JP2017514853A5 - - Google Patents

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発明の簡単な概要
本出願は、1つの態様では、個体におけるがんを処置する方法であって、a)有効量のアノルドリンまたはそのアナログ(アノルドリンなど);および、任意選択的に、b)有効量の、タモキシフェン、ラロキシフェンまたはその機能的等価物、およびアロマターゼインヒビターからなる群から選択される少なくとも1つの他の薬剤を該個体に投与することを含む、方法を提供する。いくつかの実施形態では、アノルドリンまたはそのアナログ(アノルドリンなど)によって少なくとも1つの他の薬剤の副作用を軽減する方法であって、有効量のアノルドリンまたはそのアナログ(アノルドリンなど)を他の薬剤と組み合わせて個体に投与することを含み、他の薬剤が、タモキシフェン、ラロキシフェンまたはその機能的等価物、およびアロマターゼインヒビターからなる群から選択される、方法を提供する。いくつかの実施形態では、他の薬剤はタモキシフェンである。いくつかの実施形態では、他の薬剤は、ラロキシフェンまたはその機能的等価物(ラロキシフェン、ラソフォキシフェン、またはバゼドキシフェンなど)である。いくつかの実施形態では、他の薬剤は、アロマターゼインヒビター(アナストロゾールなど)である。いくつかの実施形態では、少なくとも1つの他の薬剤の副作用は、糖摂取の増加、細胞ATP濃度の減少、またはその両方を含む。いくつかの実施形態では、副作用は、インスリン抵抗性を含む。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
(項目1)
個体におけるがんを処置する方法であって、有効量のアノルドリンまたはそのアナログを該個体に投与することを含む、方法。
(項目2)
有効量の、タモキシフェン、ラロキシフェンまたはその機能的等価物、およびアロマターゼインヒビターからなる群から選択される少なくとも1つの他の薬剤を前記個体に投与することをさらに含む、項目1に記載の方法。
(項目3)
アノルドリンによって少なくとも1つの他の薬剤の副作用を軽減する方法であって、該他の薬剤と組み合わせた有効量のアノルドリンまたはそのアナログを個体に投与することを含み、該他の薬剤が、タモキシフェン、ラロキシフェンまたはその機能的等価物、およびアロマターゼインヒビターからなる群から選択される、方法。
(項目4)
前記他の薬剤がタモキシフェンである、項目2または3のいずれか1項に記載の方法。
(項目5)
前記他の薬剤がラロキシフェンまたはその機能的等価物である、項目2または3のいずれか1項に記載の方法。
(項目6)
前記他の薬剤がラロキシフェンである、項目2または3に記載の方法。
(項目7)
前記他の薬剤が、ラロキシフェン、ラソフォキシフェン、バゼドキシフェン、アルゾキシフェン、オルメロキシフェン、オスペミフェン、およびレボルメロキシフェンからなる群から選択される、項目2または3に記載の方法。
(項目8)
前記他の薬剤がアロマターゼインヒビターである、項目2または3のいずれか1項に記載の方法。
(項目9)
前記アロマターゼインヒビターがアナストロゾールである、項目8に記載の方法。
(項目10)
前記アロマターゼインヒビターが、アナストロゾール、レトロゾール、エキセメスタン、ボロゾール、ホルメスタン、およびファドロゾールからなる群から選択される、項目8に記載の方法。
(項目11)
前記がんが、乳がん、肺がん、膵臓がん、胃がん、結腸がん、肝臓がん、およびCLLからなる群から選択される、項目1〜10のいずれか1項に記載の方法。
(項目12)
前記がんが、アノルドリンと組み合わせて投与しなかった場合に前記他の薬剤での処置に対して抵抗性である、項目2〜11のいずれか1項に記載の方法。
(項目13)
前記個体は膜結合型エストロゲン受容体が陽性である、項目1〜12のいずれか1項に記載の方法。
(項目14)
前記個体はVEGFRまたはEGFRが陽性である、項目1〜13のいずれか1項に記載の方法。
(項目15)
前記アノルドリンおよび前記他の薬剤を逐次的に投与する、項目2〜14のいずれか1項に記載の方法。
(項目16)
前記アノルドリンおよび前記他の薬剤を同時に投与する、項目2〜14のいずれか1項に記載の方法。
(項目17)
前記個体はヒトである、項目1〜16のいずれか1項に記載の方法。
(項目18)
前記アノルドリンまたはそのアナログがアノルドリンである、項目1〜17のいずれか1項に記載の方法。
(項目19)
個体における閉経後の症状を軽減する方法であって、有効量のアノルドリンまたはそのアナログを該個体に投与することを含む、方法。
(項目20)
有効量の少なくとも1つの他の薬剤を前記個体に投与することをさらに含み、該他の薬剤がラロキシフェンまたはその機能的等価物である、項目19に記載の方法。
(項目21)
前記他の薬剤がラロキシフェンである、項目20に記載の方法。
(項目22)
前記他の薬剤が、ラロキシフェン、ラソフォキシフェン、バゼドキシフェン、アルゾキシフェン、オルメロキシフェン、オスペミフェン、およびレボルメロキシフェンからなる群から選択される、項目20に記載の方法。
(項目23)
前記閉経後の症状が、脂肪肝、体重増加、高血中トリグリセリド、骨粗鬆症、および臓器萎縮からなる群から選択される、項目19〜22のいずれか1項に記載の方法。
(項目24)
前記アノルドリンおよび前記他の薬剤を逐次的に投与する、項目20〜23のいずれか1項に記載の方法。
(項目25)
前記アノルドリンおよび前記他の薬剤を同時に投与する、項目20〜23のいずれか1項に記載の方法。
(項目26)
前記個体がヒトである、項目19〜25のいずれか1項に記載の方法。
(項目27)
前記アノルドリンまたはそのアナログがアノルドリンである、項目19〜26のいずれか1項に記載の方法。
(項目28)
アノルドリンまたはそのアナログならびにタモキシフェン、ラロキシフェンまたはその機能的等価物、およびアロマターゼインヒビターからなる群から選択される少なくとも1つの他の薬剤を含む薬学的組成物。
(項目29)
前記他の薬剤がタモキシフェンである、項目28に記載の薬学的組成物。
(項目30)
前記他の薬剤がラロキシフェンまたはその機能的等価物である、項目28に記載の薬学的組成物。
(項目31)
前記他の薬剤がラロキシフェンである、項目28に記載の薬学的組成物。
(項目32)
前記他の薬剤が、ラロキシフェン、ラソフォキシフェン、バゼドキシフェン、アルゾキシフェン、オルメロキシフェン、オスペミフェン、およびレボルメロキシフェンからなる群から選択される、項目28に記載の薬学的組成物。
(項目33)
前記他の薬剤がアロマターゼインヒビターである、項目28に記載の薬学的組成物。
(項目34)
前記アロマターゼインヒビターがアナストロゾールである、項目33に記載の薬学的組成物。
(項目35)
前記アロマターゼインヒビターが、アナストロゾール、レトロゾール、エキセメスタン、ボロゾール、ホルメスタン、およびファドロゾールからなる群から選択される、項目33に記載の薬学的組成物。
(項目36)
脂質をさらに含む、項目28〜35のいずれか1項に記載の薬学的組成物。
(項目37)
カゼインをさらに含む、項目28〜36のいずれか1項に記載の薬学的組成物。
(項目38)
前記組成物中のアノルドリンと前記他の薬剤との重量比が約20:1〜約1:20である、項目28〜37のいずれか1項に記載の薬学的組成物。
(項目39)
項目28〜38のいずれか1項に記載の薬学的組成物を含む経口単位投薬形態。
(項目40)
前記単位投薬形態が錠剤の形態である、項目39に記載の経口単位投薬形態。

