JP2009149560A - Oral composition - Google Patents

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Abstract

<P>PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an oral composition having excellent recalcification promoting effect, not having astringent taste or bitter taste, and giving good feeling in use. <P>SOLUTION: The oral composition contains (A) calcium glycerophosphate, (B) sodium monofluorophosphate, and (C) raffinose and/or melibiose; and the composition is further compounded with (D) anethole and (E) a surfactant and/or an alcohol. The oral composition has high recalcification promoting effect and suppressed astringent taste and bitter taste derived from calcium glycerophosphate and sodium monofluorophosphate, gives good feeling in use, and is effective for the prevention or amelioration of dental caries. <P>COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT

Description

本発明は、再石灰化の促進効果に優れ、渋味や苦味が抑制され良好な嗜好性を有し、う蝕予防又は低減に有効な口腔用組成物に関する。   The present invention relates to a composition for oral cavity that is excellent in the effect of promoting remineralization, has a good palatability that suppresses astringency and bitterness, and is effective in preventing or reducing caries.

歯のエナメル質は、ハイドロキシアパタイトが主成分であり、口腔内では、一般的にリン酸イオンやカルシウムイオンの溶出(脱灰)とリン酸カルシウムやハイドロキシアパタイトへの結晶化(再石灰化)とが平衡状態になっている。口腔内に多くのカルシウムイオンやリン酸イオンが存在すると、ハイドロキシアパタイトに対する飽和度が上昇し、脱灰の抑制、再石灰化が促進される。具体的に、グリセロリン酸カルシウムは、歯垢中のフォスファターゼ酵素により分解され、歯垢中のカルシウム及びリン酸濃度を高めて再石灰化を促進させ、また、歯垢のpHの著しい低下を阻止し、ストレプトコッカス・ミュータンスの代謝を妨害すると考えられている(特許文献1参照)。また、フッ化物イオンは、酸性環境下での脱灰を抑制し、中性環境ではカルシウムイオンとリン酸イオンの結晶化、すなわち再石灰化を促進することにより、う蝕の予防ができる。   Dental enamel is mainly composed of hydroxyapatite, and in the oral cavity, in general, elution of phosphate ions and calcium ions (decalcification) and crystallization into calcium phosphate and hydroxyapatite (remineralization) are balanced. It is in a state. When many calcium ions and phosphate ions are present in the oral cavity, the degree of saturation with respect to hydroxyapatite increases, thereby suppressing decalcification and promoting remineralization. Specifically, calcium glycerophosphate is degraded by the phosphatase enzyme in plaque, increasing calcium and phosphate concentration in plaque to promote remineralization, and preventing a significant decrease in plaque pH, It is thought to interfere with the metabolism of Streptococcus mutans (see Patent Document 1). In addition, fluoride ions suppress decalcification in an acidic environment, and in a neutral environment, caries can be prevented by promoting crystallization of calcium ions and phosphate ions, that is, remineralization.

う蝕を予防するために従来からフッ素が広く利用され、大きな実績を残しており、フッ素製剤の有効性の向上に関する公知技術が種々提案されている。例えば、水溶性カルシウム塩とカルシウム以外の2価金属塩と水溶性リン酸塩とフッ化物の混合水溶液(pH4.5〜7.0)が再石灰化のための一液型の水系製品として特許文献1に開示されている。フッ化ナトリウムと水溶性カルシウム塩と糖誘導体とを配合し、コロイド性フッ化物を形成し、フッ素の滞留性を向上させる技術(特許文献2、3)、フッ化物と酒石酸と水溶性カルシウム塩とを配合し、カルシウム供給を向上させる技術(特許文献4)が提案され、また、特許文献5、6には、研磨性シリカ、キシリトール等の糖アルコールと、カルシウムイオン供給化合物、フッ素イオン供給化合物を配合し、フッ化カルシウムの沈殿形成を抑制し、再石灰化を促進し、嗜好性を改善した技術が提案されている。   Conventionally, fluorine has been widely used to prevent caries and has a great track record. Various known techniques for improving the effectiveness of fluorine preparations have been proposed. For example, a mixed aqueous solution (pH 4.5 to 7.0) of a water-soluble calcium salt, a divalent metal salt other than calcium, a water-soluble phosphate and a fluoride is patented as a one-part water-based product for remineralization It is disclosed in Document 1. A technique for blending sodium fluoride, a water-soluble calcium salt and a sugar derivative to form a colloidal fluoride and improving the retention of fluorine (Patent Documents 2 and 3), fluoride, tartaric acid and water-soluble calcium salt And a technique for improving calcium supply (Patent Document 4), and Patent Documents 5 and 6 include sugar alcohols such as abrasive silica and xylitol, calcium ion supply compounds, and fluorine ion supply compounds. A technique has been proposed that mixes, suppresses the formation of calcium fluoride precipitates, promotes remineralization, and improves palatability.

また、特許文献7には、カルシウムイオン供給化合物とモノフルオロリン酸イオン供給化合物と乳酸、リンゴ酸又は酒石酸と、更に糖アルコールとを配合し、pH4〜6.2であるカルシウムイオン残留率の高い口腔用組成物が提案されている。特許文献8には、カルシウムイオン供給化合物を含有する第1組成物とフッ素イオン供給化合物を含有する第2組成物からなる多組成物系が提案され、リンゴ酸イオン供給化合物及びモノフルオロリン酸イオン供給化合物と組み合わせて配合した口腔用組成物が開示されている。   Patent Document 7 includes a calcium ion supply compound, a monofluorophosphate ion supply compound, lactic acid, malic acid or tartaric acid, and a sugar alcohol, and has a high calcium ion residual rate of pH 4 to 6.2. Oral compositions have been proposed. Patent Document 8 proposes a multi-composition system composed of a first composition containing a calcium ion supply compound and a second composition containing a fluorine ion supply compound, and malate ion supply compound and monofluorophosphate ion. An oral composition formulated in combination with a delivery compound is disclosed.

上記公知文献にも見られるように、う蝕を予防又は低減するためには、フッ化物も重要であるが、エナメル質の大部分がハイドロキシアパタイトで構成されていること、再石灰化を促進する観点から、カルシウムイオン、リン酸イオンの供給も重要であり、フッ素イオン供給化合物やカルシウムイオン供給化合物を口腔用組成物に配合することが行われ、糖アルコール等を配合して再石灰化効果を促進させる提案もなされている。   As seen in the above-mentioned known literature, fluoride is also important for preventing or reducing caries, but most of the enamel is composed of hydroxyapatite and promotes remineralization. From the viewpoint, it is also important to supply calcium ions and phosphate ions. Fluorine ion supply compounds and calcium ion supply compounds are blended into the oral composition, and sugar alcohols are blended to provide a remineralization effect. Proposals to promote it have also been made.

しかしながら、これらの技術においても再石灰化促進作用の強さや、組成物の味等の嗜好性が十分とは言い難く、より高い再石灰化作用を発揮し、使用感にも優れた口腔用組成物を得ることができる技術の開発が強く望まれている。   However, even in these techniques, it is difficult to say that the remineralization promoting strength and the taste of the composition are sufficient, and the oral composition has a higher remineralization effect and excellent usability. There is a strong demand for the development of technology that can provide products.

特表平10−511104号公報Japanese National Patent Publication No. 10-511104 特開平03−72415号公報Japanese Patent Laid-Open No. 03-72415 特開平06−298631号公報Japanese Patent Laid-Open No. 06-298631 特公平08−32619号公報Japanese Patent Publication No. 08-32619 特開平11−49653号公報JP 11-49653 A 特開平11−106322号公報JP-A-11-106322 特開2005−206592号公報JP 2005-206592 A 特開2006−69990号公報JP 2006-69990 A

本発明は、上記事情に鑑みなされたもので、再石灰化の促進効果に優れ、渋味・苦味がなく使用感も良好な口腔用組成物を提供することを目的とする。   This invention is made | formed in view of the said situation, and it aims at providing the composition for oral cavity which is excellent in the acceleration | stimulation effect of remineralization, has no astringency and bitterness, and has a favorable usability.

