JP2009114197A - Anti-fatigue agent - Google Patents

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fatigue
xanthoangelol
hydroxyderricin
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fatigue agent
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Saori Yamada
さおり 山田
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Tsujido Chemical Co Ltd
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Abstract

<P>PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an anti-fatigue agent using xanthoangelol and 4-hydroxyderricin as active ingredients, although the xanthoangelol and 4-hydroxyderricin are known to have functions such as an HMG-CoA reductase inhibitory effect, inflammatory cytokine production inhibitory effect, adiponectin production enhancing effect, etc., they are also useful for reducing fatigue other than those shown above. <P>SOLUTION: This anti-fatigue agent using the xanthoangelol and/or 4-hydroxyderricin as the active ingredients is provided. Further, the fatigue in this invention is a phenomenon of decreasing a certain function as a result of exhibiting the function. As the anti-fatigue effect in the invention, there are effects of reducing such the fatigue state, recovering the fatigue state, preventing the fatigue state, etc. <P>COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT

Description

本発明は、キサントアンゲロールおよび/または4−ヒドロキシデリシンを有効成分とする抗疲労剤に関する。   The present invention relates to an anti-fatigue agent containing xanthoangelol and / or 4-hydroxyderricin as an active ingredient.

キサントアンゲロール、4−ヒドロキシデリシンは、HMG−CoAレダクターゼ阻害作用(特許文献1)、炎症性サイトカイン産生抑制作用(特許文献2)、アディポネクチン産生増強作用(特許文献3)等の機能が知られている。
しかしながら、キサントアンゲロールおよび/または4−ヒドロキシデリシンが、下記で説明する抗疲労作用を有することは知られていない。
国際公開WO2005/074906号パンフレット 特開2008−106011号公報 特開2007−262050号公報
Xanthoangelol and 4-hydroxyderricin have known functions such as HMG-CoA reductase inhibitory action (Patent Document 1), inflammatory cytokine production inhibitory action (Patent Document 2), and adiponectin production enhancing action (Patent Document 3). It has been.
However, it is not known that xanthoangelol and / or 4-hydroxyderricin has the anti-fatigue action described below.
International Publication WO2005 / 074906 Pamphlet JP 2008-106011 A JP 2007-262050 A

本発明の目的は、優れた抗疲労作用を有する抗疲労剤を提供することにある。   An object of the present invention is to provide an anti-fatigue agent having an excellent anti-fatigue action.

本発明は、キサントアンゲロールおよび/または4−ヒドロキシデリシンを有効成分とする抗疲労剤を提供するものである。   The present invention provides an anti-fatigue agent comprising xanthoangelol and / or 4-hydroxyderricin as an active ingredient.

本発明によれば、優れた抗疲労作用を有する抗疲労剤を提供することできる。なお、本発明における疲労とは、生体がある機能を発揮した結果、その機能が低下する現象をいう。例えば、「水泳をした後の肉体疲労」「長時間にわたり、知的労働をした後の精神疲労」「毎日の通常生活においても蓄積する肉体的および精神的な複合的疲労」等を挙げることができる。
本発明でいう抗疲労効果(滋養強壮効果)とは、上記のような疲労状態を軽減させる作用、疲労状態を回復させる作用、あるいは疲労状態を予防する作用などがある。
ADVANTAGE OF THE INVENTION According to this invention, the anti-fatigue agent which has the outstanding anti-fatigue action can be provided. In addition, the fatigue in this invention means the phenomenon in which the function falls as a result of exhibiting a certain function. For example, “physical fatigue after swimming”, “mental fatigue after prolonged intellectual work”, “combined physical and mental fatigue that accumulates in everyday life”, etc. it can.
The anti-fatigue effect (nutrient tonic effect) referred to in the present invention includes an action of reducing the fatigue state as described above, an action of recovering the fatigue state, or an action of preventing the fatigue state.

以下、本発明をさらに詳しく説明する。   Hereinafter, the present invention will be described in more detail.

