JP2010159301A - 薬物制御放出のための経口用剤形 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】(i)医薬的に活性な弱塩基またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物を含む壊食性コア;および(ii)該コアの周りの壊食性コーティングであって、前記コーティングを実質的に完全に貫通してのびるが、前記コアを貫通せず、使用環境から前記コアと連絡する1またはそれ以上の開口部を含むコーティングを含む経口用剤形であって、医薬的に活性な弱塩基またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物の該剤形からの放出が、所定のpH条件下での前記壊食性コアの壊食により、前記開口部から、また前記壊食性コーティングの壊食から起こることを特徴とする経口用剤形。
【選択図】なし
Description
活性剤の放出速度を制御するためのコーティングの使用はかなり注目を集めてきており、多くの異なったデバイスがかかる目的のために開発されている。例えば、国際特許出願公開番号WO01/05430は、pHに依存した溶解性を示す薬剤、特に中性付近のレベル(約pH5以上)よりも、低いpHレベル(pH2未満)でより溶解度の高い化合物の送達を可能にするドラッグデリバリーデバイスを記載している。かかるデリバリーデバイスは、使用環境の液体中に浸透せず、溶解しないコーティングの存在を特徴とする。
国際特許出願公開番号WO95/30422はアジスロマイシンの一連の制御放出型剤形を記載している。特に、pH依存性コーティングの使用により、上部胃腸管が高濃度のアジスロマイシンにさらされるのを低減する一連の剤形が記載されている。かかる剤形は、これを通して薬剤の放出が起こる開口部を特徴としない。
活性剤の放出速度を制御するためにコーティングを利用するさらなるデバイスが米国特許番号第5004614号において議論されている。この特許は環境液体について実質的に不透過性である外被を備えた錠剤コアを記載している。前記外被は、環境液体中に不溶性または可溶性のいずれかである物質から調製することができる。可溶性物質が使用される場合、コーティングは、活性剤の所望の制御放出の期間が終了する前に環境液体にコアがさらされないために十分な厚さを有するものである。この不透過性外被を貫通して、1またはそれ以上の開口部が作られ、かくして環境液体にコアへの接近経路が提供される。したがって、コートされた錠剤を摂取すると、該外皮を通して胃腸液が開口部に侵入し、コアと接触または浸透し、活性剤が放出される。この結果、活性剤が開口部のみから制御された方法で放出される。好ましい形状は、コートされた錠剤の上面および底面に円形の孔があるようなものである。問題の開口部はコートされた錠剤の表面積の約10ないし60パーセントの面積を有する。薬剤の放出速度は開口部の直径ならびにマトリックスコアおよび活性剤の溶解度と直接関連し、様々な薬剤放出特性の可能性がゼロまたはわずかの放出となり得る。
本発明者らは、医薬的に活性な弱塩基またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物の投与について、活性化合物の放出が1またはそれ以上のpH環境において起こるのが望ましい場合、コーティングがpHに依存した方法で壊食または溶解するのが有利であることを見いだした。
本発明はさらに、
(i)壊食性コアであって、医薬的に活性な弱塩基またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物を含むコア;および
(ii)前記コアの周りの壊食性コーティングであって、前記コーティングを実質的に貫通してのびるが、前記コアを透過せず、使用環境から前記コアまで連絡する1またはそれ以上の開口部を含む壊食性コーティングを含む経口用剤形であって、該壊食性コーティングからの医薬的に活性な弱塩基またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物の放出が実質的に前記開口部を通して、所定のpH条件下で前記壊食性コーティングの壊食により起こることを特徴とする経口用剤形を提供する。
本発明における使用に好ましい医薬的に活性な弱塩基は化合物Aまたはその医薬的に許容される塩または溶媒和物である。本発明における使用に特に好ましい医薬的に活性な弱塩基は化合物Aのマレイン酸塩である。
(a)1型および2型単純ヘルペスウイルス感染のエピソードの治療:約1または2gの合計一日量(500mgで1日につき2回または1gを1日に2回投与)を5ないし10日間;
(b)1型および2型単純ヘルペスウイルス感染(例えば陰部ヘルペス)の再発の抑圧:患者によって、約1カ月ないし10年間、約250ないし1gの合計一日量(例えば1日500mgを2回)。WO97/25989(出典明示により本発明の一部として参照される)に開示されているように、バラシクロビルまたはその塩はまた、ヒトにおける陰部ヘルペスの再発の抑制において、約200mgないし約1000mg(例えば、250mg、500mgまたは1000mg)のバラシクロビルまたはその塩(遊離塩基として計算)の一日量で1回、有効な治療期間、例えば、約2ヶ月から約10年まで使用できる。
