JP2010502739A5 - - Google Patents

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JP2010502739A5
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Claims (12)

  1. 粘膜毛様体クリアランスおよび粘膜水和の増加を必要とする患者内における浸透圧調節物質の作用持続時間を改善するための、下記式（Ｉ）で示されるナトリウムチャネル阻害剤、或いは、それらの医薬上許容される塩、及びそのすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物の使用。
    Figure 2010502739
     ［式中、
    Xは、水素、ハロゲン基、トリフルオロメチル基、低級アルキル基、非置換もしくは置換フェニル基、低級アルキル-チオ基、フェニル-低級アルキル-チオ基、低級アルキル-スルフォニル基、またはフェニル-低級アルキル−スルフォニル基であり、
    Y基は、水素、ヒドロキシ基、メルカプト基、低級アルコキシ基、低級アルキル-チオ基、ハロゲン基、低級アルキル基、非置換もしくは置換単環式アリール基、または-N(R2)2であり、且つ、
    R1基は、水素または低級アルキル基であり、
    ここで、R2、R3、及びR4基は、以下の(1)、(2)、(3)、(4)、(5)、(6)、(7)、(8)、または(9)で定義される。
    (1)
    R2基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)m-OR8、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-Zg-R7、-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、または、
    Figure 2010502739
     であり、
    R3基及びR4基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R3基及びR4基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、
    Figure 2010502739
     式中、
    RL基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)n-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
    Figure 2010502739
     または、
    Figure 2010502739
     であって、
    oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
    pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
    但し、それぞれ連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であって、
    xはそれぞれ、独立して、O、NR10、C(=O)、CHOH、C(=N-R10)、CHNR7R10であるか、或いは単結合を示し、
    R6基はそれぞれ、独立して、-R7、-OH、-OR11、-N(R7)2、-(CH2)m-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
    Figure 2010502739
     または、
    Figure 2010502739
     であって、
    式中、2つのR6基は-OR11であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置し、2つのR6基のアルキル部分は、一緒に結合してメチレンジオキシ基を形成してもよく、
    R7基はそれぞれ、独立して、水素または低級アルキル基であり、
    R8基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R11、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、
    Figure 2010502739
     であり、
    R9基はそれぞれ、独立して、-CO2R7、-CON(R7)2、-SO2CH3、または-C(=O)R7であり、
    R10基はそれぞれ、独立して、-H、-SO2CH3、-CO2R7、-C(=O)NR7R9、-C(=O)R7、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
    Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、CHNR7R10、C=NR10、またはNR10であり、
    R11基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
    gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
    mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
    nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
    Q基はそれぞれ、独立して、C-OH、C-R6または窒素原子であって、１つのQ基はC-OHであり、環内の多くとも3つのQ基が窒素原子であり、
    或いは、それらの医薬上許容される塩、及びそのすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物；
    (2)
    R2基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)m-OR8、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-Zg-R7、-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、または、
    Figure 2010502739
     であって、式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-或いは1,3-に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
    R3基及びR4基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であり（但し、R3基及びR4基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基である）、
    Figure 2010502739
     式中、
    RL基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)n-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
    Figure 2010502739
     または、
    Figure 2010502739
     であって、式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
    oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
    pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
    但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
    xはそれぞれ、独立して、O、NR10、C(=O)、CHOH、C(=N-R10)、CHNR7R10であるか、或いは単結合を示し、
    R5基はそれぞれ、独立して、-(CH2)n-NR12R12、-O-(CH2)m-NR12R12、-O-(CH2)n-NR12R12、-O-(CH2)m-(Z)gR12、-(CH2)nNR11R11、-O-(CH2)mNR11R11、-(CH2)n-N+-(R11)3、-O-(CH2)m-N+-(R11)3、-(CH2)n-(Z)g-(CH2)m-NR10R10、-O-(CH2)m-(Z)g-(CH2)m-NR10R10、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR12R12、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR12R12、-(CH2)n-(C=O)NR12R12、-O-(CH2)m-(C=O)NR12R12、-O-(CH2)m-(CHOR8)mCH2NR10-(Z)g-R10、-(CH2)n-(CHOR8)mCH2-NR10-(Z)g-R10、-(CH2)nNR10-O(CH2)m(CHOR8)nCH2NR10-(Z)g-R10、-O(CH2)m-NR10-(CH2)m-(CHOR8)nCH2NR10-(Z)g-R10、-(Het)-(CH2)m-OR8、-(Het)-(CH2)m-NR7R10、-(Het)-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(Het)-(CH2CH2O)m-R8、-(Het)-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(Het)-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(Het)-(CH2)m-(Z)g-R7、-(Het)-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(Het)-(CH2)m-CO2R7、-(Het)-(CH2)m-NR12R12、-(Het)-(CH2)n-NR12R12、-(Het)-(CH2)m-(Z)gR12、-(Het)-(CH2)mNR11R11、-(Het)-(CH2)m-N+-(R11)3、-(Het)-(CH2)m-(Z)g-(CH2)m-NR10R10、-(Het)-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR12R12、-(Het)-(CH2)m-(C=O)NR12R12、-(Het)-(CH2)m-(CHOR8)mCH2NR10-(Z)g-R10、-(Het)-(CH2)m-NR10-(CH2)m-(CHOR8)nCH2NR10-(Z)g-R10であり、ここで、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、また、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8（但し、2つの-CH2OR8基は互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置し、R8基は連結して環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8（但し、2つの-CH2OR8基は互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置し、R8基は連結して環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8（但し、2つの-CH2OR8基は互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置し、R8基は連結して環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、または-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8（但し、2つの-CH2OR8基は互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置し、R8基は連結して環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）であってもよく、
    R6基はそれぞれ、独立して、-R5、-R7、-OR8、-N(R7)2、-(CH2)m-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
    Figure 2010502739
     または、
    Figure 2010502739
     であって、式中、2つのR6基は-OR11であり、且つフェニル環上で互いに対して隣接して位置する場合、2つのR6基のアルキル部分は連結してメチレンジオキシ基を形成してもよく、且つ、式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
    R7基はそれぞれ、独立して、水素または低級アルキル基であり、
    R8基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R11、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、
    Figure 2010502739
     であり、
    R9基はそれぞれ、独立して、-CO2R7、-CON(R7)2、-SO2CH3、または-C(=O)R7であり、
    R10基はそれぞれ、独立して、-H、-SO2CH3、-CO2R7、-C(=O)NR7R9、-C(=O)R7、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
    Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、CHNR7R10、C=NR10、またはNR10であり、
    R11基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
    R12基はそれぞれ、独立して、-SO2CH3、-CO2R7、-C(=O)NR7R9、-C(=O)R7、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
    Het基はそれぞれ、独立して、-NR7、-NR10、-S-、-SO-、または-SO2-であり、
    gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
    mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
    nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
    Q基はそれぞれ、独立して、C-R5、C-R6または窒素原子であって、１つのQ基はC-R5であり、環内で多くとも3つのQ基は窒素原子であり、
    或いは、それらの医薬上許容される塩、及びそのすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物；
    (3)