本発明で用いられるキサントアンゲロールおよび/または4−ヒドロキシデリシンは、商業的に入手可能であり、また、公知の方法にしたがって合成することもできる。これとは別に、キサントアンゲロールおよび/または4−ヒドロキシデリシンは、セリ科植物のアシタバから抽出し、各種クロマトグラフィー等により分画し、精製することにより得ることもできる。なお、当該方法は公知であり、例えば上記特許文献1〜3に開示されている。   Xanthoangelol and / or 4-hydroxyderricin used in the present invention are commercially available, and can also be synthesized according to known methods. Apart from this, xanthoangelol and / or 4-hydroxyderricin can also be obtained by extracting from acetaceae of the Apiaceae plant, fractionating by various chromatography, etc., and purifying. In addition, the said method is well-known, For example, it is disclosed by the said patent documents 1-3.

キサントアンゲロールおよび/または4−ヒドロキシデリシンの投与量は、患者の年令、体重、適応症状などによって異なるが、例えば、成人1日1〜数回、1日あたり約1mg〜10g、好ましくは10mg〜1g程度投与するのがよい。   The dose of xanthoangelol and / or 4-hydroxyderricin varies depending on the patient's age, body weight, indication symptoms, etc., for example, about 1 mg to 10 g per day, preferably about 1 mg to 10 g per day, preferably It is better to administer about 10 mg to 1 g.

本発明の抗疲労剤は、錠剤、ピル、カプセル、顆粒、粉末、散剤、液剤等の固形または溶液の形態(以下、製剤ともいう)に公知の方法により適宜調製することができる。即ち、本発明に有用な固形製剤または液状製剤は、従来充分に確立された公知の製剤製法を用いることにより製造される。添加剤としては、例えば賦形剤、pH調整剤、清涼化剤、懸濁化剤、希釈剤、消泡剤、粘稠剤、溶解補助剤、崩壊剤、結合剤、滑沢剤、抗酸化剤、コーティング剤、着色剤、矯味矯臭剤、界面活性剤、可塑剤または香料などが挙げられる。   The anti-fatigue agent of the present invention can be appropriately prepared by a known method in the form of a solid or solution (hereinafter also referred to as a preparation) such as tablets, pills, capsules, granules, powders, powders, and liquids. That is, the solid preparation or liquid preparation useful in the present invention is produced by using a well-known preparation method that has been well established. Examples of additives include excipients, pH adjusting agents, cooling agents, suspending agents, diluents, antifoaming agents, thickeners, solubilizers, disintegrating agents, binders, lubricants, antioxidants. Agents, coating agents, coloring agents, flavoring agents, surfactants, plasticizers or fragrances.

また本発明の抗疲労剤は、各種健康食品および機能性食品として摂取可能である。これらの例としては、各種のものをあげることができるが、健康食品および機能性食品の製造に関しては、通常用いられる、食品素材、食品添加物に加え、賦形剤、増量剤、結合剤、崩壊剤、潤滑剤、分散剤、保存剤、湿潤化剤、溶解補助剤、防腐剤、安定化材、カプセル基剤等の補助剤を用いた飲食品製剤形態で利用することができる。該補助剤の具体的な例示をすれば、乳糖、果糖、ブドウ糖、でん粉、ゼラチン、炭酸マグネシウム、合成ケイ酸マグネシウム、タルク、ステアリン酸マグネシウム、炭酸カルシウム、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、またはその塩、アラビアガム、ポリエチレングルコール、シロップ、ワセリン、グリセリン、エタノール、プロピレングリコール、クエン酸、塩化ナトリウム、亜硫酸ソーダ、リン酸ナトリウム、プルラン、カラギーナン、デキストリン、還元パラチノース、ソルビトール、キシリトール、ステビア、合成甘味料、クエン酸、アスコルビン酸、酸味料、重曹、ショ糖エステル、植物硬化油脂、塩化カリウム、サフラワー油、ミツロウ、大豆レシチン、香料等が配合できる。このような健康食品、機能性食品の製造に関しては、医薬品製剤の参考書、例えば「日本薬局方解説書(製剤総則)」(廣川書店)等を参考にすることができる。   The anti-fatigue agent of the present invention can be taken as various health foods and functional foods. Examples of these include various products, but for the production of health foods and functional foods, in addition to commonly used food materials and food additives, excipients, extenders, binders, It can be used in the form of food and drink preparations using adjuvants such as disintegrants, lubricants, dispersants, preservatives, wetting agents, solubilizers, preservatives, stabilizers, capsule bases and the like. Specific examples of the adjuvant include lactose, fructose, glucose, starch, gelatin, magnesium carbonate, synthetic magnesium silicate, talc, magnesium stearate, calcium carbonate, methylcellulose, carboxymethylcellulose, or a salt thereof, gum arabic , Polyethylene glycol, syrup, petrolatum, glycerin, ethanol, propylene glycol, citric acid, sodium chloride, sodium sulfite, sodium phosphate, pullulan, carrageenan, dextrin, reduced palatinose, sorbitol, xylitol, stevia, synthetic sweetener, citric acid Ascorbic acid, acidulant, baking soda, sucrose ester, hardened vegetable oil, potassium chloride, safflower oil, beeswax, soybean lecithin, flavor, and the like can be blended. Regarding the production of such health foods and functional foods, reference books for pharmaceutical preparations such as “Japanese Pharmacopoeia Manual (General Rules for Preparations)” (Yodogawa Shoten) can be referred to.

