JP2013542206A - C型肝炎ウイルス感染症の新規治療 - Google Patents
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Abstract
Description
本開示は、シクロフィリンに結合し、シクロフィリン阻害剤である非免疫抑制性シクロスポリン、特に、C型肝炎ウイルス感染症の治療におけるそれらの医薬的使用に関する。
驚いたことに、本発明者らは、シクロフィリン阻害剤、特にアリスポリビルが、HCVの治療におけるケアの標準に代わる効果的な方法を提供することができると決定した。特に、アリスポリビルを使用し、現行のケアの標準に基づく治療の副作用を避け、それによって患者のコンプライアンスを向上させる場合に、C型肝炎ウイルスゲノタイプ2型および3型感染症の有効な治療が実現され得ることを本発明者らは見出した。さらに、アリスポリビルは、ケアの標準に基づく治療の期間の半分の治療期間を用いて、C型肝炎ウイルスゲノタイプ2型および3型感染症の有効な治療を提供することができる。
1.1 患者、好ましくは、治療を受けたことのない患者における、C型肝炎ウイルスゲノタイプ2型および3型感染症またはHCV誘発性障害を予防または治療するための方法であって、前記患者にアリスポリビルを、初期段階の期間中に、約600mgの量で1日2回投与し、その後、アリスポリビルを、第2段階の期間中に、少なくとも約600mgの量で、好ましくは約600mg〜約1000mgの量で1日1回投与することを含む方法。
1.2 不応答者(non-responder)におけるHCVゲノタイプ2型および3型の複製を阻害するための方法であって、アリスポリビルを、初期段階の期間中に、600mgの量で1日2回投与し、その後、アリスポリビルを、第2段階の期間中に、少なくとも約600mgの量で、好ましくは約600mg〜約1000mgの量で1日1回投与することを含む方法。
1.3 移植レシピエントにおけるHCVゲノタイプ2型および3型感染症の再発を予防または遅延するための方法であって、前記レシピエントにアリスポリビルを、初期段階の期間中に、約600mgの量で1日2回投与し、その後、アリスポリビルを、第2段階の期間中に、少なくとも約600mgの量で、好ましくは約600mg〜約1000mgの量で1日1回投与することを含む方法。
1.4 患者におけるC型肝炎ウイルスゲノタイプ2型および3型感染症を予防もしくは治療するためのまたは患者におけるHCV誘発性障害を予防もしくは治療するための方法であって、12週の治療期間の間、インターフェロンおよびリバビリンとともに、前記患者にアリスポリビルを、初期段階の期間中に、約600mgの量で1日2回投与し、その後、アリスポリビルを、第2段階の期間中に、少なくとも約600mgの量で、好ましくは約600mg〜約1000mgの量で1日1回投与することを含む方法。
1.5 患者におけるC型肝炎ウイルスゲノタイプ2型および3型感染症を予防もしくは治療するためのまたは患者におけるHCV誘発性障害を予防もしくは治療するための方法であって、12週の治療期間の間、前記患者にアリスポリビルを、初期段階の期間中に、約600mgの量で1日2回投与し、その後、アリスポリビルを、第2段階の期間中に、少なくとも約600mgの量で、好ましくは約600mg〜約1000mgの量で1日1回投与することを含む方法。
2. 上記で定義されている任意の方法に使用するための医薬組成物の調製におけるアリスポリビルの使用。
3. 上記で定義されている任意の方法に使用するための医薬品(medicament)の調製におけるアリスポリビルの使用。
4. アリスポリビルを、そのための1種または複数種の医薬的に許容される賦形剤(diluent)または担体と一緒に含む、上記で定義されている任意の方法に使用するための医薬組成物。
5. アリスポリビルを、初期段階の期間中に、約600mgの量で1日2回投与し、その後、アリスポリビルを、第2段階の期間中に、少なくとも約600mgの量で、好ましくは約600mg〜約1000mgの量で1日1回投与することを含み;アリスポリビルを、初期段階および第2段階を通じて、リバビリンまたはケアの標準と組み合わせて投与し得る治療レジメン。
6. 上記で定義されているアリスポリビルを含む医薬組成物を、前記組成物を初期段階の期間中に約600mgの量で1日2回投与し、その後アリスポリビルを第2段階の期間中に少なくとも約600mgの量で、好ましくは約600mg〜約1000mgの量で1日1回投与するための使用説明書と組み合わせて含むパッケージ。
7. 慢性C型肝炎ウイルスゲノタイプ2型および3型感染症の治療のためのキット。
本開示の追加的な実施形態は、患者におけるC型肝炎ゲノタイプ2型および3型感染症を治療するための方法であって、患者におけるウイルスのRNAのレベルが、検出不可能なレベルまで減少し、治療期間の終了時に持続的ウイルス学的著効が得られるようなレベルまで、アリスポリビルを投与することを含む方法に関する。
a)C型肝炎ウイルスゲノタイプ2型または3型に感染している患者の治療に使用するためのアリスポリビルを、必要に応じて、1種または複数種の医薬的に許容される添加剤(excipient)と組み合わせて含む医薬組成物および
