JP2017520535A - 口腔内崩壊フィルム - Google Patents
口腔内崩壊フィルム Download PDFInfo
- Publication number
- JP2017520535A JP2017520535A JP2016570289A JP2016570289A JP2017520535A JP 2017520535 A JP2017520535 A JP 2017520535A JP 2016570289 A JP2016570289 A JP 2016570289A JP 2016570289 A JP2016570289 A JP 2016570289A JP 2017520535 A JP2017520535 A JP 2017520535A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- film
- weight
- orally disintegrating
- suspension
- forming
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
- A61K36/25—Araliaceae (Ginseng family), e.g. ivy, aralia, schefflera or tetrapanax
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
- A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
- A61K9/006—Oral mucosa, e.g. mucoadhesive forms, sublingual droplets; Buccal patches or films; Buccal sprays
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Botany (AREA)
- Mycology (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Medical Informatics (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Alternative & Traditional Medicine (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Physiology (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Abstract
Description
(a)植物抽出物と
(b)成膜ポリマーが15000Da(g/モル)から30000Da(g/モル)までに至る数平均分子量を有する成膜ポリマーとを
含む口腔内崩壊フィルムである。
(a)植物抽出物と
(b)成膜ポリマーが15000Da(g/モル)から30000Da(g/モル)までに至る数平均分子量を有する成膜ポリマーと
(c)溶媒または溶媒の混合物とを
含む成膜懸濁液である。
特に以下のセットアップ及び設定が採用される:
第1の態様では、本発明は、
(a)植物抽出物と
(b)成膜ポリマーが15000Da(g/モル)から30000Da(g/モル)までに至る数平均分子量(Mn)を有する成膜ポリマーと
を含む口腔内崩壊フィルムを提供する。
それぞれ、口腔内崩壊フィルムの乾燥重量に基づいた重量%で
(1)25〜50重量%の植物抽出物、たとえば、セイヨウキヅタの葉乾燥抽出物と、
(2)10〜30重量%の本発明の成膜ポリマー、好ましくはヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)と、
(3)2.5〜20重量%の微細結晶性セルロースと、
(4)2.5〜20重量%の可塑剤、好ましくはグリセロールと、
(5)任意で3〜10重量%の希釈剤、好ましくはマルトデキストリンとを含む。
それぞれ、口腔内崩壊フィルムの乾燥重量に基づいた重量%で
(1)30〜45重量%の植物抽出物、たとえば、セイヨウキヅタの葉乾燥抽出物と、
(2)15〜25重量%の本発明の成膜ポリマー、好ましくはヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)と、
(3)7.5〜15重量%の微細結晶性セルロースと、
(4)7.5〜15重量%の可塑剤、好ましくはグリセロールと、
(5)任意で5〜8重量%の希釈剤、好ましくはマルトデキストリンとを含む。
(1)35〜40重量%の植物抽出物、たとえば、セイヨウキヅタの葉乾燥抽出物と、
(2)17〜23重量%の本発明の成膜ポリマー、好ましくはヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)と、
(3)8.5〜12重量%の微細結晶性セルロースと、
(4)8.5〜12重量%の可塑剤、好ましくはグリセロールと、
(5)任意で5〜6.5重量%の希釈剤、好ましくはマルトデキストリンとを含む。
口腔内崩壊フィルムの乾燥重量に基づいて
(a)35〜40重量%(たとえば、37.5重量%)のセイヨウキヅタの葉乾燥抽出物と、
(b)19〜21重量%(たとえば、20重量%)の、本発明に従うMw及びMnの値を有する、好ましくはMn=25000Da(g/モル)及びMw=60000Da(g/モル)を有するHPMCと、