    R2基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)m-OR8、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-Zg-R7、-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、または、
    Figure 2010502739
     であり、
    R3基及びR4基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R3基及びR4基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、
    Figure 2010502739
     式中、
    RL基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)n-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
    Figure 2010502739
     または、
    Figure 2010502739
     であり、
    oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
    pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
    但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
    xはそれぞれ、独立して、O、NR10、C(=O)、CHOH、C(=N-R10)、CHNR7R10であるか、或いは単結合を示し、
    式中、R5基はそれぞれ、独立して、Link-(CH2)n-CAP、Link-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CAP、Link-(CH2CH2O)m-CH2-CAP、Link-(CH2CH2O)m-CH2CH2-CAP、Link-(CH2)n-(Z)g-CAP、Link-(CH2)n(Z)g-(CH2)m-CAP、Link-(CH2)n-NR13-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CAP、Link-(CH2)n-(CHOR8)mCH2-NR13-(Z)g-CAP、Link-(CH2)nNR13-(CH2)m(CHOR8)nCH2NR13-(Z)g-CAP、Link-(CH2)m-(Z)g-(CH2)m-CAP、Link-NH-C(=O)-NH-(CH2)m-CAP、Link-(CH2)m-C(=O)NR13-(CH2)m-C(=O)NR10R10、Link-(CH2)m-C(=O)NR13-(CH2)m-CAP、Link-(CH2)m-C(=O)NR11R11、Link-(CH2)m-C(=O)NR12R12、Link-(CH2)n-(Z)g-(CH2)m-(Z)g-CAP、Link-Zg-(CH2)m-Het-(CH2)m-CAPであり、
    Linkはそれぞれ、独立して、-O-、-(CH2)n-、-O(CH2)m-、-NR13-C(=O)-NR13、-NR13-C(=O)-(CH2)m-、-C(=O)NR13-(CH2)m、-(CH2)n-Zg-(CH2)n、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2NR7-、-SO2NR10-、または-Het-であり、
    CAPはそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリール-C(=O)NR13R13、ヘテロアリール-W、-CN、-O-C(=S)NR13R13、-ZgR13、-CR10(ZgR13)(ZgR13)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR13Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾ-ルアミド、-SO2NHR13、-SO2NH-C(R13R13)-(Z)g-R13、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、
    Figure 2010502739
     または、
    Figure 2010502739
     であり、
    Ar基はそれぞれ、独立して、フェニル基、置換フェニル基であって、この置換フェニル基の置換基は、OH、OCH3、NR13R13、Cl、F、及びCH3からなる群から独立して選択される1〜3つの置換基、或いはヘテロアリール基であり、
    W基はそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリールC(=O)N R13R13、-CN、-O-C(=S)NR13R13、-ZgR13、-CR10(ZgR13)(ZgR13)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR13Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾールアミド、-SO2NHR13、-SO2NH-C(R13R13)-(Z)g-R13、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、
    Figure 2010502739
     または、
    Figure 2010502739
     であり、
    R6基はそれぞれ、独立して、-R7、-OR7、-OR11、-N(R7)2、-(CH2)m-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
    Figure 2010502739
     または、
    Figure 2010502739
     であって、式中、2つのR6基が-OR11であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置する場合、2つのR6基のアルキル部分は、一緒に結合してメチレンジオキシ基を形成していてもよく、且つ、
    式中、少なくとも2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合は、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよいことを条件とし、
    R7基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
    R8基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R11、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、
    Figure 2010502739
     であり、
    R9基はそれぞれ、独立して、-CO2R13、-CON(R13)2、-SO2CH2R13、または-C(=O)R13であり、
    R10基はそれぞれ、独立して、-H、-SO2CH3、-CO2R7、-C(=O)NR7R9、-C(=O)R7、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
    Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、-(CH2)n-、CHNR13R13、C=NR13、またはNR13であり、
    R11基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
    R12基はそれぞれ、独立して、-SO2CH3、-CO2R13、-C(=O)NR13R13、-C(=O)R13、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
    R13基はそれぞれ、独立して、水素、R7、R10、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)m-NR7R7、-(CH2)m-N+R11R11R11、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R10、-(CH2)m-NR10R10、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R7、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mN+R11R11R11、
    Figure 2010502739
     または、
    Figure 2010502739
     であって、但し、
    化学式
    Figure 2010502739
     のうちの１種を含む環を形成するために、NR13R13基がそれ自身に結合がされてもよく、
    Het基はそれぞれ、独立して、-NR13、-S-、-SO-、-SO2-、-O-、-SO2NR13-、-NHSO2-、-NR13CO-、または-CONR13-であり、
    gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
    mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
    nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
    Q基はそれぞれ、独立して、C-R5、C-R6、または窒素原子であって、式中、１つのQ基はC-R5であり、環内で多くとも3つのQ基が窒素原子であり、
    V基はそれぞれ、独立して、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)m-NR7R7、-(CH2)m-N+R11R11R11、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R10、-(CH2)n-NR10R10、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R7、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mN+R11R11R11であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R7基、R10基、または(R11)2基であってもよく、
    ここで、上記化合物のいずれかにおいて、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
    上記化合物のいずれも、それらの医薬上許容される塩であってよく、且つ上記化合物は、それらすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物を含む；
    (4)
    R2基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)m-OR8、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-Zg-R7、-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、または、
    Figure 2010502739
     であって、式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
    R3基及びR4基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R3基及びR4基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、
    Figure 2010502739
     式中、
    RL基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)n-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
    Figure 2010502739
     または、
    Figure 2010502739
     であり、式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
    oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
    pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
    但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
    xはそれぞれ、独立して、O、NR10、C(=O)、CHOH、C(=N-R10)、CHNR7R10であるか、或いは単結合を示し、
