JP2010503674A - 血管形成治療用化合物 - Google Patents

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Abstract

本発明は、血管形成を治療または阻害するために有用なイソオキサゾール化合物、イソチアゾール化合物、およびトリアゾール化合物に関する。

Description

関連出願の相互参照
本出願は、２００６年９月１４日に出願された米国仮特許出願第６０／８４４，５５０号明細書（これらの教示内容全体を本明細書に援用する）の優先権の恩典を主張するものである。
発明の分野
本発明は、生物学的に活性な化合物（ｃｈｅｍｉｃａｌ ｃｏｍｐｏｕｎｄ）すなわち、血管形成の治療または阻害に利用できるイソオキサゾール誘導体、イソチアゾール誘導体、およびトリアゾール誘導体に関する。
発明の背景
組織または臓器において新たな血管（新生脈管構造）を生成する基本的なプロセスが血管形成である。血管形成は、臓器の成長と修復に必要であるが、血管形成が制御されない状態は、多くの疾患または障害と関与または関連している。（癌、黄斑変性症、自己免疫疾患など。）血管形成自体が、これらの疾患を治療する上での標的とされている。Ｆｅｒｒａｒａ，Ｎ．，ｅｔ ａｌ．、Ｎａｔｕｒｅ ４３８：１５ ９６７〜９７４（２００５）（非特許文献１）。
血管形成は、内皮細胞および壁細胞の多数の成長因子および細胞接着分子によって制御される。Ｆｅｒｒａｒａ，Ｎ．，ｅｔ ａｌ．、Ｎａｔｕｒｅ ４３８：１５ ９６７〜９７４（２００５）（非特許文献１）。このうち、ＶＥＧＦ−Ａ（血管内皮増殖因子−Ａ）ならびにその受容体が、広く研究かつ特徴づけされている。Ｆｅｒｒａｒａ，Ｎ．，ｅｔ ａｌ．、Ｎａｔｕｒｅ ４３８：１５ ９６７〜９７４（２００５）（非特許文献１）。多数のＶＥＧＦインヒビターが、すでに承認済みであるか現在臨床試験中である。Ｃａｒｍｅｌｉｅｔ，Ｐ．、Ｎａｔｕｒｅ ４３８：１５ ９３２〜９３６（２００５）（非特許文献２）。現行の血管形成療法には、単独療法としての非効率や抗血管形成耐性をはじめとする多数の制約があることが、臨床試験によって明らかになっている。Ｃａｒｍｅｌｉｅｔ、Ｎａｔｕｒｅ ４３８：１５ ９３２〜９３６（２００５）（非特許文献２）。このため、現時点で用いられている抗血管形成剤の制約を低減または排除する新たな処置剤に需要がある。
Ｆｅｒｒａｒａ，Ｎ．，ｅｔ ａｌ．、Ｎａｔｕｒｅ ４３８：１５ ９６７〜９７４（２００５） Ｃａｒｍｅｌｉｅｔ，Ｐ．、Ｎａｔｕｒｅ ４３８：１５ ９３２〜９３６（２００５）
本発明は、血管形成の治療または阻害に利用できる特定のイソオキサゾール誘導体、イソチアゾール誘導体、およびトリアゾール誘導体を提供することで、上述した需要を満たすものである。
一実施形態では、本発明は、式（Ｉ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、
式中、
ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
Ｒ２は、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリル、置換されていてもよいビフェニル、置換されていてもよい４−ピリジニル−フェニル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよい１Ｈ−インドリル、置換されていてもよいピリジニル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいイソキサゾリル、置換されていてもよいチアゾリル、置換されていてもよいイソチアゾリル、置換されていてもよいイミダゾリル、置換されていてもよいピロリル、置換されていてもよいピラゾリル、置換されていてもよいフラニル、置換されていてもよいチオフェニル、置換されていてもよいチアジアゾリル、置換されていてもよいオキサジアゾリル、置換されていてもよいクロマニル、置換されていてもよいイソクロマニル、置換されていてもよいピリダジニル、置換されていてもよいピリミジニル、置換されていてもよいピラジニル、置換されていてもよいベンゾチオフェニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾチオフェニル、置換されていてもよいベンゾフラニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、置換されていてもよいベンゾチアゾリル、置換されていてもよいベンゾオキサゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−インダゾリル、置換されていてもよい９Ｈ−プリニル、置換されていてもよいピロロピリミジニル、置換されていてもよいピロロピラジニル、置換されていてもよいピロロピリダジニル、置換されていてもよいイミダゾピラジニルまたは置換されていてもよいイミダゾールピリダジニルである。
別の実施形態では、本発明は、式（ＩＩ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物およびプロドラッグに関し、
式中、
ＲｃまたはＲｄのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいヘテロアリール、非置換のフェニルまたは以下の式
Figure 2010503674
のうちの１つで表される置換フェニルであり、
Ｒ４は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２２およびＲ２３は、各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ２０は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ２１は、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ１７は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、かつ
ｐは１または２である。
一実施形態では、本発明は、式（ＸＩ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、
式中、
ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである。この実施形態の一態様では、Ｒａはアクリジニルではなく、かつ
Ｒ３０は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである。
一実施形態では、本発明は、式（ＸＩＡ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｒｘは、（Ｒａａ）ｍ、−Ｒａａ−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒａａまたは−（Ｒａａ）ｑＣ（Ｏ）（Ｙ１）であり、
Ｒｙは、−Ｈまたは低級アルキルであり、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
Ｒ７は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒａａは、アミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり、
Ｙは、ＣＨ２、ＯまたはＮＨであり、
Ｒｚは、Ａｌｋ−ＮＨ２、Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＨｅｔまたはＹ１であり、
Ａｌｋは、置換されていてもよいアルキレンであり、
Ｈｅｔは、置換されていてもよいヘテロアルキルであり、
Ｙ１は、分子量６０，０００ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
ｎは、１、２、３または４であり、
ｍは、１から１０の整数であり、かつ
ｑは０または１である。
別の実施形態では、式（ＸＩＡ）で表される化合物において、ＲａまたはＲｂのどちらもアクリジニルではない。
一実施形態では、本発明は、式（ＸＩＢ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
Ｒ７は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルである。別の実施形態では、式（ＸＩＢ）で表される化合物において、ＲａまたはＲｂのどちらもアクリジニルではない。
一実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＩ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
Ｒ５９は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、ただし、Ｒ５９は非置換のフェニルではない。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＩＡ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
Ｒｘは、（Ｒａａ）ｍ、−Ｒａａ−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒａａまたは−（Ｒａａ）ｑＣ（Ｏ）（Ｙ１）であり、
Ｒｙは、−Ｈまたは低級アルキルであり、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
Ｒ７は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒａａは、アミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり、
Ｙは、ＣＨ２、ＯまたはＮＨであり、
Ｒｚは、Ａｌｋ−ＮＨ２、Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＨｅｔまたはＹ１であり、
Ａｌｋは、置換されていてもよいアルキレンであり、
Ｈｅｔは、置換されていてもよいヘテロアルキルであり、
Ｙ１は、分子量６０，０００ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
ｎは、１、２、３または４であり、
ｍは、１から１０の整数であり、かつ
ｑは０または１である。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＩＢ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、
式中、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
Ｒ７は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである。
本発明の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグは、チューブリン重合を阻害し、微小管成長を阻害できる強力な有糸分裂阻害剤である。細胞が有糸分裂するには、微小管が動的不安定性として知られるプロセスで会合・解離できる必要がある。よって、一実施形態では、有効量の本発明の化合物あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグと細胞とを接触させることで、本発明の化合物を利用して、細胞でのチューブリン重合を阻害することが可能である。
本発明の方法はいずれも、本発明の化合物単独で実施してもよいし、他の抗血管形成剤などの他の作用剤と併用して実施してもよい。
ＤＭＳＯ、１ｎＭの化合物２４９、１ｎＭのＣＡ４、１０ｎＭのＣＡ４を用いた処理０分の時点でのＨＵＶＥＣ細胞（対物レンズ２０倍）を示す。 ＤＭＳＯ、１ｎＭの化合物２４９、１ｎＭのＣＡ４、１０ｎＭのＣＡ４を用いた処理が５０分間経過した時点でのＨＵＶＥＣ細胞（対物レンズ２０倍）を示す。 ＤＭＳＯ、１ｎＭの化合物２４９、１ｎＭのＣＡ４、１０ｎＭのＣＡ４を用いた処理が１００分間経過した時点でのＨＵＶＥＣ細胞（対物レンズ２０倍）を示す。 ＤＭＳＯ、１ｎＭの化合物２４９、５ｎＭの化合物２４９、１ｎＭのＣＡ４、５ｎＭのＣＡ４を用いた処理下でのＨＵＶＥＣ細胞遊走の時系列（０時間、２４時間、４８時間および７２時間）を示す。灰色の線は、掻爬後の細胞の前線を示し、赤色の線は、２４時間、４８時間、７２時間遊走後の細胞の前線を示す。 図４のデータの定量分析結果を示す。 １ｎＭの化合物２４９および１ｎＭのＣＡ４が、処理早期の間（最大１２時間）のＨＵＶＥＣ細胞遊走に対しておよぼす作用を定量化したものを示す。 ＤＭＳＯ、０．１ｎＭの化合物２４９、１ｎＭの化合物２４９、１０ｎＭの化合物２４９が、ＨＵＶＥＣ細胞間のＶＥ−カドヘリン結合部分に対しておよぼす作用を示す。
発明の詳細な説明
定義
特に明記しないかぎり、本明細書で使用する下記の用語を以下のとおり定義する。
本明細書で使用する場合、「芳香環」または「アリール」という用語は、炭素原子と水素原子とを含む単環式または多環式の芳香環または環ラジカルを意味する。一般に、アリール基は、約６から約１４個の炭素原子環員を有する。好適なアリール基としては、フェニル、トリル、アントラセニル、フルオレニル、インデニル、アズレニル、ナフチルならびに、５，６，７，８−テトラヒドロナフチルなどのベンゾ縮合炭素環式部分が挙げられるが、これに限定されるものではない。アリール基は、非置換であってもよいし、１つまたは複数の置換基（限定することなく、アルキル（好ましくは、低級アルキルまたは１つまたは複数のハロで置換されたアルキル）、ヒドロキシ、アルコキシ（好ましくは、低級アルコキシ）、アルキルスルファニル、シアノ、ハロ、アミノおよびニトロを含む）で置換されていてもよい。特定の実施形態では、アリール基は環に６個の炭素原子を含む単環である。
本明細書で使用する場合、「アルキル」という用語は、一般に１から１０個の炭素原子を有する非環式直鎖飽和炭化水素または非環式分枝飽和炭化水素を意味する。代表的な直鎖飽和アルキルとしては、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニル、ｎ−デシルが挙げられ、分枝飽和アルキルとしては、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソペンチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、２−メチルペンチル、３−メチルペンチル、４−メチルペンチル、２−メチルヘキシル、３−メチルヘキシル、４−メチルヘキシル、５−メチルヘキシル、２，３−ジメチルブチル、２，３−ジメチルペンチル、２，４−ジメチルペンチル、２，３−ジメチルヘキシル、２，４−ジメチルヘキシル、２，５−ジメチルヘキシル、２，２−ジメチルペンチル、２，２−ジメチルヘキシル、３，３−ジメチルペンチル、３，３−ジメチルヘキシル、４，４−ジメチルヘキシル、２−エチルペンチル、３−エチルペンチル、２−エチルヘキシル、３−エチルヘキシル、４−エチルヘキシル、２−メチル−２−エチルペンチル、２−メチル−３−エチルペンチル、２−メチル−４−エチルペンチル、２−メチル−２−エチルヘキシル、２−メチル−３−エチルヘキシル、２−メチル−４−エチルヘキシル、２，２−ジエチルペンチル、３，３−ジエチルヘキシル、２，２−ジエチルヘキシル、３，３−ジエチルヘキシルなどが挙げられる。本発明の化合物に含まれるアルキル基は、１つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。置換基の例としては、アミノ、アルキルアミノ、アルコキシ、アルキルスルファニル、オキソ、ハロ、アシル、ニトロ、ヒドロキシル、シアノ、アリール、アルキルアリール、アリールオキシ、アリールスルファニル、アリールアミノ、カルボシクリル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルチオ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルチオなどが挙げられるが、これに限定されるものではない。また、アルキルセグメントの炭素は、酸素（＝Ｏ）、イオウ（＝Ｓ）または窒素（＝ＮＲ３２であって、式中、Ｒ３２は、−Ｈ、アルキル、アセチルまたはアラルキルである）で置換されていてもよい。本発明の化合物には低級アルキルが一般に好ましい。
アルキレンという用語は、２つの部分（｛−ＣＨ２−｝、−｛ＣＨ２ＣＨ２−｝、
Figure 2010503674
などであり、式中、括弧が結合点を示す）への結合点が２つあるアルキル基またはシクロアルキル基を示す。アルキレン基は、１つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
アラルキル基とは、アルキレンリンカーを介して別の部分に結合（ａｔｔａｃｈ）するアリール基を示す。アラルキル基は、１つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
「アルコキシ」という用語は、本明細書で使用する場合、酸素原子を介して別の部分に結合するアルキル基を示す。アルコキシ基は、１つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
「アルキルスルファニル」という用語は、本明細書で使用する場合、二価のイオウ原子を介して別の部分に結合するアルキル基を示す。アルキルスルファニル基は、１つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
「アリールスルファニル」という用語は、本明細書で使用する場合、二価のイオウ原子を介して別の部分に結合するアリール基を示す。アリールスルファニル基は、１つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
「アルキルエステル」という用語は、本明細書で使用する場合、式−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３２で表される基を示し、式中、Ｒ３２はアルキル基である。低級アルキルエステルは、式−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３２で表される基であり、式中、Ｒ３２は低級アルキル基である。
「ヘテロアルキル」という用語は、本明細書で使用する場合、アルキル鎖内の炭素１個または複数個が、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ３３−で代置されたアルキル基を示し、式中、Ｒ３３はＨまたは低級アルキルである。ヘテロアルキル基は、１つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
「アルキルアミノ」という用語は、本明細書で使用する場合、窒素に結合した１個の水素原子がアルキル基で代置されたアミノ基を示す。「ジアルキルアミノ」という用語は、本明細書で使用する場合、窒素に結合した２個の水素原子がアルキル基で代置されたアミノ基を示し、この場合のアルキル基は、同一であっても異なっていてもよい。アルキルアミノ基およびジアルキルアミノ基は、１つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
本明細書で使用する場合、「アルケニル」という用語は、一般に２〜１０個の炭素原子を有し、かつ、少なくとも１つの炭素−炭素二重結合を有する、直鎖炭化水素ラジカルまたは分枝炭化水素ラジカルを意味する。代表的な直鎖アルケニルおよび分枝アルケニルとしては、ビニル、アリル、１−ブテニル、２−ブテニル、イソブチレニル、１−ペンテニル、２−ペンテニル、３−メチル−１−ブテニル、１−メチル−２−ブテニル、２，３−ジメチル−２−ブテニル、１−ヘキセニル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、１−ヘプテニル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、１−オクテニル、２−オクテニル、３−オクテニル、１−ノネニル、２−ノネニル、３−ノネニル、１−デセニル、２−デセニル、３−デセニルなどが挙げられる。アルケニル基は、１つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
本明細書で使用する場合、「アルキニル」という用語は、一般に２〜１０個の炭素原子を有し、かつ、少なくとも１つの炭素−炭素三重結合を有する、直鎖炭化水素ラジカルまたは分枝炭化水素ラジカルを意味する。代表的な直鎖アルキニルおよび分枝アルキニルとしては、アセチレニル、プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、１−ペンチニル、２−ペンチニル、３−メチル−１−ブチニル、４−ペンチニル，−１−ヘキシニル、２−ヘキシニル、５−ヘキシニル、１−ヘプチニル、２−ヘプチニル、６−ヘプチニル、１−オクチニル、２−オクチニル、７−オクチニル、１−ノニニル、２−ノニニル、８−ノニニル、１−デシニル、２−デシニル、９−デシニルなどが挙げられる。アルキニル基は、１つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
本明細書で使用する場合、「シクロアルキル」という用語は、一般に３〜１４個の炭素原子を有する単環式飽和アルキルラジカルまたは多環式飽和アルキルラジカルを意味する。代表的なシクロアルキルとしては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、アダマンチル、デカヒドロナフチル、オクタヒドロペンタレン、ビシクロ［１．１．１］ペンタニルなどが挙げられる。シクロアルキル基は、１つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
本明細書で使用する場合、「シクロアルケニル」という用語は、環系内に少なくとも１つの炭素−炭素二重結合を有し、かつ、一般に５〜１４個の炭素原子を有する、環式非芳香族アルケニルラジカルを意味する。代表的なシクロアルケニルとしては、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプテニル、シクロヘプタジエニル、シクロヘプタトリエニル、シクロオクテニル、シクロオクタジエニル、シクロオクタトリエニル、シクロオクタテトラエニル、シクロノネニル、シクロノナジエニル、シクロデセニル、シクロデカジエニルなどが挙げられる。シクロアルケニル基は、１つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
本明細書で使用する場合、「複素環」または「ヘテロシクリル」という用語は、飽和環または不飽和非芳香環のいずれかである単環式または多環式の複素環（一般に３員環から１４員環）を意味する。３員環の複素環は、１〜３個のヘテロ原子を含み得る。４員環から１４員環の複素環は、１から約８個のヘテロ原子を含み得る。各ヘテロ原子は、四級化が可能な窒素、酸素、ならびにスルホキシドおよびスルホンを含む硫黄から独立して選択される。複素環は、ヘテロ原子または炭素原子によって結合され得る。代表的な複素環としては、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジノニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ヒダントイニル、バレロラクタミル、オキシラニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、４Ｈ−ピラニル、テトラヒドロピリンジニル、テトラヒドロピリミジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロチオピラニルなどが挙げられる。当業者間で周知の保護基でヘテロ原子を置換してもよく、たとえば、窒素上の水素をｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基で置換してもよい。さらに、ヘテロシクリルは、１つまたは複数の置換基（限定することなく、ハロ、アルキル、ハロアルキルまたはアリールを含む）で置換されていてもよい。このような置換複素環基の安定した異性体だけが、この定義に包含される。
本明細書で使用する場合、「複素芳香族」、「ヘテロアリール」という用語は、炭素原子の環員と１つまたは複数のヘテロ原子の環員（たとえば、酸素、イオウまたは窒素など）とを含む単環式芳香族複素環または多環式芳香族複素環（またはそのラジカル）を意味する。一般に、芳香族複素環は、５から約１４の環員を有し、このうち少なくとも１つの環員が、酸素、イオウおよび窒素から選択されるヘテロ原子である。別の実施形態では、芳香族複素環は５員環または６員環であり、１から約４個のヘテロ原子を含み得る。別の実施形態では、芳香族複素環系は、７〜１４の環員を有し、１から約７個のヘテロ原子を含み得る。代表的なヘテロアリールとしては、ピリジル、フリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、イミダゾリル、インドリジニル、チアゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、トリアゾリル、ピリジニル、チアジアゾリル、ピラジニル、キノリル、イソキノリル、インダゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、インドリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、テトラゾリル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾキサジアゾリル、インドリル、テトラヒドロインドリル、アザインドリル、イミダゾピリジル、キナゾリニル、プリニル、ピロロ［２，３］ピリミジル、ピラゾロ［３，４］ピリミジルまたはベンゾ（ｂ）チエニルなどが挙げられる。ヘテロアリール基は、１つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
ヘテロアラルキル基とは、アルキレンリンカーを介して別の部分に結合（ａｔｔａｃｈ）するヘテロアリール基を示す。ヘテロアラルキル基は、１つまたは複数の置換基で置換されていてもよいし、非置換であってもよい。
本明細書で使用する場合、「ハロゲン」または「ハロ」という用語は、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒまたは−Ｉを意味する。
本明細書で使用する場合、「ハロアルキル」という用語は、１つまたは複数の−Ｈがハロ基で代置されたアルキル基を意味する。ハロアルキル基の一例として、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＣｌ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｂｒ）ＣＨ３、−ＣＨＩＣＨ３などが挙げられる。
本明細書で使用する場合、「ハロアルコキシ」という用語は、１つまたは複数の−Ｈがハロ基で代置されたアルコキシ基を意味する。ハロアルコキシ基の例として、−ＯＣＦ３および−ＯＣＨＦ２が挙げられる。
「生物学的等価体」および「生物学的等価性の代置」という用語は、当該技術分野において一般に認識されているものと同じ意味である。生物学的等価体は、電子の周辺層を実質的に同一であるとみなし得る原子、イオンまたは分子である。生物学的等価体という用語は通常、分子自体の全体との対比で、分子全体の一部の意味で用いられる。生物学的等価性の代置では、１つの生物学的等価体を用いて、この第一の生物学的等価体の生物活性が同等またはわずかに変化することを前提に、別の生物学的等価体を代置する。よって、この場合の生物学的等価体は、大きさ、形状、電子密度が似通った原子または原子群である。エステル、アミドまたはカルボン酸の好ましい生物学的等価体は、水素結合許容（ａｃｃｅｐｔａｎｃｅ）の２つの部位を含む化合物である。一実施形態では、エステル、アミドまたはカルボン酸の生物学的等価体は、置換されていてもよい１Ｈ−イミダゾリル、置換されていてもよいオキサゾリル、１Ｈ−テトラゾリル、［１，２，４］トリアゾリルまたは置換されていてもよい［１，２，４］オキサジアゾリルなど、５員環の単環式ヘテロアリール環である。
本明細書で使用する場合、「被験体」、「患者」、「動物」という用語は同義に用いられ、ウシ、サル、ウマ、ヒツジ、ブタ、ミニブタ、ニワトリ、シチメンチョウ、ウズラ、ネコ、イヌ、マウス、ラット、ウサギ、モルモットおよびヒトが挙げられるが、これに限定されるものではない。好ましい被験体、患者または動物は、ヒトである。
本明細書で使用する場合、「低級」という用語は、４個以下の炭素原子を有する基を示す。たとえば、「低級アルキル」は１〜４個の炭素原子を有するアルキルラジカルを示し、「低級アルケニル」または「低級アルキニル」は、それぞれ２〜４個の炭素原子を有するアルケニルラジカルまたはアルキニルラジカルを示す。低級アルコキシまたは低級アルキルスルファニルは、１〜４個の炭素原子を有するアルコキシまたはアルキルスルファニルを示す。一般に低級置換基が好ましい。
アルキル置換基などの特定の置換基が、特定の構造または部分に複数出現する場合、その置換基自体は、それぞれの場合で独立し、同じ構造または部分でのその置換基の他の出現時と同一であっても異なっていてもよい。さらに、特定の実施形態における個々の置換基および一例としての本発明の化合物を、このような個々の置換基が好ましいものとして明記されていない、あるいは他の置換基との組み合わせが明記されていない場合であっても、本発明の化合物における他の当該置換基と組み合わせると好ましい。
本発明の化合物は、本明細書ではその化学構造および／または化学名によって定義される。ある化合物が化学構造と化学名の両方で参照され、化学構造と化学名とが一致しない場合、化学構造がその化合物自体を示す上での決定要因となる。
アルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキレン、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキル基に適した置換基としては、安定した本発明の化合物を形成する置換基が挙げられる。アルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキレン、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルの置換基の例としては、アルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、ハロ、−ＯＲ３６、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３６、−ＮＲ３４Ｒ３５、−ＳＲ３６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３６、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）ＯＲ３７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３６または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ３４Ｒ３５が挙げられ、式中、Ｒ３４およびＲ３５は、それぞれについて独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであるか、Ｒ３４およびＲ３５が、それらが結合する窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、Ｒ３６およびＲ３７は、それぞれについて独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルである。
また、アルキル、シクロアルキル、アルキレン、ヘテロシクリルならびに、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アラルキルおよびヘテロアラルキル基の飽和部分もまた、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ−Ｒ３２で置換されていてもよい。
ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキル基が窒素原子を含有する場合、この窒素原子は置換されていても非置換であってもよい。ヘテロアリール基の芳香環の窒素原子が置換基を有する場合、その窒素が第四級窒素であってもよい。
本発明で想定した置換基および変数の選択肢と組み合わせは、安定した化合物の形成につながるものだけである。「安定した」という用語は、本明細書で使用する場合、製造できるだけの安定性を持ち、なおかつ、本明細書にて詳細に説明する目的に有用な十分な期間にわたって自らの完全性を保つ化合物を示す（被験体への治療での投与または予防での投与など）。一般に、このような化合物は、過剰な水分が存在しなければ４０℃以下の温度で少なくとも１週間安定している。こうした選択肢と組み合わせは、当業者であれば明らかであり、必要以上に実験を行うことなく決定できるものである。
特に明記しないかぎり、反応性官能基（限定されることなく、カルボキシ、ヒドロキシ、アミノ部分など）を含有する本発明の化合物は、その保護された誘導体も含む。「保護された誘導体」とは、１つまたは複数の反応部位が１つまたは複数の保護基でブロックされる化合物のことである。カルボキシ部分に適した保護基の例として、ベンジル、ｔｅｒｔ−ブチルなどが挙げられる。アミノ基およびアミド基に適した保護基の例としては、アセチル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニルなどが挙げられる。ヒドロキシル基に適した保護基の例として、ベンジル、トリメチルシリル（ＴＭＳ）などが挙げられる。他の好適な保護基は当業者間で周知であり、Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓ，Ｉｎｃ．１９８１に記載されているものなどが挙げられる（その教示内容全体を本明細書に援用する）。
本明細書で使用する場合、「本発明の化合物」という用語ならびに同様の用語は、式（Ｉ）〜（ＸＸＩＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＶ）〜（ＸＬ）、（ＩＡ）〜（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）〜（ＸＸＩＸＡ）、（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）〜（ＸＬＡ）、（ＩＢ）〜（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩＩＢ）〜（ＸＸＩＸＢ）、（ＸＸＸＩＢ）、（ＸＸＸＶＢ）〜（ＸＬＢ）のいずれか１つまたは表１の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグを示し、その保護された誘導体も含む。
本明細書で使用する場合、「アミノ酸残基」という用語は、ペプチド結合の形成時におけるアミノ酸の（窒素側からＨ＋を失い、カルボキシル側からＯＨ−を失うか、窒素側からＨ＋を失ってカルボキシル側からＯＨ−を失う）残りを示す。「アミノ酸類似体」は、以下の式ＮＨ２−ＣＨＲ−Ｃ（Ｏ）ＯＨを有するＤアミノ酸またはＬアミノ酸を含み、式中、Ｒは、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいヘテロアルキル基、置換されていてもよい芳香族基または置換されていてもよいヘテロ芳香族基であり、Ｒは、天然に存在するアミノ酸の側鎖に対応しない。「アミノ酸残基類似体」とは、ペプチド結合の形成時におけるアミノ酸類似体の（窒素側からＨ＋を失い、カルボキシル側からＯＨ−を失うか、窒素側からＨ＋を失ってカルボキシル側からＯＨ−を失う）残りを示す。
本明細書で使用する場合、かつ、特に明記しないかぎり、「プロドラッグ」という用語は、生物学的条件（インビトロまたはインビボ）下で加水分解、酸化または反応して、本発明の化合物を提供することが可能な化合物の誘導体を意味する。プロドラッグは、生物学的条件下でのこのような反応時に活性になり得るが、未反応の形態で活性を持つこともある。本発明で企図されるプロドラッグの例としては、生加水分解可能な（ｂｉｏｈｙｄｒｏｌｙｚａｂｌｅ）アミド、生加水分解可能なエステル、生加水分解可能なカルバメート、生加水分解可能なカーボネート、生加水分解可能なウレイドおよび生加水分解可能なホスファート類似物など、生加水分解可能な部分を有する、式（Ｉ）〜（ＸＸＩＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＶ）〜（ＸＬ）、（ＩＡ）〜（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）〜（ＸＸＩＸＡ）、（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）〜（ＸＬＡ）、（ＩＢ）〜（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩＩＢ）〜（ＸＸＩＸＢ）、（ＸＸＸＩＢ）、（ＸＸＸＶＢ）〜（ＸＬＢ）のいずれか１つまたは表１の化合物の類似体または誘導体が挙げられるが、これに限定されるものではない。プロドラッグの他の例としては、−ＮＯ、−ＮＯ２、−ＯＮＯまたは−ＯＮＯ２部分を含む、式（Ｉ）〜（ＸＸＩＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＶ）〜（ＸＬ）、（ＩＡ）〜（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）〜（ＸＸＩＸＡ）、（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）〜（ＸＬＡ）、（ＩＢ）〜（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩＩＢ）〜（ＸＸＩＸＢ）、（ＸＸＸＩＢ）、（ＸＸＸＶＢ）〜（ＸＬＢ）のいずれか１つまたは表１の化合物の誘導体が挙げられる。プロドラッグは一般に、１ ＢＵＲＧＥＲ’Ｓ ＭＥＤＩＣＩＮＡＬ ＣＨＥＭＩＳＴＲＹ ＡＮＤ ＤＲＵＧ ＤＩＳＣＯＶＥＲＹ（１９９５）１７２〜１７８、９４９〜９８２（Ｍａｎｆｒｅｄ Ｅ．Ｗｏｌｆｆ編、第５版）（その教示内容全体を本明細書に援用する）に記載されているものなどの周知の方法で調製可能である。
本明細書で使用する場合、特に明記しないかぎり、「生加水分解可能なアミド」、「生加水分解可能なエステル」、「生加水分解可能なカルバメート」、「生加水分解可能なカーボネート」、「生加水分解可能なウレイド」および「生加水分解可能なホスファート類似物」という用語はそれぞれ、１）化合物の生物活性を損なわずに、その化合物に対して、取り込み、作用の持続時間または作用の発現など、インビボでの好都合な特性を与えるか、２）それ自体が生物学的に不活性であるが、インビボで生物学的に活性な化合物に変換されるかのいずれかである、アミド、エステル、カルバメート、カーボネート、ウレイドまたはホスファート類似物を意味する。生加水分解可能なアミドの例としては、低級アルキルアミド、α−アミノ酸アミド、アルコキシアシルアミドおよびアルキルアミノアルキルカルボニルアミドが挙げられるが、これに限定されるものではない。生加水分解可能なエステルの例としては、低級アルキルエステル、アルコキシアシルオキシエステル、アルキルアシルアミノアルキルエステルおよびコリンエステルが挙げられるが、これに限定されるものではない。生加水分解可能なカルバメートの例としては、低級アルキルアミン、置換エチレンジアミン、アミノ酸、ヒドロキシアルキルアミン、複素環式アミンおよび複素芳香族アミンおよびポリエーテルアミンが挙げられるが、これに限定されるものではない。
本明細書で使用する場合、「薬学的に許容される塩」という用語は、式（Ｉ）〜（ＸＸＩＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＶ）〜（ＸＬ）、（ＩＡ）〜（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）〜（ＸＸＩＸＡ）、（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）〜（ＸＬＡ）、（ＩＢ）〜（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩＩＢ）〜（ＸＸＩＸＢ）、（ＸＸＸＩＢ）、（ＸＸＸＶＢ）〜（ＸＬＢ）のいずれか１つまたは表１の化合物のうちの１つの酸および塩基から形成される塩である。塩の一例として、硫酸塩、クエン酸塩、酢酸塩、シュウ酸塩、塩化物、臭化物、ヨウ化物、硝酸塩、重硫酸塩、リン酸塩、酸性リン酸塩、イソニコチン酸塩、乳酸塩、サリチル酸塩、酸性クエン酸塩、酒石酸塩、オレイン酸塩、タンニン酸塩、パントテン酸塩、酒石酸水素塩、アスコルビン酸塩、コハク酸塩、マレイン酸塩、ゲンチシン酸塩、フマル酸塩、グルコン酸塩、グルカロン酸塩、サッカリン酸塩、ギ酸塩、安息香酸塩、グルタミン酸塩、メタンスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、パモ酸塩（すなわち、１，１’−メチレン−ビス−（２−ヒドロキシ−３−ナフトアート））塩が挙げられるが、これに限定されるものではない。「薬学的に許容される塩」という用語はまた、カルボン酸官能基などの酸性官能基ならびに、薬学的に許容される無機塩基または有機塩基を有する、式（Ｉ）〜（ＸＸＩＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＶ）〜（ＸＬ）、（ＩＡ）〜（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）〜（ＸＸＩＸＡ）、（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）〜（ＸＬＡ）、（ＩＢ）〜（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩＩＢ）〜（ＸＸＩＸＢ）、（ＸＸＸＩＢ）、（ＸＸＸＶＢ）〜（ＸＬＢ）のいずれか１つまたは表１の化合物から調製される塩も示す。好適な塩基としては、ナトリウム、カリウムおよびリチウムなどのアルカリ金属の水酸化物；カルシウムおよびマグネシウムなどのアルカリ土類金属の水酸化物；アルミニウムおよび亜鉛などの他の金属の水酸化物；アンモニアならびに、非置換またはヒドロキシ置換モノアルキルアミン、ジアルキルアミンまたはトリアルキルアミンなどの有機アミン；ジシクロヘキシルアミン；トリブチルアミン；ピリジン；Ｎ−メチル，Ｎ−エチルアミン；ジエチルアミン；トリエチルアミン；モノ−、ビス−またはトリス−（２−ヒドロキシエチル）アミン、２−ヒドロキシ−ｔｅｒｔ−ブチルアミンまたはトリス−（ヒドロキシメチル）メチルアミンなどのモノ−、ビス−またはトリス−（２−ヒドロキシ−低級アルキルアミン）、Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミンなどのＮ，Ｎ−ジ−低級アルキル−Ｎ−（ヒドロキシ低級アルキル）−アミンまたはトリ−（２−ヒドロキシエチル）アミン；Ｎ−メチル−Ｄ−グルカミン；アルギニン、リシンなどのアミノ酸などが挙げられるが、これに限定されるものではない。「薬学的に許容される塩」という用語はまた、アミノ官能基などの塩基性官能基ならびに、薬学的に許容される無機酸または有機酸を有する、式（Ｉ）〜（ＸＸＩＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＶ）〜（ＸＬ）、（ＩＡ）〜（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）〜（ＸＸＩＸＡ）、（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）〜（ＸＬＡ）、（ＩＢ）〜（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩＩＢ）〜（ＸＸＩＸＢ）、（ＸＸＸＩＢ）、（ＸＸＸＶＢ）〜（ＸＬＢ）のいずれか１つまたは表１の化合物から調製される塩も示す。好適な酸としては、硫酸水素、クエン酸、酢酸、シュウ酸、塩酸、臭化水素、ヨウ化水素、硝酸、リン酸、イソニコチン酸、乳酸、サリチル酸、酒石酸、アスコルビン酸、コハク酸、マレイン酸、ベシル酸、フマル酸、グルコン酸、グルカロン酸、糖酸、ギ酸、安息香酸、グルタミン酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸およびｐ−トルエンスルホン酸が挙げられるが、これに限定されるものではない。
本明細書で使用する場合、「薬学的に許容される溶媒和物」という用語は、１つまたは複数の溶媒分子と、式（Ｉ）〜（ＸＸＩＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＶ）〜（ＸＬ）、（ＩＡ）〜（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）〜（ＸＸＩＸＡ）、（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）〜（ＸＬＡ）、（ＩＢ）〜（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩＩＢ）〜（ＸＸＩＸＢ）、（ＸＸＸＩＢ）、（ＸＸＸＶＢ）〜（ＸＬＢ）のいずれか１つまたは表１の化合物の１つまたは複数の分子との結合から形成される溶媒和物である。溶媒和物という用語には、水和物（半水和物、一水和物、二水和物、三水和物、四水和物など）を含む。
本明細書で使用する場合、「包接化合物」という用語は、ゲスト分子（溶媒または水など）が捕捉される空間（チャネルなど）を含む結晶格子状の本発明の化合物またはその塩を意味する。
チューブリン重合の阻害については、本明細書において実施例７で説明する方法など、当業者間に周知の方法で判断することが可能である。また、インヒビターの非共存下でチューブリン重合の５０％を阻害するチューブリン重合インヒビターの量（すなわちＩＣ５０）については、精製済みのチューブリンをさまざまな量のインヒビターと一緒に３７℃で１５分間プレインキュベートして判断することが可能である。次に、この混合物を室温まで冷却し、ＧＴＰを加えてチューブリン重合を誘導する。分光光度計を３５０ｎｍに設定して重合をモニタすることが可能である。典型的な反応混合物（０．２５ｍＬ）には、１．５ｍｇ／ｍＬのチューブリンと、０．６ｍｇ／ｍＬの微小管関連タンパク質（ＭＡＰ）と、０．５ｍＭのＧＴＰと、０．５ｍｌＭのＭｇＣｌ２と、４％のＤＭＳＯと、０．１Ｍの４−モルホリンエタンスルホン酸緩衝液（ＭＥＳ、ｐＨ６．４）と含有される。
本明細書で使用する場合、「増殖障害」または「過剰増殖障害」および他の等価の用語は、細胞の病的な増殖を伴う疾患または病状を意味する。増殖障害としては、癌、平滑筋細胞増殖、全身性硬化症、肝臓の肝硬変、成人呼吸促迫症候群、特発性心筋症、紅斑性狼瘡、網膜症（糖尿病性網膜症または他の網膜症など）、脈絡膜血管新生（黄斑変性症など）、心肥大（ｃａｒｄｉａｃ ｈｙｐｅｒｐｌａｓｉａ）、良性前立腺肥大および卵巣嚢胞などの生殖器官関連の障害、肺線維症、子宮内膜症、線維腫症、過誤腫リンパ管腫症、サルコイドーシス、およびデスモイド腫瘍が挙げられる。
平滑筋細胞増殖としては、脈管構造における細胞の過剰増殖、たとえば、内膜平滑筋細胞過形成、再狭窄および血管閉塞、特に生物学的または機械的な血管損傷に続く狭窄、たとえば血管形成に伴う血管損傷が挙げられる。さらに、内膜平滑筋細胞過形成は、胆管閉塞、喘息患者の肺の気管支気道、腎間質線維化などの患者の腎臓といった脈管構造以外の平滑筋での過形成を含み得る。
また、非癌性増殖障害としては、乾癬やそのさまざまな臨床形態、ライター症候群、毛孔性紅色粃糠疹、角化障害の過剰増殖バリアント（光線角化症、老人性角化症など）、強皮症などの皮膚細胞の過剰増殖が挙げられる。
好ましい実施形態では、増殖障害は癌である。本発明の方法で治療または予防できる癌としては、ヒトの肉腫および癌腫、たとえば、線維肉腫、粘液肉腫、脂肪肉腫、軟骨肉腫、骨原性肉腫、脊索腫、血管肉腫、内皮肉腫、リンパ管肉腫、リンパ管内皮肉腫、滑膜腫、中皮腫、ユーイング腫瘍、平滑筋肉腫、ラブドイド筋肉腫、結腸癌、膵臓癌、乳癌、卵巣癌、前立腺癌、扁平上皮癌、基底細胞癌、腺癌、汗腺癌、皮脂腺癌、乳頭癌、乳頭状腺癌、嚢胞腺癌、髄様癌、気管支原性肺癌、腎細胞癌、肝細胞癌、胆管癌、絨毛癌、精上皮腫、胚性癌、ウィルムス腫瘍、子宮頸癌、精巣腫瘍、肺癌、小細胞肺癌、膀胱癌、上皮癌、神経膠腫、星状細胞腫、髄芽腫、頭蓋咽頭腫、上衣腫、松果体腫、血管芽細胞腫、聴神経腫、乏突起膠腫、髄膜腫、黒色腫、神経芽細胞腫、網膜芽細胞腫；白血病、たとえば、急性リンパ球性白血病および急性骨髄球性白血病（骨髄芽球性白血病、前骨髄球性白血病、骨髄単球性白血病、単球性白血病および赤白血病）；慢性白血病（慢性骨髄性（顆粒球性）白血病および慢性リンパ球性白血病）；真性多血症、リンパ腫（ホジキン病および非ホジキン病）、多発性骨髄腫、ワルデンストローム型マクログロブリン血症および重鎖病が挙げられるが、これに限定されるものではない。
白血病の他の例としては、急性および／または慢性白血病、たとえば、リンパ球性白血病（一例としてｐ３８８（マウス）細胞株など）、大顆粒リンパ球性白血病およびリンパ芽球性白血病；Ｔ細胞白血病、たとえば、Ｔ細胞白血病（一例としてＣＥＭ、ジャーカットおよびＨＳＢ−２（急性）、ＹＡＣ−１（マウス）細胞株など）、Ｔリンパ球性白血病およびＴリンパ芽球性白血病；Ｂ細胞白血病（一例としてＳＢ（急性）細胞株など）およびＢリンパ球性白血病；混合細胞白血病、たとえば、ＢおよびＴ細胞白血病およびＢおよびＴリンパ球性白血病；骨髄性白血病、たとえば、顆粒球性白血病、骨髄球性白血病（一例としてＨＬ−６０（前骨髄球）細胞株など）、骨髄性白血病（ｍｙｅｌｏｇｅｎｏｕｓ ｌｅｕｋｅｍｉａ）（一例として、Ｋ５６２（慢性）細胞株など）；好中球性白血病；好酸球性白血病；単球性白血病（一例として、ＴＨＰ−１（急性）細胞株など）；骨髄単球性白血病；ネーゲリ型骨髄性白血病；非リンパ球性白血病が挙げられる。白血病の他の例については、Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒａｐｙ Ｓｏｕｒｃｅｂｏｏｋ、Ｍｉｃｈａｅｌ Ｃ．Ｐｅｒｒｙ編、Ｗｉｌｌｉａｍｓ＆Ｗｉｌｌｉａｍｓ（１９９２）第６０章ならびに、Ｈｏｌｌａｎｄ Ｆｒｉｅ Ｃａｎｃｅｒ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ 第５版、Ｂａｓｔ ｅｔ ａｌ．編、Ｂ．Ｃ．Ｄｅｃｋｅｒ Ｉｎｃ．（２０００）の第３６章に記載されている。上記引用文献の教示内容全体を本明細書に援用する。
「有効量」は、被験体に化合物を投与したときに有益な成果が達成される化合物の量あるいは、インビボまたはインビトロで所望の活性を持つ化合物の量である。増殖障害の場合、有益な臨床転帰には、何ら治療をしない場合との比較で、疾患または機能障害に関連した症状の度合いまたは重篤度の低減および／または被験体の寿命および／または生活の質の向上が含まれる。たとえば、癌を有する被験体の場合、「有益な臨床転帰」は、何ら治療をしない場合との比較で、腫瘍量の低減、腫瘍増殖率の低減、転移の低減、癌関連の症状の重篤度の低減および／または被験体の寿命延長を含む。被験体に投与される化合物の厳密な量は、疾患または症状のタイプおよび重篤度ならびに、全身健康状態、年齢、性別、体重および薬物耐性などの被験体の特徴によって左右されることになる。また、増殖障害の程度、重篤度およびタイプによっても変わる。当業者であれば、これらの要因および他の要因に応じて適切な薬用量を判断することができよう。本明細書に開示の化合物の有効量は一般に、１日あたり約１ｍｇ／ｍｍ２から１日あたり約１０グラム／ｍｍ２の範囲であり、好ましくは１日あたり１０ｍｇ／ｍｍ２から約１グラム／ｍｍ２の範囲である。
本明細書で使用する場合、「血管形成」という用語は、組織または臓器において新たな血管が生成される基本的なプロセスを示す。血管形成には、癌；眼球血管新生疾患；加齢黄斑変性症；糖尿病性網膜症、未熟児網膜症；角膜移植片拒絶反応；血管新生緑内障；水晶体後線維増殖；流行性角結膜炎；ビタミンＡ欠乏症；コンタクトレンズオーバーウェア；アトピー性角膜炎；上輪部角膜炎；乾性角結膜炎；シェーグレン；酒さ性痊瘡；いぼ；湿疹；フリクテン症；梅毒；マイコバクテリア感染；脂質変性；化学火傷；細菌性潰瘍；真菌性潰瘍；単純ヘルペス感染；帯状疱疹感染；原虫感染；カポジ肉腫；モーレン潰瘍；テリエン角膜辺縁変性症；辺縁性角膜溶解；関節リウマチ；全身性狼瘡；多発動脈炎；外傷；ウェゲナーサルコイドーシス；強膜炎；スティーブンス・ジョンソン病；類天疱瘡；放射状角膜切開；角膜移植片拒絶反応；糖尿病性網膜症；黄斑変性症；鎌状赤血球貧血症；皮疹；梅毒；弾力線維性仮性黄色腫；パジェット病；静脈閉塞；動脈閉塞；閉塞性頸動脈疾患；慢性ブドウ膜炎／硝子体炎；マイコバクテリア感染；ライム病；全身性エリテマトーデス；未熟児網膜症；イールズ病；ベーチェット病；網膜炎または脈絡膜炎を引き起こす感染；推定眼ヒストプラスマ症；ベスト病；近視；視窩；シュタルガルト病；扁平部炎；慢性網膜剥離；過粘稠度症候群；トキソプラズマ症；外傷およびレーザ療法後合併症；ルベオーシス（隅角の血管新生）に関連した疾患；あらゆる形態の増殖性硝子体網膜症を含む、血管結合組織または線維組織の異常増殖によって生じる疾患；関節リウマチ；変形性関節炎；潰瘍性大腸炎；クローン病；バルトネラ症；アテローム性動脈硬化症；オスラー・ウェーバー・ランデュ病；遺伝性出血性末梢血管拡張症；肺血管腫症；子癇前症；子宮内膜症；肝臓および腎臓の線維症；発生異常（器官形成）；皮膚変色（血管腫、火炎状母斑または単純母斑など）；創傷治癒；肥厚性瘢痕、すなわち、ケロイド；創傷肉芽形成；血管接着；ネコ引っ掻き病（Ｒｏｃｈｅｌｅ ｎｉｎａｌｉａ ｑｕｉｎｔｏｓａ）；潰瘍（ヘリコバクター・ピロリ）；角結膜炎；歯肉炎；歯周病；歯肉腫；肝炎；扁桃炎；肥満；鼻炎；咽頭炎；気管炎；気管支炎；細気管支炎；肺炎；間質性肺線維症；肺水腫；神経皮膚炎；甲状腺炎；甲状腺腫脹；子宮内膜症；糸球体腎炎；胃炎；炎症性骨破壊および軟骨破壊；血栓塞栓性疾患；バージャー病を含むがこれに限定されるものではない、多くの疾患または症状が関与または関連している。
抗血管形成については、本明細書にて実施例２および３で説明する方法など、当業者間で周知のどのような方法でも実証可能である。
本発明の化合物と同時投与可能な抗血管形成剤としては、ダルテパリン、スラミン、ＡＢＴ−５１０、コンブレタスタチンＡ４ホスファート、レナリドマイド、ＬＹ３１７６１５（エンザスタウリン）、ダイズイソフラボン（ゲニステイン；大豆タンパク質単離物）、サリドマイド、ＡＭＧ−７０６、抗ＶＥＧＦ抗体（ベバシズマブ；アバスチン（商標））、ＡＺＤ２１７１、Ｂａｙ ４３−９００６（トシル酸ソラフェニブ）、ＰＩ−８８、ＰＴＫ７８７／ＺＫ ２２２５８４（バタラニブ）、ＳＵ１１２４８（リンゴ酸スニチニブ）、ＶＥＧＦ−Ｔｒａｐ、ＸＬ１８４、ＺＤ６４７４、ＡＴＮ−１６１、ＥＭＤ １２１９７４（シレンギチド）、セレコキシブ、アンジオスタチン、エンドスタチン、レグラネクス、アプリグラフ、パクリタキセル、テトラサイクリン、クラリスロマイシン、ラシックス、カプトプリル、アスピリン、ビタミンＤ３類似体、レチノイド、Ｉｍｉｑｕｏｍｏｄ、インターフェロンα２ａ、ミノサイクリン、銅ペプチド含有包帯材、ルセンティス（商標）、ＡＴＧ００２、ペガプタニブナトリウム、トリプトファニルｔＲＮＡ合成酵素、乳酸スクアラミン、アネコルタブ酢酸エステル、ＡｄＰＥＤＦ、ＡＧ−０１３９５８、ＪＳＭ６４２７、ＴＧ１００８０１、ベグリン（Ｖｅｇｌｉｎ）、アスコルビン酸エーテル（およびその類似体）ならびにパミドロネートが挙げられる。
本発明の化合物は、１つもしくは複数のキラル中心および／または二重結合を含むものであってもよく、このため、二重結合異性体（すなわち、幾何異性体）、エナンチオマーまたはジアステレオマーなどの立体異性体として存在することがある。本発明によれば、本発明の化合物をはじめとして、本明細書に記載の化学構造は、対応する化合物のエナンチオマーおよび幾何異性体をすべて、すなわち、立体化学的に純粋な形態（幾何学的に純粋、鏡像異性的に純粋またはジアステレオ異性的に（ｄｉａｓｔｅｒｅｏｍｅｒｉｃａｌｌｙ）純粋など）と、エナンチオマー混合物、ジアステレオマー混合物および幾何異性体混合物との両方を包含する。場合によっては、エナンチオマー、ジアステレオマーまたは幾何異性体の１つが、他の異性体よりも高活性であるか、毒性または動態プロファイルが改善されていることもある。これらの場合、本発明の化合物の当該エナンチオマー、ジアステレオマーおよび幾何異性体が好ましい。
本明細書で使用する場合、化合物を「実質的に」含む組成物とは、その組成物が約８０重量％を超え、より好ましくは約９０重量％を超え、なお一層好ましくは約９５重量％を超え、最も好ましくは約９７重量％を超えてその化合物を含有することを意味する。
本明細書で使用する場合、ある化合物を「実質的に含まない」組成物とは、その組成物がその化合物を、約２０重量％未満、より好ましくは約１０重量％未満、なお一層好ましくは約５重量％未満、最も好ましくは約３重量％未満しか含まないことを意味する。
本明細書で使用する場合、「実質的に完全な」反応とは、その反応が、約８０重量％を超える所望の生成物、より好ましくは約９０重量％を超える所望の生成物、なお一層好ましくは約９５重量％を超える所望の生成物、最も好ましくは約９７重量％を超える所望の生成物を含むことを意味する。
本明細書で使用する場合、ラセミ混合物とは、分子のすべてのキラル中心に対して、あるエナンチオマーが約５０％とその対応するエナンチオマー約５０％とを意味する。本発明は、式（Ｉ）〜（ＸＸＩＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＶ）〜（ＸＬ）、（ＩＡ）〜（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）〜（ＸＸＩＸＡ）、（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）〜（ＸＬＡ）、（ＩＢ）〜（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩＩＢ）〜（ＸＸＩＸＢ）、（ＸＸＸＩＢ）、（ＸＸＸＶＢ）〜（ＸＬＢ）のいずれか１つまたは表１の化合物の、あらゆる鏡像異性的に純粋な混合物、鏡像異性的に濃縮された混合物、ジアステレオ異性的に純粋な混合物、ジアステレオ異性的に濃縮された混合物ならびにラセミ混合物を包含する。
エナンチオマー混合物およびジアステレオマー混合物は、キラル相ガスクロマトグラフィ、キラル相高性能液体クロマトグラフィ、化合物のキラル塩複合体としての結晶化またはキラル溶媒中での化合物の結晶化といった周知の方法で、それらの成分のエナンチオマーまたはステレオイソマーに分離できる。また、エナンチオマーおよびジアステレオマーは、周知の不斉合成法によって、ジアステレオ異性的に純粋な中間体または鏡像異性的に純粋な中間体、試薬および触媒から得られる。
獣医学的な用途または家畜類の改善目的で非ヒト動物、あるいは臨床用途で人間などの患者に投与する場合、本発明の化合物は一般に、単離された形態で、あるいは、医薬組成物中で単離された形態として投与される。本明細書で使用する場合、「単離された」とは、本発明の化合物が（ａ）植物または細胞、好ましくは細菌培養物などの天然起源または（ｂ）合成有機化学反応混合物のいずれかの他の成分から分離されていることを意味する。好ましくは、本発明の化合物は、従来の技法で精製される。本明細書で使用する場合、「精製される」とは、単離された場合に、この単離物に、単離物の重量比で少なくとも９５％、好ましくは少なくとも９８％の単一の本発明の化合物が含有されることを意味する。
ここでは、安定した構造が得られる置換基の選択肢と組み合わせのみ考慮している。当該選択肢と組み合わせは当業者には自明であり、過度の実験をせずとも決定できるものである。
本発明の非限定的な例をあげることを意図した、以下の詳細な説明ならびに例示的な実施例を参照することで、本発明についてさらに十分に理解することができる。
具体的な実施形態
本発明は、血管形成を治療または阻害するのに有用な化合物および医薬組成物に関する。
一実施形態では、本発明は、式（Ｉ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
Ｒ２は、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリル、置換されていてもよいビフェニル、置換されていてもよい４−ピリジニル−フェニル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよい１Ｈ−インドリル、置換されていてもよいピリジニル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいイソキサゾリル、置換されていてもよいチアゾリル、置換されていてもよいイソチアゾリル、置換されていてもよいイミダゾリル、置換されていてもよいピロリル、置換されていてもよいピラゾリル、置換されていてもよいフラニル、置換されていてもよいチオフェニル、置換されていてもよいチアジアゾリル、置換されていてもよいオキサジアゾリル、置換されていてもよいクロマニル、置換されていてもよいイソクロマニル、置換されていてもよいピリダジニル、置換されていてもよいピリミジニル、置換されていてもよいピラジニル、置換されていてもよいベンゾチオフェニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾチオフェニル、置換されていてもよいベンゾフラニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、置換されていてもよいベンゾチアゾリル、置換されていてもよいベンゾオキサゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−インダゾリル、置換されていてもよい９Ｈ−プリニル、置換されていてもよいピロロピリミジニル、置換されていてもよいピロロピラジニル、置換されていてもよいピロロピリダジニル、置換されていてもよいイミダゾピラジニルまたは置換されていてもよいイミダゾールピリダジニルである。
別の実施形態では、本発明は、式（ＩＩ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物およびプロドラッグに関し、式中、
ＲｃまたはＲｄのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいヘテロアリール、非置換のフェニルまたは以下の式
Figure 2010503674
のうちの１つで表される置換フェニルであり、
Ｒ４は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２２およびＲ２３は、各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ２０は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ２１は、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ１７は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、かつ
ｐは１または２である。
別の実施形態では、本発明は、式（ＩＩＩ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物およびプロドラッグに関し、式中、
ＲｅまたはＲｆのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよい１Ｈ−インドリル、置換されていてもよいピリジニル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいイソキサゾリル、置換されていてもよいチアゾリル、置換されていてもよいイソチアゾリル、置換されていてもよいイミダゾリル、置換されていてもよいピラゾリル、置換されていてもよいフラニル、置換されていてもよいチオフェニル、置換されていてもよいチアジアゾリル、置換されていてもよいオキサジアゾリル、置換されていてもよいクロマニル、置換されていてもよいイソクロマニル、置換されていてもよいピリダジニル、置換されていてもよいピリミジニル、置換されていてもよいピラジニル、置換されていてもよいベンゾチオフェニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾチオフェニル、置換されていてもよいベンゾフラニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、置換されていてもよいベンゾチアゾリル、置換されていてもよいベンゾオキサゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−インダゾリル、置換されていてもよい９Ｈ−プリニル、置換されていてもよいピロロピリミジニル、置換されていてもよいピロロピラジニル、置換されていてもよいピロロピリダジニル、置換されていてもよいイミダゾピラジニルまたは置換されていてもよいイミダゾールピリダジニルからなる群から選択される、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
Ｒ２は、式（Ｉ）の場合と同様に定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＩＶ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物およびプロドラッグに関し、式中、
ＲｇまたはＲｈのうちの１つが−Ｈであり、他方は、
ｉ）非置換のフェニルまたは、以下の式
Figure 2010503674
のうちの１つで表される置換フェニルであるか、あるいは
ｉｉ）置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよい１Ｈ−インドリル、置換されていてもよいピリジニル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいイソキサゾリル、置換されていてもよいチアゾリル、置換されていてもよいイソチアゾリル、置換されていてもよいイミダゾリル、置換されていてもよいピラゾリル、置換されていてもよいフラニル、置換されていてもよいチオフェニル、置換されていてもよいチアジアゾリル、置換されていてもよいオキサジアゾリル、置換されていてもよいクロマニル、置換されていてもよいイソクロマニル、置換されていてもよいピリダジニル、置換されていてもよいピリミジニル、置換されていてもよいピラジニル、置換されていてもよいベンゾチオフェニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾチオフェニル、置換されていてもよいベンゾフラニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、置換されていてもよいベンゾチアゾリル、置換されていてもよいベンゾオキサゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−インダゾリル、置換されていてもよい９Ｈ−プリニル、置換されていてもよいピロロピリミジニル、置換されていてもよいピロロピラジニル、置換されていてもよいピロロピリダジニル、置換されていてもよいイミダゾピラジニルまたは置換されていてもよいイミダゾールピリダジニルからなる群から選択される置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
Ｒ４、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２３は、式（ＩＩ）の場合と同様に定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（Ｖ）
Figure 2010503674
の化合物ならびに、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｉまたはＲｊのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
Figure 2010503674
で表され、
Ｘ１およびＸ２は各々独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ２は、式（Ｉ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、式（ＩＩ）の場合と同様に定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＶＩ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｋまたはＲｌのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
Figure 2010503674
で表され、
点線は、結合が単結合または二重結合であることを示し、
Ｘ３およびＸ４は各々独立して、ＣＨ、Ｎ、ＣＨ２、ＮＲ１６、ＯまたはＳであり、
Ｘ５およびＸ６は各々独立して、ＣＲ２９またはＮであり、
Ｒ１５は、Ｈ、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ１６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒであり、式中、Ｒは、アルキル、シクロアルキルまたはアラルキルであり、
Ｒ２９は、それぞれについて独立して、Ｈまたは置換基であり、かつ
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１７およびｐは、式（ＩＩ）の場合と同様に定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＶＩＩ）
Figure 2010503674
の化合物ならびに、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｍまたはＲｎのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
Figure 2010503674
で表され、
Ｒ４、Ｒ１８、Ｒ１９およびＲ２０は、式（ＩＩ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｘ１およびＸ２は、式（Ｖ）の場合と同様に定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＶＩＩＩ）
Figure 2010503674
の化合物ならびに、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｏまたはＲｐのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
Figure 2010503674
で表され、
Ｒ４、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２３は、式（ＩＩ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｘ１およびＸ２は、式（Ｖ）の場合と同様に定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＩＸ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｑまたはＲｒのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
Figure 2010503674
で表され、
Ｒ４は、式（ＩＩ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒ１５およびＲ２９は、式（ＶＩ）の場合と同様に定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（Ｘ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｓまたはＲｔのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
Figure 2010503674
で表され、
Ｒ４は、式（ＩＩ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ２９は、式（ＶＩ）の場合と同様に定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＩＡ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
Ｒｘは、（Ｒａａ）ｍ、−Ｒａａ−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒａａまたは−（Ｒａａ）ｑＣ（Ｏ）（Ｙ１）であり、
Ｒｙは、−Ｈまたは低級アルキルであり、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
Ｒ７は、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒａａは、アミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり、
Ｙは、ＣＨ２、ＯまたはＮＨであり、
Ｒｚは、Ａｌｋ−ＮＨ２、Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＨｅｔまたはＹ１であり、
Ａｌｋは、置換されていてもよいアルキレンであり、
Ｈｅｔは、置換されていてもよいヘテロアルキルであり、
Ｙ１は、分子量６０，０００ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
ｎは、１、２、３または４であり、
ｍは、１から１０の整数であり、かつ
ｑは０または１である。
別の実施形態では、本発明は、式（ＩＩＡ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｃまたはＲｄのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいヘテロアリール、非置換のフェニル、以下の式
Figure 2010503674
