JP2014525402A - 非経口投与のための濃縮されたフェルバメート製剤 - Google Patents
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Abstract
Description
本願は、2011年8月12日に出願された米国仮出願第61/522,811号に対する優先権を主張する。米国仮出願第61/522,811号の開示は、本明細書中に参考として援用される。
本発明は、神経性の障害、損傷、および/または傷害を処置するための、抗痙攣および/または抗てんかん剤などの神経保護剤の製剤、詳細には、カルバマゼピン、フェルバメート、およびフルオロフェルバメートの濃縮した溶液および懸濁液の分野にある。
脳における急性細胞死後の神経性損傷は、認可された薬理学的介入が何もなく、非常に大きい健康上の負担である。卒中は、米国において、長期の重篤な能力障害の主要な原因である。加えて、疾病管理予防センター(Centers for Disease Control and Prevention)によれば、米国の140万人近くが外傷性脳傷害を被っている。また、米国国立がん研究所によれば、米国だけで、毎年およそ2万件の新たな脳がん症例が存在している。卒中および外傷性脳傷害は、直接にニューロン細胞死を引き起こす。限定はしないが、外科的切除および放射線療法を始めとする、脳がんの急性処置も、ニューロン細胞死をもたらす。
神経保護剤(たとえば、カルバマゼピン、フェルバメートおよびフルオロフェルバメートなどの抗痙攣および/または抗てんかん剤)の非経口投与用製剤について本明細書で記載する。一実施形態では、上記製剤は、(1または複数の)上記薬剤の微小粒子を非経口投与に適する薬学的に許容される担体に懸濁させた形態である。微小粒子は、(1または複数の)薬剤を、加熱しながらまたは無加熱で溶媒に溶解させ、次いで、薬剤の溶液を、冷却しながらまたは無冷却で非溶媒に加えることにより調製できる。一部の実施形態では、溶媒は、有機溶媒である。他の実施形態では、溶媒は、水または水性溶媒、特に加熱した水または加熱した水性溶媒である。一実施形態では、溶媒は、有機溶媒であり、非溶媒は、水または水性溶媒である。別の実施形態では、溶媒は、加熱した水または水性溶媒であり、非溶媒は、水または水性溶媒である。
I.定義
「微小粒子」とは、本明細書で使用するとき、少なくとも1つの寸法が10ナノメートル〜1,000ミクロンの範囲にある任意の付形粒子を指す。
A.神経保護剤
A.濃縮微小粒子懸濁液
有機溶媒法を使用しての微小粒子の調製
微小粒子の洗浄および再懸濁
水性溶媒法を使用してのフェルバメート微小粒子の調製
表面改質剤存在下でのフェルバメート微小粒子の調製
フェルバメート懸濁液を乾燥させる
フェルバメート過飽和溶液
フェルバメート過飽和溶液混合物
フェルバメート溶液注入
フルオロフェルバメート過飽和溶液
Claims (59)
- 非経口投与に適する薬学的に許容される担体中の神経保護剤の過飽和溶液または該神経保護剤の微小粒子の濃縮懸濁液を含み、
該神経保護剤が抗痙攣剤および/または抗てんかん剤である、医薬組成物。 - 前記神経保護剤が、カルバマゼピン、フェルバメート、またはフルオロフェルバメートから選択される、請求項1に記載の組成物。
- 前記神経保護剤がフェルバメートである、請求項2に記載の組成物。
- 前記神経保護剤がフルオロフェルバメートである、請求項2に記載の組成物。
- 前記神経保護剤がカルバマゼピンである、請求項2に記載の組成物。
- 非経口投与に適する薬学的に許容される担体中の神経保護剤の過飽和溶液である、請求項1に記載の組成物。
- 前記神経保護剤の濃度が少なくとも約1重量/体積%、少なくとも5重量/体積%、より好ましくは少なくとも10重量/体積%、最も好ましくは少なくとも約12.5重量/体積%である、請求項6に記載の組成物。
- 前記神経保護剤がフェルバメートまたはフルオロフェルバメートであり、前記神経保護剤の濃度が35重量/体積%未満、20重量/体積%未満、または15重量/体積%未満である、請求項7に記載の組成物。
