JP2017509639A

JP2017509639A - 体重管理にシンナムアルデヒド及び亜鉛を用いるための方法及び組成物

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Publication number: JP2017509639A
Application number: JP2016557635A
Authority: JP
Inventors: ゴンザレス，ステファニーミクリグ; マーリニ，ジェニーメイラン; アダムバービッジ，; クトル，ヨハネスル
Original assignee: Nestec SA
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Priority date: 2014-03-20
Filing date: 2015-03-10
Publication date: 2017-04-06
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Abstract

組成物は、経口的に耐容可能な量であり、したがって不快な口腔感覚が回避され、胃腸管においても耐容可能である量のシンナムアルデヒドを含む。シンナムアルデヒド量は亜鉛により補足され、この組み合わせは、シンナムアルデヒド及び亜鉛を含まないこと以外は同一の組成物と比べて、エネルギー消費、交感神経系の活性、又は脂肪の酸化のうちの少なくとも１つを増大するのに有効である。シンナムアルデヒド及び亜鉛の組み合わせを含む組成物は、体重管理を支援又は減量を促進する方法、肥満又は体重過多を予防する方法、並びに肥満又は体重過多を治療する方法に使用され得る。１つの実施形態において、シンナムアルデヒドを含む組成物はヒトに投与される。シンナムアルデヒドを含む組成物は、薬剤、食品製品又は栄養補助剤であり得る。【選択図】なし

Description

[0001]本開示は概して、体重管理のための方法及び組成物に関する。より具体的には、本開示は、経口使用に適した量のシンナムアルデヒドを、亜鉛と組み合わせて投与することにより、エネルギー消費及び脂肪の酸化を増大することに関する。

[0002]過去数十年の間に、肥満率は世界中で増加しており、蔓延に至っている。世界中で約１０億人が、死亡率、移動コスト及び経済的なコストを増加させる体重過多又は肥満である。肥満はエネルギー摂取がエネルギー消費よりも大きい場合に進行し、過剰のエネルギーは主に脂肪として脂肪組織に蓄えられる。体重減少及び体重増加防止は、エネルギー摂取若しくは生物学的利用能を低下させること、エネルギー消費を増加させること、及び／又は脂肪としての貯蔵を低減させることにより達成することができる。

[0003]辛味刺激による感覚の基礎をなす分子機構の研究により、口腔を支配する体性神経系の感覚神経において発現する２つの陽イオンチャネルＴＲＰＶ１（一過性受容器電位チャネルＶ１）及びＴＲＰＡ１（一過性受容器電位チャネルＡ１）の存在が明らかになった。ＴＲＰＶ１は、トウガラシの辛味化合物であるカプサイシンなどの熱感及び灼熱感に関する受容体である。ＴＲＰＡ１は冷感化合物及び辛味刺激性化合物に応答し、適量のＴＲＰＡ１アゴニストにより、心地よいピリピリ感を示す。

[0004]ＴＲＰＶ１アゴニストのカプサイシンがエネルギー消費及び脂肪の酸化を増大することは周知であるが、有効用量は中用量から高用量（２０ｍｇ以上）である。例えば、Ｌｕｄｙｅｔａｌ，”Ｔｈｅｅｆｆｅｃｔｓｏｆｈｅｄｏｎｉｃａｌｌｙａｃｃｅｐｔａｂｌｅｒｅｄｐｅｐｐｅｒｄｏｓｅｓｏｎｔｈｅｒｍｏｇｅｎｅｓｉｓａｎｄａｐｐｅｔｉｔｅ”，Ｐｈｙｓｉｏｌ．Ｂｅｈａｖ．，Ｍａｒ．１，１０２（３−４）：２５１−８（２０１１）を参照。更に、カプサイシンは、特に辛味刺激性で毒性の化合物である。カプサイシンの経口投与に伴う生理作用としては、舌の中央部から喉に至る灼熱感、息切れ、失神、悪心、及び自己誘発性嘔吐が挙げられる。結果として、個体に不快感をもたらさずに投与可能なカプサイシンはごく少量である。カプサイシンを含有する食品製品は、そのような製品が非常に不快な口腔感覚をもたらすため、多くの場合消費者に受け入れられない。特に、灼熱効果はとても不快なものとみなされ、食品製品の消費量に影響を与える。