(c)水痘帯状ヘルペスウイルス感染(帯状ヘルペス、例えば帯状疱疹)の治療:約3gの合計一日量(1日1gで3回)を7日間投与;
(d)サイトメガロウイルス感染の抑圧:合計一日量約8g(2gで1日に4回投与);移植患者については、この一日量を危険な期間中、3ないし6ヶ月間投与し;HIV陽性の患者については、生活の質を向上されるために通常必要とされるように、例えば2年以上一日量が投与される。
発明の第一化合物およびその医薬的に許容される塩および溶媒和物は、詳細に記載されている有用な医薬特性を有している(例えば英国および米国薬局方、レミントン製薬科学(Mack Publishing Co.)、Martindale The Extra Pharmacopeia(London、The Pharmaceutical Press))。
コーティングが壊食性であることについての上記の記載は、環境液体と接触して、コーティングが部分的または完全に崩壊するか、または溶解するか、溶けるか、または多孔質になり、該液体がコアと接触できるようになる状態を包含する。好適には、コーティングは部分的に崩壊する。好適には、コーティングは完全に崩壊する。好適には、コーティングは溶解する。好適には、コーティングは多孔質になる。
本発明はコーティングの壊食がpH依存性であることを規定するが、コアは、pHに依存しない方法での壊食により医薬的に活性な弱塩基またはその医薬的に許容される塩またはその溶媒和物を放出することができる。しかしながら、特定の要求に適合するために、コアはpH依存性壊食またはコアの崩壊を許容して、医薬的に活性な弱塩基またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物をそのマトリックスから放出させる物質であってもよい。
コーティング中の開口部がその一体性および放出速度の制御を維持するように、コーティングのpH依存性壊食が所定の閾値を有すること、すなわち、コーティングは腸以外では実質的に壊食しないのが望ましい。従って、コーティングの壊食は、これが溶解する所定の所定のpH閾値を有すると予想される。好ましくは、コーティングはpH>4.5で壊食する。さらに好ましくは、コーティングは4.5ないし8のpH範囲において壊食する。最も好ましくは、コーティングは5ないし7のpH範囲で壊食する。
低いpHレベルでの放出は、壊食性コーティング中の開口部を通した活性剤の拡散に実質的に限定されるので、pH>4.5で壊食するコーティングの使用は、胃と関連する酸性条件中に放出される薬剤の量を限定するであろうことは理解されるであろう。従って、本発明は、4.5から8までpH範囲よりも、1から3までのpH範囲で溶解度がより高い化合物について、胃におけるドースダンピング(dose dumping)の問題を取り扱うことが必要である。剤形は、低いpH環境を離れ、次により高いpH環境に遭遇する、例えば、胃から腸に移動すると、コーティングは溶解し始め、壊食して、錠剤コアを全て露出させる。コートの壊食中、薬剤を放出するために利用可能な表面積は増大する。腸における薬剤溶解度の減少、ひいては薬剤吸着率の減少は、錠剤コアの全表面積が壊食にさらされているため、表面積が増大するために、相殺することができる。結果として、両環境においてさらにバランスのとれた薬剤放出特性が得られる。
(a)壊食性錠剤コアを調製する;
(b)pHに依存した壊食性を有する物質でコアをコーティングする;
(c)コーティングに1またはそれ以上の開口部を形成する(前記開口部は前記コーティングを実質的に完全に貫通するが、前記コアを透過せず、使用環境から前記コアまで連絡する)ことを含む、本発明の経口用剤形の調製法が提供される。
コア内に存在する医薬的に活性な弱塩基またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物の量は、典型的な製薬上の要件、たとえば、医薬的に活性な弱塩基またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物について既知の投与量に基づいて決定すべき事項であり、本発明のプロセスにより制限されない。
特定の剤形は2ないし4mgの化合物Aまたはその医薬的に許容される塩またはその溶媒和物を含む。
特定の剤形は4ないし8mgの化合物Aまたはその医薬的に許容される塩またはその溶媒和物を含む。
特定の剤形は8ないし12mgの化合物Aまたはその医薬的に許容される塩またはその溶媒和物を含む。
1つの剤形は2mgの化合物Aまたはその医薬的に許容される塩またはその溶媒和物を含む。
好ましい剤形は4mgの化合物Aまたはその医薬的に許容される塩またはその溶媒和物を含む。
好ましい剤形は8mgの化合物Aまたはその医薬的に許容される塩またはその溶媒和物を含む。
コーティング材料は、胃酸中、すなわちpH1.5〜2で不溶性であり、小腸、すなわちpH5.5付近、または大腸、すなわちpH7付近で可溶性または壊食性であるように適当に選択される。これを達成するために、典型的には、コーティング材料は4.5以上のpHにおいて壊食性である。
