JP2008507523A - Skin care composition containing flavonoids and vitamin B3 - Google Patents

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Abstract

スキンケア組成物が開示されており、その組成物は(1)約0.001%〜約10%のフラボノイド化合物、(2)0.01%〜約15%のビタミンB3化合物、及び(3)組成物全体の少なくとも約2重量%の油成分を含む皮膚科学的に許容可能な水中油型キャリア、を含み、前記組成物は二酸化チタンを実質的に含まない。  A skin care composition is disclosed, the composition comprising (1) about 0.001% to about 10% flavonoid compound, (2) 0.01% to about 15% vitamin B3 compound, and (3) composition. A dermatologically acceptable oil-in-water carrier comprising an oil component of at least about 2% by weight of the total product, the composition being substantially free of titanium dioxide.

Description

本発明は、美白、及び老化防止のような種々の改善されたスキンケア効果を提供するスキンケア組成物に関する。本発明は詳細には水中油型形態の組成物に関する。   The present invention relates to a skin care composition that provides various improved skin care benefits such as whitening and anti-aging. The invention particularly relates to a composition in oil-in-water form.

皮膚の過剰な色素沈着(加齢斑、そばかす、しみ、黒ずみ、黄ばみ、不均一な色調、及び同種のもの)、しわ、及び典型的には皮膚の老化又はヒトの皮膚に対する環境による損傷に関連する他の慢性的変化を遅延させ、最小限に抑え、又は更にはなくすために、皮膚のための様々な処置が提案される。そのような処置は、パック及びマスクのような特殊な化粧品の適用やビタミンの経口摂取から、ケミカルピーリング、レーザー手術、光美顔術、及び他の処置にまでわたる。一般に、有効な処置には、より大きな時間的、身体的、及び経済的投資が必要と考えられている。有効であり、しかし消費者が毎日使用できるような安全且つ手ごろな価格の処置が、強く要望されている。   Excessive pigmentation of the skin (aged spots, freckles, spots, darkening, yellowing, uneven color, and the like), wrinkles, and typically associated with skin aging or environmental damage to human skin Various treatments for the skin have been proposed to delay, minimize, or even eliminate other chronic changes. Such treatments range from the application of special cosmetics such as packs and masks and oral intake of vitamins to chemical peeling, laser surgery, photofacial treatments, and other treatments. In general, effective treatment is considered to require greater time, physical and economic investment. There is a strong need for safe and affordable treatments that are effective but can be used daily by consumers.

種々の美白剤及び老化防止剤が、当該技術分野において既知である。活性成分の組み合わせが相乗的な利益を提供することがあることもまた既知である。ヘスペリジンのようなフラボノイドは皮膚に使用することに関して当該技術分野において、例えば、日本特許公開A11−346792、A2002−255827、A2003−137734、及び米国特許出願公開2002/13481において既知である。   Various whitening agents and anti-aging agents are known in the art. It is also known that combinations of active ingredients may provide synergistic benefits. Flavonoids such as hesperidin are known in the art for use on the skin, for example, in Japanese Patent Publication Nos. A11-346792, A2002-255827, A2003-137734, and US Patent Application Publication 2002/13481.

一般の消費者にとって安全且つ有効であるスキンケア組成物を提供するためには、種々の相のタイプに使用できる活性剤の組み合わせが所望される。水中油型相タイプは毎日の使用のために適した組成物を提供するために一般に使用されている。例えば、水中油型相タイプ組成物はエマルション、潤いを与えるローション、及び特殊ケア製品に利用される。   In order to provide a skin care composition that is safe and effective for the general consumer, a combination of active agents that can be used in various phase types is desired. The oil-in-water phase type is commonly used to provide a composition suitable for daily use. For example, oil-in-water phase type compositions are utilized in emulsions, moisturizing lotions, and specialty care products.

最近は、二酸化チタンのような、皮膚を美白し又は皮膚の色調を改善するための即時的な有益剤を利用するスキンケア組成物が、だんだん普及してきている。これらの即時的な有益剤は消費者に一時的な満足を与える場合があるが、一部の消費者はそれらによって炎症及び他のマイナスの皮膚状態が引き起こされることがある。   Recently, skin care compositions that utilize immediate benefit agents to whiten the skin or improve skin tone, such as titanium dioxide, are becoming increasingly popular. Although these immediate benefit agents may provide temporary satisfaction to the consumer, some consumers may cause irritation and other negative skin conditions.

上記に基づいて、広範囲の処方にわたり安全且つ有効なスキンケア処置効果を提供し、及び広範囲の人々にわたり炎症を減少させる水中油型スキンケア組成物が必要とされている。具体的には、美白効果及び/又は老化防止効果を提供する組成物が必要とされている。   Based on the above, there is a need for oil-in-water skin care compositions that provide safe and effective skin care treatment benefits over a wide range of formulations and reduce inflammation over a wide range of people. Specifically, there is a need for a composition that provides a whitening effect and / or an anti-aging effect.

既存の技術には、本発明の利点及び利益の全てを提供するものは存在しない。   None of the existing technology provides all of the advantages and benefits of the present invention.

本発明は、
(1)約0.001%〜約10%のフラボノイド化合物、
(2)約0.01%〜約15%のビタミンB3化合物、及び
(3)組成物全体の少なくとも約2重量%の油成分を含む皮膚科学的に許容可能な水中油型キャリア、を含み、
前記組成物が二酸化チタンを実質的に含まない、スキンケア組成物に関する。
The present invention
(1) about 0.001% to about 10% of a flavonoid compound,
(2) about 0.01% to about 15% vitamin B3 compound, and (3) a dermatologically acceptable oil-in-water carrier comprising at least about 2% by weight of the oil component of the total composition,
The composition relates to a skin care composition substantially free of titanium dioxide.

本発明はまた、前述の組成物を皮膚に適用する工程を含む美白効果を提供する方法に関する。   The present invention also relates to a method for providing a whitening effect comprising the step of applying the aforementioned composition to the skin.

本発明はまた、前述の組成物を皮膚に適用する工程を含む皮膚に老化防止効果を提供する方法に関する。   The present invention also relates to a method for providing an anti-aging effect to the skin comprising the step of applying the aforementioned composition to the skin.

本発明のこれら及びその他の特徴、態様、並びに利点は、添付の特許請求の範囲と共に本開示を読めば、当業者には明らかになる。   These and other features, aspects and advantages of the present invention will become apparent to those of ordinary skill in the art upon reading this disclosure in conjunction with the appended claims.

本明細書は、本発明を特に指摘し明確に請求する特許請求の範囲をもって結論とするが、本発明は、以下の説明からよりよく理解されるものと考えられる。   DETAILED DESCRIPTION While the specification concludes with claims that particularly point out and distinctly claim the invention, it is believed the present invention will be better understood from the following description.

百分率、部分及び比率はすべて、特に指定されない限り本発明の組成物の総重量に基づいている。提示された成分に関する全てのこのような重量は活性物質の濃度に基づき、従って市販材料に含まれる可能性があるキャリア又は副生成物を含まない。   All percentages, parts and ratios are based on the total weight of the composition of the present invention unless otherwise specified. All such weights for the presented ingredients are based on the concentration of the active substance and thus do not include carriers or by-products that may be included in commercial materials.

本明細書に有用な活性物質及び他の成分のような成分は全て、美容及び/若しくは治療的な利益、又はそれらの自明であると見なされている作用様式によって分類又は記載されることがある。ただし、本明細書に有用な活性物質及び他の成分が、場合によっては美容的及び/若しくは治療的な複数の利益をもたらすこと、又は複数の作用様式で作用することもあることを理解すべきである。それゆえ、本明細書での分類は便宜上のことであって、成分を特定の適用又は列記された適用に限定しようとするものではない。   All ingredients such as active substances and other ingredients useful herein may be classified or described according to cosmetic and / or therapeutic benefits, or modes of action deemed to be obvious. . However, it should be understood that the active substances and other ingredients useful herein may in some cases provide multiple cosmetic and / or therapeutic benefits, or may act in multiple modes of action. It is. As such, the classifications herein are for convenience and are not intended to limit the components to a particular application or listed application.

フラボノイド化合物
本組成物は、約0.001%〜約10%、好ましくは約0.01%〜約5%、より好ましくは約0.05%〜約1%のフラボノイド化合物を含む。フラボノイド化合物は、酸化防止、UV吸収、及びラジカル捕捉効果を提供することが既知である。フラボノイド化合物はまた、コラーゲン構造を強化するのに有効であることも既知である。
Flavonoid compounds The composition comprises from about 0.001% to about 10%, preferably from about 0.01% to about 5%, more preferably from about 0.05% to about 1% of a flavonoid compound. Flavonoid compounds are known to provide antioxidant, UV absorption, and radical scavenging effects. Flavonoid compounds are also known to be effective in strengthening collagen structure.

本明細書で有用なフラボノイド化合物は、次のような2−フェニルベンゾピロン(I)、または3−フェニルベンゾピロン(II)骨格構造のいずれかから誘導される。(マグローヒル科学技術百科事典(McGraw-Hill encyclopedia of Science and technology))   The flavonoid compounds useful herein are derived from either 2-phenylbenzopyrone (I) or 3-phenylbenzopyrone (II) backbone structures as follows: (McGraw-Hill encyclopedia of Science and technology)

Figure 2008507523
Figure 2008507523

フラボノイド化合物は、それらの複素環(環C)の酸化の程度又は置換パターンによって、更に異なる群に分類できる。本明細書で有用なフラボノイド化合物としては、非置換フラバノン、置換フラバノン、非置換フラボン、置換フラボン、非置換カルコン、置換カルコン、非置換イソフラボン、置換イソフラボンが挙げられる。本明細書で使用するとき、用語「置換」は、上述したような骨格構造の1つ以上の水素原子が独立して、ヒドロキシル、C1〜C8アルキル、C1〜C4アルコキシル、O−グリコシドなど又はこれら置換基の混合物で置き換えられたフラボノイド化合物を意味する。本明細書で特に有用なフラボノイド化合物は、置換フラバノン、置換フラボン、置換カルコン、置換イソフラボン、及びこれらの混合物から成る群から選択される。   Flavonoid compounds can be further classified into different groups depending on the degree of oxidation or substitution pattern of their heterocycle (ring C). The flavonoid compounds useful herein include unsubstituted flavanone, substituted flavanone, unsubstituted flavone, substituted flavone, unsubstituted chalcone, substituted chalcone, unsubstituted isoflavone, and substituted isoflavone. As used herein, the term “substituted” refers to hydroxyl groups, C1-C8 alkyls, C1-C4 alkoxyls, O-glycosides, and the like, in which one or more hydrogen atoms of a skeletal structure as described above are independently By flavonoid compound replaced with a mixture of substituents. Particularly useful flavonoid compounds herein are selected from the group consisting of substituted flavanones, substituted flavones, substituted chalcones, substituted isoflavones, and mixtures thereof.