[0005]これまでにヒトの代謝への影響を示した香辛料由来成分はカプサイシンのみである。例えば、カラシ、セイヨウワサビ、クロコショウ及びショウガがヒトのエネルギー収支及び食品摂取量に及ぼす効果を調査した研究では、これらの生の香辛料には、いかなる効果も確認されなかった。Ｇｒｅｇｅｒｓｅｎｅｔａｌ．，”Ａｃｕｔｅｅｆｆｅｃｔｓｏｆｍｕｓｔａｒｄ，ｈｏｒｓｅｒａｄｉｓｈ，ｂｌａｃｋｐｅｐｐｅｒａｎｄｇｉｎｇｅｒｏｎｅｎｅｒｇｙｅｘｐｅｎｄｉｔｕｒｅ，ａｐｐｅｔｉｔｅ，ａｄｌｉｂｉｔｕｍｅｎｅｒｇｙｉｎｔａｋｅａｎｄｅｎｅｒｇｙｂａｌａｎｃｅｉｎｈｕｍａｎｓｕｂｊｅｃｔｓ”，Ｂｒ．Ｊ．Ｎｕｔｒ．，５：１−８（Ｊｕｌｙ２０１２）。しかしながら、有効用量のカプサイシンは、食品製品に含めるには辛味が強すぎ、又は摂取するには胃腸不耐性が強すぎる。

[0006]桂皮由来化合物であるシンナムアルデヒドは、約１０μＭのＥＣ５０でＴＲＰＡ１を活性化するが、ＴＲＰＶ１又はＴＲＰＭ８は活性化しない、α，β−不飽和アルデヒドである。シンナムアルデヒドは共有結合でＴＲＰＡ１と相互作用する。シンナムアルデヒドはカプサイシンに比べ刺激の弱い香味を有する。それでもやはり、シンナムアルデヒドは比較的高い濃度で刺激性であり、強い桂皮の香味を有する。

[0007]本発明者は、驚くことにそして思いがけず、ＴＲＰＡ１の薬理学的活性におけるシンナムアルデヒド及び亜鉛の相乗作用を見出した。この相乗作用を利用し、少量の亜鉛をシンナムアルデヒドに補足することにより、シンナムアルデヒドが有効となる量を減ずることが可能である。シンナムアルデヒドの量を減ずることにより、ＴＲＰＡ１活性への良好な効力を維持しつつ芳香による影響を軽減することができる。更に、相乗作用に必要とされるのは低濃度の亜鉛（＜１μＭ）だけであり、個体はすでに食事をとおして亜鉛を摂取している可能性があるので、特に栄養補助剤が摂られている場合には有益である。

[0008]本発明者は、細胞モデルで発現しているＴＲＰＡ１の薬理学的活性におけるシンナムアルデヒド及び亜鉛の相乗作用を見出した。本発明者らの知る限りにおいて、本願は、この組み合わせによる相乗作用が示された初の事例である。カプサイシンよりも刺激が有意に低いと判断される香味付与程度のシンナムアルデヒドで、カプサイシンと比べてシンナムアルデヒドがエネルギー消費及び交感神経系の活性に対して有意に高い影響を有し、脂肪の酸化に対して等価の影響を有するので、この相乗作用は重要である。

[0009]したがって、一般的実施形態において、本開示は体重維持のための方法を提供する。上記方法は、シンナムアルデヒド及び亜鉛を含む組成物を、このような組成物を必要とする個体に投与することを含む。

[0010]１つの実施形態において、シンナムアルデヒドは、安全で摂取に耐えられる量であり、かつ、亜鉛との組み合わせにより、エネルギー消費、交感神経系の活性、及び脂肪の酸化からなる群から選択される少なくとも１つの特性を増大するのに有効な量で、組成物中に存在する。

[0011]１つの実施形態において、組成物はシンナムアルデヒドの少なくとも一部を供給する桂皮精油抽出物を含む。

[0012]１つの実施形態において、シンナムアルデヒドの少なくとも一部は、単離シンナムアルデヒド及び合成シンナムアルデヒドからなる群から選択される。

[0013]別の実施形態において、本開示は減量を促進するための方法を提供する。上記方法は、シンナムアルデヒド及び亜鉛を含む組成物を、このような組成物を必要とする個体に投与することを含む。