(c)10〜15重量%(たとえば、11重量%)のMCCと、
(d)10〜15重量%(たとえば、12.5重量%)のグリセロールと
(e)5〜7.5重量%(たとえば、5.5重量%)のマルトデキストリンとを含む。それはさらに酸化チタン、スクラロース及び香味料を含んでもよい。
口腔内崩壊フィルムの乾燥重量に基づいて
(a)37.5重量%のセイヨウキヅタの葉乾燥抽出物と、
(b)20重量%の、本発明に従うMw及びMnの値を有する、好ましくはMn=25000Da(g/モル)及びMw=60000Da(g/モル)を有するHPMCと、
(c)11重量%のMCCと、
(d)12.5重量%のグリセロールと
(e)5.5重量%のマルトデキストリンとを含む。それはさらに酸化チタン、スクラロース及び香味料を含んでもよい。
本発明の口腔内崩壊フィルムは患者の口腔にて迅速に崩壊する。崩壊時間は好ましくは100秒未満、さらに好ましくは60秒未満、さらに一層好ましくは20秒未満である。崩壊時間は実施例の文脈にて以下で記載されているように決定される。
厚さ
本発明の口腔内崩壊フィルムは、50μm〜500μm、好ましくは100μm〜200μm、さらに好ましくは140μm〜180μmに至る乾燥フィルム厚を有する。言及された制限内での及びそれを含む乾燥フィルム厚は口腔内でのフィルムの迅速な崩壊を保証する。これは植物抽出物が患者によって完全に吸収されることを保証する。さらに、言及された制限内での及びそれを含む乾燥フィルム厚は患者のコンプライアンスにとって重要である心地よい口の感覚を保証する。また、薄い層厚または厚い層厚を伴うフィルムは、特定の要件について提供されることができ、これらも同様に本発明に包含される。
本発明の口腔内崩壊フィルムはさらに、湿潤剤、風味剤、味覚マスキング剤、保存剤、甘味剤、着色剤及び充填剤から選択される1以上の賦形剤を含んでもよい。これらは、以下の節:「追加の薬学上許容される賦形剤」にて詳細に開示される。
第2の態様では、本発明は、
(a)植物抽出物と、
(b)成膜ポリマーが15000Da(g/モル)から30000Da(g/モル)に至る数平均分子量(Mn)を有する成膜ポリマーと、
(c)溶媒または溶媒の混合物と
を含む成膜懸濁液を指向する。
植物抽出物は好ましくは本発明の第1の態様及びその実施形態にて上記で開示されたとおりである。
本発明に係る好適な溶媒は、水、(C1〜C5)アルコールまたはアセトンである。水は単独の溶媒として存在してもよいし、または(C1〜C5)アルコールまたはアセトンから選択される1以上の溶媒との混合物で存在してもよい。本発明の文脈での溶媒の混合物は「溶媒系」と呼ばれてもよい。
本発明の成膜懸濁液は好ましくは25℃にて1000mPa・s〜5000mPa・s、さらに好ましくは2000mPa・s〜4000mPa・s、さらに一層好ましくは2500mPa・s〜3500mPa・sの粘度(動的粘度)(Ph.Eur.7.0の2.2.10章に従って1/100秒の剪断速度にてコーンプレート粘度計によって測定される)を有する。沈殿の問題がない安定な懸濁液を得るには高い粘度の成膜懸濁液が一般に好ましい。一方、本発明の植物抽出物と併せると、高粘度の懸濁液は粘着性のフィルムを生じるであろう。本発明の好適なMnを有し、任意で本発明のMw値も有する成膜ポリマーの使用は最適な粘度の懸濁液を可能にする。低粘度の懸濁液を有利に使用することができるので、粘着性に関連する上述の課題は本発明の成膜懸濁液によって回避される。
本発明の成膜懸濁液はさらに、湿潤剤、風味剤、味覚マスキング剤、保存剤、甘味剤、着色剤及び充填剤から選択される1以上の成分を含んでもよい。これらは、以下の節:「追加の薬学上許容される賦形剤」にて詳細に開示される。
本発明に係る成膜懸濁液は好ましくは
(1)25〜50重量%の植物抽出物、たとえば、セイヨウキヅタの葉乾燥抽出物と、
(2)10〜30重量%の本発明の成膜ポリマー、好ましくはヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)と、
(3)2.5〜20重量%の微細結晶性セルロースと、
(4)2.5〜20重量%の可塑剤、好ましくはグリセロールと、
(5)任意で3〜10重量%の希釈剤、好ましくはマルトデキストリンと
(6)上記で開示されたような溶媒または溶媒の混合物、好ましくは水とエタノールの混合物とを含み、
その際、重量%は成膜懸濁液の乾燥重量に基づく。
(1)30〜45重量%の植物抽出物、たとえば、セイヨウキヅタの葉乾燥抽出物と、
(2)15〜25重量%の本発明の成膜ポリマー、好ましくはヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)と、
(3)7.5〜15重量%の微細結晶性セルロースと、
(4)7.5〜15重量%の可塑剤、好ましくはグリセロールと、
(5)任意で5〜8重量%のマルトデキストリンと
(6)上記で開示されたような溶媒または溶媒の混合物、好ましくは水とエタノールの混合物とを含み、
その際、重量%は成膜懸濁液の乾燥重量に基づく。
成膜懸濁液の乾燥重量に基づいて
(1)35〜40重量%の植物抽出物、たとえば、セイヨウキヅタの葉乾燥抽出物と、
(2)17〜23重量%の本発明の成膜ポリマー、好ましくはヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)と、
(3)8.5〜12重量%の微細結晶性セルロースと、
(4)8.5〜12重量%の可塑剤、好ましくはグリセロールと、
