JP2006513185A5 - - Google Patents

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Claims (10)

  1. アルコールからの結晶化による1-[tert-ブチル-1-p-トリル-1H-ピラゾール-5-イル]-3-[4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル]-尿素(1)の多形体の改良された調製方法であって、その改良点はクルードな(1)をエタノールで処理することにある、上記方法。
  2. クルードな(1)が、0℃〜80℃の温度においてエタノールで処理される、請求項1に記載の方法。
  3. 1重量部のクルードな(1)が2〜50重量部のエタノールで処理される、請求項1または2のいずれか1項に記載の方法。
  4. 以下の工程を含む、請求項1から3のいずれか1項に記載の方法:
    (a) クルードな(1)をエタノールで溶解する工程、
    (b) (1)の純粋な多形体の種結晶を加える工程
    (c) (1)の純粋な多形体を結晶化する工程、
    (d) 結晶化がほとんど完了するまで水を加える工程、
    (e) (1)の純粋な多形体を分離する工程、および
    (f) 得られた(1)の純粋な多形体を必要により水で洗浄し、そして高温および/または減圧下で乾燥する工程。
  5. 以下の工程を含む、請求項1から4のいずれか1項に記載の方法:
    (i) 1モルの第二アミンおよびDMSOと酢酸エチルからなる溶剤の存在下において、1.01〜1.1モルの4-アミノ-1-(2-モルホリノエトキシ)ナフタレン(2)を1モルの5-(2,2,2-トリクロロエトキシカルボニル)アミノ-3-tert-ブチル-1-p-トリルピラゾール(3)で処理する工程、
    (ii) クルードな(1)を単離する工程;
    (iii) クルードな(1)を酢酸エチルで洗浄する工程;
    (iv) 残渣をエタノールで処理する工程。
  6. 前記(1)の純粋な多形体が、40kV、30mAで作動されるCuKα線(λ=1.5418Å)を使用するX線粉末回析計を使用して分析される以下のX線粉末回析パターン(XRPD)を特徴とする、請求項1から5のいずれか1項に記載の方法。

    Figure 2006513185
  7. 請求項1から6のいずれか1項に記載の方法に従ってエタノールで処理することによりクルードな(1)から得ることが可能な1-[tert-ブチル-1-p-トリル-1H-ピラゾール-5-イル]-3-[4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル]-尿素(1)の実質的に純粋な多
    形体。
  8. 少なくとも1つの医薬賦形剤と組み合わされた有効量の請求項7に記載の実質的に純粋な(1)の多形体1を含む医薬組成物。
  9. 炎症性疾患を治療するための、請求項7に記載の実質的に純粋な(1)の多形体。
  10. 炎症性疾患の治療用の薬剤を調製するための、請求項7に記載の実質的に純粋な(1)の多形体の使用。
JP2004561284A 2002-12-23 2003-12-12 N−ピラゾリル−n’−ナフチル−尿素の実質的に純粋な多形体の調製方法 Pending JP2006513185A (ja)

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