８ａＳ（Ｏ）ＮＲ^１９ａＲ^１９ａ’、−ＮＲ^１８ａＳ（Ｏ）_２ＮＲ^１９ａＲ^１９ａ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１８ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１８ａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１８ａＲ^１８ａ’から成る群から選択され、ここでＣ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールにおける各水素原子は、独立して、場合により、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ^２０ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^２０ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^２０ａＲ^２０ａ’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^２０ａ、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^２０ａ、−ＳＲ^２０ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^２０ａ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２０ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^２０ａＲ^２０ａ’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^２０ａＲ^２０ａ’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^２０ａＲ^２０ａ’、−ＯＳ（Ｏ）_２ＮＲ^２０ａＲ^２０ａ’、−ＮＲ^２０ａＲ^２０ａ’、−ＮＲ^２０ａＣ（Ｏ）Ｒ^２１ａ、−ＮＲ^２０ａＣ（Ｏ）ＯＲ^２１ａ、−ＮＲ^２０ａＣ（Ｏ）ＮＲ^２１ａＲ^２１ａ’、−ＮＲ^２０ａＳ（Ｏ）Ｒ^２１ａ、−ＮＲ^２０ａＳ（Ｏ）_２Ｒ^２１ａ、−ＮＲ^２０ａＳ（Ｏ）ＮＲ^２１ａＲ^２１ａ’、−ＮＲ^２０ａＳ（Ｏ）_２ＮＲ^２１ａＲ^２１ａ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２０ａＲ^２０ａ’により置換されていてよく；
Ｒ^１０ａはＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ^２２ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^２２ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^２２ａＲ^２２ａ’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^２２ａ、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^２２ａ、−ＳＲ^２２ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^２２ａ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２２ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^２２ａＲ^２２ａ’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^２２ａＲ^２２ａ’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^２２ａＲ^２２ａ’、−ＯＳ（Ｏ）_２ＮＲ^２２ａＲ^２２ａ’、−ＮＲ^２２ａＲ^２２ａ’、−ＮＲ^２２ａＣ（Ｏ）Ｒ^２３ａ、−ＮＲ^２２ａＣ（Ｏ）ＯＲ^２３ａ、−ＮＲ^２２ａＣ（Ｏ）ＮＲ^２３ａＲ^２３ａ’、−ＮＲ^２２ａＳ（Ｏ）Ｒ^２３ａ、−ＮＲ^２２ａＳ（Ｏ）_２Ｒ^２３ａ、−ＮＲ^２２ａＳ（Ｏ）ＮＲ^２３ａＲ^２３ａ’、−ＮＲ^２２ａＳ（Ｏ）_２ＮＲ^２３ａＲ^２３ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２２ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２３ａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２２ａＲ^２２ａ’から成る群から選択され、ここでＣ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールにおける各水素原子は、独立して、場合により、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ^２４ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^２４ａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^２４ａＲ^２４ａ’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^２４ａ、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^２４ａ、−ＳＲ^２４ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^２４ａ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２４ａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^２４ａＲ^２４ａ’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^２４ａＲ^２４ａ’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^２４ａＲ^２４ａ’、−ＯＳ（Ｏ）_２ＮＲ^２４ａＲ^２４ａ’、−ＮＲ^２４ａＲ^２４ａ’、−ＮＲ^２４ａＣ（Ｏ）Ｒ^２５ａ、−ＮＲ^２４ａＣ（Ｏ）ＯＲ^２５ａ、−ＮＲ^２４ａＣ（Ｏ）ＮＲ^２５ａＲ^２５ａ’、−ＮＲ^２４ａＳ（Ｏ）Ｒ^２５ａ、−ＮＲ^２４ａＳ（Ｏ）_２Ｒ^２５ａ、−ＮＲ^２４ａＳ（Ｏ）ＮＲ^２５ａＲ^２５ａ’、−ＮＲ^２４ａＳ（Ｏ）_２ＮＲ^２５ａＲ^２５ａ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２４ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２４ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２４ａＲ^２４ａ’により置換されていてよく；そして
Ｒ^１１ａ、Ｒ^１１ａ’、Ｒ^１２ａ、Ｒ^１２ａ’、Ｒ^１３ａ、Ｒ^１３ａ’、Ｒ^１４ａ、Ｒ^１４ａ’、Ｒ^１５ａ、Ｒ^１５ａ’、Ｒ^１６ａ、Ｒ^１６ａ’、Ｒ^１７ａ、Ｒ^１７ａ’、Ｒ^１８ａ、Ｒ^１８ａ’、Ｒ^１９ａ、Ｒ^１９ａ’、Ｒ^２０ａ、Ｒ^２０ａ’、Ｒ^２１ａ、Ｒ^２１ａ’、Ｒ^２２ａ、Ｒ^２２ａ’、Ｒ^２３ａ、Ｒ^２３ａ’、Ｒ^２４ａ、Ｒ^２４ａ’、Ｒ^２５ａおよびＲ^２５ａ’は、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_７アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_７アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_７アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_１３シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールから成る群から選択され；
ただし、Ｒ^１ａ、Ｒ^４ａおよびＲ^５ａの少なくとも２つは結合であるか、またはＲ^５ａおよびＲ^６ａが、それらが結合する原子と一緒になって、場合により結合して３〜７員環ヘテロシクロアルキルまたは５〜７員環ヘテロアリールを形成するとき、５〜７員環ヘテロアリールにおける一の水素原子は結合であり、およびＲ^１ａまたはＲ^４ａの一方は結合である〕
のものである、請求項１に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
Ｄ^２が副溝結合薬物である請求項１または２に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
Ｄ^２が