(5)任意で5〜6.5重量%の希釈剤、好ましくはマルトデキストリンと
(6)上記で開示されたような溶媒または溶媒の混合物、好ましくは水とエタノールの混合物とを含む。
(a)35〜40重量%(たとえば、37.5重量%)のセイヨウキヅタの葉乾燥抽出物と、
(b)19〜21重量%(たとえば、20重量%)の、本発明に従うMw及びMnの値を有する、好ましくはMn=25000Da(g/モル)及びMw=60000Da(g/モル)を有するHPMCと、
(c)10〜15重量%(たとえば、11重量%)のMCCと、
(d)10〜15重量%(たとえば、12.5重量%)のグリセロールと
(e)5〜7.5重量%(たとえば、5.5重量%)のマルトデキストリンと
(f)水と、
(g)エタノールとを含む。
百分率は口腔内崩壊フィルムの乾燥重量に関する(水及びエタノールは重量百分率では勘定に入れない)。それはさらに酸化チタン、スクラロース及び香味料の1以上を含んでもよい。
(a)たとえば、37.5重量%のセイヨウキヅタの葉乾燥抽出物と、
(b)20重量%の、本発明に従うMw及びMnの値を有する、好ましくはMn=25000Da(g/モル)及びMw=60000Da(g/モル)を有するHPMCと、
(c)11重量%のMCCと、
(d)12.5重量%のグリセロールと
(e)5.5重量%のマルトデキストリンと
(f)水と、
(g)エタノールとを含む。百分率は口腔内崩壊フィルムの乾燥重量に関する(水及びエタノールは重量百分率では勘定に入れない)。それはさらに酸化チタン、スクラロース及び香味料の1以上を含んでもよい。
第3の態様では、本発明は、成膜懸濁液の溶媒を蒸発させることによって入手できる口腔内崩壊フィルムであり、その際、
成膜懸濁液は1000〜5000mPa・sに至る、好ましくは2000m〜4000mPa・sに至る、さらに好ましくは2500〜3500mPa・sに至る粘度を有し、
成膜懸濁液は植物抽出物と成膜ポリマーとを含む。
第4の態様では、本発明は、薬物として使用するための、第1の態様及びその実施形態にてならびに第3態様及びその実施形態にて定義されたような本発明の口腔内崩壊フィルムである。
第5の態様では、本発明は呼吸器疾患を予防することまたは治療することにおいて使用するための、第1の態様及び第3の態様の口腔内崩壊フィルムである。
第6の態様では、本発明は、
(a)本発明の第2の態様及びその実施形態にて上記で定義されたような成膜懸濁液を調製することと、
(b)該懸濁液を乾燥させて口腔内崩壊フィルムを形成することと、を含む
口腔内崩壊フィルムを調製する方法を提供する。
第7の態様では、本発明は、本発明の第2の態様及びその実施形態にて定義されたような成膜懸濁液を調製する方法である。
第8の態様では、本発明は、第1の態様及びその実施形態にて並びに第3の態様及びその実施形態にて定義されたような本発明の口腔内崩壊フィルムを含む包装物である。経口フィルムに使用される包装材は、たとえば、好ましくはアルミニウムのバリア層と熱封止層とを有してもよい柔軟な多層ホイルから作られる小袋である。
本発明の口腔内崩壊フィルム及び本発明の成膜懸濁液はさらに、湿潤剤、風味剤、味覚マスキング剤、保存剤、甘味剤、着色剤及び充填剤から選択される1以上の追加の成分を含んでもよい。
湿潤剤は、本発明の口腔内崩壊フィルム及び成膜懸濁液に存在してもよい。湿潤剤は剤形にて水分を保持するのに有用である。フィルムに残る特定量の水分(0.5〜10重量%、好ましくは1〜8重量%)は弾性を考慮すると好ましく、それは、製品の加工及び患者による取り扱いを円滑にする。フィルムにて水分を保持する目的で好適などんな湿潤剤も本発明で熟考される。好適な湿潤剤には、糖アルコール、たとえば、ソルビトール及びキシリトールが挙げられる。湿潤剤の百分率量は、存在する場合、0.5〜10重量%、好ましくは5〜10重量%の範囲である。重量百分率はフィルムまたは懸濁液の乾燥重量を参照する。
味覚マスキング剤は、苦みまたはさもなければ不愉快な味を伴う植物抽出物にとって有利である。風味剤は任意で本発明の口腔内崩壊フィルム及び懸濁液のさらなる成分である。多量の風味剤が乾燥の間に失われてもよいが、普通、液状の風味剤が使用される。風味剤が採用される場合、本発明の口腔内崩壊フィルムまたは成膜懸濁液における比率は、組成物の乾燥重量に対して0.1〜10重量%、好ましくは0.5〜7.5重量%である。ペパーミント油、ペパーミント風味剤、メントール及び/またはレボメントールは本発明における風味剤である。代わりにまたはさらに、新鮮な酸っぱい味の風味剤、特にキイチゴ風味、グレープフルーツ風味、レモン風味及び/またはオレンジ風味を持つ風味剤が存在することができる。従って、口腔内崩壊フィルムの味及び摂取の後生じる味覚を患者にとってさらに心地良くすることができる。前述の風味剤またはそれらの組み合わせに加えて、風味剤は、甘いナッツ味の風味剤、特にナッツ味、チョコレート味、シナモン味またはスパイス味等を生じる風味剤から選択することもできる。当然、前述のものの前に記載されたような風味剤との混合物を使用する可能性もある。言及された風味剤に加えて、他のどんな好適な風味剤も使用して各組成物の風味を決定し、または定義し、それによって患者のコンプライアンスを高めることができる。
さらに、充填剤、たとえば、ラクトース、マンニトール、リン酸カルシウム、炭酸カルシウム、及びそれらの混合物が本発明の口腔内崩壊フィルムまたは成膜懸濁液にて存在してもよい。一般に、植物抽出物が少量でフィルムまたは懸濁液に存在する場合、充填剤を使用してもよい。