    R5基はそれぞれ、独立して、-(CH2)n-CO2R13、Het-(CH2)m-CO2R13、-(CH2)n-Zg-CO2R13、Het-(CH2)m-Zg-CO2R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CO2R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CO2R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CO2R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-CO2R13、-(CH2)n-(CHOR8)mZg-CO2R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CO2R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)m-CO2R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)m-CO2R13、-(CH2)n-Zg(CHOR8)m-Zg-CO2R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CO2R13、-(CH2)n-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-CO-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-CONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-CONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-Zg-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-Zg-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-NR10 -(CH2)m(CHOR8)n-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CNR7-CONR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7-CONR13R13、-(CH2)n-Zg(CHOR8)m-Zg-CONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-Zg(CHOR8)m-Zg-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)m-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)m-Zg-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR7SO2NR13R13 、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-SO2NR13R13、Het-(CH2)m-SO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-SO2NR13R13、Het-(CH2)m-Zg-SO2NR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-SO2NR13R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-SO2NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-SO2NR13R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-SO2NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-SO2NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-SO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mSO2NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mSO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-SO2NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-SO2NR13R13、-(CH2)n-CONR13R13、Het-(CH2)m-CONR13R13、-(CH2)n-Zg-CONR13R13、Het-(CH2)m-Zg-CONR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR13R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR13R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-CONR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR13R13、-(CH2)n-CONR7COR13、Het-(CH2)m-CONR7COR13、-(CH2)n-Zg-CONR7COR13、Het-(CH2)m-Zg-CONR7COR13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR7COR13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8

    )n-CONR7COR13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR7COR13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-CONR7COR13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7COR13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7COR13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7COR13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7COR13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR7COR13、-(CH2)n-CONR7CO2R13、-(CH2)n-Zg-CONR7CO2R13、Het-(CH2)m-Zg-CONR7CO2R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR7CO2R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CO NR7CO2R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR7CO2R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-CONR7CO2R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7CO2R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7CO2R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7CO2R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7CO2R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR7CO2R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR7CO2R13、-(CH2)n-NH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-NH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-Zg-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-NH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-NH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-NH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mNH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mNH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-NH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-C(=NH)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-C(=NH)-NR13R13、Het-(CH2)m-Zg-C(=NH)-NR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)m-C(=NHC(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)m-C(=N R13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-C(=NR13)-NR13R13であって、式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
    R6基はそれぞれ、独立して、-R5、-R7、-OR8、-N(R7)2、-(CH2)m-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
    Figure 2010502739
     または、
    Figure 2010502739
     であって、式中、2つのR6基が-OR11であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置する場合、2つのR6基のアルキル部分は、一緒に結合してメチレンジオキシ基を形成していてもよく、且つ、
    式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
    R7基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
    R8基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R11、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、
    Figure 2010502739
     であり、
    R9基はそれぞれ、独立して、-CO2R7、-CON(R7)2、-SO2CH3、または-C(=O)R7であり、
    R10基はそれぞれ、独立して、-H、-SO2CH3、-CO2R7、-C(=O)NR7R9、-C(=O)R7、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
    Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、-(CH2)n-、CHNR7R10、C=NR10、またはNR10であり、
    R11基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
    R12基はそれぞれ、独立して、-SO2CH3、-CO2R7、-C(=O)NR7R9、-C(=O)R7、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
    R13基はそれぞれ、独立して、水素、R7、R10、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)m-NR7R7、-(CH2)m-N+R11R11R11、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R10、-(CH2)m-NR10R10、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R7、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mN+R11R11R11、
    Figure 2010502739
     または、
    Figure 2010502739
     であって、但し、少なくとも1つのR13基は水素、R7基、或いはR10基以外の基でなければならず、さらには、化学式
    Figure 2010502739
     のうち１種を含む環を形成するために、NR13R13基がそれ自身に結合されてもよく、
    Het基はそれぞれ、独立して、-NR7、-NR10、-S-、-SO-、-SO2-、-O-、-SO2NH-、-NHSO2-、-NR7CO-、または-CONR7-であり、
    gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
    mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
    nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
    Q基はそれぞれ、独立して、C-R5、C-R6、または窒素原子であって、式中、１つのQ基はC-R5であり、環内で多くとも3つのQ基が窒素原子であり、
    V基はそれぞれ、独立して、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)m-NR7R7、-(CH2)m-N+R11R11R11、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R10、-(CH2)n-NR10R10、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R7、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mN+R11R11R11であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R7基、R10基、または(R11)2基であってもよく、
    ここで、上記化合物のいずれかにおいて、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
    上記化合物のいずれも、それらの医薬上許容される塩であってよく、且つ上記化合物は、それらすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物を含む；
    (5)
    R2基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)m-OR8、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-Zg-R7、-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、または、
    Figure 2010502739
     であって、式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
    R3基及びR4基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R3基及びR4基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、
    Figure 2010502739
     式中、
    RL基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)n-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
    Figure 2010502739
     または、
    Figure 2010502739
     であり、式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
    oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
    pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
    但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