[0014]別の実施形態において、本開示は肥満又は体重過多を予防するための方法を提供する。上記方法は、シンナムアルデヒド及び亜鉛を含む組成物を、それらの危険がある個体に投与することを含む。

[0015]別の実施形態において、本開示は肥満を治療するための方法を提供する。上記方法は、治療上有効な量のシンナムアルデヒド及び亜鉛を含む組成物を、肥満個体に投与することを含む。

[0016]別の実施形態において、本開示は、シンナムアルデヒド及び亜鉛を含む、減量用組成物を提供する。

[0017]１つの実施形態において、シンナムアルデヒドは、安全で摂取に耐えられる量であり、かつ亜鉛との組み合わせにより、エネルギー消費、交感神経系の活性、及び脂肪の酸化からなる群から選択される少なくとも１つの特性を増大するのに有効な量で、組成物中に存在する。

[0018]１つの実施形態において、組成物は、シンナムアルデヒドが３１．８７ｐｐｍ（調味料、薬味）〜６１９１ｐｐｍ（チューインガム）の香味付け濃度で存在する食品製品である（Ｆｅｎａｒｏｌｉ’ｓＨａｎｄｂｏｏｋ；Ｂｕｒｄｏｃｋ，２０１０）。

[0019]１つの実施形態において、組成物は、シンナムアルデヒド：亜鉛の比が１：０．５〜１：０．００５、好ましくは１：０．０３（モル濃度で）の食品製品である。

[0020]１つの実施形態において、組成物は、体重維持又は減量を促進するために治療上有効な量の追加の成分を更に含む。

[0021]別の実施形態において、本開示は減量を促進するための方法を提供する。上記方法は、シンナムアルデヒド及び亜鉛を含む組成物を、減量プログラムを実施中の個体に投与することを含む。

[0022]１つの実施形態において、減量プログラムは、低脂肪食、低炭水化物食、低カロリー食、超低カロリー食、持久力トレーニング、筋力トレーニング、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される。

[0023]別の実施形態において、本開示は減量用食品製品を製造する方法を提供する。上記方法は、タンパク質、炭水化物、脂肪及びこれらの組み合わせからなる群から選択される構成成分に、シンナムアルデヒド及び亜鉛を添加することを含む。

[0024]本開示の有益な点は、エネルギー消費を増大することである。

[0025]本開示の別の有益な点は、交感神経系の活性を増大することである。

[0026]本開示の更に別の有益な点は、脂肪の酸化を増大することである。

[0027]本開示の更に別の有益な点は、食品製品に容易かつ安全に使用し得る化合物により、エネルギー消費、交感神経系の活性、及び脂肪の酸化を増大することである。

[0028]本開示の更なる有益な点は、香辛料中に見出され得る天然化合物により、エネルギー消費、交感神経系の活性、及び脂肪の酸化を増大することである。

[0029]本開示の別の有益な点は、許容できない副作用で又は副作用なく、エネルギー消費、交感神経系の活性、及び脂肪の酸化を増大することである。

[0030]本開示の更に別の有益な点は、体重管理を支援すること、減量を促進すること、及び／又は肥満若しくは体重過多を治療若しくは予防することである。

[0031]本開示のその上更に別の有益な点は、カプサイシンと比較して、増大した受容性、低下した刺激性、及び改善された胃腸管耐性を有する化合物により、エネルギー消費、交感神経系の活性、及び脂肪の酸化を増大することである。

[0032]本開示の別の有益な点は、シンナムアルデヒドを亜鉛で補足することで、エネルギー消費を増大するために必要とされるシンナムアルデヒドを低減するというものである。