さらに、着色剤が本発明のフィルム及び懸濁液に存在してもよい。酸化チタンまたは酸化鉄が好ましくは使用されてもよい。
227.6gの水/エタノール溶媒系(30%v/vエタノール)を37.5gのセイヨウキヅタ(Hedera helix)乾燥葉抽出物と1分当たり200回の回転(rpm)で10分間撹拌することによって成膜懸濁液を調製した。20gのヒドロキシプロピルメチルセルロース(メトセルE15V)を加え、さらに2分間撹拌した。撹拌しながら、12.5gのグリセロール85%と、11gの微細結晶性セルロースと、5.5gのマルトデキストリンと、1gのスクラロースと、7.5gのキイチゴ風味剤と、5gの二酸化チタンをゆっくり加えた。懸濁液の撹拌を2時間継続した。懸濁液をポリエチレンテレフタレート(PET)のホイルに流し込んだ。得られた薄板を50℃で15分間乾燥させた。乾燥の後、フィルムを2cm2四方に切断し、ホイルを取り除き、フィルムを小袋に包装した。フィルムは、Ph.Eur.7.4の2.9.40章に従った含量均一性要件を満たした。加えて、得られたフィルムの引きはがし特性は優れていたし、フィルムは弾性があり、粘着性ではなく、損傷することなく容易にホイルから取り外された。崩壊時間は20秒未満だった。
実施例2の懸濁液及びフィルムは実施例1の手順に従って調製した。メトセルE15LVの代わりにメトロース60SH−50を使用した。
実施例3の懸濁液及びフィルムは実施例1の手順に従って調製した。本発明のHPMCに関してさらに低いMn及びMwを有するHPMCを使用した。その組成及び量を表3にて報告する。得られたフィルムは不十分な機械的強度を有し、脆さを示した。プロセスライナーから外す際、それは粉々になった。
含量均一性は、Ph.Eur.7.4の2.9.40章に従って決定した。
実施例1に従って作製された口腔内崩壊フィルムの引きはがし接着特性を比較の実施例2及び3の口腔内崩壊フィルムの引きはがし接着特性と比較した。試験は、(医療従事者または患者によって実施されるように)支持ホイルから口腔内崩壊フィルムを手で引きはがすことによって行った。口腔内崩壊フィルムが粉々にならずに支持ホイルから取り外すことができ、且つ支持ホイルから取り外した口腔内崩壊フィルムの重量が口腔内崩壊フィルムの計算された重量に比べて±5重量%の範囲内であるという条件で、試験にパスする。
以下の試験手順を用いて、実施例1に従って作製された口腔内崩壊フィルムの崩壊時間を測定した。25℃の温度を有する脱塩水4mlでペトリ皿を満たし、暗所面に置いた。ピンセット1本で口腔内崩壊フィルムを小袋から取り出し、水面の中央に水平に置いた。フィルムが水に接触したら時間測定を開始する。フィルムの崩壊を視覚的に観察した。崩壊時間はフィルムがその中央部分で崩壊し始める時間である。
Claims (15)
- 口腔内崩壊フィルムであって、
(a)植物抽出物と
(b)15000Da(g/モル)から30000Da(g/モル)に至る数平均分子量(Mn)を有する成膜ポリマーと
を含む、前記口腔内崩壊フィルム。 - 成膜懸濁液であって、
(a)植物抽出物と
(b)15000Da(g/モル)から30000Da(g/モル)に至る数平均分子量(Mn)を有する、成膜ポリマーと
(c)溶媒または溶媒の混合物と
を含む、前記成膜懸濁液。 - 成膜懸濁液の溶媒を蒸発させることによって得られる口腔内崩壊フィルムであって、前記成膜懸濁液が1000から5000mPa・sに至る、好ましくは2000から4000mPa・sに至る、さらに一層好ましくは2500から3500mPa・sに至る粘度を有し、且つ
前記成膜懸濁液が植物抽出物と成膜ポリマーとを含む、前記口腔内崩壊フィルム。 - 前記成膜ポリマーが15000Da(g/モル)から30000Da(g/モル)に至る数平均分子量(Mn)を有する請求項3に記載の口腔内崩壊フィルム。
- 前記成膜ポリマーが32000Da(g/モル)から8000Da(g/モル)に至る重量平均分子量(Mw)を有する請求項1または3〜4のいずれかに記載の口腔内崩壊フィルムまたは請求項2に記載の成膜懸濁液。
- 前記成膜ポリマーが、セルロース、セルロースエステル(たとえば、セルロースアセテート)、セルロースエーテル(たとえば、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、ヒドロキシエチルメチルセルロース、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、エチルセルロース、メチルセルロース)、酸化ポリエチレン、ポリビニルピロリドン(たとえば、PVP K−90)、ポリビニルアルコール、プルラン、デンプン、修飾デンプン、ゼラチン、ペクチン、アルギネート、及びそれらの組み合わせから選択される先行請求項のいずれかに記載の口腔内崩壊フィルムまたは成膜懸濁液。
- 前記成膜ポリマーがヒドロキシプロピルメチルセルロース(たとえば、メトセル(Methocel)またはメトローズ(Metolose))である先行請求項のいずれかに記載の口腔内崩壊フィルムまたは成膜懸濁液。
- さらに、微細結晶性セルロース(MCC)を含む先行請求項のいずれかに記載の口腔内崩壊フィルムまたは成膜懸濁液。
- さらに可塑剤を含み、好ましくは前記可塑剤がグリセロールである先行請求項のいずれかに記載の口腔内崩壊フィルムまたは成膜懸濁液。
