JP2013533301A5 - - Google Patents

Description

別の側面において、本発明は、化合物Ｎ−｛２−［（２Ｅ）−２−（メシチルイミノ）−９，１０−ジメトキシ−４−オキソ−６，７−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミド［６，１−ａ］−イソキノリン−３（４Ｈ）−イル］エチル｝ウレアを、９９重量％より高いＮ−｛２−［（２Ｅ）−２−（メシチルイミノ）−９，１０−ジメトキシ−４−オキソ−６，７−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミド［６，１−ａ］−イソキノリン−３（４Ｈ）−イル］エチル｝ウレアからなる結晶性固体の形態において提供し、
少なくとも９５％は、Ｎ−｛２−［（２Ｅ）−２−（メシチルイミノ）−９，１０−ジメトキシ−４−オキソ−６，７−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミド［６，１−ａ］−イソキノリン−３（４Ｈ）−イル］エチル｝ウレアの熱力学的に安定な多形（Ｉ）の多形形態におけるものであり、前記多形（Ｉ）は、単結晶解析により得られる以下の構造的パラメーターを有する：

RPL554測定データ（上）とシュミレーションした単結晶データ（下）との比較。 ２つのシータ範囲の展開比較（５−１３°２θ）。 RPL554についての透過XRPDプロフィール。 RPL554についてのDSC／TGAトレース。

Claims (1)

1. ９９重量％を超えるＮ−｛２−［（２Ｅ）−２−（メシチルイミノ）−９，１０−ジメトキシ−４−オキソ−６，７−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミド［６，１−ａ］−イソキノリン−３（４Ｈ）−イル］エチル｝ウレアからなる結晶固体の形態における、化合物、Ｎ−｛２−［（２Ｅ）−２−（メシチルイミノ）−９，１０−ジメトキシ−４−オキソ−６，７−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミド［６，１−ａ］−イソキノリン−３（４Ｈ）−イル］エチル｝ウレアであって、
   少なくとも９５％は、Ｎ−｛２−［（２Ｅ）−２−（メシチルイミノ）−９，１０−ジメトキシ−４−オキソ−６，７−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミド［６，１−ａ］−イソキノリン−３（４Ｈ）−イル］エチル｝ウレアの熱力学的に安定な多形（Ｉ）の多形形態におけるものであって、前記多形（Ｉ）は、単結晶解析により得られる以下の構造パラメーター：
   を有する、前記化合物。