    xはそれぞれ、独立して、O、NR10、C(=O)、CHOH、C(=N-R10)、CHNR7R10であるか、或いは単結合を示し、
    R5基はそれぞれ、独立して、-(CH2)n-CO2R13、Het-(CH2)m-CO2R13、-(CH2)n-ZgCO2R13、Het-(CH2)m-Zg-CO2R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CO2R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CO2R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CO2R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-CO2R13、-(CH2)n-(CHOR8)mZg-CO2R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CO2R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)m-CO2R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)m-CO2R13、-(CH2)n-Zg(CHOR8)m-Zg-CO2R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CO2R13、-(CH2)n-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-CO-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-CONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-CONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-Zg-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-Zg-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-NR10 -(CH2)m(CHOR8)n-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CNR7-CONR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7-CONR13R13、-(CH2)n-Zg(CHOR8)m-Zg-CONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-Zg(CHOR8)m-Zg-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)m-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)m-Zg-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-SO2NR13R13、Het-(CH2)m-SO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-SO2NR13R13、Het-(CH2)m-Zg-SO2NR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-SO2NR13R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-SO2NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-SO2NR13R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-SO2NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-SO2NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-SO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mSO2NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mSO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-SO2NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-SO2NR13R13、-(CH2)n-CONR13R13、Het-(CH2)m-CONR13R13、-(CH2)n-Zg-CONR13R13、Het-(CH2)m-Zg-CONR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR13R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR13R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-CONR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR13R13、-(CH2)n-CONR7COR13、Het-(CH2)m-CONR7COR13、-(CH2)n-Zg-CONR7COR13、Het-(CH2)m-Zg-CONR7COR13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR7COR13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8

    )n-CONR7COR13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR7COR13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-CONR7COR13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7COR13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7COR13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7COR13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7COR13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR7COR13、-(CH2)n-CONR7CO2R13、-(CH2)n-Zg-CONR7CO2R13、Het-(CH2)m-Zg-CONR7CO2R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR7CO2R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR7CO2R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR7CO2R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-CONR7CO2R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7CO2R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7CO2R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7CO2R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7CO2R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR7CO2R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR7CO2R13、-(CH2)n-NH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-NH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-Zg-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-NH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-NH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-NH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mNH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mNH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-NH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-C(=NH)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-C(=NH)-NR13R13、Het-(CH2)m-Zg-C(=NH)-NR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)m-C(=NH)C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)m-C(=N R13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-C(=NR13)-NR13R13であって、式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
    R6基はそれぞれ、独立して、-R5、-R7、-OR8、-N(R7)2、-(CH2)m-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
    Figure 2010502739
     または、
    Figure 2010502739
     であって、式中、2つのR6基が-OR11であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置している場合、2つのR6基のアルキル部分は、一緒に結合してメチレンジオキシ基を形成していてもよく、且つ、
    式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
    R7基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
    R8基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R11、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、
    Figure 2010502739
     であり、
    R9基はそれぞれ、独立して、-CO2R7、-CON(R7)2、-SO2CH3、または-C(=O)R7であり、
    R10基はそれぞれ、独立して、-H、-SO2CH3、-CO2R7、-C(=O)NR7R9、-C(=O)R7、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
    Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、-(CH2)n-、CHNR7R10、C=NR10、またはNR10であり、
    R11基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
    R12基はそれぞれ、独立して、-SO2CH3、-CO2R7、-C(=O)NR7R9、-C(=O)R7、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
    R13基はそれぞれ、独立して、水素、R7、R10、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)m-NR7R7、-(CH2)m-N+R11R11R11、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R10、-(CH2)m-NR10R10、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R7、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mN+R11R11R11、
    Figure 2010502739
     または、
    Figure 2010502739
     であって、但し、少なくとも1つのR13基は水素、R7基、或いはR10基以外の基でなけれなならず、さらには、化学式
    Figure 2010502739
     のうち１種を含む環を形成するために、NR13R13基がそれ自身に結合されてもよく、
    Het基はそれぞれ、独立して、-NR7、-NR10、-S-、-SO-、-SO2-、-O-、-SO2NH-、-NHSO2-、-NR7CO-、または-CONR7-であり、
    gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
    mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
    nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
    V基はそれぞれ、独立して、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)m-NR7R7、-(CH2)m-N+R11R11R11、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R10、-(CH2)n-NR10R10、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R7、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mN+R11R11R11であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R7基、R10基、または(R11)2基であってもよく、
    ここで、上記化合物のいずれかにおいて、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
    上記化合物のいずれも、それらの医薬上許容される塩であってよく、且つ上記化合物は、それらすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物を含む；
