JP2012036148A - 持続性美白剤 - Google Patents

Abstract

【課題】新規な持続性美白剤を提供する。
【解決手段】松樹皮抽出物を含有する持続性美白剤は、チロシナーゼ活性阻害作用を持続させることができる。該持続性美白剤を飲食品類や化粧品類に添加することで、美白効果が持続する飲食品類や化粧品類を得ることができる。
【選択図】図１

Description

本発明は、松樹皮抽出物を含有する持続性美白剤に関するものである。

皮膚の色は、メラニンに代表される着色成分の表皮および真皮内における種類や量によって決まるが、様々な外的・内的因子によって制御されている。これらの因子によってメラニンの過剰な生成が行われると、局所的な色素沈着、シミ、ソバカス等を引き起こし、美容上の大きな問題となる。このメラニンの生成はメラノサイトによるものと考えられている。すなわち、メラニンの生成は、紫外線やホルモン分泌、周囲の角化細胞から放出される刺激因子によって、メラノサイトが活性化されて促されることとなる。

また、紫外線や睡眠不足、疲労などによってチロシナーゼが活性化されると、このチロシナーゼによって、必須アミノ酸であるチロシンがドーパキノンとなり、ドーパキノンの酵素的または非酵素的酸化作用によりメラニンの生成を促されることとなる。

そのため、シミやソバカス等の美容上の問題を解決する美白剤では、「チロシナーゼ活性を阻害すること」が重要である。このような中、美白剤としての新素材が種々開発されている。（例えば特許文献１〜５）。

特開２００８−５０２９２号公報 特開２００５−２８９８８０号公報 特開２００５−１２００５１号公報 特許第３７４７０５３号公報 特開２００２−２５５７８４号公報

このように、美白剤の開発は進んでいたものの、従来美白剤として知られている素材では効果が不十分な場合が多かった。特に、美白効果の「持続性」という観点から開発された美白素材はほとんど知られていない。よって、持続性に優れた美白剤として有効な新素材の開発が望まれていた。

この期待に答え、本発明は、新規な持続性美白剤を提供するものである。すなわち、本発明は、松樹皮抽出物を含有することを特徴とする持続性美白剤である。好ましくは前記松樹皮抽出物により、チロシナーゼ活性阻害作用を持続させることを特徴とする持続性美白剤である。さらに好ましくは、前記松樹皮抽出物がＯＰＣ含量４０質量％以上で構成されていることを特徴とする持続性美白剤である。

本発明の持続性美白剤によれば、松樹皮抽出物を含有しているので、美白効果を持続させることができる。

各素材のチロシナーゼ阻害活性の持続時間の結果を示す。 松樹皮抽出物中のＯＰＣ含量とチロシナーゼ活性阻害作用との関係を示す。

以下、本発明の実施形態について説明する。なお、本発明は、下述の実施形態に限定して解釈されるものではなく、特許請求の範囲における記載の範囲内で種々の変更が可能である。

本発明に用いられる松樹皮抽出物は、主な有効成分の一つとして、プロアントシアニジンを含有する。プロアントシアニジンは、フラバン−３−オールおよび／又はフラバン−３，４−ジオールを構成単位とする重合度が２以上の縮重合体からなる化合物群をいう。プロアントシアニジンは、植物が作り出す強力な抗酸化物質であり、植物の葉、樹皮、果実の皮および種に含まれていることが知られている。

本発明に用いられる松樹皮抽出物の原料としては、フランス海岸松（Ｐｉｎｕｓ Ｍａｒｔｉｍａ）、カラマツ、クロマツ、アカマツ、ヒメコマツ、ゴヨウマツ、チョウセンマツ、ハイマツ、リュウキュウマツ、ウツクシマツ、ダイオウマツ、シロマツなど、特に制限されるわけではないが、フランス海岸松が好ましい。得られた抽出物は、必要に応じて濃縮又は乾燥して、液状、ペースト状、又は粉末としてもよい。また、株式会社東洋新薬製の松樹皮抽出物が特に好ましく用いられ得る。