〔式中、
Ｒ^１ｂ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３ｂおよびＲ^４ｂは、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１３ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１３ｂおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１３ｂＲ^１３ｂ’から成る群から選択され、ここでＣ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールにおける各水素原子は、独立して、場合により、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ^１３ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１３ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１３ｂＲ^１３ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^１３ｂ、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^１３ｂ、−ＳＲ^１３ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１３ｂ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１３ｂ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^１３ｂＲ^１３ｂ’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１３ｂＲ^１３ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^１３ｂＲ^１３ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）_２ＮＲ^１３ｂＲ^１３ｂ’、−ＮＲ^１３ｂＲ^１３ｂ’、−ＮＲ^１３ｂＣ（Ｏ）Ｒ^１４ｂ、−ＮＲ^１３ｂＣ（Ｏ）ＯＲ^１４ｂ、−ＮＲ^１３ｂＣ（Ｏ）ＮＲ^１４ｂＲ^１４ｂ’、−ＮＲ^１３ｂＳ（Ｏ）Ｒ^１４ｂ、−ＮＲ^１３ｂＳ（Ｏ）_２Ｒ^１４ｂ、−ＮＲ^１３ｂＳ（Ｏ）ＮＲ^１４ｂＲ^１４ｂ’、−ＮＲ^１３ｂＳ（Ｏ）_２ＮＲ^１４ｂＲ^１４ｂ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１３ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１３ｂまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１３ｂＲ^１３ｂ’により置換されていてよく；またはＲ^１ｂ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３ｂおよびＲ^４ｂのいずれか１つは結合であり；
Ｒ^５ｂ、Ｒ^６ｂおよびＲ^７ｂは、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５ｂおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１５ｂＲ^１５ｂ’から成る群から選択され、ここでＣ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールにおける各水素原子は、独立して、場合により、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−Ｌ^４Ｈ、−Ｌ^３Ｈ、−ＯＲ^１５ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１５ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１５ｂＲ^１５ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^１５ｂ、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^１５ｂ、−ＳＲ^１５ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１５ｂ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１５ｂ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^１５ｂＲ^１５ｂ’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１５ｂＲ^１５ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^１５ｂＲ^１５ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）_２ＮＲ^１５ｂＲ^１５ｂ’、−ＮＲ^１５ｂＲ^１５ｂ’、−ＮＲ^１５ｂＣ（Ｏ）Ｒ^１６ｂ、−ＮＲ^１５ｂＣ（Ｏ）ＯＲ^１６ｂ、−ＮＲ^１５ｂＣ（Ｏ）ＮＲ^１６ｂＲ^１６ｂ’、−ＮＲ^１５ｂＳ（Ｏ）Ｒ^１６ｂ、−ＮＲ^１５ｂＳ（Ｏ）_２Ｒ^１６ｂ、−ＮＲ^１５ｂＳ（Ｏ）ＮＲ^１６ｂＲ^１６ｂ’、−ＮＲ^１５ｂＳ（Ｏ）_２ＮＲ^１６ｂＲ^１６ｂ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５ｂまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１５ｂＲ^１５ｂ’により置換されていてよく；
ここで、
Ｒ^６ｂおよびＲ^７ｂは、それらが結合する原子と一緒になって、場合により結合して３〜７員環ヘテロシクロアルキルを形成するか、またはＲ^５ｂおよびＲ^６ｂは、それらが結合する原子と一緒になって、場合により結合して３〜７員環ヘテロシクロアルキルまたは５〜７員環ヘテロアリールを形成し、ここで３〜７員環ヘテロシクロアルキルおよび５〜７員環ヘテロアリールにおける各水素原子は、独立して、場合により、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ^１７ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１７ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１７ｂＲ^１７ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^１７ｂ、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^１７ｂ、−ＳＲ^１７ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１７ｂ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１７ｂ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^１７ｂＲ^１７ｂ’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１７ｂＲ^１７ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^１７ｂＲ^１７ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）_２ＮＲ^１７ｂＲ^１７ｂ’、−ＮＲ^１７ｂＲ^１７ｂ’、−ＮＲ^１７ｂＣ（Ｏ）Ｒ^１８ｂ、−ＮＲ^１７ｂＣ（Ｏ）ＯＲ^１８ｂ、−ＮＲ^１７ｂＣ（Ｏ）ＮＲ^１８ｂＲ^１８ｂ’、−ＮＲ^１７ｂＳ（Ｏ）Ｒ^１８ｂ、−ＮＲ^１７ｂＳ（Ｏ）_２Ｒ^１８ｂ、−ＮＲ^１７ｂＳ（Ｏ）ＮＲ^１８ｂＲ^１８ｂ’、−ＮＲ^１７ｂＳ（Ｏ）_２ＮＲ^１８ｂＲ^１８ｂ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１７ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１７ｂまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１７ｂＲ^１７ｂにより置換されていてよく；またはＲ^５ｂ、Ｒ^６ｂまたはＲ^７ｂの１つは結合であり；
