JP2012006842A - Hatching inhibiting composition for animal ectoparasite egg - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、動物の外部寄生虫卵の孵化阻害組成物および孵化阻害方法に関する。 The present invention relates to a composition for inhibiting hatching of animal ectoparasite eggs and a method for inhibiting hatching.
従来、動物に寄生する外部寄生虫を防除するために多くの化合物が開発され実用に供されてきた（例えば、非特許文献１参照。）。たとえば、フェニルピラゾール系化合物がノミの成虫に防除効力を有することが知られている（例えば、非特許文献２参照。）。しかしながら、これらの化合物により動物外部寄生虫の成虫及び幼虫を防除しても、動物外部寄生虫により動物体表に産み落とされていた卵が後に孵化・発育し、再び動物に寄生する場合があり、動物外部寄生虫の増殖を十分に抑制することが困難な場合がある。
一方、キチン合成阻害剤等がノミの卵に対して孵化阻害活性を示すことが知られているが、これらの化合物は必ずしも十分な効力を示さない場合もあるため、動物外部寄生虫の卵に優れた孵化阻害効力を有する組成物の開発が望まれていた。
Conventionally, many compounds have been developed and put to practical use in order to control ectoparasites that infest animals (see, for example, Non-Patent Document 1). For example, it is known that phenylpyrazole compounds have a controlling effect on adult fleas (see, for example, Non-Patent Document 2). However, even if adult ectoparasites and larvae of these animals are controlled by these compounds, eggs that have been laid down on the surface of the animal body by animal ectoparasites will later hatch and develop, and may infest animals again. It may be difficult to sufficiently suppress the growth of animal ectoparasites.
On the other hand, chitin synthesis inhibitors are known to show hatching inhibitory activity against flea eggs, but these compounds may not always show sufficient efficacy, so they are not suitable for animal ectoparasite eggs. It has been desired to develop a composition having an excellent hatching inhibitory effect.
本発明は、優れた孵化阻害効力を有する動物外部寄生虫の孵化阻害組成物を提供することを課題とする。 An object of the present invention is to provide a composition for inhibiting hatching of animal ectoparasites having an excellent hatching inhibitory effect.
本発明者は、上記の課題を解決するため、鋭意検討した結果、４−フェノキシフェニル ２−（２−ピリジルオキシ）プロピル エーテルと、（Ｅ）−１−（２−クロロ−１，３−チアゾール−５−イルメチル）−３−メチル−２−ニトログアニジンとを含有する組成物が、動物外部寄生虫の卵に対して優れた孵化阻害効力を有することを見出し、本発明に至った。 As a result of intensive studies to solve the above problems, the present inventor has found that 4-phenoxyphenyl 2- (2-pyridyloxy) propyl ether and (E) -1- (2-chloro-1,3-thiazole) It has been found that a composition containing -5-ylmethyl) -3-methyl-2-nitroguanidine has an excellent hatching inhibitory effect on eggs of animal ectoparasites, and has led to the present invention.
すなわち、本発明は以下のものである。
［１］４−フェノキシフェニル ２−（２−ピリジルオキシ）プロピル エーテルと、（Ｅ）−１−（２−クロロ−１，３−チアゾール−５−イルメチル）−３−メチル−２−ニトログアニジンとを含有する動物外部寄生虫卵の孵化阻害組成物。
［２］［１］記載の組成物の有効量を、動物に投与することを特徴とする動物外部寄生虫卵の孵化阻害方法。
［３］動物外部寄生虫卵の孵化を阻害するための、［１］記載の組成物の使用。
That is, the present invention is as follows.
[1] 4-phenoxyphenyl 2- (2-pyridyloxy) propyl ether and (E) -1- (2-chloro-1,3-thiazol-5-ylmethyl) -3-methyl-2-nitroguanidine A composition for inhibiting hatching of animal ectoparasite eggs, comprising:
[2] A method for inhibiting hatching of animal ectoparasite eggs, comprising administering an effective amount of the composition according to [1] to an animal.
[3] Use of the composition according to [1] for inhibiting hatching of animal ectoparasite eggs.
本発明により、動物外部寄生虫卵の孵化を阻害することができる。 According to the present invention, hatching of animal ectoparasite eggs can be inhibited.
本発明の動物外部寄生虫卵の孵化阻害組成物（以下、本発明組成物と記す。）は、４−フェノキシフェニル ２−（２−ピリジルオキシ）プロピル エーテル（以下、本化合物Ａと記す。）と、（Ｅ）−１−（２−クロロ−１，３−チアゾール−５−イルメチル）−３−メチル−２−ニトログアニジン（以下、本化合物Ｂと記す。）とを含有する。 The composition for inhibiting hatching of animal ectoparasite eggs of the present invention (hereinafter referred to as the present composition) is 4-phenoxyphenyl 2- (2-pyridyloxy) propyl ether (hereinafter referred to as the present compound A). And (E) -1- (2-chloro-1,3-thiazol-5-ylmethyl) -3-methyl-2-nitroguanidine (hereinafter referred to as the present compound B).