上記以外にも本発明の抗疲労剤は飲食品として摂取することができる。具体的には、納豆、厚揚げ、豆腐、こんにゃく、団子、漬物、佃煮、コロッケ、サンドイッチ、ピザ、ハンバーガー、餃子、シューマイ、サラダ等の各種総菜や、各種粉末(ビーフ、ポーク、チキン等畜産物、海老、帆立、蜆、昆布等水産物、野菜・果実類、植物、酵母、藻類等)や、プリン、クッキー、クラッカー、パン、ケーキ、チョコレート、ポテトチップス、ビスケット、ドーナツ、ゼリーなどの洋菓子、煎餅、羊羹、大福、おはぎ、その他の饅頭、カステラなどの和菓子、冷菓(飴等)、チューインガム等のパン・菓子類や、うどん、そば、きしめん等の麺類や、かまぼこ、ハム、魚肉ソーセージ等の魚肉練り製品や、ハム、ソーセージ、ハンバーグ、コーンビーフ等の畜肉製品や、塩、胡椒、みそ、しょう油、ソース、ドレッシング、マヨネーズ、ケチャップ、甘味料、辛味料等の調味類や、明石焼き、たこ焼き、もんじゃ焼き、お好み焼き、焼きそば、焼きうどん等の鉄板焼き食品や、チーズ、ハードタイプのヨーグルト等の乳製品や、油脂類・香料類(バニラ、柑橘類、かつお等)を粉末固形化したものや、粉末飲食品(インスタントコーヒー、インスタント紅茶、インスタントミルク、インスタントスープ、味噌汁等)等の各種食品が挙げることができるが、これらに特に制限されない。   In addition to the above, the anti-fatigue agent of the present invention can be taken as a food or drink. Specifically, natto, thick fried, tofu, konjac, dumplings, pickles, boiled, croquettes, sandwiches, pizzas, hamburgers, dumplings, shumai, salads, etc., various powders (beef, pork, chicken and other livestock products) Marine products such as shrimp, scallops, sea bream, kelp, vegetables / fruits, plants, yeast, algae, etc.), pudding, cookies, crackers, bread, cakes, chocolate, potato chips, biscuits, donuts, jellies and other confectionery, Japanese rice crackers such as rice crackers, sheep crab, daifuku, ohagi, other buns, Japanese confectionery such as castella, frozen confectionery (rice cake etc.), bread and confectionery such as chewing gum, noodles such as udon, buckwheat and kishimen, kamaboko, ham, fish sausage, etc. Fish paste products, meat products such as ham, sausage, hamburger, corn beef, salt, pepper, miso, soy sauce, sauce, dressy Seasonings such as gyu, mayonnaise, ketchup, sweeteners, spices, teppanyaki foods such as Akashi-yaki, takoyaki, monja-yaki, okonomiyaki, yakisoba, fried udon, dairy products such as cheese, hard-type yogurt, and fats and oils Various foods such as powdered solids of flavors and fragrances (vanilla, citrus fruits, bonito etc.) and powdered foods and drinks (instant coffee, instant tea, instant milk, instant soup, miso soup, etc.) These are not particularly limited.