- 前記成膜ポリマー、好ましくはHPMCの微細結晶性セルロースに対する重量比が1:1〜3:1、好ましくは1.5:1〜2:1である先行請求項のいずれかに記載の口腔内崩壊フィルムまたは成膜懸濁液。
- 微細結晶性セルロースの前記可塑剤、好ましくはグリセロールに対する重量比が0.5:1〜2:1、好ましくは0.8:1〜1.2〜1、さらに一層好ましくは1:1である先行請求項のいずれかに記載の口腔内崩壊フィルムまたは成膜懸濁液。
- (a)25〜50重量%、好ましくは30〜45重量%の植物抽出物、好ましくはセイヨウキヅタの葉乾燥抽出物と、
(b)10〜30重量%、好ましくは10〜25重量%の成膜ポリマー、好ましくはヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)と、
(c)2.5〜20重量%、好ましくは7.5〜15重量%の微細結晶性セルロースと、
(d)2.5〜20重量%、好ましくは7.5〜15重量%の可塑剤、好ましくはグリセロールと、
(e)任意で3〜10重量%、好ましくは5〜8重量%、さらに好ましくは5〜6.5重量%の希釈剤、好ましくはマルトデキストリンとを含み、
各重量%はそれぞれ前記口腔内崩壊フィルムの乾燥重量または前記成膜懸濁液の乾燥重量に基づく、先行請求項のいずれかに記載の口腔内崩壊フィルムまたは成膜懸濁液。 - 前記植物抽出物が、ツタ抽出物、好ましくはセイヨウキヅタの葉乾燥抽出物、オウレン(Coptidis rhizoma)抽出物、カウスリップ(Primula veris)抽出物、黄花ユキワリソウ(Primula elatior)抽出物、タチジャコウソウ(Thymus vulgaris)抽出物またはそれらの混合物から選択される、先行請求項のいずれかに記載の口腔内崩壊フィルムまたは成膜懸濁液。
- (a)35重量%〜40重量%(たとえば、37.5重量%)のセイヨウキヅタの葉乾燥抽出物と、
(b)19重量%〜21重量%(たとえば、20重量%)のHPMCと、
(c)10重量%〜15重量%(たとえば、11重量%)のMCCと、
(d)10重量%〜15重量%(たとえば、12.5重量%)のグリセロールと
(e)5重量%〜7.5重量%(たとえば、5.5重量%)のマルトデキストリンとを含み、
各重量%はそれぞれ前記口腔内崩壊フィルムの乾燥重量または前記成膜懸濁液の乾燥重量に基づく、先行請求項のいずれかに記載の口腔内崩壊フィルムまたは成膜懸濁液。 - 呼吸器疾患を予防するまたは治療するのに使用するための請求項1または3〜14のいずれかに記載の口腔内崩壊フィルム。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP14177400.0 | 2014-07-17 | ||
EP14177400 | 2014-07-17 | ||
PCT/EP2015/066332 WO2016009001A1 (en) | 2014-07-17 | 2015-07-16 | Orodispersible film |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2017520535A true JP2017520535A (ja) | 2017-07-27 |
JP6467438B2 JP6467438B2 (ja) | 2019-02-13 |
Family
ID=51178792
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2016570289A Expired - Fee Related JP6467438B2 (ja) | 2014-07-17 | 2015-07-16 | 口腔内崩壊フィルム |
Country Status (8)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US10335443B2 (ja) |
EP (1) | EP3169306A1 (ja) |
JP (1) | JP6467438B2 (ja) |
CN (1) | CN106659751B (ja) |
AU (1) | AU2015289150B2 (ja) |
CA (1) | CA2950495A1 (ja) |
EA (1) | EA033662B1 (ja) |
WO (1) | WO2016009001A1 (ja) |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2022517217A (ja) * | 2019-01-10 | 2022-03-07 | エルテーエス ローマン テラピー-ジステーメ アーゲー | 経口薄フィルム |
WO2024024185A1 (ja) * | 2022-07-26 | 2024-02-01 | Nissha株式会社 | 可食性フィルム及びその製造方法 |
Families Citing this family (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
AU2016399462A1 (en) * | 2016-06-30 | 2018-01-18 | Taho Pharmaceuticals Ltd. | A fast acting orally disintegrating film for administration of local anesthesia |