pH4.8で溶解する酢酸セルローストリメリテート(CAT)
pH5.0で溶解するポリビニルアセテートフタレート、
pH5.2で溶解するヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート50、
pH5.4で溶解するヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート55、
Acryl−eze(pH5.5で溶解)、
Aquateric(pH5.8で溶解)、
pH6.0で溶解するセルロースアセテートフタレート、
Eudragit L30 D(pH5.5で溶解)、
Eudragit L(pH6.0で溶解)、
Eudragit S(pH6.8で溶解)および
pH7.2で溶解するシェラック。
コーティングにおいて形成される開口部の典型的な大きさは、円形の場合は、錠剤の全体的な大きさおよび所望の放出速度に応じて、直径0.5mmから8mmの範囲、例えば直径1、2、4または4mmである。開口部は、任意の都合の良い幾何学的形状であって良いが、丸みを帯びた形状、例えば実質的に円形または楕円形が一般的に好ましい。放出速度を個別の剤形で均一にすることができるなら、文字または図形のような、さらに手のこんだ形も形成することができる。円形でない開口部の典型的な大きさは、円形開口部についてすでに記載されたものと同等の面積、例えば、約0.19〜約50.3mm2まで範囲である。
開口部は、米国特許第5004614号において開示された方法により形成することができる。典型的には、開口部は例えばドリルビットまたはレーザー光線を使って、穿孔することにより、または切り口を除去するパンチにより形成することができる。開口部の形成は、デフォルトで露出したコアの小さい部分を取り除くことができる。放出速度制御装置として、空洞を間隙下に意図的に形成することも可能であり、該空洞は、平らな表面よりも大きなコアの初期表面積を露出させる。デバイスが所望の使用環境中に置かれた場合に、コアが直ちに環境流体へ露出されるように、開口部は壊食性コーティング全体を貫通してのびるのが好適である。
(i)医薬的に活性な弱塩基またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物を含む壊食性コア;
(ii)当該のコアを取り巻く壊食性コーティングであって、1ないし3のpH範囲において壊食可能な孔形成剤を含み、前記コーティングを実質的に完全に貫通してのびるが、前記コアを透過せず、使用環境から前記コアまで連絡するコーティングを含む経口用剤形であって;
該剤形からの医薬的に活性な弱塩基またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物の放出が、前記壊食性コアの壊食により、また所定のpH条件下での前記壊食性コーティングの壊食により、前記開口部を通して起こることを特徴とする経口用剤形も提供される。
別法として、コートされた錠剤の全表面積と比較しての開口部の面積を参照することにより、開口部の効果を制御する速度を特徴づけることが有用であり得る。さらに、特に開口部の縁部を切り落とすことによりコアが壊食する場合、効果を制御する速度は開口部の全外周と関連し得る。
投与前の開口部を介した汚染を防止するために、コア材料の防護として、開口部の形成後に、コア、または剤形のいずれかに通常のシールコーティングを提供することが望ましい。該シールコートは、壊食性コーティングのサブコートまたはオーバーコートであり得る。
好ましくは、本発明の経口用剤形の溶解速度は、例えば、壊食性コーティングおよび開口部の寸法の慣例的な調節により決められ、放出速度は、投与された場合に剤形が経験する異なるpH環境において実質的に均一となる。溶解速度は、適当なpHの溶液中でのインビトロ試験により評価することができる。例えば、胃と腸における溶解度を比較する場合、試験はまずpH1.5で行い、それぞれ空腹状態および食事をとった状態の仮想の患者の腸へ内容物が排出される前の胃中での滞留について想定される時間として、2時間または4時間後にpH6.8にする。
好ましい具体例において、本発明は、糖尿病、糖尿病と関連する症状およびそのある特定の合併症を治療および/または予防する方法であって、化合物Aまたはその医薬的に許容される塩または溶媒和物を含む本発明の剤形を、それを必要とするヒトまたはヒト以外の哺乳動物に投与することを含む方法を提供する。
適当な医薬的に許容される溶媒和物は水和物を含む。
前記治療において有害な毒物学的効果はない。
以下の実施例において、錠剤コアは、通常の手段により、活性成分を賦形剤と共に混合し、圧縮して錠剤コアを形成することにより形成した。これらの実施例は、本発明を限定するのではなく、例示するためのものであり、化合物Aは本発明に関する使用に好適な弱塩基の単なる一例である。
重量%
化合物A(マレイン酸塩として) 7.1
HPMC 30.0
ラクトース 60.9
コロイド状二酸化ケイ素 0.5
ステアリン酸マグネシウム 1.5
錠剤コアは、pH5.5で可溶性のポリメタクリレート樹脂でコートして、合計重量160mgにした。