[0033]更なる特徴及び有益な点を本明細書に記載する。これらは、以降の発明を実施するための形態及び図面から明らかになるであろう。

シンナムアルデヒドの化学構造を示す。シンナムアルデヒドにより、エネルギー消費、交感神経系の活性、及び脂肪の酸化を増大することが可能となる機構の案を示す。種々の化合物摂取後の、経過時間の関数として表されるエネルギー消費のグラフである。種々の化合物摂取後の、ＡＵＣに基づくエネルギー消費のグラフである。種々の化合物摂取後の、経過時間の関数として表される食後の脂肪の酸化のグラフである。種々の化合物の摂取後の、ＡＵＣに基づく食後の脂肪の酸化のグラフである。種々の化合物摂取後に体験された鼻温度上昇のグラフである。種々の化合物摂取後の経過時間の関数として、ベースラインに対する顎温度を表すグラフである。４．８８ｐｐｍのカプサイシンと３５０ｐｐｍのシンナムアルデヒドを比較した味覚試験結果を示す。蛍光染色を用いた細胞内カルシウム濃度測定による、ＣＨＯ細胞で発現するＴＲＰチャネル活性の試験管内測定のグラフを示す。

[0044]本明細書に記載の全ての百分率は、別途記載のない限り、組成物の合計重量に対する重量に基づくものである。ｐＨが表される場合、値は標準的な装置により２５℃にて測定されるｐＨに相当する。本開示及び添付の特許請求の範囲で使用される単数形「ａ」、「ａｎ」及び「ｔｈｅ」には、文脈において明らかである場合を除き複数形を包含する。本明細書で使用される「約」は、数値の範囲、例えば表された数の−１０％から＋１０％までの範囲、にある数を表すと理解される。更に、本明細書における全ての数値範囲は、その範囲内の全ての整数又は分数を含むと理解されるべきである。本明細書に開示される組成物は、本明細書にて具体的には開示されていない任意の要素を欠く場合がある。したがって、用語「含む」を用いて提示される実施形態の開示は、特定された成分「から本質的になる」及び「からなる」実施形態の開示を含む。

[0045]「予防」は、状態又は疾患の危険及び／又は重症度の低減を含む。用語「治療」、「治療する」及び「緩和する」は、予防的（prophylactic）若しくは防止的（preventive）治療（対象とする病態又は疾患の進行を予防及び／又は遅延する）、並びに治癒的、治療的若しくは疾患修飾治療の両方を含み、診断された病態若しくは疾患の、治癒、減速、症状減少、及び／又は進行停止の治療手段、並びに罹患の危険がある若しくは罹患が疑われる患者、加えて病気である又は疾患若しくは医学的状態に罹患していると診断されている患者の治療を含む。この用語は、対象者が完全に回復するまで治療されることを必ずしも意味するものではない。用語「治療」及び「治療する」は、罹患していないが、不健康な状態になりやすい個体の健康維持及び／又は促進も意味する。用語「治療」、「治療する」及び「緩和する」は、１つ以上の主たる予防又は治療手段の相乗作用又はそうでない場合強化を含むことも意図している。用語「治療」、「治療する」及び「緩和する」は更に、疾患若しくは状態における食事管理又は疾患若しくは状態の予防（prophylaxis）若しくは防止（prevention）のための食事管理を含むことも意図している。治療は患者に関連又は医師に関連するものであり得る。

[0046]本明細書で使用する場合、「有効な量」とは、欠乏を防ぐ、個体の疾患若しくは医学的状態を治療する、又はより一般的には、個体に対して、症状を軽減する、疾患の進行を操作する又は栄養学的、生理学的、若しくは医学的利益を提供する量である。

[0047]「動物」は、限定されるものではないが哺乳類を含み、哺乳類は、限定されるものではないが、齧歯類、水生哺乳類、イヌ及びネコ等の飼育動物、ヒツジ、ブタ、ウシ及びウマ等の家畜、並びにヒトを含む。「動物」、「哺乳類」又はこれらの複数形が用いられる場合、これらの用語は、本節の文脈により効果が示され得る又は示されるように意図され得る任意の動物にも当てはまる。本明細書で使用する場合、「患者」という用語は、本明細書において定義されるような治療を受けるか又は受けることが意図される、動物、特に哺乳類、更に具体的にはヒトを含むと理解される。「個体」及び「患者」という用語は、本明細書において多くの場合ヒトを表して用いられるが、本開示はそのようには限定されない。したがって、「個体」及び「患者」という用語は、治療が有益となり得る任意の動物、哺乳類又はヒトを表す。

[0048]「体重過多」は、ヒトについてはＢＭＩが２５から３０までと定義される。「肥満」とは、ヒトについてはＢＭＩが３０を超えるものと定義される。「減量」とは全体重の減少である。減量は、例えば、体力、健康、及び／又は外観を改善するための取組みにおける全体重の減少を表し得る。「体重管理」又は「体重維持」は、全体重の維持を指す。例えば、体重管理は、正常とみなされる１８．５〜２５の範囲にＢＭＩを維持することを指し得る。