のうちの１つで表される置換フェニルであり、
Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２２およびＲ２３は、各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ２０は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ２１は、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ１７は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
ｐは１または２であり、かつ
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＩＩＩＡ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｅまたはＲｆのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよい１Ｈ−インドリル、置換されていてもよいピリジニル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいイソキサゾリル、置換されていてもよいチアゾリル、置換されていてもよいイソチアゾリル、置換されていてもよいイミダゾリル、置換されていてもよいピラゾリル、置換されていてもよいフラニル、置換されていてもよいチオフェニル、置換されていてもよいチアジアゾリル、置換されていてもよいオキサジアゾリル、置換されていてもよいクロマニル、置換されていてもよいイソクロマニル、置換されていてもよいピリダジニル、置換されていてもよいピリミジニル、置換されていてもよいピラジニル、置換されていてもよいベンゾチオフェニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾチオフェニル、置換されていてもよいベンゾフラニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、置換されていてもよいベンゾチアゾリル、置換されていてもよいベンゾオキサゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−インダゾリル、置換されていてもよい９Ｈ−プリニル、置換されていてもよいピロロピリミジニル、置換されていてもよいピロロピラジニル、置換されていてもよいピロロピリダジニル、置換されていてもよいイミダゾピラジニルまたは置換されていてもよいイミダゾールピリダジニルからなる群から選択される、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＩＶＡ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、式中、
ＲｇまたはＲｈのうちの１つが−Ｈであり、他方は、
ｉ）非置換のフェニルまたは、以下の式
Figure 2010503674
のうちの１つで表される置換フェニルであるか、あるいは
ｉｉ）置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよい１Ｈ−インドリル、置換されていてもよいピリジニル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいイソキサゾリル、置換されていてもよいチアゾリル、置換されていてもよいイソチアゾリル、置換されていてもよいイミダゾリル、置換されていてもよいピラゾリル、置換されていてもよいフラニル、置換されていてもよいチオフェニル、置換されていてもよいチアジアゾリル、置換されていてもよいオキサジアゾリル、置換されていてもよいクロマニル、置換されていてもよいイソクロマニル、置換されていてもよいピリダジニル、置換されていてもよいピリミジニル、置換されていてもよいピラジニル、置換されていてもよいベンゾチオフェニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾチオフェニル、置換されていてもよいベンゾフラニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、置換されていてもよいベンゾチアゾリル、置換されていてもよいベンゾオキサゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−インダゾリル、置換されていてもよい９Ｈ−プリニル、置換されていてもよいピロロピリミジニル、置換されていてもよいピロロピラジニル、置換されていてもよいピロロピリダジニル、置換されていてもよいイミダゾピラジニルまたは置換されていてもよいイミダゾールピリダジニルからなる群から選択される置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキル；
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２２およびＲ２３は、式（ＩＩＡ）の場合と同様に定義され、
ｐは１または２であり、かつ
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＶＡ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｉまたはＲｊのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
Figure 2010503674
で表され、
Ｘ１およびＸ２は各々独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、式（ＩＩＡ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＶＩＡ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｋまたはＲｌのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
Figure 2010503674
で表され、
点線は、結合が単結合または二重結合であることを示し、
Ｘ３およびＸ４は各々独立して、ＣＨ、Ｎ、ＣＨ２、ＮＲ１６、ＯまたはＳであり、
Ｘ５およびＸ６は各々独立して、ＣＲ２９またはＮであり、
Ｒ１５は、Ｈ、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ１６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒであり、式中、Ｒは、アルキル、シクロアルキルまたはアラルキルであり、
Ｒ２９は、それぞれについて独立して、Ｈまたは置換基であり、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１７およびｐは、式（ＩＩＡ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＶＩＩＡ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、
式中、
ＲｍまたはＲｎのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
Figure 2010503674
で表され、
Ｘ１およびＸ２は各々独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ１８、Ｒ１９およびＲ２０は、式（ＩＩＡ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＶＩＩＩＡ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｏまたはＲｐのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
Figure 2010503674
で表され、
Ｘ１およびＸ２は各々独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２３は、式（ＩＩＡ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＩＸＡ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｑまたはＲｒのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
Figure 2010503674
で表され、
Ｒ１５およびＲ１９は、式（ＶＩＡ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＡ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｓまたはＲｔのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
Figure 2010503674
で表され、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ２９は、式（ＶＩＡ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＩＢ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物または包接化合物に関し、
式中、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
Ｒ７は、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである。
別の実施形態では、本発明は、式（ＩＩＢ）の化合物
Figure 2010503674
あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、
式中、
ＲｃまたはＲｄのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいヘテロアリール、非置換のフェニルまたは以下の式
Figure 2010503674
のうちの１つで表されるフェニルであり、
Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２２およびＲ２３は、各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ２０は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ２１は、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ１７は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
ｐは１または２であり、かつ
Ｒｗは、式（ＩＢ）の場合と同様に定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＩＩＩＢ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｅまたはＲｆのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよい１Ｈ−インドリル、置換されていてもよいピリジニル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいイソキサゾリル、置換されていてもよいチアゾリル、置換されていてもよいイソチアゾリル、置換されていてもよいイミダゾリル、置換されていてもよいピラゾリル、置換されていてもよいフラニル、置換されていてもよいチオフェニル、置換されていてもよいチアジアゾリル、置換されていてもよいオキサジアゾリル、置換されていてもよいクロマニル、置換されていてもよいイソクロマニル、置換されていてもよいピリダジニル、置換されていてもよいピリミジニル、置換されていてもよいピラジニル、置換されていてもよいベンゾチオフェニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾチオフェニル、置換されていてもよいベンゾフラニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、置換されていてもよいベンゾチアゾリル、置換されていてもよいベンゾオキサゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−インダゾリル、置換されていてもよい９Ｈ−プリニル、置換されていてもよいピロロピリミジニル、置換されていてもよいピロロピラジニル、置換されていてもよいピロロピリダジニル、置換されていてもよいイミダゾピラジニルまたは置換されていてもよいイミダゾールピリダジニルからなる群から選択される置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつＲｗは、式（ＩＢ）の場合と同様に定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＩＶＢ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｇまたはＲｈのうちの１つが−Ｈであり、他方は、
ｉ）非置換のフェニルまたは、以下の式
Figure 2010503674
のうちの１つで表される置換フェニルであるか、あるいは
ｉｉ）置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよい１Ｈ−インドリル、置換されていてもよいピリジニル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいイソキサゾリル、置換されていてもよいチアゾリル、置換されていてもよいイソチアゾリル、置換されていてもよいイミダゾリル、置換されていてもよいピラゾリル、置換されていてもよいフラニル、置換されていてもよいチオフェニル、置換されていてもよいチアジアゾリル、置換されていてもよいオキサジアゾリル、置換されていてもよいクロマニル、置換されていてもよいイソクロマニル、置換されていてもよいピリダジニル、置換されていてもよいピリミジニル、置換されていてもよいピラジニル、置換されていてもよいベンゾチオフェニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾチオフェニル、置換されていてもよいベンゾフラニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、置換されていてもよいベンゾチアゾリル、置換されていてもよいベンゾオキサゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−インダゾリル、置換されていてもよい９Ｈ−プリニル、置換されていてもよいピロロピリミジニル、置換されていてもよいピロロピラジニル、置換されていてもよいピロロピリダジニル、置換されていてもよいイミダゾピラジニルまたは置換されていてもよいイミダゾールピリダジニルからなる群から選択される置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２３は、式（ＩＩＢ）の場合と同様に定義され、
Ｒｗは、式（ＩＢ）の場合と同様に定義され、かつ
ｐは１または２である。
別の実施形態では、本発明は、式（ＶＢ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｉまたはＲｊのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
Figure 2010503674
で表され、
Ｘ１およびＸ２は各々独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒｗは、式（ＩＢ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、式（ＩＩＢ）の場合と同様に定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＶＩＢ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｋまたはＲｌのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
Figure 2010503674
で表され、
点線は、結合が単結合または二重結合であることを示し、
Ｘ３およびＸ４は各々独立して、ＣＨ、Ｎ、ＣＨ２、ＮＲ１６、ＯまたはＳであり、
Ｘ５およびＸ６は各々独立して、ＣＲ２９またはＮであり、
Ｒ１５は、Ｈ、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１７およびｐは、式（ＩＩＢ）の場合と同様に定義され、
Ｒ１６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒであり、式中、Ｒは、アルキル、シクロアルキルまたはアラルキルであり、
Ｒｗは、式（ＩＢ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒ２９は、それぞれについて独立して、Ｈまたは置換基である。
別の実施形態では、本発明は、式（ＶＩＩＢ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｍまたはＲｎのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
Figure 2010503674
で表され、
Ｘ１およびＸ２は各々独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒｗは、式（ＩＢ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒ１８、Ｒ１９およびＲ２０は、式（ＩＩＢ）の場合と同様に定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＶＩＩＩＢ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｏまたはＲｐのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
Figure 2010503674
で表され、
Ｘ１およびＸ２は各々独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒｗは、式（ＩＢ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２３は、式（ＩＩＢ）の場合と同様に定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＩＸＢ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｑまたはＲｒのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
Figure 2010503674
で表され、
Ｒｗは、式（ＩＢ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒ１５およびＲ１９は、式（ＶＩＢ）の場合と同様に定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＢ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｓまたはＲｔのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
Figure 2010503674
で表され、
Ｒｗは、式（ＩＢ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ２９は、式（ＶＩＢ）の場合と同様に定義される。
いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＡ）または（ＩＢ）で表される化合物において、ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいフェニルである。この実施形態の一態様では、ＲａまたはＲｂで表されるフェニル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、ＲａまたはＲｂで表されるフェニル基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１〜５個の置換基で置換され、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の別の態様では、ＲａまたはＲｂで表されるフェニル基が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルから独立して選択される１〜５個の置換基で置換される。好ましくは、ＲａまたはＲｂで表されるフェニル基は、１〜３個の置換基で置換される。より好ましくは、ＲａまたはＲｂで表されるフェニル基は、３個の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＡ）、（ＩＢ）で表される化合物において、ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいピリジニルである。この実施形態の一態様では、ＲａまたはＲｂで表されるピリジニル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、ＲａまたはＲｂで表されるピリジニル基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の別の態様では、ＲａまたはＲｂで表されるピリジニル基が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される。好ましくは、ＲａまたはＲｂで表されるピリジニル基は、１〜３個の置換基で置換される。より好ましくは、ＲａまたはＲｂで表されるピリジニル基は、３個の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＡ）または（ＩＢ）で表される化合物において、ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリルである。この実施形態の一態様では、ＲａまたはＲｂで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、ＲａまたはＲｂで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の別の態様では、ＲａまたはＲｂで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される。好ましくは、ＲａまたはＲｂで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基は、１〜３個の置換基で置換される。より好ましくは、ＲａまたはＲｂで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基は、１個の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＡ）または（ＩＢ）で表される化合物において、ＲａまたはＲｂが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよい１Ｈ−インドリルである。この実施形態の一態様では、ＲａまたはＲｂで表される１Ｈ−インドリル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、ＲａまたはＲｂで表される１Ｈ−インドリル基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の別の態様では、ＲａまたはＲｂで表される１Ｈ−インドリル基が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される。好ましくは、ＲａまたはＲｂで表される１Ｈ−インドリル基は、１〜３個の置換基で置換される。より好ましくは、ＲａまたはＲｂで表される１Ｈ−インドリル基は、１個の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩＡ）または（ＩＩＢ）で表される化合物において、ＲｃまたはＲｄが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいピリジニルである。この実施形態の一態様では、ＲｃまたはＲｄで表されるピリジニル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、ＲｃまたはＲｄで表されるピリジニル基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の別の態様では、ＲｃまたはＲｄで表されるピリジニル基が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される。好ましくは、ＲｃまたはＲｄで表されるピリジニル基は、１〜３個の置換基で置換される。より好ましくは、ＲｃまたはＲｄで表されるピリジニル基は、３個の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩＡ）または（ＩＩＢ）で表される化合物において、ＲｃまたはＲｄが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリルである。この実施形態の一態様では、ＲｃまたはＲｄで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、ＲｃまたはＲｄで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の別の態様では、ＲｃまたはＲｄで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される。好ましくは、ＲｃまたはＲｄで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基は、１〜３個の置換基で置換される。より好ましくは、ＲｃまたはＲｄで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基は、１個の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩＡ）または（ＩＩＢ）で表される化合物において、ＲｃまたはＲｄが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよい１Ｈ−インドリルである。この実施形態の一態様では、ＲｃまたはＲｄで表される１Ｈ−インドリル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、ＲｃまたはＲｄで表される１Ｈ−インドリル基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の別の態様では、ＲｃまたはＲｄで表される１Ｈ−インドリル基が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される。好ましくは、ＲｃまたはＲｄで表される１Ｈ−インドリル基は、１〜３個の置換基で置換される。より好ましくは、ＲｃまたはＲｄで表される１Ｈ−インドリル基は、１個の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩＡ）または（ＩＩＩＢ）で表される化合物において、ＲｅまたはＲｆが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいフェニルである。この実施形態の一態様では、ＲｅまたはＲｆで表されるフェニル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、ＲｅまたはＲｆで表されるフェニル基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１〜５個の置換基で置換され、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の別の態様では、ＲｅまたはＲｆで表されるフェニル基が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルから独立して選択される１〜５個の置換基で置換される。好ましくは、ＲｅまたはＲｆで表されるフェニル基は、１〜３個の置換基で置換される。より好ましくは、ＲｅまたはＲｆで表されるフェニル基は、３個の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩＡ）または（ＩＩＩＢ）で表される化合物において、ＲｅまたはＲｆが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいピリジニルである。この実施形態の一態様では、ＲｅまたはＲｆで表されるピリジニル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、ＲｅまたはＲｆで表されるピリジニル基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の別の態様では、ＲｅまたはＲｆで表されるピリジニル基が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される。好ましくは、ＲｅまたはＲｆで表されるピリジニル基は、１〜３個の置換基で置換される。より好ましくは、ＲｅまたはＲｆで表されるピリジニル基は、３個の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩＡ）または（ＩＩＩＢ）で表される化合物において、ＲｅまたはＲｆが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリルである。この実施形態の一態様では、ＲｅまたはＲｆで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、ＲｅまたはＲｆで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の別の態様では、ＲｅまたはＲｆで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される。好ましくは、ＲｅまたはＲｆで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基は、１〜３個の置換基で置換される。より好ましくは、ＲｅまたはＲｆで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基は、１個の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、式（ＩＩＩ）、（ＩＩＩＡ）または（ＩＩＩＢ）で表される化合物において、ＲｅまたはＲｆが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよい１Ｈ−インドリルである。この実施形態の一態様では、ＲｅまたはＲｆで表される１Ｈ−インドリル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、ＲｅまたはＲｆで表される１Ｈ−インドリル基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の別の態様では、ＲｅまたはＲｆで表される１Ｈ−インドリル基が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される。好ましくは、ＲｅまたはＲｆで表される１Ｈ−インドリル基は、１〜３個の置換基で置換される。より好ましくは、ＲｅまたはＲｆで表される１Ｈ−インドリル基は、１個の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）、（ＩＶＡ）または（ＩＶＢ）で表される化合物において、ＲｇまたはＲｈが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいピリジニルである。この実施形態の一態様では、ＲｇまたはＲｈで表されるピリジニル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、ＲｇまたはＲｈで表されるピリジニル基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の別の態様では、ＲｇまたはＲｈで表されるピリジニル基が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される。好ましくは、ＲｇまたはＲｈで表されるピリジニル基は、１〜３個の置換基で置換される。より好ましくは、ＲｇまたはＲｈで表されるピリジニル基は、３個の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）、（ＩＶＡ）または（ＩＶＢ）で表される化合物において、ＲｇまたはＲｈが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリルである。この実施形態の一態様では、ＲｇまたはＲｈで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、ＲｇまたはＲｈで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の別の態様では、ＲｇまたはＲｈで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される。好ましくは、ＲｇまたはＲｈで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基は、１〜３個の置換基で置換される。より好ましくは、ＲｇまたはＲｈで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基は、１個の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）、（ＩＶＡ）または（ＩＶＢ）で表される化合物において、ＲｇまたはＲｈが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよい１Ｈ−インドリルである。この実施形態の一態様では、ＲｇまたはＲｈで表される１Ｈ−インドリル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、ＲｇまたはＲｈで表される１Ｈ−インドリル基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の別の態様では、ＲｇまたはＲｈで表される１Ｈ−インドリル基が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される。好ましくは、ＲｇまたはＲｈで表される１Ｈ−インドリル基は、１〜３個の置換基で置換される。より好ましくは、ＲｇまたはＲｈで表される１Ｈ−インドリル基は、１個の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩＩ）または（Ｖ）で表される化合物において、Ｒ２が置換されていてもよいフェニルである。この実施形態の一態様では、Ｒ２で表されるフェニル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、Ｒ２で表されるフェニル基が、アルコキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキサゾリル、１Ｈ−テトラゾリル、１−メチル−１Ｈ−テトラゾリル、−ＯＲ２４、−ＳＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、グアニジノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ２８、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２から独立して選択される１〜５個の基で置換され、式中、
ｐは上記のとおり定義され、
Ｒ２４およびＲ２７は、それぞれについて独立して、Ｈ、アルキルまたはシクロアルキルであり、
Ｒ２５およびＲ２６は、それぞれについて独立して、Ｈ、アルキルまたはシクロアルキルであるか、Ｒ２５およびＲ２６が、それらが結合する窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、かつ
Ｒ２８は、それぞれについて、アルキルまたはシクロアルキルである。
この実施形態の一態様では、Ｒ２で表されるフェニル基が、１〜３個の置換基で置換される。この実施形態の一態様では、Ｒ２で表されるフェニル基が、２個の置換基で置換される。一態様では、フェニルは、１個のアミノ基と１個のアルコキシ基で置換される。この実施形態の一態様では、Ｒ２で表されるフェニルは、１個の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩＩ）または（Ｖ）で表される化合物において、Ｒ２が置換されていてもよいピリジニルである。この実施形態の一態様では、Ｒ２で表されるピリジニル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、Ｒ２で表されるピリジニル基が、アルコキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキサゾリル、１Ｈ−テトラゾリル、１−メチル−１Ｈ−テトラゾリル、−ＯＲ２４、−ＳＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、グアニジノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ２８、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の一態様では、Ｒ２で表されるピリジニル基が、１〜３個の置換基で置換される。好ましくは、Ｒ２で表されるピリジニル基は、１個の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、式（Ｉ）、（ＩＩＩ）または（Ｖ）で表される化合物において、Ｒ２が、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、置換されていてもよいビフェニル、置換されていてもよいピリジニル−フェニル、置換されていてもよいピリジニル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよい１Ｈ−インドリル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリル、置換されていてもよいピリダジニル、置換されていてもよいピリミジニルまたは置換されていてもよいベンゾフラニルである。この実施形態の一態様では、Ｒ２が非置換である。この実施形態の別の態様では、Ｒ２が、アルコキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキサゾリル、１Ｈ−テトラゾリル、１−メチル−１Ｈ−テトラゾリル、−ＯＲ２４、−ＳＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、グアニジノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ２８、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の一態様では、Ｒ２が１〜３個の置換基で置換される。好ましくは、Ｒ２は１個の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）または（Ｘ）で表される化合物において、Ｒ４が置換されていてもよいフェニルである。この実施形態の一態様では、Ｒ４で表されるフェニル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、Ｒ４で表されるフェニル基が、アルコキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキサゾリル、１Ｈ−テトラゾリル、１−メチル−１Ｈ−テトラゾリル、−ＯＲ２４、−ＳＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、グアニジノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ２８、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２から独立して選択される１〜５個の基で置換され、式中、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の一態様では、Ｒ４で表されるフェニル基が、１〜３個の置換基で置換される。この実施形態の一態様では、Ｒ４で表されるフェニル基が、２個の置換基で置換される。一態様では、フェニルは、１個のアミノ基と１個のアルコキシ基で置換される。一態様では、Ｒ４で表されるフェニルは、１個の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）または（Ｘ）で表される化合物において、Ｒ４が置換されていてもよいピリジニルである。この実施形態の一態様では、Ｒ４で表されるピリジニル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、Ｒ４で表されるピリジニル基が、アルコキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキサゾリル、１Ｈ−テトラゾリル、１−メチル−１Ｈ−テトラゾリル、−ＯＲ２４、−ＳＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、グアニジノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ２８、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の一態様では、Ｒ４で表されるピリジニル基が、１〜３個の置換基で置換される。好ましくは、Ｒ４で表されるピリジニルは、１個の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）または（Ｘ）で表される化合物において、Ｒ４が、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、置換されていてもよいビフェニル、置換されていてもよいピリジニル−フェニル、置換されていてもよいピリジニル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよい１Ｈ−インドリル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリル、置換されていてもよいピリダジニル、置換されていてもよいピリミジニルまたは置換されていてもよいベンゾフラニルである。この実施形態の一態様では、Ｒ４が非置換である。この実施形態の別の態様では、Ｒ４が、アルコキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキサゾリル、１Ｈ−テトラゾリル、１−メチル−１Ｈ−テトラゾリル、−ＯＲ２４、−ＳＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、グアニジノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ２８、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の一態様では、Ｒ４が１〜３個の置換基で置換される。好ましくは、Ｒ４は１個の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、式（Ｖ）、（ＶＡ）または（ＶＢ）で表される化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４が各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルである。この実施形態の一態様では、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４が各々独立して、アルコキシである。この実施形態の別の態様では、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４が各々メトキシである。
いくつかの実施形態では、式（Ｖ）、（ＶＡ）、（ＶＢ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＡ）、（ＶＩＩＢ）、（ＶＩＩＩ）、（ＶＩＩＩＡ）または（ＶＩＩＩＢ）で表される化合物において、Ｘ１およびＸ２がＣＨである。
いくつかの実施形態では、式（Ｖ）、（ＶＡ）、（ＶＢ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＡ）、（ＶＩＩＢ）、（ＶＩＩＩ）、（ＶＩＩＩＡ）または（ＶＩＩＩＢ）で表される化合物において、Ｘ１およびＸ２がＮである。
いくつかの実施形態では、式（Ｖ）、（ＶＡ）、（ＶＢ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＡ）、（ＶＩＩＢ）、（ＶＩＩＩ）、（ＶＩＩＩＡ）または（ＶＩＩＩＢ）で表される化合物において、Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＨである。
いくつかの実施形態では、式（Ｖ）、（ＶＡ）、（ＶＢ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＡ）、（ＶＩＩＢ）、（ＶＩＩＩ）、（ＶＩＩＩＡ）または（ＶＩＩＩＢ）で表される化合物において、Ｘ１がＣＨであり、Ｘ２がＮである。
いくつかの実施形態では、式（ＶＩ）、（ＶＩＡ）または（ＶＩＢ）で表される化合物において、Ｘ３およびＸ４がＯであり、Ｘ５およびＸ６がＣＨである。この実施形態の一態様では、Ｘ３およびＸ４がＯであり、Ｘ５およびＸ６がＣＨであり、Ｒ１５がメトキシなどのアルコキシである。
いくつかの実施形態では、式（ＶＩ）、（ＶＩＡ）または（ＶＩＢ）で表される化合物において、Ｘ３がＣＨであり、Ｘ４がＮＲ１６であり、Ｘ５およびＸ６がＣＨである。この実施形態の一態様では、Ｘ３がＣＨであり、Ｘ４がＮＲ１６であり、Ｘ５およびＸ６がＣＨであり、Ｒ１６がＨである。この実施形態の一態様では、Ｘ３がＣＨであり、Ｘ４がＮＲ１６であり、Ｘ５およびＸ６がＣＨであり、Ｒ１６が低級アルキルである。
いくつかの実施形態では、式（ＶＩ）、（ＶＩＡ）、（ＶＩＢ）、（ＩＸ）、（ＩＸＡ）、（ＩＸＢ）、（Ｘ）、（ＸＡ）または（ＸＢ）で表される化合物において、Ｒ１５が、Ｈ、アルコキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、−ＳＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、グアニジノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ２８、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２であり、式中、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびｐは、上記にて定義したとおりである。
いくつかの実施形態では、式（ＩＸ）、（ＩＸＡ）、（ＩＸＢ）、（Ｘ）、（ＸＡ）または（ＸＢ）で表される化合物において、Ｒ１５が、Ｈ、アルコキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、−ＳＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、グアニジノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ２８、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２であり、Ｒ２９は、それぞれについて独立して、Ｈ、アルコキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、−ＯＲ２４、−ＳＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、グアニジノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ２８、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２であり、式中、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびｐは、上記にて定義したとおりである。
いくつかの実施形態では、式（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＢ）で表される化合物において、Ｒ１８およびＲ１９が各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、Ｒ２０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロまたはアルキルエステルであり、式中、Ｒ７は上記のとおり定義される。
いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩＡ）または（ＩＩＢ）で表される化合物において、ＲｃまたはＲｄが−Ｈであり、他方は、以下の構造式
Figure 2010503674
で表される置換フェニルであり、かつ
Ｒ１８およびＲ１９は各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、Ｒ２０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロまたはアルキルエステルであり、式中、Ｒ７は上記のとおり定義され、「｝」は、フェニル環とイソオキサゾール環との結合点を表す。
いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）、（ＩＶＡ）または（ＩＶＢ）で表される化合物において、ＲｇまたはＲｈが−Ｈであり、他方は、以下の構造式
Figure 2010503674
で表される置換フェニルであり、かつ
Ｒ１８およびＲ１９は各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、Ｒ２０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロまたはアルキルエステルであり、式中、Ｒ７は上記のとおり定義され、「｝」は、フェニル環とイソオキサゾール環との結合点を表す。
いくつかの実施形態では、式（ＶＩＩＩ）、（ＶＩＩＩＡ）または（ＶＩＩＩＢ）で表される化合物において、Ｒ２２およびＲ２３が各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、Ｒ２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロまたはアルキルエステルであり、式中、Ｒ７は上記のとおり定義される。
いくつかの実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩＡ）または（ＩＩＢ）で表される化合物において、ＲｃまたはＲｄが−Ｈであり、他方は、以下の構造式
Figure 2010503674
で表される置換フェニルであり、かつ
Ｒ２２およびＲ２３は各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、Ｒ２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロまたはアルキルエステルであり、式中、Ｒ７は上記のとおり定義され、「｝」は、フェニル環とイソオキサゾール環との結合点を表す。
いくつかの実施形態では、式（ＩＶ）、（ＩＶＡ）または（ＩＶＢ）で表される化合物において、ＲｇまたはＲｈが−Ｈであり、他方は、以下の構造式
Figure 2010503674
で表される置換フェニルであり、かつ
Ｒ２２およびＲ２３は各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、Ｒ２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロまたはアルキルエステルであり、式中、Ｒ７は上記のとおり定義され、「｝」は、フェニル環とイソオキサゾール環との結合点を表す。
いくつかの実施形態では、式（ＩＡ）、（ＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＡ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、Ｒｘが、Ｒａａ、−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒａａである。一態様では、ＲｘがＲａａである。別の態様では、Ｒｘが−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚである。Ｒａａ、ＲｚおよびＹは、式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。
いくつかの実施形態では、式（ＩＡ）、（ＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＡ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、Ｒｘが（Ｒａａ）ｍである。一態様では、ｍが３である。
いくつかの実施形態では、式（ＩＡ）、（ＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＡ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、ＲｘがＲａａであり、Ｒａａは式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。一態様では、Ｒａａが、グリシン、セリン、アラニン、フェニルアラニン、ロイシンまたはメチオニンである。
いくつかの実施形態では、式（ＩＡ）、（ＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＡ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、ＲｘがＲａａであり、Ｒａａは、Ｄ−アミノ酸残基またはＤ−アミノ酸残基類似体である。一態様では、Ｒａａは、Ｄ−アラニン、Ｄ−バリン、Ｄ−ロイシン、Ｄ−イソロイシン、Ｄ−セリン、Ｄ−トレオニン、Ｄ−システイン、Ｄ−メチオニン、Ｄ−フェニルアラニン、Ｄ−チロシン、Ｄ−トリプトファン、Ｄ−アスパラギン酸、Ｄ−アスパラギン、Ｄ−グルタミン酸、Ｄ−グルタミン、Ｄ−アルギニン、Ｄ−ヒスチジン、Ｄ−リジンまたはＤ−プロリンである。
いくつかの実施形態では、式（ＩＡ）、（ＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＡ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、ＲｘがＲａａであり、Ｒａａは、Ｌ−アミノ酸残基またはＬ−アミノ酸残基類似体である。一態様では、Ｒａａは、Ｌ−アラニン、Ｌ−バリン、Ｌ−ロイシン、Ｌ−イソロイシン、Ｌ−セリン、Ｌ−トレオニン、Ｌ−システイン、Ｌ−メチオニン、Ｌ−フェニルアラニン、Ｌ−チロシン、Ｌ−トリプトファン、Ｌ−アスパラギン酸、Ｌ−アスパラギン、Ｌ−グルタミン酸、Ｌ−グルタミン、Ｌ−アルギニン、Ｌ−ヒスチジン、Ｌ−リシンまたはＬ−プロリンである。
いくつかの実施形態では、式（ＩＡ）、（ＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＡ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、ＲｘがＲａａであり、Ｒｙが−Ｈであり、式中、Ｒａａは式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。一態様では、Ｒａａは、グリシン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、セリン、トレオニン、システイン、メチオニン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、アルギニン、ヒスチジン、リジンまたはプロリンである。別の態様では、Ｒａａは、グリシン、セリン、アラニン、フェニルアラニン、ロイシンまたはメチオニンである。
いくつかの実施形態では、式（ＩＡ）、（ＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＡ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、Ｒｘが−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚであり、ＹおよびＲｚは、式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。一態様では、ＹがＣＨ２である。別の態様では、ＹがＯである。別の態様では、ＹがＮＨである。一態様では、ＲｚがＹ１であり、Ｙ１は、式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。別の態様では、ＲｚがＡｌｋ−ＮＨ２である。別の態様では、ＲｚがＡｌｋ−Ｃ（Ｏ）ＯＨである。別の態様では、ＲｚがＨｅｔである。ＡｌｋおよびＨｅｔは、式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。
いくつかの実施形態では、式（ＩＡ）、（ＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＡ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、ｍが１、２または３である。
いくつかの実施形態では、式（ＩＡ）、（ＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＡ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、Ｙ１が、ＰＥＧ、ＨＰＭＡコポリマー−メタクリロイル−Ｇｌｙ−Ｐｈｅ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−エチレンジアミンまたはＨＰＭＡコポリマー−メタクリロイル−Ｇｌｙ−Ｐｈｅ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨである。一態様では、Ｙ１がＰＥＧである。
いくつかの実施形態では、式（ＩＡ）、（ＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＡ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、Ｒｙが−Ｈである。
いくつかの実施形態では、式（ＩＡ）、（ＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＡ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、Ｒｙが低級アルキルである。
いくつかの実施形態では、式（ＩＡ）、（ＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＡ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、Ｙ１の分子量が２０，０００ダルトンを超える。一態様では、Ｙ１の分子量が４０，０００ダルトン未満であるが、２５，０００ダルトンを超える。
いくつかの実施形態では、式（ＩＡ）、（ＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＡ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、Ａｌｋが、置換されていてもよい低級アルキレンである。
いくつかの実施形態では、式（ＩＡ）、（ＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＡ）、（ＶＩＩＡ）または（ＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、Ｈｅｔが、置換されていてもよい低級ヘテロアルキルである。
いくつかの実施形態では、式（ＶＡ）で表される化合物において、Ｘ１およびＸ２がＣＨであり、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は各々メトキシである。一態様では、ＲｘがＲａａである。別の態様では、Ｒｘが（Ｒａａ）ｍである。別の態様では、Ｒｘが−Ｒａａ−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨである。別の態様では、Ｒｘが−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨである。別の態様では、Ｒｘが−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚである。別の態様では、Ｒｘが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒａａである。別の態様では、Ｒｘが−（Ｒａａ）ｑＣ（Ｏ）（Ｙ１）である。Ｒａａ、Ｙ、Ｒｚ、Ｙ１、ｍ、ｎおよびｑは、式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。
いくつかの実施形態では、式（ＶＡ）で表される化合物において、Ｘ１およびＸ２がＣＨであり、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は各々メトキシである。一態様では、ＲｘがＲａａであり、Ｒｗがアルコキシである。別の態様では、ＲｘがＲａａであり、Ｒｙが−Ｈである。別の態様では、ＲｘがＲａａであり、Ｒｗがアルコキシであり、Ｒｙが−Ｈである。別の態様では、ＲｘがＲａａであり、Ｒｗがアルコキシであり、Ｒｙが−Ｈである。別の態様では、ＲｘがＲａａであり、Ｒｗがメトキシであり、Ｒｙが−Ｈである。Ｒａａは、式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。
いくつかの実施形態では、式（ＶＡ）で表される化合物において、Ｘ１およびＸ２がＣＨであり、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４がメトキシであり、Ｒｊが−Ｈであり、Ｒｗがメトキシであり、Ｒｙが−Ｈであり、ＲｘがＲａａである。Ｒａａは、式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。
いくつかの実施形態では、式（ＶＢ）で表される化合物において、Ｘ１およびＸ２がＣＨであり、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は各々メトキシであり、Ｒｗがアルコキシである。一態様では、Ｒｗがメトキシである。
いくつかの実施形態では、式（ＩＡまたはＢ）、（ＩＩＡまたはＢ）、（ＩＩＩＡまたはＢ）、（ＩＶＡまたはＢ）、（ＶＡまたはＢ）、（ＶＩＡまたはＢ）、（ＶＩＩＡまたはＢ）、（ＶＩＩＩＡまたはＢ）、（ＩＸＡまたはＢ）、あるいは（ＸＡまたはＢ）で表される化合物において、Ｒｗがアルコキシである。一態様では、Ｒｗはメトキシである。
式（Ｉ）、（ＩＡ）または（ＩＢ）で表されるいくつかの実施形態では、Ｒａが−Ｈである。式（Ｉ）、（ＩＡ）または（ＩＢ）で表されるいくつかの実施形態では、Ｒｂが−Ｈである。式（Ｖ）、（ＶＡ）または（ＶＢ）で表されるいくつかの実施形態では、Ｒｉが−Ｈである。式（Ｖ）、（ＶＡ）または（ＶＢ）で表されるいくつかの実施形態では、Ｒｊが−Ｈである。
別の実施形態では、本発明は、
４−（４−ブロモ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ナフタレン−２−イル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ヨード−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−フェニル−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−プロピル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブロモ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジ−オキシン−６−イル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−プロピル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリヒドロキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ヨード−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−アミノ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４’−メトキシ−ビフェニル−４−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（ピリジン−３−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（ピリジン−４−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（ピリジン−２−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（キノリン−７−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ピリジン−４−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（イソキノリン−７−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（１−エチル−１Ｈ−インドール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−カルボキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシカルボニル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（オキサゾール−２−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ヨード−フェニル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−フェニル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（ピリジン−３−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（ピリジン−４−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（ピリジン−２−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（キノリン−７−イル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ピリジン−４−イル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（イソキノリン−７−イル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（１Ｈ−インドール−５−イル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−［１−イソプロピル−１Ｈ−インドール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（２，３，４−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［３−（エチル−ヒドロキシ−ホスホリルオキシ）−４−メトキシ−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−イソプロピル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−エチル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（２，３，４−トリメトキシ−ピリジン−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（３，５−ジメトキシ−４−メトキシカルボニル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（３，５−ジアセトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２−メトキシ−ピリジン−５−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（１−メチル−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−７−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（１−エチル−１Ｈ−インドール−７−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−イソオキサゾール、
４−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ）−イソオキサゾール、
４−［２−（エチル−ヒドロキシ−ホスホリルオキシ）−４−メトキシ−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ピリダジン−４−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ピリミジン−５−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ピリジン−３−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、塩酸塩、
４−（３−メルカプト−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−ホスフォノスルファニル−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（３−アセチルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、塩酸塩、
４−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２−メトキシ−ピリジン−５−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−カルボキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、ナトリウム塩、
４−（３−メトキシカルボニル−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−スルホオキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、ナトリウム塩、
４−（２−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−５−ホスフォノオキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（２−ホスフォノオキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（４−メチルスルファニル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−ホスフォノオキシ−４−メチルスルファニル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（３−アミノ−４−メチルスルファニル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、ナトリウム塩、
４−（４−ホスフォノオキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（４−１Ｈ−テトラゾール−５−イル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ピリダジン−４−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（ピリミジン−５−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（ピリジン−３−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、塩酸塩、
４−（３−メルカプト−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３−ホスフォノスルファニル−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３−アセチルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、塩酸塩、