また、本発明に用いられる松樹皮抽出物は、プロアントシアニジンとして重合度が２以上の縮重合体が含有される。特に、重合度が低い縮重合体が多く含まれるプロアントシアニジンが好ましい。重合度の低い縮重合体としては、重合度が２〜３０の縮重合体（２〜３０量体）でよく、重合度が２〜１０の縮重合体（２〜１０量体）が好ましく、重合度が２〜４の縮重合体（２〜４量体）がさらに好ましい。本明細書では、重合度が２〜４の重合体を、ＯＰＣ（ｏｌｉｇｏｍｅｒｉｃ ｐｒｏａｎｔｈｏｃｙａｎｉｄｉｎ）という。本発明に用いられる松樹皮抽出物としては、ＯＰＣを２０質量％以上の割合で含有し、好ましくは３０質量％以上の割合で含有し、さらに好ましくは４０質量％以上の割合で含有する抽出物である。

さらに、本発明に用いられる松樹皮抽出物は、さらにカテキン類が含有され得る。カテキン類とは、ポリヒドロキシフラバン−３−オールの総称である。カテキン類としては、（＋）−カテキン（狭義のカテキンといわれる）、（−）−エピカテキン、（＋）−ガロカテキン、（−）−エピガロカテキン、エピガロカテキンガレート、エピカテキンガレート、およびアフゼレキン等が知られている。松樹皮抽出物からは、（＋）−カテキンの他、ガロカテキン、アフゼレキン、ならびに（＋）−カテキン又はガロカテキンの３−ガロイル誘導体が単離されている。

松樹皮抽出物は、松の樹皮を水又は有機溶媒で抽出して得られる。水を用いる場合には温水・熱水が好ましく用いられる。抽出に用いる有機溶媒としては、メタノール、エタノール、１−プロパノール、２−プロパノール、１−ブタノール、２−ブタノール、ブタン、アセトン、ヘキサン、シクロヘキサン、プロピレングリコール、含水エタノール、含水プロピレングリコール等の食品あるいは薬剤の製造に許容される有機溶媒が好ましく用いられる。これらの水、有機溶媒は単独で用いてもよいし、２種以上の溶媒を組合わせて用いてもよい。特に、水、エタノール、含水エタノール等が好ましく用いられる。

松樹皮から松樹皮抽出物を抽出する方法は特に制限はないが、例えば、加温抽出法や超臨界流体抽出法等の抽出法が用いることができる。

松樹皮抽出物の抽出方法においては、複数の抽出方法を組み合わせてもよい。複数の抽出方法を組み合わせることにより、種々の組成の松樹皮抽出物を得ることが可能となる。

上述の抽出により得られた松樹皮抽出物は、吸着剤などにより溶出処理することができる。溶出方法は特に制限が無いが、複数の溶出方法を組み合わせることにより、種々の組成の松樹皮抽出物を得ることが可能となる。

本発明の持続性美白剤とは、美白効果を持続させることができる美白剤を言う。具体的には、チロシナーゼ阻害作用を持続させることができ、持続性美白剤として使用することができる。なお、ここで、「持続」とは、効果が３０分以上、好ましくは効果が１時間以上奏するものをいう。本発明の持続性美白剤の剤型、形状等については、持続効果が失われない限り特に制限されない。

本発明の持続性美白剤は、種々の成分（例えば賦形剤、増量剤、結合剤、増粘剤、乳化剤、着色料、香料、食品添加物、調味料）と混合して飲食品類として利用できる。そしてこれらは、必要に応じて、ハードカプセル、ソフトカプセルのようなカプセル剤、錠剤、もしくは丸剤、または粉末状、顆粒状、飴状などの形状に成形され得る。また、これらは、その形状または好みに応じて、そのまま食されても良いし、水、湯、牛乳、豆乳、茶、ジュースなどに溶いて飲んでも良い。