[0049]上記で明らかにしたとおり、本発明者は、驚くことにそして思いがけず、ＴＲＰＡ１の薬理学的活性におけるシンナムアルデヒド及び亜鉛の相乗作用を見出した。この相乗作用を利用し、少量の亜鉛をシンナムアルデヒドに補足することでシンナムアルデヒドが有効となる量を減ずることが可能である。その結果、亜鉛非存在下のシンナムアルデヒドと異なり、シンナムアルデヒドと亜鉛の組み合わせは、安全で香味／食味及び胃腸管の両方において耐えられる食品中濃度で、エネルギー消費、交感神経系の活性、及び脂肪の酸化に影響を及ぼすことができる。更に、相乗作用に必要とされるのは低濃度の亜鉛（試験管内で＜１μＭ）のみである。理論に束縛されるものではないが、発明者は、シンナムアルデヒドと亜鉛が相乗的に交感神経系を刺激し、その結果カテコールアミン分泌を刺激すると考える。カテコールアミン分泌の増加は、β−アドレナリン刺激により熱産生及び基質酸化を促進する。図２参照。

[0050]したがって、本開示によってもたらされる組成物は、安全で、経口的に耐容可能である量、例えば不快な口腔感覚を生じないような量であって、亜鉛との組み合わせにおいて、シンナムアルデヒド及び亜鉛を含まないこと以外は同一の組成物と比べて、エネルギー消費、交感神経系の活性、又は脂肪の酸化のうち少なくとも１つを増大するのに有効な量のシンナムアルデヒドを含む。

[0051]シンナムアルデヒドは商業的に入手可能である。組成物中のシンナムアルデヒドは、例えば桂皮油の水蒸気蒸留抽出物などの桂皮精油抽出物で供給され得る。又は、例えば桂皮精油から単離されたものなどの単離シンナムアルデヒドであり得る。又は、例えばベンズアルデヒド及びアセトアルデヒドのアルドール縮合産物などの合成シンナムアルデヒドであり得る。組成物中のシンナムアルデヒド濃度は、好ましくは３１．８７ｐｐｍ（調味料、薬味）から６１９１ｐｐｍ（チューインガム）の香味付け濃度である（Ｆｅｎａｒｏｌｉ’ｓＨａｎｄｂｏｏｋ；Ｂｕｒｄｏｃｋ，２０１０）。１つの実施形態において、シンナムアルデヒドは、約１００．０ｐｐｍ以下の量で組成物中に存在する。

[0052]非限定的な例として、シンナムアルデヒドは以下の組成物中に次のように存在し得る。
アルコール飲料：４９８．８ｐｐｍまで、例えば、約４３５．６ｐｐｍなど。
焼成製品：３６７．４ｐｐｍまで、例えば、約２７３．８ｐｐｍなど。
チューインガム：６１９１．０ｐｐｍまで、例えば、約１５３３．０ｐｐｍなど。
調味料又は薬味：３１．８７ｐｐｍまで、例えば、約１７．４８ｐｐｍなど。
冷凍乳製品：７７．９６ｐｐｍまで、例えば、約７２．９８ｐｐｍなど。
フルーツアイス：９００．０ｐｐｍまで、例えば、約９００．０ｐｐｍなど。
ゼラチン又はプディング：１０９．４ｐｐｍまで、例えば、約１００．３ｐｐｍなど。
グレービーソース：８００．０ｐｐｍまで、例えば、約６４０．０ｐｐｍなど。
ハードキャンディ：１００３．０ｐｐｍまで、例えば、約７９２．２ｐｐｍなど。
肉製品：３９．０９ｐｐｍまで、例えば、約６．９７ｐｐｍなど。
非アルコール飲料：６７．８２ｐｐｍまで、例えば、約５２．７１ｐｐｍなど。
ソフトキャンディ：３７０．０ｐｐｍまで、例えば、約３７０．０ｐｐｍなど。