本発明者らは、上記目的を達成するため鋭意研究を重ねた結果、グリセロリン酸カルシウムと、モノフルオロリン酸ナトリウムと、ラフィノース及び/又はメリビオースを配合することにより、高い再石灰化効果が得られると共に、グリセロリン酸カルシウム及びモノフルオロリン酸ナトリウムに由来する渋味・苦味が低減され、良好な使用感が得られること、更に、アネトールと、界面活性剤及び/又はアルコールとを配合することにより、渋味・苦味がより一層低減され、かつ再石灰化の促進効果により優れた口腔用組成物を得ることができることを知見し、本発明をなすに至った。   As a result of intensive studies to achieve the above object, the present inventors have obtained a high remineralization effect by blending calcium glycerophosphate, sodium monofluorophosphate, raffinose and / or melibiose. The astringency and bitterness derived from calcium glycerophosphate and sodium monofluorophosphate are reduced, and a good feeling of use is obtained. Furthermore, by blending anethole with a surfactant and / or alcohol, astringency -It discovered that bitterness was reduced further and the composition for oral cavity which was excellent with the acceleration | stimulation effect of remineralization can be obtained, and it came to make this invention.

即ち、後述する実験例からわかるように、グリセロリン酸カルシウムとモノフルオロリン酸ナトリウムとを組み合わせて配合した場合、再石灰化を促進させるために配合量を増やすと、渋味や苦味が生じ、嗜好性が低下してしまい、高い再石灰化効果を発揮させることは難しい。これに対して、本発明によれば、グリセロリン酸カルシウム及びモノフルオロリン酸ナトリウムに、オリゴ糖のラフィノース及び/又はメリビオースを併用することにより、これら成分が相乗的に作用して、高い再石灰化効果が発揮され、かつグリセロリン酸カルシウム及びモノフルオロリン酸ナトリウムに由来する渋味・苦味も抑制され、優れた再石灰化の促進効果と良好な使用感とを兼ね備えることができ、更に、アネトールと、界面活性剤及び/又はアルコールとを配合することで、これら効果が一層向上するものである。   That is, as can be seen from the experimental examples described later, when a combination of calcium glycerophosphate and sodium monofluorophosphate is added, the astringency and bitterness are produced when the amount is increased in order to promote remineralization. It is difficult to exhibit a high remineralization effect. On the other hand, according to the present invention, by using the oligosaccharide raffinose and / or melibiose in combination with calcium glycerophosphate and sodium monofluorophosphate, these components act synergistically and have a high remineralization effect. And astringency and bitterness derived from calcium glycerophosphate and sodium monofluorophosphate are also suppressed, and it has both excellent remineralization promoting effect and good usability. By blending an activator and / or alcohol, these effects are further improved.

従って、本発明は、(A)グリセロリン酸カルシウムと、(B)モノフルオロリン酸ナトリウムと、(C)ラフィノース及び/又はメリビオースとを含有してなることを特徴とする口腔用組成物、更に、(D)アネトールと、(E)界面活性剤及び/又はアルコールとを含有する上記の口腔用組成物を提供する。   Accordingly, the present invention provides an oral composition comprising (A) calcium glycerophosphate, (B) sodium monofluorophosphate, and (C) raffinose and / or melibiose, The above oral composition containing D) anethole and (E) a surfactant and / or alcohol is provided.

本発明の口腔用組成物は、再石灰化促進効果が高く、グリセロリン酸カルシウムとモノフルオロリン酸ナトリウムに由来する渋味・苦味が抑制され、使用感も良好であり、う蝕の予防又は低減に有効である。   The composition for oral cavity of the present invention has a high remineralization promoting effect, suppresses astringency and bitterness derived from calcium glycerophosphate and sodium monofluorophosphate, has a good feeling of use, and prevents or reduces caries. It is valid.

以下、本発明につき更に詳細に説明すると、本発明の口腔用組成物は、(A)グリセロリン酸カルシウム、(B)モノフルオロリン酸ナトリウムを含有し、かつ(C)ラフィノース及び/又はメリビオースを含有する。   Hereinafter, the present invention will be described in further detail. The oral composition of the present invention contains (A) calcium glycerophosphate, (B) sodium monofluorophosphate, and (C) contains raffinose and / or melibiose. .

グリセロリン酸カルシウムとしては、市販品を使用でき、岩城製薬株式会社製の「グリセロリン酸カルシウム」を挙げることができる。
グリセロリン酸カルシウムの配合量は、組成物全体の0.01〜5.0%(質量%、以下同じ。)、特に0.1〜3.0%、とりわけ0.3〜2.0%が好ましい。配合量が0.01%未満の場合は十分な再石灰化効果が得られない場合があり、5.0%を超えると渋味・苦味が感じられて使用感が不十分となる場合がある。
As calcium glycerophosphate, a commercially available product can be used, and “calcium glycerophosphate” manufactured by Iwaki Pharmaceutical Co., Ltd. can be exemplified.
The blending amount of calcium glycerophosphate is preferably 0.01 to 5.0% (mass%, the same shall apply hereinafter), particularly 0.1 to 3.0%, particularly 0.3 to 2.0% of the entire composition. When the blending amount is less than 0.01%, a sufficient remineralization effect may not be obtained, and when it exceeds 5.0%, astringency and bitterness may be felt and the feeling of use may be insufficient. .

モノフルオロリン酸ナトリウムとしては、市販品を使用でき、Albright & Wilson UK Limitedの「Sodium Monofluorophosphate」を挙げることができる。   A commercially available product can be used as sodium monofluorophosphate, and examples include “Sodium Monofluorphosphate” by Albright & Wilson UK Limited.

モノフルオロリン酸ナトリウムの配合量は、組成物全体の0.01〜2.0%が好ましく、より好ましくは0.01〜1.0%、更に好ましくは0.1〜0.8%である。配合量が0.01%未満の場合は十分な再石灰化効果が得られない場合があり、2.0%を超えると渋味・苦味が生じる場合がある。   The blending amount of sodium monofluorophosphate is preferably 0.01 to 2.0% of the total composition, more preferably 0.01 to 1.0%, and still more preferably 0.1 to 0.8%. . When the amount is less than 0.01%, a sufficient remineralization effect may not be obtained, and when it exceeds 2.0%, astringency and bitterness may occur.

本発明では、ラフィノース及び/又はメリビオースを配合する。ラフィノースは、D−ガラクトース、D−グルコース及びD−フラクトース各1分子から構成される、ショ糖にガラクトースが結合した形の三糖類であり、ビート(砂糖大根)から分離精製して得ることができる天然のオリゴ糖である。メリビオースは、D−ガラクトース、D−グルコース各1分子から構成される二糖類であり、ラフィノースを加熱することにより、あるいはラフィノースにインベルターゼ又は希酸を作用させることにより、ラフィノースがメリビオースとフラクトースに分解して得られる。本発明では、オリゴ糖のうちのラフィノース及び/又はメリビオースを配合することで優れた再石灰化効果及び渋味・苦味の抑制効果が得られるもので、ラフィノース、メリビオースのD−ガラクトース、D−グルコースの部分が再石灰化効果の向上、渋味・苦味の抑制に大きく寄与していると考えられる。   In the present invention, raffinose and / or melibiose is blended. Raffinose is a trisaccharide composed of one molecule each of D-galactose, D-glucose and D-fructose, in which galactose is bound to sucrose, and can be obtained by separation and purification from beet (sugar radish). It is a natural oligosaccharide. Melibiose is a disaccharide composed of one molecule each of D-galactose and D-glucose, and raffinose is decomposed into melibiose and fructose by heating raffinose or by reacting raffinose with invertase or dilute acid. Obtained. In the present invention, by combining raffinose and / or melibiose among oligosaccharides, an excellent remineralization effect and an astringent / bitter taste suppressing effect can be obtained. Raffinose, melibiose D-galactose, D-glucose It is thought that this part greatly contributes to the improvement of the remineralization effect and the suppression of astringency and bitterness.