Claims (21)

  1. 個体における閉経後の症状を軽減するための組成物であって、有効量のアノルドリンまたはそのアナログを含む、組成物。
  2. 個体におけるがんを処置するための組成物であって、有効量のアノルドリンまたはそのアナログを含む、組成物
  3. 前記アノルドリンまたはそのアナログがアノルドリンである、請求項1または2に記載の組成物。
  4. 有効量の、タモキシフェン、ラロキシフェンまたはその機能的等価物、およびアロマターゼインヒビターからなる群から選択される少なくとも1つの他の薬剤をさらに含む、請求項1〜3のいずれか1項に記載の組成物
  5. 前記他の薬剤がタモキシフェンである、請求項に記載の組成物
  6. 前記他の薬剤がラロキシフェンである、請求項に記載の組成物
  7. 前記他の薬剤がアロマターゼインヒビターである、請求項に記載の組成物
  8. 前記アロマターゼインヒビターがアナストロゾールである、請求項に記載の組成物
  9. 前記がんが、乳がん、肺がん、膵臓がん、胃がん、結腸がん、肝臓がん、およびCLLからなる群から選択される、請求項のいずれか1項に記載の組成物
  10. 前記がんが、アノルドリンと組み合わせて投与しなかった場合に前記他の薬剤での処置に対して抵抗性である、請求項2〜のいずれか1項に記載の組成物
  11. 前記個体は膜結合型エストロゲン受容体が陽性である、請求項1〜10のいずれか1項に記載の組成物
  12. 前記個体はVEGFRまたはEGFRが陽性である、請求項1〜11のいずれか1項に記載の組成物
  13. 前記個体はヒトである、請求項1〜12のいずれか1項に記載の組成物
  14. アノルドリンまたはそのアナログならびにタモキシフェン、ラロキシフェンまたはその機能的等価物、およびアロマターゼインヒビターからなる群から選択される少なくとも1つの他の薬剤を含む薬学的組成物。
  15. 前記他の薬剤がタモキシフェンである、請求項14に記載の薬学的組成物。
  16. 前記他の薬剤がラロキシフェンである、請求項14に記載の薬学的組成物。
  17. 前記他の薬剤がアロマターゼインヒビターである、請求項14に記載の薬学的組成物。
  18. 前記アロマターゼインヒビターがアナストロゾールである、請求項17に記載の薬学的組成物。
  19. 前記組成物中のアノルドリンと前記他の薬剤との重量比が約20:1〜約1:20である、請求項1418のいずれか1項に記載の薬学的組成物。
  20. 請求項1419のいずれか1項に記載の薬学的組成物を含む経口単位投薬形態。
  21. 前記単位投薬形態が錠剤の形態である、請求項20に記載の経口単位投薬形態。
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