[0053]亜鉛の好ましい形態は、塩化亜鉛、硫酸亜鉛、乳酸亜鉛、及びクエン酸亜鉛を含む。シンナムアルデヒド：亜鉛の比は、好ましくは１：０．５から１：０．００５まで、より好ましくは１：０．０３（モル濃度で）である。

[0054]１つの実施形態において、シンナムアルデヒド及び亜鉛を含む組成物は、体重管理支援又は減量促進のための方法に用いられ得る。例えば、その組成物は、体重を管理している又は減量プログラムを受けている哺乳類などの個体に投与され得る。減量プログラムは、例えば減量食（例：例えば脂肪由来のカロリーが２０％以下、好ましくは脂肪由来のカロリーが１５％以下であるものなどの低脂肪食、例えば炭水化物由来のカロリーが２０％以下であるものなどの低炭水化物食、例えばその個体の低カロリー食開始以前の摂取量に比較して１日あたりのカロリーが低い食事、又は同様の体型の平均的な人に比較して１日あたりのカロリーが低い食事などの低カロリー食、又は例えば１日あたり８００ｋｃａｌ（３，３００ｋＪ）の食事などの超低カロリー食のうち１つ以上）を含み得る。加えて又は代わりに、減量プログラムは減量トレーニングによる養生（例えば持久力トレーニング及び／又は筋力トレーニング）を含み得る。別の実施形態において、シンナムアルデヒド及び亜鉛を含む組成物は、肥満又は体重過多を予防するための方法において、肥満又は体重過多の危険がある個体にかかる組成物を投与することによって用いられ得る。更に別の実施形態において、シンナムアルデヒド及び亜鉛を含む組成物は、肥満又は体重過多を治療するための方法において、肥満又は体重過多を治療する必要がある個体にかかる組成物を投与することによって用いられ得る。１つの実施形態において、シンナムアルデヒド及び亜鉛を含む組成物はヒトなどの哺乳類に投与される。組成物は、付加的な減量成分も含み得る。

[0055]シンナムアルデヒド及び亜鉛を含む組成物は、薬剤、食品製品、医療用食品、経口栄養補助剤、栄養組成物、経口型美容製品又は食品製品への補助剤である場合があり、好ましくは経口投与される。医療用食品製品は、疾患又は医学的状態の食事による管理（例えば、疾患又は望ましくない医学的状態の予防又は治療）が意図されており特別に配合される。医療用食品製品は、例えば医学的状態に罹患している患者が固有に必要とする栄養又はその他の対象者が固有に必要とする栄養を満たす、臨床栄養を提供することが可能である。医療用食品製品は、完全な食事、食事の一部、食品添加物、又は溶解用粉末の形態をとることができる。

[0056]食品製品、医療用食品、又は栄養組成物は、例えば、タンパク質、炭水化物、脂肪、酸味料、増粘剤、ｐＨ調節用緩衝剤若しくはｐＨ調節剤、キレート剤、着色剤、乳化剤、賦形剤、着香料、ミネラル、浸透剤、医薬上許容される担体、防腐剤、安定剤、糖類、甘味料、調質剤及び／又はビタミン類のうち１つ以上などの従来の食品添加物を含む任意の数の任意の追加の成分を有する。任意の成分は、任意の適切な量で添加することができる。

[0057]食品、医療用食品又は栄養組成物は、任意の経口栄養形態であることができ、例えば健康飲料、市販飲料、任意選択的にはジュース、ミルクセーキ、ヨーグルト飲料、スムージー若しくは大豆ベース飲料等のソフトドリンク、棒状食品、又は焼成製品、シリアルバー、乳製品バー、スナック食品、スープ、朝食用シリアル、ミューズリ、キャンディ、錠剤（ｔａｂｓ）、クッキー、ビスケット、クラッカー（ライスクラッカーなど）、及び乳製品などの任意の種類の食品に分散されたものなどの形態であることができる。