- 前記過飽和溶液の室温安定性が1か月より長く、好ましくは6か月より長く、より好ましくは1年より長い、請求項6から8のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記溶液の溶媒がポリエチレングリコールである、請求項6から9のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記ポリエチレングリコールが、PEG300、400、または600である、請求項10に記載の組成物。
- 前記溶液の溶媒がエチレングリコールまたはプロピレングリコールである、請求項6から9のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記溶液の前記溶媒がプロピレングリコールである、請求項12に記載の組成物。
- 前記溶液の溶媒が、ポリエチレングリコール300、ポリエチレングリコール400、ポリエチレングリコール600、およびグリセリンから選択される少なくとも2種の溶媒のいずれかの組合せの混合物である、請求項6から9のいずれか一項に記載の組成物。
- 非経口投与に適する薬学的に許容される担体中の前記神経保護剤の微小粒子の濃縮懸濁液であり、
該微小粒子が、その表面に吸着した表面改質剤を有し、
該表面改質剤が、該表面改質剤と該神経保護剤との合計重量の0.0001〜90重量%の量で存在し、
該微小粒子は、有効粒径が約100ミクロン未満である、請求項1に記載の組成物。 - 前記懸濁液中の前記粒子の濃度が、少なくとも5重量/体積%、好ましくは少なくとも10重量/体積%、より好ましくは少なくとも15重量/体積%、より好ましくは少なくとも20重量/体積%である、請求項15に記載の組成物。
- 前記懸濁液の前記担体が水を含む、請求項15または16に記載の組成物。
- 前記懸濁液の前記担体が、第二の表面改質剤の水溶液である、請求項17に記載の組成物。
- 第一および/または前記第二の表面改質剤が界面活性剤である、請求項15から18のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記担体が、1種または複数の抗菌剤をさらに含有する、請求項1から19のいずれか一項に記載の組成物。
- 薬学的に許容される1種または複数の賦形剤をさらに含有する、請求項1から20のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記神経保護剤の用量が、100〜2000mg、好ましくは100〜1000mg、より好ましくは400〜600mgである、請求項1から21のいずれか一項に記載の組成物。
- 神経保護剤の微小粒子であって、該微小粒子が、その表面に吸着した表面改質剤を有し、該表面改質剤が、該表面改質剤と該神経保護剤との合計重量の0.0001〜90重量%の量で存在し、前記微小粒子は、有効粒径が約100ミクロン未満であり、該神経保護剤が、抗痙攣剤および/または抗てんかん剤である、微小粒子。
- 前記神経保護剤が、カルバマゼピン、フェルバメート、またはフルオロフェルバメートから選択される抗痙攣および/または抗てんかん剤である、請求項23に記載の微小粒子。
- 前記神経保護剤がカルバマゼピンである、請求項23に記載の微小粒子。
- 前記神経保護剤がフェルバメートである、請求項23に記載の微小粒子。
- 前記神経保護剤がフルオロフェルバメートである、請求項23に記載の微小粒子。
- 前記有効粒径が100ナノメートル〜約5ミクロン、好ましくは約50ナノメートル〜約3ミクロン、より好ましくは約10ナノメートル〜約2ミクロンである、請求項23から27のいずれか一項に記載の微小粒子。
- 丸形、楕円形、または球形である、請求項23から28のいずれか一項に記載の微小粒子。
- ストックの微粉化されていない抗痙攣および/または抗てんかん剤に比べて結晶化度が低減されている、請求項23から29のいずれか一項に記載の微小粒子。