コートされたコアの2つの主表面のそれぞれにコーティングを貫通して直径3.0mmの開口部を穿孔して、コアの表面を露出させた。
重量%
化合物A(マレイン酸塩として) 7.1
HPMC 20.0
ラクトース 70.9
コロイド状二酸化ケイ素 0.5
ステアリン酸マグネシウム 1.5
錠剤コアは、pH5.5で可溶性のポリメタクリレート樹脂でコートして、合計重量160mgにした。
コートされたコアの2つの主表面のそれぞれにコーティングを貫通して直径3.5mmの開口部を穿孔して、コアの表面を露出させた。
開口部が大きく、HPMC含量が低いために、実施例2の剤形はpH1.5および6.8でさらに速い化合物Aの放出速度を示した。
図1は、実施例1および2の処方の溶解速度を示す(pH1.5で始めて、腸へ内容物排出される前の食事をとった胃中の滞留について想定される時間として4時間後にpH6.8に移す)。この溶解試験の媒体は、まず胃の環境においてみられるpHを模倣するために、塩化ナトリウムと塩酸の水性溶液(pH1.5)である。この媒体を次に、腸中のpHを模倣するために、4時間後にドデシル硫酸ナトリウムおよび酢酸ナトリウムとトリス(ヒドロキシメチル)メチルアミンの水溶液を添加することによりpH6.8に滴定した。図1は、壊食性コートについて、実施例2の処方については約8時間後、実施例1の処方については約12時間後に放出が実質的に完了すること、すなわち、90%を超える放出が達成されることを示す。この期間に、放出速度は両処方について、両pHで実質的に均一である。
同じ溶液において、絶食状態における胃内容排出を模倣するために2時間で移して試験すると、同じ結果が得られた。
Claims (13)
- (i)医薬的に活性な弱塩基またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物を含む壊食性コア;および
(ii)該コアの周りの壊食性コーティングであって、前記コーティングを完全に貫通してのびるが、前記コアを貫通せず、使用環境から前記コアと連絡する1またはそれ以上の開口部を含むコーティングを含む経口用剤形であって、医薬的に活性な弱塩基またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物の該剤形からの放出が、前記壊食性コアの壊食によって前記開口部から、また所定のpH条件下での前記壊食性コーティングの壊食から起こることを特徴とする経口用剤形。 - 壊食性コーティングがpH>4.5で壊食する請求項1記載の経口用剤形。
- 壊食性コーティング材料が、ポリメタクリレートポリマー、同時処理されたポリビニルアセテートフタレート、セルロースアセテートトリメリテート、セルロースアセテートフタレート、シェラック、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレートポリマーおよびそのコポリマー、およびそのブレンドから選択される請求項1記載の経口用剤形。
- 壊食性コーティングが0.05ないし0.5mmの範囲の厚さを有する前記請求項のいずれか1つに記載の経口用剤形。
- 開口部のサイズが0.5mmないし8mmの範囲にある前記請求項のいずれか1つに記載の経口用剤形。
- 壊食性コーティングが2つの開口部を含む前記請求項のいずれか1つに記載の経口用剤形。
- 壊食性コアが多層形態である前記請求項のいずれか1つに記載の経口用剤形。
- 壊食性コーティングにおける開口部が剤形の全表面積の10ないし70%を構成する前記請求項のいずれか1つに記載の経口用剤形。
- コアが優勢的にヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびラクトースである請求項1〜8のいずれか1つに記載の経口用剤形。
- 医薬的に許容される弱塩基が、本発明の第一の化合物またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物である請求項1〜9のいずれか1つに記載の経口用剤形。
- 医薬的に許容される弱塩基が、5−[4−[2−(N−メチル−N−(2−ピリジル)アミノ)エトキシ]ベンジル]チアゾリジン−2,4−ジオン(化合物A)またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物である請求項10記載の経口用剤形。
- (a)壊食性錠剤コアを調製し;
(b)pH依存性壊食性を有する物質でコアをコーティングし;
(c)コーティングに、実質的に前記コーティングを完全に貫通するが、前記コアを貫通せず、使用環境から前記コアまでを連絡する1またはそれ以上の開口部を形成することを含む、請求項1記載の経口用剤形の調製法。 - 医薬的に許容される弱塩基による治療に対して敏感なヒトまたはヒト以外の哺乳動物における障害の治療および/または予防法であって、医薬的に許容される弱塩基またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物を含む請求項1記載の経口用剤形を、それを必要とするヒトまたはヒト以外の哺乳動物に投与することを含む方法。
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