[0058]栄養補助剤は、例えば錠剤、カプセル剤、トローチ、又は液体の形態であってもよい。栄養補助剤は、保護親水コロイド（ゴム、タンパク質、加工デンプン等）、結合剤、フィルム形成剤、封入剤／封入材料、皮膜／殻材料、マトリックス化合物、コーティング、乳化剤、界面活性剤、可溶化剤（油、脂質、ワックス、レシチン又はその他同様のもの）、吸着剤、担体、充填剤、共化合物、分散剤、湿潤剤、加工助剤（溶媒）、流動剤、矯味剤、増量剤、ゼリー化剤、及びゲル形成剤を更に含有してもよい。栄養補助剤は、限定されるものではないが、水、任意のものに由来するゼラチン、植物ゴム、リグニンスルホン酸塩、タルク、糖類、デンプン、アラビアゴム、植物油、ポリアルキレングリコール、着香料、防腐剤、安定化剤、乳化剤、緩衝剤、潤滑剤、着色剤、湿潤剤、充填剤、及びその他同様のものを含む、従来の医薬品添加物及び補助剤、賦形剤並びに希釈剤を含有してもよい。

[0059]栄養補助剤は、摂取可能な担体又は支持体として消費者に許容され得る製品に加えることが可能である。そのような担体又は支持体の非限定的な例は、医薬、食品組成物、及びペットフード組成物である。食品及びペットフード組成物の非限定的な例は、乳、ヨーグルト、カード、チーズ、発酵乳、乳ベースの発酵製品、発酵シリアルベースの製品、乳ベースの粉末、ヒトの乳、早産児用調製粉乳、乳児用調製粉乳、経口補給剤、及び経管栄養である。

[0060]実施例
[0061]以下の非限定的な実施例は、許容できない味覚又は胃腸への影響を与えることなく、エネルギー消費、交感神経系の活性、又は脂肪の酸化のうち少なくとも１つを増大するために、シンナムアルデヒド及び亜鉛の組み合わせをＴＲＰＡ１の相乗的な活性化を目的として投与するという概念を発展及び支持する科学的データを示す。

[0062]実施例１
[0063]ヒト被験者に、プラシーボ、清涼香味剤、カプサイシン、又はシンナムアルデヒドが投与された。エネルギー消費が、摂取後８０分間にわたり測定された。図３は、種々の化合物摂取後の、経過時間の関数として表されるエネルギー消費のグラフである。図４は、種々の化合物摂取後の、ＡＵＣに基づくエネルギー消費のグラフである。図３及び４は、シンナムアルデヒド摂取後に、プラシーボに比べエネルギー消費が増大することを示している。

[0064]食後の脂肪の酸化を、種々の化合物摂取後９０分間にわたり測定した。図５は、種々の化合物摂取後の、経過時間の関数として表される食後の脂肪の酸化のグラフである。図６は、種々の化合物の摂取後の、ＡＵＣに基づく食後の脂肪の酸化のグラフである。図５及び６は、シンナムアルデヒド摂取後に、プラシーボに比べ食後の脂肪の酸化がより高レベルで維持されることを示している。

[0065]被験者の鼻温度が、種々の化合物摂取後１５分間にわたり分析された。図７は、種々の化合物摂取後に体験された鼻温度の上昇についてのグラフである。図７は、カプサイシン及びシンナムアルデヒドが摂取後１５分間鼻温度を上昇させることを示す。これにより同一の自律性体温調節経路の刺激が示唆される。

[0066]被験者の顎温度を、種々の化合物摂取後８０分間にわたり測定した。図８は、種々の化合物摂取後の経過時間の関数として、ベースラインに対する顎温度のグラフを表す。図８は、シンナムアルデヒドが摂取後長時間にわたり顎温度を上昇させることを示す。この上昇により、おそらく交感神経の自律的活性を反映している、血流の増大が示唆される。プラシーボに対する顎温度の相違は表１に示されている。

[0067]上記の結果は、カプサイシン及びシンナムアルデヒドが、鼻の毛細管に血管拡張反射を誘発することによって、同じ短期自律性体温調節応答を誘発し得ることを示す。顔面温度（顎の血流増大）を測定することによって確認される交感神経作用の増大により、間接熱量測定によって測定されるエネルギー消費の増大を説明することが可能である。