本発明において、ラフィノース及びメリビオースは市販品を使用でき、ラフィノースとしては日本甜菜製糖株式会社製「ニッテンラフィノース」、明治フードマテリア株式会社製「明治ビートオリゴ」、「明治ビートオリゴFP」、メリビオースとしては、和光純薬株式会社から試薬として市販のものを使用できる。   In the present invention, raffinose and melibiose can use commercially available products. As raffinose, “Nitten raffinose” manufactured by Nippon Sugar Sugar Co., Ltd., “Meiji Beat Oligo”, “Meiji Beat Oligo FP” manufactured by Meiji Food Materia Co., Ltd. Commercially available reagents from Wako Pure Chemical Industries, Ltd. can be used.

本発明では、ラフィノース及びメリビオースのいずれかを単独で用いても、両成分を併用してもよい。ラフィノース及び/又はメリビオースの総配合量は、組成物全体の0.1〜30%、特に1〜20%、とりわけ1〜10%が好ましく、0.1%に満たないと十分な再石灰化効果や、渋味・苦味の抑制効果が得られない場合があり、30%を超えると口腔用組成物の甘味が強くなりすぎてしまうことがある。
なお、ラフィノースの配合量は0.1〜20%、特に1〜15%、とりわけ1〜10%が好適である。メリビオースの配合量は0.1〜30%、特に1〜20%、とりわけ1〜10%が好適である。
In the present invention, either raffinose or melibiose may be used alone, or both components may be used in combination. The total amount of raffinose and / or melibiose is 0.1 to 30%, particularly 1 to 20%, especially 1 to 10% of the whole composition, and sufficient remineralization effect if less than 0.1%. In some cases, the effect of suppressing astringency and bitterness may not be obtained, and if it exceeds 30%, the sweetness of the oral composition may become too strong.
In addition, the blending amount of raffinose is preferably 0.1 to 20%, particularly 1 to 15%, particularly 1 to 10%. The blending amount of melibiose is 0.1 to 30%, particularly 1 to 20%, particularly 1 to 10%.

本発明では、(A)グリセロリン酸カルシウム及び(B)モノフルオロリン酸ナトリウムの配合量の総和に対する、(C)ラフィノース及び/又はメリビオースの配合量の総和((C)/((A)+(B)))が質量比で1以上、特に2〜20、とりわけ2〜15であることが好ましく、このような割合で配合することにより、より高い再石灰化効果が発揮される上に、渋味・苦味も十分に抑制される。
なお、アネトールを含有しない場合は(C)/((A)+(B))が2以上、特に5〜20、とりわけ5〜15、アネトールを含有する場合は(C)/((A)+(B))が1以上、特に2〜20、とりわけ2〜10であることが好適である。
In the present invention, the total amount of (C) raffinose and / or melibiose with respect to the total amount of (A) calcium glycerophosphate and (B) sodium monofluorophosphate ((C) / ((A) + (B ))) Is preferably 1 or more, particularly 2 to 20, particularly 2 to 15 in terms of mass ratio, and by blending at such a ratio, a higher remineralization effect is exhibited and astringency・ Bitterness is also sufficiently suppressed.
In addition, when it does not contain anethole, (C) / ((A) + (B)) is 2 or more, particularly 5-20, especially 5-15, and when it contains anethole, (C) / ((A) + (B)) is preferably 1 or more, in particular 2 to 20, in particular 2 to 10.

本発明組成物には、更に、(D)アネトールを配合することが好ましく、これら成分の配合により、より優れた再石灰化効果及び渋味・苦味の抑制効果が得られる。   It is preferable to further blend (D) anethole into the composition of the present invention, and by blending these components, a more excellent remineralization effect and an astringent taste / bitter taste suppressing effect can be obtained.

アネトール(trans−1−メトキシ−4−(プロパ−1−エン−1−イル)ベンゼン)は、アニス油(50〜80%のアネトールを含む)の主成分であり、水に不溶であるが、界面活性剤及び/又はアルコールに溶ける香料である。
本発明においてアネトールとしては、和光純薬株式会社から試薬として市販されているアネトールを使用しても良いし、アニス油(例えば、香栄興業株式会社製)をそのまま使用しても良い。
Anethole (trans-1-methoxy-4- (prop-1-en-1-yl) benzene) is the main component of anise oil (containing 50-80% anethole) and is insoluble in water, A fragrance that is soluble in a surfactant and / or alcohol.
In the present invention, as anethole, anethole commercially available as a reagent from Wako Pure Chemical Industries, Ltd. may be used, or anise oil (for example, manufactured by Koei Kogyo Co., Ltd.) may be used as it is.

アネトールの配合量は、組成物全体の0.01〜2.0%、特に0.1〜1.0%、とりわけ0.2〜1.0%が好ましい。配合量が0.01%未満の場合は渋味・苦味抑制効果が十分発揮されない場合があり、2.0%を超えると口腔用組成物の香味が強くなりすぎてしまう場合がある。   The blending amount of anethole is preferably 0.01 to 2.0%, particularly 0.1 to 1.0%, especially 0.2 to 1.0% of the whole composition. If the blending amount is less than 0.01%, the astringency / bitter taste suppressing effect may not be sufficiently exhibited, and if it exceeds 2.0%, the flavor of the oral composition may become too strong.

アネトールは水に溶解しないことから、アネトールを配合する場合は(E)界面活性剤及び/又はアルコールが併用して配合される。この場合、界面活性剤を単独で、あるいはアルコールを単独で配合してもよいし、界面活性剤及びアルコールを併用して配合してもよく、剤型等に応じて適宜選択される。例えば、歯磨組成物に対しては界面活性剤及びアルコール類、洗口剤組成物にはアルコール単独、あるいは界面活性剤及び/又はアルコールを併用して配合される。   Since anethole does not dissolve in water, when blending anethole, (E) a surfactant and / or alcohol is blended together. In this case, the surfactant may be blended alone or the alcohol may be blended alone, or the surfactant and the alcohol may be blended in combination, and they are appropriately selected according to the dosage form and the like. For example, surfactants and alcohols are used in dentifrice compositions, and alcohol alone or in combination with surfactants and / or alcohols in mouthwash compositions.

界面活性剤としては、陰イオン界面活性剤、非イオン界面活性剤及び両性イオン界面活性剤から選ばれる1種又は2種以上を配合し得る。
陰イオン界面活性剤としては、ラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム等のアルキル硫酸ナトリウム、N−ラウロイルザルコシン酸ナトリウム、N−ミリストイルザルコシン酸ナトリウム等のN−アシルザルコシン酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、N−パルミトイルグルタミン酸ナトリウム等のN−アシルグルタミン酸塩、N−メチル−N−アシルタウリンナトリウム、N−メチル−N−アシルアラニンナトリウム、α−オレフィンスルホン酸ナトリウム、ジオクチルスルホコハク酸ナトリウム等が用いられる。
As the surfactant, one or more selected from anionic surfactants, nonionic surfactants and zwitterionic surfactants may be blended.
Examples of the anionic surfactant include sodium alkyl sulfate such as sodium lauryl sulfate and sodium myristyl sulfate, sodium N-acyl sarcosine such as sodium N-lauroyl sarcosinate, sodium N-myristoyl sarcosinate, sodium dodecylbenzene sulfonate, Hydrogenated coconut fatty acid monoglyceride sodium monosulfate, sodium lauryl sulfoacetate, N-acyl glutamate such as sodium N-palmitoyl glutamate, N-methyl-N-acyl taurine sodium, N-methyl-N-acylalanine sodium, α-olefin Sodium sulfonate, sodium dioctyl sulfosuccinate and the like are used.