４−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（２−メトキシ−ピリジン−５−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３−カルボキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、ナトリウム塩、
４−（３−メトキシカルボニル−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３−スルホオキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、ナトリウム塩、
４−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−５−ホスフォノオキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（２−ホスフォノオキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（４−メチルスルファニル−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３−ホスフォノオキシ−４−メチルスルファニル−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（３−アミノ−４−メチルスルファニル−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、ナトリウム塩、
４−（４−ホスフォノオキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−１Ｈ−テトラゾール−５−イル−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−［４−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−イソオキサゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３−ホスフォノオキシ−４−メトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、塩酸塩、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−［３−（３−ヒドロキシ−２Ｓ−アミノ−プロピオンアミド）−４−メトキシ−フェニル］−イソオキサゾール、塩酸塩、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メチル−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−エトキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−エチル−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−プロポキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−プロピル−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブトキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブチル−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブロモ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−クロロ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−フルオロ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メチル−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−エトキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−エチル−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−プロポキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−プロピル−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブトキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブチル−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブロモ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−クロロ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−フルオロ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−メチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−エトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−プロポキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−プロピル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−ブトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−ブチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−ブロモ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−クロロ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−フルオロ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−ニトロ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−［４−（Ｎ，Ｎ，−ジメチルアミノ）−フェニル］−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−５−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４−ジメチ（Ｄｉｍｅｔｈｙ）−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−クロロ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メチル−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−アミノ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブロモ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ナフタレン−２−イル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ヨード−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリヒドロキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ヨード−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−アミノ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４’−メトキシ−ビフェニル−４−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（ピリジン−３−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（ピリジン−４−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（ピリジン−２−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（キノリン−７−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ピリジン−４−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（イソキノリン−７−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（１−エチル−１Ｈ−インドール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−カルボキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシカルボニル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（オキサゾール−２−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ヨード−フェニル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−フェニル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（ピリジン−３−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（ピリジン−４−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（ピリジン−２−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（キノリン−７−イル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ピリジン−４−イル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（イソキノリン−７−イル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（１Ｈ−インドール−５−イル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−［１−イソプロピル−１Ｈ−インドール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（２，３，４−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［３−（エチル−ヒドロキシ−ホスホリルオキシ）−４−メトキシ−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−イソプロピル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−エチル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（２，３，４−トリメトキシ−ピリジン−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（３，５−ジメトキシ−４−メトキシカルボニル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（３，５−ジアセトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２−メトキシ−ピリジン−５−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（１−メチル−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−７−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（１−エチル−１Ｈ−インドール−７−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−イソオキサゾール、
４−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ）−イソオキサゾール、
４−［２−（エチル−ヒドロキシ−ホスホリルオキシ）−４−メトキシ−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ピリダジン−４−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ピリミジン−５−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ピリジン−３−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、塩酸塩、
４−（３−メルカプト−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−ホスフォノスルファニル−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（３−アセチルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、塩酸塩、
４−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２−メトキシ−ピリジン−５−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−カルボキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、ナトリウム塩、
４−（３−メトキシカルボニル−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−スルホオキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、ナトリウム塩、
４−（２−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−５−ホスフォノオキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（２−ホスフォノオキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（４−メチルスルファニル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−ホスフォノオキシ−４−メチルスルファニル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（３−アミノ−４−メチルスルファニル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、ナトリウム塩、
４−（４−ホスフォノオキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（４−１Ｈ−テトラゾール−５−イル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ピリダジン−４−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（ピリミジン−５−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（ピリジン−３−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、塩酸塩、
４−（３−メルカプト−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３−ホスフォノスルファニル−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３−アセチルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、塩酸塩、
４−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（２−メトキシ−ピリジン−５−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３−カルボキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、ナトリウム塩、
４−（３−メトキシカルボニル−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３−スルホオキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、ナトリウム塩、
４−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−５−ホスフォノオキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（２−ホスフォノオキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（４−メチルスルファニル−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３−ホスフォノオキシ−４−メチルスルファニル−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（３−アミノ−４−メチルスルファニル−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、ナトリウム塩、
４−（４−ホスフォノオキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−１Ｈ−テトラゾール−５−イル−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−［４−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−イソオキサゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３−ホスフォノオキシ−４−メトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、塩酸塩、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−［３−（３−ヒドロキシ−２Ｓ−アミノ−プロピオンアミド）−４−メトキシ−フェニル］−イソオキサゾール、塩酸塩、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メチル−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−エトキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−エチル−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−プロポキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−プロピル−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブトキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブチル−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブロモ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−クロロ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−フルオロ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メチル−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−エトキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−エチル−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−プロポキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−プロピル−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブトキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブチル−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブロモ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−クロロ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−フルオロ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−メチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−エトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−プロポキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−プロピル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−ブトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−ブチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−ブロモ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−クロロ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−フルオロ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−ニトロ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−［４−（Ｎ，Ｎ，−ジメチルアミノ）−フェニル］−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−５−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４−ジメチ（Ｄｉｍｅｔｈｙ）−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−クロロ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メチル−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−アミノ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、および
４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール
からなる群から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物もしくはプロドラッグに関する。
別の実施形態では、本発明は、
４−（４−ブロモ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ナフタレン−２−イル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ヨード−フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−ヘニル（ｈｅｎｙｌ））−イソオキサゾール、
４−フェニル−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−プロピル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブロモ−フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジ−オキシン−６−イル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−プロピル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリヒドロキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ヨード−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−アミノ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４’−メトキシ−ビフェニル−４−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（ピリジン−４−イル）−フェニル］−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（ピリジン−２−イル）−フェニル］−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（キノリン−７−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ピリジン−４−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（イソキノリン−７−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（１−エチル−１Ｈ−インドール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−カルボキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシカルボニル−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（オキサゾール−２−イル）−フェニル］−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ヨード−フェニル）−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−フェニル）−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（ピリジン−４−イル）−フェニル］−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（ピリジン−２−イル）−フェニル］−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（キノリン−７−イル）−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ピリジン−４−イル）−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（イソキノリン−７−イル）−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（１Ｈ−インドール−５−イル）−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−［１−イソプロピル−１Ｈ−インドール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（２，３，４−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［３−（エチル−ヒドロキシ−ホスホリルオキシ）−４−メトキシ−フェニル］−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−イソプロピル−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−エチル−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（２，３，４−トリメトキシ−ピリジン−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（３，５−ジメトキシ−４−メトキシカルボニル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（３，５−ジアセトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２−メトキシ−ピリジン−５−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（１−メチル−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−７−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（１−エチル−１Ｈ−インドール−７−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−イソオキサゾール、
４−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ）−イソオキサゾール、
４−［２−（エチル−ヒドロキシ−ホスホリルオキシ）−４−メトキシ−フェニル］−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ピリダジン−４−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ピリミジン−５−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ピリジン−３−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、塩酸塩、
４−（３−メルカプト−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−ホスフォノスルファニル−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（３−アセチルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、塩酸塩、
４−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２−メトキシ−ピリジン−５−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−カルボキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、ナトリウム塩、
４−（３−メトキシカルボニル−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−スルホオキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、ナトリウム塩、
４−（２−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−５−ホスフォノオキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（２−ホスフォノオキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（４−メチルスルファニル−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−ホスフォノオキシ−４−メチルスルファニル−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（３−アミノ−４−メチルスルファニル−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、ナトリウム塩、
４−（４−ホスフォノオキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（４−１Ｈ−テトラゾール−５−イル−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（ピリダジン−４−イル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（ピリミジン−５−イル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（ピリジン−３−イル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、塩酸塩、
４−（３−メルカプト−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３−ホスフォノスルファニル−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３−アセチルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、塩酸塩、
４−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（２−メトキシ−ピリジン−５−イル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３−カルボキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、ナトリウム塩、
４−（３−メトキシカルボニル−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３−スルホオキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、ナトリウム塩、
４−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−５−ホスフォノオキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（２−ホスフォノオキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（４−メチルスルファニル−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３−ホスフォノオキシ−４−メチルスルファニル−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（３−アミノ−４−メチルスルファニル−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、ナトリウム塩、
４−（４−ホスフォノオキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（４−１Ｈ−テトラゾール−５−イル−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−［４−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソオキサゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−３−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−イソオキサゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−３−（３−ホスフォノオキシ−４−メトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、二ナトリウム塩、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−３−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、塩酸塩、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−３−［３−（３−ヒドロキシ−２Ｓ−アミノ−プロピオンアミド）−４−メトキシ−フェニル］−イソオキサゾール、塩酸塩、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メチル−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−エトキシ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−エチル−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−プロポキシ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−プロピル−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブトキシ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブチル−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブロモ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−クロロ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−フルオロ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メチル−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−エトキシ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−エチル−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−プロポキシ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−プロピル−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブトキシ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブチル−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ブロモ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−クロロ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−フルオロ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−メチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−エトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−プロポキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−プロピル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−ブトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−ブチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−ブロモ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−クロロ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−フルオロ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−ニトロ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−［４−（Ｎ，Ｎ，−ジメチルアミノ）−フェニル］−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（３，４−ジメチ（Ｄｉｍｅｔｈｙ）−フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−クロロ−フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メチル−フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−アミノ−フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール、および
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−３−（４−ブロモ−フェニル）−イソオキサゾール
からなる群から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物もしくはプロドラッグに関する。
別の実施形態では、本発明は、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル）−フェニル）アセトアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−３−ヒドロキシ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル）−フェニル）プロパンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル）−フェニル）プロパンアミド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル）−フェニル）−４−（メチルチオ）ブタンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル）−フェニル）ブタンアミド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル）−フェニル）−３−フェニルプロパンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル）−フェニル）−４−メチルペンタンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル）−フェニル）−３−（４−メトキシフェニル）プロパンアミドハイドロクロライド、
１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−２−メチル−プロピル−塩化アンモニウム、
１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−２−メチル−ブチル−塩化アンモニウム、
２−ヒドロキシ−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−プロピル−塩化アンモニウム、
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
Ｃ−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−Ｃ−フェニル−メチル−塩化アンモニウム、
２−（１Ｈ−インドール−２−イル）−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
２−ベンゾフラン−２−イル−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
２−カルボキシル−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
３−カルボキシル−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−プロピル−塩化アンモニウム、
３−カルバモイル−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−プロピル−塩化アンモニウム、
２−カルバモイル−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
２−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
５−アミノ−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−ペンチル−塩化アンモニウム、
４−グアニジノ−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−ブチル−塩化アンモニウム、
Ｎ−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニル｝スクシンアミド酸、
４−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−酪酸、
２−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−エチル−塩化アンモニウム、
３−（２−メトキシ−エトキシ）−Ｎ−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニル｝−プロピオンアミド、
３−（２−ＰＥＧ）−Ｎ−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニル｝−プロピオンアミド、
Ｎ−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニル｝−３−（２−メチルアミノ−エチルアミノ）−プロピオンアミド、
３−ＰＥＧ−Ｎ−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−メチル）−プロピオンアミド、
Ｎ−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−メチル）−スクシンアミド酸、
｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニル｝−カルバミド酸２−メトキシ−エチルエステル、
２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソオキサゾール−４−イル）フェニルカルバメート−ＰＥＧ、
３−アミノ−Ｎ−［４−グアナジノ−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−ブチルカルバモイル）−メチル］−スクシンアミド酸、
３−アミノ−Ｎ−［４−グアナジノ−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−ブチルカルバモイル）−メチル］−スクシンアミド酸、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル）−フェニル）プロパンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル）−フェニル）アセトアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−３−ヒドロキシ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル）−フェニル）プロパンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル）−フェニル）プロパンアミド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル）−フェニル）−４−（メチルチオ）ブタンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル）−フェニル）ブタンアミド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル）−フェニル）−３−フェニルプロパンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル）−フェニル）−４−メチルペンタンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル）−フェニル）−３−（４−メトキシフェニル）プロパンアミドハイドロクロライド、
１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−２−メチル−プロピル−塩化アンモニウム、
１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−２−メチル−ブチル−塩化アンモニウム、
２−ヒドロキシ−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−プロピル−塩化アンモニウム、
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
Ｃ−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−Ｃ−フェニル−メチル−塩化アンモニウム、
２−（１Ｈ−インドール−２−イル）−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
２−ベンゾフラン−２−イル−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
２−カルボキシル−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
３−カルボキシル−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−プロピル−塩化アンモニウム、
３−カルボキシル−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−プロピル−塩化アンモニウム、
３−カルバモイル−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−プロピル−塩化アンモニウム、
２−カルバモイル−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
２−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
５−アミノ−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−ペンチル−塩化アンモニウム、
４−グアニジノ−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−ブチル−塩化アンモニウム、
Ｎ−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニル｝スクシンアミド酸、
４−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−酪酸、
２−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−エチル−塩化アンモニウム、
３−（２−メトキシ−エトキシ）−Ｎ−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニル｝−プロピオンアミド、
３−（２−ＰＥＧ）−Ｎ−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニル｝−プロピオンアミド、
Ｎ−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニル｝−３−（２−メチルアミノ−エチルアミノ）−プロピオンアミド、
３−ＰＥＧ−Ｎ−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−メチル）−プロピオンアミド、
Ｎ−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−メチル）−スクシンアミド酸、
｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニル｝−カルバミド酸２−メトキシ−エチルエステル、
２−メトキシ−５−（３−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソオキサゾール−４−イル）フェニルカルバメート−ＰＥＧ、
３−アミノ−Ｎ−［４−グアナジノ−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−ブチルカルバモイル）−メチル］−スクシンアミド酸、
３−アミノ−Ｎ−［４−グアナジノ−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−ブチルカルバモイル）−メチル］−スクシンアミド酸、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル）−フェニル）プロパンアミドハイドロクロライド、
メチル−２−（２−（２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソオキサゾール−４−イル）フェニルアミノ）−２−オキソエチルアミノ）アセテート、
４−アミノ−５−（２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソオキサゾール−４−イル）フェニルアミノ）−５−オキソペンタン酸ハイドロクロライド、
３−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソオキサゾール−４−イル）フェニル）プロパンアミドハイドロクロライド、
３−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソオキサゾール−４−イル）フェニル）−４−メチルペンタンアミドハイドロクロライド、
メチル−２−（２−（２−メトキシ−５−（３−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソオキサゾール−４−イル）フェニルアミノ）−２−オキソエチルアミノ）アセテート、
４−アミノ−５−（２−メトキシ−５−（３−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソオキサゾール−４−イル）フェニルアミノ）−５−オキソペンタン酸ハイドロクロライド、
３−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（３−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソオキサゾール−４−イル）フェニル）プロパンアミドハイドロクロライド、および
３−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（３−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソオキサゾール−４−イル）フェニル）−４−メチルペンタンアミドハイドロクロライド
からなる群から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物もしくはプロドラッグに関する。
一実施形態では、本発明は、式（ＸＩ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、Ｒａ、ＲｂおよびＲ３０は、上記にて定義したとおりである。別の実施形態では、式（ＸＩ）で表される化合物において、Ｒａがアクリジニルではない。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＩＩ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ３８またはＲ３９のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
環Ａは置換されていてもよく、かつ
Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４およびＸ１５は各々独立して、ＮまたはＣＲ３１であり、ただし、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４およびＸ１５のうちの少なくとも２つがＣＲ３１であり、かつ
Ｒ３１は、−Ｈまたは置換基である。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＩＩＩ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ４０またはＲ４１のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
Ｒ３、Ｒ３２、Ｒ５およびＲ６は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ９は、−Ｈ、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＩＩａ）〜（ＸＩＩｅ）
Figure 2010503674
で表される化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ４０およびＲ４１は、上記にて定義したとおりであり、
Ｒ３３は、−Ｈ、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、かつ
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＩＶ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ４２またはＲ４３のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３およびＸ１４は各々独立して、ＮまたはＣＲ３１であり、ただし、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４およびＸ１５のうちの少なくとも２つがＣＲ３１であり、
環Ｂは、１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
環Ｃは、１個または２個の置換基で置換されていてもよく、かつ
Ｒ３１は上記のとおり定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＶ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ４４またはＲ４５のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
Ｒ６およびＲ９は、上記にて定義したとおりであり、かつ
Ｒ３４は、−Ｈ、アルキル、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、アルキルアミノまたはジアルキルアミノである。
別の実施形態では、本発明は、式
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、Ｒ４４、Ｒ４５およびＲ３３は、上記にて定義したとおりである。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＩＸ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ８６またはＲ８７のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
環Ｄは、置換されていてもよい１〜３個の置換基であり、
Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４およびＸ１５は各々独立して、ＮまたはＣＲ３１であり、ただし、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４およびＸ１５のうちの少なくとも２つがＣＲ３１であり、
Ｒ３５およびＲ３６は各々独立して、−Ｈまたは置換基であり、
ＸはＯまたはＮＲ５６であり、
Ｒ５６は、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１であり、かつ
Ｒ３１は上記のとおり定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＶＩ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ７２またはＲ７３のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
環Ｄ、Ｘ、Ｒ６、Ｒ９、Ｒ３５およびＲ３６は、上記にて定義したとおりである。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＶＩＩ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグであり、式中、
Ｒ４６またはＲ４７のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
環ＥまたはＦのうちの１つが、３個または４個の置換基で置換され、他方は、１つまたは複数の置換基で置換される。別の実施形態では、式（ＸＶＩＩ）で表される化合物において、Ｒ４６が−Ｈである場合、環Ｅは４−アミノフェニルではない。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＶＩＩＩ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ４８またはＲ４９のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
Ｒ３、Ｒ３２、Ｒ５、Ｒ６およびＲ９は、上記にて定義したとおりである。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＩＸ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ５０またはＲ５１のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
Ｒ３７は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、かつ
Ｒ３２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ５２またはＲ５３のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
Ｒ１８は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、かつ
Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＩ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ５４またはＲ５５のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
Ｒ３、Ｒ３２、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９およびＲ１８は、上記にて定義したとおりである。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＩＩ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｕまたはＲｖのうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
環Ｇは、３〜５個の置換基で置換され、
Ｘ１６、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は各々独立して、ＮまたはＣＲ３１であり、ただし、Ｘ１６、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９またはＸ１０のうちの少なくとも１つがＮであり、Ｘ１６、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも２つがＣＲ３１であり、かつ
Ｒ３１は上記のとおり定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＩＶ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ７６またはＲ７７のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
Ｘ１６、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は各々独立して、ＮまたはＣＲ３１であり、ただし、Ｘ１６、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９またはＸ１０のうちの少なくとも１つがＮであり、Ｘ１６、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも２つがＣＲ３１であり、
環Ｂは、１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
環Ｃは、１個または２個の置換基で置換されていてもよく、かつ
Ｒ３１は上記のとおり定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＶ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ７８またはＲ７９のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
環Ｇは、１〜５個の置換基で置換されていてもよく、
環Ｈは、１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
環Ｉは、１個または２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｘ１７およびＸ１８は各々独立して、ＮまたはＣＲ３１であり、ただし、Ｘ９またはＸ１０のうちの少なくとも１つがＮであり、かつ
Ｒ３１は上記のとおり定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＶＩ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ８０またはＲ８１のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
Ｘ１７、Ｘ１８、Ｒ３、Ｒ３２およびＲ５は、上記にて定義したとおりである。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＶＩＩ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ８２またはＲ８３のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
環Ｊは３個または４個の置換基で置換され、
Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４およびＸ１５は各々独立して、ＮまたはＣＲ３１であり、ただし、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４およびＸ１５のうちの少なくとも２つがＣＲ３１であり、かつ
Ｒ３１は上記のとおり定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＶＩＩＩ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ８４またはＲ８５のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
Ｒ３、Ｒ３２、Ｒ５、Ｒ６およびＲ９は、上記にて定義したとおりである。
一実施形態では、本発明は、式（ＸＩＡ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｒｘは、（Ｒａａ）ｍ、−Ｒａａ−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒａａまたは−（Ｒａａ）ｑＣ（Ｏ）（Ｙ１）であり、
Ｒｙは、−Ｈまたは低級アルキルであり、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
Ｒ７は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒａａは、アミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり、
Ｙは、ＣＨ２、ＯまたはＮＨであり、
Ｒｚは、Ａｌｋ−ＮＨ２、Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＨｅｔまたはＹ１であり、
Ａｌｋは、置換されていてもよいアルキレンであり、
Ｈｅｔは、置換されていてもよいヘテロアルキルであり、
Ｙ１は、分子量６０，０００ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
ｎは、１、２、３または４であり、
ｍは、１から１０の整数であり、かつ
ｑは０または１である。
別の実施形態では、式（ＸＩＡ）で表される化合物において、ＲａまたはＲｂのどちらもアクリジニルではない。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＩＩＡ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ３８またはＲ３９のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
環Ａは置換されていてもよく、かつ
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、上記にて定義したとおりである。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＩＩＩＡ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ４０またはＲ４１のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
Ｒ３、Ｒ３２およびＲ５は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、かつ
Ｒｘ、Ｒｙ、Ｒｗ、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＩＶＡ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ４２またはＲ４３のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
環Ｂは、１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
環Ｃは、１個または２個の置換基で置換されていてもよく、かつ
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、上記にて定義したとおりである。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＶＡ）
Figure 2010503674
の化合物あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ４４またはＲ４５のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、上記にて定義したとおりであり、かつ
Ｒ３４は、−Ｈ、アルキル、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、アルキルアミノまたはジアルキルアミノである。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＶＩＩＡ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ４６またはＲ４７のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
環Ｅは、１つまたは複数の置換基で置換される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＩＸＡ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ８６またはＲ８７のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
環Ｄは、置換されていてもよい１〜３個の置換基であり、かつ