[0068]実施例２
[0069]ヒト被験者に、４．８ｐｐｍのカプサイシン又は３５０ｐｐｍのシンナムアルデヒドを含む組成物を投与した。図９は、比較味覚試験結果のグラフを示す。参加者の８７．９％が、カプサイシン強度を非常に強いと判定したのに対し、シンナムアルデヒドに関しては、わずか２０．５％であった。カプサイシン及びシンナムアルデヒドによって脂肪の酸化に対し同様の効果を達成するためには、カプサイシンの用量は香味剤として使用できる最大量（Ｆｅｎａｒｏｌｉ’ｓＨａｎｄｂｏｏｋ：Ｂｕｒｄｏｃｋ，２０１０によると７ｐｐｍ）の約１．５分の１であり、シンナムアルデヒドの用量は香味剤として使用できる最大量（Ｆｅｎａｒｏｌｉ’ｓＨａｎｄｂｏｏｋ：Ｂｕｒｄｏｃｋ，２０１０によると６１９１．０ｐｐｍ）の約１７．５分の１である。

[0070]実施例３
[0071]試験管内で、１０μＭシンナムアルデヒド及び０．３μＭ亜鉛、並びにこれらの組み合わせのそれぞれについて、ＣＨＯ細胞のｈＴＲＰＡ１発現活性を測定した。結果は図１０に表されており、シンナムアルデヒド及び亜鉛を組み合わせた場合（Ｃｉｎ＋Ｚｉｎｃ）の相乗効果が示されている。Ｃ＋はこの試験における実験上の陽性対照を表しており、用量反応曲線により最大効果を与える５０ｍＭのシンナムアルデヒドである。

[0072]本明細書中に記載されている現在好ましい実施形態についての種々の変更及び改変が当業者に明らかになるであろうことは、理解されるべきである。このような変更及び改変は、本発明の主題の趣旨及び範囲から逸脱することなく、かつ意図される利点を損なうことなく行うことが可能である。したがって、このような変更及び改変は添付の特許請求の範囲に包含されるものとする。

Claims

体重維持を必要とする個体にシンナムアルデヒド及び亜鉛を含む組成物を投与することを含む、体重維持のための方法。
前記シンナムアルデヒドが、安全で摂取に耐えられる量であり、かつ前記亜鉛との組み合わせにより、エネルギー消費、交感神経系の活性、及び脂肪の酸化からなる群から選択される少なくとも１つの特性を増大するのに有効な量で、前記組成物中に存在する、請求項１に記載の方法。
前記組成物が、前記シンナムアルデヒドの少なくとも一部を供給する桂皮精油抽出物を含む、請求項１に記載の方法。
前記シンナムアルデヒドの少なくとも一部が、単離シンナムアルデヒド及び合成シンナムアルデヒドからなる群から選択される、請求項１に記載の方法。
減量を必要とする個体にシンナムアルデヒド及び亜鉛を含む組成物を投与することを含む、減量を促進するための方法。
肥満又は体重過多の危険を有する個体にシンナムアルデヒド及び亜鉛を含む組成物を投与することを含む、肥満又は体重過多を予防するための方法。
治療上有効な量のシンナムアルデヒド及び亜鉛を含む組成物を肥満個体に投与することを含む、肥満を治療するための方法。
シンナムアルデヒド及び亜鉛を含む、減量用組成物。
前記シンナムアルデヒドが、安全で摂取に耐えられる量であり、かつ前記亜鉛との組み合わせにより、エネルギー消費、交感神経系の活性、及び脂肪の酸化からなる群から選択される少なくとも１つの特性を増大するのに有効な量で、前記組成物中に存在する、請求項８に記載の組成物。
前記組成物が、前記シンナムアルデヒドが３１．８７ｐｐｍ〜６１９１ｐｐｍの香味付け濃度で存在する食品製品である、請求項８に記載の組成物。
前記組成物が、シンナムアルデヒド：亜鉛の比が１：０．５〜１：０．００５の食品製品である、請求項８に記載の組成物。
前記組成物が、体重維持又は減量を促進するために治療上有効な量の追加の成分を更に含む、請求項８に記載の組成物。
シンナムアルデヒド及び亜鉛を含む組成物を、減量プログラムを実施中の個体に投与することを含む、減量を促進するための方法。
前記減量プログラムが、低脂肪食、低炭水化物食、低カロリー食、超低カロリー食、持久力トレーニング、筋力トレーニング、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項１３に記載の方法。
タンパク質、炭水化物、脂肪、及びこれらの組み合わせからなる群から選択される構成成分に、シンナムアルデヒド及び亜鉛を添加することを含む、減量用食品製品を製造する方法。