    (6)
    R2基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)m-OR8、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-Zg-R7、-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、または、
    Figure 2010502739
     であって、式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
    R3基及びR4基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R3基及びR4基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、
    Figure 2010502739
     式中、
    RL基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)n-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
    Figure 2010502739
     または、
    Figure 2010502739
     であり、式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
    oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
    pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
    但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
    xはそれぞれ、独立して、O、NR10、C(=O)、CHOH、C(=N-R10)、CHNR7R10であるか、或いは単結合を示し、
    R5基はそれぞれ、独立して、-(CH2)n-CO2R13、Het-(CH2)m-CO2R13、-(CH2)n-Zg-CO2R13、Het-(CH2)m-Zg-CO2R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CO2R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CO2R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CO2R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-CO2R13、-(CH2)n-(CHOR8)mZg-CO2R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CO2R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)m-CO2R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)m-CO2R13、-(CH2)n-Zg(CHOR8)m-Zg-CO2R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CO2R13、-(CH2)n-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-CO-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-CONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-CONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-Zg-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-Zg-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-NR10 -(CH2)m(CHOR8)n-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CNR7-CONR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7-CONR13R13、-(CH2)n-Zg(CHOR8)m-Zg-CONR7-CONR13R13、Het-(CH2)n-Zg(CHOR8)m-Zg-CONR7-CONR13R13、-(CH2)n-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)m-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)m-Zg-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR7SO2NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR7SO2NR13R13、-(CH2)n-SO2NR13R13、Het-(CH2)m-SO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-SO2NR13R13、Het-(CH2)m-Zg-SO2NR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-SO2NR13R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-SO2NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-SO2NR13R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-SO2NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-SO2NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-SO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mSO2NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mSO2NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-SO2NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-SO2NR13R13、-(CH2)n-CONR13R13、Het-(CH2)m-CONR13R13、-(CH2)n-Zg-CONR13R13、Het-(CH2)m-Zg-CONR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR13R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR13R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-CONR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR13R13、-(CH2)n-CONR7COR13、Het-(CH2)m-CONR7COR13、-(CH2)n-Zg-CONR7COR13、Het-(CH2)m-Zg-CONR7COR13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR7COR13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8

    )n-CONR7COR13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR7COR13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-CONR7COR13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7COR13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7COR13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7COR13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7COR13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR7COR13、-(CH2)n-CONR7CO2R13、-(CH2)n-Zg-CONR7CO2R13、Het-(CH2)m-Zg-CONR7CO2R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR7CO2R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-CONR7CO2R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-CONR7CO2R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-CONR7CO2R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7CO2R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-CONR7CO2R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7CO2R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mCONR7CO2R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR7CO2R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-CONR7CO2R13、-(CH2)n-NH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-NH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-Zg-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-NH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-NH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-NH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)mNH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)mNH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-NH-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-NH-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-C(=NH)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-C(=NH)-NR13R13、Het-(CH2)m-Zg-C(=NH)-NR13R13、-(CH2)n-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-NR10-(CH2)m(CHOR8)n-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)m-(CHOR8)m-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-(CHOR8)m-Zg-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CH2)m-C(=NH)C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CH2)m-C(=NR13)-NR13R13、-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-C(=NR13)-NR13R13、Het-(CH2)n-Zg-(CHOR8)m-Zg-C(=NR13)-NR13R13であって、式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
    R6基はそれぞれ、独立して、-R5、-R7、-OR8、-N(R7)2、-(CH2)m-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
    Figure 2010502739
     または、
    Figure 2010502739
     であって、式中、2つのR6基が-OR11であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置している場合、2つのR6基のアルキル部分は、一緒に結合してメチレンジオキシ基を形成していてもよく、且つ、
    式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置している場合、R8基は連結して環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
    R7基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
    R8基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R11、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、
    Figure 2010502739
     であり、
    R9基はそれぞれ、独立して、-CO2R7、-CON(R7)2、-SO2CH3、または-C(=O)R7であり、
    R10基はそれぞれ、独立して、-H、-SO2CH3、-CO2R7、-C(=O)NR7R9、-C(=O)R7、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
    Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、-(CH2)n-、CHNR7R10、C=NR10、またはNR10であり、
    R11基はそれぞれ、独立して、低級アルキル基であり、