さらに本発明においては、例えば、ローヤルゼリー、プロポリス、ビタミン類(A、C、D、E、K、葉酸、パントテン酸、ビオチン、これらの誘導体等)、ミネラル(鉄、マグネシウム、カルシウム、亜鉛等)、セレン、レシチン、カロテノイド(リコピン、アスタキサンチン、ゼアキサンチン、ルテイン等)、サポニン(ギムネマ酸、大豆サポニン、人参サポニン等)、脂肪酸、タンパク質(コラーゲン、エラスチン等)、オリゴ糖(イソマルトオリゴ糖、環状オリゴ糖等)、リン脂質及びその誘導体(フォスファチジルコリン、スフィンゴミエリン、セラミド等)、含硫化合物(アリイン、セパエン、タウリン、グルタチオン、メチルスルホニルメタン等)、糖アルコール、リグナン類(セサミン等)、これらを含有する動植物抽出物、根菜類(ウコン、ショウガ等)、などを併用することもできる。   Furthermore, in the present invention, for example, royal jelly, propolis, vitamins (A, C, D, E, K, folic acid, pantothenic acid, biotin, derivatives thereof, etc.), minerals (iron, magnesium, calcium, zinc, etc.), Selenium, lecithin, carotenoids (lycopene, astaxanthin, zeaxanthin, lutein, etc.), saponins (gymnemic acid, soybean saponin, ginseng saponins, etc.), fatty acids, proteins (collagen, elastin, etc.), oligosaccharides (isomalto-oligosaccharides, cyclic oligosaccharides, etc.) ), Phospholipids and derivatives thereof (phosphatidylcholine, sphingomyelin, ceramide, etc.), sulfur-containing compounds (eg, alliin, sepaene, taurine, glutathione, methylsulfonylmethane), sugar alcohols, lignans (sesamin, etc.), Contains animal and plant extracts Root vegetables (turmeric, ginger, etc.), may be used in combination and the like.

以下、本発明を実施例によりさらに説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。   EXAMPLES Hereinafter, although an Example demonstrates this invention further, this invention is not limited to these.

実施例1
STD DDY 雄性マウス(5週齢:各群n=3〜4)に対し、キサントアンゲロール粉末(以下、粉末1という)を経口摂取させた。摂取量は、10mg/kg体重である。摂取は、純水に粉末1を溶解させた溶液を用いて行なった。なお、コントロール群のマウスには、純水のみを摂取させて試験を行った。
Example 1
STD DDY male mice (5 weeks old: each group n = 3 to 4) were orally ingested with xanthoangelol powder (hereinafter referred to as powder 1). The intake is 10 mg / kg body weight. Ingestion was performed using a solution in which powder 1 was dissolved in pure water. In addition, the test group mice were fed with pure water only.

摂取から30分後に、マウスを深さ80センチの水槽に入れて、無動に至るまでの時間を計測した。各試験群のマウス(各群n=3〜4)の無動に至るまでの時間の平均値として、コントロール群は約100秒であったのに対し、粉末1投与群は、約390秒であった。
以上から、粉末1に高い抗疲労効果が確認された。
Thirty minutes after the ingestion, the mouse was placed in an 80 cm deep water tank, and the time until immobility was measured. As an average value of time until mice of each test group (n = 3 to 4) reached immobility, the control group was about 100 seconds, while the powder 1 administration group was about 390 seconds. there were.
From the above, it was confirmed that the powder 1 has a high anti-fatigue effect.

