JP2017160255A - Mangosteen extract - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、高い抗酸化活性を有するマンゴスチン抽出物およびその製造方法に関するものである。 The present invention relates to a mangosteen extract having high antioxidant activity and a method for producing the same.
活性酸素はさまざまな疾病や老化現象に関与している。例えば、活性酸素により細胞が傷つけられ、ガンの原因となったり、肌のシミやくすみの原因となるメラニン生成の原因となることが知られている。また、近年体の老化の原因となっているＣＭＬ（カルボキシルメチルリジン）のような最終糖化生成物も体内での酸化によって生成していることがわかっている。 Reactive oxygen is involved in various diseases and aging phenomena. For example, it is known that cells are damaged by active oxygen, causing cancer, and causing melanin that causes skin spots and dullness. In addition, it is known that a final glycation product such as CML (carboxylmethyllysine), which causes aging of the body in recent years, is also generated by oxidation in the body.
抗酸化作用を有する物質は上記さまざまな疾病等を改善する効果が期待されることから、抗酸化作用を有する物質を含有する食品や化粧品が、活性酸素の悪影響を防ぐために使用されている。
抗酸化作用をもつ物質は、ビタミンＣやグルタチオン等が知られているが、抗酸化作用をもつ植物素材も多く知られており、たとえば、アムラ果実やアロニア果実などがある。また、成分としてはポリフェノールが知られている。
Since substances having an antioxidant action are expected to improve the above-mentioned various diseases, foods and cosmetics containing substances having an antioxidant action are used to prevent the adverse effects of active oxygen.
Vitamin C, glutathione, and the like are known as substances having an antioxidant action, but many plant materials having an antioxidant action are also known, such as Amla fruit and Aronia fruit. Moreover, polyphenol is known as a component.
マンゴスチン（Ｇａｒｃｉｎｉａ ｍａｎｇｏｓｔａｎａ Ｌ．）は、オトギリソウ科フクギ属に属する植物であり、果樹として東南アジアで栽培されている。その果実は美味で「果物の女王」と呼ばれている。果実を食するほか、プレザーブ、ドライフルーツなどの加工品にされたり、果皮を含めた全果実でジュースが製品化されている。マンゴスチンの果皮から抽出したエキスは、メイラード反応抑制作用とともに抗酸化作用を有することが知られている。（特許文献１、２）さらに、東南アジアで多く栽培されているため、資源性もあり、そのエキスは機能性食品や化粧料として有用な原料となることが考えられるが、機能性を発揮するためには、より抗酸化活性を有するエキスが望まれている。 Mangosteen (Garcinia mangostana L.) is a plant belonging to the genus Fuchsia of Hypericaceae, and is cultivated in Southeast Asia as a fruit tree. The fruit is delicious and is called the “fruit queen”. In addition to eating fruit, it is processed into presales, dried fruits, etc., and juice is commercialized with all fruits including the skin. It is known that an extract extracted from mangosteen peel has an antioxidant effect as well as a Maillard reaction inhibitory effect. (Patent Documents 1 and 2) Furthermore, since it is cultivated in Southeast Asia, there is also resource, and its extract is considered to be a useful raw material for functional foods and cosmetics, but it exhibits functionality. Therefore, an extract having more antioxidant activity is desired.
本発明は、高い抗酸化活性（以下、「ＯＲＡＣ値」という。）を有するマンゴスチン抽出物およびその製造方法を提供することを主な目的とする。 The main object of the present invention is to provide a mangosteen extract having high antioxidant activity (hereinafter referred to as “ORAC value”) and a method for producing the same.
本発明者は、上記課題を解決すべく鋭意検討した結果、生の果皮を短時間熱水処理した後に抽出処理を行って得られたマンゴスチン抽出物が、高いＯＲＡＣ値を有することを見出し、本発明を完成した。 As a result of intensive studies to solve the above problems, the present inventor has found that the mangosteen extract obtained by performing an extraction treatment after hot water treatment of raw pericarp for a short time has a high ORAC value, Completed the invention.
本発明として、下記のものを挙げることができる。
（１）抗酸化活性が３９００−１００００μｍｏｌTE／ｇであるマンゴスチン抽出物（以下、「本発明抽出物」ともいう。）。
（２）総ポリフェノール量が２０−５０重量％である、上記（１）に記載のマンゴスチン抽出物。
（３）熱水抽出物である、上記（１）または（２）に記載のマンゴスチン抽出物。
（４）生の果皮を短時間熱水処理する工程を含むことを特徴とする上記（１）−（３）のいずれかに記載のマンゴスチン抽出物の製造方法。
（５）上記（１）−（３）のいずれかに記載のマンゴスチン抽出物を含有する抗酸化剤（以下、「本発明抗酸化剤」という。）。
（６）上記（１）−（３）のいずれかに記載のマンゴスチン抽出物を含有する経口用組成物。
（７）上記（１）−（３）のいずれかに記載のマンゴスチン抽出物を含有する機能性食品。
（８）上記（１）−（３）のいずれかに記載のマンゴスチン抽出物を含有する化粧料組成物。
Examples of the present invention include the following.
(1) Mangosteen extract having an antioxidant activity of 3900-10000 μmol TE / g (hereinafter also referred to as “the extract of the present invention”).
(2) The mangosteen extract according to (1) above, wherein the total amount of polyphenol is 20 to 50% by weight.
(3) The mangosteen extract as described in (1) or (2) above, which is a hot water extract.
(4) The method for producing a mangosteen extract according to any one of the above (1) to (3), which comprises a step of hydrothermal treatment of raw pericarp for a short time.
(5) An antioxidant containing the mangosteen extract according to any one of (1) to (3) above (hereinafter referred to as “the antioxidant of the present invention”).
(6) An oral composition containing the mangosteen extract according to any one of (1) to (3) above.
(7) A functional food containing the mangosteen extract according to any one of (1) to (3) above.
(8) A cosmetic composition containing the mangosteen extract according to any one of (1) to (3) above.
本発明抽出物は、高いＯＲＡＣ値を有することから、活性酸素が関与すると考えられる様々な症状、例えば、癌、糖尿病合併症、白内障、軟骨の弾力低下、皮膚の老化（皮膚の弾力低下、しわやたるみの原因となるコラーゲンの架橋形成、肌のくすみの原因となる色素沈着等）や老化の抑制に有用である。
また、本発明抽出物は、食経験があり、副作用が少ない植物のエキスを有効成分として含有することから、安全性が高いものである。
Since the extract of the present invention has a high ORAC value, various symptoms considered to be associated with active oxygen such as cancer, diabetic complications, cataracts, reduced cartilage elasticity, skin aging (decreased skin elasticity, wrinkles) It is useful for the suppression of aging, such as collagen cross-linking that causes sagging and pigmentation that causes dull skin.
In addition, the extract of the present invention has high food safety because it contains an extract of a plant having a food experience and few side effects as an active ingredient.
本発明抽出物
本発明抽出物の製造には、マンゴスチン果皮を用いることができる。また、果皮以外の部位（仮種皮、茎、葉、枝、枝葉、幹、樹皮、根皮、根、種子、心材、地上部、地下部又は全草）が含まれていても問題はない。
Extract of the present invention Mangosteen peel can be used for the production of the extract of the present invention. Moreover, there is no problem even if parts other than the pericarp (temporary seed coat, stem, leaf, branch, branch and leaf, trunk, bark, root bark, root, seed, heartwood, above-ground part, underground part or whole plant) are included.
本発明において「生の果皮を短時間熱水処理」するとは、マンゴスチンの生果皮あるいは、冷凍したものを解凍した果皮を60度以上の熱水に5分以内の間、浸すことである。
本発明抽出物の製造は、生の状態の果皮または冷凍したものを解凍した果皮を短時間熱水処理する以外は、特に限定されず、通常用いられる方法により製造することができる。例えば、短時間熱水処理したマンゴスチンの果皮およびその他の部位をそのまま又は適当な大きさに切断し、必要に応じて乾燥し、搾汁又は溶媒で抽出することにより製造することができる。好ましい態様としては、短時間熱水処理した果皮を乾燥した後、抽出を行う。抽出溶媒としては、例えば、水、各種有機溶媒、あるいはそれらの混合溶媒を用いることができる。抽出のための有機溶媒としては、例えば、低級アルコール（例えば、メタノール、エタノール）、クロロホルム、酢酸エチル、ｎ−ヘキサンを挙げることができる。抽出溶媒の中で水が好ましく、特に熱水が好ましい。また、これらの溶媒を一種又は二種以上混合して用いることもできる。
In the present invention, “raw fruit skin is treated with hot water for a short time” is to immerse the raw fruit skin of mangosteen or the fruit skin obtained by thawing a frozen product in hot water of 60 ° C. or more for 5 minutes or less.
The production of the extract of the present invention is not particularly limited except that the raw skin or the frozen skin is thawed for a short time, and can be produced by a commonly used method. For example, mangosteen peels and other parts that have been treated with hot water for a short time can be produced by cutting them as they are or into appropriate sizes, drying them if necessary, and extracting them with juice or a solvent. In a preferred embodiment, the fruit skin that has been treated with hot water for a short time is dried and then extracted. As the extraction solvent, for example, water, various organic solvents, or a mixed solvent thereof can be used. Examples of the organic solvent for extraction include lower alcohols (for example, methanol, ethanol), chloroform, ethyl acetate, and n-hexane. Among the extraction solvents, water is preferable, and hot water is particularly preferable. These solvents can be used alone or in combination.
抽出溶媒の使用量は、重量比で、１：２〜１：３０（植物原料：抽出溶媒）の範囲内が適当であり、１：３〜１：１０の範囲内が好ましく、１：５〜１：６の範囲内がより好ましい。抽出時間は、1時間〜１５日の範囲内が適当である。抽出温度は、５〜１００℃の範囲内が適当である。抽出方法については特に制限されず、バッチ抽出、カラムを用いた連続抽出等、任意の方法を適用することができる。 The use amount of the extraction solvent is suitably within the range of 1: 2 to 1:30 (plant raw material: extraction solvent), and preferably within the range of 1: 3 to 1:10, by weight ratio. A range of 1: 6 is more preferable. The extraction time is suitably in the range of 1 hour to 15 days. The extraction temperature is suitably in the range of 5 to 100 ° C. The extraction method is not particularly limited, and any method such as batch extraction or continuous extraction using a column can be applied.
得られたマンゴスチン抽出物は、そのままの状態で用いることもできるが、必要に応じ、その活性に影響のない範囲内で更に精製処理を加えてもよい。このような精製処理は、常法に従って行えばよく、例えば、マンゴスチン抽出物を常法によりろ過することにより行うことができる。その後、得られたろ液を減圧濃縮、乾燥して、本発明抽出物とすることができる。 The obtained mangosteen extract can be used as it is, but if necessary, further purification treatment may be added within a range not affecting the activity. Such purification treatment may be performed according to a conventional method, for example, by filtering a mangosteen extract by a conventional method. Thereafter, the filtrate obtained can be concentrated under reduced pressure and dried to obtain the extract of the present invention.
本発明において、抗酸化活性はＯＲＡＣ値で表す。ＯＲＡＣ（Ｏｘｙｇｅｎ Ｒａｄｉｃａｌ Ａｂｓｏｒｂａｎｃｅ Ｃａｐａｃｉｔｙ；活性酸素吸収能力）は、素材の抗酸化力を抗酸化物質Ｔｒｏｌｏｘ（６−Ｈｙｄｒｏｘｙ−２，５，７，８−ｔｅｔｒａｍｅｔｈｙｌｃｈｒｏｍａｎ−２−ｃａｒｂｏｘｙｌｉｃ ａｃｉｄ）の量に換算して求めることができる。すなわちＡＡＰＨｚ（２，２’−ａｚｏ−ｂｉｓ（２−ａｍｉｄｉｎｏｐｒｏｐａｎｅ）ｄｉｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ）によって発生したペルオキシラジカルによる、フルオレセイン（ＦＬ）の分解過程を測定する方法である。このとき試料に抗酸化能があれば、フルオレセインの分解速度はおそくなるので、これを標準物質であるＴｒｏｌｏｘと比較することで、標準物質に換算した抗酸化力が算出される。 In the present invention, the antioxidant activity is represented by ORAC value. ORAC (Oxygen Radical Absorbance Capacity) converts the antioxidant power of the material into the amount of the antioxidant substance Trolox (6-Hydroxy-2,5,7,8-tetramethyl-2-carboxylic acid) Can be sought. That is, it is a method for measuring the decomposition process of fluorescein (FL) by a peroxy radical generated by AAPHz (2,2'-azo-bis (2-amidinopropane) dihydrochloride). At this time, if the sample has an antioxidant ability, the decomposition rate of fluorescein becomes slow. Therefore, by comparing this with Trolox which is a standard substance, the antioxidant power converted to the standard substance is calculated.
具体的には、以下の方法でＯＲＡＣ値を算出する。 Specifically, the ORAC value is calculated by the following method.
本発明抽出物を、アセトン：水：酢酸＝７０：２９．５：０．５の割合（容積比）で混ぜた溶液で溶解し、１００倍以上（容積比）の水で薄めたものを検液とする。別にＴｒｏｌｏｘをリン酸カリウムバッファー（ｐH７．０）（溶液１）で溶解した液を調整する（溶液２）。さらに、ＦＬ Ｓｏｄｉｕｍ ｓａｌｔ（ＳＩＧＭＡ社製）を溶液１で９４．４ｎＭとなるように溶解した液を調整する（溶液３）。９６穴マイクロプレートのそれぞれのウェルに幾つかの濃度に調整した検液、Ｔｒｏｌｏｘ溶液（溶液２）さらにＢｌａｎｋとして溶液１を２０μｌ入れる。さらにそれぞれのウェルに溶液３を２００μｌ入れて、蛍光マイクロプレートリーダーにてＥｘ４８５ｎｍ、Ｅｍ５２０ｎｍで蛍光値を測定する（測定値１）。 The extract of the present invention was dissolved in a solution mixed at a ratio (volume ratio) of acetone: water: acetic acid = 70: 29.5: 0.5, and diluted with 100 or more times (volume ratio) of water. Use liquid. Separately, a solution prepared by dissolving Trolox with potassium phosphate buffer (pH 7.0) (solution 1) is prepared (solution 2). Further, a solution in which FL sodium salt (manufactured by SIGMA) is dissolved in solution 1 to 94.4 nM is prepared (solution 3). In each well of a 96-well microplate, 20 μl of the test solution, Trolox solution (solution 2) adjusted to several concentrations, and 20 μl of Blank 1 are added. Furthermore, 200 μl of the solution 3 is put in each well, and the fluorescence value is measured at Ex 485 nm and Em 520 nm with a fluorescence microplate reader (measurement value 1).
ＡＡＰＨ１２０ｍｇに予め３７℃に温めておいた溶液１を１５ｍｌ加える（溶液４）。それぞれのウェルに溶液３を７５μｌずつ分注し、２分ごとに４５回、蛍光マイクロプレートリーダーにてＥｘ４８５ｎｍ、Ｅｍ５２０ｎｍで蛍光値を測定する（測定値２）。 Add 15 ml of solution 1 previously warmed to 37 ° C. to 120 mg of AAPH (solution 4). 75 μl of Solution 3 is dispensed into each well, and the fluorescence value is measured at Ex485 nm and Em520 nm with a fluorescence microplate reader 45 times every 2 minutes (measurement value 2).
検体、およびＴｒｏｌｏｘの測定値２を測定値１で割ったものを合計し（計算値１、２）、同様に計算したＢｌａｎｋの値をそれぞれから引いた（計算値３、４）。計算値３、４について、各試験の濃度の数値をプロットして回帰式を算出し、Ｔｒｏｌｏｘの数値と比較して検体のＯＲＡＣ値を求める。 The sample and the Trolox measurement value 2 divided by the measurement value 1 were summed (calculated values 1 and 2), and similarly calculated blank values were subtracted from each (calculated values 3 and 4). For the calculated values 3 and 4, the concentration value of each test is plotted to calculate the regression equation, and compared with the Trolox value, the ORAC value of the specimen is obtained.
本発明抽出物のＯＲＡＣ値は、マンゴスチン抽出物１ｇあたり３９００−１００００μｍｏｌＴＥ／ｇであり、４０００−７０００μｍｏｌＴＥ／ｇが好ましい。 The ORAC value of the extract of the present invention is 3900-10000 μmol TE / g per 1 g of mangosteen extract, and preferably 4000-7000 μmol TE / g.
本発明抽出物の総ポリフェノール量は、特に制限されないが、２０−５０重量％であり、２１−３５重量％が好ましい。
本発明抗酸化剤
本発明抗酸化剤は、上記のようにして得られたマンゴスチン抽出物を含有するものである。本発明抗酸化剤は、例えば、上記のようにして得られた本発明抽出物を、そのまま又は担体として使用することのできる素材と混合し、次いで、常法により粉末状、塊状、液状などの各種形態に加工することにより製造することができる。
Although the total amount of polyphenols of the extract of the present invention is not particularly limited, it is 20-50% by weight, preferably 21-35% by weight.
Antioxidant of the present invention The antioxidant of the present invention contains the mangosteen extract obtained as described above. The antioxidant of the present invention is prepared by mixing the extract of the present invention obtained as described above with a raw material that can be used as it is or as a carrier. It can be manufactured by processing into various forms.
本発明抗酸化剤は、任意に医薬上又は食品上許容される添加物を配合することができる。かかる添加剤としては、例えば、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、分散剤、懸濁剤、乳化剤、緩衝剤、酸化防止剤、賦形剤、界面活性剤、紫外線防止剤、金属イオン封鎖剤、増粘剤、防腐剤、抗菌剤、保湿剤、色素を挙げることができ、これらを１種又は２種以上使用することができる。 The antioxidant of the present invention can optionally contain a pharmaceutically or food acceptable additive. Examples of such additives include binders, disintegrants, lubricants, dispersants, suspending agents, emulsifiers, buffers, antioxidants, excipients, surfactants, UV inhibitors, and sequestering agents. , Thickeners, preservatives, antibacterial agents, moisturizers, and pigments, and one or more of these can be used.
本発明抗酸化剤及における植物エキスの配合量は、特に限定されず、０．０１重量％（以下、単に「％」という）以上、好ましくは、０．０５−５０％である。
本発明抗酸化剤は、常法により、錠剤、散剤、顆粒剤、カプセル剤、液剤、シロップ剤、ドロップ錠、トニック、ローション、軟膏、クリーム等の剤型に適宜調製することができる。
The blending amount of the plant extract in the antioxidant of the present invention is not particularly limited, and is 0.01% by weight (hereinafter simply referred to as “%”) or more, preferably 0.05 to 50%.
The antioxidant of the present invention can be suitably prepared into dosage forms such as tablets, powders, granules, capsules, solutions, syrups, drop tablets, tonics, lotions, ointments, creams and the like by conventional methods.
本発明抗酸化剤の摂取量は、剤型、投与対象者の年齢、体重等により異なるが、通常、成人１日当り、本発明抽出物の重量として、０．１−１００ｇの範囲内とするのが適当であり、１−６０ｇの範囲内とするのが好ましいが、必ずしもこの範囲に限られるものではない。かかる１日当りの摂取回数は、１回で摂取してもよく、また、２−４回に分割して摂取してもよい。 The intake amount of the antioxidant of the present invention varies depending on the dosage form, age of the administration subject, body weight, etc., but is usually within the range of 0.1-100 g as the weight of the extract of the present invention per adult day. Is suitable and is preferably within the range of 1-60 g, but is not necessarily limited to this range. Such daily intake may be taken once, or may be taken divided into 2-4 times.
本発明抗酸化剤は、優れた抗酸化作用を有するため、老化に伴って生じる現象、例えば、白内障、軟骨の弾力低下、皮膚の老化（皮膚の弾力低下、しわやたるみの原因となるコラーゲンの架橋形成、肌のくすみの原因となる色素沈着等）の抑制に用いることができる。また、本発明抗酸化剤は、活性酸素が関与することが知られている糖尿病合併症（例えば、心筋梗塞、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖尿病性神経症）の予防又は治療に用いることもできる。 Since the antioxidant of the present invention has an excellent antioxidant action, the phenomenon that occurs with aging, such as cataracts, decreased elasticity of cartilage, aging of skin (decreased elasticity of skin, wrinkles and sagging) It can be used to suppress the formation of crosslinks, pigmentation that causes dull skin, and the like. The antioxidant of the present invention is used for the prevention or treatment of diabetic complications (for example, myocardial infarction, diabetic nephropathy, diabetic retinopathy, diabetic neuropathy) that are known to involve active oxygen. You can also.
本発明の経口用組成物、機能性食品および化粧料組成物は、本発明抽出物を含有するものである。
経口用組成物
本発明にかかる経口用組成物は、本発明抽出物を含有する、経口摂取が可能な組成物を意味する。本発明にかかる経口用組成物は、本発明抽出物をそのまま又は必要に応じて、経口剤を製造する際に用いられる医薬上又は食品上許容される添加剤とを適量配合したものを、常法により製剤化することにより得ることができる。かかる添加剤としては、賦形剤、充填剤、増量剤、結合剤、崩壊剤、界面活性剤、調味料、香料、滑沢剤等を挙げることができる。
The oral composition, functional food and cosmetic composition of the present invention contain the extract of the present invention.
Oral Composition The oral composition according to the present invention means a composition containing the extract of the present invention and capable of being taken orally. The composition for oral use according to the present invention is usually prepared by mixing the extract of the present invention as it is or when necessary with an appropriate amount of a pharmaceutically or food acceptable additive used for producing an oral preparation. It can be obtained by formulating by the method. Examples of such additives include excipients, fillers, extenders, binders, disintegrants, surfactants, seasonings, fragrances, lubricants, and the like.
本発明にかかる経口用組成物の製剤化に際して、他の生理機能を有する素材を配合することもできる。 In formulating the oral composition according to the present invention, materials having other physiological functions can be blended.
本発明にかかる経口用組成物の剤型は特に限定されず、例えば、錠剤、散剤、顆粒剤、カプセル剤、液剤、シロップ剤、ドロップ剤を挙げることができる。 The dosage form of the oral composition according to the present invention is not particularly limited, and examples thereof include tablets, powders, granules, capsules, liquids, syrups, and drops.
本発明にかかる経口用組成物における本発明抽出物の含有量としては、剤型等に合わせて適宜調製すればよいが、例えば、製剤全量中、本発明抽出物を固形分換算で、０．５−６０％、好ましくは３−５０％、特に好ましくは５−１０％の範囲内で配合すれば良い。
本発明にかかる経口用組成物の摂取量は、剤型、投与対象者の年齢、体重等により異なるが、通常、成人１日当り、本発明抽出物の重量として、０．１−１００ｇの範囲内とするのが適当であり、１−６０ｇの範囲内とするのが好ましいが、必ずしもこの範囲に限られるものではない。かかる１日当りの摂取量は、１回で摂取してもよく、また、２−４回に分割して摂取してもよい。
機能性食品
本発明にかかる機能性食品は、本発明抽出物と公知の食材又は飲食品とを混合して、常法により、食品に加工することにより得ることができる。
The content of the extract of the present invention in the composition for oral use according to the present invention may be appropriately adjusted according to the dosage form and the like. For example, the extract of the present invention in the total amount of the preparation is 0. What is necessary is just to mix | blend within 5 to 60%, Preferably it is 3 to 50%, Most preferably, it is 5 to 10% of range.
The intake amount of the oral composition according to the present invention varies depending on the dosage form, the age, body weight, etc. of the administration subject, but is usually within the range of 0.1-100 g as the weight of the extract of the present invention per adult day. Although it is suitable to make it within the range of 1-60 g, it is not necessarily limited to this range. Such daily intake may be taken once, or may be taken divided into 2-4 times.
Functional food The functional food according to the present invention can be obtained by mixing the extract of the present invention and a known food or food and drink and processing it into a food by a conventional method.
本発明にかかる機能性食品の形態は特に限定されず、例えば、粉末状、塊状、液状、シロップ状、ゼリー状を挙げることができる。 The form of the functional food according to the present invention is not particularly limited, and examples thereof include powder, lump, liquid, syrup, and jelly.
本発明にかかる機能性食品には、食品上許容される他の成分を配合することができる。かかる成分としては、例えば、栄養素、賦形剤、増量剤、甘味料、香味剤、着色剤、防腐剤、乳化剤、可溶化剤、多価アルコール、有機酸、無機酸、水溶性高分子を挙げることができる。これらを一種又は二種以上使用することができる。 The functional food according to the present invention may contain other ingredients that are acceptable in food. Examples of such components include nutrients, excipients, extenders, sweeteners, flavoring agents, coloring agents, preservatives, emulsifiers, solubilizers, polyhydric alcohols, organic acids, inorganic acids, and water-soluble polymers. be able to. One or more of these can be used.
本発明にかかる機能性食品の種類としては、例えば、飲料（清涼飲料、乳飲料、ジュース、茶類等）、粉末飲料（粉末ジュース、粉末スープ等）、練製品（畜肉ソーセージ、魚肉ソーセージ、かまぼこ、竹輪等）、惣菜（オムレツ、卵焼、ハンバーグ、コロッケ、ミーとボール、酢の物、酢豚、サラダ、餃子、しゅうまい、ロールキャベツ、豆腐、筑前煮、煮豆、ひじき煮、唐揚、天ぷら、フライ、茶碗蒸、胡麻和え、サラダ、カレー、シチュー、スープ、チャーハン、おにぎり、餅、ふりかけ、味噌汁等）、麺類（うどん、そうめん、そば、スパゲッティ、マカロニ、ラーメン等）、調理パン（ハンバーガー、ホットドッグ、サンドイッチ等）、パン（食パン、フランスパン等）、菓子（ケーキ、クッキー、ウエハース、クレープ、ヨーグルト、プリン、キャンディー、ガム、アイスクリーム、キャラメル、チョコレート、ドーナツ、せんべい、ようかん、ういろう、もなか、まんじゅう、大福餅、おはぎ、団子、甘納豆、中華まん等）を挙げることができる。この他、マヨネーズ、サラダドレッシング等も挙げることができる。 Examples of functional foods according to the present invention include beverages (soft drinks, milk drinks, juices, teas, etc.), powdered drinks (powder juices, powder soups, etc.), paste products (livestock sausages, fish sausages, kamaboko) , Bamboo rings, etc.), side dishes (omelette, fried egg, hamburger, croquette, me and ball, vinegared food, sour pork, salad, dumplings, cucumber, roll cabbage, tofu, boiled chikuzen, boiled beans, hijiki, fried chicken, tempura, fries, Chawanmushi, sesame sauce, salad, curry, stew, soup, fried rice, rice ball, rice bowl, sprinkle, miso soup, etc., noodles (udon, somen, soba, spaghetti, macaroni, ramen, etc.), cooking bread (hamburger, hot dog, sandwich, etc.) ), Bread (bread, French bread, etc.), confectionery (cake, cookies, wafer, crepe, yog) Theft, mention may be made of pudding, candy, gum, ice cream, caramel, chocolate, donuts, crackers, jelly, Uiro, during, buns, Daifukumochi, Ohagi, dumpling, amanattō, the Chinese steamed buns, etc.). In addition, mayonnaise, salad dressing, etc. can be mentioned.
本発明にかかる機能性食品への本発明抽出物の添加量は、添加剤の有無や食品の種類等により異なるが、含有されている本発明抽出物の固形分換算で０．０１−５０％の範囲内とするのが適当であり、０．１−３０％の範囲内とするのが好ましいが、必ずしもこの範囲に限られるものではない。 The amount of the extract of the present invention added to the functional food according to the present invention varies depending on the presence or absence of additives and the type of food, but is 0.01-50% in terms of the solid content of the extract of the present invention contained. However, it is not necessarily limited to this range, although it is preferable to be within the range of 0.1-30%.
本発明にかかる機能性食品の摂取量は、摂取者の性別、年齢、体重等によって異なる。かかる摂取量は、成人１日当り、本発明抽出物の重量として、０．１−１００ｇの範囲内とするのが適当であり、１−６０ｇの範囲内とするのが好ましいが、必ずしもこの範囲に限られるものではない。かかる１日当りの摂取回数は、１回で摂取してもよく、また、２回以上に分割して摂取してもよい。
化粧料組成物
本発明にかかる化粧料組成物は、本発明抽出物を含有する、外用で使用することが可能な組成物を意味する。
本発明にかかる化粧料組成物は、本発明抽出物をそのまま又は必要に応じて、外用剤を製造する際に用いられる医薬上又は食品上許容される添加剤とを適量配合したものを常法により製剤化することにより得ることができる。かかる添加剤としては、軟膏用基材、アルコール、多価アルコール、水溶性高分子、酸化防止剤、ｐH調整剤、紫外線防止剤、金属イオン封鎖剤、増粘剤、界面活性剤、精製水、防腐剤、抗菌剤、油剤、高級脂肪酸、脂肪酸エステル、保湿剤、色素、ビタミン類、アミノ酸類等を挙げることができる。
The intake of the functional food according to the present invention varies depending on the sex, age, weight, etc. of the intake person. Such intake is suitably within the range of 0.1-100 g as the weight of the extract of the present invention per day for adults, and preferably within the range of 1-60 g, but is not necessarily within this range. It is not limited. Such daily intake may be taken once, or may be taken divided into two or more.
Cosmetic Composition The cosmetic composition according to the present invention means a composition that contains the extract of the present invention and can be used externally.
The cosmetic composition according to the present invention is a conventional method in which the extract of the present invention is blended in an appropriate amount with a pharmaceutically or food-acceptable additive used in producing an external preparation as it is or as necessary. Can be obtained by formulation. Such additives include base materials for ointments, alcohols, polyhydric alcohols, water-soluble polymers, antioxidants, pH regulators, UV inhibitors, sequestering agents, thickeners, surfactants, purified water, Preservatives, antibacterial agents, oil agents, higher fatty acids, fatty acid esters, humectants, pigments, vitamins, amino acids and the like can be mentioned.
さらに、本発明抽出物を、公知の医薬部外品、化粧品に配合して本発明にかかる化粧料組成物として用いることもできる。 Furthermore, this invention extract can also be mix | blended with a well-known quasi-drug and cosmetics, and can also be used as a cosmetic composition concerning this invention.
本発明にかかる化粧料組成物には、本発明抽出物のほか、老化抑制効果を高めるための成分を更に配合したり、他の生理機能を有する素材を配合することもできる。かかる成分としては、例えば、紫外線防止剤、酸化防止剤、保湿剤、細胞賦活剤、血流促進剤を挙げることができる。これらを1種又は２種以上使用することができる。 In addition to the extract of the present invention, the cosmetic composition according to the present invention can be further blended with ingredients for enhancing the effect of inhibiting aging, or can be blended with materials having other physiological functions. Examples of such components include ultraviolet light inhibitors, antioxidants, humectants, cell activators, and blood flow promoters. One or more of these can be used.
本発明にかかる化粧料組成物の具体的な使用態様としては、特に限定されず、例えば、化粧水、乳液、クリーム、軟膏、ローション、オイル、パックを挙げることができる。 Specific usage modes of the cosmetic composition according to the present invention are not particularly limited, and examples thereof include skin lotion, emulsion, cream, ointment, lotion, oil, and pack.
本発明にかかる化粧料組成物における本発明抽出物の含有量としては、剤型等に合わせて適宜調製すればよいが、例えば、製剤全量中、固形分換算で、０．０００１−３０％、好ましくは０．００１−２５％、特に好ましくは０．５−２０％の範囲で配合すればよい。 The content of the extract of the present invention in the cosmetic composition according to the present invention may be appropriately adjusted according to the dosage form, for example, 0.0001-30% in terms of solid content in the total amount of the preparation, Preferably it may be blended in the range of 0.001-25%, particularly preferably 0.5-20%.
本発明にかかる化粧料組成物の使用量は、剤型、投与対象者の年齢、体重等により異なるが、通常、成人１日当り、本発明抽出物の重量として、０．１−１００ｇの範囲内とするのが適当であり、１−６０ｇの範囲内とするのが好ましいが、必ずしもこの範囲に限られるものではない。かかる１日当りの使用量は、１回で使用してもよく、また、２〜４回に分割して使用してもよい。 The amount of the cosmetic composition according to the present invention varies depending on the dosage form, the age, body weight, etc. of the administration subject, but is usually within the range of 0.1-100 g as the weight of the extract of the present invention per adult day. Although it is suitable to make it within the range of 1-60 g, it is not necessarily limited to this range. Such daily use amount may be used once or may be divided into 2 to 4 times.
以下に参考例、実施例、試験例を掲げて本発明をさらに詳述する。但し、本発明が下記実施例に限定されないことは言うまでもない。
実施例１ マンゴスチン熱水抽出物の製造
マンゴスチン果実から生の果皮を分離し、６−８ｍｍの幅にカットした。９５℃下、２分間熱水に漬けた後、５０−７５℃の熱風で乾燥した。
The present invention will be described in further detail with reference examples, examples and test examples. However, it goes without saying that the present invention is not limited to the following examples.
Example 1 Production of Mangosteen Hot Water Extract Raw pericarp was separated from mangosteen fruit and cut into a width of 6-8 mm. After soaking in hot water at 95 ° C. for 2 minutes, it was dried with hot air at 50 to 75 ° C.
前記の乾燥果皮２．４ｋｇをカラム（φ１４ｃｍ×６０ｃｍ）に充填し、９０℃の熱水を１４．４リットル入れて抽出し、濃縮後、デキストリンを加えてスプレードライしてパウダー状の本発明抽出物を得た。
実施例２ マンゴスチン熱水抽出物の製造
実施例１と同様の方法で、本発明抽出物を製造した。ただし、乾燥前の熱水処理を９５℃下、１分または３分間行った。
比較例１ マンゴスチン熱水抽出物の製造
実施例１と同様の方法で、マンゴスチン熱水抽出物を製造した。ただし、乾燥前の熱水処理を行わなかった。
Extract 2.4 kg of the above-mentioned dried pericarp into a column (φ14 cm × 60 cm), add 14.4 liters of hot water at 90 ° C., extract, concentrate, spray-dry with dextrin, extract the present invention in powder form I got a thing.
Example 2 Mangosteen Hot Water Extract Production An extract of the present invention was produced in the same manner as in Example 1. However, the hot water treatment before drying was performed at 95 ° C. for 1 minute or 3 minutes.
Comparative Example 1 Mangosteen Hot Water Extract Manufacture Mangosteen hot water extract was produced in the same manner as in Example 1. However, the hot water treatment before drying was not performed.
試験例１ 抗酸化活性（ＯＲＡＣ値）の測定
実施例１、２、比較例１の抽出物および市販のマンゴスチンエキスＡ−Ｄを、アセトン：水：酢酸＝７０：２９．５：０．５の割合（容積比）で混ぜた溶液で溶解し、１００倍以上（容積比）の水で薄めたものを検液とする。別にＴｒｏｌｏｘをリン酸カリウムバッファー（ｐH７．０）（溶液１）で溶解した液を調整する（溶液２）。さらに、ＦＬ Ｓｏｄｉｕｍ ｓａｌｔ（ＳＩＧＭＡ社製）を溶液１で９４．４ｎＭとなるように溶解した液を調整する（溶液３）。９６穴マイクロプレートのそれぞれのウェルに幾つかの濃度に調整した検液、Ｔｒｏｌｏｘ溶液（溶液２）さらにＢｌａｎｋとして溶液１を２０μｌ入れた。さらにそれぞれのウェルに溶液３を２００μｌ入れて、蛍光マイクロプレートリーダーにてＥｘ４８５ｎｍ、Ｅｍ５２０ｎｍで蛍光値を測定した（測定値１）。
Test Example 1 Measurement of Antioxidant Activity (ORAC Value) The extracts of Examples 1 and 2 and Comparative Example 1 and the commercially available mangosteen extract AD were mixed with acetone: water: acetic acid = 70: 29.5: 0.5. A test solution is dissolved in a solution mixed at a ratio (volume ratio) and diluted with water of 100 times or more (volume ratio). Separately, a solution prepared by dissolving Trolox with potassium phosphate buffer (pH 7.0) (solution 1) is prepared (solution 2). Further, a solution in which FL sodium salt (manufactured by SIGMA) is dissolved in solution 1 to 94.4 nM is prepared (solution 3). In each well of a 96-well microplate, a test solution adjusted to several concentrations, Trolox solution (solution 2), and 20 μl of solution 1 as Blank were placed. Furthermore, 200 μl of the solution 3 was placed in each well, and the fluorescence value was measured at Ex 485 nm and Em 520 nm with a fluorescence microplate reader (measurement value 1).
ＡＡＰＨ１２０ｍｇに予め３７℃に温めておいた溶液１を１５ｍｌ加える（溶液４）。それぞれのウェルに溶液３を７５μｌづつ分注し、２分ごとに４５回、蛍光マイクロプレートリーダーにてＥｘ４８５ｎｍ、Ｅｍ５２０ｎｍで蛍光値を測定した（測定値２）。 Add 15 ml of solution 1 previously warmed to 37 ° C. to 120 mg of AAPH (solution 4). 75 μl of Solution 3 was dispensed into each well, and the fluorescence value was measured at Ex485 nm and Em520 nm with a fluorescence microplate reader 45 times every 2 minutes (measurement value 2).
検体、およびＴｒｏｌｏｘの測定値２を測定値１で割ったものを合計し（計算値１、２）、同様に計算したＢｌａｎｋの値をそれぞれから引いた（計算値３、４）。計算値３、４について、各試験の濃度の数値をプロットして回帰式を算出し、Ｔｒｏｌｏｘの数値と比較して検体のＯＲＡＣ値を求めた。 The sample and the Trolox measurement value 2 divided by the measurement value 1 were summed (calculated values 1 and 2), and similarly calculated blank values were subtracted from each (calculated values 3 and 4). For the calculated values 3 and 4, the concentration equation of each test was plotted to calculate a regression equation, and compared with the Trolox value, the ORAC value of the specimen was obtained.
実施例１のＯＲＡＣ値を表１に、実施例２、比較例１のＯＲＡＣ値を表２に示す。また、市販品Ａ−ＤのＯＲＡＣ値を表３に示す。
試験例２ 総ポリフェノール量の測定
実施例１、２、比較例１の抽出物１００ｍｇを水に溶解し、検体とした。別にカテキン水和物（ナカライテスク社製）５ｍｇを５０ｍｌの水に溶解し、標準液とした。フェノール試薬はＰｈｅｎｏｌ Ｒｅａｇｅｎｔ Ｓｏｌｕｔｉｏｎ（ナカライテスク社製）を使用し、飽和炭酸ナトリウム水溶液は、炭酸ナトリウム（無水）３５ｇに水１００ｍｌを加えて溶解させ、一夜室温に放置し、Ｎｏ．２ろ紙で濾過した調整した。
予め水 ８ｍｌを加えた試験管（Φ１８×１８ ｍｍ）を２本用意し、一本の試験管に標準溶液 ０．５ ｍｌ、もう一本の試験管に水 ０．５ ｍｌを加えた。続いて、各試験管にフェノール試薬 ０．５ ｍｌ及び飽和炭酸ナトリウム溶液 １ｍｌを加えて混合した。 室温で３０分放置後、水を対照とし７６０ ｎｍに於ける吸光度を測定し、標準液の吸光度をＳＴ、水に同様に操作した液の吸光度をＢＬとした。
The ORAC values of Example 1 are shown in Table 1, and the ORAC values of Example 2 and Comparative Example 1 are shown in Table 2. In addition, Table 3 shows the ORAC values of commercially available products AD.
Test Example 2 Measurement of the total amount of polyphenols 100 mg of the extracts of Examples 1 and 2 and Comparative Example 1 were dissolved in water to prepare specimens. Separately, 5 mg of catechin hydrate (Nacalai Tesque) was dissolved in 50 ml of water to obtain a standard solution. Phenol Reagent Solution (manufactured by Nacalai Tesque) was used as the phenol reagent, and the saturated aqueous sodium carbonate solution was dissolved by adding 100 ml of water to 35 g of sodium carbonate (anhydrous) and left at room temperature overnight. It was filtered and filtered with 2 filter papers.
Two test tubes (Φ18 × 18 mm) to which 8 ml of water had been added in advance were prepared, 0.5 ml of the standard solution was added to one test tube, and 0.5 ml of water was added to the other test tube. Subsequently, 0.5 ml of phenol reagent and 1 ml of saturated sodium carbonate solution were added to each test tube and mixed. After standing at room temperature for 30 minutes, the absorbance at 760 nm was measured using water as a control, the absorbance of the standard solution was ST, and the absorbance of a solution similarly treated with water was BL.
予め水８ ｍｌを加えた試験管（Φ１８×１８ ｍｍ）を２本用意し、各々の試験管に試料溶液０．５ｍｌを加えた。一本の試験管にフェノール試薬 ０．５ ｍl及び飽和炭酸ナトリウム溶液 １ｍｌ、他方の試験管に水０．５ ｍｌ及び飽和炭酸ナトリウム溶液1 ｍｌを加えて混合した。 室温で３０分放置後、水を対照とし７６０ ｎｍに於ける吸光度を測定し、試料溶液の吸光度をＳＡ、フェノール試薬を加えていない液の吸光度をＣＴとした。 Two test tubes (Φ18 × 18 mm) to which 8 ml of water had been added in advance were prepared, and 0.5 ml of the sample solution was added to each test tube. One test tube was mixed with 0.5 ml of phenol reagent and 1 ml of saturated sodium carbonate solution, and 0.5 ml of water and 1 ml of saturated sodium carbonate solution were added to the other test tube. After standing at room temperature for 30 minutes, the absorbance at 760 nm was measured using water as a control, the absorbance of the sample solution was SA, and the absorbance of the solution not added with the phenol reagent was CT.
含量は下記の式で算出した。 The content was calculated by the following formula.
結果を表１および表２に示す。 The results are shown in Tables 1 and 2.
試験例３ メイラード反応阻害活性
実施例１、２、比較例１の抽出物を水に３０ｍｇ／ｍＬとなるように溶解した。各検体は水で、試験溶液中の抽出物の最終濃度が５００、２５０、１００、５０、２５μｇ／ｍＬとなるように調製した。各検体２０μＬ、１００ｍＭリン酸バッファー５００μＬ、蒸留水１８０μＬ、２Ｍグルコース溶液１００μＬ、４ｍｇ／ｍＬ ＢＳＡ溶液２００μＬを１．５ｍＬマイクロテストチューブ（アズワン社製）に入れて混合し、試験溶液とした。その後、試験溶液及び陰性対照を６０℃下３０時間インキュベートし、得られた試験溶液を、蛍光プレートリーダー（ＭＴＰ−６００Ｆ、ＣＯＲＯＮＡ ＥＬＥＣＴＲＩＣ社製）を用いて、励起波長３６０ｎｍ、蛍光波長４５０ｎｍにて蛍光測定した。なお、陰性対照には水を使用した。
ブランク１として、陰性対照と同組成の溶液であって、インキュベートしていないものを用いた。また、試験溶液と同組成の溶液であって、インキュベートしていないものをブランク２とした。
Test Example 3 Maillard Reaction Inhibitory Activity The extracts of Examples 1 and 2 and Comparative Example 1 were dissolved in water at 30 mg / mL. Each specimen was prepared with water so that the final concentration of the extract in the test solution was 500, 250, 100, 50, and 25 μg / mL. 20 μL of each specimen, 500 μL of 100 mM phosphate buffer, 180 μL of distilled water, 100 μL of 2M glucose solution, and 200 μL of 4 mg / mL BSA solution were mixed in a 1.5 mL micro test tube (manufactured by ASONE) to prepare a test solution. Thereafter, the test solution and the negative control were incubated at 60 ° C. for 30 hours, and the obtained test solution was fluorescent at an excitation wavelength of 360 nm and a fluorescence wavelength of 450 nm using a fluorescence plate reader (MTP-600F, manufactured by CORONA ELECTRIC). It was measured. Water was used as a negative control.
As blank 1, a solution having the same composition as that of the negative control and not incubated was used. Also, a solution having the same composition as the test solution and not incubated was designated as blank 2.
メイラード反応阻害活性（％）は、以下の数式に従い算出した。 Maillard reaction inhibitory activity (%) was calculated according to the following formula.
実施例１および実施例２で製造した本発明抽出物のＯＲＡＣ値は比較例１で製造したマンゴスチン抽出物または市販品と比べて顕著に高いＯＲＡＣ値およびａ値を示した。一方、総ポリフェノール量は市販品と本発明抽出物との間でほぼ同じであった。
次に、本発明阻害剤を含有する経口用組成物、機能性食品、化粧料組成物の調製例を示す。
The ORAC values of the extracts of the present invention produced in Example 1 and Example 2 showed significantly higher ORAC values and a values than the mangosteen extract produced in Comparative Example 1 or a commercially available product. On the other hand, the total amount of polyphenol was almost the same between the commercial product and the extract of the present invention.
Next, preparation examples of oral compositions, functional foods, and cosmetic compositions containing the inhibitor of the present invention are shown.
調製例１ 経口用組成物（錠剤）の調製
以下の配合割合に従い、各成分を混合して、常法に従って錠剤を製造する。
Preparation Example 1 Preparation of Oral Composition (Tablet) According to the following blending ratio, each component is mixed, and a tablet is produced according to a conventional method.
調製例２ 機能性食品（飲料）の調製
以下の配合割合に従い、各成分を混合して、常法に従って飲料を製造する。
Preparation Example 2 Preparation of Functional Food (Beverage) According to the following blending ratio, each component is mixed and a beverage is produced according to a conventional method.
調製例３ 化粧料組成物（化粧水）の調製
以下の配合割合に従い、各成分を混合して、常法に従って化粧水を製造する。
Preparation Example 3 Preparation of cosmetic composition (skin lotion) According to the following blending ratio, each component is mixed and a lotion is produced according to a conventional method.
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