本化合物Ａは、特公平５−６４１４０号公報に記載された化合物（一般名：ピリプロキシフェン）であり、例えば該公報に記載された方法に準じて製造することができる。
本化合物Ｂは、特許第２５４６００３号公報に記載された化合物（一般名：クロチアニジン）であり、例えば該特許公報に記載された方法に準じて製造することができる。
The present compound A is a compound (generic name: pyriproxyfen) described in JP-B-5-64140, and can be produced, for example, according to the method described in the publication.
This compound B is a compound (generic name: clothianidin) described in Japanese Patent No. 2546003, and can be produced, for example, according to the method described in the patent publication.
本発明組成物において、本化合物Ａと、本化合物Ｂとの重量比は、通常１：１〜１：１００００００、好ましくは１：１０〜１：１０００である。 In the composition of the present invention, the weight ratio of the present compound A to the present compound B is usually 1: 1 to 1: 1000000, preferably 1:10 to 1: 1000.
本発明により卵の孵化が阻害される動物外部寄生虫としては、例えば次のものが挙げられる。
ノミ目害虫としてはヒトノミ（Pulex irritans）等のPulex類、ネコノミ（Ctenocephalides felis）、イヌノミ（Ctenocephalides canis）等のCtenocephalides類、ケオプスネズミノミ（Xenopsylla cheopis）等のXenopsylla類、スナノミ（Tunga penetrans）等のTunga類、ニワトリノミ（Echidnophaga gallinacea）等のEchidnophaga類、ヨーロッパネズミノミ（Nosopsyllus fasciatus）等のNosopsyllus類等が挙げられ、シラミ目害虫としてはアタマジラミ（Pediculus humanus capitis）等のPediculus類、ケジラミ（Pthirus pubis）等のPhtirus類、ウシジラミ（Haematopinus eurysternus）、ブタジラミ（Haematopinus suis）等のHaematopinus類、ヒツジジラミ（Dalmalinia ovis）、ダマリニア・ボビス（Damalinia bovis）等のDamalinia類、ウシホソジラミ（Linognathus vituli）、ヒツジ体幹寄生ホソジラミ（Linognathus ovillus）等のLinognathus類、ケブカウシジラミ（Solenopotes capillatus）等のSolenopotes類等が挙げられ、ハジラミ目害虫としてはニワトリハジラミ（Menopon gallinae）等のMenopon類、トリメノポン類（Trimenopon spp.）、トリノトン類（Trinoton spp.）、イヌハジラミ（Trichodectes canis）等のTrichodectes類、ネコハジラミ（Felicola subrostratus）等のFelicola類、ウシハジラミ（Bovicola bovis）等のBovicola類、ニワトリオオハジラミ（Menacanthus stramineus）等のMenacanthus類、ウェルネッキエラ類（Werneckiella spp.）、レピケントロン類（Lepikentron spp.）等が挙げられ、半翅目害虫としてはトコジラミ（Cimex lectularius）、ネッタイトコジラミ（Cimex hemipterus）等のCimix類、レジュヴァイアス・セニリス（Reduvius senilis）等のReduvius類、アリラス・クリタツス（Arilus critatus）等のArilus類、ロドニウス・プロリクス（Rhodnius prolixus）等のRhodnius 類、オオサシガメ（Triatoma rubrofasciata）等のTriatoma類、パンストロンギルス類（Panstrongylus ssp.）等が挙げられ、ダニ目害虫としてはローンスターチック（Amblyomma americanum）、アンブリオンマ・マクラタム（Ambryomma maculatum）等のAmblyomma類、ウシマダニ（Boophilus microplus）、ブーフィラス・アンヌラタス（Boophilus annulatus）等のBoophilus類、アメリカンドックチック（Dermacentor variabilis）、タイワンカクマダニ（Dermacentor taiwanicus）、デルマセントル・アンデルソニ（Dermacentor andersoni）等の Dermacentor類、フタトゲチマダニ（Haemaphysalis longicornis）、ヤマトチマダニ（Haemaphysalis flava）、ツリガネチマダニ（Haemaphysalis campanulata）等のHaemaphysalis類、ヤマトマダニ（Ixodes ovatus）、シュルツマダニ（Ixodes persulcatus）、ブラックレッグドチック（Ixodes scapularis）、西部クロアシマダニ（Ixodes pacificus）、イキソデス・ホロシクラス（Ixodes holocyclus）等のIxodes類、クリイロコイタマダニ（Rhipicephalus sanguineus）、リピセファラス・アペンディキュレイタス（Rhipicephalus appendiculatus）等のRhipicephalus 類、ナガヒメダニ（Argas persicus）等のArgas類、オルニトドルス・ヘルムシ（Ornithodorus hermsi）、オルニトドルス・ツリカタ（Ornithodorus turicata）等のOrnithodorus類、ヒツジキュウセンヒゼンダニ（Psoroptes ovis）、ウマキュウセンヒゼンダニ（Psoroptes equi）等のキュウセンヒゼンダニ類、クネミドコプテス・ミュタンス（Knemidocoptes mutans）等のKnemidocoptes類、ネコショウセンコウヒゼンダニ（Notoedres cati）、ネズミショウセンコウヒゼンダニ（Notoedres muris）等のNotoedres類、センコウヒゼンダニ（Sarcoptes scabiei）等のSarcoptes類、ミミヒゼンダニ（Octodectes cynotis）等のOtodectes類、ウサギズツキダニ（Listrophorus gibbus）等のListrophorus類、ショクヒヒゼンダニ類（Chorioptes spp.）、ヒカダニ類（Hypodectes spp.）、プテロリクス類（Pterolichus spp.）、サイトジテス類（Cytodites spp.）