DE102017103346A1 (de) * | 2017-02-17 | 2018-08-23 | Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag | Strukturierte orodispergierbare Filme |
WO2022069952A1 (en) * | 2020-11-24 | 2022-04-07 | Lulla Geeta | Process for preparing orodispersible film suitable for diverse active ingredients |
Citations (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2008063269A (ja) * | 2006-09-06 | 2008-03-21 | Lion Corp | 口腔内溶解フィルム |
JP2009501752A (ja) * | 2005-07-20 | 2009-01-22 | ヘキサル アーゲー | 神経弛緩薬用の、吐き出すことができない経口用迅速崩壊性フィルム |
JP2009501751A (ja) * | 2005-07-20 | 2009-01-22 | ヘキサル アーゲー | 制吐薬又は抗片頭痛剤用の、吐き出すことができない経口用迅速崩壊性フィルム |
JP2009530291A (ja) * | 2006-03-16 | 2009-08-27 | ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト | 味をマスキングした活性薬剤を含有する固体剤形 |
JP2011522883A (ja) * | 2008-06-13 | 2011-08-04 | アングク ファーマシューティカル カンパニー リミテッド | 黄蓮抽出物を有効性分として含有する呼吸器疾患の予防用及び治療用組成物 |
JP2013525394A (ja) * | 2010-04-27 | 2013-06-20 | ノバルティス アーゲー | 経口投与剤形 |
JP2014074078A (ja) * | 2006-06-20 | 2014-04-24 | Izm Pharmaceuticals Corp | 抗炎症可溶フィルム |
JP2014516061A (ja) * | 2011-06-08 | 2014-07-07 | エルテーエス ローマン テラピー−ジステーメ アーゲー | 味覚マスキングのためのイオン交換樹脂を含有する可食性経口ストリップ又はウエハース剤形 |
Family Cites Families (10)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5290557A (en) * | 1992-07-16 | 1994-03-01 | W. Neudorff Gmbh Kg | Saponin containing anti-feedant and molluscicide for terrestrial mollusc control |
US6552024B1 (en) * | 1999-01-21 | 2003-04-22 | Lavipharm Laboratories Inc. | Compositions and methods for mucosal delivery |
WO2003011259A1 (en) | 2001-07-30 | 2003-02-13 | Wm. Wrigley Jr. Company | Improved edible film formulations containing maltodextrin |
DE10315931A1 (de) | 2003-04-02 | 2004-11-04 | Engelhard Arzneimittel Gmbh & Co. Kg | Verfahren zur Herstellung eines Extraktes aus Efeublättern |
DE10345342A1 (de) | 2003-09-19 | 2005-04-28 | Engelhard Arzneimittel Gmbh | Verfahren zur Herstellung eines lagerstabilen Extraktes aus Efeublättern, sowie ein nach diesem Verfahren hergestellter Extrakt |
DE10345343A1 (de) | 2003-09-19 | 2005-04-14 | Engelhard Arzneimittel Gmbh & Co. Kg | Verfahren zur Herstellung eines Extrakts aus Efeublättern und nach diesem Verfahren hergestellter Extrakt |
WO2010146601A1 (en) * | 2009-06-15 | 2010-12-23 | Unijules Life Sciences Ltd | Rapid dissolvable oral film for delivering herbal extract/s with or without other pharmaceutically active agents |