Ｒ^８ｂおよびＲ^９ｂは、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＮＣＯ、−ＯＲ^１９ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１９ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１９ｂＲ^１９ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^１９ｂ、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^１９ｂ、−ＳＲ^１９ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１９ｂ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１９ｂ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^１９ｂＲ^１９ｂ’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１９ｂＲ^１９ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^１９ｂＲ^１９ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）_２ＮＲ^１９ｂＲ^１９ｂ’、−ＮＲ^１９ｂＲ^１９ｂ’、−ＮＲ^１９ｂＣ（Ｏ）Ｒ^２０ｂ、−ＮＲ^１９ｂＣ（Ｏ）ＯＲ^２０ｂ、−ＮＲ^１９ｂＣ（Ｏ）ＮＲ^２０ｂＲ^２０ｂ’、−ＮＲ^１９ｂＳ（Ｏ）Ｒ^２０ｂ、−ＮＲ^１９ｂＳ（Ｏ）_２Ｒ^２０ｂ、−ＮＲ^１９ｂＳ（Ｏ）ＮＲ^２０ｂＲ^２０ｂ’、−ＮＲ^１９ｂＳ（Ｏ）_２ＮＲ^２０ｂＲ^２０ｂ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１９ｂおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１９ｂＲ^１９ｂ’から成る群から選択され、ここでＣ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールにおける各水素原子は、独立して、場合により、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ^２１ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^２１ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^２１ｂＲ^２１ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^２１ｂ、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^２１ｂ、−ＳＲ^２１ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^２１ｂ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２１ｂ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^２１ｂＲ^２１ｂ’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^２１ｂＲ^２１ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^２１ｂＲ^２１ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）_２ＮＲ^２１ｂＲ^２１ｂ’、−ＮＲ^２１ｂＲ^２１ｂ’、−ＮＲ^２１ｂＣ（Ｏ）Ｒ^２２ｂ、−ＮＲ^２１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ^２２ｂ、−ＮＲ^２１ｂＣ（Ｏ）ＮＲ^２２ｂＲ^２２ｂ’、−ＮＲ^２１ｂＳ（Ｏ）Ｒ^２２ｂ、−ＮＲ^２１ｂＳ（Ｏ）_２Ｒ^２２ｂ、−ＮＲ^２１ｂＳ（Ｏ）ＮＲ^２２ｂＲ^２２ｂ’、−ＮＲ^２１ｂＳ（Ｏ）_２ＮＲ^２２ｂＲ^２２ｂ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２１ｂまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２１ｂＲ^２１ｂにより置換されていてよく；
Ｒ^１０ｂ、Ｒ^１１ｂおよびＲ^１２ｂは、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ^２３ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^２３ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^２３ｂＲ^２３ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^２３ｂ、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^２３ｂ、−ＳＲ^２３ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^２３ｂ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２３ｂ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^２３ｂＲ^２３ｂ’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^２３ｂＲ^２３ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^２３ｂＲ^２３ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）_２ＮＲ^２３ｂＲ^２３ｂ’、−ＮＲ^２３ｂＲ^２３ｂ’、−ＮＲ^２３ｂＣ（Ｏ）Ｒ^２４ｂ、−ＮＲ^２３ｂＣ（Ｏ）ＯＲ^２４ｂ、−ＮＲ^２３ｂＣ（Ｏ）ＮＲ^２４ｂＲ^２４ｂ’、−ＮＲ^２３ｂＳ（Ｏ）Ｒ^２４ｂ、−ＮＲ^２３ｂＳ（Ｏ）_２Ｒ^２４ｂ、−ＮＲ^２３ｂＳ（Ｏ）ＮＲ^２４ｂＲ^２４ｂ’、−ＮＲ^２３ｂＳ（Ｏ）_２ＮＲ^２４ｂＲ^２４ｂ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２３ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２３ｂおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２３ｂＲ^２３ｂ’から成る群から選択され、ここでＣ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールにおける各水素原子は、独立して、場合により、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ^２５ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^２５ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^２５ｂＲ^２５ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^２５ｂ、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^２５ｂ、−ＳＲ^２５ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^２５ｂ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２５ｂ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^２５ｂＲ^２５ｂ’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^２５ｂＲ^２５ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^２５ｂＲ^２５ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）_２ＮＲ^２５ｂＲ^２５ｂ’、−ＮＲ^２５ｂＲ^２５ｂ’、−ＮＲ^２５ｂＣ（Ｏ）Ｒ^２６ｂ、−ＮＲ^２５ｂＣ（Ｏ）ＯＲ^２６ｂ、−ＮＲ^２５ｂＣ（Ｏ）ＮＲ^２６ｂＲ^２６ｂ’、−ＮＲ^２５ｂＳ（Ｏ）Ｒ^２６ｂ、−ＮＲ^２５ｂＳ（Ｏ）_２Ｒ^２６ｂ、−ＮＲ^２５ｂＳ（Ｏ）ＮＲ^２６ｂＲ^２６ｂ’、−ＮＲ^２５ｂＳ（Ｏ）_２ＮＲ^２６ｂＲ^２６ｂ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２５ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２５ｂまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２５ｂＲ^２５ｂにより置換されていてよく、またはＲ^１０ｂおよびＲ^１１ｂは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、場合により結合してＣ_６〜Ｃ_１０アリールを形成するか、またはＲ^１１ｂおよびＲ^１２ｂは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、場合により結合してエキソ−メチレンを形成し；またはＲ^１２ｂは存在せず；