フラボノイド化合物は植物などの天然源からの抽出物として得ることができる。適したフラボノイド化合物の例としては、フラバノン(非置換)、フラバノノール(3’−ヒドロキシフラバノン)、ピノセンブリン(5,7−ジヒドロキシフラバノン)、ピノストロビン(5−ヒドロキシル−7−メトキシフラバノン)、リクイリチゲニン(7,4’−ジヒドロキシフラバノン)、リクイリチン(4’−グルコシド−7,4’−ジヒドロキシフラバノン)、ブチン(7,3’,4’−トリヒドロキシフラバノン)、サクラネチン(5,4’−ジヒドロキシ−7−メトキシフラバノン)、サクラニン(5−グルコシド−5,4’−ジヒドロキシ−7−メトキシフラバノン)、イソサクラネチン(5,7−ジヒドロキシ−4’−メトキシフラバノン)、ポンシリン(7−ラムノグルコシド−5,7−ジヒドロキシ−4’−メトキシフラバノン)、ナリンゲニン(5,7,4’−トリヒドロキシフラバノン)、ナリンジン(7−ラムノグルコシド−5,7,4’−トリヒドロキシフラバノン)、ヘスペリチン(5,7,3’−トリヒドロキシ−4’−メトキシフラバノン)、ヘスペリジン(7−ラムノグルコシド−5,7,3’−トリヒドロキシ−4’−メトキシフラバノン)、フラボン(非置換)、クリシン(5,7−ヒドロキシフラボン)、トリンジン(toringin)(5−グルコシド−5,7−ヒドロキシフラボン)、アピゲニン(5,7,4’−トリヒドロキシフラボン)、アピイン(7−アピオ−グルコシド−5,7,4’−トリヒドロキシフラボン)、コスモシイン(cosmosiin)(7−グルコシド−5,7,4’−トリヒドロキシフラボン)、アカセチン(5,7,−ジヒドロキシ−4’−メトキシフラボン)、ホルツネリン(fortunellin)(7−ラムノグルコシド−5,7,−ジヒドロキシ−4’−メトキシフラボン)、バイカレイン(5,6,7−トリヒドロキシフラボン)、バイカリン(7−グルクロニド−5,6,7−トリヒドロキシフラボン)、スクテラリン(scutellarin)(7−グルクロニド−5,6,7,4’−テトラヒドロキシフラボン)、ジオスメチン(5,7,3’−トリヒドロキシ−4’−メトキシフラボン)、ジオスミン(7−ラムノグルコシド−5,7,3’−トリヒドロキシ−4’−メトキシフラボン)、ガランジン(3,5,7−トリヒドロキシフラボン)、ケルセチン(3,5,7,3’,4’−ペンタヒドロキシフラボン)、クエルシトリン(3−ラムノシド−3,5,7,3’,4’−ペンタヒドロキシフラボン)、ルチン(3−ラムノグルコシド−3,5,7,3’,4’−ペンタヒドロキシフラボン)、ラムネチン(3,5,3’,4’−テトラヒドロキシ−7−メトキシフラボン)、キサントラムニン(3−ラムノシド−3,5,3’,4’−テトラヒドロキシ−7−メトキシフラボン)、ミリセチン(5,7,3’,4’,5’−ペンタヒドロキシフラボノール)、ミリシトリン(3−ラムノシド−5,7,3’,4’,5’−ペンタヒドロキシフラボノール)、フクゲチンのようなビフラボン、ギンクゲチン及びビロベチン、イソフラボン、カルコン、上記の置換フラボンのあらゆる異性体、及びこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。   Flavonoid compounds can be obtained as extracts from natural sources such as plants. Examples of suitable flavonoid compounds include flavanone (unsubstituted), flavanonol (3′-hydroxyflavanone), pinocembrin (5,7-dihydroxyflavanone), pinostrobin (5-hydroxyl-7-methoxyflavanone), liquiritigenin (7, 4'-dihydroxyflavanone), liquiritin (4'-glucoside-7,4'-dihydroxyflavanone), butyne (7,3 ', 4'-trihydroxyflavanone), sakuranetin (5,4'-dihydroxy-7-methoxy) Flavanone), sakuranin (5-glucoside-5,4′-dihydroxy-7-methoxyflavanone), isosakuranetin (5,7-dihydroxy-4′-methoxyflavanone), poncillin (7-rhamnoglucoside-5,7-dihydroxy) -4'-Met Siflavanone), naringenin (5,7,4′-trihydroxyflavanone), naringin (7-rhamnoglucoside-5,7,4′-trihydroxyflavanone), hesperitin (5,7,3′-trihydroxy-4) '-Methoxyflavanone), hesperidin (7-rhamnoglucoside-5,7,3'-trihydroxy-4'-methoxyflavanone), flavone (unsubstituted), chrysin (5,7-hydroxyflavone), toringin ) (5-glucoside-5,7-hydroxyflavone), apigenin (5,7,4′-trihydroxyflavone), apiin (7-apio-glucoside-5,7,4′-trihydroxyflavone), cosmosin ( cosmosiin) (7-glucoside-5,7,4'-trihydroxyflavone), acacetin (5,7 , -Dihydroxy-4'-methoxyflavone), fortunellin (7-rhamnoglucoside-5,7, -dihydroxy-4'-methoxyflavone), baicalein (5,6,7-trihydroxyflavone), baicalin (7-glucuronide-5,6,7-trihydroxyflavone), scutellarin (7-glucuronide-5,6,7,4′-tetrahydroxyflavone), diosmethine (5,7,3′-trihydroxy) -4'-methoxyflavone), diosmin (7-rhamnoglucoside-5,7,3'-trihydroxy-4'-methoxyflavone), galandine (3,5,7-trihydroxyflavone), quercetin (3 5,7,3 ′, 4′-pentahydroxyflavone), quercitrin (3-rhamnoside-3,5,7) , 3 ′, 4′-pentahydroxyflavone), rutin (3-rhamnoglucoside-3,5,7,3 ′, 4′-pentahydroxyflavone), rhamnetin (3,5,3 ′, 4′-tetra) Hydroxy-7-methoxyflavone), xanthramnin (3-rhamnoside-3,5,3 ′, 4′-tetrahydroxy-7-methoxyflavone), myricetin (5,7,3 ′, 4 ′, 5′-) Pentahydroxyflavonol), myricitrin (3-rhamnoside-5,7,3 ′, 4 ′, 5′-pentahydroxyflavonol), biflavones such as fukugetin, ginkgetin and bilobetine, isoflavones, chalcones, any of the above substituted flavones Examples include, but are not limited to, isomers and mixtures thereof.

本明細書で有用なフラボノイド化合物は、天然源物質から誘導された又は修飾された合成物質であることができる。これらの化学修飾を用いることで、フラボノイド化合物は、他の組成物成分との改善された溶解性又は相溶性を有するスキンケア組成物に、より適用可能となることができる。好ましい修飾フラボノイド化合物は、天然源物質からグリコシル化、アルキル化、又はアシル化される。   The flavonoid compounds useful herein can be synthetic materials derived from or modified from natural source materials. By using these chemical modifications, flavonoid compounds can be made more applicable to skin care compositions that have improved solubility or compatibility with other composition components. Preferred modified flavonoid compounds are glycosylated, alkylated, or acylated from natural source materials.

本明細書のグリコシドフラボノイドの特に有用な群は、一般構造式(III)から選択されるものであり、   A particularly useful group of glycoside flavonoids herein is one selected from the general structural formula (III)

Figure 2008507523
式中、R1〜R6はH、OH、アルコキシ、及びヒドロキシアルコキシから成る群から独立して、選択され、ここで、そのアルコキシ又はヒドロキシアルコキシ基は分岐状又は非分岐状であり、さらに1〜18個の炭素原子を有し、さらに式中、Z1はモノ−、及びオリゴグリコシドラジカルから成る群から選択される。Z1は、好ましくはヘキソシルラジカル、より好ましくはラムノシルラジカル、及びグルコシルラジカルから成る群から選択される。他のヘキソシルラジカル、例えば、アロシル(allosyl)、アルトロシル(altrosyl)、ガラクトシル、グロシル(gulosyl)、イドシル(idosyl)、マンノシル、及びタロシル(alosyl)を使用することもまた有利である。ペントシルラジカルを使用することもまた、本発明によると有利である場合がある。
Figure 2008507523
Wherein R 1 to R 6 are independently selected from the group consisting of H, OH, alkoxy, and hydroxyalkoxy, wherein the alkoxy or hydroxyalkoxy group is branched or unbranched, and further 1 Having ˜18 carbon atoms, wherein Z 1 is selected from the group consisting of mono- and oligoglycoside radicals. Z 1 is preferably selected from the group consisting of hexosyl radicals, more preferably rhamnosyl radicals, and glucosyl radicals. It is also advantageous to use other hexosyl radicals such as allosyl, altrosyl, galactosyl, gulosyl, idosyl, mannosyl, and alosyl. It may also be advantageous according to the invention to use pentosyl radicals.

本明細書のグリコシドフラボノイドの他の特に有用な群は、一般構造式(IV)から選択されるものであり、   Another particularly useful group of glycoside flavonoids herein is selected from the general structural formula (IV):

Figure 2008507523
式中R11〜R17はH、OH、アルコキシ、及びヒドロキシアルコキシから成る群から独立して、選択され、ここで、そのアルコキシ又はヒドロキシアルコキシ基は分岐状又は非分岐状であり、さらに1〜18個の炭素原子を有し、さらに式中、Z2はモノ−及びオリゴグリコシドラジカルから成る群から選択される。Z2は、好ましくはヘキソシルラジカル、より好ましくはラムノシルラジカル、及びグルコシルラジカルから成る群から選択される。他のヘキソシルラジカル、例えば、アロシル(allosyl)、アルトロシル(altrosyl)、ガラクトシル、グロシル(gulosyl)、イドシル(idosyl)、マンノシル、及びタロシル(alosyl)を使用することもまた有利である。ペントシルラジカルを使用することもまた、本発明によると有利である場合がある。
Figure 2008507523
Wherein R 11 to R 17 are independently selected from the group consisting of H, OH, alkoxy, and hydroxyalkoxy, wherein the alkoxy or hydroxyalkoxy group is branched or unbranched, Having 18 carbon atoms, further wherein Z 2 is selected from the group consisting of mono- and oligoglycoside radicals. Z 2 is preferably selected from the group consisting of hexosyl radicals, more preferably rhamnosyl radicals, and glucosyl radicals. It is also advantageous to use other hexosyl radicals such as allosyl, altrosyl, galactosyl, gulosyl, idosyl, mannosyl, and alosyl. It may also be advantageous according to the invention to use pentosyl radicals.

本発明の1つの特に好ましい実施形態では、グリコシドフラボノイドは、グルコシルヘスペリジン、グルコシルルチン、グルコシルミリシトリン、グルコシルイソクエルシトリン、グルコシルクエルシトリン、メチルヘスペリジン、及びこれらの混合物から成る群から選択される。これらのグルコシドフラボノイド化合物は、関連の天然フラボノイド化合物から生化学的方法により得ることができる。グルコシル基(1つ又は複数)は元の物質の1つ以上のヒドロキシドに連結されることができる。   In one particularly preferred embodiment of the present invention, the glycoside flavonoid is selected from the group consisting of glucosyl hesperidin, glucosyl rutin, glucosyl myristitrin, glucosyl isoquercitrin, glucosilk ercitrin, methyl hesperidin, and mixtures thereof. These glucoside flavonoid compounds can be obtained from related natural flavonoid compounds by biochemical methods. The glucosyl group (s) can be linked to one or more hydroxides of the original material.

グルコシルルチンの代表的な式は次の通りである。

Figure 2008507523
A typical formula for glucosyl rutin is:
Figure 2008507523

グルコシルヘスペリジンの代表的な式は次の通りである。

Figure 2008507523
A typical formula for glucosyl hesperidin is:
Figure 2008507523

本明細書で有用なアルキル化フラボノイド化合物は、通常は一般の天然フラボノイドの化学修飾により誘導されるアルコキシ又はヒドロキシアルコキシフラボノイドである。本明細書で有用なアルキル化フラボノイド化合物の例は下記の通りである。これらの式は単に代表的なものにすぎず、アルキル又はヒドロキシアルキル基が他の既存のヒドロキシル基に連結されていることも可能である。   The alkylated flavonoid compounds useful herein are alkoxy or hydroxyalkoxy flavonoids that are usually derived by chemical modification of common natural flavonoids. Examples of alkylated flavonoid compounds useful herein are as follows: These formulas are merely representative, and it is possible for an alkyl or hydroxyalkyl group to be linked to other existing hydroxyl groups.

トロキセルチン(3’,4’,7−トリ−ヒドロキシエトキシルルチン)の代表的な式は次の通りである。

Figure 2008507523
A typical formula for troxertin (3 ', 4', 7-tri-hydroxyethoxy rutile) is:
Figure 2008507523

モノキセルチン(7−ヒドロキシエトキシルルチン)の代表的な式は次の通りである。

Figure 2008507523
A typical formula for monoxertine (7-hydroxyethoxy rutile) is:
Figure 2008507523

他の有用なアルキル化フラボノイド化合物、メチルヘスペリジンは一般構造式(V)を有し

Figure 2008507523
式中、R21〜R28はH又はメチルから成る群から独立して、選択され、ここで、少なくとも1つのR21〜R28はメチルである。 Another useful alkylated flavonoid compound, methyl hesperidin, has the general structural formula (V)
Figure 2008507523
Wherein R 21 to R 28 are independently selected from the group consisting of H or methyl, wherein at least one R 21 to R 28 is methyl.

本明細書のグリコシドフラボノイドの他の有用な群はカルコンであり、これはいずれかのフラバノンから異性体化によって得ることができる。カルコンは、それらの改善された溶解性のために本発明において極めて有用であり、この溶解性によってスキンケア組成物への配合が容易となる。   Another useful group of glycoside flavonoids herein is chalcone, which can be obtained from any flavanone by isomerization. Chalcones are very useful in the present invention because of their improved solubility, which facilitates their incorporation into skin care compositions.

ヘスペリジンから誘導される代表的なカルコンは次の通りである。

Figure 2008507523
Typical chalcones derived from hesperidin are as follows.
Figure 2008507523

ヘスペリチン(hesperitin)から誘導される別の代表的なカルコンは次の通りである。

Figure 2008507523
Another representative chalcone derived from hesperitin is as follows.
Figure 2008507523

市販のフラボノイド化合物としては、アルプス薬品工業(Alps Pharmaceutical Industry Co. Ltd.)(日本)から入手可能なヘスペリジン、メチルヘスペリジン、及びルチン、及び林原生物化学研究所(Hayashibara Biochemical Laboratories, Inc.)(日本)及び東洋精糖(Toyo Sugar Refining Co.Ltd)(日本)から入手可能なグルコシルヘスペリジン及びグリコシルルチンが挙げられる。   Commercially available flavonoid compounds include hesperidin, methyl hesperidin, and rutin available from Alps Pharmaceutical Industry Co. Ltd. (Japan), and Hayashibara Biochemical Laboratories, Inc. (Japan) And glucosyl hesperidin and glycosyl rutin available from Toyo Sugar Refining Co. Ltd (Japan).