非イオン界面活性剤としては、ショ糖脂肪酸エステル、マルトース脂肪酸エステル、ラクトース脂肪酸エステル等の糖脂肪酸エステル、マルチトール脂肪酸エステル、ラクチトール脂肪酸エステル等の糖アルコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート等のポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル等のポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ラウリン酸モノ又はジエタノールアミド、ミリスチン酸モノ又はジエタノールアミド等の脂肪酸ジエタノールアミド、ソルビタン脂肪酸エステル、脂肪酸モノグリセライド、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン高級アルコールエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン脂肪酸エステル等が用いられる。   Nonionic surfactants include sugar fatty acid esters such as sucrose fatty acid ester, maltose fatty acid ester and lactose fatty acid ester, sugar alcohol fatty acid esters such as maltitol fatty acid ester and lactitol fatty acid ester, polyoxyethylene sorbitan monolaurate, poly Polyoxyethylene fatty acid esters such as polyoxyethylene sorbitan fatty acid esters such as oxyethylene sorbitan monostearate, fatty acid diethanolamides such as lauric acid mono or diethanolamide, myristic acid mono or diethanolamide, sorbitan fatty acid esters, fatty acid monoglycerides, polyoxy Ethylene hydrogenated castor oil, polyoxyethylene higher alcohol ether, polyoxyethylene polyoxypropylene copolymer, polyoxyethylene Polyoxypropylene fatty acid ester or the like is used.

両性イオン界面活性剤としては、N−ラウリルジアミノエチルグリシン、N−ミリスチルジアミノエチルグリシン等のN−アルキルジアミノエチルグリシン、N−アルキル−N−カルボキシメチルアンモニウムベタイン、2−アルキル−1−ヒドロキシエチルイミダゾリンベタインナトリウム、N−アルキル−ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、ヤシ油脂肪酸アミドプロピルジメチルアミノ酢酸ベタイン、N−ヤシ油脂肪酸アシル−N−カルボキシメチル−N−ヒドロキシエチルエチレンジアミンナトリウム等の1種又は2種以上を配合することが可能である。   As the zwitterionic surfactant, N-alkyldiaminoethylglycine such as N-lauryldiaminoethylglycine, N-myristyldiaminoethylglycine, N-alkyl-N-carboxymethylammonium betaine, 2-alkyl-1-hydroxyethylimidazoline One or more kinds of betaine sodium, N-alkyl-lauryldimethylaminoacetic acid betaine, coconut oil fatty acid amidopropyldimethylaminoacetic acid betaine, N-coconut oil fatty acid acyl-N-carboxymethyl-N-hydroxyethylethylenediamine sodium, etc. It is possible to mix.

界面活性剤としては、ラウリル硫酸ナトリウム等のアルキル硫酸ナトリウム、N−ラウロイルザルコシン酸ナトリウム、N−ミリストイルザルコシン酸ナトリウム等のN−アシルザルコシン酸ナトリウムなどの陰イオン界面活性剤、エチレンオキサイドの平均付加モル数が20〜100モルのポリオキシエチレン硬化ヒマシ油等のポリエチレングリコール型の非イオン界面活性剤が好ましい。
これら界面活性剤を配合する場合、その配合量は、組成物全体の0.1〜10%、特に0.2〜5%が好ましい。
Surfactants include sodium alkyl sulfates such as sodium lauryl sulfate, anionic surfactants such as sodium N-acyl sarcosinate such as sodium N-lauroyl sarcosinate, sodium N-myristoyl sarcosinate, and average addition of ethylene oxide. A polyethylene glycol type nonionic surfactant such as polyoxyethylene hydrogenated castor oil having a mole number of 20 to 100 mol is preferred.
When mix | blending these surfactant, the compounding quantity is 0.1 to 10% of the whole composition, Especially 0.2 to 5% is preferable.

アルコールとしては、アネトールに対して可溶化力のある一価アルコール及び/又は多価アルコールが配合できる。例えばエタノール、イソプロパノール、ブタノール、プロパノール等の炭素数2〜4の一価アルコール、グリセリン、エチレングリコール、ジエチレングリコール、ヘキシレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ペンタンジオール、ポリエチレングリコール200〜400等の多価アルコールなどを挙げることができ、これらの1種又は2種以上を配合することが可能である。中でもエタノール、グリセリン、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール200,300,400が好ましい。
アルコールを配合する場合、その配合量は、組成物全体の1〜40%、特に2〜20%が好ましい。
As the alcohol, a monohydric alcohol and / or a polyhydric alcohol having a solubilizing power with respect to anethole can be blended. For example, C2-C4 monohydric alcohols such as ethanol, isopropanol, butanol, propanol, etc., glycerin, ethylene glycol, diethylene glycol, hexylene glycol, propylene glycol, butylene glycol, pentanediol, polyhydric alcohols such as polyethylene glycol 200-400 It is possible to blend one or more of these. Of these, ethanol, glycerin, propylene glycol, and polyethylene glycol 200, 300, and 400 are preferable.
When the alcohol is blended, the blending amount is preferably 1 to 40%, particularly 2 to 20% of the entire composition.

なお、界面活性剤及び/又はアルコールを配合する場合、総配合量は組成物全体の0.1〜50%、特に0.5〜40%が好ましい。   In addition, when mix | blending surfactant and / or alcohol, the total compounding quantity is 0.1 to 50% of the whole composition, and 0.5 to 40% is especially preferable.

本発明にかかわる口腔用組成物は、固体、固形物、液体、液状、ゲル状、ペースト状、ガム等の各種形態にすることができ、練歯磨、液体歯磨、液状歯磨、潤製歯磨等の歯磨剤、洗口剤、マウスウォッシュ、口中清涼剤等の各種剤型に調製でき、特に練歯磨として好適である。その製造法も剤型に応じた常法を採用することができ、また、その目的、組成物の剤型等に応じて、上記成分に加えてその他の成分として、更に適宜な任意成分を配合することができる。具体的には、洗口剤、歯磨剤、口中清涼剤の場合は粘結剤、甘味料、香料、着色剤、防腐剤、有効成分等、歯磨剤には更に研磨剤、粘稠剤等を本発明の効果を妨げない範囲で通常量で用いることができる。   The composition for oral cavity according to the present invention can be made into various forms such as solid, solid, liquid, liquid, gel, paste, gum and the like, such as toothpaste, liquid toothpaste, liquid toothpaste, and toothpaste. It can be prepared in various dosage forms such as a dentifrice, mouthwash, mouthwash, and freshener in the mouth, and is particularly suitable as a toothpaste. As the production method, a conventional method according to the dosage form can be adopted, and depending on the purpose, the dosage form of the composition, etc., in addition to the above components, other appropriate components are further blended. can do. Specifically, in the case of mouthwashes, dentifrices, and mouth fresheners, binders, sweeteners, fragrances, coloring agents, preservatives, active ingredients, etc., and dentifrices additionally contain abrasives, thickeners, etc. It can be used in a normal amount as long as the effects of the present invention are not hindered.