    R12基はそれぞれ、独立して、-SO2CH3、-CO2R7、-C(=O)NR7R9、-C(=O)R7、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
    R13基はそれぞれ、独立して、水素、R7、R10、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)m-NR7R7、-(CH2)m-N+R11R11R11、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R10、-(CH2)m-NR10R10、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R7、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mN+R11R11R11、
    Figure 2010502739
     または、
    Figure 2010502739
     であって、但し、少なくとも1つのR13基は水素、R7基、或いはR10基以外の基でなければならず、さらには、化学式
    Figure 2010502739
     のうち１種を含む環を形成するために、NR13R13基がそれ自身に結合されてもよく、
    Het基はそれぞれ、独立して、-NR7、-NR10、-S-、-SO-、-SO2-、-O-、-SO2NH-、-NHSO2-、-NR7CO-、または-CONR7-であり、
    gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
    mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
    nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
    Q’基はそれぞれ、独立して、CR6基またはNであり、
    Q基はそれぞれ、独立して、-C(R6R5)-、-C(R6R6)-、-N(R10)-、-N(R7)-、-N(R5)-、-S-、-SO-、または-SO2-であって、
    但し、少なくとも1つのQ基は-C(R5R6)-または-N(R5)-であって、
    但し、多くとも3つのQ基は-N(R7)-、-N(R5)-、-S-、-SO-、または-SO2-であり、
    V基はそれぞれ、独立して、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)m-NR7R7、-(CH2)m-N+R11R11R11、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R10、-(CH2)n-NR10R10、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R7、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mN+R11R11R11であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R7基、R10基、または(R11)2基であってもよく、
    ここで、上記化合物のいずれかにおいて、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成してもよく、
    上記化合物のいずれも、それらの医薬上許容される塩であってよく、且つ上記化合物は、それらすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物を含む；
    (7)
    R2基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)m-OR8、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-Zg-R7、-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、または、
    Figure 2010502739
     であり、
    R3基及びR4基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R3基及びR4基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、
    Figure 2010502739
     式中、
    RL基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)n-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
    Figure 2010502739
     または、
    Figure 2010502739
     であり、
    oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
    pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
    但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
    xはそれぞれ、独立して、O、NR10、C(=O)、CHOH、C(=N-R10)、CHNR7R10であるか、或いは単結合を示し、
    R5基はそれぞれ、独立して、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7, -O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
    Figure 2010502739
     または、
    Figure 2010502739
     であり、
    同様に、R5基はそれぞれ、独立して、-(CH2)n-NR12R12、-O-(CH2)m-NR12R12、-O-(CH2)n-NR12R12、-O-(CH2)m-(Z)gR12、-(CH2)nNR11R11、-O-(CH2)mNR11R11、-(CH2)n-N+-(R11)3、-O-(CH2)m-N+-(R11)3、-(CH2)n-(Z)g-(CH2)m-NR10R10、-O-(CH2)m-(Z)g-(CH2)m-NR10R10、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR12R12、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR12R12、-(CH2)n-(C=O)NR12R12、-O-(CH2)m-(C=O)NR12R12、-O-(CH2)m-(CHOR8)mCH2NR10-(Z)g-R10、-(CH2)n-(CHOR8)mCH2-NR10-(Z)g-R10、-(CH2)nNR10-O(CH2)m(CHOR8)nCH2NR10-(Z)g-R10、-O(CH2)m-NR10-(CH2)m-(CHOR8)nCH2NR10-(Z)g-R10、-(Het)-(CH2)m-OR8、-(Het)-(CH2)m-NR7R10、-(Het)-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(Het)-(CH2CH2O)m-R8、-(Het)-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(Het)-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(Het)-(CH2)m-(Z)g-R7、-(Het)-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(Het)-(CH2)m-CO2R7、-(Het)-(CH2)m-NR12R12、-(Het)-(CH2)n-NR12R12、-(Het)-(CH2)m-(Z)gR12、-(Het)-(CH2)mNR11R11、-(Het)-(CH2)m-N+-(R11)3、-(Het)-(CH2)m-(Z)g-(CH2)m-NR10R10、-(Het)-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR12R12、-(Het)-(CH2)m-(C=O)NR12R12、-(Het)-(CH2)m-(CHOR8)mCH2NR10-(Z)g-R10、-(Het)-(CH2)m-NR10-(CH2)m-(CHOR8)nCH2NR10-(Z)gであって、式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、同様に、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8（但し、少なくとも2つの-CH2OR8基が互いに対して隣接して位置し、且つR8基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8（但し、少なくとも2つの-CH2OR8基が互いに対して隣接して位置し、且つR8基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8（但し、少なくとも2つの-CH2OR8基が互いに対して隣接して位置し、且つR8基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）或いは、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8（但し、少なくとも2つの-CH2OR8基が互いに対して隣接して位置し、且つR8基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）であってもよく、
    同様に、R5基はそれぞれ、独立して、Link-(CH2)n-CAP、Link-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CAP、Link-(CH2CH2O)m-CH2-CAP、Link-(CH2CH2O)m-CH2CH2-CAP、Link-(CH2)n-(Z)g-CAP、Link-(CH2)n(Z)g-(CH2)m-CAP、Link-(CH2)n-NR13-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CAP、Link-(CH2)n-(CHOR8)mCH2-NR13-(Z)g-CAP、Link-(CH2)nNR13-(CH2)m(CHOR8)nCH2NR13-(Z)g-CAP、Link-(CH2)m-(Z)g-(CH2)m-CAP、Link-NH-C(=O)-NH-(CH2)m-CAP、Link-(CH2)m-C(=O)NR13-(CH2)m-C(=O)NR10R10、Link-(CH2)m-C(=O)NR13-(CH2)m-CAP、Link-(CH2)m-C(=O)NR11R11、Link-(CH2)m-C(=O)NR12R12、Link-(CH2) n-(Z)g-(CH2)m-(Z)g-CAP、またはLink-Zg-(CH2)m-Het-(CH2)m-CAPであり、
    Linkはそれぞれ、独立して、-O-、-(CH2)n-、-O(CH2)m-、-NR13-C(=O)-NR13、-NR13-C(=O)-(CH2)m-、-C(=O)NR13-(CH2)m、-(CH2)n-Zg-(CH2)n、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2NR7-、-SO2NR10-、または-Het-であり、
    CAPはそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリール-C(=O)NR13R13、ヘテロアリール-W、-CN、-O-C(=S)NR13R13、-ZgR13、-CR10(ZgR13)(ZgR13)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR13Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾールアミド、-SO2NHR13、-SO2NH-C(R13R13)-(Z)g-R13、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、
    Figure 2010502739
     または、
    Figure 2010502739
     であり、
    Ar基はそれぞれ、独立して、フェニル基、置換フェニル基であって、この置換フェニル基の置換基は、OH、OCH3、NR13R13、Cl、F、及びCH3を含む群から独立して選択される1〜3つの置換基、或いはヘテロアリール基であり、
    W基はそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリールC(=O)N R13R13、-CN、-O-C(=S)NR13R13、-ZgR13、-CR10(ZgR13)(ZgR13)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR13Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾールアミド、-SO2NHR13、-SO2NH-C(R13R13)-(Z)g-R13、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、
    Figure 2010502739
     または、
    Figure 2010502739
     であり、
    R6基はそれぞれ、独立して、-R5、-R7、-OR8、-N(R7)2、-(CH2)m-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
    Figure 2010502739
     または、
    Figure 2010502739
     であって、式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
    R7基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
    R8基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R11、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、
    Figure 2010502739
     であり、
    R9基はそれぞれ、独立して、-CO2R13、-CON(R13)2、-SO2CH2R13、または-C(=O)R13であり、
    R10基はそれぞれ、独立して、-H、-SO2CH3、-CO2R7、-C(=O)NR7R9、-C(=O)R7、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
    Z基はそれぞれ、独立して、CHOH、C(=O)、-(CH2)n-、CHNR13R13、C=NR13、またはNR13であり、
    R11基はそれぞれ、独立して、低級アルキルであり、