ビタミンB3化合物
本組成物は、約0.01%〜約15%、好ましくは約0.1%〜約15%、より好ましくは約0.5%〜約10%のビタミンB3化合物を含む。ビタミンB3化合物は、それ自身で、皮膚における多くの代謝酵素反応を高める補酵素のニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸(NADP)族及びその還元形態(NADPH)族のための前駆体を提供することが知られている。ビタミンB3化合物はまた、皮膚バリア特性に関する指標である、経皮水分損失の減少及び過剰の真皮のグリコサミノグリカンを提供することが知られている。
Vitamin B3 Compound The composition comprises from about 0.01% to about 15%, preferably from about 0.1% to about 15%, more preferably from about 0.5% to about 10% vitamin B3 compound. Vitamin B3 compounds by themselves provide precursors for the nicotinamide adenine dinucleotide phosphate (NADP) family of coenzymes and their reduced form (NADPH) family that enhance many metabolic enzyme reactions in the skin. Are known. Vitamin B3 compounds are also known to provide reduced transdermal water loss and excess dermal glycosaminoglycans, which are indicators of skin barrier properties.

驚くべきことに、フラボノイド化合物とビタミンB3化合物を組み合わせて使用することによって、いずれかの活性剤を単独で使用した場合を上回る相乗的な皮膚処置効果を提供する組成物が得られることが見出された。皮膚処置効果は特に美白効果及び老化防止効果に見られる。   Surprisingly, it has been found that using a combination of a flavonoid compound and a vitamin B3 compound results in a composition that provides a synergistic skin treatment effect over the use of either active agent alone. It was done. The skin treatment effect is particularly seen in the whitening effect and anti-aging effect.

理論に束縛されるものではないが、フラボノイド化合物はビタミンB3化合物の輸送性を高めると考えられている。フラボノイド化合物は、細胞膜脂質二重層に対し比較的良好な親和性を有する一方、ビタミンB3化合物はその一般的な親水性の構造に起因して比較的小さな親和性を有している。2つのタイプの活性物質が皮膚細胞へ効果的に輸送されることにより、それら2つのタイプの活性物質は真皮内で異なる機構を介して皮膚処置効果を提供し、これにより皮膚への相乗的な効果が提供されるものと考えられる。   Without being bound by theory, flavonoid compounds are believed to enhance the transport properties of vitamin B3 compounds. Flavonoid compounds have a relatively good affinity for cell membrane lipid bilayers, while vitamin B3 compounds have a relatively low affinity due to their general hydrophilic structure. By effectively transporting the two types of active substances into the skin cells, the two types of active substances provide a skin treatment effect through different mechanisms within the dermis, thereby synergistic to the skin. The effect is considered to be provided.

本明細書で有用なビタミンB3化合物としては、例えば、次式を有するものが挙げられる。   Useful vitamin B3 compounds herein include, for example, those having the following formula:

Figure 2008507523
式中、Rは−CONH2(例えば、ナイアシンアミド)、又は−CH2OH(例えば、ニコチニルアルコール)、これらの誘導体、及びそれらの塩である。前述のビタミンB3化合物の代表的な誘導体としては、ニコチン酸の非血管拡張性エステル、ニコチニルアミノ酸、カルボン酸のニコチニルアルコールエステル、ニコチン酸N−オキシド、及びナイアシンアミドN−オキシドを包含する、ニコチン酸エステルが挙げられる。好ましいビタミンB3化合物は、ナイアシンアミド及びニコチン酸トコフェロールであり、ナイアシンアミドがより好ましい。好ましい実施形態では、ビタミンB3化合物は、限られた量の塩の形態を含有し、より好ましくは実質的にビタミンB3化合物の塩を含まない。好ましくはビタミンB3化合物は約50%未満のそのような塩を含有し、更に好ましくは本質的には塩の形態を含まない。本明細書で極めて有用な市販のビタミンB3化合物としては、ライリー(Reilly)から入手可能なナイアシンアミドUSPが挙げられる。
Figure 2008507523
In the formula, R is —CONH 2 (for example, niacinamide), or —CH 2 OH (for example, nicotinyl alcohol), derivatives thereof, and salts thereof. Representative derivatives of the aforementioned vitamin B 3 compounds include non-vasodilator esters of nicotinic acid, nicotinyl amino acids, nicotinyl alcohol esters of carboxylic acids, nicotinic acid N-oxide, and niacinamide N-oxide. And nicotinic acid esters. Preferred vitamin B 3 compounds are niacinamide and tocopherol nicotinate, with niacinamide being more preferred. In a preferred embodiment, the vitamin B 3 compound contains a limited amount of salt form, more preferably substantially free of vitamin B 3 compound salt. Preferably the vitamin B 3 compound contains less than about 50% of such salts, more preferably essentially free of salt forms. A commercially useful vitamin B 3 compound that is very useful herein includes niacinamide USP available from Reilly.

ビタミンB6化合物
本組成物は好ましくは、組成物の約0.001重量%〜約15重量%、好ましくは約0.01重量%〜約10重量%、より好ましくは約0.01重量%〜約5重量%のビタミンB6化合物を更に含む。
Vitamin B6 compound The present composition is preferably from about 0.001% to about 15%, preferably from about 0.01% to about 10%, more preferably from about 0.01% to about 15% by weight of the composition. It further comprises 5% by weight of a vitamin B6 compound.

ビタミンB6化合物は、それ自身で、アミノ酸及び核酸の合成のための補酵素を提供し、それによって皮膚細胞の、コラーゲン合成のような同化作用活性を高めることが知られている。改善されたコラーゲン構造は、良好な皮膚の色調、及び皮膚の明るい外観を提供することが既知である。   Vitamin B6 compounds are known per se to provide coenzymes for the synthesis of amino acids and nucleic acids, thereby enhancing the anabolic activity, such as collagen synthesis, of skin cells. The improved collagen structure is known to provide good skin tone and a bright appearance of the skin.

驚くべきことに、フラボノイド化合物及びビタミンB3化合物に加えてビタミンB6化合物を組み合わせて使用することによって、顕著な皮膚処置効果を提供する組成物が得られることが見出された。皮膚処置効果は特に美白効果及び老化防止効果に見られる。   Surprisingly, it has been found that the use of a combination of a flavonoid compound and a vitamin B3 compound in addition to a vitamin B6 compound provides a composition that provides a significant skin treatment effect. The skin treatment effect is particularly seen in the whitening effect and anti-aging effect.

理論に束縛されるものではないが、3つのタイプの活性物質は真皮中で異なる機構を介して皮膚に総合的な効果を与え、これにより皮膚への相乗的な利益が提供されるものと考えられる。   Without being bound by theory, it is believed that the three types of active substances have an overall effect on the skin through different mechanisms in the dermis, which provides a synergistic benefit to the skin. It is done.

本明細書で有用なビタミンB6化合物としては、ピリドキシン、ピリドキシントリパウニテート(tripahnitate)、ピリドキシンジパルミテート、及びピリドキシンジオクタノエートのようなピリドキシンのエステル、ピリドキサミンのようなピリドキシンのアミン、ピリドキシンHClのようなピリドキシンの塩、及びピリドキサミン、ピリドキサール、リン酸ピリドキサール、及びピリドキシン酸のようなそれらの誘導体が挙げられる。特に有用なビタミンB6化合物は、ピリドキシン、ピリドキシンのエステル、及びピリドキシンの塩から成る群から選択される。ビタミンB6化合物は、合成又は天然由来であることができ、及び本質的に純粋な化合物として又は化合物の混合物として(例えば、天然源からの抽出物、又は合成物質の混合物として)、用いることができる。本明細書で使用するとき、「ビタミンB6」はこのようなものの異性体及び6つの互変異性体を包含する。本明細書で有用な市販のビタミンB6としては,例えば、DSMから入手可能なピリドキシンHCl、日光ケミカルズ(Nikko Chemicals Co. Ltd)から入手可能な商標名ニッコール(NIKKOL)DPを有するピリドキシンジパルミテート、及び商標名ニッコールDKを有するピリドキシンジオクタノエートが挙げられる。   Vitamin B6 compounds useful herein include pyridoxine, pyridoxine tripalitate, pyridoxine dipalmitate, pyridoxine esters such as pyridoxine dioctanoate, pyridoxine amines such as pyridoxamine, pyridoxine HCl And salts thereof such as pyridoxamine, pyridoxal, pyridoxal phosphate, and pyridoxine acid. Particularly useful vitamin B6 compounds are selected from the group consisting of pyridoxine, pyridoxine esters, and pyridoxine salts. Vitamin B6 compounds can be synthetic or naturally derived and can be used as essentially pure compounds or as mixtures of compounds (eg, extracts from natural sources or mixtures of synthetic substances). . As used herein, “vitamin B6” includes isomers and six tautomers of such. Commercially available vitamin B6 useful herein includes, for example, pyridoxine dipalmitate having the trade name NIKKOL DP available from Nikko Chemicals Co. Ltd, such as pyridoxine HCl available from DSM, And pyridoxine dioctanoate with the trade name Nikkor DK.

水中油型キャリア及び組成物の形態
本発明の皮膚活性剤は、水中油型エマルション形態の種々のスキンケア組成物に組み込むことができる。本組成物は、連続した水相と油成分を含む識別可能な非連続の油相とを有しており、その油成分は組成物全体の少なくとも2重量%である。
Oil-in-water carriers and composition forms The skin active agents of the present invention can be incorporated into various skin care compositions in the form of oil-in-water emulsions. The composition has a continuous aqueous phase and an identifiable non-continuous oil phase comprising an oil component, the oil component being at least 2% by weight of the total composition.

本組成物は典型的に乳状の又は濁った外観を有しているが、油液滴を約100nm未満、好ましくは約80nm未満の大きさに調整することによって、透明な、又は半透明な組成物を作製することができる。液滴の大きさはホリバ(Horiba)(日本)によるレーザー散乱粒径分布分析器LA−910(Laser Scattering Particle Size Distribution Analyzer LA-910)を使用して決定できる。液滴の大きさは温度25℃+/−1℃においてエマルションを30秒間混合した後、測定される。1つの極めて好ましい実施形態では、本組成物は340nmの波長で約2未満の、好ましくは同じ波長で約1〜約1.5の吸光度値を有する大なり小なり透明な外観を有する。このような透明な又は半透明なエマルションはしばしばマイクロエマルションの名前で呼ばれ、及び所望の液滴サイズを達成するために、PCT国際公開特許出願WO00/61083、及びWO02/58665を包含する、様々な技術が利用可能であり、これらは参考として本明細書に組み込まれる。   The composition typically has a milky or turbid appearance, but is transparent or translucent by adjusting the oil droplets to a size of less than about 100 nm, preferably less than about 80 nm. Can be made. The size of the droplets can be determined using a laser scattering particle size distribution analyzer LA-910 (Horiba, Japan). Droplet size is measured after mixing the emulsion for 30 seconds at a temperature of 25 ° C. + / − 1 ° C. In one highly preferred embodiment, the composition has a more or less transparent appearance having an absorbance value of less than about 2 at a wavelength of 340 nm, preferably about 1 to about 1.5 at the same wavelength. Such transparent or translucent emulsions are often referred to by the name of microemulsions and are various, including PCT international patent applications WO 00/61083 and WO 02/58665 to achieve the desired droplet size. Are available and are incorporated herein by reference.

本組成物を用いる製品としては,ローション、エマルション、クリーム、メークアップベース、及び液体ファンデーションが挙げられる。特定の特徴を有する粉末を組み込むことにより、組成物がメークアップ組成物の特徴を含んでいてもよい。   Products using the composition include lotions, emulsions, creams, makeup bases, and liquid foundations. By incorporating a powder having specific characteristics, the composition may include the characteristics of a makeup composition.