持続性美白剤として飲食品類に配合され得る松樹皮抽出物の量としては、美白効果を有する限り、用いる剤型、使用対象等の様々の条件に応じて、広範囲でその配合量を適宜設定できる。好ましくは、飲食品類中に松樹皮抽出物が乾燥質量換算で０．００００１質量％〜２０質量％、より好ましくは０．００１質量％〜１０質量％の割合で含有される。

本発明の持続性美白剤は、例えば従来美白剤として知られるアルブチンやコウジ酸に比べて、美白効果を持続させることができる。

なお、本発明の持続性美白剤を化粧品として用いた場合は、松樹皮抽出物の有する美白効果を増強する目的あるいは化粧品の使用目的に応じて、種々の成分を含有してもよい。これらの成分は、単独で用いても、２種以上を組み合わせて用いてもよい。

また、本発明の持続性美白剤を化粧品類として用いる場合には、ローション剤、乳剤、ゲル剤、クリーム剤、軟膏剤などの種々の形態に加工され得る。具体的には、化粧水、化粧クリーム、乳液、クリーム、パック、ヘアトニック、ヘアクリーム、シャンプー、ヘアリンス、トリートメント、ボディシャンプー、洗顔剤、石鹸、ファンデーション、育毛剤、水性軟膏、スプレーなどとして利用できる。

持続性美白剤として化粧品類に配合され得る松樹皮抽出物の量としては、美白効果を有する限り、用いる剤型、使用対象等の様々の条件に応じて、広範囲でその配合量を適宜設定できる。好ましくは、化粧品類中に松樹皮抽出物が乾燥質量換算で０．００００１質量％〜２０質量％、より好ましくは０．００１質量％〜１０質量％の割合で含有される。

以下に本発明の実施例を説明するが、この実施例により本発明が限定解釈されないことは言うまでもない。

（実施例１：チロシナーゼ活性阻害持続作用の測定）
実施例１では、松樹皮抽出物のチロシナーゼ阻害作用の持続効果について確認する。なお、比較対照として、従来美白剤として知られるアルブチンとコウジ酸とを用いた。以下、測定の具体的方法について説明する。

まず１／１５Ｍリン酸緩衝液（ｐＨ７．２）を用いて松樹皮抽出物（終濃度０．２１ｍｇ/ｍｌ）、アルブチン（終濃度２５．２ｍｇ/ｍｌ）、コウジ酸（終濃度０．２１ｍｇ/ｍｌ）の濃度を調製し、サンプル溶液とした。

酵素溶液の調製は以下のように行った。チロシナーゼ（マッシュルーム由来、ＣＡＬＺＹＭＥ製）を１／１５Ｍリン酸緩衝液（ｐＨ７．２）を用いて５５０ｕｎｉｔｓ／ｍｌとなるように調製し、酵素溶液とした。

基質溶液の調製は以下のように行った。Ｌ−ＤＯＰＡ溶液（和光純薬工業株式会社製）を１／１５Ｍリン酸緩衝液（ｐＨ７．２）を用いて０．３ｍｇ／ｍｌとなるように調製し、基質溶液とした。

被験溶液の調製は以下のように行った。９６ウェルプレートにサンプル溶液を１００μｌ／ｗｅｌｌで添加した後、酵素溶液を１００μｌ／ｗｅｌｌで添加し、３７℃で１０分間インキュベートを行った。さらに、基質溶液を１００μｌ／ｗｅｌｌで添加し、３７℃で０分、５分、１５分、３０分、および６０分間インキュベートを行った後、４７５ｎｍにおける吸光度を測定した。

被験溶液ｂｌａｎｋの調製は以下のように行った。９６ウェルプレートにサンプル溶液を１００μｌ／ｗｅｌｌで添加した後、酵素溶液を１００μｌ／ｗｅｌｌで添加し、３７℃で１０分間インキュベートを行った。さらに、基質溶液に変えて１／１５Ｍリン酸緩衝液（ｐＨ７．２）を１００μｌ／ｗｅｌｌで添加し、３７℃で０分、５分、１５分、３０分、および６０分間インキュベートを行った後、４７５ｎｍにおける吸光度を測定した。

