JP2011509974A - メトフォルミンおよびmtp阻害剤の組み合わせ物 - Google Patents
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Abstract
Description
り、徹底的な臨床的調査に供されている。例えばメトフォルミンと、例えばグリブリドもしくはグリベンクラミドのようなスルホニルウレア誘導体との組み合わせ物は、2型糖尿病患者でメトフォルミンの単独治療後に次の段階として広く使用されている。特許文献1はロシグリタゾンとメトフォルミンとの組み合わせの組み合わせ物を開示し、そしてピオグリタゾンとメトフォルミンの組み合わせ物が最近の臨床試験で試験された。ジペプチルペプチダーゼ阻害剤であるシタグリプチンとメトフォルミンの組み合わせ生成物が、最近、2型糖尿病の処置に認可された(Janumed)。メトフォルミンを含むメグリチニドの使用も特許文献2に記載された。
処置が、より低レベルのHbA1cを生じるだろう。
i.成分が投与される剤形(例えば経口)
ii.生成物の成分の一部が異なる投薬間隔で投与される時期、または
iii.組み合わせ中の個別成分のタイトレーションが処方する医師により望まれる時期。容器にはその上に中の内容および適宜注意を説明するラベルを付してもよい。
メトフォルミン処置を受けている2型糖尿病の被験体の処置において、MTP阻害剤である(+)−フェニル−(4−{4−[(4’−トリフルオロメチル−ビフェニル−2−カルボニル)−アミノ]−フェニル}ピペリジン−1−イル)酢酸メチルエステルの安全性および効力を調査した。1日2回(bid)、5−10−15mgの3用量のMTP阻害剤の処方を、二重盲検の無作為化された12週間の平行群実験計画でプラセボと比較し、ここですべての被験体はメトフォルミン処置に続いた。すべての被験体は、2型糖尿病の処置に関するその地方の実践ガイドラインに従い、熱量的に適切な低脂肪(<30%)の食事を維持した。
arm)についてプラセボに対して統計的に有意な減少を示した。異なる処置群でのH
bA1c(%)の平均減少は、プラセボ、5、10、および15mg bidについてそれぞれ−0.27、−0.46、−0.55および−0.54であった。プラセボからの最小2乗平均(混合モデルから)の差は、5、10、および15mg bid用量についてそれぞれ0.19、0.28および0.28であった。
Claims (13)
- 第一の有効成分としてメトフォルミン、および第2の有効成分としてMTP阻害剤である(+)−フェニル−(4−{4−[(4’−トリフルオロメチル−ビフェニル−2−カルボニル)−アミノ]−フェニル}ピペリジン−1−イル)酢酸メチルエステルを、同時もしくは順次使用するための組み合わせ調製物として含んでなる生成物。
- 薬剤として使用するための請求項1に記載の生成物。
- 2型糖尿病の処置または防止に使用するための請求項1に記載の生成物。
- 肥満の処置に使用するための請求項1に記載の生成物。
- 2型糖尿病を処置または防止する薬剤を製造するための請求項1に記載の生成物の使用。
- 肥満を処置する薬剤を製造するための請求項1に記載の生成物の使用。
- 第一の有効成分としてメトフォルミン、および第2の有効成分としてMTP阻害剤である(+)−フェニル−(4−{4−[(4’−トリフルオロメチル−ビフェニル−2−カルボニル)−アミノ]−フェニル}ピペリジン−1−イル)酢酸メチルエステル、および担体を含んでなる製薬学的組成物。
- 薬剤として使用するための請求項7に記載の製薬学的組成物。
- 2型糖尿病の処置または防止に使用するための請求項7に記載の製薬学的組成物。
- 肥満の処置に使用するための請求項7に記載の製薬学的組成物。
- 2型糖尿病を処置または防止する薬剤を製造するための請求項7に記載の製薬学的組成物の使用。
- 肥満を処置する薬剤を製造するための請求項7に記載の製薬学的組成物の使用。
- 2型糖尿病の処置または防止において、メトフォルミンの効力を改善するためにメトフォルミンと組み合わせて投与する薬剤を製造するための(+)−フェニル−(4−{4−[(4’−トリフルオロメチル−ビフェニル−2−カルボニル)−アミノ]−フェニル}ピペリジン−1−イル)酢酸メチルエステルの使用。
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