実施例2
ボランティア男性12名(年齢34〜37歳)を、試験食群(実施例)とプラセボ群(比較例)に群分けした。試験食群(実施例)は、粉末1をオリーブ油を基剤としたソフトカプセルに加工し、毎日該粉末1を100mg摂取する群である。プラセボ群(比較例)は粉末1を含まないオリーブ油が入ったソフトカプセルを毎日摂取する群である。
摂取を開始してから5週間後と9週間後に、自転車エルゴメータを用いる運動をボランティア男性に課した。該運動は、最大心拍数の80%負荷の運動強度で30分間継続するというものである。
ボランティア男性の運動直前及び運動直後の血中乳酸値を、市販の簡易血中乳酸測定器 で測定し、血中乳酸値の上昇量を調べた。
その結果、摂取を開始してから5週間後の該上昇量は、比較例が約6ミリモル/lであったのに対し、実施例では約5.3ミリモル/lであった。
摂取を開始してから9週間後の該上昇量は、比較例が約6ミリモル/lであったのに対し、実施例では約4.6ミリモル/lであった。
以上から、粉末1の抗疲労作用が明らかとなった。
Example 2
Twelve volunteer men (age 34-37) were grouped into a test meal group (Example) and a placebo group (Comparative Example). The test meal group (Example) is a group in which the powder 1 is processed into a soft capsule based on olive oil and 100 mg of the powder 1 is ingested every day. The placebo group (comparative example) is a group in which soft capsules containing olive oil without powder 1 are ingested daily.
Volunteer men were exercised with a bicycle ergometer at 5 and 9 weeks after ingestion. The exercise continues for 30 minutes at an exercise intensity of 80% load of the maximum heart rate.
The blood lactate levels of volunteer men immediately before and after exercise were measured with a commercially available simple blood lactate analyzer, and the amount of blood lactate increased was examined.
As a result, the increase after 5 weeks from the start of ingestion was about 6 mmol / l in the comparative example, whereas it was about 5.3 mmol / l in the example.
The increase after 9 weeks from the start of ingestion was about 6 mmol / l in the comparative example, whereas it was about 4.6 mmol / l in the example.
From the above, the anti-fatigue action of the powder 1 was clarified.

なお、上記のキサントアンゲロールに替えて、4−ヒドロキシデリシンを用いて上記と同じ実験を行なったところ、ほぼ同様の結果を得た。   In addition, it replaced with said xanthoangelol, and when the same experiment as the above was conducted using 4-hydroxy derricin, the substantially same result was obtained.

以下に本発明の抗疲労用剤の配合例を示す。
キャンディー
砂糖 50.0wt%
水飴 33.0
水 14.4
有機酸 2.0
香料 0.2
本発明の抗疲労剤 残量
合計100.0wt%
The compounding example of the anti-fatigue agent of this invention is shown below.
Candy sugar 50.0wt%
Minamata 33.0
Water 14.4
Organic acid 2.0
Fragrance 0.2
Anti-fatigue agent of the present invention Total remaining amount 100.0 wt%

ヨーグルト
牛乳 41.5wt%
脱脂粉乳 5.8
砂糖 8.0
寒天 0.15
ゼラチン 0.1
乳酸菌 0.005
本発明の抗疲労剤 0.4
香料 微量
水 残余
合計100.0wt%
Yogurt milk 41.5wt%
Nonfat dry milk 5.8
Sugar 8.0
Agar 0.15
Gelatin 0.1
Lactic acid bacteria 0.005
Anti-fatigue agent of the present invention 0.4
Perfume Trace water Residue
Total 100.0wt%

清涼飲料
果糖ブドウ糖液糖 30.0wt%
乳化剤 0.5
本発明の抗疲労剤 0.3
香料 適量
水 残余
合計100.0wt%
Soft drink fructose glucose liquid sugar 30.0wt%
Emulsifier 0.5
Anti-fatigue agent of the present invention 0.3
Perfume Appropriate amount of water Residual
Total 100.0wt%

Claims (1)

キサントアンゲロールおよび/または4−ヒドロキシデリシンを有効成分とする抗疲労剤。   An anti-fatigue agent containing xanthoangelol and / or 4-hydroxyderricin as an active ingredient.
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