JP2007532519A5

JP2007532519A5 -

Info

Publication number: JP2007532519A5
Application number: JP2007506811A
Authority: JP
Filing date: 2005-04-07
Publication date: 2008-05-15

Claims

皮下注射処方物または筋肉注射処方物中のタンパク質有効成分のバイオアベイラビリティを増強するために用いられる、ジパルミトステアリン酸グリセロールを含んでなる処方剤。
ジパルミトステアリン酸グリセロールが、欧州薬局方第３版の命名法による第１種霧化型である、請求項１に記載の処方剤。
タンパク質有効成分が、ソマトトロピン類似体、ソマトメジン−Ｃ、ゴナドトロピン放出ホルモン、卵胞刺激ホルモン、黄体形成ホルモン放出ホルモン（ＬＨＲＨ）およびその類似体（ロイプロリド、ナファレリンおよびゴセレリンなど）、ＬＨＲＨアゴニストおよびアンタゴニスト、成長ホルモン放出因子、カルシトニン、コルヒチン、ゴナドトロピン（絨毛性ゴナドトロピンなど）、オキシトシン、オクトレオチド、ソマトトロピン、アミノ酸関連ソマトトロピン、バソプレシン、副腎皮質刺激ホルモン、上皮増殖因子、プロラクチン、ソマトスタチン、タンパク質関連ソマトロピン、コシントロピン、リプレシン、チロトロピン放出ホルモンなどのポリペプチド、セクレチン、パンクレオザイミン、エンケファリン、グルカゴン、および内分泌されて血流により分配される内分泌物質からなる群から選択されるペプチドまたはペプチド誘導体である、請求項１および２のいずれかに記載の処方剤。
タンパク質有効成分が、α１−抗トリプシン、因子VIII、因子IXおよびその他の凝固因子、インスリンおよびその他のペプチドホルモン、成長ホルモン、皮質アンドロゲン刺激ホルモン、甲状腺刺激ホルモンおよびその他の下垂体ホルモン、副甲状腺ホルモン関連タンパク質、インターフェロンα、β、γおよびδ、エリトロポエチン（ＥＰＯ）、増殖因子（顆粒球コロニー刺激因子（ＧＣＳＦ）、顆粒球マクロファージコロニー刺激因子（ＧＭＣＳＦ）、神経増殖因子（ＮＧＦ）、ＧＤＮＦなどの神経栄養因子、インスリン様増殖因子など、組織プラスミノーゲンアクチベーター、ＣＤ４、ｄＤＡＶＰ、腫瘍壊死因子（ＴＮＦ）、膵臓酵素、ラクターゼ、サイトカイン、インターロイキン−１受容体アンタゴニスト、インターロイキン−２、腫瘍壊死因子（ＴＮＦ）受容体、腫瘍抑制タンパク質、細胞傷害性タンパク質などからなる群から選択されるタンパク質である、請求項１および２のいずれかに記載の処方剤。
タンパク質有効成分が、サイトカインの中、有利にはインターフェロンの中から選択される、請求項４に記載の処方剤。
インターフェロンが、インターフェロンα−２ｂである、請求項５に記載の処方剤。
タンパク質有効成分が、大きさ０．１μｍ〜１００μｍ、好ましくは大きさ１μｍ〜２５μｍの範囲の粒子中に含まれている、請求項１〜６のいずれか一項に記載の処方剤。
タンパク質有効成分が、脂質とともに、ナノカプセル、マイクロカプセル（脂質核、タンパク質外被構造）、ナノスフェア、マイクロスフェア、円柱状または円盤状インプラント（タンパク質有効成分分散物を含有する脂質マトリックス構造）の形態、好適にはマトリックス構造の形態に処方されている、請求項１〜７のいずれか一項に記載の処方剤。
処方系が、１μｍ〜５００μｍの範囲の大きさである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の処方剤。
タンパク質有効成分の粒子が、直径１０μｍ〜１００μｍの範囲の脂質粒子系に処方されている、請求項９に記載の処方剤。
タンパク質有効成分の粒子が、直径１０μｍ〜３００μｍの脂質インプラントに処方されている、請求項１０に記載の処方剤。
タンパク質有効成分の粒子が、０．０１％〜１００％のタンパク質有効成分含量である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の処方剤。
タンパク質有効成分の粒子の処方系の含量が、０．１％〜９５％、有利には０．５％〜２５％、いっそう有利には１％〜１０％の範囲である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の処方剤。
処方系が、欧州薬局方第３版の命名法による第１種霧化型ジパルミトステアリン酸グリセロールから出発して製造され、０．５％〜１０％、好ましくは１％〜５％のタンパク質有効成分粒子を含有するマトリックスマイクロスフェアである、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の処方剤。
マトリックスマイクロスフェアが、流体を超臨界圧で用いることによるタンパク質有効成分のカプセル化によって得られる、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の処方剤。
タンパク質有効成分が、インターフェロンα−２ｂである、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の処方剤。
欧州薬局方第３版の命名法による第１種霧化型であるジパルミトステアリン酸から出発して製造され、１０％、好ましくは１％〜５％のタンパク質有効成分粒子を含み、前記タンパク質有効成分がインターフェロンα−２ｂである、マトリックスマイクロスフェア。
超臨界ＣＯ _２に可溶な脂質を含んでなる、皮下注射処方物または筋肉注射処方物中のタンパク質有効成分のバイオアベイラビリティの増強剤。
脂質が、周囲温度で固体である、請求項１８に記載の増強剤。