Ｒ^１３ｂ、Ｒ^１３ｂ’、Ｒ^１４ｂ、Ｒ^１４ｂ’、Ｒ^１５ｂ、Ｒ^１５ｂ’、Ｒ^１６ｂ、Ｒ^１６ｂ’、Ｒ^１７ｂ、Ｒ^１７ｂ’、Ｒ^１８ｂ、Ｒ^１８ｂ’、Ｒ^１９ｂ、Ｒ^１９ｂ’、Ｒ^２０ｂ、Ｒ^２０ｂ’、Ｒ^２１ｂ、Ｒ^２１ｂ’、Ｒ^２２ｂ、Ｒ^２２ｂ’、Ｒ^２３ｂ、Ｒ^２３ｂ’、Ｒ^２４ｂ、Ｒ^２４ｂ’、Ｒ^２５ｂ、Ｒ^２５ｂ’、Ｒ^２６ｂおよびＲ^２６ｂ’は、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_７アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_７アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_７アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_１３シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル（Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール）および５〜７員環ヘテロアリールから成る群から選択され、ここでＣ_６〜Ｃ_１０アリール、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル（Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール）および５〜７員環ヘテロアリールにおける各水素原子は、独立して、場合により、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＮＣＯ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ_２、−ＳＯ_３Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２により置換されていてよく；
ただし、Ｒ^１ｂ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５ｂ、Ｒ^６ｂおよびＲ^７ｂの１つは結合であり；
Ｒ^１ｃ、Ｒ^２ｃおよびＲ^５ｃは、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６ｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６ｃＲ^６ｃ’から成る群から選択され、ここでＣ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールにおける各水素原子は、独立して、場合により、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ^７ｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^７ｃ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^７ｃＲ^７ｃ’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^７ｃ、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^７ｃ、−ＳＲ^７ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^７ｃ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^７ｃ、−Ｓ（Ｏ）_２ＯＲ^７ｃ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^７ｃＲ^７ｃ’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^７ｃＲ^７ｃ’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^７ｃＲ^７ｃ’、−ＯＳ（Ｏ）_２ＮＲ^７ｃＲ^７ｃ’、−ＮＲ^７ｃＲ^７ｃ’、−ＮＲ^７ｃＣ（Ｏ）Ｒ^８ｃ、−ＮＲ^７ｃＣ（Ｏ）ＯＲ^８ｃ、−ＮＲ^７ｃＣ（Ｏ）ＮＲ^８ｃＲ^８ｃ’、−ＮＲ^７ｃＳ（Ｏ）Ｒ^８ｃ、−ＮＲ^７ｃＳ（Ｏ）_２Ｒ^８ｃ、−ＮＲ^７ｃＳ（Ｏ）ＮＲ^８ｃＲ^８ｃ’、−ＮＲ^７ｃＳ（Ｏ）_２ＮＲ^８ｃＲ^８ｃ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^７ｃまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７ｃＲ^７ｃ’により置換されていてよく；またはＪが−ＣＲ^１３ｃ＝のとき、Ｒ^５ｃは存在せず；ただし、Ｒ^１ｃまたはＲ^２ｃの一方が結合であり；
Ｒ^３ｃおよびＲ^４ｃは、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＮＯ_２、−ＮＣＯ、−ＯＲ^９ｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^９ｃ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^９ｃＲ^９ｃ’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^９ｃ、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^９ｃ、−ＳＲ^９ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^９ｃ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^９ｃ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^９ｃＲ^９ｃ’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^９ｃＲ^９ｃ’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^９ｃＲ^９ｃ’、−ＯＳ（Ｏ）_２ＮＲ^９ｃＲ^９ｃ’、−ＮＲ^９ｃＲ^９ｃ’、−ＮＲ^９ｃＣ（Ｏ）Ｒ^１０ｃ、−ＮＲ^９ｃＣ（Ｏ）ＯＲ^１０ｃ、−ＮＲ^９ｃＣ（Ｏ）ＮＲ^１０ｃＲ^１０ｃ’、−ＮＲ^９ｃＳ（Ｏ）Ｒ^１０ｃ、−ＮＲ^９ｃＳ（Ｏ）_２Ｒ^１０ｃ、−ＮＲ^９ｃＳ（Ｏ）ＮＲ^１０ｃＲ^１０ｃ’、−ＮＲ^９ｃＳ（Ｏ）_２ＮＲ^１０ｃＲ^１０ｃ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^９ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９ｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^９ｃＲ^９ｃ’から成る群から選択され、ここでＣ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールにおける各水素原子は、独立して、場合により、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ^１１ｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１１ｃ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１１ｃＲ^１１ｃ’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^１１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^１１ｃ、−ＳＲ^１１ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１１ｃ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１１ｃ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^１１ｃＲ^１１ｃ’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１１ｃＲ^１１ｃ’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^１１ｃＲ^１１ｃ’、−ＯＳ（Ｏ）_２ＮＲ^１１ｃＲ^１１ｃ’、−ＮＲ^１１ｃＲ^１１ｃ’、−ＮＲ^１１ｃＣ（Ｏ）Ｒ^１２ｃ、−ＮＲ^１１ｃＣ（Ｏ）ＯＲ^１２ｃ、−ＮＲ^１１ｃＣ（Ｏ）ＮＲ^１２ｃＲ^１２ｃ’、−ＮＲ^１１ｃＳ（Ｏ）Ｒ^１２ｃ、−ＮＲ^１１ｃＳ（Ｏ）_２Ｒ^１２ｃ、−ＮＲ^１１ｃＳ（Ｏ）ＮＲ^１２ｃＲ^１２ｃ’、−ＮＲ^１１ｃＳ（Ｏ）_２ＮＲ^１２ｃＲ^１２ｃ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１１ｃまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１ｃＲ^１１ｃにより置換されていてよく；
Ｊは−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＲ^１３ｃ＝または−（ＣＲ^１３ｃＲ^１３ｃ’）−であり
Ｒ^６ｃ、Ｒ^６ｃ’，Ｒ^７ｃ、Ｒ^７ｃ’、Ｒ^８ｃ、Ｒ^８ｃ’、Ｒ^９ｃ、Ｒ^９ｃ’、Ｒ^１０ｃ、Ｒ^１０ｃ’、Ｒ^１１ｃ、Ｒ^１１ｃ’、Ｒ^１２ｃ、Ｒ^１２ｃ’、Ｒ^１３ｃおよびＲ^１３ｃ’は、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_７アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_７アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_７アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールから成る群から選択され；