具体的に歯磨剤の場合には、研磨剤として例えば沈降性シリカ、シリカゲル、アルミノシリケート、ジルコノシリケート等のシリカ系研磨剤、第2リン酸カルシウム2水和物及び無水和物、ピロリン酸カルシウム、炭酸カルシウム、水酸化アルミニウム、アルミナ、炭酸マグネシウム、第3リン酸マグネシウム、ゼオライト、ケイ酸ジルコニウム、合成樹脂系研磨剤等が好適に用いられる。これら研磨剤の配合量は、組成物全体の2〜40%、特に10〜30%が好ましい。   Specifically, in the case of dentifrice, for example, silica-based abrasives such as precipitated silica, silica gel, aluminosilicate, zirconosilicate, dicalcium phosphate dihydrate and anhydrous, calcium pyrophosphate, calcium carbonate. Aluminum hydroxide, alumina, magnesium carbonate, tribasic magnesium phosphate, zeolite, zirconium silicate, synthetic resin-based abrasive and the like are preferably used. The blending amount of these abrasives is preferably 2 to 40%, particularly 10 to 30% of the entire composition.

歯磨剤の場合、粘稠剤としてソルビット等の糖アルコール、ポリエチレングリコール1000〜20000などを配合することが可能であり、その配合量は組成物全体の1〜50%、特に2〜40%が好ましい。   In the case of dentifrice, it is possible to mix sugar alcohols such as sorbit, polyethylene glycol 1000 to 20000, etc. as a thickening agent, and the blending amount is preferably 1 to 50%, particularly 2 to 40% of the whole composition. .

粘結剤としては、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、カラギーナン、アルギン酸ナトリウム、キサンタンガム、ポリアクリル酸ナトリウム、カーボポール、グアガム、モンモリロナイト、ゼラチン等の1種又は2種以上を配合することが可能である。粘結剤の配合量は、剤型により調整できるが、練歯磨には0.1〜5%、液体歯磨や洗口剤等の液体剤型には0〜5%配合することができる。   As the binder, one or more of sodium carboxymethyl cellulose, hydroxyethyl cellulose, carrageenan, sodium alginate, xanthan gum, sodium polyacrylate, carbopol, guar gum, montmorillonite, gelatin and the like can be blended. Although the compounding quantity of a binder can be adjusted with a dosage form, it is 0.1 to 5% for toothpaste, and can be 0 to 5% for liquid dosage forms, such as a liquid toothpaste and a mouthwash.

甘味剤としては、ラフィノース、メリビオース以外の甘味剤、例えばサッカリンナトリウム、エリスリトール、キシリトール、ラクチトール、マルチトール、マンニトール、パラチノース、還元パラチノース(パラチニット)、ソーマチン、アスパルテーム、アセスルファムK、シクラメートナトリウム、ステビオサイド、ステビアエキス、パラメトキシシンナミックアルデヒド、ネオヘスベリジルジヒドロカルコン、ペリラルチン、p−メトキシシンナミックアルデヒド、トレハロース、パラチノース、パラチニット、大豆オリゴ糖、乳果オリゴ糖、キシロオリゴ糖、L−アスパルチルーL−フェニルアラニンメチルエステル、スクラロース、グリチルリチン等の1種又は2種以上を、本発明の効果を妨げない範囲で配合可能である。   Sweeteners other than raffinose and melibiose, such as saccharin sodium, erythritol, xylitol, lactitol, maltitol, mannitol, palatinose, reduced palatinose (palatinite), thaumatin, aspartame, acesulfame K, cyclamate sodium, stevioside, stevia extract , Paramethoxycinnamic aldehyde, neohesberyl dihydrochalcone, perilartin, p-methoxycinnamic aldehyde, trehalose, palatinose, palatinit, soybean oligosaccharide, dairy oligosaccharide, xylooligosaccharide, L-aspartyl-L-phenylalanine methyl ester, sucralose 1 type, or 2 or more types, such as glycyrrhizin, can be blended within a range not impeding the effects of the present invention.

防腐剤としては、パラオキシ安息香酸エステル、安息香酸、安息香酸塩等の1種又は2種以上を配合することが可能である。
着色剤としては、青色1号、黄色4号、緑色3号等が挙げられる。
As a preservative, it is possible to mix | blend 1 type (s) or 2 or more types, such as p-hydroxybenzoic acid ester, benzoic acid, and a benzoate.
Examples of the colorant include blue No. 1, yellow No. 4, green No. 3, and the like.

また、通常口腔用組成物に配合できる種々の有機酸を使用でき、有機酸としては、例えば、クエン酸、イソクエン酸、リンゴ酸、酢酸、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、グルタール酸、マレイン酸、フマル酸、アコニット酸、乳酸、酒石酸、ピルビン酸、アスコルビン酸、グリコール酸又はこれらの塩等を挙げることができる。これらの中では、特にクエン酸、リンゴ酸、酒石酸、乳酸又はこれらの塩が好適であり、1種又は2種以上を配合することが可能である。   In addition, various organic acids that can be usually blended in oral compositions can be used. Examples of organic acids include citric acid, isocitric acid, malic acid, acetic acid, oxalic acid, malonic acid, succinic acid, glutaric acid, maleic acid. , Fumaric acid, aconitic acid, lactic acid, tartaric acid, pyruvic acid, ascorbic acid, glycolic acid or salts thereof. Among these, citric acid, malic acid, tartaric acid, lactic acid, or salts thereof are particularly suitable, and one or more can be blended.

薬用成分としては、モノフルオロリン酸ナトリウム、グリセロリン酸カルシウムに加えて、他の有効成分、例えばアズレンスルホン酸ナトリウム、ε−アミノカプロン酸、アラントイン、アラントインクロルヒドロキシアルミニウム、アラントインジヒドロキシアルミニウム、エピジヒドロコレステリン、ジヒドロコレステロール、塩化ナトリウム、グリチルリチン酸、グリチルリチン酸二アンモニウム、グリチルリチン酸二ナトリウム、グリチルリチン酸三ナトリウム、グリチルリチン酸二カリウム、グリチルリチン酸モノアンモニウム、β−グリチルレチン酸、イソプロピルメチルフェノール、塩化セチルピリジニウム、塩化デカリニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、塩酸クロルヘキシジン、トリクロサン、アスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウム、塩酸ピリドキシン、酢酸dl−α−トコフェロール、ニコチン酸dl−α−トコフェロール、ゼオライト、ピロリン酸二水素二ナトリウム、ピロリン酸ナトリウム、無水ピロリン酸ナトリウム、リン酸一水素ナトリウム、リン酸三ナトリウム、ポリリン酸ナトリウム、フッ化ナトリウム、フッ化スズ、ポリビニルピロリドン、ポリビニルピロリドンK25、ポリビニルピロリドンK30、ポリビニルピロリドンK90、塩化リゾチーム、銅クロロフィリンナトリウム、ヒノキチオール、トラネキサム酸、デキストラナーゼ、乳酸アルミニウム、硝酸カリウム、プロテアーゼ等を目的に応じて配合し得る。上記薬用成分の配合量は、本発明の効果を妨げない範囲で有効量とすることができる(配合量通常0.001〜5%)。   As medicinal ingredients, in addition to sodium monofluorophosphate and calcium glycerophosphate, other active ingredients such as sodium azulenesulfonate, ε-aminocaproic acid, allantoin, allantoinchlorohydroxyaluminum, allantoindihydroxyaluminum, epidihydrocholesterin, dihydro Cholesterol, sodium chloride, glycyrrhizic acid, diammonium glycyrrhizinate, disodium glycyrrhizinate, trisodium glycyrrhizinate, dipotassium glycyrrhizinate, monoammonium glycyrrhizinate, β-glycyrrhetinic acid, isopropylmethylphenol, cetylpyridinium chloride, decalinium chloride, chloride Benzalkonium, benzethonium chloride, alkyldiaminoethylglycine hydrochloride, chlorhydrochloride Hexidine, triclosan, ascorbic acid, sodium ascorbate, pyridoxine hydrochloride, dl-α-tocopherol acetate, dl-α-tocopherol nicotinate, zeolite, disodium dihydrogen pyrophosphate, sodium pyrophosphate, anhydrous sodium pyrophosphate, monophosphate Sodium hydrogen, trisodium phosphate, sodium polyphosphate, sodium fluoride, tin fluoride, polyvinylpyrrolidone, polyvinylpyrrolidone K25, polyvinylpyrrolidone K30, polyvinylpyrrolidone K90, lysozyme chloride, copper chlorophyllin sodium, hinokitiol, tranexamic acid, dextranase Aluminum lactate, potassium nitrate, protease and the like can be blended according to the purpose. The compounding quantity of the said medicinal component can be made into an effective quantity in the range which does not prevent the effect of this invention (mixing quantity usually 0.001 to 5%).