Ｒｘ、Ｒｙ、Ｒｗ、Ｘ、Ｒ３５およびＲ３６は、上記にて定義したとおりである。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＶＩＩＩＡ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ４８またはＲ４９のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
Ｒｘ、Ｒｙ、Ｒｗ、Ｒ６およびＲ９は、上記にて定義したとおりである。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＩＸＡ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ５０またはＲ５１のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
Ｒ３７は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、かつ
Ｒ３２、Ｒ５、Ｒｘ、Ｒｙ、Ｒｗ、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＡ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ５２またはＲ５３のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
Ｒ１８は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、かつ
Ｒ３、Ｒ５、Ｒｘ、Ｒｙ、Ｒｗ、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＩＡ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ５４またはＲ５５のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
Ｒ３、Ｒ３２、Ｒ５、Ｒｘ、Ｒｙ、ＲｗおよびＲ１８は、上記にて定義したとおりである。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＶＩＩＡ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ８２またはＲ８３のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
環Ｊは、３個または４個の置換基で置換され、かつ
Ｒｘ、Ｒｙ、ＲｗおよびＲ３１は、上記にて定義したとおりである。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＶＩＩＩＡ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ８４またはＲ８５のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
Ｒ３、Ｒ３２、Ｒ５、Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、上記にて定義したとおりである。
一実施形態では、本発明は、式（ＸＩＢ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
Ｒ７は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルである。
別の実施形態では、式（ＸＩＢ）で表される化合物において、ＲａまたはＲｂのどちらもアクリジニルではない。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＩＩＢ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ３８またはＲ３９のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
環Ａは置換されていてもよく、かつ
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、上記にて定義したとおりである。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＩＩＩＢ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ４０またはＲ４１のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
Ｒ３、Ｒ３２、Ｒ５およびＲ６は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、かつ
Ｒｘ、Ｒｙ、Ｒｗ、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＩＶＢ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ４２またはＲ４３のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
環Ｂは、１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
環Ｃは、１個または２個の置換基で置換されていてもよく、かつ
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、上記にて定義したとおりである。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＶＢ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ４４またはＲ４５のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、上記にて定義したとおりであり、かつ
Ｒ３４は、−Ｈ、アルキル、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＨ、−ＮＨ２、アルキルアミノまたはジアルキルアミノである。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＶＩＩＢ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ４６またはＲ４７のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
環ＥまたはＦのうちの１つが、３個または４個の置換基で置換され、他方は、１つまたは複数の置換基で置換される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＩＸＢ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ８６またはＲ８７のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
環Ｄは、置換されていてもよい１〜３個の置換基であり、かつ
Ｒｘ、Ｒｙ、Ｒｗ、Ｘ、Ｒ３５およびＲ３６は、上記にて定義したとおりである。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＶＩＩＩＢ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ４８またはＲ４９のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
Ｒｘ、Ｒｙ、Ｒｗ、Ｒ６およびＲ９は、上記にて定義したとおりである。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＩＸＢ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ５０またはＲ５１のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
Ｒ３７は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、かつ
Ｒ３２、Ｒ５、Ｒｘ、Ｒｙ、Ｒｗ、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＢ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ５２またはＲ５３のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
Ｒ１８は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、かつ
Ｒ３、Ｒ５、Ｒｘ、Ｒｙ、Ｒｗ、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＩＢ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ５４またはＲ５５のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
Ｒ３、Ｒ３２、Ｒ５、Ｒｘ、Ｒｙ、ＲｗおよびＲ１８は、上記にて定義したとおりである。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＶＩＩＢ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ８２またはＲ８３のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
環Ｊは、３個または４個の置換基で置換され、かつ
Ｒｘ、Ｒｙ、ＲｗおよびＲ３１は、上記にて定義したとおりである。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＶＩＩＩＢ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
Ｒ８４またはＲ８５のうちの１つが−Ｈであり、他方は、
Figure 2010503674
であり、
Ｒ３、Ｒ３２、Ｒ５、Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、上記にて定義したとおりである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＩ）におけるＲａおよびＲ３０が各々独立して、置換または非置換のフェニルである。いくつかの実施形態では、式（ＸＩ）におけるＲｂおよびＲ３０が各々独立して、置換または非置換のフェニルである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＩ）、（ＸＩＡ）または（ＸＩＢ）におけるＲａが−Ｈである。いくつかの実施形態では、式（ＸＩ）、（ＸＩＡ）または（ＸＩＢ）におけるＲｂが−Ｈである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＢ）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＩＩｅ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＢ）、（ＸＸ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＢ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＶＩＩＩＢ）のＲ３が、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５８、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ５８）、テトラゾリル、１−メチル−テトラゾリル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５８または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ５７）ＮＨ２であり、式中、Ｒ５８は、それぞれについて独立して、−Ｈまたは低級アルキルであり、Ｒ５７はＨまたはアミノ酸側鎖である。いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＢ）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＩＩｅ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＢ）、（ＸＸ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＢ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＶＩＩＩＢ）のＲ３が、メチル、エチルまたはメトキシであり、好ましくは、Ｒ３がメトキシである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＢ）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＩＩｅ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＢ）、（ＸＸ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＢ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＶＩＩＩＢ）のＲ３２が、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５８、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ５８）、テトラゾリル、１−メチル−テトラゾリル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５８または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ５７）ＮＨ２であり、式中、Ｒ５８は、それぞれについて独立して、−Ｈまたは低級アルキルであり、Ｒ５７は、Ｈまたはアミノ酸側鎖である。いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＢ）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＩＩｅ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＢ）、（ＸＸ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＢ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＶＩＩＩＢ）のＲ３２が、メチル、エチルまたはメトキシであり、好ましくは、Ｒ３２がメトキシである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＢ）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＩＩｅ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＢ）、（ＸＸ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＢ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＶＩＩＩＢ）のＲ５が、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５８、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ５８）、テトラゾリル、１−メチル−テトラゾリル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５８または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ５７）ＮＨ２であり、式中、Ｒ５８は、それぞれについて独立して、−Ｈまたは低級アルキルであり、Ｒ５７は、Ｈまたはアミノ酸側鎖である。いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＢ）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＩＩｅ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＢ）、（ＸＸ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＢ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＶＩＩＩＢ）のＲ５が、メチル、エチルまたはメトキシであり、好ましくは、Ｒ３がメトキシである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩＩ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）または（ＸＸＶＩＩＩ）のＲ６が、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５８、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ５８）、テトラゾリル、１−メチル−テトラゾリル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５８または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ５７）ＮＨ２であり、式中、Ｒ５８は、それぞれについて独立して、−Ｈまたは低級アルキルであり、Ｒ５７は、Ｈまたはアミノ酸側鎖である。いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩＩ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）または（ＸＸＶＩＩＩ）のＲ６が、メチル、エチルまたはメトキシであり、好ましくは、Ｒ３がメトキシである。いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩＩ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）または（ＸＸＶＩＩＩ）のＲ６が、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５８、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ５８）、テトラゾリル、１−メチル−テトラゾリルまたは−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５８であり、好ましくは、Ｒ６が、メトキシ、ジメチルアミノ、メチルアミノ、ヒドロキシ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ５７）ＮＨ２、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲ５８、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２または−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２であり、より好ましくは、Ｒ３がメトキシである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＢ）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＩＩｅ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＢ）、（ＸＸ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＢ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＶＩＩＩＢ）のＲ３、Ｒ３２およびＲ５が各々独立して、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５８、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ５８）、テトラゾリル、１−メチル−テトラゾリル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５８または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ５７）ＮＨ２であり、式中、Ｒ５８は、それぞれについて独立して、−Ｈまたは低級アルキルであり、Ｒ５７は、Ｈまたはアミノ酸側鎖である。いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩＩ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＢ）、（ＸＩＩａ）、（ＸＩＩｂ）、（ＸＩＩｃ）、（ＸＩＩｄ）、（ＸＩＩｅ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＢ）、（ＸＸ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＢ）、（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩ）、（ＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＶＩＩＩＢ）のＲ３、Ｒ３２およびＲ５が各々独立して、メチル、エチルまたはメトキシであり、好ましくは、Ｒ３、Ｒ３２およびＲ５が各々メトキシである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＩ）または（ＸＸＶＩＩＩ）のＲ３、Ｒ３２、Ｒ５およびＲ６が各々独立して、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５８、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ５８）、テトラゾリル、１−メチル−テトラゾリル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５８または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ５７）ＮＨ２であり、式中、Ｒ５８は、それぞれについて独立して、−Ｈまたは低級アルキルであり、Ｒ５７は、Ｈまたはアミノ酸側鎖である。いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＩ）または（ＸＸＶＩＩＩ）のＲ３、Ｒ３２、Ｒ５およびＲ６が各々独立して、メチル、エチルまたはメトキシであり、好ましくは、Ｒ３、Ｒ３２、Ｒ５およびＲ６がメトキシである。いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＩ）または（ＸＸＶＩＩＩ）のＲ３、Ｒ３２およびＲ５が各々独立して、メチル、エチルまたはメトキシであり、式（ＸＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＩ）または（ＸＸＶＩＩＩ）のＲ６が、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５８、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ５８）、テトラゾリル、１−メチル−テトラゾリルまたは−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５８であり、好ましくは、Ｒ６が、メトキシ、ジメチルアミノ、メチルアミノ、ヒドロキシ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ５７）ＮＨ２、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲ５８、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２または−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２であり、好ましくは、Ｒ３、Ｒ３２、Ｒ５およびＲ６がメトキシである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＸ）のＲ３２、Ｒ５およびＲ６が各々独立して、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５８、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ５８）、テトラゾリル、１−メチル−テトラゾリル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５８または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ５７）ＮＨ２であり、式中、Ｒ５８は、それぞれについて独立して、−Ｈまたは低級アルキルであり、Ｒ５７は、Ｈまたはアミノ酸側鎖である。いくつかの実施形態では、式（ＸＩＸ）のＲ３２、Ｒ５およびＲ６が各々独立して、メチル、エチルまたはメトキシであり、好ましくは、Ｒ３２、Ｒ５およびＲ６がメトキシである。いくつかの実施形態では、式（ＸＩＸ）のＲ３２およびＲ５が各々独立して、メチル、エチルまたはメトキシであり、式（ＸＩＸ）のＲ６が、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５８、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ５８）、テトラゾリル、１−メチル−テトラゾリルまたは−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５８であり、好ましくは、Ｒ６が、メトキシ、ジメチルアミノ、メチルアミノ、ヒドロキシ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ５７）ＮＨ２、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲ５８、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２または−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２であり、好ましくは、Ｒ３２、Ｒ５およびＲ６がメトキシである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸ）のＲ３、Ｒ５およびＲ６が各々独立して、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５８、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ５８）、テトラゾリル、１−メチル−テトラゾリル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５８または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ５７）ＮＨ２であり、式中、Ｒ５８は、それぞれについて独立して、−Ｈまたは低級アルキルであり、Ｒ５７は、Ｈまたはアミノ酸側鎖である。いくつかの実施形態では、式（ＸＸ）のＲ３、Ｒ５およびＲ６が各々独立して、メチル、エチルまたはメトキシであり、好ましくは、Ｒ３、Ｒ５およびＲ６がメトキシである。いくつかの実施形態では、式（ＸＸ）のＲ３およびＲ５が各々独立して、メチル、エチルまたはメトキシであり、式（ＸＸ）のＲ６が、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５８、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ５８）、テトラゾリル、１−メチル−テトラゾリルまたは−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５８であり、好ましくは、Ｒ６が、メトキシ、ジメチルアミノ、メチルアミノ、ヒドロキシ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ５７）ＮＨ２、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲ５８、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２または−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２であり、好ましくは、Ｒ３、Ｒ５およびＲ６がメトキシである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩＩ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＢ）、（ＸＩＸ）、（ＸＸ）、（ＸＸＩ）または（ＸＸＶＩＩＩ）のＲ９が、−Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、カルボキシ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５８、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ５７）ＮＨ２、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ５８）、低級アルコキシカルボニルまたは低級アルコキシであり、好ましくは、Ｒ９が、−Ｈ、アミノ、ヒドロキシ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ５７）ＮＨ２または−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２である。
いくつかの実施形態では、式（ＸＶ）、（ＸＶＡ）、（ＸＶＢ）、（ＸＩＶａ）、（ＸＩＶｂ）、（ＸＩＶｃ）、（ＸＩＶｄ）または（ＸＩＶｅ）のＲ３４が−Ｈまたは低級アルコキシである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＡ）または（ＸＩＩＢ）の環Ａが、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換されていてもよいアルキルアミノ、置換されていてもよいジアルキルアミノ、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、ハロ、−ＯＲ３６、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３６、−ＮＲ３４Ｒ３５、−ＳＲ３６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３６、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｎ−Ｒ３８）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）ＯＲ３７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ３６）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ３６）２、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ３６）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３６または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ３４Ｒ３５からなる群から独立して選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよく、式中、Ｒ３４およびＲ３５は、それぞれについて独立して、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、Ｒ３４およびＲ３５が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、Ｒ３６およびＲ３７は、それぞれについて独立して、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、Ｒ３８は、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３６または置換されていてもよいアラルキルである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＶ）、（ＸＩＶＡ）または（ＸＩＶＢ）の環Ｂが、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換されていてもよいアルキルアミノ、置換されていてもよいジアルキルアミノ、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、ハロ、−ＯＲ３６、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３６、−ＮＲ３４Ｒ３５、−ＳＲ３６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３６、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｎ−Ｒ３８）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）ＯＲ３７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ３６）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ３６）２、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ３６）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３６または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ３４Ｒ３５からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい。
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＶ）、（ＸＩＶＡ）または（ＸＩＶＢ）の環Ｃが、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換されていてもよいアルキルアミノ、置換されていてもよいジアルキルアミノ、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、ハロ、−ＯＲ３６、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３６、−ＮＲ３４Ｒ３５、−ＳＲ３６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３６、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｎ−Ｒ３８）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）ＯＲ３７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ３６）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ３６）２、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ３６）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３６、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ３４Ｒ３５、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＲ３８からなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよい。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＩＸ）、（ＸＸＩＸＡ）、（ＸＸＩＸＢ）または（ＸＶＩ）の環Ｄが、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換されていてもよいアルキルアミノ、置換されていてもよいジアルキルアミノ、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、ハロ、−ＯＲ３６、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３６、−ＮＲ３４Ｒ３５、−ＳＲ３６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３６、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｎ−Ｒ３８）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）ＯＲ３７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ３６）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ３６）２、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ３６）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３６または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ３４Ｒ３５からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい。好ましくは、式（ＸＸＩＸ）または（ＸＶＩ）の環Ｄが、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１からなる群から独立して選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよく、Ｒ３５およびＲ３６が、−Ｈまたはハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１からなる群から独立して選択される。
いくつかの実施形態では、式（ＸＶＩＩ）の環Ｅおよび／または環Ｆが、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換されていてもよいアルキルアミノ、置換されていてもよいジアルキルアミノ、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、ハロ、−ＯＲ３６、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３６、−ＮＲ３４Ｒ３５、−ＳＲ３６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３６、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｎ−Ｒ３８）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）ＯＲ３７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ３６）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ３６）２、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ３６）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３６または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ３４Ｒ３５からなる群から独立して選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよい。
いくつかの実施形態では、式（ＸＶＩＩＡ）または（ＸＶＩＩＢ）の環Ｅが、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換されていてもよいアルキルアミノ、置換されていてもよいジアルキルアミノ、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、ハロ、−ＯＲ３６、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３６、−ＮＲ３４Ｒ３５、−ＳＲ３６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３６、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｎ−Ｒ３８）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）ＯＲ３７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ３６）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ３６）２、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ３６）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３６または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ３４Ｒ３５からなる群から独立して選択される１〜５個の置換基で置換されていてもよい。
いくつかの実施形態では、Ｒ３１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換されていてもよいアルキルアミノ、置換されていてもよいジアルキルアミノ、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、ハロ、−ＯＲ３６、シアノ、ニトロ、ハロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３６、−ＮＲ３４Ｒ３５、−ＳＲ３６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３６、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｎ−Ｒ３８）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３５、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）ＯＲ３７、-ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ３６）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ３６）２、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ３６）、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ３６または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ３４Ｒ３５からなる群から選択される。好ましくは、Ｒ３１は、−Ｈ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、アミノ、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、ヒドロキシ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ５７）ＮＨ２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、ハロ、−ＳＨ、カルボキシ、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５８、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ５８）、低級アルコキシカルボニルまたは低級アルコキシであり、好ましくは、Ｒ３１が、−Ｈ、アミノ、ヒドロキシ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ５７）ＮＨ２または−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２である。
いくつかの実施形態では、式（ＸＶＩＩＡ）または（ＸＶＩＩＩＢ）で表される化合物において、Ｒ６が、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５８、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ５８）、テトラゾリル、１−メチル−テトラゾリル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５８または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ５７）ＮＨ２であり、式中、Ｒ５８は、それぞれについて独立して、−Ｈまたは低級アルキルであり、Ｒ５７は、Ｈまたはアミノ酸側鎖であり、Ｒ９は、−Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、カルボキシ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ５８）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５８、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ５７）ＮＨ２、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ５８）、低級アルコキシカルボニルまたは低級アルコキシである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＸＡ）または（ＸＩＸＢ）で表される化合物において、Ｒ３２、Ｒ５およびＲ３７が各々独立して、低級アルキル、低級アルコキシまたは−ＯＨである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＡ）または（ＸＸＢ）で表される化合物において、Ｒ３、Ｒ５およびＲ１８が各々独立して、低級アルキル、低級アルコキシまたは−ＯＨである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＩＡ）または（ＸＸＩＢ）で表される化合物において、Ｒ３、Ｒ３２、Ｒ５およびＲ１８が各々独立して、低級アルキル、低級アルコキシまたは−ＯＨである。
一実施形態では、式（ＸＶＩ）、（ＸＸＩＸ）、（ＸＸＩＸＡ）または（ＸＸＩＸＢ）において、ＸがＮＲ５６であり、環Ｄが非置換であり、Ｒ５６が−Ｈまたは低級アルキルであり、Ｒ３５およびＲ３６が−Ｈである。
一実施形態では、式（ＸＶＩ）、（ＸＸＩＸ）、（ＸＸＩＸＡ）または（ＸＸＩＸＢ）において、ＸがＯであり、環Ｄが非置換であり、Ｒ３５およびＲ３６が−Ｈである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＡ）、（ＸＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＶＡ）、（ＸＶＡ）、（ＸＶＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＩＸＡ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＩＸＡ）で表される化合物において、Ｒｘが、Ｒａａ、−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒａａである。一態様では、ＲｘがＲａａである。別の態様では、Ｒｘが−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚである。Ｒａａ、ＲｚおよびＹは、式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＡ）、（ＸＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＶＡ）、（ＸＶＡ）、（ＸＶＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＩＸＡ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＩＸＡ）で表される化合物において、ＲｘがＲａａであり、Ｒａａは式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。一態様では、Ｒａａが、グリシン、セリン、アラニン、フェニルアラニン、ロイシンまたはメチオニンである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＡ）、（ＸＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＶＡ）、（ＸＶＡ）、（ＸＶＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＩＸＡ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＩＸＡ）で表される化合物において、ＲｘがＲａａであり、Ｒｙが−Ｈであり、式中、Ｒａａは、式（ＸＩＡ）の場合と同様に定義される。一態様では、Ｒａａが、グリシン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、セリン、トレオニン、システイン、メチオニン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、アルギニン、ヒスチジン、リジンまたはプロリンである。別の態様では、Ｒａａが、グリシン、セリン、アラニン、フェニルアラニン、ロイシンまたはメチオニンである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＡ）、（ＸＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＶＡ）、（ＸＶＡ）、（ＸＶＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＩＸＡ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＩＸＡ）で表される化合物において、ＲｘがＲａａであり、Ｒａａが、Ｄ−アミノ酸残基またはＤ−アミノ酸残基類似体である。一態様では、Ｒａａが、Ｄ−アラニン、Ｄ−バリン、Ｄ−ロイシン、Ｄ−イソロイシン、Ｄ−セリン、Ｄ−トレオニン、Ｄ−システイン、Ｄ−メチオニン、Ｄ−フェニルアラニン、Ｄ−チロシン、Ｄ−トリプトファン、Ｄ−アスパラギン酸、Ｄ−アスパラギン、Ｄ−グルタミン酸、Ｄ−グルタミン、Ｄ−アルギニン、Ｄ−ヒスチジン、Ｄ−リジンまたはＤ−プロリンである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＡ）、（ＸＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＶＡ）、（ＸＶＡ）、（ＸＶＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＩＸＡ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＩＸＡ）で表される化合物において、ＲｘがＲａａであり、Ｒａａが、Ｌ−アミノ酸残基またはＬ−アミノ酸残基類似体である。一態様では、Ｒａａが、Ｌ−アラニン、Ｌ−バリン、Ｌ−ロイシン、Ｌ−イソロイシン、Ｌ−セリン、Ｌ−トレオニン、Ｌ−システイン、Ｌ−メチオニン、Ｌ−フェニルアラニン、Ｌ−チロシン、Ｌ−トリプトファン、Ｌ−アスパラギン酸、Ｌ−アスパラギン、Ｌ−グルタミン酸、Ｌ−グルタミン、Ｌ−アルギニン、Ｌ−ヒスチジン、Ｌ−リシンまたはＬ−プロリンである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＡ）、（ＸＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＶＡ）、（ＸＶＡ）、（ＸＶＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＩＸＡ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＩＸＡ）で表される化合物において、Ｒｘが−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚであり、ＹおよびＲｚは、式（ＩＡ）の場合と同様に定義される。一態様では、ＹがＣＨ２である。別の態様では、ＹがＯである。別の態様では、ＹがＮＨである。一態様では、ＲｚがＹ１であり、Ｙ１は、式（ＸＩＡ）の場合と同様に定義される。別の態様では、ＲｚがＡｌｋ−ＮＨ２である。別の態様では、ＲｚがＡｌｋ−Ｃ（Ｏ）ＯＨである。別の態様では、ＲｚがＨｅｔである。ＡｌｋおよびＨｅｔは、式Ｘ（ＩＡ）の場合と同様に定義される。
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＡ）、（ＸＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＶＡ）、（ＸＶＡ）、（ＸＶＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＩＸＡ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＩＸＡ）で表される化合物において、ｍが１、２または３である。
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＡ）、（ＸＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＶＡ）、（ＸＶＡ）、（ＸＶＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＩＸＡ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＩＸＡ）で表される化合物において、Ｙ１が、ＰＥＧ、ＨＰＭＡコポリマー−メタクリロイル−Ｇｌｙ−Ｐｈｅ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−エチレンジアミンまたはＨＰＭＡコポリマー−メタクリロイル−Ｇｌｙ−Ｐｈｅ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨである。一態様では、Ｙ１がＰＥＧである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＡ）、（ＸＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＶＡ）、（ＸＶＡ）、（ＸＶＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＩＸＡ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＩＸＡ）で表される化合物において、Ｒｙが−Ｈである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＡ）、（ＸＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＶＡ）、（ＸＶＡ）、（ＸＶＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＩＸＡ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＩＸＡ）で表される化合物において、Ｒｙが低級アルキルである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＡ）、（ＸＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＶＡ）、（ＸＶＡ）、（ＸＶＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＩＸＡ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＩＸＡ））で表される化合物において、Ｙ１の分子量が２０，０００ダルトンを超える。一態様では、Ｙ１の分子量が４０，０００ダルトン未満であるが、２５，０００ダルトンを超える。
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＡ）、（ＸＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＶＡ）、（ＸＶＡ）、（ＸＶＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＩＸＡ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＩＸＡ）で表される化合物において、Ａｌｋが、置換されていてもよい低級アルキレンである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＡ）、（ＸＩＩＡ）、（ＸＩＩＩＡ）、（ＸＩＶＡ）、（ＸＶＡ）、（ＸＶＩＩＡ）、（ＸＶＩＩＩＡ）、（ＸＩＸＡ）、（ＸＸＡ）、（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＩＸＡ）で表される化合物において、Ｈｅｔが、置換されていてもよい低級ヘテロアルキルである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩＩＡ）で表される化合物において、Ｒ３、Ｒ３２およびＲ５が各々メトキシである。一態様では、ＲｘがＲａａである。別の態様では、Ｒｘが（Ｒａａ）ｍである。別の態様では、Ｒｘが−Ｒａａ−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨである。別の態様では、Ｒｘが−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨである。別の態様では、Ｒｘが−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚである。別の態様では、Ｒｘが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒａａである。別の態様では、Ｒｘが−（Ｒａａ）ｑＣ（Ｏ）（Ｙ１）である。Ｒａａ、Ｙ、Ｒｚ、Ｙ１、ｍ、ｎおよびｑは、式（ＸＩＡ）の場合と同様に定義される。
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩＩＡ）で表される化合物において、Ｒ３、Ｒ３２およびＲ５が各々メトキシである。一態様では、ＲｘがＲａａであり、Ｒｗがアルコキシである。別の態様では、ＲｘがＲａａであり、Ｒｙが−Ｈである。別の態様では、ＲｘがＲａａであり、Ｒｗがアルコキシであり、Ｒｙが−Ｈである。別の態様では、ＲｘがＲａａであり、Ｒｗがアルコキシであり、Ｒｙが−Ｈである。別の態様では、ＲｘがＲａａであり、Ｒｗがメトキシであり、Ｒｙが−Ｈである。Ｒａａは、式（ＸＩＡ）の場合と同様に定義される。
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＩＩＢ）で表される化合物において、Ｒ３、Ｒ３２およびＲ５が各々メトキシであり、Ｒｗがアルコキシである。一態様では、Ｒｗがメトキシである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＩＡまたはＢ）、（ＸＩＩＡまたはＢ）、（ＸＩＩＩＡまたはＢ）、（ＸＩＶＡまたはＢ）、（ＸＶＡまたはＢ）、（ＸＶＩＩＡまたはＢ）、（ＸＶＩＩＩＡまたはＢ）、（ＸＩＸＡまたはＢ）、（ＸＸＡまたはＢ）、（ＸＸＩＡまたはＢ）、（ＸＸＶＩＩＡまたはＢ）、（ＸＸＶＩＩＩＡまたはＢ）、あるいは（ＸＸＩＸＡまたはＢ）で表される化合物において、Ｒｗがアルコキシである。一態様では、Ｒｗがメトキシである。
別の実施形態では、本発明は、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−ブロモ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−５−（ナフチレン−２−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−５−（４−ヨード−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−５−（４−ブロモ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−５−（４−ブロモ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−ヒドロキシ−フェニル）−５−（４−ヒドロキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−ヨード−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−ニトロ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−アミノ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４’−メトキシ−ビフェニル−４−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−［４−（ピリジン−３−イル）−フェニル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−［４−（ピリジン−４−イル）−フェニル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−［４−（ピリジン−２−イル）−フェニル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（キノリン−７−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（イソキノリン−７−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（１−エチル−１Ｈ−インドール−６−イル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−カルボキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−カルボメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−［４−（オキサゾール−２−イル）−フェニル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−５−（４−ヨード−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−５−（４−ニトロ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−５−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメチル−フェニル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−５−［４−（ピリジン−３−イル）−フェニル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−５−［４−（ピリジン−４−イル）−フェニル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−５−［４−（ピリジン−２−イル）−フェニル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−５−（キノリン−７−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−５−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−５−（イソキノリン−７−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−５−（１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（１−イソプロピル−１Ｈ−インドール−６−イル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，３，４−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
Ｏ−エチル−Ｏ−｛２−メトキシ−５−［１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−５−イル］−フェニル｝−ホスファート、
１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−イソプロピル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−エチル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（４，５，６−トリメトキシ−ピリジン−２−イル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，５−ジメトキシ−４−カルボメトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，５−ジアセトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（２−メトキシ−ピリジン−５−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（１−メチル−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−７−イル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（１−メチル−１Ｈ−インドール−７−イル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
Ｏ−エチル−Ｏ−｛５−メトキシ−２−［１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−５−イル］−フェニル｝−ホスファート、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、塩酸塩、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（２−メルカプト−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
Ｓ−｛２−メトキシ−５−［１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−５−イル］−フェニル｝−チオホスファート、二ナトリウム塩、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３−アセトアミド−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、塩酸塩、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（２−メトキシ−ピリジン−５−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３−カルボキシ−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、ナトリウム塩、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３−メトキシカルボニル−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３−スルホオキシ−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、ナトリウム塩、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（２−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３−ホスフォノオキシ−４，５−ジメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、二ナトリウム塩、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（２−ホスフォノオキシ−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、二ナトリウム塩、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−メチルスルファニル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３−ホスフォノオキシ−４−メチルスルファニル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、二ナトリウム塩、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３−アミノ−４−メチルスルファニル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−ヒドロキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、ナトリウム塩、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−ホスフォノオキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール，二ナトリウム塩、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−［４−（テトラゾール−５−イル）−フェニル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−［４−（１−メチル−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、塩酸塩、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（３−メルカプト−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
Ｓ−｛２−メトキシ−５−［１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−５−イル］−フェニル｝−チオホスファート、二ナトリウム塩、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（３−アセトアミド−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、塩酸塩、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（２−メトキシ−ピリジン−５−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（３−カルボキシ−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（３−メトキシカルボニル−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（３−スルホオキシ−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、ナトリウム塩、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（２−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３トリアゾール、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（３−ホスホニル−４，５−ジメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、二ナトリウム塩、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（２−ホスホニル−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、ナトリウム塩、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（４−メチルスルファニル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（３−ホスホニル−４−メチルスルファニル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、二ナトリウム塩、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（３−アミノ−４−メチルスルファニル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（４−ヒドロキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、ナトリウム塩、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（４−ホスフォノオキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、二ナトリウム塩、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−［１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−［１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（７−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３−ホスフォノオキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、二ナトリウム塩、
