JP2017513938A5 - - Google Patents
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Claims (36)
- 脂質膜およびリポソーム内水性コンパートメントを含むリポソームであって、前記リポソーム内コンパートメントは、ムピロシン、少なくとも１つのシクロデキストリン化合物、およびｐＨ依存性イオン化可能アニオンを封入しており、前記リポソームは、治療効果を、前記効果を必要とする対象への全身投与後に提供する、リポソーム。
- 前記リポソームの対象への全身投与後に治療効果を提供するのに充分である前記ムピロシン対脂質モル比、および前記少なくとも１つのデキストリン化合物対脂質モル比を有する、請求項１に記載のリポソーム。
- 生理学的に許容される媒体中に保持された場合、４℃の保存下で安定であり、前記安定性は、少なくとも１ヶ月間にわたる保存後に、前記媒体中へ放出されるムピロシンが２０％以下であることを特徴とする、請求項１または２に記載のリポソーム。
- 前記少なくとも１つのＣＤを、０．０５から２．５の範囲内のＣＤ対脂質モル比で含む、請求項１から３のいずれか一項に記載のリポソーム。
- 前記少なくとも１つのＣＤを、０．１から０．２の範囲内のＣＤ対脂質モル比で含む、請求項１から４のいずれか一項に記載のリポソーム。
- 前記少なくとも１つのシクロデキストリン化合物が、２−ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン（ＨＰβＣＤ）である、請求項１から５のいずれか一項に記載のリポソーム。
- ２０ｎｍから１２０ｎｍの間のサイズ分布を有する、請求項１から６のいずれか一項に記載のリポソーム。
- ６０から９０ｎｍの間の平均サイズを有する、請求項１から７のいずれか一項に記載のリポソーム。
- 小ユニラメラ状ベシクル（ＳＵＶ）である、請求項１から８のいずれか一項に記載のリポソーム。
- 前記ｐＨ依存性イオン化可能アニオンを、０．１〜０．５の範囲内のイオン対脂質モル比で含む、請求項１から９のいずれか一項に記載のリポソーム。
- 前記ｐＨ依存性イオン化可能アニオンを、０．２〜０．４の範囲内のイオン対脂質モル比で含む、請求項１から９のいずれか一項に記載のリポソーム。
- 前記ｐＨ依存性イオン化可能アニオンが、アセテートである、請求項１から１１のいずれか一項に記載のリポソーム。
- 前記ムピロシンを、０．１から１．０の範囲内のムピロシン対脂質モル比で含む、請求項１から１２のいずれか一項に記載のリポソーム。
- 前記ムピロシンを、０．２から０．５の範囲内のムピロシン対脂質モル比で含む、請求項１から１３のいずれか一項に記載のリポソーム。
- 前記脂質膜が、リポポリマーおよびコレステロールを含む、請求項１から１４のいずれか一項に記載のリポソーム。
- 前記脂質膜が、水素化ダイズホスファチジルコリン（ＨＳＰＣ）、コレステロール、およびｍＰＥＧ−ＤＳＰＥを含む、請求項１５に記載のリポソーム。
- 脂質膜、ならびにムピロシン、少なくとも１つのシクロデキストリン化合物、およびｐＨ依存性イオン化可能アニオンを封入しているリポソーム内コンパートメントを含む、ムピロシンによる対象の全身治療のための方法に用いるためのリポソーム。
- 生理学的に許容される媒体中に保持された場合、４℃の保存下で安定であり、前記安定性は、少なくとも１ヶ月間にわたる保存後に、前記媒体中へ放出されるムピロシンが２０％以下であることを特徴とする、請求項１７に記載のリポソーム。
- 前記少なくとも１つのＣＤを、０．０５から２．５の範囲内のＣＤ対脂質モル比で含む、請求項１７または１８に記載のリポソーム。
- 前記少なくとも１つのＣＤを、０．１から０．２の範囲内のＣＤ対脂質モル比で含む、請求項１７から１９のいずれか一項に記載のリポソーム。
- 前記少なくとも１つのシクロデキストリン化合物が、２−ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン（ＨＰＣＤ）から成る群より選択される、請求項１７から２０のいずれか一項に記載のリポソーム。
- ２０ｎｍから１２０ｎｍの間のサイズ分布を有する、請求項１７から２１のいずれか一項に記載のリポソーム。
- ６０から９０ｎｍの間の平均サイズを有する、請求項１７から２２のいずれか一項に記載のリポソーム。
- 小ユニラメラ状ベシクル（ＳＵＶ）である、請求項１７から２３のいずれか一項に記載のリポソーム。
- 前記ｐＨ依存性イオン化可能アニオンを、０．１〜０．５の範囲内のイオン対脂質モル比で含む、請求項１５から２２いずれか一項に記載のリポソーム。
- 前記ｐＨ依存性イオン化可能アニオンを、０．２〜０．４の範囲内のイオン対脂質モル比で含む、請求項１７から２５のいずれか一項に記載のリポソーム。
- 前記ｐＨ依存性イオン化可能アニオンが、アセテートである、請求項１７から２６のいずれか一項に記載のリポソーム。
- 前記ムピロシンを、０．１から１．０の範囲内のムピロシン対脂質モル比で含む、請求項１７から２７のいずれか一項に記載のリポソーム。
- 前記ムピロシンを、０．２から０．５の範囲内のムピロシン対脂質モル比で含む、請求項１７から２８のいずれか一項に記載のリポソーム。
- 前記脂質膜が、リポポリマーおよびコレステロールを含む、請求項１７から２９のいずれか一項に記載のリポソーム。
- 前記脂質膜が、水素化ダイズホスファチジルコリン、コレステロール、およびｍＰＥＧ−ＤＳＰＥを含む、請求項３０に記載のリポソーム。
- 全身投与に適する生理学的に許容されるキャリア、および前記キャリア内のリポソームを含む医薬組成物であって、前記リポソームは、脂質膜およびリポソーム内コンパートメントを含み、前記リポソーム内コンパートメントは、ムピロシン、少なくとも１つのシクロデキストリン化合物、およびｐＨ依存性イオン化可能アニオンを含む、医薬組成物。
- 前記リポソームが、前記リポソームの対象への全身投与後に治療効果を提供するのに充分である前記ムピロシン対脂質モル比、および前記少なくとも１つのシクロデキストリン化合物対脂質モル比を有する、請求項３２に記載の医薬組成物。
- 前記リポソームが、請求項１から１６のいずれか一項に定める通りである、請求項３２に記載の医薬組成物。
- 前記生理学的に許容されるキャリアが、スクロースを含む、請求項３２から３４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記生理学的に許容されるキャリアが、緩衝剤を含む、請求項３２から３５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
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