香料としては、アネトール、アニス油以外に、ペパーミント油、スペアミント油、ユーカリ油、ウィンターグリーン油、カシア油、クローブ油、タイム油、セージ油、レモン油、オレンジ油、ハッカ油、カルダモン油、コリアンダー油、マンダリン油、ライム油、ラベンダー油、ローズマリー油、ローレル油、カモミル油、キャラウェイ油、マジョラム油、ベイ油、レモングラス油、オリガナム油、パインニードル油、ネロリ油、ローズ油、ジャスミン油、グレープフルーツ油、スウィーティー油、柚油、イリスコンクリート、アブソリュートペパーミント、アブソリュートローズ、オレンジフラワー等の天然香料及び、これら天然香料の加工処理(前溜部カット、後溜部カット、分留、エッセンス化、粉末香料化等)した香料、及び、メントール、カルボン、シネオール、サリチル酸メチル、シンナミックアルデヒド、オイゲノール、3−l−メントキシプロパン−1,2−ジオール、チモール、リナロール、リナリールアセテート、リモネン、メントン、メンチルアセテート、N−置換−パラメンタン−3−カルボキサミド、ピネン、オクチルアルデヒド、シトラール、プレゴン、カルビールアセテート、アニスアルデヒド、エチルアセテート、エチルブチレート、アリルシクロヘキサンプロピオネート、メチルアンスラニレート、エチルメチルフェニルグリシデート、バニリン、ウンデカラクトン、ヘキサナール、ブタノール、イソアミルアルコール、ヘキセノール、ジメチルサルファイド、シクロテン、フルフラール、トリメチルピラジン、エチルラクテート、エチルチオアセテート等の単品香料、更に、ストロベリーフレーバー、アップルフレーバー、バナナフレーバー、パイナップルフレーバー、グレープフレーバー、マンゴーフレーバー、バターフレーバー、ミルクフレーバー、フルーツミックスフレーバー、トロピカルフルーツフレーバー等の調合香料等、口腔用組成物に用いられる公知の香料素材を組み合わせて使用することができる。   As perfumes, peppermint oil, spearmint oil, eucalyptus oil, wintergreen oil, cassia oil, clove oil, thyme oil, sage oil, lemon oil, orange oil, peppermint oil, cardamom oil, coriander oil in addition to anethole and anise oil , Mandarin oil, lime oil, lavender oil, rosemary oil, laurel oil, camomil oil, caraway oil, marjoram oil, bay oil, lemongrass oil, origanum oil, pine needle oil, neroli oil, rose oil, jasmine oil, Natural fragrances such as grapefruit oil, sweetie oil, straw oil, Iris concrete, absolute peppermint, absolute rose, orange flower, and processing of these natural fragrances (front reservoir cut, rear reservoir cut, fractionation, essence, powder Perfume and men) Alcohol, carvone, cineol, methyl salicylate, cinnamic aldehyde, eugenol, 3-l-menthoxypropane-1,2-diol, thymol, linalool, linalyl acetate, limonene, menthone, menthyl acetate, N-substituted paramentane -3-Carboxamide, pinene, octylaldehyde, citral, pulegone, carbyl acetate, anisaldehyde, ethyl acetate, ethyl butyrate, allylcyclohexane propionate, methyl anthranilate, ethyl methyl phenyl glycidate, vanillin, undecalactone , Hexanal, butanol, isoamyl alcohol, hexenol, dimethyl sulfide, cycloten, furfural, trimethylpyrazine, ethyl lactate, ethylthio For oral compositions such as single flavors such as cetate, and other flavors such as strawberry flavor, apple flavor, banana flavor, pineapple flavor, grape flavor, mango flavor, butter flavor, milk flavor, fruit mix flavor, tropical fruit flavor, etc. The known perfume materials used can be used in combination.

以下、実験例及び実施例を示して本発明を具体的に説明するが、本発明は下記実施例に制限されるものではない。なお、以下の例において配合量の%はいずれも質量%である。   EXAMPLES Hereinafter, although an experiment example and an Example are shown and this invention is demonstrated concretely, this invention is not restrict | limited to the following Example. In the following examples,% of the blending amount is mass%.

〔実験例〕
薬剤を配合した試験溶液について、下記方法で再石灰化効果、渋味・苦味の強さを評価した。
[Experimental example]
About the test solution which mix | blended the chemical | medical agent, the remineralization effect and the intensity of astringency and bitterness were evaluated by the following method.

〈再石灰化効果の評価〉
押野一志 他 口腔衛生会誌54:2−8,2004に記載の方法に従い、以下の実験を行った。
脱灰試料の調製:
牛歯のエナメル質部分を硬組織切断機MICRO CUTTER(MC−201 マルトー)で十字に分割して、1歯から4個のエナメル質ブロックを作製し、合計100個を選定(1群5個)した。これらのブロックのエナメル質表面を鏡面研磨し、約4×4mmのウィンドウ(Window)が露出するようにネイルエナメルを用いて被覆した。表1に示す組成の脱灰溶液10mlに1ブロックずつ浸漬し、37℃にて3日間静置して、人工的な表層化脱灰病変を形成させた。100個のうち5個のサンプルは、比較の為、ベースライン(脱灰処理のみ)として使用した。
<Evaluation of remineralization effect>
The following experiment was conducted according to the method described in Journal of Oral Hygiene 54: 2-8, 2004.
Preparation of decalcified sample:
Divide the enamel part of the bovine teeth into a cross with a hard tissue cutting machine MICRO CUTTER (MC-201 Marto), make 4 enamel blocks from 1 tooth, and select a total of 100 blocks (5 per group) did. The enamel surfaces of these blocks were mirror-polished and coated with nail enamel so that an approximately 4 × 4 mm window was exposed. One block was immersed in 10 ml of a decalcification solution having the composition shown in Table 1 and allowed to stand at 37 ° C. for 3 days to form an artificial surface demineralized lesion. Five of the 100 samples were used as a baseline (decalcification treatment only) for comparison.

再石灰化処理:
表2に示す組成の試験溶液を蒸留水で3倍希釈した(試験溶液:蒸留水(質量比)=1:2)液10mlに、上記脱灰試料(各群5エナメル質ブロック)を、1日2回(9時及び18時頃)、1ブロックずつ室温で5分間浸漬した。浸漬後の脱灰試料は、Window面を歯ブラシ(PCクリニカライオンハブラシ スタンダード ライオン(株)製)で約10ストローク刷掃後、水道水の流水下で約30秒間洗浄し、その後は1ブロックずつ、表1に示す組成の再石灰化溶液10mlに浸漬して37℃に保持した。この再石灰化溶液は、スクロース摂取30分後のプラークフルイド組成に類似させて、MFPase活性を有する酸性フォスファターゼ(P−3627 コムギ由来)を添加したものであり、1日2回調製して交換した。この一連の操作は14日間継続した。
Remineralization treatment:
A test solution having the composition shown in Table 2 was diluted 3-fold with distilled water (test solution: distilled water (mass ratio) = 1: 2), and the decalcified sample (each group 5 enamel block) was 1 It was immersed for 5 minutes at room temperature twice a day (around 9 o'clock and 18 o'clock) one block at a time. The decalcified sample after immersion was cleaned for about 30 seconds under running tap water after cleaning the window surface for about 10 strokes with a toothbrush (PC CLINICA ION HABASH STANDARD LION Co., Ltd.). It was immersed in 10 ml of the remineralization solution having the composition shown in Table 1 and maintained at 37 ° C. This remineralization solution is similar to the plaque fluid composition 30 minutes after ingestion of sucrose and is supplemented with acid phosphatase having MFPase activity (derived from P-3627 wheat). . This series of operations continued for 14 days.