１−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、塩酸塩、
２−ヒドロキシ−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イル］−フェニルカルバモイル｝−エチル−塩化アンモニウム、
１−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−メチル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−エトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−エチル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−プロポキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−プロピル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−ブトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−ブチル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−ブロモ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−クロロ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−ニトロ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−メチル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−エトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−エチル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−プロポキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−プロピル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−ブトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−ブチル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−ブロモ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−クロロ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−ニトロ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−５−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（４−メトキシ−フェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（４−メチル−フェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（４−エトキシ−フェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（４−エチル−フェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（４−プロポキシ−フェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（４−プロピル−フェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（４−ブトキシ−フェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（４−ブチル−フェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（４−ブロモ−フェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（４−クロロ−フェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（４−フルオロ−フェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（４−ニトロ−フェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−５−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（３，４−トリメトキシ−フェニル）−５−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−５−（３，４−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−５−（４−クロロ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−プロピル−フェニル）−５−フェニル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−５−（４−メチル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−５−（４−アミノ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−５−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
１−（４−ブロモ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール
からなる群から選択される化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関する。
別の実施形態では、本発明は、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）アセトアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−３−ヒドロキシ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）プロパンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）プロパンアミド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）−４−（メチルチオ）ブタンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）ブタンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）−３−フェニルプロパンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）−４−メチルペンタンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）−３−（４−メトキシフェニル）プロパンアミドハイドロクロライド、
１−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−３−メチル−１−オキソブタン−２−アミニウムクロライド、
１−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−アミニウムクロライド、
３−ヒドロキシ−１−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソブタン−２−アミニウムクロライド、
３−（４−ヒドロキシフェニル）−１−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソプロパン−２−アミニウムクロライド、
２−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−２−オキソ−１−フェニルエタンアミニウムクロライド、
３−（１Ｈ−インドール−２−イル）−１−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソプロパン−２−アミニウムクロライド、
３−（ベンゾフラン−２−イル）−１−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソプロパン−２−アミニウムクロライド、
３−カルボキシ−１−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソプロパン−２−アミニウムクロライド、
４−カルボキシ−１−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソブタン−２−アミニウムクロライド、
５−アミノ−１−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１，５−ジオキソペンタン−２−アミニウムクロライド、
４−アミノ−１−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１，４−ジオキソブタン−２−アミニウムクロライド、
３−（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソプロパン−２−アミニウムクロライド、
６−アミノ−１−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソヘキサン−２−アミニウムクロライド、
５−グアニジノ−１−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソペンタン−２−アミニウムクロライド、
４−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−４−オキソブタン酸、
５−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−５−オキソペンタン酸、
３−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−３−オキソプロパン−１−アミニウムクロライド、
Ｎ−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）−３−（２−メトキシエトキシ）プロパンアミド、
３−（２−ＰＥＧ）−Ｎ−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）ブチルアミド、
Ｎ−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）−３−（２−（メチルアミノ）エチルアミノ）プロパンアミド、
３−ＰＥＧ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−２−オキソエチル）ブチルアミド、
４−（２−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−２−オキソエチルアミノ）−４−オキソブタン酸、
２−メトキシエチル２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルカルバメート、
ＰＥＧ−２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルカルバメート、
３−アミノ−４−（２−（（Ｒ）−５−グアニジノ−１−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソペンタン−２−イルアミノ）−２−オキソエチルアミノ）−４−オキソブタン酸、および
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）プロパンアミドハイドロクロライド
からなる群から選択される化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関する。
別の実施形態では、本発明は、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−ブロモ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、
４−エチル−５−メトキシ−２−（５−（ナフタレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）フェノール、
５−（４−メトキシフェニル）−４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
４−エチル−２−（５−（４−ヨードフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−５−メトキシフェノール、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）アニリン、
２−（５−（４−ブロモフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−４−エチル−５−メトキシフェノール、
２−（５−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−５−メトキシ−４−プロピルフェノール、
５−（５−（４−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼン−１，２，３−トリオール、
５−（４−ヨードフェニル）−４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−ニトロフェニル）−４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
４−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）アニリン、
５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）−４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
３−（４−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）ピリジン、
４−（４−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）ピリジン、
２−（４−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）ピリジン、
７−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）キノリン、
４−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ピリジン、
７−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）イソキノリン、
１−メチル−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）−１Ｈ−インドール、
４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
１−エチル−６−（５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール、
４−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）安息香酸、
メチル４−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ベンゾアート、
２−（４−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）オキサゾール、
５−（４−メトキシフェニル）−４−（３，４，５−トリエチルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−ヨードフェニル）−４−（３，４，５−トリエチルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−４−（３，４，５−トリエチルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−ニトロフェニル）−４−（３，４，５−トリエチルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（４−（３，４，５−トリエチルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）アニリン、
５−（４−メトキシフェニル）−４−（３，４，５−トリメチルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
３−（４−（４−（３，４，５−トリエチルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）ピリジン、
４−（４−（４−（３，４，５−トリエチルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）ピリジン、
２−（４−（４−（３，４，５−トリエチルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）ピリジン、
７−（４−（３，４，５−トリエチルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）キノリン、
４−（４−（３，４，５−トリエチルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ピリジン、
７−（４−（３，４，５−トリエチルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）イソキノリン、
５−（４−（３，４，５−トリエチルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）−１Ｈ−インドール、
４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
１−イソプロピル−６−（５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール、
５−（４−メトキシフェニル）−４−（２，３，４−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェノール、
エチル２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル水素ホスファート、
４−エチル−２−（５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−５−メトキシフェノール、
５−（４−イソプロピルフェニル）−４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）−４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−エチルフェニル）−４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−メトキシ−２−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ピリジン、
６−（５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−２，３，４−トリメトキシピリジン、
メチル２，６−ジメトキシ−４−（５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゾアート、
５−（５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−１，３−フェニレンジアセテート、
２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ピリジン、
５−メトキシ−７−（５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−１−メチル−１Ｈ−インドール、
１−エチル−７−（５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール、
４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−４−イル）−５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−メトキシ−２−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェノール、
エチル５−メトキシ−２−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル水素ホスファート、
４−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ピリダジン、
５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ピリミジン、
３−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ピリジンハイドロクロライド、
２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ベンゼンチオール、
ナトリウムＳ−２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルホスホロチオエート、
Ｎ−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）アセトアミド、
２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ベンゼンアミニウムクロライド、
５−メトキシ−２−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェノール、
２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ピリジン、
５−メトキシ−２−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ピリジン、
ナトリウム２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ベンゾアート、
メチル２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ベンゾアート、
ナトリウム２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルスルフェート、
５−メトキシ−２−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）アニリン、
ナトリウム２，３−ジメトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルホスファート、
ナトリウム５−メトキシ−２−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルホスファート、
５−（４−（メチルチオ）フェニル）−４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
ナトリウム２−（メチルチオ）−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルホスファート、
２−（メチルチオ）−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）アニリン、
５−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−６−イル）−４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
ナトリウム４−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェノラート、
一ナトリウム一ナトリウム（ＩＩ）モノ（４−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルホスファート）、
５−（４−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）−１Ｈ−テトラゾール、
１−メチル−５−（４−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）−１Ｈ−テトラゾール、
１−メチル−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）−１Ｈ−インドール、
４−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ピリダジン、
５−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ピリミジン、
３−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ピリジンハイドロクロライド、
２−メトキシ−５−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ベンゼンチオール、
ナトリウムＳ−２−メトキシ−５−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルホスホロチオエート、
Ｎ−（２−メトキシ−５−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）アセトアミド、
２−メトキシ−５−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ベンゼンアミニウムクロライド、
５−メトキシ−２−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェノール、
２−メトキシ−５−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ピリジン、
５−メトキシ−２−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ピリジン、
ナトリウム２−メトキシ−５−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ベンゾアート、
メチル２−メトキシ−５−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）ベンゾアート、
ナトリウム２−メトキシ−５−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルスルフェート、
５−メトキシ−２−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）アニリン、
ナトリウム２，３−ジメトキシ−５−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルホスファート、
ナトリウム５−メトキシ−２−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルホスファート、
４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−５−（４−（メチルチオ）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
ナトリウム５−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）−２−（メチルチオ）フェニルホスファート、
５−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）−２−（メチルチオ）アニリン、
５−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−６−イル）−４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
ナトリウム４−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェノラート、
ナトリウム４−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルホスファート、
５−（４−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）−１Ｈ−テトラゾール、
５−（４−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）−１−メチル−１Ｈ−テトラゾール、
５−（４−（７−メトキシベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）−１−メチル−１Ｈ−インドール、
１−メチル−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−１Ｈ−インドール、
一ナトリウム一ナトリウム（ＩＩ）モノ（２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）フェニルホスファート）、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）アニリン、
２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）ベンゼンアミニウムクロライド、
３−ヒドロキシ−１−（２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）フェニルアミノ）−１−オキソプロパン−２−アミニウムクロライド、
５−（４−メトキシフェニル）−４−（２，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−ｐ−トリル−４−（２，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−エトキシフェニル）−４−（２，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−エチルフェニル）−４−（２，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−プロポキシフェニル）−４−（２，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−プロピルフェニル）−４−（２，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−ブトキシフェニル）−４−（２，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−ブチルフェニル）−４−（２，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−ブロモフェニル）−４−（２，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−クロロフェニル）−４−（２，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−フルオロフェニル）−４−（２，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−ニトロフェニル）−４−（２，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（４−（２，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）アニリン、
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４−（２，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
２−メトキシ−５−（４−（２，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェノール、
４−（２，４，５−トリメトキシフェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−メトキシフェニル）−４−（２，３，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−ｐ−トリル−４−（２，３，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−エトキシフェニル）−４−（２，３，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−エチルフェニル）−４−（２，３，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−プロポキシフェニル）−４−（２，３，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−プロピルフェニル）−４−（２，３，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−ブトキシフェニル）−４−（２，３，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−ブチルフェニル）−４−（２，３，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−ブロモフェニル）−４−（２，３，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−クロロフェニル）−４−（２，３，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−フルオロフェニル）−４−（２，３，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（４−ニトロフェニル）−４−（２，３，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（４−（２，３，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）アニリン、
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４−（２，３，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
２−メトキシ−５−（４−（２，３，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェノール、
４−（２，３，５−トリメトキシフェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
４−（４−メトキシフェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（２，３，４，５−テトラメトキシフェニル）−４−ｐ−トリル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
４−（４−エトキシフェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
４−（４−エチルフェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
４−（４−プロポキシフェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
４−（４−プロピルフェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
４−（４−ブトキシフェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
４−（４−ブチルフェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
４−（４−ブロモフェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
４−（４−クロロフェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
４−（４−フルオロフェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
４−（４−ニトロフェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（５−（２，３，４，５−テトラメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）アニリン、
４−（３，４−ジメトキシフェニル）−５−（２，３，４，５−テトラメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
２−メトキシ−５−（５−（２，３，４，５−テトラメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）フェノール、
５−（２，３，４，５−テトラメトキシフェニル）−４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
５−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、
２−（５−（３，４−ジメチルフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−４−エチル−５−メトキシフェノール、
２−（５−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−４−エチル−５−メトキシフェノール、
５−メトキシ−２−（５−フェニル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−４−プロピルフェノール、
４−エチル−５−メトキシ−２−（５−ｐ−トリル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）フェノール、
２−（５−（４−アミノフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−４−エチル−５−メトキシフェノール、
４−エチル−５−メトキシ−２−（５−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）フェノール、
４−エチル−５−メトキシ−２−（５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）フェノール、または
４−（４−ブロモフェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール
からなる群から選択される化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関する。
別の実施形態では、本発明は、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）アセトアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−３−ヒドロキシ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）プロパンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）プロパンアミド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）−４−（メチルチオ）ブタンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）ブタンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）−３−フェニルプロパンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）−４−メチルペンタンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）−４−メチルペンタンアミドハイドロクロライド、
１−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−３−メチル−１−オキソブタン−２−アミニウムクロライド、
１−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−３−メチル−１−オキソペンタン−２−アミニウムクロライド、
３−ヒドロキシ−１−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソブタン−２−アミニウムクロライド、
３−（４−ヒドロキシフェニル）−１−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソプロパン−２−アミニウムクロライド、
２−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−２−オキソ−１−フェニルエタンアミニウムクロライド、
３−（１Ｈ−インドール−２−イル）−１−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソプロパン−２−アミニウムクロライド、
３−（ベンゾフラン−２−イル）−１−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソプロパン−２−アミニウムクロライド、
３−カルボキシ−１−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソプロパン−２−アミニウムクロライド、
４−カルボキシ−１−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソブタン−２−アミニウムクロライド、
５−アミノ−１−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１，５−ジオキソペンタン−２−アミニウムクロライド、
４−アミノ−１−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１，４−ジオキソブタン−２−アミニウムクロライド、
３−（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−１−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソプロパン−２−アミニウムクロライド、
６−アミノ−１−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソヘキサン−２−アミニウムクロライド、
５−グアニジノ−１−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソペンタン−２−アミニウムクロライド、
４−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−４−オキソブタン酸、
５−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−５−オキソペンタン酸、
３−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−３−オキソプロパン−１−アミニウムクロライド、
Ｎ−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）−３−（２−メトキシエトキシ）プロパンアミド、
３−（２−ＰＥＧ）−Ｎ−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）ブチルアミド、
Ｎ−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）−３−（２−（メチルアミノ）エチルアミノ）プロパンアミド、
３−ＰＥＧ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−２−オキソエチル）ブチルアミド、
４−（２−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−２−オキソエチルアミノ）−４−オキソブタン酸、
２−メトキシエチル２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルカルバメート、
ＰＥＧ−２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルカルバメート、
３−アミノ−４−（２−（５−グアニジノ−１−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−１−オキソペンタン−２−イルアミノ）−２−オキソエチルアミノ）−４−オキソブタン酸、または
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（４−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）プロパンアミドハイドロクロライド
からなる群から選択される化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関する。
一実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＩ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
Ｒ５９は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、ただし、Ｒ５９は非置換のフェニルではない。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＶ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｉまたはＲｊのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
Figure 2010503674
で表され、
Ｘ１およびＸ２は各々独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ５９は、式（ＸＸＸＩ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
ｐは１または２である。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＶＩ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｋまたはＲｌのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
Figure 2010503674
で表され、
点線は、結合が単結合または二重結合であることを示し、
Ｘ３およびＸ４は各々独立して、ＣＨ、Ｎ、ＣＨ２、ＮＲ１６、ＯまたはＳであり、
Ｘ５およびＸ６は各々独立して、ＣＲ２９またはＮであり、
Ｒ１５は、Ｈ、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ１６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒであり、式中、Ｒは、アルキル、シクロアルキルまたはアラルキルであり、
Ｒ２９は、それぞれについて独立して、Ｈまたは置換基であり、かつ
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ１７は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
ｐは１または２であり、かつ
Ｒ５９は、式（ＸＸＸＩ）の場合と同様に定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＶＩＩ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｍまたはＲｎのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
Figure 2010503674
で表され、
Ｒ５９は、式（ＸＸＸＶＩ）の場合と同様に定義され、
Ｒ１８およびＲ１９は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ２０は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、かつ
Ｘ１およびＸ２は、式（ＸＸＸＶ）の場合と同様に定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＶＩＩＩ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｏまたはＲｐのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
Figure 2010503674
で表され、
Ｒ５９は、式（ＸＸＸＶＩ）の場合と同様に定義され、
Ｒ２２およびＲ２３は、各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ２１は、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、かつ
Ｘ１およびＸ２は、式（ＸＸＸＶ）の場合と同様に定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＩＸ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｑまたはＲｒのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
Figure 2010503674
で表され、
Ｒ５９、Ｒ１５およびＲ２９は、式（ＸＸＸＶＩ）の場合と同様に定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＬ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｓまたはＲｔのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
Figure 2010503674
で表され、
Ｒ５９、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ２９は、式（ＸＸＸＶＩ）の場合と同様に定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＩＡ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
Ｒｘは、（Ｒａａ）ｍ、−Ｒａａ−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒａａまたは−（Ｒａａ）ｑＣ（Ｏ）（Ｙ１）であり、
Ｒｙは、−Ｈまたは低級アルキルであり、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
Ｒ７は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒａａは、アミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり、
Ｙは、ＣＨ２、ＯまたはＮＨであり、
Ｒｚは、Ａｌｋ−ＮＨ２、Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＨｅｔまたはＹ１であり、
Ａｌｋは、置換されていてもよいアルキレンであり、
Ｈｅｔは、置換されていてもよいヘテロアルキルであり、
Ｙ１は、分子量６０，０００ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
ｎは、１、２、３または４であり、
ｍは、１から１０の整数であり、かつ
ｑは０または１である。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＶＡ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｉまたはＲｊのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
Figure 2010503674
で表され、
Ｘ１およびＸ２は各々独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
ｐは１または２であり、かつ
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、式（ＸＸＸＩＡ）の場合と同様に定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＶＩＡ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｋまたはＲｌのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
Figure 2010503674
で表され、
点線は、結合が単結合または二重結合であることを示し、
Ｘ３およびＸ４は各々独立して、ＣＨ、Ｎ、ＣＨ２、ＮＲ１６、ＯまたはＳであり、
Ｘ５およびＸ６は各々独立して、ＣＲ２９またはＮであり、
Ｒ１５は、Ｈ、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ１６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒであり、式中、Ｒは、アルキル、シクロアルキルまたはアラルキルであり、
Ｒ２９は、それぞれについて独立して、Ｈまたは置換基であり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ１７は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
ｐは１または２であり、かつ
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、式（ＸＸＸＩＡ）の場合と同様に定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＶＩＩＡ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、
式中、
ＲｍまたはＲｎのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
Figure 2010503674
で表され、
Ｘ１およびＸ２は各々独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ１８およびＲ１９は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ２０は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、かつ
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、式（ＸＸＸＩＡ）の場合と同様に定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＶＩＩＩＡ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｏまたはＲｐのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
Figure 2010503674
で表され、
Ｘ１およびＸ２は各々独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ２２およびＲ２３は、各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ２１は、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、かつ
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、式（ＸＸＸＩＡ）の場合と同様に定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＩＸＡ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｑまたはＲｒのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
Figure 2010503674
で表され、
Ｒ１５、Ｒ１９およびＲ２９は、式（ＸＸＸＶＩＡ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、式（ＸＸＸＩＡ）の場合と同様に定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＬＡ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｓまたはＲｔのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
Figure 2010503674
で表され、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ２９は、式（ＸＸＸＶＩＡ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｗは、式（ＸＸＸＩＡ）の場合と同様に定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＩＢ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物または包接化合物に関し、式中、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
Ｒ７は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＶＢ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｉまたはＲｊのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
Figure 2010503674
で表され、
Ｘ１およびＸ２は各々独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒｗは、式（ＸＸＸＩＢ）の場合と同様に定義され、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
ｐは１または２である。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＶＩＢ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｋまたはＲｌのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
Figure 2010503674
で表され、
点線は、結合が単結合または二重結合であることを示し、
Ｘ３およびＸ４は各々独立して、ＣＨ、Ｎ、ＣＨ２、ＮＲ１６、ＯまたはＳであり、
Ｘ５およびＸ６は各々独立して、ＣＲ２９またはＮであり、
Ｒ１５は、Ｈ、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ１６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒであり、式中、Ｒは、アルキル、シクロアルキルまたはアラルキルであり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ１７は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
ｐは１または２であり、
Ｒｗは、式（ＸＸＸＩＢ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒ２９は、それぞれについて独立して、Ｈまたは置換基である。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＶＩＩＢ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｍまたはＲｎのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
Figure 2010503674
で表され、
Ｘ１およびＸ２は各々独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒｗは、式（ＸＸＸＩＢ）の場合と同様に定義され、
Ｒ１８およびＲ１９は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、かつ
Ｒ２０は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１である。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＶＩＩＩＢ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｏまたはＲｐのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
Figure 2010503674
で表され、
Ｘ１およびＸ２は各々独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ２２およびＲ２３は、各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ２１は、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、かつ
Ｒｗは、式（ＸＸＸＩＢ）の場合と同様に定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＸＸＩＸＢ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｑまたはＲｒのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
Figure 2010503674
で表され、
Ｒｗは、式（ＸＸＸＩＢ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒ１５およびＲ１９は、式（ＸＸＸＶＩＢ）の場合と同様に定義される。
別の実施形態では、本発明は、式（ＸＬＢ）
Figure 2010503674
の化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関し、式中、
ＲｓまたはＲｔのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
Figure 2010503674
で表され、
Ｒｗは、式（ＸＸＸＩＢ）の場合と同様に定義され、かつ
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ２９は、式（ＸＸＸＶＩＢ）の場合と同様に定義される。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＡ）または（ＸＸＸＩＢ）で表される化合物において、ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいフェニルである。この実施形態の一態様では、ＲａまたはＲｂで表されるフェニル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、ＲａまたはＲｂで表されるフェニル基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１〜５個の置換基で置換され、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の別の態様では、ＲａまたはＲｂで表されるフェニル基が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルから独立して選択される１〜５個の置換基で置換される。好ましくは、ＲａまたはＲｂで表されるフェニル基は、１〜３個の置換基で置換される。より好ましくは、ＲａまたはＲｂで表されるフェニル基は、３個の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＡ）または（ＸＸＸＩＢ）で表される化合物において、ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいピリジニルである。この実施形態の一態様では、ＲａまたはＲｂで表されるピリジニル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、ＲａまたはＲｂで表されるピリジニル基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の別の態様では、ＲａまたはＲｂで表されるピリジニル基が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される。好ましくは、ＲａまたはＲｂで表されるピリジニル基は、１〜３個の置換基で置換される。より好ましくは、ＲａまたはＲｂで表されるピリジニル基は、３個の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＡ）または（ＸＸＸＩＢ）で表される化合物において、ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリルである。この実施形態の一態様では、ＲａまたはＲｂで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、ＲａまたはＲｂで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の別の態様では、ＲａまたはＲｂで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される。好ましくは、ＲａまたはＲｂで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基は、１〜３個の置換基で置換される。より好ましくは、ＲａまたはＲｂで表されるベンゾ［１，３］ジオキソリル基は、１個の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＡ）または（ＸＸＸＩＢ）で表される化合物において、ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよい１Ｈ−インドリルである。この実施形態の一態様では、ＲａまたはＲｂで表される１Ｈ−インドリル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、ＲａまたはＲｂで表される１Ｈ−インドリル基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の別の態様では、ＲａまたはＲｂで表される１Ｈ−インドリル基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される。好ましくは、ＲａまたはＲｂで表される１Ｈ−インドリル基は、１〜３個の置換基で置換される。より好ましくは、ＲａまたはＲｂで表される１Ｈ−インドリル基は、１個の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＡ）または（ＸＸＸＩＢ）で表される化合物において、ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいピリジニルである。この実施形態の一態様では、ＲａまたはＲｂで表されるピリジニル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、ＲａまたはＲｂで表されるピリジニル基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の別の態様では、ＲａまたはＲｂで表されるピリジニル基が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換される。好ましくは、ＲａまたはＲｂで表されるピリジニル基は、１〜３個の置換基で置換される。より好ましくは、ＲａまたはＲｂで表されるピリジニル基は、３個の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩ）または（ＸＸＸＶ）で表される化合物において、Ｒ５９が置換フェニルである。この実施形態の別の態様では、Ｒ５９で表されるフェニル基が、アルコキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキサゾリル、１Ｈ−テトラゾリル、１−メチル−１Ｈ−テトラゾリル、−ＯＲ２４、−ＳＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、グアニジノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ２８、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２から独立して選択される１〜５個の基で置換され、式中、
ｐは上記のとおり定義され、
Ｒ２４およびＲ２７は、それぞれについて独立して、Ｈ、アルキルまたはシクロアルキルであり、
Ｒ２５およびＲ２６は、それぞれについて独立して、Ｈ、アルキルまたはシクロアルキルであるか、Ｒ２５およびＲ２６が、それらが結合する窒素と一緒になって、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、かつ
Ｒ２８は、それぞれについてアルキルまたはシクロアルキルである。