Ｒ^１ｄはＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ^２ｄ、−ＳＲ^２ｄおよび−ＮＲ^２ｄＲ^２ｄ’から成る群から選択され、
Ｒ^２ｄおよびＲ^２ｄ’は、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールから成る群から選択され、ここでＣ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールにおける各水素原子は、場合により、−ＯＲ^３ｄ、−ＳＲ^３ｄおよび−ＮＲ^３ｄＲ^３ｄ’により置換されていてよく；
Ｒ^３ｄおよびＲ^３ｄ’は、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールから成る群から選択され；
Ｒ^１ｅはＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールから成る群から選択され、ここでＣ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールにおける各水素原子は、独立して、場合により、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ^２ｅ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^２ｅ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^２ｅＲ^２ｅ’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^２ｅ、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^２ｅ、−ＳＲ^２ｅ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^２ｅ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２ｅ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^２ｅＲ^２ｅ’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^２ｅＲ^２ｅ’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^２ｅＲ^２ｅ’、−ＯＳ（Ｏ）_２ＮＲ^２ｅＲ^２ｅ’、−ＮＲ^２ｅＲ^２ｅ’、−ＮＲ^２ｅＣ（Ｏ）Ｒ^３ｅ、−ＮＲ^２ｅＣ（Ｏ）ＯＲ^３ｅ、−ＮＲ^２ｅＣ（Ｏ）ＮＲ^３ｅＲ^３ｅ’、−ＮＲ^２ｅＳ（Ｏ）Ｒ^３ｅ、−ＮＲ^２ｅＳ（Ｏ）_２Ｒ^３ｅ、−ＮＲ^２ｅＳ（Ｏ）ＮＲ^２ｅＲ^２ｅ’、−ＮＲ^２ｅＳ（Ｏ）_２ＮＲ^３ｅＲ^３ｅ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２ｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２ｅまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２ｅＲ^２ｅにより置換されていてよく；
Ｒ^２ｅ、Ｒ^２ｅ’、Ｒ^３ｅおよびＲ^３ｅ’は、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールから成る群から選択され、ここでＣ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールにおける各水素原子は、場合により、−ＯＲ^４ｅ、−ＳＲ^４ｅまたは−ＮＲ^４ｅＲ^４ｅ’により置換されていてよく；
Ｒ^４ｅおよびＲ^４ｅ’は、独立してＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールから成る群から選択され；
ｖは１、２または３であり；そして
＊は共有結合である〕
から成る群から選択される式のものである、請求項１〜３のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
ＡＡが独立して、Ｌ−リシン、Ｌ−アスパラギン、Ｌ−スレオニン、Ｌ−セリン、Ｌ−イソロイシン、Ｌ−メチオニン、Ｌ−プロリン、Ｌ−ヒスチジン、Ｌ−グルタミン、Ｌ−アルギニン、Ｌ−グリシン、Ｌ−アスパラギン酸、Ｌ−グルタミン酸、Ｌ−アラニン、Ｌ−バリン、Ｌ−フェニルアラニン、Ｌ−ロイシン、Ｌ−チロシン、Ｌ−システイン、Ｌ−トリプトファン、Ｌ−ホスホセリン、Ｌ−スルホ−システイン、Ｌ−アルギノコハク酸、Ｌ−ヒドロキシプロリン、Ｌ−ホスホエタノールアミン、Ｌ−サルコシン、Ｌ−タウリン、Ｌ−カルノシン、Ｌ−シトルリン、Ｌ−アンセリン、Ｌ−１，３−メチル−ヒスチジン、Ｌ−α−アミノ−アジピン酸、Ｄ−リシン、Ｄ−アスパラギン、Ｄ−スレオニン、Ｄ−セリン、Ｄ−イソロイシン、Ｄ−メチオニン、Ｄ−プロリン、Ｄ−ヒスチジン、Ｄ−グルタミン、Ｄ−アルギニン、Ｄ−グリシン、Ｄ−アスパラギン酸、Ｄ−グルタミン酸、Ｄ−アラニン、Ｄ−バリン、Ｄ−フェニルアラニン、Ｄ−ロイシン、Ｄ−チロシン、Ｄ−システイン、Ｄ−トリプトファン、Ｄ−シトルリンおよびＤ−カルノシンから選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１６がＨである、請求項１〜５のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
請求項１〜６のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩であって、
Ｒ^１７およびＲ^１７’は、それぞれ独立してＨ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルおよび−ＯＲ^２２から成る群から選択され、ここでＣ_１〜Ｃ_６アルキルにおける各水素原子は、独立して、場合により、−ＯＲ^２４により置換されていてよく；またはＲ^１７およびＲ^１７’は結合してＣ_４〜Ｃ_６シクロアルキルまたは４〜６員ヘテロ環を形成してよく、ここでＣ_４〜Ｃ_６シクロアルキルまたは４〜６員ヘテロ環における各水素原子は、独立して、場合により、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルまたは−ＯＲ^２４により置換されていてよい；
コンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
請求項１〜７のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩であって、
Ｒ^１８はＨ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ^２６、−ＮＲ^２６Ｃ（Ｏ）Ｒ^２７、−ＮＲ^２６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２７Ｒ^２７’、−ＮＲ^２６Ｃ（＝ＮＲ^２６’’）ＮＲ^２７Ｒ^２７’および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２６Ｒ^２６’から成る群から選択され、ここでＣ_１〜Ｃ_６アルキルおよび５〜７員環ヘテロアリールにおける各水素原子は、独立して、場合により、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、−ＯＲ^２９、−（ＣＨ_２）_ｐＯＳ（Ｏ）_２ＯＲ^２９、−ＯＳ（Ｏ）_２ＯＲ^２９、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２９Ｒ^２９’により置換されていてよく；
Ｒ^２６、Ｒ^２６’、Ｒ^２６’’、Ｒ^２９およびＲ^２９’は、それぞれ独立してＨまたはＣ_１〜Ｃ_７アルキルから成る群から選択され、ここでＣ_１〜Ｃ_７アルキルにおける各水素原子は、独立して、場合により、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ_２または−ＣＯ_２Ｈにより置換されていてよく；
Ｒ^２７およびＲ^２７’は、それぞれ独立してＨ、Ｃ_１〜Ｃ_９アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_９アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_９アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｐ（糖）、−（ＣＨ_２）_ｐ（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｑ−（糖）および−（ＣＨ_２）_ｐ（ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２）_ｑ（糖）から成る群から選択され；
ｎは２、３、４または５であり；
ｐは１、２、３、４または５であり；
ｑは１、２、３、４または５である；
コンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
Ｌ^１がそれぞれ