油性成分
本発明の組成物は、油性成分を含んでいる。本明細書で有用な油性成分は、皮膚に滑らかさ及び柔らかさのような皮膚コンディショニング効果を送達することができる。本明細書で有用な油性成分としては、例えば、脂肪族アルコール、シリコーンオイル、鉱油、ワセリン、イソヘキサデカンのようなC7〜40直鎖及び分岐鎖炭化水素、イソステアリン酸イソプロピルのようなC1〜30アルコールエステル、グリセリド、アルキレングリコールエステル、プロポキシル化及びエトキシル化誘導体、ポリ綿実脂肪酸スクロースのような糖エステル、ココヤシ油のような植物油、硬化植物油、動物油脂、及びポリプロピレングリコールのC4〜20アルキルエーテル、ポリプロピレングリコールのC1〜20カルボン酸エステル、及びジ−C8〜30アルキルエーテルが挙げられる。水不溶性であり、10未満のHLB値を有する疎水性の非イオン性界面活性剤は、油性成分として使用することができる。本明細書で有用な疎水性の非イオン性界面活性剤としては、例えば、セテアリルグルコシド、ステアレス−2、ラウレス−4、スクロースココエート(cocate)、ソルビタンモノイソステアレート、ソルビタンジイソステアレート、ソルビタンセスキイソステアレート、ソルビタンモノオレエート、ソルビタンジオレエート、ソルビタンセスキオレエート、グリセリルモノイソステアレート、グリセリルジイソステアレート(diiostearate)、グリセリルセスキイソステアレート、グリセリルモノオレエート、グリセリルジオレエート、グリセリルセスキオレエート、ジグリセリルジイソステアレート、ジグリセリルジオレエート、ジグリセリンモノイソステアリルエーテル、ジグリセリンジイソステアリルエーテル、及びこれらの混合物が挙げられる。
Oily Component The composition of the present invention contains an oily component. The oily ingredients useful herein can deliver skin conditioning effects such as smoothness and softness to the skin. Oily components useful herein include, for example, C 7-40 linear and branched hydrocarbons such as aliphatic alcohols, silicone oils, mineral oils, petrolatum, isohexadecane, C 1- 30 alcohol esters, glycerides, alkylene glycol esters, propoxylated and ethoxylated derivatives, sugar ester such as poly cotton seed fatty acid sucrose, vegetable oils such as coconut oil, hydrogenated vegetable oils, animal fats, and C 4 to 20 polypropylene glycol Examples include alkyl ethers, C1-20 carboxylic acid esters of polypropylene glycol, and di- C8-30 alkyl ethers. Hydrophobic nonionic surfactants that are water insoluble and have an HLB value of less than 10 can be used as the oily component. Hydrophobic nonionic surfactants useful herein include, for example, cetearyl glucoside, steareth-2, laureth-4, sucrose cocoate, sorbitan monoisostearate, sorbitan diisostearate Sorbitan sesquiisostearate, sorbitan monooleate, sorbitan dioleate, sorbitan sesquioleate, glyceryl monoisostearate, glyceryl diisostearate, glyceryl sesquiisostearate, glyceryl monooleate, glyceryl di Oleate, glyceryl sesquioleate, diglyceryl diisostearate, diglyceryl dioleate, diglycerin monoisostearyl ether, diglycerin diisostearyl ether, and mixtures thereof. That.

1つの好ましい実施形態では、油性成分は、それらが皮膚コンディショニング効果を与えるという点で、及びまたそれらが乳化剤と共にゲル網状組織を形成でき、それによって増大された粘度、相安定性、及びつるつるした感触のようなコンディショニング効果が与えられるという点で、脂肪族アルコールから選択される。本明細書で有用な脂肪族アルコールは、飽和の直鎖又は分岐鎖C12〜30の脂肪族アルコール、飽和の直鎖又は分岐鎖C12〜30のジオール及びこれらの混合物から成る群から選択される飽和の直鎖又は分岐鎖脂肪族アルコールである。好ましい脂肪族アルコールは、セチルアルコール、ステアリルアルコール及びこれらの混合物である。 In one preferred embodiment, the oily components are in that they provide a skin conditioning effect, and also that they can form a gel network with the emulsifier, thereby increasing viscosity, phase stability, and slippery feel. Is selected from aliphatic alcohols in that a conditioning effect is provided. The fatty alcohols useful herein are selected from the group consisting of saturated linear or branched C 12-30 fatty alcohols, saturated linear or branched C 12-30 diols and mixtures thereof. Saturated linear or branched aliphatic alcohols. Preferred fatty alcohols are cetyl alcohol, stearyl alcohol and mixtures thereof.

別の好ましい実施形態では、2種以上の油性成分が、炭化水素油、脂肪酸エステル、及びシリコーンオイルから成る群から選択される。   In another preferred embodiment, the two or more oily components are selected from the group consisting of hydrocarbon oils, fatty acid esters, and silicone oils.

油性成分は、滑らかさのような皮膚コンディショニング効果を与えるという点から、組成物中に好ましくは約2重量%〜約50重量%、より好ましくは約2重量%〜約20重量%、更により好ましくは約2重量%〜約10重量%の濃度で包含される。   The oily component is preferably from about 2% to about 50%, more preferably from about 2% to about 20%, even more preferably from about 2% to about 50% by weight in the composition in that it provides a skin conditioning effect such as smoothness. Is included at a concentration of about 2% to about 10% by weight.

乳化剤
本組成物は好ましくは、油成分を水相中へ分散させるために乳化剤を含む。種々多様な乳化剤が本明細書で利用できる。選択された乳化剤が、組成物の必須成分と化学的及び物理的に適合性であり、及び所望の分散特性を与える限りにおいて、既知の又は従来の乳化剤を本組成物において使用することができる。
Emulsifier The composition preferably includes an emulsifier to disperse the oil component into the aqueous phase. A wide variety of emulsifiers are available herein. Known or conventional emulsifiers can be used in the composition so long as the selected emulsifier is chemically and physically compatible with the essential components of the composition and provides the desired dispersion characteristics.

本明細書で有用な乳化剤の非限定例には、糖エステル及びポリエステル、アルコキシル化糖エステル及びポリエステル、C1〜C30脂肪族アルコールのC1〜C30脂肪酸エステル、C1〜C30脂肪族アルコールのC1〜C30脂肪酸エステルのアルコキシル化誘導体、C1〜C30脂肪族アルコールのアルコキシル化エーテル、C1〜C30脂肪酸のポリグリセリルエステル、ポリオールのC1〜C30エステル、ポリオールのC1〜C30エーテル、アルキルホスフェート、ポリオキシアルキレン脂肪族エーテルホスフェート、脂肪酸アミド、アシルラクチレート、石鹸、及びそれらの混合物のような、様々な非イオン性並びに陰イオン性乳化剤がある。   Non-limiting examples of emulsifiers useful herein include sugar esters and polyesters, alkoxylated sugar esters and polyesters, C1-C30 fatty acid esters of C1-C30 fatty alcohols, C1-C30 fatty acids of C1-C30 fatty alcohols. Alkoxylated derivatives of esters, alkoxylated ethers of C1-C30 aliphatic alcohols, polyglyceryl esters of C1-C30 fatty acids, C1-C30 esters of polyols, C1-C30 ethers of polyols, alkyl phosphates, polyoxyalkylene aliphatic ether phosphates, There are various nonionic and anionic emulsifiers such as fatty acid amides, acyl lactylates, soaps, and mixtures thereof.

本明細書中で使用するための他の乳化剤の非限定的な例としては以下が挙げられる。ポリエチレングリコール20ソルビタンモノラウレート(ポリソルベート20)、ポリエチレングリコール5大豆ステロール、ステアレス−20、セテアレス−20、PPG−2メチルグルコースエーテルジステアレート、セテス−10、ポリソルベート80、セチルホスフェート、カリウムセチルホスフェート、ジエタノールアミンセチルホスフェート、ポリソルベート60、グリセリルステアレート、PEG−100ステアレート、ポリオキシエチレン20ソルビタントリオレエート(ポリソルベート85)、ソルビタンモノラウレート、ポリオキシエチレン4ラウリルエーテルナトリウムステアレート、ポリグリセリル−4イソステアレート、ラウリン酸ヘキシル、PPG−2メチルグルコースエーテルジステアレート、セテス−10、ジエタノールアミンセチルホスフェート、グリセリルステアレート、PEG40硬化ヒマシ油、PEG−60硬化ヒマシ油、及びこれらの混合物。   Non-limiting examples of other emulsifiers for use herein include the following. Polyethylene glycol 20 sorbitan monolaurate (polysorbate 20), polyethylene glycol 5 soy sterol, steareth-20, cetealess-20, PPG-2 methyl glucose ether distearate, ceteth-10, polysorbate 80, cetyl phosphate, potassium cetyl phosphate, Diethanolamine cetyl phosphate, polysorbate 60, glyceryl stearate, PEG-100 stearate, polyoxyethylene 20 sorbitan trioleate (polysorbate 85), sorbitan monolaurate, polyoxyethylene 4-lauryl ether sodium stearate, polyglyceryl-4 isostearate Hexyl laurate, PPG-2 methyl glucose ether distearate, ceteth-10 Diethanolamine cetyl phosphate, glyceryl stearate, PEG40 hydrogenated castor oil, PEG-60 hydrogenated castor oil, and mixtures thereof.

1つの極めて好ましい実施形態では、本発明の水中油型組成物は、外観が透明又は半透明であるマイクロエマルションを提供する。マイクロエマルションは界面活性剤の選択によって形成することができる。本明細書の以下では、マイクロエマルションを提供するための界面活性剤の選択は「第1の界面活性剤系」と呼ぶ。好ましくは、第1の界面活性剤系は、40℃、より好ましくは25℃で液体である。   In one highly preferred embodiment, the oil-in-water composition of the present invention provides a microemulsion that is transparent or translucent in appearance. Microemulsions can be formed by the choice of surfactant. Hereinafter, the selection of surfactant to provide the microemulsion is referred to as the “first surfactant system”. Preferably, the first surfactant system is liquid at 40 ° C, more preferably at 25 ° C.

第1の界面活性剤系は、ポリソルベート、ポリオキシアルキレン硬化ヒマシ油、C10〜20のアルキル置換基を有するポリグリセリンアルキルエステル、ポリオキシエチレンステロール、及びポリオキシエチレン水素添加ステロールから成る群から選択される1種以上の非イオン性界面活性剤を含む。第1の界面活性剤系の全体としての親水性−親油性バランス(HLB)は10以上、好ましくは約12以上、より好ましくは約14〜約20である。好ましくは、第1の界面活性剤系は、本質的には、10以上、より好ましくは約12以上、更により好ましくは約14〜約20のHLBを有する非イオン性界面活性剤から成る。   The first surfactant system is selected from the group consisting of polysorbate, polyoxyalkylene hydrogenated castor oil, polyglycerin alkyl ester having a C10-20 alkyl substituent, polyoxyethylene sterol, and polyoxyethylene hydrogenated sterol. One or more nonionic surfactants. The overall hydrophilic-lipophilic balance (HLB) of the first surfactant system is 10 or more, preferably about 12 or more, more preferably about 14 to about 20. Preferably, the first surfactant system consists essentially of a nonionic surfactant having an HLB of 10 or more, more preferably about 12 or more, and even more preferably about 14 to about 20.

本明細書で有用なポリオキシアルキレン硬化ヒマシ油としては、例えば、ポリオキシエチレン(20)硬化ヒマシ油、ポリエチレン(polyethylene)(40)硬化ヒマシ油、及びポリオキシエチレン(100)硬化ヒマシ油のような、20〜100モルのエチレンオキシドを有するポリオキシエチレン硬化ヒマシ油が挙げられる。   Examples of polyoxyalkylene hydrogenated castor oil useful herein include polyoxyethylene (20) hydrogenated castor oil, polyethylene (40) hydrogenated castor oil, and polyoxyethylene (100) hydrogenated castor oil. And polyoxyethylene hydrogenated castor oil having 20 to 100 moles of ethylene oxide.

本明細書で有用なC10〜20のアルキル置換基を有するポリグリセリンアルキルエステルとしては、例えば、ポリグリセリル−6ラウレート、ポリグリセリル−10ラウレート、及びポリグリセリル−10ステアレートのような、6〜10モルのグリセリン単位を有するものが挙げられる。   Polyglycerol alkyl esters having C10-20 alkyl substituents useful herein include, for example, 6-10 moles of glycerol, such as polyglyceryl-6 laurate, polyglyceryl-10 laurate, and polyglyceryl-10 stearate. The thing which has a unit is mentioned.

本明細書で有用なポリソルベートとしては、例えば、ポリソルベート−20、ポリソルベート(polyborbate)−40、ポリソルベート−60、及びポリソルベート−80のような、20〜80モルのエチレンオキシドを有するものが挙げられる。   Polysorbates useful herein include those having 20 to 80 moles of ethylene oxide such as, for example, polysorbate-20, polyborbate-40, polysorbate-60, and polysorbate-80.

本明細書で有用なポリエチレンステロール及びポリエチレン硬化ステロールとしては、例えば、ポリエチレン(10)フィトステロール、ポリエチレン(30)フィトステロール、及びポリエチレン(20)コレステロールのような、10〜30モルのエチレンオキシドを有するものが挙げられる。   Polyethylene sterols and polyethylene-cured sterols useful herein include those having 10-30 moles of ethylene oxide, such as, for example, polyethylene (10) phytosterol, polyethylene (30) phytosterol, and polyethylene (20) cholesterol. It is done.

上記非イオン性界面活性剤の中でも、ポリソルベートが好ましく、ポリソルベート−20、ポリソルベート−40、及びこれらの混合物がより好ましい。   Among the nonionic surfactants, polysorbate is preferable, and polysorbate-20, polysorbate-40, and a mixture thereof are more preferable.