Transverse Microradiography(TMR)によるミネラル損失量の測定:
脱灰後及び再石灰化処理後の試料を脱水し、レジン(Rigolac 70F、Rigolac 2004;応研商事株式会社)を用いて包埋し硬化させた。MICRO CUTTER(MC−201 マルトー)にて切断後、研磨し、Window部を通る厚さ約110μmの切片を作製した。各切片及び検量線用のアルミニウムステップをフォトプレート上に並べ、電流3mA、電圧10kV、照射時間10分の条件で、X線を照射し、微大撮影X線写真(TMR画像)を得た。画像解析装置(PIAS−V、PIAS社)を用いて、TMR画像のエナメル質表面から深層に向かうミネラル密度を解析した。バックグラウンドと健全エナメル質のミネラル密度をそれぞれ0及び100%とし、これらのミネラル濃度プロファイルから、研磨切片試料のミネラル損失量(ΔZ;vol%・μm)を測定算出した(各群n=5で測定した平均値)。ミネラル損失量が少ないほど、脱灰量が少なく再石灰化効果が高いことを示す。
Measurement of mineral loss by Transverse Microradiography (TMR):
The sample after decalcification and after the remineralization treatment was dehydrated, embedded and cured using a resin (Rigolac 70F, Rigolac 2004; Ohken Shoji Co., Ltd.). After cutting with MICRO CUTTER (MC-201 Marto), it was polished, and a section having a thickness of about 110 μm passing through the window portion was produced. Aluminum sections for each section and calibration curve were arranged on a photoplate, and irradiated with X-rays under the conditions of a current of 3 mA, a voltage of 10 kV, and an irradiation time of 10 minutes to obtain a microscopic radiograph (TMR image). Using an image analyzer (PIAS-V, PIAS), the mineral density from the enamel surface of the TMR image toward the deep layer was analyzed. Mineral density of the background and healthy enamel was set to 0 and 100%, and the mineral loss amount (ΔZ; vol% · μm) of the polished slice sample was measured and calculated from these mineral concentration profiles (in each group n = 5) Measured average). The smaller the amount of mineral loss, the smaller the amount of demineralization and the higher the remineralization effect.

Figure 2009149560
Figure 2009149560

〈官能評価方法〉
表2に示す薬剤を蒸留水に溶解した試験溶液について、被験者10名(男性8名、女性2名)によって、渋味・苦味の強さを官能評価し、次に示す評価基準に従い評価した。なお、コントロールとして蒸留水を用い、蒸留水の渋味・苦味の強さを5点として各薬剤を官能評価した。結果は被験者10名の評点の平均値で示した。
<Sensory evaluation method>
About the test solution which melt | dissolved the chemical | medical agent shown in Table 2 in distilled water, sensory evaluation of the strength of astringency and bitterness was carried out by 10 test subjects (8 men, 2 women), and evaluated according to the following evaluation criteria. Distilled water was used as a control, and each drug was subjected to sensory evaluation with the astringency and bitterness of distilled water as 5 points. The result was shown by the average value of the scores of 10 subjects.

評価基準
5:渋味・苦味が全くない
4:渋味・苦味がほとんどなく問題のないレベルである
3:渋味・苦味がわずかにある
2:渋味・苦味がやや強くある
1:渋味・苦味が強くある
Evaluation criteria 5: No astringency or bitterness 4: Level of almost no astringency or bitterness 3: Slight astringency or bitterness 2: Slightly astringent or bitterness 1: Astringency・ Strong bitterness

Figure 2009149560
Figure 2009149560

アネトール:和光純薬(株)
l−カルボン:シグマアルドリッチジャパン(株)
l−メントール:和光純薬(株)
トレハロース:林原商事(株)「トレハ」
マルトース:林原商事(株)「ファイントース」
Anethole: Wako Pure Chemical Industries, Ltd.
l-Carvone: Sigma Aldrich Japan Co., Ltd.
l-Menthol: Wako Pure Chemical Industries, Ltd.
Trehalose: Hayashibara Shoji Co., Ltd. “Treha”
Maltose: Hayashibara Shoji "Fine Toe"

表2の結果から、グリセロリン酸カルシウムとモノフルオロリン酸ナトリウムと、ラフィノース及び/又はメリビオースとを組み合わせて配合すると、再石灰化効果が高くなり、かつ、グリセロリン酸カルシウム及びモノフルオロリン酸ナトリウム由来の渋味・苦味が改善されることが確認された(実験例)。これらに対して、本発明の必須要件のいずれかを欠く場合は、再石灰化効果が向上せず、渋味・苦味が改善されなかった(比較実験例)。比較実験例2、4の結果から明らかなように、トレハロース、マルトースにはグリセロリン酸カルシウム、モノフルオロリン酸ナトリウム由来の渋味・苦味を改善する効果はほとんど認められなかった。
更に、アネトールを配合することにより、より再石灰化効果に優れ、う蝕の低減及び予防効果に優れ、かつ良好な使用感を兼ね備えた口腔用組成物を提供できることが確認された(実験例9)。
From the results in Table 2, when a combination of calcium glycerophosphate and sodium monofluorophosphate and raffinose and / or melibiose is combined, the remineralization effect is enhanced, and the astringency derived from calcium glycerophosphate and sodium monofluorophosphate. -It was confirmed that bitterness was improved (experimental example). On the other hand, when any of the essential requirements of the present invention was lacking, the remineralization effect was not improved, and the astringency and bitterness were not improved (Comparative Experimental Example). As is clear from the results of Comparative Experimental Examples 2 and 4, trehalose and maltose were hardly observed to improve the astringency and bitterness derived from calcium glycerophosphate and sodium monofluorophosphate.
Furthermore, it was confirmed that by adding anethole, it is possible to provide a composition for oral cavity that is more excellent in remineralization effect, excellent in caries reduction and prevention effect, and has a good feeling of use (Experimental Example 9). ).

次に、実施例を示して本発明を更に詳細に説明するが、本発明は以下の実施例に限定されるものではない。   Next, the present invention will be described in more detail with reference to examples, but the present invention is not limited to the following examples.

〔実施例1〕練歯磨
シリカ 20.0%
プロピレングリコール 3.0
グリセリン 25.0
カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.4
グリセロリン酸カルシウム 0.5
モノフルオロリン酸ナトリウム 0.76
ラフィノース 5.0
エリスリトール 2.0
ラウリル硫酸ナトリウム 1.2
N−ラウロイルザルコシン酸ナトリウム 0.1
サッカリンナトリウム 0.1
メチルパラベン 0.1
フッ化ナトリウム 0.21
香料 0.8
精製水 残部
計 100.0%
[Example 1] Toothpaste silica 20.0%
Propylene glycol 3.0
Glycerin 25.0
Sodium carboxymethylcellulose 1.4
Calcium glycerophosphate 0.5
Sodium monofluorophosphate 0.76
Raffinose 5.0
Erythritol 2.0
Sodium lauryl sulfate 1.2
Sodium N-lauroyl sarcosinate 0.1
Saccharin sodium 0.1
Methylparaben 0.1
Sodium fluoride 0.21
Fragrance 0.8
Purified water balance
Total 100.0%