〔式中、
Ｒ^１６はＨであり、＊は共有結合である〕
から成る群から選択される、請求項１〜８のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
請求項１〜９のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩であって、
各場合におけるＲ^１およびＲ^２はＨであり；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６はＨであり；Ｘ^１は−ＮＲ^１１−であり；Ｘ^２は＝Ｎ−であり；Ｘ^３は−Ｎ＝であり；Ｘ^４は−Ｎ＝であり；Ｘ^５はＮＲ^１２であり；Ｙ^１はｉｓ＝Ｏであり；Ｙ^２は存在せず；Ｒ^１１およびＲ^１２はＨであり；ｍは１、２、３または４であり；そして＊は共有結合である；
コンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
式

を有する、請求項１〜１０のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
式

を有する、請求項１〜１１のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
−（ＡＡ）_４−の配列が−Ａｓｐ−Ａｒｇ−Ａｓｐ−Ａｓｐ−である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
−（ＡＡ）_２−の配列がＶａｌ−ＣＩＴである、請求項１〜１３のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
Ｌ^２が

〔式中、
Ｒ^３１はＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニルおよびＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキルから成る群から選択され、ここでＣ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニルおよびＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキルにおける各水素原子は、独立して、場合により、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ^３２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^３２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３２’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^３２、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^３２、−ＳＲ^３２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^３２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３２、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３２’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^３２Ｒ^３２’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３２’、−ＯＳ（Ｏ）_２ＮＲ^３２Ｒ^３２’、−ＮＲ^３２Ｒ^３２’、−ＮＲ^３２Ｃ（Ｏ）Ｒ^３３、−ＮＲ^３２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３３、−ＮＲ^３２Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３３Ｒ^３３’、−ＮＲ^３２Ｓ（Ｏ）Ｒ^３３、−ＮＲ^３２Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３３、−ＮＲ^３２Ｓ（Ｏ）ＮＲ^３３Ｒ^３３’、−ＮＲ^３２Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^３３Ｒ^３３’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３２または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３２Ｒ^３２’により置換されていてよく；
Ｘ^６はＣ_１〜Ｃ_６アルキルまたはＣ_６〜Ｃ_１０アリール（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）であり、ここでＣ_１〜Ｃ_６アルキルおよびＣ_６〜Ｃ_１０アリール（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）における各水素原子は、独立して、場合により、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ^３４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^３４、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３４’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^３４、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^３４、−ＳＲ^３４、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^３４、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３４、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３４’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^３４Ｒ^３４’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３４’、−ＯＳ（Ｏ）_２ＮＲ^３４Ｒ^３４’、−ＮＲ^３４Ｒ^３４’、−ＮＲ^３４Ｃ（Ｏ）Ｒ^３５、−ＮＲ^３４Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３５、−ＮＲ^３４Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３５Ｒ^３５’，−ＮＲ^３４Ｓ（Ｏ）Ｒ^３５、−ＮＲ^３４Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３５、−ＮＲ^３４Ｓ（Ｏ）ＮＲ^３５Ｒ^３５’、−ＮＲ^３４Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^３５Ｒ^３５’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３４または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３４Ｒ^３４’により置換されていてよく；
Ｒ^３２、Ｒ^３２’、Ｒ^３３、Ｒ^３３’、Ｒ^３４、Ｒ^３４’、Ｒ^３５およびＲ^３５’は、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_７アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_７アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_７アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールから成る群から選択され；
Ｒ^３６は独立してＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニルおよびＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキルから成る群から選択され、ここでアルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニルおよびＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキルにおける各水素原子は、独立して、場合により、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ^３７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^３７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^３７Ｒ^３７’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^３７、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^３７、−ＳＲ^３７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^３７、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３７、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^３７Ｒ^３７’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^３７Ｒ^３７’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^３７Ｒ^３７’、−ＯＳ（Ｏ）_２ＮＲ^３７Ｒ^３７’、−ＮＲ^３７Ｒ^３７’、−ＮＲ^３７Ｃ（Ｏ）Ｒ^３８、−ＮＲ^３７Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３８、−ＮＲ^３７Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３８Ｒ^３８’、−ＮＲ^３７Ｓ（Ｏ）Ｒ^３８、−ＮＲ^３７Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３８、−ＮＲ^３７Ｓ（Ｏ）ＮＲ^３８Ｒ^３８’、−ＮＲ^３７Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^３８Ｒ^３８’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３７または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３７Ｒ^３７’により置換されていてよく；
Ｒ^３７、Ｒ^３７’、Ｒ^３８およびＲ^３８’は、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_７アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_７アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_７アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールであり；そして
＊は共有結合である〕
から成る群から選択される、請求項１〜１４のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
Ｌ^２が式

