JP2017526748A5

JP2017526748A5 -

Info

Publication number: JP2017526748A5
Application number: JP2017530959A
Authority: JP
Filing date: 2015-08-25
Publication date: 2018-07-05

Claims

式I

(式中、
R¹は、1個のAr¹置換基で置換されており、さらにハロ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、及びアルケニルオキシから選択される0〜3個の置換基で置換されているフェニルであり;
R²は、水素又はアルキルであり;
R³は、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ホモピペリジニル、ホモピペラジニル、又はホモモルホリニルであり、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、及びフェニルから選択される0〜3個の置換基で置換されているか;
あるいは、R³は、シクロアルキル、シクロアルケニル、フェニル、クロマニル、オキサジニル、又はジヒドロピラノキノリニルであり、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、及びフェニルから選択される0〜3個の置換基で置換されており;
R⁴は、アルキル又はハロアルキルであり;
R⁵は、水素又はアルキルであり;
R⁶は、水素又はアルキルであり;
Ar¹は、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、又はテトラゾリルであり、ハロ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、ベンジル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、及びベンジルオキシから選択される0〜3個の置換基で置換されている)
の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
R¹が、1個のAr¹置換基で置換されているフェニルであり;
R²が、水素であり;
R³が、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、及びフェニルから選択される0〜3個の置換基で置換されているピペリジニルであるか;
あるいは、R³が、フェニル、クロマニル、又はジヒドロピラノキノリニルであり、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、及びフェニルから選択される0〜3個の置換基で置換されており;
R⁴が、アルキルであり;
R⁵が、アルキルであり;
R⁶が、水素であり;
Ar¹が、フェニル又はピラゾリルであり、ハロ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、ベンジル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、及びベンジルオキシから選択される0〜3個の置換基で置換されている、請求項1に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
R¹が、1個のAr¹置換基で置換されているフェニルである、請求項1に記載の化合物。
R²が、水素であり、R⁴が、アルキルであり、R⁵が、アルキルであり、R⁶が、水素である、請求項1に記載の化合物。
R³が、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、及びフェニルから選択される0〜3個の置換基で置換されているピペリジニルである、請求項1に記載の化合物。
R³が、フェニル、クロマニル、又はジヒドロピラノキノリニルであり、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、及びフェニルから選択される0〜3個の置換基で置換されている、請求項1に記載の化合物。
Ar¹が、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、又はピラジニルであり、ハロ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、ベンジル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、及びベンジルオキシから選択される0〜3個の置換基で置換されている、請求項1に記載の化合物。
Ar¹が、ハロ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、及びベンジルオキシから選択される0〜3個の置換基で置換されているフェニルである、請求項1に記載の化合物。
Ar¹が、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、又はテトラゾリルであり、ハロ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、ベンジル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、及びベンジルオキシから選択される0〜3個の置換基で置換されている、請求項1に記載の化合物。
Ar¹が、ハロ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、ベンジル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニルオキシ、及びベンジルオキシから選択される0〜3個の置換基で置換されているピラゾリルである、請求項1に記載の化合物。
治療量の請求項1に記載の化合物及び薬学的に許容される担体を含む、HIV感染を治療するために有用な組成物。
治療上有効な量の、ヌクレオシドHIV逆転写酵素阻害剤、非ヌクレオシドHIV逆転写酵素阻害剤、HIVプロテアーゼ阻害剤、HIV融合阻害剤、HIV付着阻害剤、CCR5阻害剤、CXCR4阻害剤、HIV発芽又は成熟阻害剤、及びHIVインテグラーゼ阻害剤からなる群から選択されるAIDS又はHIV感染の治療のために使用される少なくとも1つの他の薬剤、並びに薬学的に許容される担体をさらに含む、請求項11に記載の組成物。