水性キャリア
本発明の組成物は連続相を提供するために水性キャリアを含む。このキャリアの濃度と種は、他の成分との適合性及び製品の他の所望の特性により選択される。水性キャリアは、好ましくは約30重量%〜約98重量%、より好ましくは約50重量%〜約95重量%、更により好ましくは約70重量%〜約95重量%の濃度で組成物に含有される。
Aqueous Carrier The composition of the present invention includes an aqueous carrier to provide a continuous phase. The carrier concentration and species are selected according to compatibility with other ingredients and other desired properties of the product. The aqueous carrier is preferably included in the composition at a concentration of from about 30% to about 98%, more preferably from about 50% to about 95%, even more preferably from about 70% to about 95% by weight. The

本発明で有用なキャリアには、水及び低級アルキルアルコールの水溶液が挙げられる。本明細書において有用な低級アルキルアルコールは、1〜6の炭素を有する一価アルコール、より好ましくはエタノールである。好ましくは、水性キャリアは実質的に水である。脱イオン水が好ましく使用される。ミネラルカチオンを包含する自然源からの水も、製品の所望の特性に応じて使用することができる。   Carriers useful in the present invention include water and aqueous solutions of lower alkyl alcohols. The lower alkyl alcohol useful herein is a monohydric alcohol having 1 to 6 carbons, more preferably ethanol. Preferably, the aqueous carrier is substantially water. Deionized water is preferably used. Water from natural sources including mineral cations can also be used depending on the desired properties of the product.

本組成物のpHは、好ましくは約4〜約8である。皮膚処理剤が液体組成物に包含される場合には、pHは、活性な皮膚処理剤の最適な有効性をもたらすpHに調整されてよい。緩衝剤及び他のpH調整剤が、望ましいpHを達成するために包含されることができる。本明細書に適したpH調整剤には、アセテート、ホスフェート、シトレート、トリエタノールアミン及びカーボネートが挙げられる。   The pH of the composition is preferably from about 4 to about 8. If a skin treatment is included in the liquid composition, the pH may be adjusted to a pH that provides optimal effectiveness of the active skin treatment. Buffers and other pH adjusting agents can be included to achieve the desired pH. Suitable pH adjusting agents herein include acetate, phosphate, citrate, triethanolamine and carbonate.

粘性化剤
本組成物は、組成物に約500mPa/s〜約1,000,000mPa/s、好ましくは約1000mPa/s〜約100,000mPa/sの粘度を与える粘性化剤を含んでいてよい。本組成物は広範囲の粘度を有していてよい。本明細書における粘性化剤に関する用語「水溶性又は水混和性」は、高い温度及び/又は混合の助けを借りて又は借りずに、十分な量の水に溶解させたときに溶解して透明な溶液を作る化合物に関する。
Viscosifier The composition may comprise a viscosity agent that imparts a viscosity of from about 500 mPa / s to about 1,000,000 mPa / s, preferably from about 1000 mPa / s to about 100,000 mPa / s. . The composition may have a wide range of viscosities. The term “water-soluble or water-miscible” with respect to the viscosity agent herein is dissolved and clear when dissolved in a sufficient amount of water with or without the aid of high temperatures and / or mixing. It relates to a compound that makes a simple solution.

カルボン酸/カルボキシレートコポリマーが本明細書で有用である。カルボン酸/カルボキシレートコポリマーは、使用時に組成物をべとつかせること又は油っぽくすることなしに組成物を比較的透明に、及び適した粘度に保持するので、このコポリマーは、マイクロエマルションを提供するために特に有用である。加えて、カルボン酸/カルボキシレートコポリマーは、非水溶性の成分が包含される場合に、こうした成分を本組成物中に分散させ及び安定化することができる。   Carboxylic acid / carboxylate copolymers are useful herein. Since the carboxylic acid / carboxylate copolymer keeps the composition relatively clear and at a suitable viscosity without sticking or oiling the composition in use, the copolymer provides a microemulsion. Especially useful for. In addition, the carboxylic acid / carboxylate copolymer can disperse and stabilize these components in the present composition when water-insoluble components are included.

本明細書で有用な市販のカルボン酸/カルボキシレートコポリマーには以下が挙げられる。すべてB.F.グッドリッチ社(B.F.Goodrich Company)から入手可能である、ペミュレン(Pemulene)TR−1、ペミュレンTR−2、カーボポール1342、カーボポール1382及びカーボポールETD2020の商標名を有するCTFA名アクリレート/C10〜30アルキルアクリレートクロスポリマー。   Commercially available carboxylic acid / carboxylate copolymers useful herein include the following. All B. F. CTFA name acrylates / C10-30 with trade names of Pemulene TR-1, Pemulene TR-2, Carbopol 1342, Carbopol 1382 and Carbopol ETD2020, available from BF Goodrich Company Alkyl acrylate crosspolymer.

本明細書のカルボン酸/カルボキシレートコポリマーを中和するために、中和剤が包含されてもよい。このような中和剤の非限定的な例としては、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化アンモニウム、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、ジイソプロパノールアミン、アミノメチルプロパノール、トロメタミン、テトラヒドロキシプロピルエチレンジアミン、及びこれらの混合物が挙げられる。   A neutralizing agent may be included to neutralize the carboxylic acid / carboxylate copolymers herein. Non-limiting examples of such neutralizers include sodium hydroxide, potassium hydroxide, ammonium hydroxide, monoethanolamine, diethanolamine, triethanolamine, diisopropanolamine, aminomethylpropanol, tromethamine, tetrahydroxypropyl Examples include ethylenediamine and mixtures thereof.

セルロース誘導体ポリマーが本明細書で有用である。本明細書で有用なセルロース誘導体ポリマーとしては、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ニトロセルロース、セルロース硫酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、結晶性セルロース、セルロース粉末及びこれらの混合物が挙げられる。特に好ましいのは、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、及びこれらの混合物である。本明細書できわめて有用な市販の化合物としては、共にアクアロン(Aqualon)から入手可能な、商標名ナトロゾルヒドロキシエチルセルロース(Natrosol Hydroxyethylcellulose)のヒドロキシエチルセルロース、商標名アクアロンセルロースガム(Aqualon Cellulose Gum)のカルボキシメチルセルロースが挙げられる。   Cellulose derivative polymers are useful herein. Cellulose derivative polymers useful herein include methylcellulose, ethylcellulose, hydroxyethylcellulose, hydroxyethylethylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, nitrocellulose, sodium cellulose sulfate, sodium carboxymethylcellulose, crystalline cellulose, cellulose powder and mixtures thereof. It is done. Particularly preferred are hydroxyethyl cellulose, carboxymethyl cellulose, and mixtures thereof. Commercially useful compounds useful herein include hydroxyethyl cellulose under the trade name Natrosol Hydroxyethylcellulose, carboxy under the trade name Aqualon Cellulose Gum, both available from Aqualon. Examples include methyl cellulose.

本明細書で有用であるのは、ビニルポリマー、例えば、CTFA名カルボマー(Carbomer)の架橋アクリル酸ポリマー、プルラン、マンナン、スクレログルカン、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、グアーガム、ヒドロキシプロピルグアーガム、キサンタンガム、アカシアガム、アラビアゴム、トラガカント、ガラクタン、カロブガム、カラヤゴム、イナゴマメゴム、カラギーナン(carrageenin)、ペクチン、アミロペクチン、寒天、マルメロ種子(シドニア・オブロンガ・ミル(Cydonia oblonga Mill))、デンプン(米、トウモロコシ、ジャガイモ、小麦)、藻類コロイド(藻類抽出物)、デキストラン、サクシノグルカンのような微生物学的ポリマー、カルボキシメチルデンプン、メチルヒドロキシプロピルデンプンのようなデンプン系ポリマー、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステルのようなアルギン酸系ポリマー、ポリアクリル酸ナトリウム、ポリアクリルアミド、ポリエチレンイミンのようなアクリレートポリマー、並びにベントナイト、アルミニウムマグネシウムシリケート、ラポナイト、ヘクトナイト、及び無水ケイ酸のような無機水溶性物質である。   Useful herein are vinyl polymers such as crosslinked acrylic acid polymers of the CTFA name Carbomer, pullulan, mannan, scleroglucan, polyvinylpyrrolidone, polyvinyl alcohol, guar gum, hydroxypropyl guar gum, xanthan gum, acacia Gum, gum arabic, tragacanth, galactan, carob gum, caraya gum, locust bean gum, carrageenin, pectin, amylopectin, agar, quince seed (Sydonia oblonga Mill), starch (rice, corn, potato, Wheat), algal colloids (algae extract), microbiological polymers such as dextran, succinoglucan, starches such as carboxymethyl starch and methylhydroxypropyl starch Polymers, alginate polymers such as sodium alginate, propylene glycol alginate, acrylate polymers such as sodium polyacrylate, polyacrylamide, polyethyleneimine, and the like bentonite, aluminum magnesium silicate, laponite, hectorite, and silicic anhydride Is an inorganic water-soluble substance.

本明細書においては約1000を越える分子量を有するポリアルキレングリコールが有用である。次の一般式を有するものが有用であり、   Polyalkylene glycols having a molecular weight greater than about 1000 are useful herein. Those having the following general formula are useful:

Figure 2008507523
式中、R95はH、メチル及びこれらの混合物から成る群から選択される。R95がHのときには、これらの物質は、ポリエチレンオキシド、ポリオキシエチレン、及びポリエチレングリコールとしても知られている、エチレンオキシドのポリマーである。R95がメチルのときには、これらの物質は、ポリプロピレンオキシド、ポリオキシプロピレン、及びポリプロピレングリコールとしても知られている、プロピレンオキシドのポリマーである。また、R95がメチルのときには、得られるポリマーの種々の位置異性体が存在し得ることも認識されている。上記構造では、x3は、約1,500〜約25,000、好ましくは約2,500〜約20,000、より好ましくは約3,500〜約15,000の平均値を有する。他の有用なポリマーとしては、ポリプロピレングリコール及び混合ポリエチレン−ポリプロピレングリコール、又はポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンコポリマーのポリマー類が挙げられる。本明細書で有用なポリエチレングリコールポリマーは、R95がHに等しく、x3が約2,000の平均値を有するPEG−2M(PEG−2Mは、ユニオン・カーバイド(Union Carbide)から入手可能なポリオックス(Polyox)WSR(登録商標)N−10としても知られ、またPEG−2,000としても知られる)、R95がHに等しく、x3が約5,000の平均値を有するPEG−5M(PEG−5Mは、共にユニオン・カーバイドから入手可能なポリオックスWSR(登録商標)N−35及びポリオックスWSR(登録商標)N−80としても知られ、またPEG−5,000及びポリエチレングリコール300,000としても知られる)、R95がHに等しく、x3が約7,000の平均値を有するPEG−7M(PEG−7Mは、ユニオン・カーバイドから入手可能なポリオックスWSR(登録商標)N−750としても知られる)、R95がHに等しく、x3が約9,000の平均値を有するPEG−9M(PEG−9Mは、ユニオン・カーバイドから入手可能なポリオックスWSR(登録商標)N−3333としても知られる)、並びにR95がHに等しく、x3が約14,000の平均値を有するPEG−14M(PEG−14Mは、ユニオン・カーバイドから入手可能なポリオックスWSR(登録商標)N−3000としても知られる)である。
Figure 2008507523
Wherein R 95 is selected from the group consisting of H, methyl and mixtures thereof. When R 95 is H, these materials are polymers of ethylene oxide, also known as polyethylene oxide, polyoxyethylene, and polyethylene glycol. When R95 is methyl, these materials are polymers of propylene oxide, also known as polypropylene oxide, polyoxypropylene, and polypropylene glycol. It is also recognized that when R 95 is methyl, various regioisomers of the resulting polymer can exist. In the above structure, x3 has an average value of about 1,500 to about 25,000, preferably about 2,500 to about 20,000, more preferably about 3,500 to about 15,000. Other useful polymers include polypropylene glycol and mixed polyethylene-polypropylene glycol, or polyoxyethylene-polyoxypropylene copolymer polymers. The polyethylene glycol polymers useful herein are PEG-2M (PEG-2M is a polyhydride available from Union Carbide) with R 95 equal to H and x3 having an average value of about 2,000. PEG-5M, also known as Polyox WSR® N-10, also known as PEG-2,000), R 95 equals H and x3 has an average value of about 5,000 (PEG-5M is also known as Polyox WSR® N-35 and Polyox WSR® N-80, both available from Union Carbide, and also PEG-5,000 and polyethylene glycol 300 PEG-7M, where R 95 is equal to H and x3 has an average value of about 7,000 (PEG-7M is PEG-9M (also known as Polyox WSR® N-750 available from On Carbide), R 95 equals H, and x3 has an average value of about 9,000 (PEG-9M is Polyox WSR® N-3333 available from Union Carbide), as well as PEG-14M (PEG-14M is an average of about 14,000 with R 95 equal to H and x3) Polyox WSR® N-3000 available from Union Carbide).