、ラミノシオプテス類（Laminosioptes spp.）、ワクモ（Dermanyssus gallinae）等のDermanyssus類、トリサシダニ（Ornithonyssus sylviarum）、イエダニ（Ornithonyssus bacoti）等のOrnithonyssus類、ミツバチヘギイタダニ（Varroa jacobsoni）等のVarroa類、イヌツメダニ（Cheyletiella yasguri）、ネコツメダニ（Cheyletiella blakei）等のCheyletiella類、オルニソケイレチア類（Ornithocheyletia spp.）、イヌニキビダニ（Demodex canis）、ネコニキビダニ（Demodex cati）等のDemodex類、ミオビア類（Myobia spp.）、プソレルガテス類（Psorergates spp.）、アカツツガムシ（Trombicula akamushi）、フトゲツツガムシ（Trombicula pallida）、タテツツガムシ（Trombicula scutellaris）等のTrombicula類が挙げられ、好ましくはノミ目が挙げられる。
Examples of animal ectoparasites whose egg hatching is inhibited by the present invention include the following.
Fleas include Pulex such as human flea (Pulex irritans), Ctenocephalides such as cat flea (Ctenocephalides felis), Ctenocephalides canis, Xenopsylla such as Xenopsylla cheopis, penis e Tunga species, Echidnophaga species such as chicken flea (Echidnophaga gallinacea), Nosopsyllus species such as European rat minnow (Nosopsyllus fasciatus), etc. pubis), Phatirus, cattle lice (Haematopinus eurysternus), pig lice (Haematopinus suis), etc. Linognathus species such as parasitic whiteflies (Linognathus ovillus) Solenopotes, such as Mi (Solenopotes capillatus), and the like. Examples of the white-eye pests include Menopon, Trimenopon spp., Trinoton spp., Trichodectes canis, Trichodectes canis ), Trichodectes, Felicola subrostratus, etc., Bovicola, Bovicola bovis, etc., Menacanthus, such as Menacanthus stramineus, Werneckiella spp. (Lepikentron spp.) And the like. Examples of Hemiptera pests include Cimixes such as Cimex lectularius and Cimex hemipterus, Reduvius species such as Reduvius senilis, and Arillas clitus. (Arilus critatus) and other Arilus, Rhodnius prolixus and other Rhodnius , Triatomas such as Triatoma rubrofasciata, Panstrongylus ssp. Etc., and mite-like pests include Amblyomma americanum and Amblyomma maculatum Amblyomma Dermacentor species such as Boophilus microplus, Boophilus annulatus, Boophilus, American dock tic (Dermacentor variabilis), Dermacentor taiwanicus, Dermacentor andersoni Haemaphysalis species such as Haemaphysalis longicornis), Yamama Tick tick (Haemaphysalis flava), Tuna mite (Haemaphysalis campanulata), Yamato Tick (Ixodes persulcatus), Black Tick tick (Ixodes persulcatus), Black legd tick (Ixodes scap) Ixodes such as Ixodes pacificus and Ixodes holocyclus, Rhipicephalus sanguineus, Rhipicephalus appendiculatus and Arhipgassi such as Arhipgassi Ornithodorus, such as Ornithodorus hermsi, Ornithodorus turicata, Psoroptes ovis, Kunsen dans emis, mutus emis opt Knemidocoptes, such as Notoedres cati, Notoedres, such as mouse-tolerant mud, Sarcoptes, such as Sarcoptes scabiei, Mimihizen Otodectes such as D (Octodectes cynotis), Listrophorus such as Listrophorus gibbus, Chickoptus spp., Hypodectes spp., Pterolichus spp., Cytodites (Cytodites) spp.), Laminosioptes spp., Dermanyssus such as Dermanyssus gallinae, Ornithonyssus such as Ornithonyssus sylviarum, Ornithonyssus such as Ornithonyssus baar , Cheletiella such as Cheleti tick (Cheyletiella yasguri), Cheletiella blakei, Ornithocheyletia spp., Demodex canis, Demodex, Mio spp.), Psorergates spp., Trombicula akamus hi), Trombicula species such as Trombicula pallida and Trombicula scutellaris, preferably fleas.