この実施形態の一態様では、Ｒ５９で表されるフェニル基が、１〜３個の置換基で置換される。好ましくは、Ｒ５９で表されるフェニルが、１個の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩ）または（ＸＸＸＶ）で表される化合物において、Ｒ５９が、置換フェニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリル、置換されていてもよいビフェニル、置換されていてもよい４−ピリジニル−フェニル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよい１Ｈ−インドリル、置換されていてもよいピリジニル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいイソキサゾリル、置換されていてもよいチアゾリル、置換されていてもよいイソチアゾリル、置換されていてもよいイミダゾリル、置換されていてもよいピロリル、置換されていてもよいピラゾリル、置換されていてもよいフラニル、置換されていてもよいチオフェニル、置換されていてもよいチアジアゾリル、置換されていてもよいオキサジアゾリル、置換されていてもよいクロマニル、置換されていてもよいイソクロマニル、置換されていてもよいピリダジニル、置換されていてもよいピリミジニル、置換されていてもよいピラジニル、置換されていてもよいベンゾチオフェニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾチオフェニル、置換されていてもよいベンゾフラニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、置換されていてもよいベンゾチアゾリル、置換されていてもよいベンゾオキサゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−インダゾリル、置換されていてもよい９Ｈ−プリニル、置換されていてもよいピロロピリミジニル、置換されていてもよいピロロピラジニル、置換されていてもよいピロロピリダジニル、置換されていてもよいイミダゾピラジニルまたは置換されていてもよいイミダゾールピリダジニルである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩ）または（ＸＸＸＶ）で表される化合物において、Ｒ５９が、置換されていてもよいピリジニルである。この実施形態の一態様では、Ｒ５９で表されるピリジニル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、Ｒ５９で表されるピリジニル基が、アルコキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキサゾリル、１Ｈ−テトラゾリル、１−メチル−１Ｈ−テトラゾリル、−ＯＲ２４、−ＳＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、グアニジノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ２８、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の一態様では、Ｒ５９で表されるピリジニル基は、１〜３個の置換基で置換される。好ましくは、Ｒ５９で表されるピリジニルは、１個の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩ）または（ＸＸＸＶ）で表される化合物において、Ｒ５９は、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、置換されていてもよいビフェニル、置換されていてもよいピリジニル−フェニル、置換されていてもよいピリジニル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよい１Ｈ−インドリル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリル、置換されていてもよいピリダジニル、置換されていてもよいピリミジニルまたは置換されていてもよいベンゾフラニルである。この実施形態の一態様では、Ｒ５９が非置換である。この実施形態の別の態様では、Ｒ５９が、アルコキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキサゾリル、１Ｈ−テトラゾリル、１−メチル−１Ｈ−テトラゾリル、−ＯＲ２４、−ＳＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、グアニジノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ２８、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の一態様では、Ｒ５９は、１〜３個の置換基で置換される。好ましくは、Ｒ５９は、１個の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶＩ）、（ＸＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＸＩＸ）または（ＸＬ）で表される化合物において、Ｒ５９は、置換されていてもよいフェニルである。この実施形態の一態様では、Ｒ５９で表されるフェニル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、Ｒ５９で表されるフェニル基が、アルコキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキサゾリル、１Ｈ−テトラゾリル、１−メチル−１Ｈ−テトラゾリル、−ＯＲ２４、−ＳＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、グアニジノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ２８、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２から独立して選択される１〜５個の基で置換され、式中、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の一態様では、Ｒ５９で表されるフェニル基は、１〜３個の置換基で置換される。好ましくは、Ｒ５９で表されるフェニルは、１個の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶＩ）、（ＸＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＸＩＸ）または（ＸＬ）で表される化合物において、Ｒ５９は、置換されていてもよいピリジニルである。この実施形態の一態様では、Ｒ５９で表されるピリジニル基が非置換である。この実施形態の別の態様では、Ｒ５９で表されるピリジニル基が、アルコキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキサゾリル、１Ｈ−テトラゾリル、１−メチル−１Ｈ−テトラゾリル、−ＯＲ２４、−ＳＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、グアニジノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ２８、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の一態様では、Ｒ５９で表されるピリジニル基は、１〜３個の置換基で置換される。好ましくは、Ｒ５９で表されるピリジニルは、１個の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶＩ）、（ＸＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＸＩＸ）または（ＸＬ）で表される化合物において、Ｒ５９が、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、置換されていてもよいビフェニル、置換されていてもよいピリジニル−フェニル、置換されていてもよいピリジニル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよい１Ｈ−インドリル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリル、置換されていてもよいピリダジニル、置換されていてもよいピリミジニルまたは置換されていてもよいベンゾフラニルである。この実施形態の一態様では、Ｒ５９が非置換である。この実施形態の別の態様では、Ｒ５９が、アルコキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、オキサゾリル、１Ｈ−テトラゾリル、１−メチル−１Ｈ−テトラゾリル、−ＯＲ２４、−ＳＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、グアニジノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ２８、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２から独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換され、式中、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびｐは、上記にて定義したとおりである。この実施形態の一態様では、Ｒ５９は、１〜３個の置換基で置換される。好ましくは、Ｒ５９は、１個の置換基で置換される。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶ）、（ＸＸＸＶＡ）または（ＸＸＸＶＢ）で表される化合物において、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４が各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルである。この実施形態の一態様では、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４が各々独立して、アルコキシである。この実施形態の別の態様では、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４が各々メトキシである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶ）、（ＸＸＸＶＡ）、（ＸＸＸＶＢ）、（ＸＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸＶＩＩＡ）、（ＸＸＸＶＩＩＢ）、（ＸＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＩＢ）で表される化合物において、Ｘ１およびＸ２がＣＨである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶ）、（ＸＸＸＶＡ）、（ＸＸＸＶＢ）、（ＸＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸＶＩＩＡ）、（ＸＸＸＶＩＩＢ）、（ＸＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＩＢ）で表される化合物において、Ｘ１およびＸ２がＮである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶ）、（ＸＸＸＶＡ）、（ＸＸＸＶＢ）、（ＸＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸＶＩＩＡ）、（ＸＸＸＶＩＩＢ）、（ＸＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＩＢ）で表される化合物において、Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＨである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶ）、（ＸＸＸＶＡ）、（ＸＸＸＶＢ）、（ＸＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸＶＩＩＡ）、（ＸＸＸＶＩＩＢ）、（ＸＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＩＢ）で表される化合物において、Ｘ１がＣＨであり、Ｘ２がＮである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶＩ）、（ＸＸＸＶＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＢ）で表される化合物において、Ｘ３およびＸ４がＯであり、Ｘ５およびＸ６がＣＨである。この実施形態の一態様では、Ｘ３およびＸ４がＯであり、Ｘ５およびＸ６がＣＨであり、Ｒ１５がメトキシなどのアルコキシである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶＩ）、（ＸＸＸＶＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＢ）で表される化合物において、Ｘ３がＣＨであり、Ｘ４がＮＲ１６であり、Ｘ５およびＸ６がＣＨである。この実施形態の一態様では、Ｘ３がＣＨであり、Ｘ４がＮＲ１６であり、Ｘ５およびＸ６がＣＨであり、Ｒ１６がＨである。この実施形態の一態様では、Ｘ３がＣＨであり、Ｘ４がＮＲ１６であり、Ｘ５およびＸ６がＣＨであり、Ｒ１６が低級アルキルである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶＩ）、（ＸＸＸＶＩＡ）、（ＸＸＸＶＩＢ）、（ＸＸＸＩＸ）、（ＸＸＸＩＸＡ）、（ＸＸＸＩＸＢ）、（ＸＬ）、（ＸＬＡ）または（ＸＬＢ）で表される化合物において、Ｒ１５が、Ｈ、アルコキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、−ＳＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、グアニジノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ２８、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２であり、式中、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびｐは、上記にて定義したとおりである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩＸ）、（ＸＸＸＩＸＡ）、（ＸＸＸＩＸＢ）、（ＸＬ）、（ＸＬＡ）または（ＸＬＢ）で表される化合物において、Ｒ１５が、Ｈ、アルコキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、−ＳＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、グアニジノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ２８、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２；およびＲ２９は、それぞれについて独立して、Ｈ、アルコキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、−ＯＲ２４、−ＳＲ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、グアニジノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ２８、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ２８、−ＯＳ（Ｏ）ｐＯＲ２７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２または−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ２７）２であり、式中、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８およびｐは、上記にて定義したとおりである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸＶＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＢ）で表される化合物において、Ｒ１８およびＲ１９が各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、Ｒ２０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロまたはアルキルエステルであり、式中、Ｒ７は上記のとおり定義される。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＡ）または（ＸＸＸＩＢ）で表される化合物において、ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の構造式
Figure 2010503674
で表される置換フェニルであり、かつ
Ｒ１８およびＲ１９は各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、Ｒ２０は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロまたはアルキルエステルであり、式中、Ｒ７は上記のとおり定義され、「｝」は、フェニル環とイソチアゾール環との結合点を表す。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＩＢ）で表される化合物において、Ｒ２２およびＲ２３が各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、Ｒ２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロまたはアルキルエステルであり、式中、Ｒ７は上記のとおり定義される。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＡ）または（ＸＸＸＩＢ）で表される化合物において、ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の構造式
Figure 2010503674
で表される置換フェニルであり、かつ
Ｒ２２およびＲ２３は各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、Ｒ２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロまたはアルキルエステルであり、式中、Ｒ７は上記のとおり定義され、「｝」は、フェニル環とイソチアゾール環との結合点を表す。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＡ）または（ＸＸＸＩＢ）で表される化合物において、ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換フェニルである。一態様では、ＲａまたはＲｂの置換基が、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７および−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１からなる群から独立して選択され、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
ｐは１または２である。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＡ）または（ＸＸＸＩＢ）で表される化合物において、ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいヘテロアリールである。一態様では、置換されていてもよいヘテロアリールが、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよい１Ｈ−インドリル、置換されていてもよいピリジニル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいイソキサゾリル、置換されていてもよいチアゾリル、置換されていてもよいイソチアゾリル、置換されていてもよいイミダゾリル、置換されていてもよいピラゾリル、置換されていてもよいフラニル、置換されていてもよいチオフェニル、置換されていてもよいチアジアゾリル、置換されていてもよいオキサジアゾリル、置換されていてもよいクロマニル、置換されていてもよいイソクロマニル、置換されていてもよいピリダジニル、置換されていてもよいピリミジニル、置換されていてもよいピラジニル、置換されていてもよいベンゾチオフェニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾチオフェニル、置換されていてもよいベンゾフラニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、置換されていてもよいベンゾチアゾリル、置換されていてもよいベンゾオキサゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−インダゾリル、置換されていてもよい９Ｈ−プリニル、置換されていてもよいピロロピリミジニル、置換されていてもよいピロロピラジニル、置換されていてもよいピロロピリダジニル、置換されていてもよいイミダゾピラジニルおよび置換されていてもよいイミダゾールピリダジニルからなる群から選択される。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）、（ＸＸＸＶＩＡ）、（ＸＸＸＶＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、Ｒｘが、Ｒａａ、−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒａａである。一態様では、ＲｘがＲａａである。別の態様では、Ｒｘが−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚである。Ｒａａ、ＲｚおよびＹは、式（ＸＸＸＩＡ）の場合と同様に定義される。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）、（ＸＸＸＶＩＡ）、（ＸＸＸＶＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、ＲｘがＲａａであり、Ｒａａは式（ＸＸＸＩＡ）の場合と同様に定義される。一態様では、Ｒａａが、グリシン、セリン、アラニン、フェニルアラニン、ロイシンまたはメチオニンである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）、（ＸＸＸＶＩＡ）、（ＸＸＸＶＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、ＲｘがＲａａであり、Ｒｙが−Ｈであり、式中、Ｒａａは式（ＸＸＸＩＡ）の場合と同様に定義される。一態様では、Ｒａａが、グリシン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、セリン、トレオニン、システイン、メチオニン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、アルギニン、ヒスチジン、リジンまたはプロリンである。別の態様では、Ｒａａが、グリシン、セリン、アラニン、フェニルアラニン、ロイシンまたはメチオニンである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）、（ＸＸＸＶＩＡ）、（ＸＸＸＶＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、Ｒｘが−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚであり、ＹおよびＲｚは、式（ＸＸＸＩＡ）の場合と同様に定義される。一態様では、ＹがＣＨ２である。別の態様では、ＹがＯである。別の態様では、ＹがＮＨである。一態様では、ＲｚがＹ１であり、Ｙ１は、式（ＸＸＸＩＡ）の場合と同様に定義される。別の態様では、ＲｚがＡｌｋ−ＮＨ２である。別の態様では、ＲｚがＡｌｋ−Ｃ（Ｏ）ＯＨである。別の態様では、ＲｚがＨｅｔである。ＡｌｋおよびＨｅｔは、式（ＸＸＸＩＡ）の場合と同様に定義される。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）、（ＸＸＸＶＩＡ）、（ＸＸＸＶＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、ｍが１、２または３である。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）、（ＸＸＸＶＩＡ）、（ＸＸＸＶＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、Ｙ１が、ＰＥＧ、ＨＰＭＡコポリマー−メタクリロイル−Ｇｌｙ−Ｐｈｅ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−エチレンジアミンまたはＨＰＭＡコポリマー−メタクリロイル−Ｇｌｙ−Ｐｈｅ−Ｌｅｕ−Ｇｌｙ−ＯＨである。一態様では、Ｙ１がＰＥＧである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）、（ＸＸＸＶＩＡ）、（ＸＸＸＶＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、Ｒｙが−Ｈである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）、（ＸＸＸＶＩＡ）、（ＸＸＸＶＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、Ｒｙが低級アルキルである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）、（ＸＸＸＶＩＡ）、（ＸＸＸＶＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、Ｙ１の分子量が２０，０００ダルトンを超える。一態様では、Ｙ１の分子量が４０，０００ダルトン未満であるが、２５，０００ダルトンを超える。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）、（ＸＸＸＶＩＡ）、（ＸＸＸＶＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、Ａｌｋが置換されていてもよい低級アルキレンである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）、（ＸＸＸＶＩＡ）、（ＸＸＸＶＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＩＡ）で表される化合物において、Ｈｅｔが置換されていてもよい低級ヘテロアルキルである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶＡ）で表される化合物において、Ｘ１およびＸ２がＣＨであり、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４が各々メトキシである。一態様では、ＲｘがＲａａである。別の態様では、Ｒｘが（Ｒａａ）ｍである。別の態様では、Ｒｘが−Ｒａａ−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨである。別の態様では、Ｒｘが−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨである。別の態様では、Ｒｘが−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚである。別の態様では、Ｒｘが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒａａである。別の態様では、Ｒｘが−（Ｒａａ）ｑＣ（Ｏ）（Ｙ１）である。Ｒａａ、Ｙ、Ｒｚ、Ｙ１、ｍ、ｎおよびｑは、式（ＸＸＸＩＡ）の場合と同様に定義される。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶＡ）で表される化合物において、Ｘ１およびＸ２がＣＨであり、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４が各々メトキシである。一態様では、ＲｘがＲａａであり、Ｒｗがアルコキシである。別の態様では、ＲｘがＲａａであり、Ｒｙが−Ｈである。別の態様では、ＲｘがＲａａであり、Ｒｗがアルコキシであり、Ｒｙが−Ｈである。別の態様では、ＲｘがＲａａであり、Ｒｗがアルコキシであり、Ｒｙが−Ｈである。別の態様では、ＲｘがＲａａであり、Ｒｗがメトキシであり、Ｒｙが−Ｈである。Ｒａａは、式（ＸＸＸＩＡ）の場合と同様に定義される。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶＢ）で表される化合物において、Ｘ１およびＸ２がＣＨであり、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４が各々メトキシであり、Ｒｗがアルコキシである。一態様では、Ｒｗがメトキシである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩＡまたはＢ）、（ＸＸＸＶＡまたはＢ）、（ＸＸＸＶＩＡまたはＢ）、（ＸＸＸＶＩＩＡまたはＢ）、（ＸＸＸＶＩＩＩＡまたはＢ）、（ＸＸＸＩＸＡまたはＢ）または（ＸＬＡまたはＢ）で表される化合物において、Ｒｗがアルコキシである。一態様では、Ｒｗがメトキシである。
いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＡ）または（ＸＸＸＩＢ）で表される化合物において、Ｒａが−Ｈである。いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＩＡ）または（ＸＸＸＩＢ）で表される化合物において、Ｒｂが−Ｈである。いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶ）、（ＸＸＸＶＡ）または（ＸＸＸＶＢ）で表される化合物において、Ｒｉが−Ｈである。いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶ）、（ＸＸＸＶＡ）または（ＸＸＸＶＢ）で表される化合物において、Ｒｊが−Ｈである。いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶＩ）、（ＸＸＸＶＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＢ）で表される化合物において、Ｒｋが−Ｈである。いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶＩ）、（ＸＸＸＶＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＢ）で表される化合物において、Ｒｌが−Ｈである。いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸＶＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＢ）で表される化合物において、Ｒｍが−Ｈである。いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶＩＩ）、（ＸＸＸＶＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＢ）で表される化合物において、Ｒｎが−Ｈである。いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＩＢ）で表される化合物において、Ｒｏが−Ｈである。いくつかの実施形態では、式（ＸＸＸＶＩＩＩ）、（ＸＸＸＶＩＩＩＡ）または（ＸＸＸＶＩＩＩＢ）で表される化合物において、Ｒｐが−Ｈである。
別の実施形態では、本発明は、
４−（４−ブロモ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ブロモ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシフェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソチアゾール、
４−（４−ヨード−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ブロモ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジ−オキシン−６−イル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−プロピル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリヒドロキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ヨード−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−アミノ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４’−メトキシ−ビフェニル−４−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−［４−（ピリジン−３−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−［４−（ピリジン−４−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−［４−（ピリジン−２−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（キノリン−７−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（ピリジン−４−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（イソキノリン−７−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（１−エチル−１Ｈ−インドール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（４−カルボキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシカルボニル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−［４−（オキサゾール−２−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ヨード−フェニル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−フェニル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−［４−（ピリジン−３−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−［４−（ピリジン−４−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−［４−（ピリジン−２−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（キノリン−７−イル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（ピリジン−４−イル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（イソキノリン−７−イル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（１Ｈ−インドール−５−イル）−５−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−［１−イソプロピル−１Ｈ−インドール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（２，３，４−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−［３−（エチル−ヒドロキシ−ホスホリルオキシ）−４−メトキシ−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−イソプロピル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−エチル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（２，３，４−トリメトキシ−ピリジン−６−イル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（３，５−ジメトキシ−４−メトキシカルボニル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（３，５−ジアセトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２−メトキシ−ピリジン−５−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（１−メチル−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−７−イル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（１−エチル−１Ｈ−インドール−７−イル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−イソチアゾール、
４−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ）−イソチアゾール、
４−［２−（エチル−ヒドロキシ−ホスホリルオキシ）−４−メトキシ−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（ピリダジン−４−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（ピリミジン−５−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（ピリジン−３−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、塩酸塩、
４−（３−メルカプト−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３−ホスフォノスルファニル−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、二ナトリウム塩、
４−（３−アセチルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチオゾール−４−イル）−フェニルアミン、
４−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２−メトキシ−ピリジン−５−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３−カルボキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、ナトリウム塩、
４−（３−メトキシカルボニル−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３−スルホオキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、ナトリウム塩、
４−（２−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−５−ホスフォノオキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、二ナトリウム塩、
４−（２−ホスフォノオキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、二ナトリウム塩、
４−（４−メチルスルファニル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール
４−（３−ホスフォノオキシ−４−メチルスルファニル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、二ナトリウム塩、
４−（３−アミノ−４−メチルスルファニル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、ナトリウム塩、
４−（４−ホスフォノオキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、二ナトリウム塩、
４−（４−１Ｈ−テトラゾール−５−イル−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−［４−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（ピリダジン−４−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（ピリミジン−５−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（ピリジン−３−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール塩酸塩、
４−（３−メルカプト−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（３−ホスフォノスルファニル−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（３−アセチルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、塩酸塩、
４−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（２−メトキシ−ピリジン−５−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（３−カルボキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、ナトリウム塩、
４−（３−メトキシカルボニル−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（３−スルホオキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、ナトリウム塩、
４−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−５ホスフォノオキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、二ナトリウム塩、
４−（２−ホスフォノオキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、二ナトリウム塩、
４−（４−メチルスルファニル−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（３−ホスフォノオキシ−４−メチルスルファニル−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、二ナトリウム塩、
４−（３−アミノ−４−メチルスルファニル−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、ナトリウム塩、
４−（４−ホスフォノオキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（４−１Ｈ−テトラゾール−５−イル−フェニル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−［４−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−イソチアゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３−ホスフォノオキシ−４−メトキシ−フェニル）イソチアゾール、二ナトリウム塩、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−イソチアゾール、塩酸塩、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−［３−（３−ヒドロキシ−２Ｓ−アミノ−プロピオンアミド）−４−メトキシ−フェニル］−イソチアゾール、塩酸塩、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メチル−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−エトキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−エチル−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−プロポキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−プロピル−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ブトキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ブチル−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ブロモ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−クロロ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−フルオロ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メチル−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−エトキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−エチル−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−プロポキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−プロピル−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ブトキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ブチル−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ブロモ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−クロロ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−フルオロ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−メチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−エトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−エチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−プロポキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−プロピル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−ブトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−ブチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−ブロモ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−クロロ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−フルオロ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（４−ニトロ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−［４−（Ｎ，Ｎ，−ジメチルアミノ）−フェニル］−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−５−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３，４−ジメチ（Ｄｉｍｅｔｈｙ）−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−クロロ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メチル−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−アミノ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソチアゾール、および
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−ブロモ−フェニル）−イソチアゾール
からなる群から選択される化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関する。
別の実施形態では、本発明は、
４−（４−ブロモ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（ナフタレン−２−イル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシフェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソチアゾール、
４−（４−ヨード−フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ブロモ−フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジ−オキシン−６−イル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−プロピル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリヒドロキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ヨード−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−アミノ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４’−メトキシ−ビフェニル−４−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−［４−（ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−［４−（ピリジン−４−イル）−フェニル］−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−［４−（ピリジン−２−イル）−フェニル］−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（キノリン−７−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（ピリジン−４−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（イソキノリン−７−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（１−エチル−１Ｈ−インドール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（４−カルボキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシカルボニル−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−［４−（オキサゾール−２−イル）−フェニル］−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ヨード−フェニル）−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−フェニル）−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−［４−（ピリジン−３−イル）−フェニル］−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−［４−（ピリジン−４−イル）−フェニル］−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−［４−（ピリジン−２−イル）−フェニル］−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（キノリン−７−イル）−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（ピリジン−４−イル）−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（イソキノリン−７−イル）−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（１Ｈ−インドール−５−イル）−３−（３，４，５−トリエチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−［１−イソプロピル−１Ｈ−インドール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（２，３，４−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−［３−（エチル−ヒドロキシ−ホスホリルオキシ）−４−メトキシ−フェニル］−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−イソプロピル−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−エチル−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（２，３，４−トリメトキシ−ピリジン−６−イル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（３，５−ジメトキシ−４−メトキシカルボニル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（３，５−ジアセトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２−メトキシ−ピリジン−５−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（１−メチル−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−７−イル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（１−エチル−１Ｈ−インドール−７−イル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−イソチアゾール、
４−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ）−イソチアゾール、
４−［２−（エチル−ヒドロキシ−ホスホリルオキシ）−４−メトキシ−フェニル］−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（ピリダジン−４−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（ピリミジン−５−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（ピリジン−３−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、塩酸塩、
４−（３−メルカプト−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３−ホスフォノスルファニル−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、二ナトリウム塩、
４−（３−アセチルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２−メトキシ−ピリジン−５−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３−カルボキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、ナトリウム塩、
４−（３−メトキシカルボニル−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３−スルホオキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、ナトリウム塩、
４−（２−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−５−ホスフォノオキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、二ナトリウム塩、
４−（２−ホスフォノオキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、二ナトリウム塩、
４−（４−メチルスルファニル−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３−ホスフォノオキシ−４−メチルスルファニル−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、二ナトリウム塩、
４−（３−アミノ−４−メチルスルファニル−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、ナトリウム塩、
４−（４−ホスフォノオキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、二ナトリウム塩、
４−（４−１Ｈ−テトラゾール−５−イル−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−［４−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（ピリダジン−４−イル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（ピリミジン−５−イル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（ピリジン−３−イル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、塩酸塩、
４−（３−メルカプト−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（３−ホスフォノスルファニル−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（３−アセチルアミノ−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、塩酸塩、
４−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（２−メトキシ−ピリジン−５−イル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（３−カルボキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、ナトリウム塩、
４−（３−メトキシカルボニル−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（３−スルホオキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、ナトリウム塩、
４−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−５ホスフォノオキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、二ナトリウム塩、
４−（２−ホスフォノオキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、二ナトリウム塩、
４−（４−メチルスルファニル−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（３−ホスフォノオキシ−４−メチルスルファニル−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、二ナトリウム塩、
４−（３−アミノ−４−メチルスルファニル−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−６−イル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、ナトリウム塩、
４−（４−ホスフォノオキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（４−１Ｈ−テトラゾール−５−イル−フェニル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−［４−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−３−（４−メトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−６−イル）−イソチアゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−３−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−イソチアゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−３−（３−ホスフォノオキシ−４−メトキシ−フェニル）−イソチアゾール、二ナトリウム塩、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−３−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−イソチアゾール、塩酸塩、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−３−［３−（３−ヒドロキシ−２Ｓ−アミノ−プロピオンアミド）−４−メトキシ−フェニル］−イソチアゾール、塩酸塩、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メチル−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−エトキシ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−エチル−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−プロポキシ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−プロピル−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ブトキシ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ブチル−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ブロモ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−クロロ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−フルオロ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−３−（２，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メチル−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−エトキシ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−エチル−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−プロポキシ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−プロピル−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ブトキシ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ブチル−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ブロモ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−クロロ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−フルオロ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−ニトロ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−３−（２，３，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−メチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−エトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−エチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−プロポキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−プロピル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−ブトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−ブチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−ブロモ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−クロロ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−フルオロ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（４−ニトロ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−［４−（Ｎ，Ｎ，−ジメチルアミノ）−フェニル］−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３，４，５−テトラメトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−イソチアゾール、
４−（３，４−ジメチ（Ｄｉｍｅｔｈｙ）−フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−クロロ−フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メチル−フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−アミノ−フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソチアゾール、
４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソチアゾール、および
４−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−３−（４−ブロモ−フェニル）−イソチアゾール
からなる群から選択される化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関する。
別の実施形態では、本発明は、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル）−フェニル）アセトアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−３−ヒドロキシ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル）−フェニル）プロパンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル）−フェニル）プロパンアミド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル）−フェニル）−４−（メチルチオ）ブタンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル）−フェニル）ブタンアミド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル）−フェニル）−３−フェニルプロパンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル）−フェニル）−４−メチルペンタンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル）−フェニル）−３−（４−メトキシフェニル）プロパンアミドハイドロクロライド、
１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−２−メチル−プロピル−塩化アンモニウム、
１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−２−メチル−ブチル−塩化アンモニウム、
２−ヒドロキシ−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−プロピル−塩化アンモニウム、
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
Ｃ−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−Ｃ−フェニル−メチル−塩化アンモニウム、
２−（１Ｈ−インドール−２−イル）−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
２−ベンゾフラン−２−イル−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
２−カルボキシル−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
３−カルボキシル−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−プロピル−塩化アンモニウム、
３−カルバモイル−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−プロピル−塩化アンモニウム、
２−カルバモイル−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
２−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
５−アミノ−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−ペンチル−塩化アンモニウム、
４−グアニジノ−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−ブチル−塩化アンモニウム、
Ｎ−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニル｝スクシンアミド酸、
４−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−酪酸、
２−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−エチル−塩化アンモニウム、
３−（２−メトキシ−エトキシ）−Ｎ−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニル｝−プロピオンアミド、
３−（２−ＰＥＧ）−Ｎ−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニル｝−プロピオンアミド、
Ｎ−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニル｝−３−（２−メチルアミノ−エチルアミノ）−プロピオンアミド、
３−ＰＥＧ−Ｎ−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−メチル）−プロピオンアミド、
Ｎ−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−メチル）−スクシンアミド酸、
｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニル｝−カルバミド酸２−メトキシ−エチルエステル、