本明細書で極めて有用な市販の追加の水溶性ポリマーとしては、ケルコ(Kelco)から入手可能な商標名ケルトロール(KELTROL)シリーズのキサンタンガム、すべてB.F.グッドリッチ社(B. F. Goodrich Company)から入手可能な商標名カーボポール934、カーボポール940、カーボポール950、カーボポール980、及びカーボポール981のカルボマー、ローム・アンド・ハース(Rohm and Hass)から入手可能な商標名アクリゾル(ACRYSOL)22のアクリレート/ステアレス−20メタクリレートコポリマー、セピック(Seppic)から入手可能な商標名セピゲル(SEPIGEL)305のポリアクリルアミド、ISPから入手可能な商標名ルブラゲル(LUBRAGEL)NPのグリセリルポリメタクリレート、及び商標名ルブラゲルオイル(LUBRAGEL OIL)のグリセリルポリメタクリレート、プロピレングリコール及びPVM/MAコポリマーの混合物、ミシェル・メルシェ・プロダクツ社(Michel Mercier Products Inc.)(米国、ニュージャージー州)から入手可能な商標名クレアロゲル(Clearogel)SC11のスクレログルカン、全てアマコール(Amerchol)より供給される商標名カルボワックス(CARBOWAX)PEG、ポリオックス(POLYOX)WASR、及びウコン流体(UCON FLUIDS)のエチレンオキシド及び/又はプロピレンオキシド系ポリマーが挙げられる。   Commercially available additional water-soluble polymers that are very useful herein include the brand name KELTROL series of xanthan gums, all available from Kelco. F. Trade names available from BF Goodrich Company carbopol 934, carbopol 940, carbopol 950, carbopol 980, and carbopole 981 carbomers available from Rohm and Hass ACRYSOL 22 acrylate / steares-20 methacrylate copolymer, trade name SEPIGEL 305 polyacrylamide available from Seppic, trade name LUBRAGEL NP glyceryl available from ISP Polymethacrylate and a mixture of glyceryl polymethacrylate, propylene glycol and PVM / MA copolymer under the trade name LUBRAGEL OIL, Michel Mercier Products Inc. (New Jersey, USA) Clerarogel SC11 cleroglucan available from Gee, all brand names CARBOWAX PEG, POLYOX WASR, and UCON FLUIDS supplied by Amerchol ) Of ethylene oxide and / or propylene oxide.

商品名マークァット(MERQUAT)280、マークァット295を有するポリクアテルニウム(Polyquaternium)22、商品名マークァットプラス(MERQUAT PLUS)3330、マークァットプラス3331を有するポリクアテルニウム39、及び商品名マークァット2001、マークァット2001Nを有するポリクアテルニウム47のような市販の両性ポリマーが本明細書で有用であり、これらは全てカルゴン・コーポレーション(Calgon Corporation)から入手可能である。   MERQUAT 280, polyquaternium 22 with mark 295, MERQUAT PLUS 3330, polyquaternium 39 with MARK PLUS 3331, and products Commercially available amphoteric polymers such as polyquaternium 47 having the names Markatt 2001, Markatt 2001N are useful herein, all of which are available from Calgon Corporation.

水溶性保湿剤
本発明の組成物は、約0.1%〜約30%、好ましくは約3%〜約15%の水溶性保湿剤を更に含んでいてもよい。本明細書で有用な水溶性保湿剤としては、多価アルコール、例えば、ブチレングリコール(1,3ブタンジオール)、ペンチレングリコール(1,2−ペンタンジオール)、グリセリン、ソルビトール、プロピレングリコール、ヘキシレングリコール、エトキシル化グルコース、1,2−ヘキサンジオール、1,2−ペンタンジオール、ヘキサントリオール、ジプロピレングリコール、エリスリトール、トレハロース、ジグリセリン、キシリトール、マルチトール、マルトース、グルコース、フルクトース、並びに、他の水溶性化合物、例えば、尿素、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム、アデノシンリン酸ナトリウム(sodium adenosin phosphate)、乳酸ナトリウム、ピロリドンカーボネート、グルコサミン、シクロデキストリン及びこれらの混合物が挙げられる。やはり本明細書で有用なものとしては、CTFA名がPEG−200、PEG−400、PEG−600、PEG−1000であるもの、及びこれらの混合物など、分子量が約1000までのポリエチレングリコール及びポリプロピレングリコールのような水溶性アルコキシル化非イオン性ポリマーが挙げられる。
Water-soluble humectants The compositions of the present invention may further comprise from about 0.1% to about 30%, preferably from about 3% to about 15% of a water-soluble humectant. Water-soluble humectants useful herein include polyhydric alcohols such as butylene glycol (1,3 butanediol), pentylene glycol (1,2-pentanediol), glycerin, sorbitol, propylene glycol, hexylene. Glycol, ethoxylated glucose, 1,2-hexanediol, 1,2-pentanediol, hexanetriol, dipropylene glycol, erythritol, trehalose, diglycerin, xylitol, maltitol, maltose, glucose, fructose, and other water solutions Compounds such as urea, sodium chondroitin sulfate, sodium hyaluronate, sodium adenosin phosphate, sodium lactate, pyrrolidone carbonate, glucosamine, cyclodextrin Phosphorus and mixtures thereof are mentioned. Also useful herein are polyethylene glycols and polypropylene glycols having molecular weights up to about 1000, such as those with CTFA names of PEG-200, PEG-400, PEG-600, PEG-1000, and mixtures thereof. And water-soluble alkoxylated nonionic polymers such as

本明細書における市販の保湿剤としては以下が挙げられる。セラニーズ(Celanese)から入手可能な商標名1,3−ブチレングリコール(Butylene glycol)のブチレングリコール、ドラゴコ(Dragoco)から入手可能な商標名ハイドロライト−5(HYDROLITE-5)のペンチレングリコール、プロクター・アンド・ギャンブル社(The Procter & Gamble Company)から入手可能な商標名スター(STAR)及びスーパロール(SUPEROL)、クローダ・ユニバーサル社(Croda Universal Ltd.)から入手可能なクロデロールGA7000(CRODEROL GA7000)、ユニケマ(Unichema)から入手可能なプレセリン(PRECERIN)シリーズ、並びにNOFから入手可能な化学名と同一の商標名の、グリセリン、イノレックス(Inolex)から入手可能な商標名レクソールPG−865/855(LEXOL PG-865/855)、BASFから入手可能な1,2−プロピレングリコールUSP(1,2-PROPYLENE GLYCOL USP)の、プロピレングリコール、リポ(Lipo)から入手可能な商標名リポニック(LIPONIC)シリーズ、ICIから入手可能なソルボ(SORBO)、アレックス(ALEX)、A−625、及びA−641、並びにUPIから入手可能なユニスウィート70(UNISWEET 70)、ユニスウィートCONC(UNISWEET CONC)の、ソルビトール、BASFから入手可能な商標名も同一のジプロピレングリコール、ソルベイ社(Solvay GmbH)から入手可能な商標名ジグリセロール(DIGLYCEROL)のジグリセリン、協和(Kyowa)及びエーザイ(Eizai)から入手可能な商標名も同一のキシリトール、林原(Hayashibara)から入手可能な商標名マルビット(MALBIT)のマルチトール、フリーマン(Freeman)及びバイオイベリカ(Bioiberica)から入手可能な商標名も同一の、またアトマージック・ケメタルズ(Atomergic Chemetals)から入手可能な商標名アトマージック・コンドロイチン硫酸ナトリウム(ATOMERGIC SODIUM CHONDROITIN SULFATE)の、コンドロイチン硫酸ナトリウム、チッソ株式会社(Chisso Corp)から入手可能なヒアルロン酸ナトリウム、アクティブ・オーガニクス(Active Organics)から入手可能な商標名アクチモイスト(ACTIMOIST)、インターゲン(Intergen)から入手可能なアビアン・ソジウム・ヒアルロネート(AVIAN SODIUM HYALURONATE)シリーズ、イチマル・ファルコス(Ichimaru Pharcos)から入手可能なヒアルロニック・アシッドNa(HYALURONIC ACID Na)の、ヒアルロン酸ナトリウム、旭化成(Asahikasei)、協和(Kyowa)、及び第一製薬(Daiichi Seiyaku)から入手可能な商標名も同一のアデノシンリン酸ナトリウム(sodium adenosin phophate)、メルク(Merck)、和光(Wako)、及び昭和化工(Showa Kako)から入手可能な商標名も同一の乳酸ナトリウム、アメリカン・メイズ(American Maize)から入手可能な商標名カビトロン(CAVITRON)、ローヌ・プーラン(Rhone-Poulenc)から入手可能なロードカップ(RHODOCAP)シリーズ、及びトーメン(Tomen)から入手可能なデクスパール(DEXPEARL)の、シクロデキストリン、ユニオン・カーバイド(Union Carbide)から入手可能な商標名カーボワックス(CARBOWAX)シリーズのポリエチレングリコール、並びにガーディアン・ラボ(Guardian Lab)から入手可能な商標名ルブラジェル・オイル(Lubrajel Oil)の、グリセリルポリメタクリレート、プロピレングリコール及びPVM/MAコポリマーの混合物。   The following are mentioned as a commercially available moisturizing agent in this specification. Trade name 1,3-butylene glycol available from Celanese, Butylene glycol available from Dragoco, Pentylene glycol available from Dragoco, HYDROLITE-5, Procter Trade names STAR and SUPEROL available from The Procter & Gamble Company, Croderol GA7000 available from Croda Universal Ltd., Unikema The brand name Rexol PG-865 / 855 (LEXOL PG available from Inolex) under the same trade name as the chemical name available from NOF, as well as the PRECERIN series available from (Unichema) -865/855), 1,2-propylene glycol USP available from BASF 1,2-PROPYLENE GLYCOL USP), Propylene glycol, Liponic series available from Lipo, SORBO available from ICI, ALEX, A-625, and A -641, and UNISWEET 70, UNISWEET CONC available from UPI, sorbitol, also available from BASF under the same dipropylene glycol, Solvay GmbH DIGLYCEROL diglycerin, Kyowa and Eizai also have the same brand name xylitol, trade name Malbit maltitol available from Hayashibara The trademark names available from Freeman and Bioiberica are the same and -Trade name of ATOMERGIC SODIUM CHONDROITIN SULFATE, available from Atomergic Chemetals, sodium chondroitin sulfate, available from Chisso Corp., Active Organics Trade names available from Organics ACTIMOIST, AVIAN SODIUM HYALURONATE series available from Intergen, hyaluronics available from Ichimaru Pharcos Sodium adenosin phophate of HYALURONIC ACID Na, which has the same brand name available from sodium hyaluronate, Asahikasei, Kyowa, and Daiichi Seiyaku, The trade names available from Merck, Wako, and Showa Kako are also the same sodium lactate, trade names available from American Maize, CAVITRON, and Rhône Poulin. RHODOCAP series available from (Rhone-Poulenc), and DEXPEARL available from Tomen, cyclodextrin, trade name Carbowax (available from Union Carbide) CARBOWAX series polyethylene glycol and a mixture of glyceryl polymethacrylate, propylene glycol and PVM / MA copolymer under the trade name Lubrajel Oil available from Guardian Lab.

追加の皮膚活性剤
本発明の組成物は、安全且つ有効な量の追加の皮膚活性剤を更に含んでいてよい。本明細書に有用な皮膚活性剤には、美白剤、抗ニキビ剤、皮膚軟化剤、非ステロイド系抗炎症剤、局所麻酔薬、人工日焼け剤、防腐剤、抗菌及び抗真菌活性物質、皮膚鎮静剤、日焼け止め剤、皮膚バリア修復剤、しわ防止剤、皮膚萎縮防止活性物質、脂質、皮脂阻害物質、皮脂阻害物質、皮膚感覚剤、タンパク質分解酵素阻害物質、皮膚引き締め剤、痒み止め剤、発毛阻害物質、落屑酵素強化剤、グリケーション防止剤、及びこれらの混合物が挙げられる。包含される場合、本組成物は、約0.001%〜約30%、好ましくは約0.001%〜約10%の追加の皮膚活性剤を含む。
Additional Skin Active Agent The compositions of the present invention may further comprise a safe and effective amount of an additional skin active agent. Skin active agents useful herein include whitening agents, anti-acne agents, emollients, non-steroidal anti-inflammatory agents, local anesthetics, artificial tanning agents, antiseptics, antibacterial and antifungal active substances, skin sedation Agent, sunscreen agent, skin barrier repair agent, wrinkle prevention agent, skin atrophy prevention active substance, lipid, sebum inhibitory substance, sebum inhibitory substance, skin sensory agent, proteolytic enzyme inhibitory substance, skin tightening agent, anti-itch agent Hair inhibitory substances, desquamating enzyme fortifiers, anti-glycation agents, and mixtures thereof. When included, the composition comprises from about 0.001% to about 30%, preferably from about 0.001% to about 10% of an additional skin active agent.

皮膚活性剤の種類及び量は、特定試剤が包含されても組成物の安定性に影響しないように選択される。   The type and amount of skin active agent is selected so that the inclusion of a specific agent does not affect the stability of the composition.