本発明組成物の投与対象となる動物としては、前記動物外部寄生虫の宿主となり得る動物が挙げられ、通常、家畜やペットとして飼養されている恒温動物および変温動物が挙げられる。恒温動物としては、例えば、哺乳動物としてウシ、スイギュウ、ヒツジ、ヤギ、ブタ、ラクダ、シカ、ファロージカ、トナカイ、ウマ、ロバ、イヌ、ネコ、ウサギ、フェレット、マウス、ラット、ハムスター、リス、サル等が挙げられ、さらには毛皮動物としてミンク、チンチラ、アライグマ等が挙げられ、鳥類としてはニワトリ、ガチョウ、シチメンチョウ、アヒル、ハト、オウム、ウズラ等が挙げられる。変温動物としては、例えば、爬虫類としてはリクガメ、ウミガメ、ミドリガメ、ゼニガメ、トカゲ、イグアナ、カメレオン、ヤモリ、ニシキヘビ、ナミヘビ、コブラ等が挙げられ、魚類としてはマス、コイ、およびウナギのような淡水魚および鹹水魚等が挙げられる。好ましくは恒温動物であり、より好ましくはイヌ、ネコ、ウシ、ウマ、ブタ、ヒツジ、ヤギ等の哺乳動物が挙げられる。 Examples of animals that can be administered with the composition of the present invention include animals that can serve as hosts for the animal ectoparasites, and usually include homeothermic animals and variable-temperature animals kept as livestock or pets. Examples of the thermostat animals include, for example, cattle, buffalo, sheep, goats, pigs, camels, deer, faros deer, reindeer, horses, donkeys, dogs, cats, rabbits, ferrets, mice, rats, hamsters, squirrels, monkeys, etc. Furthermore, examples of fur animals include mink, chinchilla and raccoon. Examples of birds include chicken, goose, turkey, duck, pigeon, parrot and quail. Examples of the variable temperature animals include turtles such as tortoises, sea turtles, green turtles, turtles, lizards, iguanas, chameleons, geckos, pythons, snakes, cobras, etc. And submerged fish. Preferably it is a thermostat, More preferably, mammals, such as a dog, a cat, a cow, a horse, a pig, a sheep, a goat, are mentioned.
本発明組成物は、本化合物Ａと本化合物Ｂとの混合物そのものでもよいが、本発明組成物は、通常、本化合物Ａ、本化合物Ｂ及び不活性担体を含有する。本発明組成物は、通常、本化合物Ａ、本化合物Ｂ及び、液体担体等の不活性担体を混合し、必要に応じて界面活性剤、その他の製剤用補助剤を添加して、皮膚外用剤、経口製剤、注射製剤、坐剤、体内埋め込み型製剤等に製剤化されている。
製剤形態にもよるが、本発明組成物は、本化合物Ａ及び本化合物Ｂを通常０．００１〜９９重量％含有する。
The composition of the present invention may be a mixture of the present compound A and the present compound B itself, but the composition of the present invention usually contains the present compound A, the present compound B and an inert carrier. The composition of the present invention usually comprises the present compound A, the present compound B and an inert carrier such as a liquid carrier, and if necessary, a surfactant and other formulation adjuvants are added to the skin external preparation. Oral preparations, injection preparations, suppositories, and implantable preparations.
Although depending on the formulation form, the composition of the present invention usually contains 0.001 to 99% by weight of Compound A and Compound B.