２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソチアゾール−４−イル）フェニルカルバメート−ＰＥＧ、
３−アミノ−Ｎ−［４−グアナジノ−１−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−ブチルカルバモイル）−メチル］−スクシンアミド酸、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル）−フェニル）プロパンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル）−フェニル）アセトアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−３−ヒドロキシ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル）−フェニル）プロパンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル）−フェニル）プロパンアミド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル）−フェニル）−４−（メチルチオ）ブタンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル）−フェニル）ブタンアミド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル）−フェニル）−３−フェニルプロパンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル）−フェニル）−４−メチルペンタンアミドハイドロクロライド、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル）−フェニル）−３−（４−メトキシフェニル）プロパンアミドハイドロクロライド、
１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−２−メチル−プロピル−塩化アンモニウム、
１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−２−メチル−ブチル−塩化アンモニウム、
２−ヒドロキシ−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−プロピル−塩化アンモニウム、
２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
Ｃ−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−Ｃ−フェニル−メチル−塩化アンモニウム、
２−（１Ｈ−インドール−２−イル）−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
２−ベンゾフラン−２−イル−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
２−カルボキシル−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
３−カルボキシル−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−プロピル−塩化アンモニウム、
３−カルバモイル−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−プロピル−塩化アンモニウム、
２−カルバモイル−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
２−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−エチル−塩化アンモニウム、
５−アミノ−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−ペンチル−塩化アンモニウム、
４−グアニジノ−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルボモイル（ｐｈｅｎｙｌｃａｒｂｏｍｏｙｌ）｝−ブチル−塩化アンモニウム、
Ｎ−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニル｝スクシンアミド酸、
４−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−酪酸、
２−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−エチル−塩化アンモニウム、
３−（２−メトキシ−エトキシ）−Ｎ−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニル｝−プロピオンアミド、
３−（２−ＰＥＧ）−Ｎ−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニル｝−プロピオンアミド、
Ｎ−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニル｝−３−（２−メチルアミノ−エチルアミノ）−プロピオンアミド、
３−ＰＥＧ−Ｎ−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−メチル）−プロピオンアミド、
Ｎ−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−メチル）−スクシンアミド酸、
｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニル｝−カルバミド酸２−メトキシ−エチルエステル、
２−メトキシ−５−（３−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソチアゾール−４−イル）フェニルカルバメート−ＰＥＧ、
３−アミノ−Ｎ−［４−グアナジノ−１−｛２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−ブチルカルバモイル）−メチル］−スクシンアミド酸、
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−［３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル）−フェニル）プロパンアミドハイドロクロライド、
メチル２−（２−（２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソチアゾール−４−イル）フェニルアミノ）−２−オキソエチルアミノ）アセテート、
４−アミノ−５−（２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソチアゾール−４−イル）フェニルアミノ）−５−オキソペンタン酸ハイドロクロライド、
３−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソチアゾール−４−イル）フェニル）プロパンアミドハイドロクロライド、
３−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソチアゾール−４−イル）フェニル）−４−メチルペンタンアミドハイドロクロライド、
メチル２−（２−（２−メトキシ−５−（３−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソチアゾール−４−イル）フェニルアミノ）−２−オキソエチルアミノ）アセテート、
４−アミノ−５−（２−メトキシ−５−（３−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソチアゾール−４−イル）フェニルアミノ）−５−オキソペンタン酸ハイドロクロライド、
３−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（３−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソチアゾール−４−イル）フェニル）プロパンアミドハイドロクロライド、および
３−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（３−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソチアゾール−４−イル）フェニル）−４−メチルペンタンアミドハイドロクロライド
からなる群から選択される化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関する。
本明細書に開示の特徴、特定の実施形態および特定の置換基はいずれも、どのような組み合わせで組み合わせてもよいものである。本明細書に開示する各々の特徴、実施形態または置換基については、同一、等価または同様の目的を果たす別の特徴、実施形態または置換基と置きかえてもよい。化合物（ｃｈｅｍｉｃａｌ ｃｏｍｐｏｕｎｄ）の場合、本明細書に開示の化学式における変数の具体的な値（本明細書に開示の例示的な化合物に示す値など）を任意の組み合わせで組み合わせて、安定した構造を得ることが可能である。さらに、あるタイプの化学構造における置換基に対する具体的な値（好ましいか否かを問わない）を、同一または異なるタイプの化学構造における他の置換基に対する値と組み合わせてもよい（好ましいか否かを問わない）。よって、特に明記しないかぎり、ここに開示する各々の特徴、実施形態または置換基は、等価または同等の特徴、実施形態または置換基の一般的な形の一例にすぎない。
別の実施形態では、本発明は、活性成分としての式（Ｉ）〜（ＸＸＩＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＶ）〜（ＸＬ）、（ＩＡ）〜（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）〜（ＸＸＩＸＡ）、（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）〜（ＸＬＡ）、（ＩＢ）〜（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩＩＢ）〜（ＸＸＩＸＢ）、（ＸＸＸＩＢ）、（ＸＸＸＶＢ）〜（ＸＬＢ）のいずれか１つまたは表１の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグと、薬学的に許容されるキャリアまたは溶媒剤とを含む医薬組成物に関する。この組成物は、血管形成を治療または阻害するのに有用である。
一例としての本発明の化合物
一例としての本発明の化合物を、以下の表１に示す。
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本発明の化合物の製造方法
本発明の化合物は、本明細書において実施例１に記載の方法で製造可能なものである。また、Ｏｌｉｖｅｒａ，ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．（２０００），６５：６３９８〜６４１１；Ｏｌｉｖｅｒａ，ｅｔ ａｌ．，Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ（２００２），５８：３０２１〜３０３７；Ｄｏｍｉｎｇｕｅｚ，ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．（１９９６），６１：５４３５〜５４３９；Ｏｌｉｖｅｒａ，ｅｔ ａｌ．，Ｔｅｔ．Ｌｅｔ．（１９９９），４０：３４７９〜３４８０；Ｋｈｉｌｙａ，ｅｔ ａｌ．Ｕｋｒａｉｎｓｋｉｉ Ｋｈｉｍｉｃｈｅｓｋｉｉ Ｚｈｕｒｎａｌ（Ｒｕｓｓｉａｎ Ｅｄｉｔｉｏｎ）（１９９０），５６（３）；２８０〜２８６に記載されている方法で本発明の化合物を調製することも可能である。これらの参考文献の教示内容全体を本明細書に援用する。
トリアゾール化合物の場合、一般に、芳香族アミン化合物（ａ）をＨＣｌ水溶液中で亜硝酸ナトリウムなどの亜硝酸塩で処理した後、アジ化ナトリウムなどのアジド塩で処理して芳香族アジド（ｂ）を形成する。この芳香族アジド（ｂ）をアルキンと一緒に加熱し、これを芳香族基（ｃ）で置換して［１，２，３］トリアゾール環（Ｉ）を形成する（スキームＩ参照）。
Figure 2010503674
スキームＩ：本発明の化合物の製造方法（スキーム（Ｉ）において、ＲａおよびＲ２は上記にて定義したとおりである）。
１，２，３−トリアゾールを調製する他の方法が、Ｐａｔｉ，Ｈａｒｉ，Ｎ．，ｅｔ ａｌ．，（２００５）．“Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ａｎｄ ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ ｅｖａｌｕａｔｉｏｎ ｏｆ ｃｉｓ−ｃｏｍｂｒｅｔａｓｔａｔｉｎ ａｎａｌｏｇｓ ａｎｄ ｔｈｅｉｒ ｎｏｖｅｌ １，２，３−ｔｒｉａｚｏｌｅ ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ．”Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌ．Ｃｏｍｍｕｎ．，１１（２），１１７〜１２０に説明されており、その内容全体を本明細書に援用する。通常、以下のスキームＩＩに従ってウィティッヒ試薬を置換ベンズアルデヒドと反応させた後、１，２，３−トリアゾールを生成する。
Figure 2010503674
スキームＩＩ：本発明の化合物の製造方法（スキーム（ＩＩ）において、ＲｂおよびＲ２は上記にて定義したとおりである）。
治療法と予防法
一実施形態では、本発明は、式（Ｉ）〜（ＸＸＩＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＶ）〜（ＸＬ）、（ＩＡ）〜（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）〜（ＸＸＩＸＡ）、（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）〜（ＸＬＡ）、（ＩＢ）〜（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩＩＢ）〜（ＸＸＩＸＢ）、（ＸＸＸＩＢ）、（ＸＸＸＶＢ）〜（ＸＬＢ）のいずれか１つまたは表１の化合物もしくはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物もしくはプロドラッグの有効量を被験体に投与する段階を含む、血管形成を治療または阻害する方法あるいは、式（Ｉ）〜（ＸＸＩＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＶ）〜（ＸＬ）、（ＩＡ）〜（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）〜（ＸＸＩＸＡ）、（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）〜（ＸＬＡ）、（ＩＢ）〜（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩＩＢ）〜（ＸＸＩＸＢ）、（ＸＸＸＩＢ）、（ＸＸＸＶＢ）〜（ＸＬＢ）のいずれか１つまたは表１の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物およびプロドラッグを含む医薬組成物を提供するものである。
併用療法
本発明は、血管形成に関連した機能障害またはその１つもしくは複数の症状を予防、治療、管理または改善するための方法を提供するものであって、前記方法は、こうした予防、治療、管理または改善を必要とする被験体に、１種または複数種の本発明の化合物と、１種または複数種の他の処置剤（血管形成に関連した機能障害の予防、治療または改善に現時点で用いられている、この目的で有用であることが知られている、あるいはこの目的で開発中である、１種または複数種の予防薬または治療薬など）とを投与する段階を含む。
本発明の併用療法での予防薬または治療薬については、連続投与または同時投与が可能である。特定の実施形態では、本発明の併用療法は、１種または複数種の化合物と、前記化合物と同一の作用機序が同じである少なくとも１種の他の処置剤（別の予防薬または治療薬など）とを含む（チューブリン重合を阻害する治療薬など）。別の特定の実施形態では、本発明の併用療法は、１種または複数種の本発明の化合物と、前記化合物とは作用機序の異なる少なくとも１種の他の処置剤（別の予防薬または治療薬など）とを含む。特定の実施形態では、本発明の併用療法は、化合物と一緒に相加効果または相乗効果を持つように機能することで、１種または複数種の本発明の化合物の予防効果または治療効果を高める。特定の実施形態では、本発明の併用療法を用いると、処置剤（予防薬または治療薬など）に伴う副作用が低減される。特定の実施形態では、本発明の併用療法を用いると、１種または複数種の処置剤の有効投薬量が少なくてすむようになる。
併用療法での予防薬または治療薬は、被験体、好ましくはヒト被験体に、同一の医薬組成物で投与可能なものである。別の実施形態では、併用療法の予防薬または治療薬は、別々の医薬組成物で被験体に対して同時に投与可能なものである。この予防薬または治療薬を被験体に投与する経路は、同一であっても異なっていてもよい。
特定の実施形態では、１種または複数種の本発明の化合物を含む医薬組成物を、被験体、好ましくはヒトに投与して、血管形成に関連した機能障害またはその１つもしくは複数の症状を予防、治療、管理または改善する。本発明によれば、本発明の医薬組成物は、１種または複数種の他の作用剤（血管形成に関連した機能障害またはその症状の予防、治療または改善に現時点で用いられている、この目的で従来用いられてきた、あるいはこの目的で有用であることが知られている予防薬または治療薬など）も含むものであってもよい。
本発明は、血管形成に関連した機能障害またはその１つもしくは複数の症状を、このような血管形成に関連した機能障害に対する既存の作用剤療法に対して（完全にまたは部分的に）不応の被験体において、予防、管理、治療または改善するための方法を提供するものであって、前記方法は、前記被験体に、有効量である用量の本発明の化合物１種または複数種と、有効量である用量の処置剤（血管形成に関連した機能障害またはその症状の予防、治療、管理または改善に有用な１種または複数種の予防薬または治療薬）１種または複数種とを投与する段階を含む。本発明はまた、他の処置剤に対して不応であることが明らかになっているが、もはやこれらの処置剤での治療を受けていない患者に、他の任意の作用剤との組み合わせで、１種または複数種の本発明の化合物を投与することで、血管形成に関連した機能障害またはその症状を予防、治療、管理または改善するための方法を提供するものである。
本発明の化合物および／または他の処置剤については、当業者間で周知のどのような経路で被験体に投与してもよい。投与経路の例としては、静脈内投与、皮内投与、皮下投与といった非経口投与、経口投与（吸入など）、鼻腔内投与、経皮投与（局所投与）、経粘膜投与および直腸投与が挙げられるが、これに限定されるものではない。
本発明の化合物との併用に有用な作用剤
本発明の化合物と同時投与可能な抗血管形成剤としては、ダルテパリン、スラミン、ＡＢＴ−５１０、コンブレタスタチンＡ４ホスファート、レナリドマイド、ＬＹ３１７６１５（エンザスタウリン（Ｅｎｚａｓｔａｕｒｉｎ））、ダイズイソフラボン（ゲニステイン；大豆タンパク質単離物）、サリドマイド、ＡＭＧ−７０６、抗ＶＥＧＦ抗体（ベバシズマブ；アバスチン（Ａｖａｓｔｉｎ）（商標））、ＡＺＤ２１７１、Ｂａｙ ４３−９００６（ソラフェニブトシル酸塩）、ＰＩ−８８、ＰＴＫ７８７／ＺＫ ２２２５８４（バタラニブ）、ＳＵ１１２４８（リンゴ酸スニチニブ）、ＶＥＧＦ−Ｔｒａｐ、ＸＬ１８４、ＺＤ６４７４、ＡＴＮ−１６１、ＥＭＤ １２１９７４（シレンギチド、セレコキシブ、アンジオスタチン、エンドスタチン、レグラネクス、アプリグラフ、パクリタキセル、テトラサイクリン、クラリスロマイシン、ラシックス、カプトプリル、アスピリン、ビタミンＤ３類似体、レチノイド、イミコモド（Ｉｍｉｑｕｏｍｏｄ）、インターフェロンα２ａ、ミノサイクリン、銅ペプチド含有包帯材、ルセンティス（Ｌｕｃｅｎｔｉｓ）（商標）、ＡＴＧ００２、ペガプタニブナトリウム、トリプトファニル−ｔＲＮＡ合成酵素、乳酸スクアラミン、酢酸アネコルタブ、ＡｄＰＥＤＦ、ＡＧ−０１３９５８、ＪＳＭ６４２７、ＴＧ１００８０１、ベグリン、アスコルビン酸エーテル（およびその類似体）およびパミドロネートが挙げられる。
本発明の化合物と同時投与可能な抗癌剤としては、微小管形成を促進および安定化することで作用する周知の抗癌薬であって、「パクリタキセル」とも呼ばれるタキソール（商標）ならびに、タキソテール（商標）などのタキソール（商標）の類似品が挙げられる。構造面での共通の特徴としてタキサン型の基本骨格を有する化合物も、安定化させた微小管によるＧ２−Ｍ期の細胞を抑止する機能があることが示されており、本発明の化合物と併用して癌を治療する上で有用なものとなり得る。
本発明の化合物と組み合わせて使用可能な他の抗癌剤としては、アドリアマイシン、ダクチノマイシン、ブレオマイシン、ビンブラスチン、シスプラチン、アシビシン；アクラルビシン；アコダゾール塩酸塩；アクロニン；アドゼレシン；アルデスロイキン；アルトレタミン；アンボマイシン；酢酸アメタントロン；アミノグルテチミド；アムサクリン；アナストロゾール；アントラマイシン；アスパラギナーゼ；アスペルリン；アザシチジン；アゼテパ；アゾトマイシン；バチマスタット；ベンゾデパ；ビカルタミド；ビサントレン塩酸塩；ジメシル酸ビスナフィド；ビゼレシン；硫酸ブレオマイシン；ブレキナルナトリウム；ブロピリミン；ブスルファン；カクチノマイシン；カルステロン；カラセミド；カルベチマー；カルボプラチン；カルムスチン；塩酸カルビシン；カルゼレシン；セデフィンゴール；クロラムブシル；シロレマイシン；クラドリビン；メシル酸クリスナトール；シクロホスファミド；シタラビン；ダカルバジン；塩酸ダウノルビシン；デシタビン；デキソルマプラチン；デザグアニン；メシル酸デザグアニン；ジアジクオン；ドキソルビシン；塩酸ドキソルビシン；ドロロキシフェン；クエン酸ドロロキシフェン；プロピオン酸ドロモスタノロン；デュアゾマイシン；エダトレキセート；塩酸エフロルニチン；エルサミトルシン；エンロプラチン；エンプロマート；エピプロピジン；塩酸エピルビシン；エルブロゾール；塩酸エソルビシン；エストラムスチン；リン酸エストラムスチンナトリウム；エタニダゾール；エトポシド；リン酸エトポシド；エトプリン；塩酸ファドロゾール；ファザラビン；フェンレチニド；フロクスウリジン；リン酸フルダラビン；フルオロウラシル；フルロシタビン；フォスキドン；フォストリエシンナトリウム；ゲムシタビン；塩酸ゲムシタビン；ヒドロキシウレア；塩酸イダルビシン；イホスファミド；イルモフォシン；インターロイキンＩＩ（組換えインターロイキンＩＩまたはｒＩＬ２を含む）、インターフェロンα２ａ；インターフェロンα２ｂ；インターフェロンαｎ１；インターフェロンαｎ３；インターフェロンβＩａ；インターフェロンγＩｂ；イプロプラチン；塩酸イリノテカン；酢酸ランレオチド；レトロゾール；酢酸リュープロライド；塩酸リアロゾール；ロメトレキソールナトリウム；ロムスチン；塩酸ロソキサントロン；マソプロコール；マイタンシン；塩酸メクロレタミン；酢酸メゲストロール；酢酸メレンゲストロール；メルファラン；メノガリル；メルカプトプリン；メトトレキサート；メトトレキサートナトリウム；メトプリン；メツレデパ；ミチンドミド；マイトカルシン；マイトクロミン；マイトギリン；マイトマルシン；マイトマイシン；マイトスパー；ミトタン；塩酸ミトキサントロン；ミコフェノール酸；ノコダゾール；ノガラマイシン；オルマプラチン；オキシスラン；ペガスパルガーゼ；ペリオマイシン；ペンタムスチン；硫酸ペプロマイシン；ペルフォスファミド；ピポブロマン；ピポスルファン；塩酸ピロキサントロン；プリカマイシン；プロメスタン；ポルフィマーナトリウム；ポルフィロマイシン；プレドニムスチン；塩酸プロカルバジン；プロマイシン；塩酸プロマイシン；ピラゾフリン；リボプリン；ログレチミド；サフィンゴール；塩酸サフィンゴール；セムスチン；シムトラゼン；スパルフォセートナトリウム；スパルソマイシン；塩酸スピロゲルマニウム；スピロムスチン；スピロプラチン；ストレプトニグリン；ストレプトゾシン；スロフェヌル；タリソマイシン；テコガランナトリウム；テガフール；塩酸テロキサントロン；テモポルフィン；テニポシド；テロキシロン；テストラクトン；チアミプリン；チオグアニン；チオテパ；チアゾフリン；チラパザミン；クエン酸トレミフェン；酢酸トレストロン；リン酸トリシリビン；トリメトレキサート；グルクロン酸トリメトレキサート；トリプトレリン；塩酸ツブロゾール；ウラシルマスタード；ウレデパ；バプレオチド；ベルテポルフィン；硫酸ビンブラスチン；硫酸ビンクリスチン；ビンデシン；硫酸ビンデシン；硫酸ビネピジン；硫酸ビングリシネート；硫酸ビンロイロシン；酒石酸ビノレルビン；硫酸ビンロシジン；硫酸ビンゾリジン；ボロゾール；ゼニプラチン；ジノスタチン；塩酸ゾルビシンが挙げられる。
本発明の化合物と組み合わせて使用可能な他の抗癌薬としては、２０−エピ−１，２５ジヒドロキシビタミンＤ３；５−エチニルウラシル；アビラテロン；アクラルビシン；アシルフルベン；アデシペノール；アドゼレシン；アルデスロイキン；ＡＬＬ−ＴＫアンタゴニスト；アルトレタミン；アンバムスチン；アミドックス；アミホスチン；アミノレブリン酸；アムルビシン；アムサクリン；アナグレリド；アナストロゾール；アンドログラホリド；血管形成阻害剤；アンタゴニストＤ；アンタゴニストＧ；アンタレリクス；抗背方化形態形成タンパク質−１；抗アンドロゲン、前立腺癌；抗エストロゲン；アンチネオプラストン；アンチセンスオリゴヌクレオチド；グリシン酸アフィジコリン；アポトーシス遺伝子モジュレータ；アポトーシスレギュレータ；アプリン酸；ａｒａ−ＣＤＰ−ＤＬ−ＰＴＢＡ；アルギニンデアミナーゼ；アスラクリン；アタメスタン；アトリムスチン；アキシナスタチン１；アキシナスタチン２；アキシナスタチン３；アザセトロン；アザトキシン；アザチロシン；バッカチンＩＩＩ誘導体；バラノール；バチマスタット；ＢＣＲ／ＡＢＬアンタゴニスト；ベンゾクロリン；ベンゾイルスタウロスポリン；βラクタム誘導体；β−アレチン；ベタクラマイシンＢ；ベツリン酸；ｂＦＧＦ阻害剤；ビカルタミド；ビサントレン；ビスアジリジニルスペルミン；ビスナフィド；ビストラテンＡ；ビゼレシン；ブレフレート；ブロピリミン；ブドチタン；ブチオニンスルホキシミン；カルシポトリオール；カルホスチンＣ；カンプトセシン誘導体；カナリアポックスＩＬ−２；カペシタビン；カルボキサミド−アミノ−トリアゾール；カルボキシアミドトリアゾール；ＣａＲｅｓｔ Ｍ３；ＣＡＲＮ ７００；軟骨由来阻害剤；カルゼレシン；カゼインキナーゼ阻害剤（ＩＣＯＳ）；カスタノスペルミン；セクロピンＢ；セトロレリクス；クロリン；クロロキノキサリンスルホンアミド；シカプロスト；シスポルフィリン；クラドリビン；クロミフェン類似体；クロトリマゾール；コリスマイシンＡ；コリスマイシンＢ；コンブレタスタチンＡ４；コンブレタスタチン類似体；コナゲニン；クラムベスシジン８１６；クリスナトール；クリプトフィシン８；クリプトフィシンＡ誘導体；キュラシンＡ；シクロペンタアントラキノン；シクロプラタム；シペマイシン；シタラビンオクホスファート；細胞溶解因子；サイトスタチン；ダクリキシマブ；デシタビン；デヒドロジデムニンＢ；デスロレリン；デキサメタゾン；デキシホスファミド；デクスラゾキサン；デクスベラパミル；ジアジコン；ジデムニンＢ；ダイドクス；ジエチルノルスペルミン；ジヒドロ−５−アザシチジン；９−ジオキサマイシン；ジフェニルスピロムスチン；ドコサノール；ドラセトロン；ドキシフルリジン；ドロロキシフェン；ドロナビノール；デュオカルマイシンＳＡ；エブセレン；エコムスチン；エデルホシン；エドレコロマブ；エフロルニチン；エレメン；エミテフル；エピルビシン；エプリステリド；エストラムスチン類似体；エストロゲンアゴニスト；エストロゲンアンタゴニスト；エタニダゾール；リン酸エトポシド；エキセメスタン；ファドロゾール；ファザラビン；フェンレチニド；フィルグラスチム；フィナステリド；フラボピリドール；フレゼラスチン；フルアステロン；フルダラビン；塩酸フルオロダウノルニシン；ホルフェニメクス；ホルメスタン；ホストリエシン；ホテムスチン；ガドリニウムテキサフィリン；硝酸ガリウム；ガロシタビン；ガニレリクス；ゼラチナーゼ阻害剤；ゲムシタビン；グルタチオン阻害剤；ヘプスルファム；ヘレグリン；ヘキサメチレンビスアセトアミド；ヒペリシン；イバンドロン酸；イダルビシン；イドキシフェン；イドラマントン；イルモフォシン；イロマスタット；イミダゾアクリドン；イミキモド；免疫賦活ペプチド；インスリン様成長因子−１受容体阻害剤；インターフェロンアゴニスト；インターフェロン；インターロイキン；イオベングアン；ヨードドキソルビシン；イポメアノール，４−；イロプラクト；イルソグラジン；イソベンガゾール；イソホモハリコンドリンＢ；イタセトロン；ジャスプラキノリド；カハラリドＦ；ラメラリン−Ｎトリアセテート；ランレオチド；レイナマイシン；レノグラスチム；硫酸レンチナン；レプトールスタチン；レトロゾール；白血病阻害因子；白血球αインターフェロン；ロイプロリド＋エストロゲン＋プロゲステロン；リュープロレリン；レバミゾール；リアロゾール；直鎖状ポリアミン類似体；親油性二糖ペプチド；親油性白金化合物；リッソクリナミド７；ロバプラチン；ロンブリシン；ロメトレキソール；ロニダミン；ロソキサントロン；ロバスタチン；ロキソリビン；ルルトテカン；ルテチウムテキサフィリン；リソフィリン；溶解ペプチド；マイタンシン；マンノスタチンＡ；マリマスタット；マソプロコール；マスピン；マトリリシン阻害剤；マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤；メノガリル；メルバロン；メテレリン；メチオニナーゼ；メトクロプラミド；ＭＩＦ阻害剤；ミフェプリストン；ミルテホシン；ミリモスチム；ミスマッチの二本鎖ＲＮＡ；ミトグアゾン；ミトラクトール；マイトマイシン類似体；ミトナフィド；マイトトキシン線維芽細胞成長因子−サポリン；ミトキサントロン；モファロテン；モルグラモスチム；モノクローナル抗体、ヒト絨毛性ゴナドトロピン；モノホスホリルリピドＡ＋ミオバクテリウム細胞壁ｓｋ；モピダモール；多剤耐性遺伝子阻害剤；多腫瘍サプレッサ１をベースにした処置剤；マスタード抗癌剤；ミカペルオキシドＢ；マイコバクテリア細胞壁抽出物；ミリアポロン；Ｎ−アセチルジナリン；Ｎ−置換ベンズアミド；ナファレリン；ナグレスチップ；ナロキソン＋ペンタゾシン；ナパビン；ナフテルピン；ナルトグラスチム；ネダプラチン；ネモルビシン；ネリドロン酸；中性エンドペプチダーゼ；ニルタミド；ニサマイシン；一酸化窒素調節物質；ニトロキシド抗酸化剤；ニトルリン；Ｏ６−ベンジルグアニン；オクトレオチド；オキセノン；オリゴヌクレオチド；オナプリストン；オンダンセトロン；オンダンセトロン；オラシン；経口サイトカイン誘導物質；オルマプラチン；オサテロン；オキサリプラチン；オキサウノマイシン；パラウアミン；パルミトイルリゾキシン；パミドロン酸；パナキシトリオール；パノミフェン；パラバクチン；パゼリプチン；ペガスパルガーゼ；ペルデシン；ポリ硫酸ペントサンナトリウム；ペントスタチン；ペントロゾール；ペルフルブロン；ペルフォスファミド；ペリリルアルコール；フェナジノマイシン；酢酸フェニル；ホスファターゼ阻害剤；ピシバニール；塩酸ピロカルピン；ピラルビシン；ピリトレキシム；プラセチンＡ；プラセチンＢ；プラスミノーゲン活性化因子阻害剤；白金複合体；白金化合物；白金−トリアミン複合体；ポルフィマーナトリウム；ポルフィロマイシン；プレドニゾン；プロピルビスアクリドン；プロスタグランジンＪ２；プロテアソーム阻害剤；プロテインＡベースの免疫調節物質；タンパク質キナーゼＣ阻害剤；タンパク質キナーゼＣ阻害剤；微小藻類；タンパク質チロシンホスファターゼ阻害剤；プリンヌクレオシドホスホリラーゼ阻害剤；プルプリン；ピラゾロアクリジン；ピリドキシル化ヘモグロビンポリオキシエチレンコンジュゲート；ｒａｆアンタゴニスト；ラルチトレキセド；ラモセトロン；ｒａｓファルネシルタンパク質トランスフェラーゼ阻害剤；ｒａｓ阻害剤；ｒａｓ−ＧＡＰ阻害剤；脱メチル化レテリプチン；レニウムＲｅ１８６エチドロネート；リゾキシン；リボザイム；ＲＩＩレチンアミド；ログレチミド；ロヒツキン；ロムルチド；ロキニメクス；ルビギノンＢ１；ルボキシル；サフィンゴール；サイントピン；ＳａｒＣＮＵ；サルコフィトールＡ；サルグラモスチム；Ｓｄｉ１模倣薬；セムスチン；老化由来阻害因子１；センスオリゴヌクレオチド；シグナル伝達阻害剤；シグナル伝達調節物質；単鎖抗原結合タンパク質；シゾフィラン；ソブゾキサン；ボロカプタートナトリウム；フェニル酢酸ナトリウム；ソルベロール；ソマトメジン結合タンパク質；ソネルミン；スパルホス酸（ｓｐａｒｆｏｓｉｃ ａｃｉｄ）；スピカマイシンＤ；スピロムスチン；スプレノペンチン；スポンジスタチン１；スクアラミン；幹細胞阻害剤；幹細胞分裂阻害剤；スチピアミド；ストロメライシン阻害剤；スルフィノシン；スーパーアクティブ血管作用性腸ペプチドアンタゴニスト；スラジスタ；スラミン；スワインソニン；合成グリコサミノグリカン；タリムスチン；タモキシフェンメチオジド；タウロムスチン；タザロテン；テコガランナトリウム；テガフール；テルラピリリウム；テロメラーゼ阻害剤；テモポルフィン；テモゾロミド；テニポシド；テトラクロロデカオキシド；テトラゾミン；タリブラスチン；チオコラリン；トロンボポエチン；トロンボポエチン模倣薬；チマルファシン；サイモポエチン受容体アゴニスト；チモトリナン；甲状腺刺激ホルモン；スズエチルエチオプルプリン；チラパザミン；二塩化チタノセン；トプセンチン；トレミフェン；全能性幹細胞因子；翻訳阻害剤；トレチノイン；トリアセチルウリジン；トリシリビン；トリメトレキサート；トリプトレリン；トロピセトロン；ツロステリド；チロシンキナーゼ阻害剤；チルホスチン；ＵＢＣ阻害剤；ウベニメクス；尿生殖洞由来増殖阻害因子；ウロキナーゼ受容体アンタゴニスト；バプレオチド；バリオリンＢ；ベクター系、赤血球遺伝子処置剤；ベラレソール；ベラミン；ベルジン；ベルテポルフィン；ビノレルビン；ビンキサルチン；ビタキシン；ボロゾール；ザノテロン；ゼニプラチン；ジラスコルブ；ジノスタチンスチマラマーが挙げられる。好ましい抗癌薬は５−フルオロウラシルおよびロイコボリンである。
本発明の化合物と組み合わせて使用可能な他の化学療法剤としては、アルキル化剤、代謝拮抗剤、天然物またはホルモンが挙げられるが、これに限定されるものではない。本発明の方法および組成物においてＴ細胞悪性腫瘍の治療または予防に有用なアルキル化剤の例としては、ナイトロジェンマスタード（メクロロエタミン、シクロホスファミド、クロラムブシルなど）、スルホン酸アルキル（ブスルファンなど）、ニトロソ尿素（カルムスチン、ロムスチンなど）またはトリアゼン（デカルバジンなど）が挙げられるが、これに限定されるものではない。本発明の方法および組成物においてＴ細胞悪性腫瘍の治療または予防に有用な代謝拮抗剤の例としては、葉酸類似体（メトトレキサートなど）またはピリミジン類似体（シタラビンなど）、プリン類似体（メルカプトプリン、チオグアニン、ペントスタチンなど）が挙げられるが、これに限定されるものではない。本発明の方法および組成物においてＴ細胞悪性腫瘍の治療または予防に有用な天然物の例としては、ビンカアルカロイド（ビンブラスチン、ビンクリスチンなど）、エピポドフィロトキシン（エトポシドなど）、抗生物質（ダウノルビシン、ドキソルビシン、ブレオマイシンなど）、酵素（Ｌ−アスパラギナーゼなど）または生物学的応答調節物質（インターフェロンαなど）が挙げられるが、これに限定されるものではない。
本発明の化合物と組み合わせて使用可能なアルキル化剤の例としては、ナイトロジェンマスタード（メクロロエタミン、シクロホスファミド、クロラムブシル、メルファランなど）、エチレンイミンおよびメチルメラミン（ヘキサメチルメラミン、チオテパなど）、スルホン酸アルキル（ブスルファンなど）、ニトロソ尿素（カルムスチン、ロムスチン、セムスチン、ストレプトゾシンなど）またはトリアゼン（デカルバジンなど）が挙げられるが、これに限定されるものではない。本発明の方法および組成物において癌の治療または予防に有用な代謝拮抗剤の例としては、葉酸類似体（メトトレキサートなど）またはピリミジン類似体（フルオロウラシル、フロクスウリジン、シタラビンなど）、プリン類似体（メルカプトプリン、チオグアニン、ペントスタチンなど）が挙げられるが、これに限定されるものではない。本発明の方法および組成物において癌の治療または予防に有用な天然物の例としては、ビンカアルカロイド（ビンブラスチン、ビンクリスチンなど）、エピポドフィロトキシン（エトポシド、テニポシドなど）、抗生物質（アクチノマイシンＤ、ダウノルビシン、ドキソルビシン、ブレオマイシン、プリカマイシン、マイトマイシンなど）、酵素（Ｌ−アスパラギナーゼなど）または生物学的応答調節物質（インターフェロンαなど）が挙げられるが、これに限定されるものではない。本発明の方法および組成物において癌の治療または予防に有用なホルモンおよびアンタゴニストの例としては、副腎皮質ステロイド（プレドニゾンなど）、プロゲスチン（カプロン酸ヒドロキシプロゲステロン、酢酸メゲストール、酢酸メドロキシプロゲステロンなど）、エストロゲン（ジエチルスチルベストロール、エチニルエストラジオール）、抗エストロゲン（タモキシフェンなど）、アンドロゲン（プロピオン酸テストステロン、フルオキシメステロンなど）、抗アンドロゲン（フルタミドなど）、性腺刺激ホルモン放出ホルモン類似体（ロイプロリドなど）が挙げられるが、これに限定されるものではない。本発明の方法および組成物において癌の治療または予防のために使用可能な他の作用剤としては、白金配位錯体（シスプラチン、カルボプラチンなど）、アントラセンジオン（ミトキサントロンなど）、置換尿素（ヒドロキシ尿素など）、メチルヒドラジン誘導体（プロカルバジンなど）、副腎皮質抑制物質（ミトタン、アミノグルテチミドなど）が挙げられる。
安定化させた微小管によってＧ２−Ｍ期の細胞を抑止することで作用し、本発明の化合物と組み合わせて使用可能な抗癌剤の例としては、限定されることなく、以下の市販薬および開発中の薬剤が挙げられる：エルブロゾール（Ｒ−５５１０４としても周知）、ドラスタチン１０（ＤＬＳ−１０およびＮＳＣ−３７６１２８としても周知）、イセチオン酸ミボブリン（ＣＩ−９８０としても周知）、ビンクリスチン、ＮＳＣ−６３９８２９、ジスコデルモリド（ＮＶＰ−ＸＸ−Ａ−２９６としても周知）、ＡＢＴ−７５１（アボット（Ａｂｂｏｔｔ）、Ｅ−７０１０としても周知）、アルトリルチン（アルトリルチンＡおよびアルトリルチンＣなど）、スポンギスタチン（スポンギスタチン１、スポンギスタチン２、スポンギスタチン３、スポンギスタチン４、スポンギスタチン５、スポンギスタチン６、スポンギスタチン７、スポンギスタチン８およびスポンギスタチン９など）、セマドチン塩酸塩（ＬＵ−１０３７９３およびＮＳＣ−Ｄ−６６９３５６としても周知）、エポチロン（エポチロンＡ、エポチロンＢ、エポチロンＣ（デスオキシエポチロンＡまたはｄＥｐｏＡとしても周知）、エポチロンＤ（ＫＯＳ−８６２、ｄＥｐｏＢおよびデスオキシエポチロンＢとも呼ばれる）、エポチロンＥ、エポチロンＦ、エポチロンＢ Ｎ−オキシド、エポチロンＡ Ｎ−オキシド、１６−アザ−エポチロンＢ、２１−アミノエポチロンＢ（ＢＭＳ−３１０７０５としても周知）、２１−ヒドロキシエポチロンＤ（デスオキシエポチロンＦおよびｄＥｐｏＦとしても周知）、２６−フルオロエポチロンなど）、アウリスタチンＰＥ（ＮＳＣ−６５４６６３としても周知）、ソブリドチン（ＴＺＴ−１０２７としても周知）、ＬＳ−４５５９−Ｐ（ファルマシア（Ｐｈａｒｍａｃｉａ）、ＬＳ−４５７７としても周知）、ＬＳ−４５７８（ファルマシア（Ｐｈａｒｍａｃｉａ）、ＬＳ−４７７−Ｐとしても周知）、ＬＳ−４４７７（ファルマシア（Ｐｈａｒｍａｃｉａ））、ＬＳ−４５５９（ファルマシア（Ｐｈａｒｍａｃｉａ））、ＲＰＲ−１１２３７８（アヴェンティス（Ａｖｅｎｔｉｓ））、硫酸ビンクリスチン、ＤＺ−３３５８（第一）、ＦＲ−１８２８７７（藤沢薬品工業、ＷＳ−９８８５Ｂとしても周知）、ＧＳ−１６４（武田薬品工業）、ＧＳ−１９８（武田薬品工業）、ＫＡＲ−２（ハンガリー科学アカデミー（Ｈｕｎｇａｒｉａｎ Ａｃａｄｅｍｙ ｏｆ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ））、ＢＳＦ−２２３６５１（ＢＡＳＦ、ＩＬＸ−６５１およびＬＵ−２２３６５１としても周知）、ＳＡＨ−４９９６０（リリー（Ｌｉｌｌｙ）／ノバルティス（Ｎｏｖａｒｔｉｓ））、ＳＤＺ−２６８９７０（リリー（Ｌｉｌｌｙ）／ノバルティス（Ｎｏｖａｒｔｉｓ））、ＡＭ−９７（アーマッド（Ａｒｍａｄ）／協和発酵）、ＡＭ−１３２（アーマッド（Ａｒｍａｄ））、ＡＭ−１３８（アーマッド（Ａｒｍａｄ）／協和発酵）、ＩＤＮ−５００５（インデナ（Ｉｎｄｅｎａ））、クリプトフィシン５２（ＬＹ−３５５７０３としても周知）、ＡＣ−７７３９（味の素、ＡＶＥ−８０６３ＡおよびＣＳ−３９．ＨＣｌとしても周知）、ＡＣ−７７００（味の素、ＡＶＥ−８０６２、ＡＶＥ−８０６２Ａ、ＣＳ−３９−Ｌ−Ｓｅｒ．ＨＣｌおよびＲＰＲ−２５８０６２Ａとしても周知）、ビチレブアミド、ツブリシンＡ、カナデンソリド、センタウレイジン（ＮＳＣ−１０６９６９としても周知）、Ｔ−１３８０６７（ツラリク（Ｔｕｌａｒｉｋ）、Ｔ−６７、ＴＬ−１３８０６７およびＴＩ−１３８０６７としても周知）、ＣＯＢＲＡ−１（パーカー・ヒューズ・インスティテュート（Ｐａｒｋｅｒ Ｈｕｇｈｅｓ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ）、ＤＤＥ−２６１およびＷＨＩ−２６１としても周知）、Ｈ１０（カンザス州立大学（Ｋａｎｓａｓ Ｓｔａｔｅ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ））、Ｈ１６（カンザス州立大学（Ｋａｎｓａｓ Ｓｔａｔｅ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ））、オンコシジンＡ１（ＢＴＯ−９５６およびＤＩＭＥとしても周知）、ＤＤＥ−３１３（パーカー・ヒューズ・インスティテュート（Ｐａｒｋｅｒ Ｈｕｇｈｅｓ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ））、フィジアノリドＢ、ラウリマリド、ＳＰＡ−２（パーカー・ヒューズ・インスティテュート（Ｐａｒｋｅｒ Ｈｕｇｈｅｓ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ））、ＳＰＡ−１（パーカー・ヒューズ・インスティテュート（Ｐａｒｋｅｒ Ｈｕｇｈｅｓ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ）、ＳＰＩＫＥＴ−Ｐとしても周知）、３−ＩＡＡＢＵ（サイトスケルトン（Ｃｙｔｏｓｋｅｌｅｔｏｎ）／マウントサイナイ医科大学（Ｍｔ．Ｓｉｎａｉ Ｓｃｈｏｏｌ ｏｆ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ）、ＭＦ−５６９としても周知）、ナルコシン（ＮＳＣ−５３６６としても周知）、ナスカピン（Ｎａｓｃａｐｉｎｅ）、Ｄ−２４８５１（アスタ・メディカ（Ａｓｔａ Ｍｅｄｉｃａ））、Ａ−１０５９７２（アボット（Ａｂｂｏｔｔ））、ヘミアステルリン、３−ＢＡＡＢＵ（サイトスケルトン（Ｃｙｔｏｓｋｅｌｅｔｏｎ）／マウントサイナイ医科大学（Ｍｔ． Ｓｉｎａｉ Ｓｃｈｏｏｌ ｏｆ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ）、ＭＦ−１９１としても周知）、ＴＭＰＮ（アリゾナ州立大学（Ａｒｉｚｏｎａ Ｓｔａｔｅ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ））、バナドセンアセチルアセトネート、Ｔ−１３８０２６（ツラリク（Ｔｕｌａｒｉｋ））、モナストロール、インダノシン（ＮＳＣ−６９８６６６としても周知）、３−ＩＡＡＢＥ（サイトスケルトン（Ｃｙｔｏｓｋｅｌｅｔｏｎ）／マウントサイナイ医科大学（Ｍｔ．Ｓｉｎａｉ Ｓｃｈｏｏｌ ｏｆ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ））、Ａ−２０４１９７（アボット（Ａｂｂｏｔｔ））、Ｔ−６０７（ツラリク（Ｔｕｌａｒｉｋ）、Ｔ−９００６０７としても周知）、ＲＰＲ−１１５７８１（アヴェンティス（Ａｖｅｎｔｉｓ））、エロイテロビン（デスメチルエロイテロビン、デスアセチルエロイテロビン、イソエロイテロビンＡおよびＺ−エロイテロビンなど）、カリベオシド、カリベオリン、ハリコンドリンＢ、Ｄ−６４１３１（アスタ・メディカ（Ａｓｔａ Ｍｅｄｉｃａ））、Ｄ−６８１４４（アスタ・メディカ（Ａｓｔａ Ｍｅｄｉｃａ））、ジアゾナミドＡ、Ａ−２９３６２０（アボット（Ａｂｂｏｔｔ））、ＮＰＩ−２３５０（ネレウス（Ｎｅｒｅｕｓ））、タッカロノリドＡ、ＴＵＢ−２４５（アヴェンティス（Ａｖｅｎｔｉｓ））、Ａ−２５９７５４（アボット（Ａｂｂｏｔｔ））、ジオゾスタチン、（−）−フェニルアヒスチン（ＮＳＣＬ−９６Ｆ０３７としても周知）、Ｄ−６８８３８（アスタ・メディカ（Ａｓｔａ Ｍｅｄｉｃａ））、Ｄ−６８８３６（アスタ・メディカ（Ａｓｔａ Ｍｅｄｉｃａ））、ミオセベリンＢ、Ｄ−４３４１１（ゼンタリス（Ｚｅｎｔａｒｉｓ）、Ｄ−８１８６２としても周知）、Ａ−２８９０９９（アボット（Ａｂｂｏｔｔ））、Ａ−３１８３１５（アボット（Ａｂｂｏｔｔ））、ＨＴＩ−２８６（ＳＰＡ−１１０、トリフルオロアセテート塩としても周知）（ワイス（Ｗｙｅｔｈ））、Ｄ−８２３１７（ゼンタリス（Ｚｅｎｔａｒｉｓ））、Ｄ−８２３１８（ゼンタリス（Ｚｅｎｔａｒｉｓ））、ＳＣ−１２９８３（ＮＣＩ）、レスベラスタチンホスファートナトリウム、ＢＰＲ−０Ｙ−００７（国家衛生研究院（Ｎａｔｉｏｎａｌ Ｈｅａｌｔｈ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅｓ））およびＳＳＲ−２５０４１１（サノフィ（Ｓａｎｏｆｉ））。
医薬組成物
本発明は、血管形成に関連した障害の治療、予防、改善のための組成物を提供するものである。特定の実施形態では、組成物は、１種もしくは複数種の本発明の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、水和物もしくはプロドラッグを含む。別の実施形態では、本発明の組成物は、本発明の化合物以外の１種もしくは複数種の予防薬もしくは治療薬またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、水和物、プロドラッグを含む。別の実施形態では、本発明の組成物は、１種もしくは複数種の本発明の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、水和物もしくはプロドラッグと、１種または複数種の他の予防薬または治療薬とを含む。別の実施形態では、この組成物は、本発明の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、水和物もしくはプロドラッグと、薬学的に許容されるキャリア、希釈剤または賦形剤とを含む。
好ましい実施形態では、本発明の組成物は、医薬組成物または単回投与剤形である。本発明の医薬組成物および剤形は、１つまたは複数の活性成分を相対量で含み、特定の医薬組成物または剤形を用いて血管形成に関連した障害を治療または予防できるような形で配合される。好ましい医薬組成物および剤形は、式（Ｉ）〜（ＸＸＩＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＶ）〜（ＸＬ）、（ＩＡ）〜（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）〜（ＸＸＩＸＡ）、（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）〜（ＸＬＡ）、（ＩＢ）〜（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩＩＢ）〜（ＸＸＩＸＢ）、（ＸＸＸＩＢ）、（ＸＸＸＶＢ）〜（ＸＬＢ）または表１の化合物、あるいはその薬学的に許容されるプロドラッグ、塩、溶媒和物、包接化合物、水和物またはプロドラッグを、任意に１種または複数種の別の活性剤との組み合わせで含む。
本発明の医薬組成物は、意図した投与経路に合うように配合される。投与経路の例としては、非経口投与、静脈内投与、皮内投与、皮下投与、経口投与（吸入など）、鼻腔内投与、経皮投与（局所投与）、経粘膜投与および直腸投与が挙げられるが、これに限定されるものではない。特定の実施形態では、組成物は、ヒトに対する静脈内投与、皮下投与、筋肉内投与、経口投与、鼻腔内投与または局所投与に適合する医薬組成物として常法に従って配合される。好ましい実施形態では、医薬組成物は、ヒトに対する皮下投与向けの常法に従って配合される。
本発明の単回投与剤形は、患者への経口投与、粘膜（経鼻、舌下、経膣、頬側または直腸など）投与、非経口（皮下、静脈内、急速静注、筋肉内または動脈内など）投与または経皮投与に適している。剤形の例としては、錠剤；カプレット（ｃａｐｌｅｔｓ）；ゼラチン軟カプセルなどのカプセル；カプセル（ｃａｃｈｅｔ）；トローチ；薬用キャンディ；分散液；座剤；軟膏；パップ剤（湿布）；ペースト剤；散剤；包帯材；クリーム；硬膏剤；溶液；パッチ；エアロゾル（点鼻スプレーまたは吸入器など）；ゲル；懸濁液（水性または非水性液体懸濁液、水中油滴型エマルションまたは油中水滴型液体エマルションなど）、溶液およびエリキシル剤をはじめとして、患者への経口投与または経粘膜投与に適した液体剤形；患者への非経口投与に適した液体剤形；再構成して患者への非経口投与に適した液体剤形を提供可能な滅菌固体（結晶質固体または非晶質固体など）が挙げられるが、これに限定されるものではない。
本発明の剤形の組成、形状およびタイプは一般に、その用途に応じて変わると考えられる。たとえば、同じ適応症の治療に用いる場合でも、経粘膜投与に適した剤形は経口剤形よりも含まれる活性成分の量が少ない場合がある。本発明のこの態様については、当業者であれば容易に理解できよう。たとえば、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ（１９９０）第１８版、Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ、ペンシルバニア州イーストンを参照のこと。
代表的な医薬組成物および剤形は、１種または複数種の賦形剤を含む。好適な賦形剤は、調剤分野の当業者には周知であり、好適な賦形剤の非限定的な例を本明細書にて挙げておく。ある医薬組成物または剤形に用いるのに特定の賦形剤が好適であるか否かは、患者へのその剤形の投与方法を含むがこれに限定されるものではない、当該技術分野において周知のさまざまな要因に左右される。たとえば、錠剤などの経口剤形は、非経口剤形で使用するのには適さない賦形剤を含む場合がある。
特定の賦形剤の適合性は、その剤形に含まれる特定の活性成分にも左右される場合がある。たとえば、ラクトースなど賦形剤によっては、あるいは水に曝露されたときに、いくつかの活性成分の分解が促進される場合がある。第１級アミンまたは第２級アミン（Ｎ−デスメチルベンラファキシンおよびＮ，Ｎ−ジデスメチルベンラファキシンなど）を含む活性成分では、特にこのような分解の加速が生じやすい。このため、本発明は、ラクトースを含むとしてもわずかしか含まない医薬組成物および剤形を包含する。本明細書で使用する場合、「ラクトースを含まない」という表現は、ラクトースが存在するとしてもその量が、活性成分の分解率を実質的に高めるには不十分であることを意味する。本発明のラクトースを含まない組成物は、当該技術分野において周知でありかつ、たとえば、米国薬局方（ＵＳＰ）ＳＰ（ＸＸＩ）／ＮＦ（ＸＶＩ）に列挙されている賦形剤を含み得る。通常、ラクトースを含まない組成物は、活性成分、バインダー／フィラーおよび潤沢剤を、薬学的に混合可能かつ薬学的に許容される量で含む。ラクトースを含まない好ましい剤形は、活性成分、微結晶性セルロース、アルファ澱粉およびステアリン酸マグネシウムを含む。
本発明はさらに、活性成分を含む無水の医薬組成物および剤形を包含する。これは、化合物によっては水が存在することで分解が加速され得るためである。たとえば、製剤の経時的な保管寿命または安定性などの特性を判断する目的で長期保存性をシミュレートする手段として、水を加える（５％など）ことが製薬業界では広く受け入れられている。たとえば、Ｊｅｎｓ Ｔ．Ｃａｒｓｔｅｎｓｅｎ（１９９５）Ｄｒｕｇ Ｓｔａｂｉｌｉｔｙ：Ｐｒｉｎｃｉｐｌｅｓ＆Ｐｒａｃｔｉｃｅ、第２版、Ｍａｒｃｅｌ Ｄｅｋｋｅｒ、ニューヨーク州ニューヨーク、３７９〜８０を参照のこと。実際、化合物によっては水や熱によって分解が加速される。結果として、製剤に対する水の影響が非常に重要となる場合がある。製剤の製造、取扱い、包装、保管、輸送および使用時には、水分および／または湿気に触れるのが一般的であるためである。
本発明の無水の医薬組成物および剤形は、無水または水分含有量の少ない成分を使用して、低水分または低湿度の条件で調製可能なものである。ラクトースと、第１級アミンまたは第２級アミンを含む少なくとも１種の活性成分とを含む医薬組成物および剤形は、製造、包装および／または保管時に水分および／または湿気と相当な接触があると想定されるのであれば、好ましくは無水である。
無水の医薬組成物については、その無水性が保たれるように調製および保管しなければならない。このため、無水組成物を包装する際には、これを好適な処方用キットに同梱可能なように、水への曝露を防ぐことが公知の材料を用いるのが好ましい。好適な包装材の例としては、密封ホイル、プラスチック、単回用量向けの容器（バイアルなど）、ブリスター包装材、ストリップ包装材が挙げられるが、これに限定されるものではない。
本発明はさらに、活性成分が分解される速度を低減する１種または複数種の化合物を含む医薬組成物および剤形を包含する。このような化合物（本明細書では「安定剤」と呼ぶ）としては、アスコルビン酸などの抗酸化剤、ｐＨ緩衝液または塩緩衝液が挙げられるが、これに限定されるものではない。
経口剤形
経口投与に適した本発明の医薬組成物は、錠剤（チュアブル錠）、カプレット、カプセル、液体（香りのするシロップ）などであるが、これに限定されるものではない、別個の剤形として提供可能である。このような剤形は、あらかじめ定められた量の活性成分を含み、当業者間で周知の調剤方法で調製できるものである。概要については、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ（１９９０）第１８版、Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ、ペンシルバニア州イーストンを参照のこと。
本発明の代表的な経口剤形は、従来の調剤配合法に従って混合状態の活性成分を少なくとも１つの賦形剤と組み合わせて調製される。賦形剤は、投与に望ましい調製形態に応じて、多種多様な形態を取り得る。たとえば、経口液剤またはエアロゾル剤形で使用するのに適した賦形剤としては、水、グリコール、油、アルコール、着香料、防腐剤および着色料が挙げられるが、これに限定されるものではない。固体の経口剤形（粉末、錠剤、カプセルおよびカプレット）で使用するのに適した賦形剤の例としては、澱粉、糖類、微結晶性セルロース、希釈剤、造粒剤、潤沢剤、バインダー、崩壊剤（ｄｉｓｉｎｔｅｇｒａｔｉｎｇ ａｇｅｎｔ）が挙げられるが、これに限定されるものではない。
投与のしやすさから、錠剤およびカプセルが最も都合のよい単回経口投薬剤形となる。この場合、固体の賦形剤が用いられる。好みに応じて、標準的な水性または非水性の手法を用いて錠剤にコーティングを施すことが可能である。このような剤形については、どのような調剤方法で調製してもよい。通常、医薬組成物および剤形は、活性成分を、液体キャリア、微粉砕した固体キャリアまたはその両方と均一かつ十分に混合した後、必要があれば生成物を所望の形に成形して調製される。
たとえば、圧縮または成形によって錠剤を調製することが可能である。粉末または顆粒などの自由に流動する状態の活性成分を、任意に賦形剤と混合して、適当な装置内で圧縮すれば圧縮錠を調製可能である。一方、不活性希釈液で湿らせた粉末状化合物の混合物を適当な装置内で成形すれば、湿製錠を生成可能である。
本発明の経口剤形において使用可能な賦形剤の例としては、バインダー、フィラー、崩壊剤および潤沢剤が挙げられるが、これに限定されるものではない。医薬組成物および剤形で使用するのに適したバインダーとしては、トウモロコシ澱粉、ジャガイモ澱粉または他の澱粉、ゼラチン、アカシア、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸、他のアルギン酸塩、トラガント末、グアーガム、セルロースおよびその誘導体（エチルセルロース、酢酸セルロース、カルボキシメチルセルロースカルシウム、カルボキシメチルセルロースナトリウムなど）といった天然ゴムおよび合成ゴム、ポリビニルピロリドン、メチルセルロース、アルファ澱粉、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ヒドロキシプロピルメチルセルロース２２０８、ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９０６、ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０など）、微結晶性セルロースおよびこれらの混合物が挙げられるが、これに限定されるものではない。
微結晶性セルロースの好適な形態としては、ＡＶＩＣＥＬ−ＰＨ−１０１、ＡＶＩＣＥＬ−ＰＨ−１０３ ＡＶＩＣＥＬ ＲＣ−５８１、ＡＶＩＣＥＬ−ＰＨ−１０５（エフエムシー・コーポレーション（ＦＭＣ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）、Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｖｉｓｃｏｓｅ Ｄｉｖｉｓｉｏｎ、Ａｖｉｃｅｌ Ｓａｌｅｓ、Ｍａｒｃｕｓ Ｈｏｏｋ、ＰＡから入手可能）として販売されている材料およびこれらの混合物が挙げられるが、これに限定されるものではない。具体的なバインダーの１つが、微結晶性セルロースとＡＶＩＣＥＬ ＲＣ−５８１として販売されているカルボキシメチルセルロースナトリウムの混合物である。無水または低水分の好適な賦形剤または添加剤としては、ＡＶＩＣＥＬ−ＰＨ−１０３Ｊおよびスターチ １５００ ＬＭが挙げられる。
本明細書に開示の医薬組成物および剤形で使用するのに適したフィラーの例としては、タルク、炭酸カルシウム（顆粒または粉末）、微結晶性セルロース、粉末セルロース、デキストレート、カオリン、マンニトール、ケイ酸、ソルビトール、澱粉、アルファ澱粉およびこれらの混合物が挙げられるが、これに限定されるものではない。本発明の医薬組成物のバインダーまたはフィラーは一般に、医薬組成物または剤形の約５０から約９９重量パーセントの量で含有される。
本発明の組成物では、水性環境に曝露されたときに崩壊する錠剤とするのに、崩壊剤を利用する。崩壊剤が多すぎると錠剤が保管時に崩壊してしまうことがあるのに対し、崩壊剤が少なすぎる錠剤は所望の速度または所望の条件下で崩壊しなくなることがある。このため、本発明の固体経口剤形を生成する際には、活性成分の放出を良くない形で変えてしまうほど多すぎもせず少なすぎもしない十分な量の崩壊剤を使用しなければならない。崩壊剤の使用量は、製剤のタイプによって変わるが、当業者であれば容易に判断できるものである。代表的な医薬組成物は、約０．５から約１５重量パーセントの崩壊剤を含み、好ましくは約１から約５重量パーセントの崩壊剤を含む。
本発明の医薬組成物および剤形で使用可能な崩壊剤としては、アガーアガー、アルギン酸、炭酸カルシウム、微結晶性セルロース、クロスカルメロース、クロスポビドン、ポラクリリンカリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、ジャガイモまたはタピオカ澱粉、他の澱粉、アルファ澱粉、他の澱粉、クレー、他のアルギン、他のセルロース、ゴムおよびこれらの混合物が挙げられるが、これに限定されるものではない。
本発明の医薬組成物および剤形で使用可能な潤沢剤としては、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、鉱油、軽油、グリセリン、ソルビトール、マンニトール、ポリエチレングリコール、他のグリコール、ステアリン酸、ラウリル硫酸ナトリウム、タルク、硬化植物油（落花生油、綿実油、ヒマワリ油、ゴマ油、オリーブ油、トウモロコシ油およびダイズ油）、ステアリン酸亜鉛、オレイン酸エチル、ラウリン酸エチル、寒天およびこれらの混合物が挙げられるが、これに限定されるものではない。別の潤沢剤として、たとえば、サイロイドシリカゲル（アエロジル（ＡＥＲＯＳＩＬ）２００、メリーランド州ボルティモアのＷ．Ｒ．グレース・コーポレーション（Ｇｒａｃｅ Ｃｏ．）製）、合成シリカの凝固エアロゾル（ｃｏａｇｕｌａｔｅｄ ａｅｒｏｓｏｌ）（テキサス州プレーノのデグサ・コーポレーション（Ｄｅｇｕｓｓａ Ｃｏ．）から市販）、ＣＡＢ−Ｏ−ＳＩＬ（マサチューセッツ州ボストンのキャボット・コーポレーション（Ｃａｂｏｔ Ｃｏ．）から販売されている発熱性二酸化ケイ素生成物）、これらの混合物が挙げられる。使用されるとしても、潤沢剤は一般に、これが取り込まれる医薬組成物または剤形の約１重量パーセント未満の量で用いられる。
徐放剤形
本発明の活性成分は、当業者間で周知の徐放手段または送達装置によって投与可能である。一例として、米国特許第３，８４５，７７０号明細書、同第３，９１６，８９９号明細書、同第３，５３６，８０９号明細書、同第３，５９８，１２３号明細書、同第４，００８，７１９号明細書、同第５，６７４，５３３号明細書、同第５，０５９，５９５号明細書、同第５，５９１，７６７号明細書、同第５，１２０，５４８号明細書、同第５，０７３，５４３号明細書、同第５，６３９，４７６号明細書、同第５，３５４，５５６号明細書、同第５，７３３，５６６号明細書（各々、本明細書に援用する）に記載されているものが挙げられるが、これに限定されるものではない。このような剤形を用いれば、たとえば、ヒドロプロピルメチルセルロース、他のポリマーマトリクス、ゲル、浸透膜、浸透圧系、多層コーティング、微粒子、リポソーム、ミクロスフェアまたはこれらの組み合わせを利用して、さまざまな割合で所望の放出プロファイルとすることで、１種または複数種の活性成分の持続放出または徐放を提供することができる。当業者間で周知の好適な徐放製剤については、本明細書に記載したものを含めて、本発明の活性成分と一緒に用いる目的で容易に選択可能である。よって、本発明は、徐放用の錠剤、カプセル、ジェルキャップ、カプレットを含むがこれに限定されるものではない、経口投与に適した単一の単回剤形を包含する。
徐放医薬品にはいずれも、非徐放の対応物を用いる場合よりも薬物療法の成果を改善するという共通の目標がある。理想的には、薬剤物質を最小限しか用いずに最小限の時間で症状を治癒または制御することが、最適に設計された徐放調製物を医療に使用している場合の特徴である。徐放製剤の利点としては、薬剤の活性が長く持続する、投薬頻度が少なくなる、患者のコンプライアンスが増すことが挙げられる。
ほとんどの徐放製剤は、最初は所望の治療効果がすぐに得られる量の薬剤（活性成分）を放出し、長時間にわたってこのレベルの治療効果または予防効果を維持する量の薬剤を徐々にかつ継続的に放出するよう設計されている。体内でこうした薬剤の一定レベルを維持するために、薬剤は代謝されて体外に排出される薬剤量を元に戻せる速度で剤形から放出されなければならない。活性成分の徐放については、ｐＨ、温度、酵素、水または他の生理学的症状または化合物を含むがこれに限定されるものではない、さまざまな条件で刺激することが可能である。
本発明の特定の持続放出製剤は、微結晶性セルロースおよび任意に、エチルセルロースとヒドロキシプロピルメチルセルロースとの混合物でコーティングされるヒドロキシプロピルメチル−セルロースをさらに含む球状体に、治療有効量または予防有効量の式（Ｉ）〜（ＸＸＩＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＶ）〜（ＸＬ）、（ＩＡ）〜（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）〜（ＸＸＩＸＡ）、（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）〜（ＸＬＡ）、（ＩＢ）〜（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩＩＢ）〜（ＸＸＩＸＢ）、（ＸＸＸＩＢ）、（ＸＸＸＶＢ）〜（ＸＬＢ）または表１の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、包接化合物もしくはプロドラッグを含む。このような持続放出製剤は、米国特許第６，２７４，１７１号明細書（その内容全体を本明細書に援用する）に従って調製可能なものである。
本発明の具体的な徐放製剤は、式（Ｉ）〜（ＸＸＩＸ）、（ＸＸＸＩ）、（ＸＸＸＶ）〜（ＸＬ）、（ＩＡ）〜（ＸＸＩＡ）、（ＸＸＶＩＩＡ）〜（ＸＸＩＸＡ）、（ＸＸＸＩＡ）、（ＸＸＸＶＡ）〜（ＸＬＡ）、（ＩＢ）〜（ＸＸＩＢ）、（ＸＸＶＩＩＢ）〜（ＸＸＩＸＢ）、（ＸＸＸＩＢ）、（ＸＸＸＶＢ）〜（ＸＬＢ）または表１の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、包接化合物もしくはプロドラッグを、約６重量％から約４０重量％と、微結晶性セルロースＮＦを約５０重量％から約９４重量％と、任意に、ヒドロキシプロピル−メチルセルロースＵＳＰを約０．２５重量％から約１重量％とを含み、球状体はエチルセルロースおよびヒドロキシプロピルメチルセルロースからなる薄膜コーティング組成物でコーティングされている。
非経口剤形
非経口剤形は、皮下投与、静脈内投与（急速静注を含む）、筋肉内投与および動脈内投与を含むがこれに限定されるものではない、さまざまな経路で患者に投与可能なものである。これらの投与は一般に、汚染物質に対する患者自身の自然防御対象から外れるため、非経口剤形は、好ましくは滅菌されているか、患者への投与前に滅菌可能なものとする。非経口剤形の例としては、すぐに注射できる状態の溶液、薬学的に許容される注射用溶媒剤にすぐに溶解または懸濁できる状態の乾燥製品、すぐに注射できる状態の懸濁液、エマルションが挙げられるが、これに限定されるものではない。
本発明の非経口剤形を得るのに使用可能な好適な溶媒剤は、当業者間で周知である。一例として、ＵＳＰ基準の注射用水；塩化ナトリウム注射液、リンゲル注射液、デキストロース注射液、デキストロース、塩化ナトリウム注射液および乳酸リンゲル注射液などであるがこれに限定されるものではない、水性溶媒剤；エチルアルコール、ポリエチレングリコールおよびポリプロピレングリコールなどであるがこれに限定されるものではない、水混和性溶媒剤；トウモロコシ油、綿実油、落花生油、ゴマ油、オレイン酸エチル、ミリスチン酸イソプロピルおよび安息香酸ベンジルなどであるがこれに限定されるものではない、非水性溶媒剤が挙げられるが、これに限定されるものではない。
本明細書に開示の１種または複数種の活性成分の溶解性を高める化合物も本発明の非経口剤形に取り入れることが可能である。
経皮剤形、局所剤形および経粘膜剤形
本発明の経皮剤形、局所剤形および経粘膜剤形としては、点眼液、スプレー、エアロゾル、クリーム、ローション、軟膏、ゲル、溶液、エマルション、懸濁液または当業者間で周知の他の形態が挙げられるが、これに限定されるものではない。たとえば、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ（１９８０および１９９０）第１６版および第１８版、Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ、ペンシルバニア州イーストンおよびＩｎｔｒｏｄｕｃｔｉｏｎ ｔｏ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｄｏｓａｇｅ Ｆｏｒｍｓ（１９８５）第４版、Ｌｅａ＆Ｆｅｂｉｇｅｒ、フィラデルフィアを参照のこと。口腔内での粘膜組織の治療に適した剤形は、洗口液または経口ゲルとして配合可能である。さらに、経皮剤形には、「レザバータイプ」または「マトリクスタイプ」のパッチも含まれるが、これらは皮膚に塗布して一定の時間そのままにすることで、所望の量の活性成分を浸透させることができるものである。
本発明に包含される経皮剤形、局所剤形および経粘膜剤形を得るのに使用可能な好適な賦形剤（キャリアおよび希釈剤）および他の材料は、薬学分野の当業者間で周知であり、特定の医薬組成物または剤形を適用することになる具体的な組織によって決まる。その点を念頭において、代表的な賦形剤としては、非毒性かつ薬学的に許容される、ローション、チンキ剤、クリーム、エマルション、ゲルまたは軟膏を形成するための水、アセトン、エタノール、エチレングリコール、プロピレングリコール、ブタン−１，３−ジオール、ミリスチン酸イソプロピル、イソプロピルパルミテート、鉱油およびこれらの混合物が挙げられるが、これに限定されるものではない。好みに応じて、医薬組成物および剤形に保湿剤または湿潤剤を加えることも可能である。このような付加成分の例は当該技術分野において周知である。たとえば、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ（１９８０および１９９０）第１６版および第１８版、Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ、ペンシルバニア州イーストンを参照のこと。
治療対象となる具体的な組織に応じて、本発明の活性成分を用いる治療の前、こうした治療と同時、あるいはこうした治療の後に、別の成分を使用してもよい。たとえば、浸透促進剤を用いて、組織への活性成分の送達を助けることが可能である。好適な浸透促進剤としては、アセトン；エタノール、オレイルおよびテトラヒドロフリルなどのさまざまなアルコール；ジメチルスルホキシドなどのアルキルスルホキシド；ジメチルアセトアミド；ジメチルホルムアミド；ポリエチレングリコール；ポリビニルピロリドンなどのピロリドン；コリドングレード（Ｋｏｌｌｉｄｏｎ ｇｒａｄｅ）（ポビドン、ポリビドン）；尿素；ツイーン８０（ポリソルベート８０）およびスパン６０（モノステアリン酸ソルビタン）などのさまざまな水溶性または水不溶性糖エステルが挙げられるが、これに限定されるものではない。
医薬組成物または剤形のｐＨあるいは、医薬組成物または剤形を適用する組織のｐＨを調節して、１種または複数種の活性成分の送達を改善することもできる。同様に、溶媒キャリアの極性、そのイオン強度または浸透圧を調節して、送達を改善することも可能である。送達を改善すべく、ステアリン酸塩などの化合物を医薬組成物または剤形に加えて、１種または複数種の活性成分の親水性または親油性を都合よく変化させることも可能である。このとき、ステアリン酸塩は、医薬用の液体溶媒剤、乳化剤または界面活性剤および送達促進剤または浸透促進剤として機能し得る。活性成分の異なる塩、水和物または溶媒和物を利用すれば、得られる組成物の特性をさらに調節することが可能である。
投薬量および投与頻度
血管形成に関連した障害またはその１つもしくは複数の症状の予防、治療、管理または改善に有効となる本発明の化合物または組成物の量は、その疾患または症状の性質と重篤度、活性成分の投与経路によって異なる。頻度と投薬量も、投与される具体的な処置剤（治療薬または予防薬など）、障害、疾患または症状の重篤度、投与経路ならびに、患者の年齢、体重、応答および既往歴ごとに、各患者に固有の要因次第で異なる。インビトロまたは動物モデル試験系で導いた用量応答曲線から、有効用量を推定することができる。当業者であれば、このような要因を考慮して、かつ、たとえば文献に報告されてＰｈｙｓｉｃｉａｎ’ｓ Ｄｅｓｋ Ｒｅｆｅｒｅｎｃｅ（第５７版、２００３）で推奨されている投薬量に従って、好適な投与計画を選択することが可能である。
小分子の一例としての用量には、被験体または試料の体重１キログラムあたり小分子数ミリグラムまたは数マイクログラムの量（１キログラムあたり約１マイクログラムから１キログラムあたり約５００ミリグラム、１キログラムあたり約１００マイクログラムから１キログラムあたり約５ミリグラムまたは１キログラムあたり約１マイクログラムから１キログラムあたり約５０マイクログラムなど）を含む。
通常、本明細書に記載する症状に対する本発明の化合物の１日量の推奨範囲は、１日１回の用量、または好ましくは１日の中での分割投与用量で、１日あたり約０．０１ｍｇから約１０００ｍｇの範囲内にある。一実施形態では、１日量を半分ずつの同量にして２回に分けて投与する。具体的には、１日量の範囲を１日あたり約５ｍｇから約５００ｍｇ、特に、１日あたり約１０ｍｇから約２００ｍｇとする。患者を管理するにあたっては、おそらく約１ｍｇから約２５ｍｇの低めの用量からセラピーを開始し、患者の全体としての応答を見ながら必要があれば単回用量または分割用量のいずれかで１日あたり最大約２００ｍｇから約１０００ｍｇまで増量する。当業者であれば自明のとおり、場合によっては、本明細書に開示した範囲外の投薬量で活性成分を使用する必要がある場合もある。さらに、臨床医または治療にあたる医師であれば、個々の患者の応答に関連して、いつどのようにしてセラピーを中断、調節または終了するかが分かる点にも注意されたい。
当業者であれば容易に分かると考えられるように、血管形成に関連した障害の内容が違えば適用可能な治療有効量も異なる場合がある。同様に、血管形成に関連した障害などを予防、管理、治療または改善するのには十分であるが、本発明の化合物に伴う有害作用を生じるには不十分あるいは、こうした有害作用を低減するには十分な量も、上述した投薬量および投薬回数スケジュールに包含される。さらに、患者に対して本発明の化合物を複数回にわたって投与する場合、すべての投薬量が同じである必要はない。たとえば、患者に投与する投薬量を増やして化合物の予防効果または治療効果を高めるようにしてもよいし、あるいは、投薬量を減らして、特定の患者が経験している１種または複数種の副作用を低減してもよい。