DE102010049706A1 (de) | 2010-10-28 | 2012-05-03 | Hexal Ag | Herstellung orodispersibler Filme |
EP2732813A1 (en) * | 2012-11-14 | 2014-05-21 | Hexal AG | Orodispersible film compositions |
CN103239507A (zh) * | 2013-05-31 | 2013-08-14 | 天津市聚星康华医药科技有限公司 | 一种在口腔中快速崩溶的药物组合物及其制备方法 |
-
2015
- 2015-07-16 US US15/325,899 patent/US10335443B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2015-07-16 AU AU2015289150A patent/AU2015289150B2/en not_active Ceased
- 2015-07-16 EA EA201692154A patent/EA033662B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2015-07-16 EP EP15738367.0A patent/EP3169306A1/en not_active Withdrawn
- 2015-07-16 JP JP2016570289A patent/JP6467438B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2015-07-16 CA CA2950495A patent/CA2950495A1/en not_active Abandoned
- 2015-07-16 CN CN201580033113.4A patent/CN106659751B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2015-07-16 WO PCT/EP2015/066332 patent/WO2016009001A1/en active Application Filing
Patent Citations (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2009501752A (ja) * | 2005-07-20 | 2009-01-22 | ヘキサル アーゲー | 神経弛緩薬用の、吐き出すことができない経口用迅速崩壊性フィルム |
JP2009501751A (ja) * | 2005-07-20 | 2009-01-22 | ヘキサル アーゲー | 制吐薬又は抗片頭痛剤用の、吐き出すことができない経口用迅速崩壊性フィルム |
JP2009530291A (ja) * | 2006-03-16 | 2009-08-27 | ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト | 味をマスキングした活性薬剤を含有する固体剤形 |
JP2014074078A (ja) * | 2006-06-20 | 2014-04-24 | Izm Pharmaceuticals Corp | 抗炎症可溶フィルム |
JP2008063269A (ja) * | 2006-09-06 | 2008-03-21 | Lion Corp | 口腔内溶解フィルム |
JP2011522883A (ja) * | 2008-06-13 | 2011-08-04 | アングク ファーマシューティカル カンパニー リミテッド | 黄蓮抽出物を有効性分として含有する呼吸器疾患の予防用及び治療用組成物 |
JP2013525394A (ja) * | 2010-04-27 | 2013-06-20 | ノバルティス アーゲー | 経口投与剤形 |
JP2014516061A (ja) * | 2011-06-08 | 2014-07-07 | エルテーエス ローマン テラピー−ジステーメ アーゲー | 味覚マスキングのためのイオン交換樹脂を含有する可食性経口ストリップ又はウエハース剤形 |
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2022517217A (ja) * | 2019-01-10 | 2022-03-07 | エルテーエス ローマン テラピー-ジステーメ アーゲー | 経口薄フィルム |
JP7333405B2 (ja) | 2019-01-10 | 2023-08-24 | エルテーエス ローマン テラピー-ジステーメ アーゲー | 経口薄フィルム |
WO2024024185A1 (ja) * | 2022-07-26 | 2024-02-01 | Nissha株式会社 | 可食性フィルム及びその製造方法 |
JP7504949B2 (ja) | 2022-07-26 | 2024-06-24 | Nissha株式会社 | 可食性フィルム及びその製造方法 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
AU2015289150A1 (en) | 2016-12-08 |
CN106659751B (zh) | 2020-12-25 |
CA2950495A1 (en) | 2016-01-21 |
JP6467438B2 (ja) | 2019-02-13 |