- 前記表面改質剤が界面活性剤である、請求項23から30のいずれか一項に記載の微小粒子。
- 前記界面活性剤が周囲温度で固体であり、前記粒子が乾燥粉末の形態である、請求項31に記載の微小粒子。
- 前記界面活性剤が周囲温度で液体であり、前記粒子がスラリーの形態である、請求項31に記載の微小粒子。
- 前記界面活性剤が、少なくとも約15のHLB値を有する、請求項31から33のいずれか一項に記載の微小粒子。
- 前記界面活性剤が非イオン性である、請求項34に記載の微小粒子。
- 前記界面活性剤がポリソルベート20である、請求項31に記載の微小粒子。
- 請求項23から36のいずれか一項に記載の微小粒子の製造方法であって、溶媒中の前記抗痙攣および/または抗てんかん剤の溶液を、カルバメート神経保護剤用の非溶媒である前記表面改質剤の溶液に混ぜて、有効粒径が100ミクロン未満である微小粒子の懸濁液を形成することを含む方法。
- 前記非溶媒対前記溶媒の比が少なくとも20:1、好ましくは少なくとも50:1、より好ましくは少なくとも100:1である、請求項37に記載の方法。
- 前記表面改質剤が界面活性剤であり、該界面活性剤の濃度が少なくとも0.1重量/体積、好ましくは少なくとも0.4重量/体積、より好ましくは少なくとも1.0重量/体積である、請求項37または38に記載の方法。
- 前記界面活性剤が、平均粒径を、前記微小粒子形成時の初期平均粒径の30%以内、好ましくは20%以内、より好ましくは10%以内に保つことにより、前記微小粒子の懸濁液を安定化するものである、請求項37から39のいずれか一項に記載の方法。
- 前記溶媒が有機溶媒である、請求項37から40のいずれか一項に記載の方法。
- 前記有機溶媒がジメチルスルホキシドである、請求項41に記載の方法。
- 前記有機溶媒が、少なくとも約90℃、好ましくは少なくとも120℃、より好ましくは少なくとも150℃の温度に加熱したグリセリンである、請求項41に記載の方法。
- 前記溶媒が、少なくとも約50℃、好ましくは少なくとも60℃、より好ましくは少なくとも70℃の温度に加熱した水である、請求項37から40のいずれか一項に記載の方法。
- 前記非溶媒が水である、請求項37から43のいずれか一項に記載の方法。
- 前記非溶媒が、前記表面改質剤の水溶液である、請求項37から43のいずれか一項に記載の方法。
- 前記水溶液が、界面活性剤の水溶液である、請求項46に記載の方法。
- 前記抗痙攣および/または抗てんかん剤の溶液と前記表面改質剤の水溶液の加熱した混合物を冷却して、前記微小粒子を形成させる、請求項37から47のいずれか一項に記載の方法。
- 前記非溶媒が、溶解または分散した神経保護剤を含有する、請求項37から48のいずれか一項に記載の方法。
- 請求項1から20のいずれか一項に記載の組成物を有効量投与することを含む、神経性の疾患、傷害、または外傷の処置方法。
- 前記疾患がてんかんである、請求項50に記載の方法。
- 前記傷害または外傷が、発作の結果として生じたものである、請求項50に記載の方法。
- 前記傷害または外傷が、外傷性脳傷害の結果として生じたものである、請求項50に記載の方法。
- 前記傷害または外傷が、低酸素症または虚血の結果として生じたものである、請求項53に記載の方法。
- 前記傷害または外傷が、卒中の結果として生じたものである、請求項53に記載の方法。
- 請求項1から20のいずれか一項に記載の組成物を有効量投与することを含む、神経性の疾患、障害、または外傷の結果として生じるさらなる二次的神経損傷の予防方法。
- 前記傷害または外傷が、外傷性脳傷害の結果として生じたものである、請求項56に記載の方法。
- 前記傷害または外傷が、低酸素症または虚血の結果として生じたものである、請求項56に記載の方法。
- 前記傷害または外傷が、卒中の結果として生じたものである、請求項56に記載の方法。
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