製剤化の際に用いられる液体担体としては、エタノール、イソプロピルアルコール、ベンジルアルコール、エチレングリコール、プロピレングリコール、フェノキシエタノール等のアルコールやグリコール類、エチレングリコールジメチルエーテル、ジエチレングリコールモノメチルエーテル、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、プロピレングリコールモノメチルエーテル、ジプロピレングリコールモノメチルエーテル、ジプロピレングリコールモノエチルエーテル、３−メトキシ−３−メチル−１−ブタノール等のエーテル類、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド等の酸アミド類、Ｎ−メチル−２−ピロリドン、Ｎ−オクチル−２−ピロリドン等のアルキルピロリドン類、アジピン酸ジイソプロピル、アジピン酸ジイソブチル、ミリスチン酸イソプロピル等の脂肪酸エステル類、γ-ブチロラクトン、炭酸プロピレン、パラフィン油、シリコーンオイル、トリグリセリド、水これらの混合物などが挙げられる。 Liquid carriers used for formulation include alcohols and glycols such as ethanol, isopropyl alcohol, benzyl alcohol, ethylene glycol, propylene glycol, phenoxyethanol, ethylene glycol dimethyl ether, diethylene glycol monomethyl ether, diethylene glycol monoethyl ether, propylene glycol monomethyl Ethers, ethers such as dipropylene glycol monomethyl ether, dipropylene glycol monoethyl ether, 3-methoxy-3-methyl-1-butanol, acid amides such as N, N-dimethylformamide, N, N-dimethylacetamide, Alkylpyrrolidones such as N-methyl-2-pyrrolidone and N-octyl-2-pyrrolidone, diisopropyl adipate, Adipic acid diisobutyl, fatty acid esters of isopropyl myristate, .gamma.-butyrolactone, propylene carbonate, paraffin oils, silicone oils, triglycerides, water and mixtures thereof.
なお、シリコーンオイルとしては、例えばジメチルシリコーンオイル、高重合ジメチルシリコーンオイル、環状シリコーンオイル、ポリエーテル変性シリコーンオイル、アミノ変性シリコーンオイル、メチルフェニルシリコーンオイルが挙げられる。 Examples of the silicone oil include dimethyl silicone oil, highly polymerized dimethyl silicone oil, cyclic silicone oil, polyether-modified silicone oil, amino-modified silicone oil, and methylphenyl silicone oil.
界面活性剤としては、例えば非イオン性界面活性剤、両性界面活性剤、アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤が挙げられ、具体的には例えば、以下のものが挙げられる。
非イオン性界面活性剤としては、ソルビタン脂肪酸エステルとしてステアリン酸ソルビタン、オレイン酸ソルビタン等が挙げられ、グリセリン脂肪酸エステルとしてステアリン酸グリセリル、イソステアリン酸グリセリル、オレイン酸グリセリル、ステアリン酸ポリグリセリル、イソステアリン酸ポリグリセリル、オレイン酸ポリグリセリル等が挙げられ、ポリオキシエチレンアルキルエーテルとしてポリオキシエチレンラウリルエーテル、ポリオキシエチレンセチルエーテル、ポリオキシエチレンステアリルエーテル、ポリオキシエチレンオレイルエーテル、ポリポキシエチレンスチリルフェニルエーテル等が挙げられ、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルとしてヤシ油脂肪酸ポリオキシエチレンソルビタン、オレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン、ステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン等が挙げられ、ポリオキシエチレンソルビット脂肪酸エステルとしてはテトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビット等が挙げられ、その他としてポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、アルキルフェノールポリグリコールエーテル等が挙げられる。
両性界面活性剤としては、ベタインとしてラウリルベタイン、ステアリルベタイン等が挙げられ、イミダゾリン誘導体としてはジ-ナトリウムN-ラウリル−ｐ−イミノジプロピオネート等が挙げられ、その他としてレシチン等が挙げられる。
アニオン性界面活性剤としては、アルキル硫酸塩としてラウリル硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸トリエタノールアミン等が挙げられ、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸塩としてポリオキシエチレンラウリルエーテル硫酸ナトリウム、ポリオキシエチレンラウリルエーテル硫酸トリエタノールアミン等が挙げられ、アルキルベンゼンスルホン酸塩としてドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムが挙げられ、ポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸塩としてはジポリオキシエチレンラウリルエーテルリン酸ナトリウム、ジポリオキシエチレンオレイルエーテルリン酸ナトリウム等が挙げられる。
カチオン性界面活性剤としては、アルキルアンモニウム塩としてセチルトリメチルアンモニウムクロリド、ジステアリルジメチルアンモニウムクロリド等が挙げられる。
Examples of the surfactant include nonionic surfactants, amphoteric surfactants, anionic surfactants, and cationic surfactants. Specific examples include the following.