US20170182105A1 (en) | 2017-06-29 |
EA033662B1 (ru) | 2019-11-14 |
CN106659751A (zh) | 2017-05-10 |
EA201692154A1 (ru) | 2017-05-31 |
WO2016009001A1 (en) | 2016-01-21 |
AU2015289150B2 (en) | 2020-10-15 |
EP3169306A1 (en) | 2017-05-24 |
US10335443B2 (en) | 2019-07-02 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP6266075B2 (ja) | 味覚マスキングのためのイオン交換樹脂を含有する可食性経口ストリップ又はウエハース剤形 | |
JP6467438B2 (ja) | 口腔内崩壊フィルム | |
JP5213446B2 (ja) | ジクロフェナクを含む医薬組成物 | |
CN103974695A (zh) | 苦味被遮蔽的枸橼酸西地那非口服薄膜制剂 | |
CA2784587A1 (en) | Orally administrable film dosage forms containing ondansetron | |
EP3003285A1 (en) | Solid pharmaceutical dosage form for release of at least one active pharmaceutical ingredient in the oral cavity | |
TW200927198A (en) | Improved tablet coating | |
TWI820673B (zh) | 布瑞哌唑口溶膜組合物、其製備方法及用途 | |
RU2755087C1 (ru) | Композитный состав парацетамола для перорального применения | |
JP2019523212A (ja) | 局所麻酔の投与のための速効性の口腔内崩壊フィルム | |
KR101462018B1 (ko) | 엔테카비르 함유 구강 붕해형 필름제제 | |
JP2004137224A (ja) | 糖衣液及び糖衣組成物 | |
US20180318228A1 (en) | Method for a slow release of drugs from orally dissolving capsules | |
Dave et al. | A review on promising novel drug delivery system-bioadhesive drug delivery system | |
JP2018111668A (ja) | 口腔用製剤 | |
JP2011032218A (ja) | フィルム製剤およびその製造方法 | |
TWI704932B (zh) | 包含局部麻醉劑之快速崩解口腔薄膜 | |
EP3727352A1 (en) | Sheet formulation for oral use | |
KR20160039050A (ko) | 엔테카비르 함유 구강 붕해 필름제형 | |
WO2022259118A1 (en) | Fast dissolving oral film preparation comprising rivaroxaban | |
JP2011016781A (ja) | フィルム状製剤 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20170118 |
|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20170118 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20171114 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20180213 |
|
A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20180703 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20181102 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A821 Effective date: 20181102 |
|
A911 | Transfer to examiner for re-examination before appeal (zenchi) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A911 Effective date: 20181203 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20181225 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20190111 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 6467438 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |