JP2014534197A - R(+)−n−メチル−プロパルギルアミノインダン - Google Patents
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Abstract
Description
a)ラサギリンまたは薬学的に許容されるその塩のバッチを得ることと、
b)バッチを、R(+)−N−メチル−プロパルギル−アミノインダンの存在について、適切な装置により分析することと、
c)R(+)−N−メチル−プロパルギル−アミノインダンの量が、ラサギリンの量に対して約1.0重量%以下である場合のみ、医薬組成物をバッチから調製することと
を含む、方法をさらに提供する。
a)ラサギリンまたは薬学的に許容されるその塩の医薬組成物を得ることと、
b)医薬組成物を、R(+)−N−メチル−プロパルギルアミノインダンの存在について、適切な装置により分析することと、
c)R(+)−N−メチル−プロパルギルアミノインダンの量が、ラサギリンの量に対して約1.0重量%以下である場合のみ、医薬組成物を包装することと
を含む、方法をさらに提供する。
a)医薬組成物のバッチを得ることと、
b)バッチのサンプルを用いて安定性試験を実施することと、
c)安定性試験の後、バッチのサンプル中のR(+)−N−メチル−プロパルギルアミノインダンの総量を、適切な装置により測定することと、
d)安定性試験後のバッチのサンプルが、ラサギリンの量に対して約1.0重量%以下のR(+)−N−メチル−プロパルギルアミノインダンを有すると測定された場合のみ、配送のためにバッチを検証することと、
e)検証済みバッチを配送することと
を含む、方法をさらに提供する。
a)ラサギリンまたは薬学的に許容されるその塩のバッチを得ることと、
b)バッチ中をR(+)−N−メチル−プロパルギルアミノインダンの存在について、適切な装置により分析することと、
c)R(+)−N−メチル−プロパルギルアミノインダンの量が、ラサギリンの量に対して約1.0重量%以下である場合のみ、医薬組成物をバッチから調製することと
を含む、方法をさらに提供する。
a)ラサギリンまたは薬学的に許容されるその塩の医薬組成物を得ることと、
b)医薬組成物を、R(+)−N−メチル−プロパルギルアミノインダンの存在について、適切な装置により分析することと、
c)R(+)−N−メチル−プロパルギルアミノインダンの量が、ラサギリンの量に対して約1.0重量%以下である場合のみ、医薬組成物を包装することと
を含む、方法をさらに提供する。
a)医薬組成物のバッチを得ることと、
b)バッチのサンプルを用いて安定性試験を実施することと、
c)安定性試験の後、バッチのサンプル中のR(+)−N−メチル−プロパルギルアミノインダンの総量を、適切な装置により測定することと、
d)安定性試験後のバッチのサンプルが、ラサギリンの量に対して約1.0重量%以下のR(+)−N−メチル−プロパルギルアミノインダンを有すると測定された場合のみ、配送のためにバッチを検証することと、
e)検証済みバッチを配送することと
を含む、方法をさらに提供する。
例1
ラサギリン塩基原薬の安定性研究:
ラサギリン塩基原薬を、様々な貯蔵条件下で安定性試験に供した。ラサギリン塩基原薬は、米国特許第7,968,749号の、例1〜3に記載されている手順に従い調製した。
R(+)−N−メチル−プロパルギル−アミノインダンの調製
R(+)−N−メチル−PAI HClは、R(+)−PAIのメチル化により合成することができ、結晶性塩酸塩として単離することができる。
R(+)−N−メチル−PAI HCLを、元素分析、HPLC、1H−NMR、13C−NMR、ATR、およびMSにより特性決定した。
C、H、およびNについての分析を、Perkin−Elmer 2400 series II分析器を用いて実施した。Clについての分析を、酸素フラスコ燃焼法(Schonigerの応用(application))、およびそれに続く835 Titrando Metrohm Tiroprocessorによる電位差滴定法を用いて実施した。
調製されたR(+)−N−メチル−PAIは、良好なクロマトグラフィー純度で溶離する(HPLCクロマトグラムにおいて99.67面積%)。
R(+)−N−メチル−PAI塩酸塩の、1H−NMRおよび13C−NMRスペクトルを、Bruker 300MHz NMR機器で、それぞれ300.1および75.5MHzにて記録した。スペクトルは、室温(T=300K)で、溶媒としてDMSO−D6中で、内部標準としてTMSを用いて実行した。シフト割当を、表2にまとめる。スペクトルは、予想された構造と完全に一致する。
R(+)−N−メチル−PAI塩酸塩のFT−IR(ATRを用いる)スペクトルを、Thermo Scientific Nicolet 6700 FT−IR装置を用いて測定した。IRスペクトルは、2120および3201におけるアセチレン振動の典型的な吸収帯を示す。
R(+)−N−メチル−PAI塩酸塩の質量スペクトルを、AB Applied Biosystems Sciex API 4000 LC/MS/MSシステムで実施した。
Claims (27)
- ラサギリンまたは薬学的に許容されるその塩、クエン酸、R(+)−N−メチル−プロパルギルアミノインダンまたはその塩、および少なくとも1種の薬学的に許容される担体を含む医薬組成物であって、
R(+)−N−メチル−プロパルギルアミノインダンが、HPLC法による測定に基づき、ラサギリンの量に対して約0.03重量%より多い量で組成物中に存在する、医薬組成物。 - R(+)−N−メチル−プロパルギルアミノインダンの前記量が、HPLC法による測定に基づき、ラサギリンの量に対して約0.1重量%より多い、請求項1に記載の医薬組成物。
- 前記R(+)−N−メチル−プロパルギルアミノインダンが、HPLC法による測定に基づき、ラサギリンの量に対して約1.0重量%以下の量で医薬組成物中に存在する、請求項1または2に記載の医薬組成物。
- 製造後1週間未満であり、前記1週間未満の間の温度が、周囲温度を超えなかった、請求項1〜3の何れか1項に記載の医薬組成物。
- 遊離塩基としてのラサギリンを含む、請求項1〜4の何れか1項に記載の医薬組成物。
- 薬学的に許容されるラサギリンの塩を含み、その塩が、ラサギリンシトレートである、請求項1〜4の何れか1項に記載の医薬組成物。
- 固形医薬組成物である、請求項1〜6の何れか1項に記載の医薬組成物。
- 錠剤形態である、請求項7に記載の医薬組成物。
- コアとコーティングとを含む医薬組成物であって、前記錠剤のコアが、ある量のラサギリン遊離塩基、クエン酸、およびマンニトールを含む、請求項8に記載の医薬組成物。
- 前記錠剤のコアにおいて、マンニトール対クエン酸の重量比が、45対1〜10対1である、請求項9に記載の医薬組成物。
- 前記錠剤のコアにおいて、マンニトール対クエン酸の重量比が、30対1〜25対1である、請求項10に記載の医薬組成物。
- コアおよびコーディングを含む医薬組成物であって、前記錠剤のコアが、ある量のラサギリンおよびクエン酸、前記錠剤のコアの重量に対して、約59.9重量%のマンニトール、約0.53重量%のアエロジル、約6.6重量%のデンプンNF、約26.3重量%のα化デンプン、約2.0重量%のステアリン酸、ならびに約2.0重量%のタルクを含む、請求項8〜11の何れか1項に記載の医薬組成物。
- 前記錠剤のコアが、ある量のラサギリンおよびクエン酸、45.5mgのマンニトール、0.4mgのアエロジル、5.0mgのデンプンNF、20.0mgのα化デンプン、1.5mgのステアリン酸、1.5mgのタルクを含み、前記錠剤のコーティングが、2つのコーティング層を含み、そのうち、前記2つのコーティング層の内層が、3.5mgのヒプロメロースを含み、前記2つのコーティング層の外層が、4.0mgのメタクリル酸アクリル酸エチルコポリマー、0.8mgのクエン酸トリエチル、および1.9mgの超微細タルクを含む、請求項12に記載の医薬組成物。
- 前記コア中のラサギリンの量が、0.5mgである、請求項9〜13の何れか1項に記載の医薬組成物。
- コアおよびコーディングを含む医薬組成物であって、前記錠剤のコアが、ある量のラサギリンおよびクエン酸、前記錠剤のコアの重量に対して、約59.2重量%のマンニトール、約0.53重量%のアエロジル、約6.6重量%のデンプンNF、約26.3重量%のα化デンプン、約2.0重量%のステアリン酸、ならびに約2.0重量%のタルクを含む、請求項8〜11の何れか1項に記載の医薬組成物。
- 前記錠剤のコアが、ある量のラサギリンおよびクエン酸、45.0mgのマンニトール、0.4mgのアエロジル、5.0mgのデンプンNF、20.0mgのα化デンプン、1.5mgのステアリン酸、1.5mgのタルクを含み、前記錠剤のコーティングが、2つのコーティング層を含み、そのうち、前記2つのコーティング層の内層が、3.5mgのヒプロメロースを含み、前記2つのコーティング層の外層が、4.0mgのメタクリル酸アクリル酸エチルコポリマー、0.8mgのクエン酸トリエチル、および1.9mgの超微細タルクを含む、請求項15に記載の医薬組成物。
- 前記コア中のラサギリンの量が、1.0mgである、請求項9〜11、15または16の何れか1項に記載の医薬組成物。
- ラサギリンの量に対して1.0重量%以下のラサギリンシトルアミドまたはその塩が、医薬組成物中に存在する、請求項1〜17の何れか1項に記載の医薬組成物。
- ラサギリンの量に対して約1.0重量%以下のR(+)−N−ホルミル−プロパルギル−アミノインダンまたはその塩が、医薬組成物中に存在する、請求項1〜18の何れか1項に記載の医薬組成物。
- ラサギリンの量に対して約0.5重量%以下のR(+)−N−ホルミル−プロパルギル−アミノインダンまたはその塩が、医薬組成物中に存在する、請求項19に記載の医薬組成物。
- ラサギリンまたは薬学的に許容されるその塩、および少なくとも1種の薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を製造する方法であって、
a)ラサギリンまたは薬学的に許容されるその塩のバッチを得ることと、
b)バッチをR(+)−N−メチル−プロパルギルアミノインダンの存在について、適切な装置により分析することと、
c)R(+)−N−メチル−プロパルギルアミノインダンの量が、ラサギリンの量に対して約1.0重量%以下である場合のみ、前記医薬組成物を前記バッチから調製することと
を含む、方法。 - ラサギリンまたは薬学的に許容されるその塩を含む包装された医薬組成物を製造する方法であって、
a)ラサギリンまたは薬学的に許容されるその塩の医薬組成物を得ることと、
b)前記医薬組成物を、R(+)−N−メチル−プロパルギルアミノインダンの存在について、適切な装置により分析することと、
c)R(+)−N−メチル−プロパルギルアミノインダンの量が、ラサギリンの量に対して約1.0重量%以下である場合のみ、前記医薬組成物を包装することと
を含む、方法。 - ラサギリンまたは薬学的に許容されるその塩、および少なくとも1種の薬学的に許容される担体を含む医薬組成物の検証済みバッチを配送する方法であって、
a)前記医薬組成物のバッチを得ることと、
b)前記バッチのサンプルを用いて安定性試験を実施することと、
c)安定性試験の後、前記バッチの前記サンプル中のR(+)−N−メチル−プロパルギルアミノインダンの総量を、適切な装置により測定することと、
d)安定性試験後の前記バッチの前記サンプルが、ラサギリンの量に対して約1.0重量%以下のR(+)−N−メチル−プロパルギルアミノインダンを有すると測定された場合のみ、配送のために前記バッチを検証することと、
e)前記検証済みバッチを配送することと
を含む、方法。 - 前記医薬組成物が、ラサギリン遊離塩基を含む、請求項21〜23の何れか1項に記載の方法。
- 前記医薬組成物が、ラサギリンシトレートを含む、請求項21〜23の何れか1項に記載の方法。
- ラサギリンまたは薬学的に許容されるラサギリンの塩を含む医薬組成物中の痕跡量のR(+)−N−メチル−プロパルギルアミノインダンを検出するための参照標準として使用するための、R(+)−N−メチル−プロパルギルアミノインダンまたはその塩。
- 患者においてパーキンソン病を治療するための方法であって、前記患者においてパーキンソン病を治療するのに有効な量の請求項1〜20の何れか1項に記載の医薬組成物を前記患者に投与することを含む、方法。
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