    R12基はそれぞれ、独立して、-SO2CH3、-CO2R13、-C(=O)NR13R13、-C(=O)R13、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
    R13基はそれぞれ、独立して、水素、R7、R10、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)m-NR7R7、-(CH2)m-N+R11R11R11、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R10、-(CH2)m-NR10R10、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R7、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mN+R11R11R11、
    Figure 2010502739
     または、
    Figure 2010502739
     であって、但し、化学式
    Figure 2010502739
     のうち1つを含む環を形成するために、NR13R13基がそれ自身に結合されてもよく、
    Het基はそれぞれ、独立して、-NR13、-S-、-SO-、-SO2-、-O-、-SO2NR13-、-NHSO2-、-NR13CO-、または-CONR13-であり、
    gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
    mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
    nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
    Q’基はそれぞれ、独立して、CR6基またはNであり、
    Q基はそれぞれ、独立して、-C(R6R5)-、-C(R6R6)-、-N(R10)-、-N(R7)-、-N(R5)-、-S-、-SO-、または-SO2-であって、
    但し、少なくとも1つのQ基は-C(R5R6)-または-N(R5)-であって、
    但し、多くとも3つのQ基は-N(R7)-、-N(R5)-、-S-、-SO-、または-SO2-であり、
    V基はそれぞれ、独立して、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)m-NR7R7、-(CH2)m-N+R11R11R11、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R10、-(CH2)n-NR10R10、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R7、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mN+R11R11R11であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R7基、R10基、または(R11)2基であってもよく、
    但し、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
    或いは、それらの医薬上許容される塩、及びそのすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物；
    (8)
    R2基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)m-OR8、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-Zg-R7、-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、または、
    Figure 2010502739
     であり、
    R3基及びR4基はそれぞれ、独立して、水素、式（A）で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R3基及びR4基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、
    Figure 2010502739
     RL基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)n-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
    Figure 2010502739
     または、
    Figure 2010502739
     であり、
    oはそれぞれ、独立して、０から１７の整数であり、
    pはそれぞれ、０から１７の整数であり、
    但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１７であり、
    xはそれぞれ、独立して、O、NR10、C(=O)、CHOH、C(=N-R10)、CHNR7R10であるか、或いは単結合を示し、但し、xが単結合である場合、oとpとの和は７から１７であり、
    R5基はそれぞれ、独立して、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7, -O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
    Figure 2010502739
     または、
    Figure 2010502739
     -(CH2)n-NR12R12、-O-(CH2)m-NR12R12、-O-(CH2)n-NR12R12、-O-(CH2)m-(Z)gR12、-(CH2)nNR11R11、-O-(CH2)mNR11R11、-(CH2)n-N+-(R11)3、-O-(CH2)m-N+-(R11)3、-(CH2)n-(Z)g-(CH2)m-NR10R10、-O-(CH2)m-(Z)g-(CH2)m-NR10R10、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR12R12、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR12R12、-(CH2)n-(C=O)NR12R12、-O-(CH2)m-(C=O)NR12R12、-O-(CH2)m-(CHOR8)mCH2NR10-(Z)g-R10、-(CH2)n-(CHOR8)mCH2-NR10-(Z)g-R10、-(CH2)nNR10-O(CH2)m(CHOR8)nCH2NR10-(Z)g-R10、-O(CH2)m-NR10-(CH2)m-(CHOR8)nCH2NR10-(Z)g-R10、-(Het)-(CH2)m-OR8、-(Het)-(CH2)m-NR7R10、-(Het)-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(Het)-(CH2CH2O)m-R8、-(Het)-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(Het)-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(Het)-(CH2)m-(Z)g-R7、-(Het)-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(Het)-(CH2)m-CO2R7、-(Het)-(CH2)m-NR12R12、-(Het)-(CH2)n-NR12R12、-(Het)-(CH2)m-(Z)gR12、-(Het)-(CH2)mNR11R11、-(Het)-(CH2)m-N+-(R11)3、-(Het)-(CH2)m-(Z)g-(CH2)m-NR10R10、-(Het)-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR12R12、-(Het)-(CH2)m-(C=O)NR12R12、-(Het)-(CH2)m-(CHOR8)mCH2NR10-(Z)g-R10、-(Het)-(CH2)m-NR10-(CH2)m-(CHOR8)nCH2NR10-(Z)g-R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8（但し、少なくとも2つの-CH2OR8基が互いに対して隣接して位置し、且つR8基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8（但し、少なくとも2つの-CH2OR8基が互いに対して隣接して位置し、且つR8基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8（但し、少なくとも2つの-CH2OR8基が互いに対して隣接して位置し、且つR8基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8（但し、少なくとも2つの-CH2OR8基が互いに対して隣接して位置し、且つR8基が連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成する）、Link-(CH2)n-CAP、Link-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CAP、Link-(CH2CH2O)m-CH2-CAP、Link-(CH2CH2O)m-CH2CH2-CAP、Link-(CH2)n-(Z)g-CAP、Link-(CH2)n(Z)g-(CH2)m-CAP、Link-(CH2)n-NR13-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CAP、Link-(CH2)n-(CHOR8)mCH2-NR13-(Z)g-CAP、Link-(CH2)nNR13-(CH2)m(CHOR8)nCH2NR13-(Z)g-CAP、Link-(CH2)m-(Z)g-(CH2)m-CAP、Link-NH-C(=O)-NH-(CH2)m-CAP、Link-(CH2)m-C(=O)NR13-(CH2)m-C(=O)NR10R10、Link-(CH2)m-C(=O)NR13-(CH2)m-CAP、Link-(CH2)m-C(=O)NR11R11、Link-(CH2)m-C(=O)NR12R12、Link-(CH2)n-(Z)g-(CH2)m-(Z)g-CAP、またはLink-Zg-(CH2)m-Het-(CH2)m-CAPであり、
    Linkはそれぞれ、独立して、-O-、-(CH2)n-、-O(CH2)m-、-NR13-C(=O)-NR13、-NR13-C(=O)-(CH2)m-、-C(=O)NR13-(CH2)m、-(CH2)n-Zg-(CH2)n、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2NR7-、-SO2NR10-、または-Het-であり、
    CAPはそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリール-C(=O)NR13R13、ヘテロアリール-W、-CN、-O-C(=S)NR13R13、-ZgR13、-CR10(ZgR13)(ZgR13)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR13Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾ-ルアミド、-SO2NHR13、-SO2NH-C(R13R13)-(Z)g-R13、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、
    Figure 2010502739
     または、
    Figure 2010502739
     であり、
    Ar基はそれぞれ、独立して、フェニル基、置換フェニル基であって、この置換フェニル基の置換基は、OH、OCH3、NR13R13、Cl、F、及びCH3を含む群から独立して選択される1〜3つの置換基、或いはヘテロアリール基であり、
    W基はそれぞれ、独立して、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリール-C(=O)N R13R13、-CN、-O-C(=S)NR13R13、-ZgR13、-CR10(ZgR13)(ZgR13)、-C(=O)OAr、-C(=O)NR13Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾールアミド、-SO2NHR13、-SO2NH-C(R13R13)-(Z)g-R13、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、
    Figure 2010502739
     または、
    Figure 2010502739
     であり、
    R6基はそれぞれ、独立して、-R5、-R7、-OR8、-N(R7)2、-(CH2)m-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
    Figure 2010502739
     または、
    Figure 2010502739
     であり、
    R7基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
    R8基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R11、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、
    Figure 2010502739
     であり、
    R9基はそれぞれ、独立して、-CO2R13、-CON(R13)2、-SO2CH2R13、または-C(=O)R13であり、
    R10基はそれぞれ、独立して、-H、-SO2CH3、-CO2R7、-C(=O)NR7R9、-C(=O)R7、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
    Z基はそれぞれ、独立して、-CHOH、-C(=O)、-(CH2)n-、-CHNR13R13、-C=NR13、または-NR13であり、
    R11基はそれぞれ、独立して、低級アルキルであり、
    R12基はそれぞれ、独立して、-SO2CH3、-CO2R13、-C(=O)NR13R13、-C(=O)R13、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
    R13基はそれぞれ、独立して、水素、R7、R10、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)m-NR7R7、-(CH2)m-N+R11R11R11、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R10、-(CH2)m-NR10R10、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R7、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mN+R11R11R11、