〔式中、
Ｒ^３１はＨであり；そしてＸ^６はＣ_１〜Ｃ_６アルキルである〕
のものである、請求項１〜１５のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
Ｌ^２が式

〔式中、
Ｒ^３１はＨであり；そしてＸ^６はＣ_６〜Ｃ_１０アリール（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）である〕
のものである、請求項１〜１５のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
Ｌ^２が式

〔式中、
Ｒ^３６は独立してＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニルおよびＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキルから成る群から選択され、ここでＣ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニルおよびＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキルにおける各水素原子は、独立して、場合により、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ^３７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^３７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^３７Ｒ^３７’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ^３７、−ＯＳ（Ｏ）_２Ｒ^３７、−ＳＲ^３７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^３７、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３７、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ^３７Ｒ^３７’、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^３７Ｒ^３７’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ^３７Ｒ^３７’、−ＯＳ（Ｏ）_２ＮＲ^３７Ｒ^３７’、−ＮＲ^３７Ｒ^３７’、−ＮＲ^３７Ｃ（Ｏ）Ｒ^３８、−ＮＲ^３７Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３８、−ＮＲ^３７Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３８Ｒ^３８’、−ＮＲ^３７Ｓ（Ｏ）Ｒ^３８、−ＮＲ^３７Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３８、−ＮＲ^３７Ｓ（Ｏ）ＮＲ^３８Ｒ^３８’、−ＮＲ^３７Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^３８Ｒ^３８’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３７または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３７Ｒ^３７’により置換されていてよく；
Ｒ^３７、Ｒ^３７’、Ｒ^３８およびＲ^３８’は、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ_１〜Ｃ_７アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_７アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_７アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールから成る群から選択され；そして
＊は共有結合である〕
のものである、請求項１〜１５のいずれか一項に記載に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^３６がＨである、請求項１〜１５のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
リンカーが式

〔式中、
＊は結合である〕
のものである、請求項１〜１５、１８または１９のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
リンカーが式

〔式中、
＊は結合である〕
のものである、請求項１〜１５、１８または１９のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
リンカーが式

〔式中、
＊は結合である〕
のものである、請求項１〜１６のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
リンカーが式

〔式中、
＊は結合である〕
のものである、請求項１〜１６のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
リンカーが式

〔式中、
＊は結合である〕
のものである、請求項１〜１５または１６のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
リンカーが式

〔式中、
＊は結合である〕
のものである、請求項１〜１５、１８または１９のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
リンカーが式

〔式中、
＊は結合である〕
のものである、請求項１〜１５、１８または１９のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
リンカーが式

〔式中、
＊は結合である〕
のものである、請求項１〜１５、１８または１９のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
リンカーが式

〔式中、
＊は結合である〕
のものである、請求項１〜１５、１８または１９のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
−Ｄ^１−Ｌ^５−Ｄ^２が式

〔式中、
Ｒ^２ａ、Ｒ^３ａ、Ｒ^４ａ、Ｒ^８ａ、Ｒ^９ａ、Ｒ^１０ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^８ｂおよびＲ^９ｂは、Ｈである〕
のものである、請求項１〜２８のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^２ａ、Ｒ^３ａ、Ｒ^４ａ、Ｒ^８ａ、Ｒ^９ａ、Ｒ^１０ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^８ｂおよびＲ^９ｂはＨであり、Ｌ^５はＣ_１〜Ｃ_１０アルキルまたは−（ＣＲ^４９Ｒ^４９’）_ｕＣ（Ｏ）−であり、Ｒ^４９およびＲ^４９’はそれぞれＨであり、そしてｕが１、２、３、または４である；
請求項２９に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
−Ｄ^１−Ｌ^５−Ｄ^２が式

〔式中、
Ｒ^２ａ、Ｒ^３ａ、Ｒ^４ａ、Ｒ^５ａ、Ｒ^６ａ、Ｒ^７ａ、Ｒ^８ａ、Ｒ^９ａ、Ｒ^１０ａ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^３ｃ、Ｒ^４ｃ、Ｒ^５ｃはＨである〕
のいずれかのものである、請求項１〜２８のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
Ｌ^５がＣ_１〜Ｃ_１０アルキルまたは−（ＣＲ^４９Ｒ^４９’）_ｕＣ（Ｏ）−であり、ここでＲ^４９およびＲ^４９’はそれぞれＨであり、そしてｕが１、２、３、４または５である；
請求項３１に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
−Ｄ^１−Ｌ^５−Ｄ^２が式

〔式中、
Ｒ^２ａ、Ｒ^３ａ、Ｒ^４ａ、Ｒ^５ａ、Ｒ^６ａ、Ｒ^７ａ、Ｒ^８ａ、Ｒ^９ａおよびＲ^１０ａは、Ｈである〕
のものである、請求項１〜２８のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
Ｌ^５がＣ_１〜Ｃ_１０アルキルまたは−（ＣＲ^４９Ｒ^４９’）_ｕＣ（Ｏ）−であり、ここでＲ^４９およびＲ^４９’はそれぞれＨであり、そしてｕが１、２、３、４または５である；
請求項３３に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
−Ｄ^１−Ｌ^５−Ｄ^２が式