Examples of nonionic surfactants include sorbitan stearate and sorbitan oleate as sorbitan fatty acid esters, and glyceryl stearate, glyceryl isostearate, glyceryl oleate, polyglyceryl stearate, polyglyceryl isostearate, olein as glycerin fatty acid esters. And polyoxyethylene alkyl ethers such as polyoxyethylene lauryl ether, polyoxyethylene cetyl ether, polyoxyethylene stearyl ether, polyoxyethylene oleyl ether, and polyoxyethylene styryl phenyl ether. Ethylene sorbitan fatty acid ester as palm oil fatty acid polyoxyethylene sorbitan, oleic acid polio Siethylene sorbitan, polyoxyethylene sorbitan stearate, and the like, polyoxyethylene sorbite fatty acid esters include tetraoleic acid polyoxyethylene sorbit, and others include polyoxyethylene hydrogenated castor oil, alkylphenol polyglycol ether, and the like. Can be mentioned.
Examples of amphoteric surfactants include lauryl betaine and stearyl betaine as betaines, imidazoline derivatives include di-sodium N-lauryl-p-iminodipropionate, and others include lecithin.
Examples of the anionic surfactant include sodium lauryl sulfate and triethanolamine lauryl sulfate as the alkyl sulfate, and polyoxyethylene lauryl ether sulfate sodium and polyoxyethylene lauryl ether sulfate triethanol as the polyoxyethylene alkyl ether sulfate. Examples include amines and the like, sodium dodecylbenzenesulfonate as the alkylbenzene sulfonate, and dioxyoxyethylene lauryl ether sodium phosphate and dipolyoxyethylene oleyl ether sodium phosphate as the polyoxyethylene alkyl ether phosphate. Is mentioned.
Examples of the cationic surfactant include cetyltrimethylammonium chloride and distearyldimethylammonium chloride as alkylammonium salts.
その他の製剤用補助剤としては、例えば酸化防止剤、着色剤、光安定剤、粘着剤等が挙げられ、具体的には例えば、酸化防止剤としてはＢＨＴ、ＢＨＡ等、着色剤としては、赤色２号（アマランス）、赤色３号（エリスロシン）、黄色４号（タートラジン）、緑色３号（ファストグリーンＦＣＦ）、青色１号（ブリリアントブルーＦＣＦ）等の食用タール色素等、光安定剤としてはベンゾフェノン系化合物、ノバンチノール酸等、粘着剤としては、ベントナイト、コロイド状ケイ酸、セルロース誘導体、澱粉誘導体、ポリアクリレート、天然ポリマー、アルギン酸塩、ゼラチン等が挙げられる。 Other formulation adjuvants include, for example, antioxidants, colorants, light stabilizers, pressure-sensitive adhesives, and the like. Specific examples include BHT and BHA as antioxidants, and red as a colorant. Edible tar pigments such as No. 2 (Amaranth), Red No. 3 (Erythrosin), Yellow No. 4 (Tartrazine), Green No. 3 (Fast Green FCF), Blue No. 1 (Brilliant Blue FCF), etc. Benzophenone as a light stabilizer Examples of pressure sensitive adhesives such as system compounds and novantinolic acid include bentonite, colloidal silicic acid, cellulose derivatives, starch derivatives, polyacrylates, natural polymers, alginates, and gelatin.
本発明の動物外部寄生虫卵の孵化阻害方法（以下、本発明阻害方法と記す。）は、本発明組成物の有効量を動物に投与することにより行われる。本発明阻害方法は、本発明組成物を動物に投与することにより、本発明組成物が外部寄生虫の卵に直接、及び／又は、外部寄生虫の成虫を介して卵に間接的に施用され、該卵の孵化を阻害することができる。なお、本発明組成物を動物に投与することにより、動物外部寄生虫の卵を殺卵することもできる。 The method for inhibiting hatching of animal ectoparasite eggs of the present invention (hereinafter referred to as the present method of inhibition) is performed by administering an effective amount of the composition of the present invention to an animal. In the inhibition method of the present invention, the composition of the present invention is applied directly to an ectoparasite egg and / or indirectly to an egg through an adult ectoparasite by administering the composition of the present invention to an animal. , Can inhibit the egg hatching. In addition, the egg of an animal ectoparasite can also be killed by administering this invention composition to an animal.
本発明阻害方法は、本発明組成物を宿主動物に経口又は非経口による投与を行うことができる。経口投与法としては、例えば、本発明組成物を経口製剤として、動物に投与する方法が挙げられる。非経口投与法としては、例えば、本発明組成物を皮膚外用剤、注射製剤、坐剤、体内埋め込み型製剤として、動物に投与する方法が挙げられる。 In the inhibition method of the present invention, the composition of the present invention can be administered orally or parenterally to a host animal. Examples of the oral administration method include a method of administering the composition of the present invention to an animal as an oral preparation. Examples of parenteral administration methods include a method of administering the composition of the present invention to an animal as an external preparation for skin, an injection preparation, a suppository, or an implantable preparation.