〔実施例2〕練歯磨
水酸化アルミニウム 42.0%
プロピレングリコール 3.0
70%ソルビット 25.0
カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.2
グリセロリン酸カルシウム 0.4
モノフルオロリン酸ナトリウム 0.8
ラフィノース 5.0
メリビオース 2.0
ラウリル硫酸ナトリウム 1.2
サッカリンナトリウム 0.1
メチルパラベン 0.1
ブチルパラベン 0.02
香料 1.0
アネトール 0.1
精製水 残部
計 100.0%
[Example 2] Toothpaste aluminum hydroxide 42.0%
Propylene glycol 3.0
70% sorbit 25.0
Sodium carboxymethylcellulose 1.2
Calcium glycerophosphate 0.4
Sodium monofluorophosphate 0.8
Raffinose 5.0
Melibiose 2.0
Sodium lauryl sulfate 1.2
Saccharin sodium 0.1
Methylparaben 0.1
Butylparaben 0.02
Fragrance 1.0
Anethole 0.1
Purified water balance
Total 100.0%

〔実施例3〕練歯磨
重質炭酸カルシウム 25.0%
プロピレングリコール 3.0
70%ソルビット 25.0
カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.2
グリセロリン酸カルシウム 2.0
モノフルオロリン酸ナトリウム 0.3
メリビオース 25
ラウリル硫酸ナトリウム 1.2
サッカリンナトリウム 0.1
メチルパラベン 0.1
ブチルパラベン 0.02
香料 1.0
精製水 残部
計 100.0%
[Example 3] Toothpaste heavy calcium carbonate 25.0%
Propylene glycol 3.0
70% sorbit 25.0
Sodium carboxymethylcellulose 1.2
Calcium glycerophosphate 2.0
Sodium monofluorophosphate 0.3
Melibiose 25
Sodium lauryl sulfate 1.2
Saccharin sodium 0.1
Methylparaben 0.1
Butylparaben 0.02
Fragrance 1.0
Purified water balance
Total 100.0%

〔実施例4〕練歯磨
シリカ 15.0%
プロピレングリコール 3.0
70%ソルビット 25.0
カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.2
グリセロリン酸カルシウム 1.2
モノフルオロリン酸ナトリウム 0.08
ラフィノース 15.0
パラチノース 2.5
ラウリル硫酸ナトリウム 1.2
サッカリンナトリウム 0.1
メチルパラベン 0.1
ブチルパラベン 0.02
香料 1.0
精製水 残部
計 100.0%
[Example 4] Toothpaste silica 15.0%
Propylene glycol 3.0
70% sorbit 25.0
Sodium carboxymethylcellulose 1.2
Calcium glycerophosphate 1.2
Sodium monofluorophosphate 0.08
Raffinose 15.0
Palatinose 2.5
Sodium lauryl sulfate 1.2
Saccharin sodium 0.1
Methylparaben 0.1
Butylparaben 0.02
Fragrance 1.0
Purified water balance
Total 100.0%

〔実施例5〕練歯磨
第二リン酸カルシウム 40.0%
プロピレングリコール 3.0
70%ソルビット 25.0
カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.2
グリセロリン酸カルシウム 3.0
モノフルオロリン酸ナトリウム 0.35
ラフィノース 2.0
ラウリル硫酸ナトリウム 1.2
サッカリンナトリウム 0.1
メチルパラベン 0.1
ブチルパラベン 0.02
香料 1.0
アネトール 0.3
精製水 残部
計 100.0%
[Example 5] Toothpaste dicalcium phosphate 40.0%
Propylene glycol 3.0
70% sorbit 25.0
Sodium carboxymethylcellulose 1.2
Calcium glycerophosphate 3.0
Sodium monofluorophosphate 0.35
Raffinose 2.0
Sodium lauryl sulfate 1.2
Saccharin sodium 0.1
Methylparaben 0.1
Butylparaben 0.02
Fragrance 1.0
Anethole 0.3
Purified water balance
Total 100.0%

〔実施例6〕練歯磨
シリカ 20.0%
プロピレングリコール 3.0
グリセリン 25.0
カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.4
グリセロリン酸カルシウム 0.5
モノフルオロリン酸ナトリウム 0.76
ラフィノース 5.0
メリビオース 2.0
エリスリトール 2.0
ラウリル硫酸ナトリウム 1.2
サッカリンナトリウム 0.1
メチルパラベン 0.1
フッ化ナトリウム 0.21
香料 0.8
l−メントール 0.1
精製水 残部
計 100.0%
[Example 6] Toothpaste silica 20.0%
Propylene glycol 3.0
Glycerin 25.0
Sodium carboxymethylcellulose 1.4
Calcium glycerophosphate 0.5
Sodium monofluorophosphate 0.76
Raffinose 5.0
Melibiose 2.0
Erythritol 2.0
Sodium lauryl sulfate 1.2
Saccharin sodium 0.1
Methylparaben 0.1
Sodium fluoride 0.21
Fragrance 0.8
l-Menthol 0.1
Purified water balance
Total 100.0%

〔実施例7〕洗口剤
グリセリン 5.0%
エタノール 8.0
グリセロリン酸カルシウム 1.2
モノフルオロリン酸ナトリウム 1.2
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(100E.O.) 0.8
ラフィノース 3.0
メリビオース 12.0
エリスリトール 5.0
クエン酸ナトリウム 0.1
クエン酸 0.3
安息香酸ナトリウム 0.5
香料 0.2
アネトール 0.2
精製水 残部
計 100.0%
[Example 7] Mouthwash glycerin 5.0%
Ethanol 8.0
Calcium glycerophosphate 1.2
Sodium monofluorophosphate 1.2
Polyoxyethylene hydrogenated castor oil (100 EO) 0.8
Raffinose 3.0
Melibiose 12.0
Erythritol 5.0
Sodium citrate 0.1
Citric acid 0.3
Sodium benzoate 0.5
Fragrance 0.2
Anethole 0.2
Purified water balance
Total 100.0%

〔実施例8〕口中清涼剤
グリセリン 13.0%
エタノール 40.0
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(60E.O.) 3.0
グリセロリン酸カルシウム 0.2
モノフルオロリン酸ナトリウム 0.6
ラフィノース 1.0
還元パラチノース 1.5
キシリトール 2.0
クエン酸ナトリウム 0.1
クエン酸 0.03
香料 0.4
l−メントール 0.5
精製水 残部
計 100.0%
[Example 8] Mouth freshener glycerin 13.0%
Ethanol 40.0
Polyoxyethylene hydrogenated castor oil (60 EO) 3.0
Calcium glycerophosphate 0.2
Sodium monofluorophosphate 0.6
Raffinose 1.0
Reduced palatinose 1.5
Xylitol 2.0
Sodium citrate 0.1
Citric acid 0.03
Fragrance 0.4
l-Menthol 0.5
Purified water balance
Total 100.0%

これら実施例の口腔用組成物は、いずれも表層化脱灰の再石灰化作用に優れ、グリセロリン酸カルシウムとモノフルオロリン酸ナトリウムの渋味・苦味抑制効果にも優れ、使用感が良好であった。   The oral compositions of these examples were all excellent in the remineralization effect of surface layered decalcification, excellent in the astringency and bitterness suppressing effects of calcium glycerophosphate and sodium monofluorophosphate, and had a good feeling in use. .

Claims (2)

(A)グリセロリン酸カルシウムと、(B)モノフルオロリン酸ナトリウムと、(C)ラフィノース及び/又はメリビオースとを含有してなることを特徴とする口腔用組成物。   An oral composition comprising (A) calcium glycerophosphate, (B) sodium monofluorophosphate, and (C) raffinose and / or melibiose. 更に、(D)アネトールと、(E)界面活性剤及び/又はアルコールとを含有することを特徴とする請求項1記載の口腔用組成物。   The composition for oral cavity according to claim 1, further comprising (D) anethole and (E) a surfactant and / or an alcohol.
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