本明細書で有用な美白剤とは、処理前と比較した場合に色素沈着を改善する活性成分のことをいう。本明細書において有用な美白剤としては、アスコルビン酸化合物、アゼライン酸、ブチルヒドロキシアニソール、没食子酸及びその誘導体、グリチルリチン酸、ヒドロキノン、コウジ酸、アルブチン、クワ抽出物、及びこれらの混合物が挙げられる。美白剤の組み合わせの使用は、それらが異なる機構により美白の効果をもたらす場合があるという点で、有利であると考えられている。   Whitening agents useful herein refer to active ingredients that improve pigmentation when compared to before treatment. Whitening agents useful herein include ascorbic acid compounds, azelaic acid, butylhydroxyanisole, gallic acid and its derivatives, glycyrrhizic acid, hydroquinone, kojic acid, arbutin, mulberry extract, and mixtures thereof. The use of a combination of whitening agents is considered advantageous in that they may provide a whitening effect by different mechanisms.

本明細書で有用なアスコルビン酸化合物としては、本質的にL型のアスコルビン酸、アスコルビン酸塩、及びそれらの誘導体が挙げられる。本明細書で有用なアスコルビン酸塩としては、ナトリウム、カリウム、リチウム、カルシウム、マグネシウム、バリウム、アンモニウム及びプロタミンの塩が挙げられる。本明細書で有用なアスコルビン酸誘導体としては、例えば、アスコルビン酸のエステル、及びアスコルビン酸のエステル塩が挙げられる。特に好ましいアスコルビン酸化合物としては、2−o−D−グルコピラノシル−L−アスコルビン酸(アスコルビン酸及びグルコースのエステルであり、普通はL−アスコルビン酸2−グルコシド又はアスコルビルグルコシドと称される)及びその金属塩、並びにL−アスコルビン酸ホスフェートエステル塩、例えばリン酸アスコルビルナトリウム、リン酸アスコルビルカリウム、リン酸アスコルビルマグネシウム、及びリン酸アスコルビルカルシウムが挙げられる。市販のアスコルビン酸化合物としては、昭和電工(Showa Denko)から入手可能なリン酸アスコルビルマグネシウム、林原(Hayashibara)から入手可能な2−o−α−D−グルコピラノシル−L−アスコルビン酸、及びDSMから入手可能な商標名ステイ(STAY)C50のリン酸L−アスコルビルナトリウムが挙げられる。   Ascorbic acid compounds useful herein include essentially L-form ascorbic acid, ascorbate, and derivatives thereof. Ascorbates useful herein include sodium, potassium, lithium, calcium, magnesium, barium, ammonium and protamine salts. Ascorbic acid derivatives useful herein include, for example, esters of ascorbic acid and ester salts of ascorbic acid. Particularly preferred ascorbic acid compounds include 2-o-D-glucopyranosyl-L-ascorbic acid (an ester of ascorbic acid and glucose, commonly referred to as L-ascorbic acid 2-glucoside or ascorbyl glucoside) and its metal Salts, and L-ascorbic acid phosphate ester salts such as sodium ascorbyl phosphate, potassium ascorbyl phosphate, magnesium ascorbyl phosphate, and calcium ascorbyl phosphate. Commercially available ascorbic acid compounds include magnesium ascorbyl phosphate available from Showa Denko, 2-o-α-D-glucopyranosyl-L-ascorbic acid available from Hayashibara, and DSM. A possible trade name is STAY C50 sodium L-ascorbyl phosphate.

本明細書で有用な他の疎水性美白剤としては、アスコルビン酸誘導体、例えばテトライソパルミチン酸アスコルビル(例えば、日光ケミカル(Nikko Chemical)から入手可能なVC−IP)、パルミチン酸アスコルビル(例えば、DSMから入手可能)、ジパルミチン酸アスコルビル(例えば、日光ケミカル(Nikko Chemical)から入手可能なニッコール(NIKKOL)CP)、ウンデシレノイルフェニルアラニン(例えば、セピック(Seppic)から入手可能なセピホワイト(SEPIWHITE)MSH、オクタデセン二酸(例えば、ユニケマ(Uniquema)から入手可能なアーラトンジオイック(ARLATONE DIOIC)DCA、メマツヨイグサ種子(oenothera biennis sead)抽出物、及びピーラス・マルス(pyrus malus)(リンゴ)果実抽出物、及びこれらの混合物が挙げられる。   Other hydrophobic whitening agents useful herein include ascorbic acid derivatives such as ascorbyl tetraisopalmitate (eg, VC-IP available from Nikko Chemical), ascorbyl palmitate (eg, DSM) Ascorbyl dipalmitate (eg, NIKKOL CP available from Nikko Chemical), undecylenoyl phenylalanine (eg, SEPIWHITE MSH available from Seppic), Octadecenedioic acid (eg, ARLATONE DIOIC DCA available from Uniquema, oenothera biennis sead extract, and pyrus malus (apple) fruit extract, and These mixtures are mentioned.

本明細書で有用なその他の皮膚活性剤としては、パンテノール、過酸化ベンゾイル、3−ヒドロキシ安息香酸、ファルネソール、フィタントリオール、グリコール酸、乳酸、4−ヒドロキシ安息香酸、アセチルサリチル酸、2−ヒドロキシブタン酸、2−ヒドロキシペンタン酸、2−ヒドロキシヘキサン酸、シス−レチノイン酸、トランス−レチノイン酸、レチノール、レチニルエステル(例えば、レチニルプロピオネート)、フィチン酸、N−アセチル−L−システイン、リポ酸、トコフェロール及びそのエステル(例えば、トコフェリルアセテート)、アゼライン酸、アラキドン酸、テトラサイクリン、イブプロフェン、ナプロキセン、ケトプロフェン、ヒドロコルチゾン、アセトアミノフェン(acetominophen)、レゾルシノール、フェノキシエタノール、フェノキシプロパノール、フェノキシイソプロパノール、2,4,4’−トリクロロ−2’−ヒドロキシジフェニルエーテル、3,4,4’−トリクロロカルバニリド、オクトピロックス、塩酸リドカイン、クロトリマゾール、ミコナゾール、ケトコナゾール、ネオマイシンサルフェート、テオフィリン、及びこれらの混合物からなる群から選択されるものが挙げられる。   Other skin active agents useful herein include panthenol, benzoyl peroxide, 3-hydroxybenzoic acid, farnesol, phytantriol, glycolic acid, lactic acid, 4-hydroxybenzoic acid, acetylsalicylic acid, 2-hydroxy Butanoic acid, 2-hydroxypentanoic acid, 2-hydroxyhexanoic acid, cis-retinoic acid, trans-retinoic acid, retinol, retinyl ester (eg retinylpropionate), phytic acid, N-acetyl-L-cysteine , Lipoic acid, tocopherol and its esters (eg, tocopheryl acetate), azelaic acid, arachidonic acid, tetracycline, ibuprofen, naproxen, ketoprofen, hydrocortisone, acetaminophen, resorcinol, phenoxy Cyethanol, phenoxypropanol, phenoxyisopropanol, 2,4,4′-trichloro-2′-hydroxydiphenyl ether, 3,4,4′-trichlorocarbanilide, octopirox, lidocaine hydrochloride, clotrimazole, miconazole, ketoconazole , Neomycin sulfate, theophylline, and mixtures thereof.

UV吸収剤
本発明の組成物は、安全かつ有効な量のUV吸収剤を更に含んでもよい。種々多様な従来のUV保護剤が、本明細書に用いるのに適しており、例えば米国特許第5,087,445号(ハフィー(Haffey)ら、1992年2月11日発行)、米国特許第5,073,372号(ターナー(Turner)ら、1991年12月17日発行)、米国特許第5,073,371号(ターナー(Turner)ら、1991年12月17日発行)、及びセガリン(Segarin)ら著、化粧品の科学と技術(Cosmetics Science and Technology)(1972)、8章の189頁以降に記載されているものがある。包含される場合、本組成物は、約0.5%〜約20%、好ましくは約1%〜約15%のUV吸収剤を含む。
UV Absorber The composition of the present invention may further comprise a safe and effective amount of a UV absorber. A wide variety of conventional UV protection agents are suitable for use herein, such as US Pat. No. 5,087,445 (Haffey et al., Issued February 11, 1992), US Pat. No. 5,073,372 (Turner et al., Issued Dec. 17, 1991), US Pat. No. 5,073,371 (Turner et al., Issued Dec. 17, 1991), and SEGARIN ( Segarin et al., Cosmetics Science and Technology (1972), Chapter 8, pages 189 et seq. When included, the composition comprises from about 0.5% to about 20%, preferably from about 1% to about 15% UV absorber.

本明細書で有用なUV吸収剤は、例えば、2−エチルヘキシル−p−メトキシシンナメート(パーソールMCX(PARSOL MCX)として市販されている)、ブチルメトキシジベンゾイル−メタン、2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾ−フェノン、2−フェニルベンズイミダゾール−5−スルホン酸、オクチルジメチル−p−アミノ安息香酸、オクトクリレン、2−エチルヘキシルN,N−ジメチル−p−アミノベンゾエート、p−アミノ安息香酸、2−フェニルベンズイミダゾール−5−スルホン酸、オクトクリレン、オキシベンゾン、ホモメンチルサリチラート、オクチルサリチラート、4,4’−メトキシ−t−ブチルジベンゾイルメタン、4−イソプロピルジベンゾイルメタン、3−ベンジリデンカンファー、3−(4−メチルベンジリデン)カンファー、ユーソレックス(Eusolex)(登録商標)6300、オクトクリレン(Octocrylene)、アヴォベンゾン(Avobenzone)(パーソール(Parsol)1789として市販されている)、及びこれらの混合物である。   UV absorbers useful herein include, for example, 2-ethylhexyl-p-methoxycinnamate (commercially available as PARSOL MCX), butylmethoxydibenzoyl-methane, 2-hydroxy-4-methoxy. Benzo-phenone, 2-phenylbenzimidazole-5-sulfonic acid, octyldimethyl-p-aminobenzoic acid, octocrylene, 2-ethylhexyl N, N-dimethyl-p-aminobenzoate, p-aminobenzoic acid, 2-phenylbenz Imidazole-5-sulfonic acid, octocrylene, oxybenzone, homomenthyl salicylate, octyl salicylate, 4,4′-methoxy-t-butyldibenzoylmethane, 4-isopropyldibenzoylmethane, 3-benzylidene camphor, 3- (4-methylbenzylidene N) camphor, Eusolex® 6300, Octocrylene, Avobenzone (commercially available as Parsol 1789), and mixtures thereof.

追加的な成分
本明細書の組成物は、局所用製品において従来使用されているような、例えば、組成物若しくは皮膚に対する外観、におい、又は感触に関連する感覚的効果、治療的効果、或いは予防的効果のような審美的な若しくは機能的な効果、を与えるための、追加的な成分を更に含有してもよい。上述した必要とされる材料がそれ自身でそうした効果を与える場合があることを理解すべきである。
Additional Ingredients The compositions herein are, for example, sensory effects, therapeutic effects, or prophylaxis related to appearance, smell, or feel to the composition or skin, as conventionally used in topical products. Additional ingredients may be further included to provide aesthetic or functional effects such as aesthetic effects. It should be understood that the required materials described above may provide such effects on their own.

適した局所適用成分の例には、抗セルライト剤、酸化防止剤、ラジカルスカベンジャー、キレート剤、ビタミン及びそれらの誘導体、研磨剤、その他の油吸収剤、収れん剤、染料、精油、芳香剤、構造剤、乳化剤、可溶化剤、固化防止剤、消泡剤、結合剤、緩衝剤、充填剤、変性剤、pH調整剤、噴射剤、還元剤、隔離剤、化粧品用殺生物剤、及び防腐剤が挙げられる。   Examples of suitable topical ingredients include anti-cellulite agents, antioxidants, radical scavengers, chelating agents, vitamins and their derivatives, abrasives, other oil absorbents, astringents, dyes, essential oils, fragrances, structures Agents, emulsifiers, solubilizers, anti-caking agents, antifoaming agents, binders, buffers, fillers, modifiers, pH adjusters, propellants, reducing agents, sequestering agents, biocides for cosmetics, and preservatives Is mentioned.

下記の実施例は本発明の範囲内の実施形態を更に説明し実証する。これらの実施例は、説明の目的で提示されているに過ぎず、本発明の精神及び範囲から逸脱することなく多くの変形が可能であるため、本発明を限定するものと解釈されるべきではない。成分は、適用できる場合は、化学名又はCTFA名称で識別され、そうでない場合には以下で定義される。   The following examples further describe and demonstrate embodiments within the scope of the present invention. These examples are presented for illustrative purposes only, and many variations are possible without departing from the spirit and scope of the invention, and should not be construed as limiting the invention. Absent. Ingredients are identified by chemical name or CTFA name, where applicable, otherwise defined below.