本発明組成物を皮膚外用剤として動物に投与する場合は、本発明組成物は、例えばディップ剤、ダスト剤、粉末剤、スプレー剤、シャンプー、液剤、クリーム剤、軟膏剤、パップ剤、または、水中油型もしくは油中水型のエマルジョン剤の形態で用いることができ、スポットオン処理、ポアオン処理、浸漬、噴霧、塗布、入浴、洗浄、摩り込み、散布等により投与することができる。好ましい投与方法としては、スポットオン処理、ポアオン処理が挙げられる。
スポットオン処理とは、通常、宿主動物の頭部から尾部までの皮膚に液状の製剤を滴下または塗布する方法であり、ポアオン処理とは、通常、宿主動物の背中線に沿って液状の製剤を注ぐ方法である。なお、本発明組成物を液状の製剤とする場合は、上記の液体担体を用いることができる。
When the composition of the present invention is administered to an animal as an external preparation for skin, the composition of the present invention is, for example, a dip, dust, powder, spray, shampoo, liquid, cream, ointment, poultice, or It can be used in the form of an oil-in-water or water-in-oil emulsion, and can be administered by spot-on treatment, pour-on treatment, immersion, spraying, application, bathing, washing, attrition, spraying, and the like. Preferred administration methods include spot-on treatment and pour-on treatment.
Spot-on treatment is usually a method in which a liquid preparation is dropped or applied to the skin from the head to the tail of the host animal, and pour-on treatment is usually a liquid preparation along the back line of the host animal. It is a pouring method. In addition, when making this invention composition into a liquid formulation, said liquid carrier can be used.
本発明組成物を経口製剤として動物に投与する場合は、本発明組成物は、例えば動物用飼料、動物用飼料用添加剤、動物用飼料プレミックス、丸剤、液剤、ペースト剤、サスペンジョン剤、水剤、ゲル剤、錠剤、チュアブルタブレット、ボーラス剤、およびカプセル剤の形態で用いることができる。なお、本発明組成物を錠剤とする場合は、増量剤、賦形剤、希釈剤等の助剤を用いて成形することができる。かかる助剤としては、具体的には例えば、デンプン、セルロース、スクロース、ラクトース、ホルマリン− カゼイン、改良デンプン、ステアリン酸マグネシウム、燐酸水素カルシウム、高分散珪酸、タルク等が挙げられる。 When the composition of the present invention is administered to an animal as an oral preparation, the composition of the present invention includes, for example, an animal feed, an animal feed additive, an animal feed premix, a pill, a liquid, a paste, a suspension, It can be used in the form of solutions, gels, tablets, chewable tablets, boluses, and capsules. In addition, when making this invention composition into a tablet, it can shape | mold using adjuvants, such as a bulking agent, an excipient | filler, and a diluent. Specific examples of such auxiliaries include starch, cellulose, sucrose, lactose, formalin-casein, modified starch, magnesium stearate, calcium hydrogen phosphate, highly dispersed silicic acid, talc and the like.
本発明組成物を注射製剤として動物に投与する場合は、反芻胃内注射、筋肉内注射、静脈内注射、または皮下注射により投与することができる。 When the composition of the present invention is administered to an animal as an injection preparation, it can be administered by ruminal injection, intramuscular injection, intravenous injection, or subcutaneous injection.
また、本発明組成物を動物に坐剤、または体内埋め込み型製剤として投与することができる。なお、本発明組成物を坐剤として投与する場合は、該坐剤の基剤として、例えば、カカオ脂、ラウリン脂、ポリエチレングリコール、グリセロゼラチン、ステアリン酸ナトリウム、ウィテップゾール、又はこれらの混合物を用いることができる。 In addition, the composition of the present invention can be administered to animals as a suppository or an implantable preparation. When the composition of the present invention is administered as a suppository, the base of the suppository is, for example, cacao butter, lauric fat, polyethylene glycol, glycerogelatin, sodium stearate, witepsol, or a mixture thereof. Can be used.
本発明阻害方法において、本発明組成物の動物への投与量は、通常本化合物Ａと本化合物Ｂとの合計量で、宿主動物の体重１ｋｇあたり、通常０．０１〜１０００ｍｇ、好ましくは１〜１００ｍｇである。 In the inhibition method of the present invention, the dose of the composition of the present invention to the animal is usually the total amount of the present compound A and the present compound B, and is usually 0.01 to 1000 mg, preferably 1 to 1 per kg body weight of the host animal. 100 mg.