b)C型肝炎ウイルスゲノタイプ2型または3型に感染している患者を治療するための前記医薬組成物の投与の仕方を記載している使用説明書
を含むキットをさらに提供し、ここで、投与は、
(i)アリスポリビルを、初期段階中に、600mgの量で1日2回、7日間投与し、
(ii)その後、アリスポリビルを、第2段階中に、約1000mgの量で1日1回、3週間投与し、
(iii)ステップ(ii)の後に、HCV RNAがHCV−RNAアッセイによって検出可能である場合には、アリスポリビルを、600mgの量で1日1回、ケアの標準と組み合わせて、12週間または24週間まで投与することを特徴とする。
Peg−IFNα2aは、ペグ化された形のインターフェロンアルファ2aであり、丸1週間(168時間)持続された血清濃度をもたらすために、40kDa分枝PEG(ポリエチレングリコール)を利用している。PEGASYS(登録商標)は、Rocheから市販されている。
国際的、多施設、ランダム化、並行群間、非盲検、複数回投与、第II相試験。
アリスポリビル:3カプセルの200mgアリスポリビル(600mg)を2x/日(1日2回またはBID)、経口で1週間、その後、5カプセルの200mgアリスポリビル(1000mg)を1x/日(1日1回またはQD)23週間。
アリスポリビル:3カプセルの200mg(600mg)アリスポリビルを2x/日、経口で1週間、その後、3カプセルのアリスポリビル(600mg)を1x/日23週間。
リバビリン:400mg、2x/日24週間
アリスポリビル:3カプセルの200mg(600mg)アリスポリビルを2x/日、経口で1週間、その後、4カプセルのアリスポリビル(800mg)を1x/日23週間。
リバビリン:400mg、2x/日24週間
アリスポリビル:3カプセルの200mg(600mg)アリスポリビルを2x/日、経口で1週間、その後、3カプセルのアリスポリビル(600mg)を1x/日23週間。
ペグ化インターフェロンアルファ2a:180μgを皮下に(S.C.)週1回24週間
リバビリン:400mg、2x/日24週間
ペグ化インターフェロンアルファ2a:180μgを皮下に(S.C.)週1回24週間
Claims (12)
- C型肝炎ウイルスゲノタイプ2型または3型に感染している患者の治療に使用するためのアリスポリビルであって、(i)初期段階の期間中に、アリスポリビルが、約600mgの量で1日2回投与され、(ii)その後、第2段階の期間中に、アリスポリビルが、少なくとも約600mgの量で1日1回投与されることを特徴とする、アリスポリビル。
- 第2段階の期間中に、アリスポリビルが、約600mg〜約1000mgの量で1日1回投与される、請求項1に記載の使用のためのアリスポリビル。
- 第2段階の期間中に、アリスポリビルが、600mgまたは約800mgの量で1日1回投与され、かつ、初期段階および第2段階を通じて、リバビリンまたはケアの標準と組み合わせて、アリスポリビルが、12週の治療持続期間の間投与される、請求項1に記載の使用のためのアリスポリビル。
- 患者が不応答患者である、請求項3に記載の使用のためのアリスポリビル。
- (i)初期段階中に、アリスポリビルが、600mgの量で1日2回、7日間、リバビリンと組み合わせて投与され、(ii)その後、第2段階中に、アリスポリビルが、約600mgまたは800mgの量で1日1回、3週間、5週間または7週間、リバビリンと組み合わせて投与され、
(iii)ステップ(ii)の後に、患者の血漿中のHCV RNAがHCV−RNAアッセイによって検出可能である場合には、アリスポリビルが、600mgの量で1日1回、リバビリンおよびインターフェロンと組み合わせて、24週間まで投与される、請求項1に記載の使用のためのアリスポリビル。 - C型肝炎ウイルスゲノタイプ2型または3型に感染している患者を治療する方法であって、初期段階の期間中に、約600mgの量で1日2回、アリスポリビルを投与し、その後、第2段階の期間中に、少なくとも約600mgの量で1日1回、アリスポリビルを投与することを含む、方法。
- アリスポリビルを、第2段階の期間中に、約600mgまたは約800mgの量で1日1回、約23週間、初期段階および第2段階を通じて、リバビリンと組み合わせて投与する、請求項6に記載の方法。
- 初期段階の期間中に、約600mgの量で1日2回、1週間、アリスポリビルを投与し、その後、第2段階の期間中に、少なくとも約600mgの量で1日1回、アリスポリビルを投与することを含む、治療レジメン。
- アリスポリビルを、第2段階の期間中に、約600mgの量で1日1回、約23週間投与し、かつ、前記アリスポリビルを、初期段階および第2段階を通じて、リバビリンと組み合わせて投与する、請求項8に記載の治療レジメン。
- アリスポリビルを、第2段階の期間中に、約800mgの量で1日1回、約23週間投与し、かつ、前記アリスポリビルを、初期段階および第2段階を通じて、リバビリンと組み合わせて投与する、請求項8に記載の治療レジメン。
- 請求項1〜5のいずれかに記載の使用のためのアリスポリビルを含む医薬組成物。
- 請求項11に記載の医薬組成物を、前記組成物を投与するための使用説明書と組み合わせて含むパッケージ。
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