Figure 2008507523
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成分の定義
*1 ナイアシンアミド:ナイアシンアミド(Niacinamide)USP、DSMから入手可能
*2 グルコシルヘスペリジン:アルファ−ゲスペリジン(alpha-Ghesperidin)PS−CC、東洋精糖(Toyo Sugar Refining)から入手可能
*3 ルチン:アルプス薬品工業(Alps Pharmaceutical Industry)から入手可能
*4 ピリドキシンパルミテート:ニッコール(Nikkol)DP、日光ケミカルズ(Nikko Chemicals)から入手可能
*5 ポリ綿実脂肪酸スクロース:コボ・プロダクツ社(Kobo Products Inc.)から入手可能
*6 ポリアクリルアミド:セピゲル(Sepigel)305、セピック社(SEPPIC Inc.)から入手可能
*7 アクリレート/C10〜30アルキルアクリレートクロスポリマー:ペムレン(Pemulen)TR−2、B.F.グッドリッチ(B. F. Goodrich)から入手可能
*8 キサンタンガム:ケルトロール(Keltrol)、ケルコ(Kelco)から入手可能
*9 セテアリルグルコシド:エマルゲード(Emulgade)PL68/50、コグニス(Cognis)から入手可能
*10 PEG−100ステアレート:ミルジ(Myrj)59P、ユニケマ(Uniqema)から入手可能
*11 ジメチコン及びジメチコノール:DC Q2−1503流体、ダウ・ケミカルズ(Dow Chemicals)から入手可能
*12 トコフェリルアセテート:エーザイ(Eisai Co. Ltd.)から入手可能
*13 パンテノール:D−パンテノール(D-Panthenol)、DSMから入手可能
*14 リン酸アスコルビルナトリウム:ステイ(Stay)−C50、DSMから入手可能
*15 クワ抽出物:マルベリーエクストラクト(Mulberry extract)BG、丸善製薬(Maruzen Pharmaceuticals)から入手可能
*16 イチョウ抽出物:ギンコエクストラクト(Ginkgo Extract)BG、丸善製薬(Maruzen Pharmaceuticals)から入手可能
*17 プロマトリキシル(Promatrixyl):パルミトイルペンタペプチド−3を含有する混合物(mixture contains Palmitoyl Pentapeptide-3)、セダーマ社(Sederma, Inc.)から入手可能
*18 ポリメチルシルセスキオキサン(Polymethylsilesquioxane):トスパール(Tospearl)145A、GE東芝(GE Toshiba)から入手可能
*19 酸化亜鉛、Z−コート(Z-Cote)HP1、バスフ社(BASF Corp.)から入手可能
*20 ポリエチレン:マイクロセン(Microthene)FN510−00、エクイスター・ケミカルズ(Equistar Chemicals)から入手可能
*21 サッカロミコプシス発酵素ろ液:SKIIピテラ(SKII Pitera)、カシワヤマ(Kashiwayama)から入手可能
Definition of ingredients
* 1 Niacinamide: Available from Niacinamide USP, DSM
* 2 Glucosyl hesperidin: available from alpha-Ghesperidin PS-CC, Toyo Sugar Refining
* 3 Rutin: available from Alps Pharmaceutical Industry
* 4 Pyridoxine palmitate: available from Nikkol DP, Nikko Chemicals
* 5 Poly cottonseed fatty acid sucrose: available from Kobo Products Inc.
* 6 Polyacrylamide: Sepigel 305, available from SEPPIC Inc.
* 7 Acrylate / C10-30 alkyl acrylate crosspolymer: Pemulen TR-2, B.I. F. Available from BF Goodrich
* 8 Xanthan gum: available from Keltrol and Kelco
* 9 Cetearyl glucoside: Emulgade PL68 / 50, available from Cognis
* 10 PEG-100 stearate: Myrj 59P, available from Uniqema
* 11 Dimethicone and Dimethiconol: DC Q2-1503 fluid, available from Dow Chemicals
* 12 Tocopheryl acetate: available from Eisai Co. Ltd.
* 13 Panthenol: D-Panthenol, available from DSM
* 14 Ascorbyl sodium phosphate: Available from Stay-C50, DSM
* 15 Mulberry extract: available from Mulberry extract BG, Maruzen Pharmaceuticals
* 16 Ginkgo biloba extract: available from Ginkgo Extract BG, Maruzen Pharmaceuticals
* 17 Promatrixyl: mixture contains Palmitoyl Pentapeptide-3, available from Sederma, Inc.
* 18 Polymethylsilesquioxane: Tospearl 145A, available from GE Toshiba
* 19 Zinc oxide, Z-Cote HP1, available from BASF Corp.
* 20 Polyethylene: Microthene FN510-00, available from Equistar Chemicals
* 21 Saccharomycopsis enzyme filtrate: available from SKII Pitera and Kashiwayama

調製方法
上記の組成物は、当業者に既知のいずれかの方法により製造することができる。組成物は次のように適して製造される。
(1)いずれかの油性成分及び親水性界面活性剤を容器にて混合し、固体の油性成分が包含される場合はそれが溶融するまで70℃以上に加熱する。ZnO又は他の無機粉末が包含される場合、それもまた油相へと分散させる。
(2)水溶性増粘化ポリマー以外の水溶性及び熱安定性成分を別の容器にて水に溶解させ、70℃以上まで加熱する。
(3)工程(1)及び(2)の生成物を高速混合機、ミル又はホモジナイザーを用いて混合し、均質に混合する。
(4)水溶性増粘化ポリマーを、工程(3)の生成物に添加し、均質になるまで混合する。
(5)ポリエチレンビーズが包含される場合、それを上記の混合物に添加し、混合する。
(6)工程(5)の生成物を40℃以下に冷却する。
(7)ナイアシンアミド、グルコシルヘスペリジン、抽出物、などのような他の全ての水溶性成分を水中に溶解させ、工程(6)の混合物に加える。
(8)香料及びサッカロミコプシス発酵素ろ液などの他の残りの成分が包含される場合、それらを工程(6)の生成物に添加する。
Method of Preparation The above composition can be made by any method known to those skilled in the art. The composition is suitably manufactured as follows.
(1) Any oily component and hydrophilic surfactant are mixed in a container, and when a solid oily component is included, it is heated to 70 ° C. or higher until it melts. If ZnO or other inorganic powder is included, it is also dispersed into the oil phase.
(2) Water-soluble and heat-stable components other than the water-soluble thickening polymer are dissolved in water in a separate container and heated to 70 ° C. or higher.
(3) The products of steps (1) and (2) are mixed using a high speed mixer, a mill or a homogenizer, and mixed homogeneously.
(4) Add the water soluble thickening polymer to the product of step (3) and mix until homogeneous.
(5) If polyethylene beads are included, add it to the above mixture and mix.
(6) The product of step (5) is cooled to 40 ° C. or lower.
(7) All other water soluble components such as niacinamide, glucosyl hesperidin, extract, etc. are dissolved in water and added to the mixture of step (6).
(8) If other remaining ingredients such as perfume and Saccharomycopsis enzyme filtrate are included, add them to the product of step (6).

前述の実施例によって代表されるこれらの実施形態は、スキンケア製品として有用である。顔の皮膚に塗布する場合、それらは多くの利点を提供する。例えば、それらは皮膚の色調、皮膚の美白、皮膚の染みの美白、皮膚の黄ばみの減少、及び微細なしわの減少の領域における改善を提供することができる。上述の効果における顕著な改善は、実施例を少なくとも4週間毎日使用した場合に観察される。   These embodiments, represented by the foregoing examples, are useful as skin care products. When applied to facial skin, they offer many benefits. For example, they can provide improvements in areas of skin tone, skin lightening, skin whitening, skin yellowing reduction, and fine wrinkle reduction. A significant improvement in the above effects is observed when the examples are used daily for at least 4 weeks.

「発明を実施するための最良の形態」で引用したすべての文献は、関連部分において本明細書に参考として組み込まれるが、どの文献の引用も、それが本発明に関する先行技術であるとの容認と解釈されるべきではない。この文書における用語のあらゆる意味又は定義が、参考として組み込まれる文献における用語のあらゆる意味又は定義と対立する範囲内においては、本文書における用語に与えられた意味又は定義が適用される。   All references cited in the “Best Mode for Carrying Out the Invention” are incorporated herein by reference in their relevant part, but any reference to a document is accepted as being prior art with respect to the present invention. Should not be interpreted. To the extent that any meaning or definition of a term in this document conflicts with any meaning or definition of a term in a document incorporated by reference, the meaning or definition given to the term in this document applies.

本発明の特定の実施形態を説明及び記述してきたが、本発明の精神及び範囲から逸脱することなく他の様々な変更及び修正を実施できることが当業者には明白であろう。したがって、本発明の範囲内にあるこのようなすべての変更及び修正を、添付の特許請求の範囲内で扱うことが意図される。   While particular embodiments of the present invention have been illustrated and described, it would be obvious to those skilled in the art that various other changes and modifications can be made without departing from the spirit and scope of the invention. Accordingly, it is intended to embrace all such changes and modifications that fall within the scope of the invention within the scope of the appended claims.

Claims (10)

(1)約0.001%〜約10%のフラボノイド化合物、
(2)0.01%〜約15%のビタミンB3化合物、及び
(3)組成物全体の少なくとも約2重量%の油成分を含む皮膚科学的に許容可能な水中油型キャリア、を含むスキンケア組成物であって、
前記組成物は二酸化チタンを実質的に含まないスキンケア組成物。
(1) about 0.001% to about 10% of a flavonoid compound,
A skin care composition comprising (2) 0.01% to about 15% vitamin B3 compound, and (3) a dermatologically acceptable oil-in-water carrier comprising at least about 2% oil component of the total composition. A thing,
The composition is a skin care composition substantially free of titanium dioxide.
0.001%〜約15%のビタミンB6化合物を更に含む、請求項1に記載の組成物。   2. The composition of claim 1, further comprising 0.001% to about 15% vitamin B6 compound. 前記フラボノイド化合物が、置換フラバノン、置換フラボン、置換カルコン、置換イソフラボン、及びこれらの混合物から成る群から選択される、請求項1に記載の組成物。   2. The composition of claim 1, wherein the flavonoid compound is selected from the group consisting of substituted flavanones, substituted flavones, substituted chalcones, substituted isoflavones, and mixtures thereof. 前記フラボノイド化合物が、グルコシルヘスペリジン、グルコシルルチン、グルコシルミリシトリン、グルコシルイソクエルシトリン、グルコシルクエルシトリン、メチルヘスペリジン、及びこれらの混合物から成る群から選択される、請求項3に記載の組成物。   4. The composition of claim 3, wherein the flavonoid compound is selected from the group consisting of glucosyl hesperidin, glucosyl rutin, glucosyl myristitrin, glucosyl isoquercitrin, glucosyl ercitrin, methyl hesperidin, and mixtures thereof. 前記キャリアが、
(a)油性成分、
(b)乳化剤、
(c)粘性化剤、及び
(d)水
を含む、請求項1〜4に記載の組成物。
The carrier
(A) oily component,
(B) an emulsifier,
The composition according to claim 1, comprising (c) a viscosity agent, and (d) water.
前記粘性化剤がアクリル系ポリマーを含む、請求項5に記載の組成物。   The composition according to claim 5, wherein the thickening agent comprises an acrylic polymer. 前記キャリアが、
(a)C12〜18のアルキル置換基を有するポリオキシアルキレンアルキルエーテル、ポリオキシアルキレン硬化ヒマシ油、及び直鎖又は分岐鎖のモノ−又はトリ−アルキルグリセリドから成る群から選択される2種以上の非イオン性界面活性剤を含む乳化剤、
(b)炭化水素油、脂肪酸エステル、シリコーンオイル、及びこれらの混合物から成る群から選択される油性成分、
(c)カルボン酸/カルボキシレートコポリマーを含む粘性化剤、
(d)水溶性保湿剤、及び
(e)水、を含み、
前記組成物は340nmの波長において約2未満の吸光度値を有する、請求項1〜4に記載の組成物。
The carrier
(A) two or more selected from the group consisting of polyoxyalkylene alkyl ethers having a C 12-18 alkyl substituent, polyoxyalkylene hydrogenated castor oil, and linear or branched mono- or tri-alkyl glycerides An emulsifier comprising a nonionic surfactant of
(B) an oily component selected from the group consisting of hydrocarbon oils, fatty acid esters, silicone oils, and mixtures thereof;
(C) a thickening agent comprising a carboxylic acid / carboxylate copolymer;
(D) a water-soluble humectant, and (e) water,
The composition of claim 1, wherein the composition has an absorbance value of less than about 2 at a wavelength of 340 nm.
前記非イオン性界面活性剤のうちの少なくとも1つが10以上のHLBを有し、及び前記非イオン性界面活性剤のうちの少なくとも1つが10未満のHLBを有する、請求項7に記載の組成物。   8. The composition of claim 7, wherein at least one of the nonionic surfactants has 10 or more HLBs, and at least one of the nonionic surfactants has an HLB of less than 10. . 請求項1に記載の組成物を皮膚に適用する工程を含む、皮膚を美白する方法。   A method for whitening the skin, comprising applying the composition according to claim 1 to the skin. 請求項1に記載の組成物を皮膚に適用する工程を含む、皮膚に老化防止効果を提供する方法。   A method for providing an anti-aging effect to the skin, comprising applying the composition of claim 1 to the skin.
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