JP2007523915A5 - - Google Patents

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  1. 化合物が以下の式
    Figure 2007523915
     を有する結晶質化合物Ｉ。
  2. 化合物Ｉが請求項１において定義される式を有する、化合物Ｉの結晶形。
  3. 以下のうちの１つまたはそれ以上により特徴付けられる、請求項２記載の結晶形：
    （ｉ）ＣｕＫα線を用いて測定される、図１に示されるような粉末Ｘ線ディフラクトグラム（ｄｉｆｆｒａｃｔｏｇｒａｍ）；
    （ｉｉ）ＣｕＫα線を用いて測定される粉末Ｘ線ディフラクトグラムでの、２−シータ角：５．２，１０．１，１０．４，１３．２，１５．１，２５．１における反射；
    （ｉｉｉ）図７に示される固体炭素１３ ＮＭＲ（ｓｏｌｉｄ ｓｔａｔｅ Ｃａｒｂｏｎ−１３ ＮＭＲ）スペクトル；
    （ｉｖ）図１０に示されるＮＩＲ反射スペクトル。
  4. ＣｕＫα線を用いて測定される粉末Ｘ線ディフラクトグラムでの、２−シータ角：５．２，１０．１，１０．４，１３．２，１５．１，２５．１における反射により特徴付けられる、請求項２記載の結晶形。
  5. ＣｕＫα線を用いて測定される粉末Ｘ線ディフラクトグラムでの、２−シータ角：５．２，７．３，８．１，１０．１，１０．４，１１．２，１３．２，１５．１，１５．５，１７．３，２１．７，２３．８，２５．１における反射により特徴付けられる、請求項２記載の結晶形。
  6. １２２Ｋで以下の性質を持つ結晶構造を有することにより特徴付けられる、請求項２記載の結晶形：空間群：Ｐ２１２１２１、単位胞の大きさ（Ｕｎｉｔ ｃｅｌｌ ｄｉｍｅｎｓｉｏｎｓ）：ａ＝１０．２２７（２）Å、ｂ＝２３．９４２（２）Åおよびｃ＝２４．２４０（２）Å、α＝９０°、β＝９０°、γ＝９０°、非対称単位あたり２分子。
  7. 以下のうちの１つまたはそれ以上により特徴付けられる、請求項２記載の結晶形：
    （ｉ）ＣｕＫα線を用いて測定される、図２に示されるような粉末Ｘ線ディフラクトグラム；
    （ｉｉ）ＣｕＫα線を用いて測定される粉末Ｘ線ディフラクトグラムでの、２−シータ角：６．６，８．９，１０．７，１１．７，２４．４，３０．６における反射；
    （ｉｉｉ）図８に示される固体炭素１３ ＮＭＲスペクトル；
    （ｉｖ）図１１に示されるＮＩＲ反射スペクトル。
  8. ＣｕＫα線を用いて測定される粉末Ｘ線ディフラクトグラムでの、２−シータ角：６．６，８．９，１０．７，１１．７，２４．４，３０．６における反射により特徴付けられる、請求項２記載の結晶形。
  9. ＣｕＫα線を用いて測定される粉末Ｘ線ディフラクトグラムでの、２−シータ角：６．６，８．９，１０．７，１１．４，１１．７，１３．７，１７．０，１８．５，１８．８，１９．２，２０．３，２４．４，３０．６における反射により特徴付けられる、請求項２記載の結晶形。
  10. 以下のうちの１つまたはそれ以上により特徴付けられる、請求項２記載の結晶形：
    （ｉ）ＣｕＫα線を用いて測定される、図３に示されるような粉末Ｘ線ディフラクトグラム；
    （ｉｉ）ＣｕＫα線を用いて測定される粉末Ｘ線ディフラクトグラムでの、２−シータ角：９．６，１１．５，１２．５，１６．７，１９．３，２８．１における反射；
    （ｉｉｉ）図９に示される固体炭素１３ ＮＭＲスペクトル；
    （ｉｖ）図１２に示されるＮＩＲ反射スペクトル。
  11. ＣｕＫα線を用いて測定される粉末Ｘ線ディフラクトグラムでの、２−シータ角：９．６，１１．５，１２．５，１６．７，１９．３，２８．１における反射により特徴付けられる、請求項２記載の結晶形。
  12. ＣｕＫα線を用いて測定される粉末Ｘ線ディフラクトグラムでの、２−シータ角：７．５，８．３，９．６，１１．５，１１．８，１２．５，１５．９，１６．３，１６．７，１７．２，１８．０，１９．３，２１．０，２８．１における反射により特徴付けられる、請求項２記載の結晶形。
  13. ＣｕＫα線を用いて測定される、図１３に示されるような粉末Ｘ線ディフラクトグラムにより特徴付けられる、請求項２記載の結晶形。
  14. ＣｕＫα線を用いて測定される粉末Ｘ線ディフラクトグラムでの、２−シータ角：９．７，１２．１，１６．１，１８．３，２２．１，２２．２，２５．７，２５．８における反射により特徴付けられる、請求項２記載の結晶形。
  15. ＣｕＫα線を用いて測定される粉末Ｘ線ディフラクトグラムでの、２−シータ角：７．３，８．３，９．７，１１．１，１１．７，１２．１，１５．６，１６．１，１７．３，１８．３，２０．９，２２．１，２２．２，２５．７，２５．８における反射により特徴付けられる、請求項２記載の結晶形。
  16. ＣｕＫα線を用いて測定される、図１５に示されるような粉末Ｘ線ディフラクトグラムにより特徴付けられる、請求項２記載の結晶形。
  17. ＣｕＫα線を用いて測定される粉末Ｘ線ディフラクトグラムでの、２−シータ角：８．９，９．２，１０．２，１４．６における反射により特徴付けられる、請求項２記載の結晶形。