〔式中、
Ｒ^２ａ、Ｒ^３ａ、Ｒ^４ａ、Ｒ^５ａ、Ｒ^６ａ、Ｒ^７ａ、Ｒ^８ａ、Ｒ^９ａ、Ｒ^１０ａおよびＲ^１ｅは、Ｈである〕
のものである、請求項１〜２８のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
Ｌ^５がＣ_１〜Ｃ_１０アルキルまたは−（ＣＲ^４９Ｒ^４９’）_ｕＣ（Ｏ）−であり、ここでＲ^４９およびＲ^４９’はそれぞれＨであり、そしてｕは１、２、３、４または５である；
請求項３５に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
−Ｄ^１−Ｌ^５−Ｄ^２が式

〔式中、
Ｒ^２ａ、Ｒ^３ａ、Ｒ^４ａ、Ｒ^５ａ、Ｒ^６ａ、Ｒ^７ａ、Ｒ^８ａ、Ｒ^９ａ、Ｒ^１０ａ、Ｒ^１ｄはＨである〕
のものである、請求項１〜２８のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
Ｌ^５がＣ_１〜Ｃ_１０アルキルまたは−（ＣＲ^４９Ｒ^４９’）_ｕＣ（Ｏ）−であり、ここでＲ^４９およびＲ^４９’はそれぞれＨであり、そしてｕは１、２、３、４または５である；
請求項３７に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
−Ｄ^１−Ｌ^５−Ｄ^２が式

〔式中、
Ｒ^２ａ、Ｒ^３ａ、Ｒ^４ａ、Ｒ^５ａ、Ｒ^６ａ、Ｒ^７ａ、Ｒ^８ａ、Ｒ^９ａおよびＲ^１０ａはＨである〕
のものである、請求項１〜２８のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
Ｌ^５がＣ_１〜Ｃ_１０アルキルまたは−（ＣＲ^４９Ｒ^４９’）_ｕＣ（Ｏ）−であり、ここでＲ^４９およびＲ^４９’はそれぞれＨであり、そしてｕは１、２、３、４または５である；
請求項３９に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
−Ｄ^１−Ｌ^５−Ｄ^２が式

〔式中、
Ｒ^２ａ、Ｒ^３ａ、Ｒ^４ａ、Ｒ^５ａ、Ｒ^６ａ、Ｒ^７ａ、Ｒ^８ａ、Ｒ^９ａおよびＲ^１０ａはＨである〕
のものである、請求項１〜２８のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
Ｌ^５がＣ_１〜Ｃ_１０アルキルまたは−（ＣＲ^４９Ｒ^４９’）_ｕＣ（Ｏ）−であり、ここでＲ^４９およびＲ^４９’はそれぞれＨであり、そしてｕは１、２、３、４または５である；
請求項４１に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
−Ｄ^１−Ｌ^５−Ｄ^２が式

〔式中、
Ｒ^２ａ、Ｒ^３ａ、Ｒ^５ａ、Ｒ^６ａ、Ｒ^７ａ、Ｒ^８ａ、Ｒ^９ａ、Ｒ^１０ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５ｂ、Ｒ^６ｂ、Ｒ^７ｂ、Ｒ^８ｂ、Ｒ^９ｂ、Ｒ^１０ｂ、Ｒ^１１ｂおよびＲ^１２ｂは、Ｈである〕
のものである、請求項１〜２８のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
Ｌ^５がＣ_１〜Ｃ_１０アルキルまたは−（ＣＲ^４９Ｒ^４９’）_ｕＣ（Ｏ）−であり、ここでＲ^４９およびＲ^４９’はそれぞれＨであり、そしてｕは１、２、３、４または５である；
請求項４３に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
式

のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
治療有効量の、請求項１〜４５のいずれか一項に記載のコンジュゲートもしくはその薬学的に許容される塩ならびに少なくとも１つの賦形剤を含む、医薬組成物。
請求項１〜４５のいずれか一項に記載のコンジュゲートを含む、異常細胞増殖の治療剤。
異常細胞増殖が癌である、請求項４７に記載の治療剤。
癌が肺癌、骨癌、膵臓癌、皮膚癌、頭頸癌、皮膚または眼内黒色腫、子宮癌、卵巣癌、直腸癌、肛門部癌、胃癌、結腸癌、乳癌、子宮癌、卵管癌、子宮内膜癌、子宮内頸癌、膣癌、外陰癌、ホジキン病、食道癌、小腸癌、内分泌系癌、甲状腺癌および副甲状腺癌、副腎癌、軟組織肉腫、尿道癌、陰茎癌、前立腺癌、慢性または急性白血病、リンパ性リンパ腫、膀胱癌、腎臓癌または尿管、腎細胞癌、腎盂癌、中枢神経系腫瘍（ＣＮＳ）、原発性ＣＮＳリンパ腫、脊髄軸腫瘍、脳幹神経膠腫、下垂体腺腫または１以上の進行中の癌の組合せである、方法。前記方法の別の態様において、前記異常細胞増殖は、限定されないが、乾癬、良性前立腺肥大または再狭窄を含む良性増殖疾患である、請求項４８の治療剤。
癌の処置のための医薬製造における、請求項１〜４５のいずれか一項に記載のコンジュゲートの使用。