    Figure 2010502739
     または、
    Figure 2010502739
     であって、但し、化学式
    Figure 2010502739
     のうち1つを含む環を形成するために、NR13R13基がそれ自身に結合されてもよく、
    Het基はそれぞれ、独立して、-NR13、-S-、-SO-、-SO2-、-O-、-SO2NR13-、-NHSO2-、-NR13CO-、または-CONR13-であり、
    gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
    mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
    nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
    V基はそれぞれ、独立して、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)m-NR7R7、-(CH2)m-N+R11R11R11、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R10、-(CH2)n-NR10R10、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R7、または-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mN+R11R11R11であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R7基、R10基、または(R11)2基であってもよく、
    但し、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
    或いは、それらの医薬上許容される塩、及びそのすべてのエナンチオマー、ジアステレオマー、及びこれらのラセミ混合物；
    或いは、
    (9)
    R2基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)m-OR8、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-Zg-R7、-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、または、
    Figure 2010502739
     であり、
    R3基及びR4基はそれぞれ、独立して、水素、式（A)で示される基、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、フェニル基、フェニル-低級アルキル基、（ハロフェニル）-低級アルキル基、低級-（アルキルフェニルアルキル）基、低級（アルコキシフェニル）-低級アルキル基、ナフチル-低級アルキル基、またはピリジル-低級アルキル基であって、但し、R3基及びR4基のうち少なくとも1つは式（A）で示される基であり、
    Figure 2010502739
     式中、
    RL基はそれぞれ、独立して、-R7、-(CH2)n-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
    Figure 2010502739
     または、
    Figure 2010502739
     であり、
    oはそれぞれ、独立して、０から１０の整数であり、
    pはそれぞれ、０から１０の整数であり、
    但し、それぞれの連続する鎖におけるoとpとの和が１から１０であり、
    xはそれぞれ、独立して、-O-、-NR10、-C(=O)-、-CHOH-、-C(=N-R10)-、-CHNR7R10-であるか、或いは単結合を示し、
    R5基はそれぞれ、独立して、-Link-(CH2)m-CAP、-Link-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CAP、-Link-(CH2CH2O)m-CH2-CAP、-Link-(CH2CH2O)m-CH2CH2-CAP、-Link-(CH2)m-(Z)g-CAP、-Link-(CH2)n(Z)g-(CH2)m-CAP、-Link-(CH2)n-NR13-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CAP、-Link-(CH2)n-(CHOR8)mCH2-NR13-(Z)g-CAP、-Link-(CH2)nNR13-(CH2)m(CHOR8)nCH2NR13-(Z)g-CAP、-Link-(CH2)m-(Z)g-(CH2)m-CAP、-Link-NH-C(=O)-NH-(CH2)m-CAP、-Link-(CH2)m-C(=O)NR13-(CH2)m-CAP、-Link-(CH2) n-(Z)g-(CH2)m-(Z)g-CAP、または-Link-Zg-(CH2)m-Het-(CH2)m-CAPであり、
    Linkはそれぞれ、独立して、-O-、-(CH2)m-、-O(CH2)m-、-NR13-C(=O)-NR13-、-NR13-C(=O)-(CH2)m-、-C(=O)NR13-(CH2)m-、-(CH2)n-Zg-(CH2)n、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2NR7-、-SO2NR10-、または-Het-であり、
    CAPはそれぞれ、独立して、-CR10(-(CH2)m-R9)(-(CH2)m-R9)、-N(-(CH2)m-R9)(-(CH2)m-R9)、または-NR13(-(CH2)m-CO2R13)であり、
    Ar基はそれぞれ、独立して、フェニル基、置換フェニル基であって、前記置換基が、-OH、-OCH3、-NR13R13、-Cl、-F、及び-CH3を含む群から独立して選択される1〜3つの置換基、或いはヘテロアリール基であって、式中、ヘテロアリール基は、ピリジン、ピラジン、ティナジン（tinazine）、フリル、フルフリル、チエニル、テトラゾール、チアゾリジンジオン及び下記に示すイミダゾイル
    Figure 2010502739
     ピロール、フラン、チオフェン、ピリジン、キノリン、インドール、アデニン、ピラゾール、イミダゾール、チアゾール、イソオキサゾール、インドール、ベンゾイミダゾール、プリン、キノリン、イソキノリン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、シンノリン、フタラジン、キナゾリン、キノキサリン、及びプテリジンを含む群から選択され、
    R6基はそれぞれ、独立して、-R7、-OR7、-OR11、-N(R7)2、-(CH2)m-OR8、-O-(CH2)m-OR8、-(CH2)n-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2CH2O)m-R8、-O-(CH2CH2O)m-R8、-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-(CH2)n-C(=O)NR7R10、-O-(CH2)m-C(=O)NR7R10、-(CH2)n-(Z)g-R7、-O-(CH2)m-(Z)g-R7、-(CH2)n-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、-(CH2)n-CO2R7、-O-(CH2)m-CO2R7、-OSO3H、-O-グルクロニド、-O-グルコース、
    Figure 2010502739
     または、
    Figure 2010502739
     であって、
    式中、2つのR6基が-OR11であり、且つフェニル環上で互いに隣接して位置している場合、2つのR6基のアルキル部分は一緒に結合されてメチレンジオキシ基を形成していてもよく、
    但し、少なくとも2つの-CH2OR8基が互いに対して隣接して位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよく、
    R7基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、フェニル基、または置換フェニル基であり、
    R8基はそれぞれ、独立して、水素、低級アルキル基、-C(=O)-R11、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル基、または、
    Figure 2010502739
     であり、
    R9基はそれぞれ、独立して、-CO2R13、-CON(R13)2、-SO2CH2R13、-C(=O)R13、チアゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、ヘテロアリール-C(=O)NR13R13、ヘテロアリール-CAP、-CN、-O-C(=S)NR13R13、-ZgR13、-C(=O)OAr、-C(=O)NR13Ar、イミダゾリン、テトラゾール、テトラゾールアミド、-SO2NHR13、-SO2NH-C(R13R13 )-(Z)g-R13、-C(=O)NR10Ar、-SO2NR7R7、環状糖もしくは環状オリゴ糖、環状アミノ糖もしくは環状アミノオリゴ糖、
    Figure 2010502739
     または、
    Figure 2010502739
     であり、
    R10基はそれぞれ、独立して、-H、-SO2CH3、-CO2R7、-C(=O)NR7R9、-C(=O)R7、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
    Z基はそれぞれ、独立して、-CHOH-、-C(=O)-、-CHNR13R13-、-C=NR13-、または-NR13-であり、
    R11基はそれぞれ、独立して、低級アルキルであり、
    R12基はそれぞれ、独立して、-SO2CH3、-CO2R13、-C(=O)NR13R13、-C(=O)R13、または-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり、
    R13基はそれぞれ、独立して、-R7、または-R10であり、
    Het基はそれぞれ、独立して、-NR13、-S-、-SO-、-SO2-、-O-、-SO2NR13-、-NHSO2-、-NR13CO-、または-CONR13-であり、
    gはそれぞれ、独立して、１から６の整数であり、
    mはそれぞれ、独立して、１から７の整数であり、
    nはそれぞれ、独立して、０から７の整数であり、
    Q基はそれぞれ、独立して、C-R5、C-R6、または窒素原子であって、式中、1つのQ基がC-R5であり、多くとも3つのQ基が窒素原子であり、
    V基はそれぞれ、独立して、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)m-NR7R7、-(CH2)m-N+R11R11R11、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R10、-(CH2)n-NR10R10、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R7、-(CH2)n-(CHOR8)m-(CH2)mN+R11R11R11であって、但し、V基が直接窒素原子に結合する場合、V基は、独立して、R7基、R10基、または(R11)2基であってもよく、
    式中、2つの-CH2OR8基が互いに対して1,2-位或いは1,3-位に位置する場合、R8基は連結されて環状一置換もしくは二置換の1,3-ジオキサンまたは1,3-ジオキソランを形成していてもよい。］
  2. 式（Ｉ）で示した前記ナトリウムチャネル阻害剤が、
    Figure 2010502739
    Figure 2010502739
    Figure 2010502739
     もしくは、
    Figure 2010502739
     または、それらの医薬上許容される塩である、請求項１に記載の使用。
  3. 式（I）で示した前記ナトリウムチャネル阻害剤が、
    Figure 2010502739
     であり、式中、R5基は、
    -O-(CH2)mZgR12、
    -Het-(CH2)mNH(C=NR13)NR13R13、
    -Het-(CH2)nZg(CH2)mNH(C=NR13)NR13R13、
    -Link-(CH2)m-(Z)g-(CH2)m-CAP、
    -Het-(CH2)mC(=O)NR13R13、
    -(CH2)nNR12R12、
    -O-(CH2)mNR11R11、
    -O-(CH2)mN+(R11)3、
    -(CH2)nZg(CH2)mNR10R10、もしくは、
    -Het-(CH2)mZgNH(C=NR13)NR13R13、
    または、それらの医薬上許容される塩である、請求項２に記載の使用。
  4. 式（I）で示した前記化合物が、
    Figure 2010502739
    Figure 2010502739
    Figure 2010502739
     もしくは、
    Figure 2010502739
     または、それらの医薬上許容される塩である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の使用。
  5. 前記浸透圧調節物質を投与する前に、前記浸透圧調節物質の投与と同時に、もしくは前記浸透圧調節物質を投与した後に、前記ナトリウムチャネル阻害剤が投与される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の使用。
  6. 前記浸透圧調節物質が高張食塩水である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の使用。
  7. 前記浸透圧調節物質がマンニトールである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の使用。
  8. 前記浸透圧調節物質が呼吸に適したサイズの微粒子として送達される塩化ナトリウムである、請求１〜５のいずれか１項に記載の使用。
  9. 前記浸透圧調節物質及びナトリウムチャネル阻害剤が、前記製剤を鼻腔または肺の気道に送達可能な装置を用いたエアロゾル化によって投与され、前記エアロゾルが呼吸に適したサイズである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の使用。
  10. P2Y2受容体アゴニスト、または気管支拡張剤、または抗生物質の併用をさらに含む、請求項１〜９のいずれか１項に記載の使用。
  11. 前記抗生物質が、トブラマイシン、ホスホマイシン、或いはこれらの組み合わせである、請求項１０に記載の使用。
  12. 前記浸透圧調節物質が高張食塩水であり、且つ式（Ｉ）で示した前記ナトリウムチャネル阻害剤が、
    Figure 2010502739
     もしくは、
    Figure 2010502739
     または、それらの医薬上許容される塩である、請求項１に記載の使用。
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