  18. ＣｕＫα線を用いて測定される粉末Ｘ線ディフラクトグラムでの、２−シータ角：８．９，９．２，１０．２，１２．６，１４．２，１４．６，１７．０，１８．６，２０．４，２１．１，２３．９，２５．２における反射により特徴付けられる、請求項２記載の結晶形。
  19. 実質的に純粋である、請求項２〜１８のいずれか１つの記載の結晶形。
  20. 化合物Ｉが請求項１において定義される式を有する、結晶質化合物Ｉのアルファ型を含む固体化合物Ｉ。
  21. 前記アルファ型を主に含む、請求項２０記載の固体。
  22. 前記アルファ型が請求項３〜６のいずれか１つにおいて定義される、請求項２０または２１のいずれか１つに記載の固体。
  23. 化合物Ｉが請求項１において定義される式を有する、結晶質化合物Ｉのベータ型を含む固体化合物Ｉ。
  24. 前記ベータ型を主に含む、請求項２３記載の固体。
  25. 前記ベータ型が請求項７〜９のいずれか１つにおいて定義される、請求項２３または２４のいずれか１つに記載の固体。
  26. 化合物Ｉが請求項１において定義される式を有する、結晶質化合物Ｉのガンマ型を含む固体化合物Ｉ。
  27. 前記ガンマ型を主に含む、請求項２６記載の固体。
  28. 前記ガンマ型が請求項１０〜１２のいずれか１つにおいて定義される、請求項２６または２７のいずれか１つに記載の固体。
  29. 化合物Ｉが請求項１において定義される式を有する、結晶質化合物Ｉのデルタ型を含む固体化合物Ｉ。
  30. 前記デルタ型を主に含む、請求項２９記載の固体。
  31. 前記デルタ型が請求項１３〜１５のいずれか１つにおいて定義される、請求項２９または３０のいずれか１つに記載の固体。
  32. 化合物Ｉが請求項１において定義される式を有する、結晶質化合物Ｉのイプシロン型を含む固体化合物Ｉ。
  33. 前記イプシロン型を主に含む、請求項３２記載の固体。
  34. 前記の型が請求項１６〜１８のいずれか１つにおいて定義される、請求項３２または３３のいずれか１つに記載の固体。
  35. 化合物Ｉが請求項１において定義される式を有し、結晶質化合物Ｉが０％〜約８％の水を有するメタノール溶剤中で形成されることを特徴とする、結晶質化合物Ｉの製造方法。
  36. 化合物Ｉを溶剤から沈殿させることにより結晶化し、そして得られた結晶質化合物Ｉからこの溶剤を分離することを含む、請求項３５記載の方法。
  37. 前記結晶質化合物Ｉが請求項２〜６のいずれか１つに定義される、請求項３５または３６のいずれか１つに記載の方法。
  38. 請求項３５または３６のいずれか１つに記載の方法により得ることができる結晶質化合物Ｉ。
  39. 化合物Ｉの製造方法であって、この方法が化合物Ｉを結晶質化合物Ｉに変換する段階を含み、そこで化合物Ｉが請求項１において定義される式を有する、前記製造方法。
  40. 結晶形にある化合物Ｉを溶剤から沈殿させ、そして得られた結晶質化合物Ｉからこの溶剤を分離することを含む、請求項３９記載の方法。
  41. 前記結晶質化合物Ｉが請求項２〜１８のいずれか１つに定義される、請求項３９または４０のいずれか１つに記載の方法。
  42. 前記結晶質化合物Ｉが請求項３５〜３７のいずれか１つに記載の方法により得られる、請求項３９記載の方法。
  43. 化合物Ｉを含む医薬組成物を製造することをさらに含む、請求項３９〜４２のいずれか１つに記載の方法。
  44. 化合物Ｉの医薬組成物の製造方法であって、この方法が結晶質化合物Ｉから前記組成物を製造する工程を含み、そこで化合物Ｉが請求項１において定義される式を有する、前記製造方法。
  45. 前記結晶質化合物Ｉが請求項２〜１９のいずれか１つに定義される、請求項４４記載の方法。
  46. 前記医薬組成物が固体分散体または固溶体製剤である、請求項４４または４５のいずれか１つに記載の方法。
  47. 請求項１〜１９のいずれか１つに記載の結晶質化合物Ｉを有効量で含む医薬組成物。
  48. ＣＮＳ疾患の治療用薬剤の製造に、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の結晶質化合物Ｉを使用する方法。
  49. 前記ＣＮＳ疾患が神経変性疾患である、請求項４７記載の使用方法。
  50. 前記疾患がパーキンソン病、アルツハイマー病、ハンチントン舞踏病、末梢性ニューロパシーまたはＡＩＤＳ痴呆からなる群から選択される、請求項４８記載の使用方法。
  51. パーキンソン病治療用薬剤の製造において、請求項１〜１９のいずれか１つに記載の結晶質化合物Ｉを使用する方法。
  52. 請求項１〜１８のいずれか１つに記載の結晶質化合物Ｉを薬学的有効量で投与することを含む、神経変性疾患の治療方法。
  53. 前記疾患がパーキンソン病、アルツハイマー病、ハンチントン舞踏病、末梢性ニューロパシー、ＡＩＤＳ痴呆からなる群から選択される、請求項５２記載の方法。
  54. 請求項１〜１８のいずれか１つに記載の結晶質化合物Ｉを薬学的有効量で投与することを含む、パーキンソン病の治療方法。
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