特定の実施形態では、患者における癌などの増殖障害またはその１つもしくは複数の症状を予防、治療、管理または改善するために投与される本発明の組成物または本発明の化合物の投薬量は、患者の体重に対して、１５０μｇ／ｋｇ、好ましくは２５０μｇ／ｋｇ、５００μｇ／ｋｇ、１ｍｇ／ｋｇ、５ｍｇ／ｋｇ、１０ｍｇ／ｋｇ、２５ｍｇ／ｋｇ、５０ｍｇ／ｋｇ、７５ｍｇ／ｋｇ、１００ｍｇ／ｋｇ、１２５ｍｇ／ｋｇ、１５０ｍｇ／ｋｇまたは２００ｍｇ／ｋｇまたはこれを上回る量である。別の実施形態では、患者における癌などの増殖障害またはその１つもしくは複数の症状を予防、治療、管理または改善するために投与される本発明の組成物または本発明の化合物の投薬量は、０．１ｍｇから２０ｍｇ、０．１ｍｇから１５ｍｇ、０．１ｍｇから１２ｍｇ、０．１ｍｇから１０ｍｇ、０．１ｍｇから８ｍｇ、０．１ｍｇから７ｍｇ、０．１ｍｇから５ｍｇ、０．１から２．５ｍｇ、０．２５ｍｇから２０ｍｇ、０．２５から１５ｍｇ、０．２５から１２ｍｇ、０．２５から１０ｍｇ、０．２５から８ｍｇ、０．２５ｍｇから７ｍｇ、０．２５ｍｇから５ｍｇ、０．５ｍｇから２．５ｍｇ、１ｍｇから２０ｍｇ、１ｍｇから１５ｍｇ、１ｍｇから１２ｍｇ、１ｍｇから１０ｍｇ、１ｍｇから８ｍｇ、１ｍｇから７ｍｇ、１ｍｇから５ｍｇまたは１ｍｇから２．５ｍｇの単位用量である。
癌などの増殖障害またはその１つもしくは複数の症状の予防、治療、管理または改善に従来用いられてきたかまたは現時点で用いられている、本発明の化合物以外の予防薬または治療薬の投薬量を、本発明の併用療法に使用することが可能である。好ましくは、本発明の併用療法では、増殖障害またはその１つもしくは複数の症状の予防、治療、管理または改善に従来用いられてきたかまたは現時点で用いられている投薬量未満の投薬量を使用する。癌などの増殖障害またはその１つもしくは複数の症状の予防、治療、管理または改善に現時点で用いられている作用剤の推奨投薬量については、Ｈａｒｄｍａｎら編、１９９６、Ｇｏｏｄｍａｎ＆Ｇｉｌｍａｎ’ｓ Ｔｈｅ Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ Ｂａｓｉｓ Ｏｆ Ｂａｓｉｓ Ｏｆ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ第９版、Ｍｃ−Ｇｒａｗ−Ｈｉｌｌ、ニューヨーク；Ｐｈｙｓｉｃｉａｎ’ｓ Ｄｅｓｋ Ｒｅｆｅｒｅｎｃｅ（ＰＤＲ）第５７版、２００３、Ｍｅｄｉｃａｌ Ｅｃｏｎｏｍｉｃｓ Ｃｏ．，Ｉｎｃ．、ニュージャージー州モントベール（これらの内容全体を本明細書に援用する）を含むがこれに限定されるものではない、当該技術分野の参考文献から得ることが可能である。
特定の実施形態では、別の処置剤との組み合わせで本発明の化合物を投与する場合、これらの処置剤（予防薬または治療薬など）を、５分未満の間隔をあけて、３０分未満の間隔をあけて、１時間の間隔をあけて、約１時間の間隔をあけて、約１から約２時間の間隔をあけて、約２時間から約３時間の間隔をあけて、約３時間から約４時間の間隔をあけて、約４時間から約５時間の間隔をあけて、約５時間から約６時間の間隔をあけて、約６時間から約７時間の間隔をあけて、約７時間から約８時間の間隔をあけて、約８時間から約９時間の間隔をあけて、約９時間から約１０時間の間隔をあけて、約１０時間から約１１時間の間隔をあけて、約１１時間から約１２時間の間隔をあけて、約１２時間から１８時間の間隔をあけて、１８時間から２４時間の間隔をあけて、２４時間から３６時間の間隔をあけて、３６時間から４８時間の間隔をあけて、４８時間から５２時間の間隔をあけて、５２時間から６０時間の間隔をあけて、６０時間から７２時間の間隔をあけて、７２時間から８４時間の間隔をあけて、８４時間から９６時間の間隔をあけて、あるいは９６時間から１２０時間の間隔をあけて投与する。一実施形態では、２種類またはそれよりも多い処置剤（予防薬または治療薬など）を、同じ患者の受診時に投与する。
特定の実施形態では、１種または複数種の本発明の化合物および１種または複数種の他の処置剤（予防薬または治療薬など）を周期的に投与する。サイクリング療法では、作用剤のうちの１つに対する耐性の発現を低減する、作用剤のうちの１つの副作用を回避もしくは低減するおよび／または治療の有効性を高める目的で、第１の処置剤（第１の予防薬または治療薬など）を一定期間投与した後、第２の処置剤（第２の予防薬または治療薬など）を一定期間投与し、続いて第３の処置剤（第３の予防薬または治療薬など）を一定期間投与するといった具合に、この逐次投与すなわちサイクルを繰り返す。
特定の実施形態では、本発明の同一の化合物の投与を繰り返してもよいし、少なくとも１日間、２日間、３日間、５日間、１０日間、１５日間、３０日間、４５日間、２ヶ月間、７５日間、３ヶ月間または６ヶ月間の投与間隔をあけてもよい。他の実施形態では、同じ予防薬または治療薬の投与を繰り返してもよく、少なくとも少なくとも１日間、２日間、３日間、５日間、１０日間、１５日間、３０日間、４５日間、２ヶ月間、７５日間、３ヶ月間または６ヶ月間の投与間隔をあけてもよい。
特定の実施形態では、本発明は、癌などの増殖障害またはその１つもしくは複数の症状を予防、治療、管理または改善する方法であって、それを必要とする被験体に、少なくとも１５０μｇ／ｋｇ、好ましくは少なくとも２５０μｇ／ｋｇ、少なくとも５００μｇ／ｋｇ、少なくとも１ｍｇ／ｋｇ、少なくとも５ｍｇ／ｋｇ、少なくとも１０ｍｇ／ｋｇ、少なくとも２５ｍｇ／ｋｇ、少なくとも５０ｍｇ／ｋｇ、少なくとも７５ｍｇ／ｋｇ、少なくとも１００ｍｇ／ｋｇ、少なくとも１２５ｍｇ／ｋｇ、少なくとも１５０ｍｇ／ｋｇまたは少なくとも２００ｍｇ／ｋｇまたはこれよりも多い用量で、１種または複数種の本発明の化合物を、１日１回、好ましくは、２日に１回、３日に１回、４日に１回、５日に１回、６日に１回、７日に１回、８日に１回、１０日に１回、２週間に１回、３週間に１回または１ヶ月に１回投与する段階を含む方法を提供するものである。
他の実施形態
本発明の化合物を研究調査手段として（たとえば、新たな薬の作用剤（ｄｒｕｇ ａｇｅｎｔ）の作用機序を評価する目的、親和性クロマトグラフィを用いて新たな薬剤送達標的を単離する目的、ＥＬＩＳＡまたはＥＬＩＳＡ様アッセイでの抗原として、あるいは、インビトロまたはインビボアッセイの標準として）利用することもできる。これらの用途および他の用途ならびに本発明の化合物および組成物の実施形態については、当業者には明らかであると考えられる。
以下、本発明の化合物の調製について詳細に述べる実施例を参照して、本発明をさらに定義する。当業者であれば、本発明の目的および関心の対象から逸脱することなく、材料および方法の両方で多くの改変を実施できることは自明であろう。以下の実施例は、本発明の理解を助ける目的で示されるものであり、本明細書にて記載および権利請求をする本発明を具体的に限定するものと解釈されるべきではない。当業者が対応できる範囲内である、現時点で周知または今後開発される等価物をすべて置き換えたものを含む、本発明に対するこのような多様性ならびに、製剤の変更または実験設計の些細な変更は、本明細書に記載される本発明の範囲内に包含されるものとする。
実施例
材料および一般的方法
以下で用いる試薬および溶媒については、アルドリッチ・ケミカル・カンパニー（Ａｌｄｒｉｃｈ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏ．）（米国ウィスコンシン州ミルウォーキー）などの商業的な提供元から入手可能である。バリアン（Ｖａｒｉａｎ） ３００ＭＨｚ ＮＭＲスペクトロメータで１Ｈ−ＮＭＲと１３Ｃ−ＮＭＲのスペクトルを記録した。有意なピークを以下の順で列挙する。δ（ｐｐｍ）：化学シフト、多重度（ｓ、一重線；ｄ、二重線；ｔ、三重線；ｑ、四重線；ｍ、多重線；ｂｒ ｓ、幅の広い一重線）、ヘルツ（Ｈｚ）単位の結合定数、プロトン数。
実施例１：代表的な一例としての本発明の化合物の合成
化合物３：４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール
（１）３−（４−メトキシ−フェニル）−１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−プロペノンの合成
Figure 2010503674
ｐ−アニスアルデヒド（１．３６ｇ、１０ｍｍｏｌ）と１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−エタノン（２．１ｇ、１０ｍｍｏｌ）とをエチルアルコール（ＥｔＯＨ）（１０ｍＬ）に入れた攪拌溶液に、ＮａＯＨをＨ２Ｏに入れた５０％溶液（１ｍＬ）を加えた。反応が完了するまで進行させた後、減圧下にて揮発性物質成分を除去し、残渣を酢酸エチル（ＥｔＯＡｃ）（５０ｍＬ）で溶解した。ＥｔＯＡｃ層をＨ２Ｏで洗浄（２×３０ｍＬ）した後、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させた。ＥｔＯＡｃを除去した後、生成物をＥｔＯＨ／Ｈ２Ｏで析出させた。固体物質を濾過により回収し、Ｈ２Ｏ（２０ｍＬ）と９５％エチルアルコール（１０ｍＬ）で洗浄した。生成物である３−（４−メトキシ−フェニル）−１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−プロペノン（２．８ｇ、８５％収率）を黄色の固体として得た。
Figure 2010503674
（２）［３−（４−メトキシ−フェニル）−オキシラニル］−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−メタノンの合成
Figure 2010503674
３−（４−メトキシ−フェニル）−１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−プロペノン（１．６４ｇ、５ｍｍｏｌ）と１ＮのＮａＯＨ（２．５２ｍＬ）とを９５％ＥｔＯＨ（２２ｍＬ）に入れた攪拌溶液に、３０％Ｈ２Ｏ２（０．７７ｍＬ）の冷たい溶液を室温で加えた。７２時間の攪拌後、沈殿物を濾過により回収し、９５％ＥｔＯＨで洗浄して、［３−（４−メトキシ−フェニル）−オキシラニル］−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−メタノンを白色の固体（１．３８ｇ、収率８０％）として得た。
Figure 2010503674
（３）４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾールの合成
Figure 2010503674
［３−（４−メトキシ−フェニル）−オキシラニル］−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−メタノン（０．５ｇ、１．４５ｍｍｏｌ）を乾燥エーテル（１５ｍＬ）に入れた攪拌溶液に、ＢＦ３．Ｅｔ２Ｏ（２．５２ｍＬ）をゆっくりと加えた。添加後、これを加熱して1時間還流した。反応混合物を室温まで冷却した後、これを氷−Ｈ２Ｏ（１００ｍＬ）に加えた。エーテル層を分離し、水性層をエーテルで抽出（１０ｍＬ×３）した。混合エーテル層をＨ２Ｏで洗浄（２０ｍＬ×２）し、乾燥するまで濃縮した。次に、残渣をＥｔＯＨ（３ｍＬ）と一緒にマイクロウェーブリアクタに適したフラスコに移し、ヒドロキシルアミンハイドロクロライド（０．３２ｇ、４．６ｍｍｏｌ）とピリジン（１ｍＬ）とを加えた。混合物を加熱し、マイクロウェーブリアクタにて１３０℃で３０分間攪拌した。続いて、この反応混合物を室温まで冷却し、氷−Ｈ２Ｏ（２０ｍＬ）に注いだ。固形物を回収し、Ｈ２Ｏで洗浄した。分取ＨＰＬＣまたは反復溶媒和ガスクロマトグラフィ（ＳＧＣ）（ヘキサン対１４％ヘキサン／ＥｔＯＡｃ）後、生成物である４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾールが淡黄色の固体として得られた。
Figure 2010503674
化合物１：４−（４−ブロモ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール
化合物３の場合で説明したものと同様にして、化合物１を合成した。
Figure 2010503674
化合物４６：４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール
化合物３の場合で説明したものと同様にして、化合物４６を合成した。
Figure 2010503674
化合物２：４−（ナフタレン−２−イル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール
Figure 2010503674
４−エチル−ベンゼン−１，３−ジオール（ａ、１０ｍｍｏｌ）とナフタレン−２−イル−アセトニトリル（ｂ、１０ｍｍｏｌ）とを三フッ化ホウ素エーテル化合物（２０ｍＬ）に入れた混合物に対し、１２時間にわたり気体状ＨＣｌで泡立たせた。形成された固体を濾過により回収し、６ＮのＨＣｌ（１００ｍＬ）およびＥｔＯＨ（２０ｍＬ）中にて６時間加熱した。混合物を水で希釈し、ＣＨ２Ｃｌ２で抽出した。有機抽出物を水で洗浄し、乾燥させた。有機層の濃縮時に得られた油をＥｔＯＡｃ／ヘキサンにて結晶化して、１−（５−エチル−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−２−ナフタレン−２−イル−エタノン（ｃ、０．７４ｇ）を得た。
１−（５−エチル−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−２−ナフタレン−２−イル−エタノン（ｃ、０．５０ｇ）に、ピリジン（２ｍＬ）と、オルトギ酸トリメチル（２ｍＬ）と、ピペリジン（２滴）との混合物を加え、この混合物を１２０℃で１２時間加熱した。混合物を室温まで冷却し、ＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ）で希釈した後、１ＮのＨＣｌ（１００ｍＬ）で洗浄した。有機層を水で洗浄し、乾燥させた。有機層の濃縮時に得られた油をＥｔＯＡｃ／ヘキサンにて結晶化して、６−エチル−７−ヒドロキシ−３−ナフタレン−２−イル−クロメン−４−オン（ｄ、０．３６ｇ）を得た。
６−エチル−７−ヒドロキシ−３−ナフタレン−２−イル−クロメン−４−オン（ｄ、０．３６ｇ）を乾燥ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）（５ｍＬ）に溶解させ、ヨードメタン（ＭｅＩ）（０．５ｍＬ）および炭酸カリウム（１ｇ）で室温にて２時間処理した。この混合物を水（５０ｍＬ）で希釈し、沈殿物を濾過により回収し、水で洗浄し、真空下で乾燥させて、６−エチル−７−メトキシ−３−ナフタレン−２−イル−クロメン−４−オン（ｅ、０．３６ｇ）を得た。
６−エチル−７−メトキシ−３−ナフタレン−２−イル−クロメン−４−オン（ｅ、０．３６ｇ）と、ヒドロキシルアミンハイドロクロライド（０．６ｇ）と、トリエチルアミン（０．５ｍＬ）とをＥｔＯＨ（１０ｍＬ）に入れた混合物を、マイクロウェーブリアクタにて１４０℃で４時間加熱した。混合物を水（１００ｍＬ）で希釈し、ＣＨ２Ｃｌ２で抽出（２×５０ｍＬ）した。混合有機抽出物を水で洗浄し、乾燥剤を用いて乾燥させた。濃縮時に得られた油をシリカゲルでフラッシュクロマトグラフィにかけ、４−（ナフタレン−２−イル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾールを白色の粉末（ｆ、０．１９ｇ）として得た。
Figure 2010503674
化合物１６３：４−（４−クロロ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール
化合物２の場合で説明したものと同様にして、化合物１６３を合成した。
Figure 2010503674
化合物１６４：４−（４−メチル−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール
化合物２の場合で説明したものと同様にして、化合物１６４を合成した。
Figure 2010503674
化合物１６５：４−（４−アミノ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール
化合物２の場合で説明したものと同様にして、化合物１６５を合成した。
Figure 2010503674
化合物１６６：４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール
化合物２の場合で説明したものと同様にして、化合物１６６を合成した。
Figure 2010503674
化合物１６７：４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール
化合物２の場合で説明したものと同様にして、化合物１６７を合成した。
Figure 2010503674
化合物４：４−（４−ヨード−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール
化合物２の場合で説明したものと同様にして、化合物４を合成した。
Figure 2010503674
化合物１６２：４−（３，４−ジメチ（Ｄｉｍｅｔｈｙ）−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−エチル−フェニル）−イソオキサゾール
化合物２の場合で説明したものと同様にして、化合物１６２を合成した。
Figure 2010503674
化合物３ｂ：４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール
（１）３−（４−メトキシ−フェニル）−１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−プロペノンの合成
Figure 2010503674
ｐ−アニスアルデヒド（１．３６ｇ、１０ｍｍｏｌ）と１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−エタノン（２．１ｇ、１０ｍｍｏｌ）とをエチルアルコール（ＥｔＯＨ）（１０ｍＬ）に入れた攪拌溶液に、ＮａＯＨをＨ２Ｏに入れた５０％溶液（１ｍＬ）を加えた。反応が完了するまで進行させた後、減圧下にて揮発性物質成分を除去し、残渣を酢酸エチル（ＥｔＯＡｃ）（５０ｍＬ）で溶解した。ＥｔＯＡｃ層をＨ２Ｏで洗浄（２×３０ｍＬ）した後、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させた。ＥｔＯＡｃを除去した後、生成物をＥｔＯＨ／Ｈ２Ｏで析出させた。固体物質を濾過により回収し、Ｈ２Ｏ（２０ｍＬ）と９５％エチルアルコール（１０ｍＬ）で洗浄した。生成物である３−（４−メトキシ−フェニル）−１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−プロペノン（２．８ｇ、８５％収率）を黄色の固体として得た。
Figure 2010503674
（２）［３−（４−メトキシ−フェニル）−オキシラニル］−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−メタノンの合成
Figure 2010503674
３−（４−メトキシ−フェニル）−１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−プロペノン（１．６４ｇ、５ｍｍｏｌ）と１ＮのＮａＯＨ（２．５２ｍＬ）とを９５％ＥｔＯＨ（２２ｍＬ）に入れた攪拌溶液に、３０％Ｈ２Ｏ２（０．７７ｍＬ）の冷たい溶液を室温で加えた。７２時間の攪拌後、沈殿物を濾過により回収し、９５％ＥｔＯＨで洗浄して、［３−（４−メトキシ−フェニル）−オキシラニル］−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−メタノンを白色の固体（１．３８ｇ、収率８０％）として得た。
Figure 2010503674
（３）４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾールの合成
Figure 2010503674
［３−（４−メトキシ−フェニル）−オキシラニル］−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−メタノン（０．５ｇ、１．４５ｍｍｏｌ）を乾燥エーテル（１５ｍＬ）に入れた攪拌溶液に、ＢＦ３．Ｅｔ２Ｏ（２．５２ｍＬ）をゆっくりと加えた。添加後、これを加熱して１時間還流した。反応混合物を室温まで冷却した後、これを氷−Ｈ２Ｏ（１００ｍＬ）に加えた。エーテル層を分離し、水性層をエーテルで抽出（１０ｍＬ×３）した。混合エーテル層をＨ２Ｏで洗浄（２０ｍＬ×２）し、乾燥するまで濃縮した。次に、残渣をＥｔＯＨ（３ｍＬ）と一緒にマイクロウェーブリアクタに適したフラスコに移し、ヒドロキシルアミンハイドロクロライド（０．３２ｇ、４．６ｍｍｏｌ）とピリジン（１ｍＬ）とを加えた。混合物を加熱し、マイクロウェーブリアクタにて１３０℃で３０分間攪拌した。続いて、この反応混合物を室温まで冷却し、氷−Ｈ２Ｏ（２０ｍＬ）に注いだ。固形物を回収し、Ｈ２Ｏで洗浄した。分取ＨＰＬＣまたは反復溶媒和ガスクロマトグラフィ（ＳＧＣ）（ヘキサン対１４％ヘキサン／ＥｔＯＡｃ）後、生成物である４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾールが淡黄色の固体として得られた。
Figure 2010503674
化合物２０２：２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソオキサゾール−４−イル）フェニルカルバメート−ＰＥＧ
Figure 2010503674
２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソオキサゾール−４−イル）塩酸アニリン（３００ｍｇ、０．７６ｍｍｏｌ）とトリエチルアミン（０．２２ｍＬ、１．６０ｍｍｏｌ）とをジクロロメタン（３ｍＬ）に入れた溶液を、トリホスゲン（７７ｍｇ、０．２６ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（５ｍＬ）に入れた溶液に、窒素雰囲気下にて０℃でゆっくりと加えた。反応混合物を室温で３０分間攪拌した後、０℃まで冷却した上で、ＰＥＧ（１．５３ｇ、０．７６ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（０．１２ｍＬ、０．７７ｍｍｏｌ）入り２ｍｌジクロロメタン溶液を加えた。得られた反応混合物を３時間攪拌し、ＮａＨＣＯ３溶液で洗浄した。水性層をジクロロメタンで抽出（２×）し、混合有機層を飽和ＮａＣｌ溶液で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、蒸発させた。粗生成物をシリカゲルカラムクロマトグラフィ（ＥＡ中、２０％ＭｅＯＨ）で精製して、所望の生成物である２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソオキサゾール−４−イル）フェニルカルバメート−ＰＥＧ（１３０ｍｇ）を得た。
Figure 2010503674
アミノ酸誘導体の合成
Figure 2010503674
［ヒドロキシ−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−メチル］−ホスホン酸ジメチルエステル（１）
温度計と、冷却器と、ガス注入口とを取り付けた丸底フラスコに、メタノール（１５０ｍＬ）とナトリウムメトキシド（１．０７４ｇ、２０ｍｍｏｌ）とを仕込み、窒素保護下で０℃まで冷却した。攪拌溶液に、ジメチルホスファート（１９．５２ｇ、０．１７７ｍｏｌ）と３，４，５−トリメトキシベンズアルデヒド（３０ｇ、０．１５３ｍｏｌ）とを順次加えた。得られた溶液を５０℃で１時間加熱し、室温まで冷却し、トリフルオロ酢酸（４．６ｍｌ）で処理した。この混合物を減圧下で濃縮し、残渣をＥｔＯＡｃ（３００ｍＬ）に溶解させ、１８％ブラインで１回洗浄した後、飽和ブラインでも１回洗浄して、硫酸ナトリウムによって乾燥させた。濾過した溶液を、沈殿が開始されるまで濃縮した。得られた懸濁液に、ｔ−ブチルメチルエーテルとヘプタンの１：１混合物を加えた（５０ｍＬ）。固体を濾別し、同じ溶媒混合物２分量（２０ｍＬ）で洗浄し、真空乾燥させて４１．２ｇ（８８％）の１を得た。ＬＣ純度９９．４％（ＡＵＣ）、ｍ．ｐ．１０３〜１０４℃。
２−（４−メトキシ−３−ニトロ−フェニル）−１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−エタノン（２）
温度計と、冷却器と、ガス注入口とを取り付けた丸底フラスコをパージして窒素下で保持し、ヒドロキシ−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−メチル］−ホスホン酸ジメチルエステル（１０ｇ、３２．６ｍｍｏｌ）と、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン（３．５７ｇ、４２．４ｍｍｏｌ）と、トルエン（１００ｍＬ）と、ｐ−トルエンスルホン酸水和物（６２．１ｍｇ、０．０１当量）とを仕込んだ。得られた溶液を５５℃で１．５時間攪拌した。ＴＬＣ（ＥｔＯＡｃ）によって、開始材料がこれよりも極性の低い化合物に完全に転化したことが明らかになった。反応混合物を−１０℃まで冷却し、ナトリウムビス（トリメチルシリル）アミドをＴＨＦ（１Ｍ、３３．３ｍＬ）に入れた溶液を滴下して加え、続いて４−メトキシ−３−ニトロベンズアルデヒド（５．９１ｇ、３２．６ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（２０ｍＬ）に入れた溶液を加えた。反応混合物を０℃で１時間攪拌した後、室温まで自然に温めた。ＴＬＣ（Ｈｘ：ＥｔＯＡｃ、２：１）によって、２−［２−（４−メトキシ−３−ニトロ−フェニル）−１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−ビニルオキシ］−テトラヒドロ−ピランのＺ／Ｅ異性体が形成され、微量の開始材料が残っていることが明らかになった。水（１４０ｍＬ）で反応を停止させ、ＥｔＯＡｃ（６０ｍＬ）で希釈し、分液漏斗に移した。有機層を分離し、水（２×５０ｍＬ）とブラインで洗浄し、濃縮した。残渣を機械的に強く攪拌しながらメタノール（１００ｍＬ）に溶解させ、１ＭのＨＣｌ水溶液（１０ｍＬ）を加えた。すぐに生成物の沈殿が開始され、得られた懸濁液を１時間攪拌した。固体を濾別し、メタノール（５０ｍＬ）で洗浄した後、水で洗浄（３×３０ｍＬ）して、フィルタ上で乾燥させた上で、重量が一定になるまで６０℃の真空乾燥で乾燥させた。粗デオキシベンゾイン２、６．８１ｇ（５８％）はＬＣ純度が≧９７％であり、これをそれ以上精製することなく次のステップで利用した。
３−ジメチルアミノ−２−（４−メトキシ−３−ニトロ−フェニル）−１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−プロペノン（３）
２００ｍＬ容の丸底フラスコに、２−（４−メトキシ−３−ニトロ−フェニル）−１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−エタノン（６．８１ｇ、１８．８ｍｍｏｌ）とＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドジメチルアセタール（５２ｍＬ）とを仕込み、７５℃まで加熱した。すべての基材を溶解させた後、１５分間加熱を続けたところ、ＴＬＣで反応完了が示された。余分なＤＭＦ−ＤＭＡを減圧下で除去し、粗エナミン３を油性の残渣として得たが、そこには依然として若干の試薬（注意！生成物が発泡し、アダプタを詰まらせる）が残っていた。これを精製せずに次のステップで利用した。
４−（４−メトキシ−３−ニトロ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール（４）
方法Ａ．
粗エナミン３（約１８．８ｍｍｏｌ）の入ったフラスコに、ヒドロキシルアミンハイドロクロライド１．４４ｇ、２０．７ｍｍｏｌ）と、酢酸ナトリウム（１．９３ｇ、２３．６ｍｍｏｌ）と、エタノール（５８ｍＬ）と、水（２９ｍＬ）とを仕込んだ。得られる透明な溶液を酢酸でｐＨ４〜５（約１１．２ｍＬ）まで酸性化し、４時間還流した。開鎖中間体が、これよりも極性の低いイソオキサゾール誘導体に転化する過程について反応をＴＬＣ（ヘキサン／ＥｔＯＡｃ、１：１）でモニターした。冷却した反応混合物に氷水（５９ｍＬ）を加え、攪拌を１時間継続して完全に沈殿させた。固体を濾別し、水（２×２０ｍＬ）およびエタノール（１５ｍＬ）で洗浄し、乾燥させて粗イソオキサゾール、５．２４ｇ（７２％）を得た。ＥｔＯＡｃ／２−ＰｒｏＯＨから再結晶化させたところ、４．９５ｇ（６８％）の４が純度＞９９．２％（ＡＵＣ）で得られた。
方法Ｂ．
粗エナミン３（約１０ｍｍｏｌ）の入ったフラスコに、メタノール（２３ｍＬ）と、ヒドロキシルアミンハイドロクロライド（１．３９ｇ、２０ｍｍｏｌ）と、トリエチルアミン（２．０２ｇ、２０ｍｍｏｌ）とを仕込み、１時間還流した。ＴＬＣによって、微量の開始材料が残っていることが分かった。真空ポンプを用いて反応混合物を濃縮し、トリエチルアミンを除去した。残渣を水で微粉砕し、油から水を別の容器に移し、この操作をさらに２回繰り返した。続いて、加熱しながら油をエタノールに溶解させ、この溶液からエタノールを若干除去し、固体を沈殿させた。粗生成物を濾過により単離し、ＥｔＯＡｃ／２−プロパノールから再結晶化させて４を２．６７ｇ（６９％）得た。
化合物６４：２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルアミンハイドロクロライド（５）
水素バルーンに接続した三方活栓を取り付けた２００ｍＬ容の丸底フラスコに、４（４．４４ｇ、１１．５ｍｍｏｌ）とＴＨＦ（４０ｍＬ）とを仕込み、混合物を攪拌して基材を溶解した。メタノール（２２ｍＬ）と、ＨＣｌのメタノール溶液（１Ｍ、２２ｍＬ）と、１０ｗｔ％パラジウム活性炭（５３２ｍｇ、１２ｗｔ％）とをフラスコに加え、系を脱気して水素雰囲気下で２時間攪拌した。ＴＬＣによって、反応が完了したことが明らかになった（ヘキサン／ＥｔＯＡｃ、２：１、２回展開）。触媒を濾別し、メタノールで洗浄（１５ｍＬ×３）した。濾液を２−プロパノール（２０ｍＬ）で希釈し、減圧下で容量約２０ｍＬまで濃縮した。得られた懸濁液をＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ）で希釈し、固体を濾別し、ＥｔＯＡｃで洗浄（２０×２）し、乾燥させて粗アミンハイドロクロライド５を黄色の固体（３．３ｇ（８０％）、ＬＣ純度９７．１％）として得た。この固体をエタノール（５０ｍＬ）で１５分間再還流して、色の付いた不純物を溶解させた。冷却した懸濁液を濾別し、ＥｔＯＡｃで洗浄（２０×２）し、真空乾燥させてクリーム色の固体（２．９ｇ（７０％）、ＬＣ純度９９．１％）を得た。
（｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−メチル）−カルバミド酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（６）
Ｎ−ｔ−Ｂｏｃ−グリシン（３５７ｍｇ、２ｍｍｏｌ）とＮ−メチル−イミダゾール（０．１６２ｍＬ、２ｍｍｏｌ）とを氷冷したＴＨＦ（１６ｍＬ）に入れた溶液に、塩化メタンスルホニル（０．１５８ｍＬ、２ｍｍｏｌ）を加えた。氷浴を取り除き、化合物５（０．４ｇ、１ｍｍｏｌ）を固体として加えた後、トリエチルアミン（０．１４４ｍＬ、２．０２ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を４０〜５０℃で一晩攪拌した。得られた溶液を固体から静かに他の容器に移し、フラスコをＥｔＯＡｃですすぎ、混合有機溶液を飽和塩化アンモニウム溶液で洗浄した後、水、ブラインで２回洗浄し、無水硫酸ナトリウムによって乾燥させた。溶液をセライトパッドで濾別し、濃縮して、加熱しながら残渣を２−プロパノール（３ｍＬ）に溶解させ、ヘキサン（１〜２ｍＬ）を滴下して加えて沈殿を開始させた。１時間以内に、固体を濾別し、１：１ヘキサン：エーテル混合物で洗浄（１０ｍｌ×２）し、真空乾燥させて、化合物６（０．４９ｇ（９３．７％）、ＬＣ純度９９％）を得た。
Figure 2010503674
化合物１６９：２−アミノ−Ｎ−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニル｝−アセトアミド（７）
６をＴＨＦ（６ｍＬ）に入れた溶液に、ＨＣｌをエタノール（１７ｍＬ）に入れた１Ｍ溶液を加え、得られた溶液を室温で一晩攪拌して、生成物が若干析出した懸濁液を生成した。温度を４５℃未満に保って反応混合物を減圧下で濃縮し、容量約１０ｍＬにした。固体を濾別し、エーテルで洗浄（５ｍｌ×２）し、さらにヘキサン（５ｍＬ）で洗浄して、真空乾燥させて表題化合物７（３５３ｍｇ（８４％）、ＬＣ純度９９％）を得た。
Figure 2010503674
化合物１７３：２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソオキサゾール−４−イル）フェニル）ブタンアミドハイドロクロライド
化合物１６９の場合で説明したものと同様にして、化合物１７３を合成した。
Figure 2010503674
化合物１７４：２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソオキサゾール−４−イル）フェニル）−３−フェニルプロパンアミドハイドロクロライド
化合物１６９の場合で説明したものと同様にして、化合物１７４を合成した。
Figure 2010503674
化合物１７２：２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソオキサゾール−４−イル）フェニル）−４−（メチルチオ）ブタンアミドハイドロクロライド
化合物１６９の場合で説明したものと同様にして、化合物１７２を合成した。
Figure 2010503674
化合物１７６：２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソオキサゾール−４−イル）フェニル）−３−（４−メトキシフェニル）プロパンアミド
化合物１６９の場合で説明したものと同様にして、化合物１７６を合成した。
Figure 2010503674
化合物１７５：２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソオキサゾール−４−イル）フェニル）−４−メチルペンタンアミドハイドロクロライド
化合物１６９の場合で説明したものと同様にして、化合物１７５を合成した。
Figure 2010503674
化合物２４１：メチル２−（２−（２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソオキサゾール−４−イル）フェニルアミノ）−２−オキソエチルアミノ）アセテート
化合物１６９の場合で説明したものと同様にして、化合物２７４を合成した。
Figure 2010503674
化合物２４２：４−アミノ−５−（２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソオキサゾール−４−イル）フェニルアミノ）−５−オキソペンタン酸ハイドロクロライド
化合物１６９の場合で説明したものと同様にして、化合物２７５を合成した。
Figure 2010503674
化合物２４３：３−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソオキサゾール−４−イル）フェニル）プロパンアミドハイドロクロライド
化合物１６９の場合で説明したものと同様にして、化合物２７６を合成した。
Figure 2010503674
化合物２４４：３−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソオキサゾール−４−イル）フェニル）−４−メチルペンタンアミドハイドロクロライド
化合物１６９の場合で説明したものと同様にして、化合物２７７を合成した。
Figure 2010503674
化合物２０４：２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソオキサゾール−４−イル）フェニル）プロパンアミドハイドロクロライド
化合物１６９の場合で説明したものと同様にして、化合物２１９を合成した。
Figure 2010503674
化合物２４９：２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソオキサゾール−４−イル）アニリン
Figure 2010503674
化合物３ｃ：１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール
Figure 2010503674
ステップ（ａ）：３，４，５−トリメトキシフェニルアジドの合成
水（２０ｍＬ）とＨＣｌ（濃水溶液、５ｍＬ）とを入れた１００ｍＬ容のフラスコに、３，４，５−トリメトキシアニリン（１．８３ｇ；１０ｍｍｏｌ）を加える。この溶液を０℃まで冷却し、亜硝酸ナトリウム（８３０ｍｇ；１２ｍｍｏｌ）を水（５ｍＬ）に入れた溶液を加える。溶液を０℃で３０分間攪拌した後、アジ化ナトリウム（１．３ｇ；２０ｍｍｏｌ）を水（５ｍＬ）に入れた溶液を加える。さらに３０分間攪拌した後、ジクロロメタンを加え（２０ｍＬ）、有機相を回収し、シリカプラグで濾過し、硫酸マグネシウムによって乾燥させ、溶媒を蒸発させて約２グラムの３，４，５−トリメトキシフェニルアジドを得た。
Figure 2010503674
ステップ（ｂ）：１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾールの合成
シンチレーションバイアルに、４−エチニルアニソール（６６０ｍｇ．；５ｍｍｏｌ）と３，４，５−トリメトキシフェニルアジド（１．０５ｇ．；５ｍｍｏｌ）とを加え、混合物を８０℃で２４時間加熱した。粗混合物をカラムクロマトグラフィで精製して、１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾールを得た。
Figure 2010503674
化合物５ｃ：１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール
Figure 2010503674
シンチレーションバイアルに、（４−エチニルフェニル）−ジメチルアミン（６６０ ５ｍｍｏｌ）と３，４，５−トリメトキシフェニルアジド（１．０５ｇ．；５ｍｍｏｌ）とを加え、混合物を８０℃で２４時間加熱した。粗混合物をカラムクロマトグラフィで精製して、１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾールを得た。
Figure 2010503674
化合物２１６ｃ：ＰＥＧ−２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルカルバメート
Figure 2010503674
１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−５−（３−アミノ−４−メトキシ−フェニル）−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾールハイドロクロライド（３００ｍｇ）とトリエチルアミン（０．２２ｍＬ、１．６０ｍｍｏｌ）とをジクロロメタン（３ｍＬ）に入れた溶液を、トリホスゲン（７７ｍｇ、０．２６ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（５ｍＬ）に入れた溶液に、窒素雰囲気下にて０℃でゆっくりと加える。反応混合物を室温で３０分間攪拌した後、０℃まで冷却した上で、ＰＥＧ（１．５３ｇ、０．７６ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（０．１２ｍＬ、０．７７ｍｍｏｌ）入り２ｍｌジクロロメタン溶液を加える。得られる反応混合物を３時間攪拌し、ＮａＨＣＯ３溶液で洗浄する。水性層をジクロロメタンで抽出（２×）し、混合有機層を飽和ＮａＣｌ溶液で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、蒸発させる。粗生成物をシリカゲルカラムクロマトグラフィ（ＥＡ中、２０％ＭｅＯＨ）で精製して、所望の生成物であるＰＥＧ−２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルカルバメートを得る。
アミノ酸誘導体の合成
Figure 2010503674
ｔｅｒｔ−ブチル２−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニルアミノ）−２−オキソエチルカルバメート（２）
Ｎ−ｔ−Ｂｏｃ−グリシン（３５７ｍｇ、２ｍｍｏｌ）とＮ−メチル−イミダゾール（０．１６２ｍＬ、２ｍｍｏｌ）とを氷冷したＴＨＦ（１６ｍＬ）に入れた溶液に、塩化メタンスルホニル（０．１５８ｍＬ、２ｍｍｏｌ）を加える。氷浴を取り除き、化合物１（０．４ｇ）を固体として加えた後、トリエチルアミン（０．１４４ｍＬ、２．０２ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を４０〜５０℃で一晩攪拌する。得られた溶液を固体から静かに他の容器に移し、フラスコをＥｔＯＡｃですすぎ、混合有機溶液を飽和塩化アンモニウム溶液で洗浄した後、水、ブラインで２回洗浄し、無水硫酸ナトリウムによって乾燥させる。溶液をセライトパッドで濾別し、濃縮して、加熱しながら残渣を２−プロパノール（３ｍＬ）に溶解させ、ヘキサン（１〜２ｍＬ）を滴下して加えて沈殿を開始させる。１時間以内に、固体を濾別し、１：１ヘキサン：エーテル混合物で洗浄（１０ｍｌ×２）し、真空乾燥させて、化合物２を得る。
２−アミノ−Ｎ−（２−メトキシ−５−（１−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）フェニル）アセトアミドハイドロクロライド（３）
２をＴＨＦ（６ｍＬ）に入れた溶液に、ＨＣｌをエタノール（１７ｍＬ）に入れた１Ｍ溶液を加え、得られた溶液を室温で一晩攪拌して、生成物が若干析出した懸濁液を生成する。温度を４５℃未満に保って反応混合物を減圧下で濃縮し、容量約１０ｍＬにする。固体を濾別し、エーテルで洗浄（５ｍｌ×２）し、さらにヘキサン（５ｍＬ）で洗浄して、真空乾燥させて化合物３を得る。
化合物３ｅ：４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール
Figure 2010503674
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール（１ａ）１００ｍｇをＥｙＯＨ（１０ｍＬ）に入れたものを１０％Ｐｄ湿式炭素触媒下で室温にて一晩水素化した。触媒と溶媒を除去したところ、３−アミノ−２−（４−メトキシ−フェニル）−１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−プロペノン（２ａ、７５ｍｇ）が無色の油として得られた。
ＴＨＦ（１０ｍＬ）および重炭酸ナトリウム（０．２ｇ）に２ａを７４ｍｇ溶解させ、Ｐ２Ｓ５（０．１５ｇ）を加えた後、ヨウ素（０．１５ｇ）を加えた。この混合物を室温にて２４時間攪拌した。溶媒を除去し、混合物を繰り返しカラムクロマトグラフィで精製したところ、４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール（３ａ、４ｍｇ）が白色の固体として得られた。
化合物３ｅ：４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール
Figure 2010503674
化合物６４ｅ：
２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソチアゾール−４−イル］−フェニルアミン
Figure 2010503674
４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾールの合成
（１）３−（４−メトキシ−フェニル）−１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−プロペノンの合成
Figure 2010503674
ｐ−アニスアルデヒド（１．３６ｇ、１０ｍｍｏｌ）と１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−エタノン（２．１ｇ、１０ｍｍｏｌ）とをエチルアルコール（ＥｔＯＨ）（１０ｍＬ）に入れた攪拌溶液に、ＮａＯＨをＨ２Ｏに入れた５０％溶液（１ｍＬ）を加えた。反応が完了するまで進行させた後、減圧下にて揮発性物質成分を除去し、残渣を酢酸エチル（ＥｔＯＡｃ）（５０ｍＬ）で溶解した。ＥｔＯＡｃ層をＨ２Ｏで洗浄（２×３０ｍＬ）した後、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させた。ＥｔＯＡｃを除去した後、生成物をＥｔＯＨ／Ｈ２Ｏで析出させた。固体物質を濾過により回収し、Ｈ２Ｏ（２０ｍＬ）と９５％エチルアルコール（１０ｍＬ）で洗浄した。生成物である３−（４−メトキシ−フェニル）−１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−プロペノン（２．８ｇ、８５％収率）を黄色の固体として得た。
Figure 2010503674
（２）［３−（４−メトキシ−フェニル）−オキシラニル］−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−メタノンの合成
Figure 2010503674
３−（４−メトキシ−フェニル）−１−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−プロペノン（１．６４ｇ、５ｍｍｏｌ）と１ＮのＮａＯＨ（２．５２ｍＬ）とを９５％ＥｔＯＨ（２２ｍＬ）に入れた攪拌溶液に、３０％Ｈ２Ｏ２（０．７７ｍＬ）の冷たい溶液を室温で加えた。７２時間の攪拌後、沈殿物を濾過により回収し、９５％ＥｔＯＨで洗浄して、［３−（４−メトキシ−フェニル）−オキシラニル］−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−メタノンを白色の固体（１．３８ｇ、収率８０％）として得た。
Figure 2010503674
（３）４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾールの合成
Figure 2010503674
［３−（４−メトキシ−フェニル）−オキシラニル］−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−メタノン（０．５ｇ、１．４５ｍｍｏｌ）を乾燥エーテル（１５ｍＬ）に入れた攪拌溶液に、ＢＦ３．Ｅｔ２Ｏ（２．５２ｍＬ）をゆっくりと加えた。添加後、これを加熱して１時間還流した。反応混合物を室温まで冷却した後、これを氷−Ｈ２Ｏ（１００ｍＬ）に加えた。エーテル層を分離し、水性層をエーテルで抽出（１０ｍＬ×３）した。混合エーテル層をＨ２Ｏで洗浄（２０ｍＬ×２）し、乾燥するまで濃縮した。次に、残渣をＥｔＯＨ（３ｍＬ）と一緒にマイクロウェーブリアクタに適したフラスコに移し、ヒドロキシルアミンハイドロクロライド（０．３２ｇ、４．６ｍｍｏｌ）とピリジン（１ｍＬ）とを加えた。混合物を加熱し、マイクロウェーブリアクタにて１３０℃で３０分間攪拌した。続いて、この反応混合物を室温まで冷却し、氷−Ｈ２Ｏ（２０ｍＬ）に注いだ。固形物を回収し、Ｈ２Ｏで洗浄した。分取ＨＰＬＣまたは反復溶媒和ガスクロマトグラフィ（ＳＧＣ）（ヘキサン対１４％ヘキサン／ＥｔＯＡｃ）後、生成物である４−（４−メトキシ−フェニル）−５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾールが淡黄色の固体として得られた。
Figure 2010503674
化合物２１６ｅ：２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソチアゾール−４−イル）フェニルカルバメート−ＰＥＧ
Figure 2010503674
２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソチアゾール−４−イル）塩酸アニリン（３００ｍｇ、０．７６ｍｍｏｌ）とトリエチルアミン（０．２２ｍＬ、１．６０ｍｍｏｌ）とをジクロロメタン（３ｍＬ）に入れた溶液を、トリホスゲン（７７ｍｇ、０．２６ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（５ｍＬ）に入れた溶液に、窒素雰囲気下にて０℃でゆっくりと加える。反応混合物を室温で３０分間攪拌した後、０℃まで冷却した上で、ＰＥＧ（１．５３ｇ、０．７６ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（０．１２ｍＬ、０．７７ｍｍｏｌ）入り２ｍｌジクロロメタン溶液を加える。得られる反応混合物を３時間攪拌し、ＮａＨＣＯ３溶液で洗浄する。水性層をジクロロメタンで抽出（２×）し、混合有機層を飽和ＮａＣｌ溶液で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、蒸発させる。粗生成物をシリカゲルカラムクロマトグラフィ（ＥＡ中、２０％ＭｅＯＨ）で精製して、所望の生成物である２−メトキシ−５−（５−（３，４，５−トリメトキシフェニル）イソチアゾール−４−イル）フェニルカルバメート−ＰＥＧを得る。
アミノ酸誘導体の合成
Figure 2010503674
（｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニルカルバモイル｝−メチル）−カルバミド酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（２）
Ｎ−ｔ−Ｂｏｃ−グリシン（３５７ｍｇ、２ｍｍｏｌ）とＮ−メチル−イミダゾール（０．１６２ｍＬ、２ｍｍｏｌ）とを氷冷したＴＨＦ（１６ｍＬ）に入れた溶液に、塩化メタンスルホニル（０．１５８ｍＬ、２ｍｍｏｌ）を加える。氷浴を取り除き、１（０．４ｇ、１ｍｍｏｌ）を固体として加えた後、トリエチルアミン（０．１４４ｍＬ、２．０２ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を４０〜５０℃で一晩攪拌する。得られた溶液を固体から静かに他の容器に移し、フラスコをＥｔＯＡｃですすぎ、混合有機溶液を飽和塩化アンモニウム溶液で洗浄した後、水、ブラインで２回洗浄し、無水硫酸ナトリウムによって乾燥させる。溶液をセライトパッドで濾別し、濃縮して、加熱しながら残渣を２−プロパノール（３ｍＬ）に溶解させ、ヘキサン（１〜２ｍＬ）を滴下して加えて沈殿を開始させる。１時間以内に、固体を濾別し、１：１ヘキサン：エーテル混合物で洗浄（１０ｍｌ×２）し、真空乾燥させて、２を得る。
２−アミノ−Ｎ−｛２−メトキシ−５−［５−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−イソオキサゾール−４−イル］−フェニル｝−アセトアミド（３）
２をＴＨＦ（６ｍＬ）に入れた溶液に、ＨＣｌをエタノール（１７ｍＬ）に入れた１Ｍ溶液を加え、得られた溶液を室温で一晩攪拌して、生成物が若干析出した懸濁液を生成する。温度を４５℃未満に保って反応混合物を減圧下で濃縮し、容量約１０ｍＬにする。固体を濾別し、エーテルで洗浄（５ｍｌ×２）し、さらにヘキサン（５ｍＬ）で洗浄して、真空乾燥させて３を得る。
実施例２：ＨＵＶＥＣ細胞の形態と遊走に対する影響
化合物２４９およびコンブレタスタチンＡ４（ＣＡ４）（Ｐｈａｒｍａｒｏｎ，ＬＬＣ、Ｌｏｕｉｓｖｉｌｌｅ、ＫＹ）がＨＵＶＥＣ細胞の形態と遊走に対してどのように影響するかについて、プラスチック表面上にてインビトロで比較した。化合物２４９は１ｎＭでＨＵＶＥＣ細胞の収縮および遊走阻害を誘導した。どちらのイベントも処理の早い段階で起こった。化合物２４９は、ＣＡ４よりも収縮と遊走の両方に対して強い影響を持っていた。
Ａ．化合物２４９が１ｎＭで処理１時間以内にＨＵＶＥＣ細胞の収縮を誘導する
２４ウェルのプレートにてＥＧＭ２培地（Ｃａｍｂｒｅｘ、ＭＡ）でＨＵＶＥＣ細胞（ＡＴＣＣ、ＶＡ）（継代数４）を培養し、５％ＣＯ２が供給される倒立顕微鏡に設置した細胞培養系でコマ撮り撮像を実施した。温度を３５℃に保った。倍率２０倍の対物レンズを用いて６０秒ごとに撮像（図１〜図３）するか、倍率２倍の対物レンズを用いて最大９０時間まで３０分ごとに撮像（図４）した。図１〜図３に、３つの処理時点すなわち０分目、５０分目、１００分目での結果を示す。ＤＭＳＯでの処理と比較して、処理５０分以内で１ｎＭの化合物２４９がＨＵＶＥＣ細胞の収縮を引き起こした（細胞を指す矢印が大きく影響された）。もっとも収縮した細胞は、細胞周期の中間期にあったが、有糸分裂期ではなく、コマ撮り映像で観察すると依然として培養表面を移動していた（データ図示せず）。化合物２４９（およびＣＡ４）によって引き起こされる収縮作用は、微小管脱重合後の有糸分列細胞のアポトーシス効果とは同じではない。また、図１〜図３から、ＣＡ４が１０ｎＭであればＨＵＶＥＣ細胞に同様の変化が生じる、１ｎＭだと明らかな形態学的変化は生じなかったことも分かる。化合物２４９のほうが、ＣＡ４よりもＨＵＶＥＣ細胞の形態に対して強い作用がある。
Ｂ．化合物２４９が１ｎＭでＨＵＶＥＣの遊走を阻害する
血管形成の代わりにインビトロでのＨＵＶＥＣの遊走阻害を評価することで、血管形成の阻害を評価することができる。上記の化合物２４９はＨＵＶＥＣの遊走を有意に阻害した。上述したコマ撮り培養系を利用して、創傷治癒アッセイを用いて化合物２４９およびＣＡ４がＨＵＶＥＣ細胞の遊走に対しておよぼす影響を分析した。コンフルエントなＨＵＶＥＣ培養を同様に掻爬してブランク部分を作った。異なる処理条件での残りの細胞の遊走を同時に画像化し、コマ撮り画像シーケンスを生成した。コマ撮り映像をさらに分析し、ブランク部分まで遊走した細胞数を計算した。図４において、灰色の線は掻爬後の細胞の前線を示し、赤色の線は、処理後２４時間、４８時間、７２時間の遊走後の細胞の前線を示す。図４から、ＤＭＳＯと比較して、３通りの処理（１ｎＭの化合物２４９、５ｎＭの化合物２４９、５ｎＭのＣＡ４）はＨＵＶＥＣ細胞のブランク部分への遊走を有意に遮断したが、１ｎＭのＣＡ４は遊走イベントを遮断しなかったことが分かる。図４を定量分析した結果を図５に示す。図５から、化合物２４９が１ｎＭ、５ｎＭ、さらにＣＡ４が５ｎＭの場合で、絶対遊走細胞数にさほど違いはないことが分かる。しかしながら、ＣＡ４が１ｎＭでは、ＨＵＶＥＣ遊走に対する作用がかなり小さくなった。さらに詳細に分析した結果を図６に示すが、同図から、化合物２４９とＣＡ４の１ｎＭでの遊走阻害の差が処理後４時間という早い段階で顕著であったことが分かる。化合物２４９は、インビトロでＨＵＶＥＣの遊走に対して強力な阻害作用を持っていた。化合物２４９は、ＣＡ４よりもＨＵＶＥＣの遊走の阻害に対する作用が強かった。
実施例３：ＨＵＶＥＣ細胞におけるＶＥ−カドヘリン結合部分の離脱
実施例２では、１ｎＭの化合物２４９がＨＵＶＥＣ細胞の遊走を阻害し、ＨＵＶＥＣ細胞のインビトロでの収縮を誘導することを示した。こうした表現型の変化は、内皮細胞の結合部分の変動と関連しているのではないかと考えられた。化合物２４９がＨＵＶＥＣ細胞結合部分の離脱を誘導するか否かを判断するために、ＨＵＶＥＣ細胞のＶＥ−カドヘリン結合部分について調べた。ＨＵＶＥＣ細胞をＤＭＳＯまたは化合物２４９（０．１、１または１０ｎＭ）で２４時間処理し、免疫染色用に固定した。ＤＭＳＯ濃度は、すべての処理で１：１００とした。免疫蛍光シグナルを強くするために、２種類のポリクローナル抗ヒトＶＥ−カドヘリンＡｂｓ（１：１混合、Ａｍｅｒｓｈａｍ Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓ，ＮＪおよびＳａｎｔａ Ｃｒｕｚ Ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，ＣＡから入手）の混合物で細胞を染色後、蛍光二次抗体の混合物で染色した。図７から、細胞−細胞結合部分でＶＥ−カドヘリンが強く染色された（ＤＭＳＯでの赤色矢印）が、ＤＭＳＯ対照の細胞間の非接触領域ではそうならなかったことが分かる。非ＤＭＳＯ処理細胞でもＤＭＳＯ処理した場合と同様の結果が得られた（データ図示せず）。１ｎＭの化合物２４９で処理すると、ＤＭＳＯまたは化合物２４９を０．１ｎＭで処理した場合に比してＶＥ−カドヘリン染色が低減された（化合物２４９ １ｎＭの赤色矢印）。もっとも重要なことに、細胞が互いに分離しているように見え、かつＶＥ−カドヘリン結合部分の中には離脱したものがあった（化合物２４９ １ｎＭの赤色矢印）。化合物２４９の濃度を１０ｎＭまで高めると、ＶＥ−カドヘリン染色が有意に消失し（水色の矢印がＶＥ−カドヘリン染色のない部分を示す）、細胞結合部分のほとんどが離脱した。これらの結果から、化合物２４９が、ほぼ間違いなくＶＥ−カドヘリン結合部分の離脱ならびに結合部分におけるＶＥ−カドヘリン分子の減少によって、活性化ヒト内皮細胞の細胞−細胞結合部分のアセンブリに影響しているのではないかと考えられる。また、微小管細胞骨格に対する化合物２４９による強力な作用も、細胞−細胞結合部分の破壊に大きく寄与している可能性がある。
本明細書にて引用した刊行物、特許出願、特許および他の文献についてはいずれも、その内容全体をここに援用する。矛盾が生じた場合は、定義を含めて本明細書が優先する。また、材料、方法および実施例は一例にすぎず、決して限定を意図したものではない。

Claims (13)

  1. 式（Ｉ）
    Figure 2010503674
    で表される化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物およびプロドラッグの有効量を被験体に投与する段階を含む、血管形成の治療または阻害を必要とする被験体で、血管形成を治療または阻害する方法：
    式中、
    ＲａまたはＲｂのうちの１つは−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
    Ｒ２は、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリル、置換されていてもよいビフェニル、置換されていてもよい４−ピリジニル−フェニル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよい１Ｈ−インドリル、置換されていてもよいピリジニル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいイソキサゾリル、置換されていてもよいチアゾリル、置換されていてもよいイソチアゾリル、置換されていてもよいイミダゾリル、置換されていてもよいピロリル、置換されていてもよいピラゾリル、置換されていてもよいフラニル、置換されていてもよいチオフェニル、置換されていてもよいチアジアゾリル、置換されていてもよいオキサジアゾリル、置換されていてもよいクロマニル、置換されていてもよいイソクロマニル、置換されていてもよいピリダジニル、置換されていてもよいピリミジニル、置換されていてもよいピラジニル、置換されていてもよいベンゾチオフェニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾチオフェニル、置換されていてもよいベンゾフラニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、置換されていてもよいベンゾチアゾリル、置換されていてもよいベンゾオキサゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−インダゾリル、置換されていてもよい９Ｈ−プリニル、置換されていてもよいピロロピリミジニル、置換されていてもよいピロロピラジニル、置換されていてもよいピロロピリダジニル、置換されていてもよいイミダゾピラジニルまたは置換されていてもよいイミダゾールピリダジニルである。
  2. 式（ＩＩ）
    Figure 2010503674
    で表される化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物およびプロドラッグの有効量を被験体に投与する段階を含む、血管形成の治療または阻害を必要とする被験体で、血管形成を治療または阻害する方法：
    式中、
    ＲｃまたはＲｄのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいヘテロアリール、非置換のフェニルまたは以下の式
    Figure 2010503674
    のうちの１つで表される置換フェニルであり、
    Ｒ４は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、
    Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２２およびＲ２３は、各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
    Ｒ２０は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
    Ｒ２１は、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
    Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
    Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
    Ｒ１７は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、かつ
    ｐは１または２である。
  3. 化合物が、式（ＩＡ）
    Figure 2010503674
    で表され、
    式中、
    Ｒｘは、（Ｒａａ）ｍ、−Ｒａａ−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒａａまたは−（Ｒａａ）ｑＣ（Ｏ）（Ｙ１）であり、
    Ｒｙは、−Ｈまたは低級アルキルであり、
    Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
    Ｒ７は、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
    Ｒａａは、アミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり、
    Ｙは、ＣＨ２、ＯまたはＮＨであり、
    Ｒｚは、Ａｌｋ−ＮＨ２、Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＨｅｔまたはＹ１であり、
    Ａｌｋは、置換されていてもよいアルキレンであり、
    Ｈｅｔは、置換されていてもよいヘテロアルキルであり、
    Ｙ１は、分子量６０，０００ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
    ｎは、１、２、３または４であり、
    ｍは、１から１０の整数であり、かつ
    ｑは０または１である、請求項１に記載の方法。
  4. 化合物が、式（ＶＡ）
    Figure 2010503674
    で表され、
    式中、
    ＲｉまたはＲｊのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
    Figure 2010503674
    で表され、
    Ｘ１およびＸ２は各々独立して、ＣＨまたはＮであり、
    Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
    Ｒ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
    Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
    ｐは１または２である、請求項３に記載の方法。
  5. 化合物が、式（ＩＩＡ）
    Figure 2010503674
    で表され、
    式中、
    Ｒｘは、（Ｒａａ）ｍ、−Ｒａａ−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒａａまたは−（Ｒａａ）ｑＣ（Ｏ）（Ｙ１）であり、
    Ｒｙは、−Ｈまたは低級アルキルであり、
    Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
    Ｒａａは、アミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり、
    Ｙは、ＣＨ２、ＯまたはＮＨであり、
    Ｒｚは、Ａｌｋ−ＮＨ２、Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＨｅｔまたはＹ１であり、
    Ａｌｋは、置換されていてもよいアルキレンであり、
    Ｈｅｔは、置換されていてもよいヘテロアルキルであり、
    Ｙ１は、分子量６０，０００ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
    ｎは、１、２、３または４であり、
    ｍは、１から１０の整数であり、かつ
    ｑは０または１である、請求項２に記載の方法。
  6. 化合物が、式（ＩＢ）
    Figure 2010503674
    で表され、
    式中、
    Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、かつ
    Ｒ７は、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルである、請求項１に記載の方法。
  7. 化合物が、式（ＶＢ）
    Figure 2010503674
    で表され、
    式中、
    ＲｉまたはＲｊのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
    Figure 2010503674
    で表され、
    Ｘ１およびＸ２は各々独立して、ＣＨまたはＮであり、
    Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
    Ｒ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
    Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
    ｐは１または２である、請求項６に記載の方法。
  8. 式（ＸＩ）
    Figure 2010503674
    で表される化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグの有効量を被験体に投与する段階を含む、血管形成の治療または阻害を必要とする被験体で、血管形成を治療または阻害する方法：
    式中、
    ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、ただし、Ｒａはアクリジニルではなく、かつ
    Ｒ３０は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである。
  9. 化合物が、式（ＸＩＡ）
    Figure 2010503674
    で表され、
    式中、
    Ｒｘは、（Ｒａａ）ｍ、−Ｒａａ−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒａａまたは−（Ｒａａ）ｑＣ（Ｏ）（Ｙ１）であり、
    Ｒｙは、−Ｈまたは低級アルキルであり、
    Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
    Ｒ７は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
    Ｒａａは、アミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり、
    Ｙは、ＣＨ２、ＯまたはＮＨであり、
    Ｒｚは、Ａｌｋ−ＮＨ２、Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＨｅｔまたはＹ１であり、
    Ａｌｋは、置換されていてもよいアルキレンであり、
    Ｈｅｔは、置換されていてもよいヘテロアルキルであり、
    Ｙ１は、分子量６０，０００ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
    ｎは、１、２、３または４であり、
    ｍは、１から１０の整数であり、かつ
    ｑは０または１である、請求項８に記載の方法。
  10. 化合物が、式（ＸＩＢ）
    Figure 2010503674
    で表され、
    式中、
    Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
    Ｒ７は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルである、請求項８に記載の方法。
  11. 式（ＸＸＸＩ）
    Figure 2010503674
    で表される化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグの有効量を被験体に投与する段階を含む、血管形成の治療または阻害を必要とする被験体で、血管形成を治療または阻害する方法：
    式中、
    ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
    Ｒ５９は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、ただし、Ｒ５９は非置換のフェニルではない。
  12. 化合物が、式（ＸＸＸＩＡ）
    Figure 2010503674
    で表され、
    式中、
    Ｒｘは、（Ｒａａ）ｍ、−Ｒａａ−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒａａまたは−（Ｒａａ）ｑＣ（Ｏ）（Ｙ１）であり、
    Ｒｙは、−Ｈまたは低級アルキルであり、
    Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
    Ｒ７は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
    Ｒａａは、アミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり、
    Ｙは、ＣＨ２、ＯまたはＮＨであり、
    Ｒｚは、Ａｌｋ−ＮＨ２、Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＨｅｔまたはＹ１であり、
    Ａｌｋは、置換されていてもよいアルキレンであり、
    Ｈｅｔは、置換されていてもよいヘテロアルキルであり、
    Ｙ１は、分子量６０，０００ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
    ｎは、１、２、３または４であり、
    ｍは、１から１０の整数であり、かつ
    ｑは０または１である、請求項１１に記載の方法。
  13. 化合物が、式（ＸＸＸＩＢ）
    Figure 2010503674
    で表され、式中、
    Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、かつ
    Ｒ７は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルである、請求項１１に記載の方法。
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Cited By (1)

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WO2015166860A1 (ja) * 2014-04-30 2015-11-05 日本カーバイド工業株式会社 オキシラン化合物及びそれを用いた含窒素複素環式化合物を製造する方法

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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
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WO2011133728A2 (en) * 2010-04-23 2011-10-27 Kineta, Inc. Anti-viral compounds

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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EA009919B1 (ru) * 2003-02-11 2008-04-28 Вернэлис (Кембридж) Лимитед Соединения изоксазола
AR045595A1 (es) * 2003-09-04 2005-11-02 Vertex Pharma Composiciones utiles como inhibidores de proteinas quinasas
KR100544347B1 (ko) * 2003-12-11 2006-01-23 한국생명공학연구원 디아릴이소옥사졸계 화합물을 유효성분으로 함유하는 암 예방 및 치료용 약학적 조성물
BRPI0607688A2 (pt) * 2005-02-17 2009-09-22 Synta Pharmaceuticals Corp método para inibir a polimerização de tubulina em uma célula; método para tratar ou prevenir um distúrbio proliferativo em um indivìduo; método para bloquear, ocluir ou de outro modo romper o fluxo sangüìneo na neovasculatura; composto; composição farmacêutica e uso do referido método e composto

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2015166860A1 (ja) * 2014-04-30 2015-11-05 日本カーバイド工業株式会社 オキシラン化合物及びそれを用いた含窒素複素環式化合物を製造する方法
JPWO2015166860A1 (ja) * 2014-04-30 2017-04-20 日本カーバイド工業株式会社 オキシラン化合物及びそれを用いた含窒素複素環式化合物を製造する方法

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