対照溶液の調製は以下のように行った。９６ウェルプレートに１／１５Ｍリン酸緩衝液（ｐＨ７．２）を１００μｌ／ｗｅｌｌで添加した後、酵素溶液を１００μｌ／ｗｅｌｌで添加し、３７℃で１０分間インキュベートを行った。さらに、基質溶液を１００μｌ／ｗｅｌｌで添加し、３７℃で０分、５分、１５分、３０分、および６０分間インキュベートを行った後、４７５ｎｍにおける吸光度を測定した。

対照溶液ｂｌａｎｋの調製は以下のように行った。９６ウェルプレートに１／１５Ｍリン酸緩衝液（ｐＨ７．２）を１００μｌ／ｗｅｌｌで添加した後、酵素溶液を１００μｌ／ｗｅｌｌで添加し、３７℃で１０分間インキュベートを行った。さらに、１／１５Ｍリン酸緩衝液（ｐＨ７．２）を１００μｌ／ｗｅｌｌで添加し、３７℃で０分、５分、１５分、３０分、および６０分間インキュベートを行った後、４７５ｎｍにおける吸光度を測定した。なお、ここで、０分、５分、１５分、３０分、および６０分はチロシナーゼ阻害活性の持続時間の指標となる。

チロシナーゼ活性阻害は次の式から求められる阻害率で表した。
阻害率（％）＝[１００−[（Ａ−Ｂ）／（Ｃ−Ｄ）]×１００]
Ａ：被験溶液の４７５ｎｍにおける吸光度。
Ｂ：被験溶液ｂｌａｎｋの４７５ｎｍにおける吸光度。
Ｃ：対照溶液の４７５ｎｍにおける吸光度。
Ｄ：対照溶液ｂｌａｎｋの４７５ｎｍにおける吸光度。

３７℃でのインキュベート時間（活性の持続時間）とチロシナーゼ阻害率の結果を図１に示す。図１の結果から、松樹皮抽出物はアルブチンやコウジ酸と比較してチロシナーゼ阻害作用の効果が長く持続している。即ち、本発明に用いられる松樹皮抽出物は美白効果を持続させることができるので、持続性美白剤として有用である。

（実施例２：ＯＰＣ含量とチロシナーゼ阻害率の測定）
実施例２では松樹皮抽出物中のＯＰＣ含量とチロシナーゼ活性阻害作用との関係を測定する。松樹皮抽出物として、ＯＰＣ含量が３０質量％〜５０質量％の松樹皮抽出物を用いた。測定方法は、実施例１と同様に行った。

結果を図２に示す。図２より、ＯＰＣ含量４０質量％以上の松樹皮抽出物が、特にチロシナーゼ活性阻害作用が強いことが分かった。

以上の結果より、本発明の松樹皮抽出物を含有する持続性美白剤は、従来の美白剤と比較してチロシナーゼ活性阻害作用を持続させることができる。また、前記持続性美白剤は、松樹皮抽出物がＯＰＣ含量４０質量％以上で構成されていることが好ましい。本発明の持続性美白剤を飲食品類や化粧品類に添加することで、美白効果が持続する飲食品類や化粧品類を得ることができる。

本発明の持続性美白剤、すなわち松樹皮抽出物を含有する持続性美白剤は、チロシナーゼ活性阻害作用が長く持続する。本発明の持続性美白剤を飲食品類や化粧品類に添加することで、美白効果が持続する飲食品類や化粧品類を得ることができる。

Claims (3)

1. 松樹皮抽出物を含有することを特徴とする、持続性美白剤。
2. 前記松樹皮抽出物により、チロシナーゼ活性阻害作用を持続させることを特徴とする、請求項１記載の持続性美白剤。
3. 前記松樹皮抽出物がＯＰＣ含量４０質量％以上で構成されていることを特徴とする、請求項１又は２に記載の持続性美白剤。

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