以下、製剤例及び試験例等により、本発明をさらに詳しく説明するが、本発明は、これ
らの例に限定されるものではない。
まず、本発明組成物の製剤例を示す。
Hereinafter, the present invention will be described in more detail with reference to formulation examples and test examples, but the present invention is not limited to these examples.
First, formulation examples of the composition of the present invention are shown.
製剤例１
本化合物Ａ３０ｍｇ、本化合物Ｂ１ｍｇ、デキストリン６９ｇ、ジャガイモデンプン２０ｇ、動物用粉末飼料（オリエンタル酵母製、ＣＥ−２）６ｇ、ゴマ油２ｇ、水２ｇを混合、混練し、得られた粉末１ｇを金型に入れ、約８ｔｏｎの圧力を加えて、錠剤を得る。
Formulation Example 1
30 mg of the present compound A, 1 mg of the present compound B, 69 g of dextrin, 20 g of potato starch, 6 g of animal powder feed (CE-2, manufactured by Oriental Yeast), 2 g of sesame oil, and 2 g of water are mixed and kneaded. Put in and apply pressure of about 8 tons to get tablets.
製剤例２
本化合物Ａ７．２ｇ、本化合物Ｂ０．０１ｇ、ホスコＳ−５５（丸石製薬株式会社製、Ｃ１２からＣ１８までの飽和脂肪酸のモノ、ジトリグリセリド混合物）９２．７９ｇを１００℃下で溶融混和し、坐剤型に注いで、冷却固化して坐薬を得る。
Formulation Example 2
The compound A 7.2 g, the compound B 0.01 g, Fosco S-55 (manufactured by Maruishi Pharmaceutical Co., Ltd., C12 to C18 saturated fatty acid mono- and ditriglyceride mixture) 92.79 g are melt-blended at 100 ° C. Pour into dosage form and cool and solidify to obtain suppository.
製剤例３
本化合物Ａ２０ｇ、本化合物Ｂ１ｇ、ジエチレングリコールモノエチルエーテル７９ｇを混和し、液剤を得る。
Formulation Example 3
This compound A20g, this compound B1g, and diethylene glycol monoethyl ether 79g are mixed, and a liquid agent is obtained.
次に、本発明組成物が動物外部寄生虫の卵に対して優れた孵化阻害効果を有することを試験例として示す。 Next, it will be shown as a test example that the composition of the present invention has an excellent hatching inhibitory effect on eggs of animal ectoparasites.
試験例
本化合物Ａ０．０２８５ｍｇと、本化合物Ｂ２８．５ｍｇとをアセトン５ｍＬに溶解し、該アセトン溶液０．２ｍＬを、ろ紙（ＴＯＹＯ Ｎｏ．２；直径３．８ｃｍ）の片面に均一に塗布した（ろ紙面積１１．３ｃｍ2より、本化合物Ａ１ｍｇ／ｍ2処理、本化合物Ｂ１０００ｍｇ／ｍ2処理に相当する）。乾燥後、該ろ紙をアルミ皿上に乗せ、該ろ紙上にネコノミ卵２０個をろ紙上に乗せた。該アルミ皿をプラスチックシャーレ内に収め、デシケータ内で保管、３日後に孵化したネコノミ卵数を調査し、処理区の孵化率を求めた。なお、無処理のろ紙でも同様の試験を実施し、無処理区の孵化率を求めた。さらに以下の式により、孵化阻害率を算出した。
孵化阻害率（％）＝１００×（無処理区の孵化率−処理区の孵化率）／（無処理区 の孵化率）
Test Example 0.0285 mg of the present compound A and 28.5 mg of the present compound B were dissolved in 5 mL of acetone, and 0.2 mL of the acetone solution was uniformly applied to one side of a filter paper (TOYO No. 2; diameter 3.8 cm) ( from filter paper area 11.3 cm 2, the compound A1mg / m 2 process, corresponds to the compound B1000mg / m 2 treatment). After drying, the filter paper was placed on an aluminum dish, and 20 cat flea eggs were placed on the filter paper. The aluminum dish was placed in a plastic petri dish, stored in a desiccator, and the number of cat flea eggs hatched after 3 days was examined to determine the hatching rate of the treated area. In addition, the same test was implemented also with the untreated filter paper, and the hatching rate of the untreated area was calculated | required. Furthermore, the hatching inhibition rate was calculated by the following formula.
Hatching inhibition rate (%) = 100 × (Hatch rate of untreated zone−Hatch rate of treated zone) / (Hatch rate of untreated zone)
その結果、本発明組成物を処理した区では、孵化阻害率１００％を示した。 As a result, in the section treated with the composition of the present invention, the hatching inhibition rate was 100%.
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