JP2006063088A

JP2006063088A - ビタミン類と無機塩類をベースにした抜毛を低減させ及び／又は毛髪の成長を促進させる組成物

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Publication number: JP2006063088A
Application number: JP2005331482A
Authority: JP
Inventors: Lacharriere Olivier De; ドゥラシャリエールオリヴィエ; Francis Pruche; プリュシュフランシス
Original assignee: LOreal SA
Current assignee: LOreal SA
Priority date: 2000-07-11
Filing date: 2005-11-16
Publication date: 2006-03-09
Also published as: DE60126535T2; EP1172080B1; ES2282213T3; EP1172080A1; CA2352618A1; US20040197283A1; FR2811550A1; ATE353694T1; BR0103682A; FR2811550B1; US20050191370A1; US20020034484A1; JP2002060322A; DE60126535D1

Abstract

【課題】頭髪の美的外観を改善し、又は抜毛に抗し、及び／又は頭髪の再成長を促進させるための組成物を提供する。
【解決手段】０．１ｍｇ〜３ｍｇの量のビタミンＡ、１０ｍｇ〜６０ｍｇの量のビタミンＥ、５０ｍｇ〜２４０ｍｇの量のビタミンＣ、１０ｍｇ〜４０ｍｇの量の亜鉛及び４０μｇ〜１５０μｇの量のセレンを含有せしめ、好ましくは経口摂取用の組成物とする。ビタミンＡはβ-カロチンの形態とし、鉄、マグネシウム、銅等を更に含有せしめてもよい。
【選択図】なし

Description

本発明は、毛髪の再成長及び／又は抜毛の低減及び／又は毛髪の質の改善及び／又は毛髪の再色素沈着の促進を意図した、ビタミン類と無機塩類をベースにした組成物に関する。

ヒトの毛髪の成長と再生は、主として毛胞の活動によって決まる。毛胞の活動は周期的で、本質的に３段階、つまり成長期、退行期及び休止期からなる。
活性な成長期あるいは成長段階は、数年間続いてその間に毛髪が伸長するが、その次の非常に短く一時的である退行期は数週間続き、ついで、休止期と称される休止段階になり、これが数カ月続く。

休止期間の終わりに、毛髪が抜け落ちて別のサイクルが始まる。頭髪はこのように絶えず常に再生されており、頭髪をつくる約１５００００本の毛の約１０％が各瞬間に休止していて数カ月で生え替わる。
しかし、種々の原因により一時的又は永久的な抜毛が起こりうる。
妊娠が終わるとき(分娩後)又は栄養不良もしくは食事バランスがとれていない状態の間、又は無力症もしくはホルモン異常の状態の間、また場合によっては閉経中又はそれが終わるとき、毛髪が抜け、変質するおそれがある。季節的な現象に関連した毛髪の喪失又は変質もありうる。
最初の段階で毛髪の質、次に毛髪の量が犠牲になって、サイクル周期が加速されることになる本質的に毛髪の再生障害による脱毛症もありうる。毛胞に対する影響に起因して、頭髪が徐々に薄くなる。特に、男性では、側頭部ないしは前頭部の領域が影響を受けやすく、女性では、頭頂部に散らばった脱毛症がみられる。

よって、「脱毛症」という用語は、最終的な結果として、永久的、部分的又は一般的な抜毛となる毛胞のあらゆる種類の病状をカバーするものである。
これはより詳細には男性ホルモン性脱毛症でありうる。かなり多くの場合、早期の抜毛が、遺伝的に起こりやすい個体で生じており、そのときはアンドロクロノ遺伝性脱毛症（androchronogenetic alopecia）である；この形態の脱毛症は特に男性に関係する。
さらに、ある種の要因、例えばホルモンの不均衡、生理的ストレス、又は栄養不良により、このような現象が悪化する可能性があることも知られている。
炎症性の性質の頭皮のある種の皮膚病、例えば乾癬又は脂漏性皮膚炎においても、抜毛が非常に目立ち、あるいは毛胞サイクルが非常に乱される。

化粧品又は製薬工業においては、脱毛症を抑制又は低減し、特に毛髪の成長を誘発又は刺激するか、又は抜毛を減少させ得る組成物が、長年にわたって探求されている。
この観点から、多数のかなり多様な活性剤、例えば、米国特許第４１３９６１９号と同第４５９６８１２号に記載されている２,４−ジアミノ−６−ピペリジノピリミジン-３-オキシド、すなわち「ミノキシジル」、又はその多数の誘導体、例えば、欧州特許出願第０３５３１２３号、欧州特許出願第０３５６２７１号、欧州特許出願第０４０８４４２号、欧州特許出願第０５２２９６４号、欧州特許出願第０４２０７０７号、欧州特許出願第０４５９８９０号、欧州特許出願第０５１９８１９号に記載されているものを含有する組成物が、既に提案されている。

既知のもの以外の活性な化合物が入手可能となることは有利であり有用なことであると一般に言える。
ヒトにおいて、酸化防止剤の補足は、ある種の慢性的病状、例えば心血管疾患及び癌の発病率を低減させるといった有益な役割を担っていることが一般的に認められている。
特に疫学的研究及び動物において実施された研究は、β-カロチンがある種の疾患、例えば肺癌の出現防止において有益な役割を担っているという仮説を強化した。

しかしながら、これらの結果は、試験の目的が喫煙者及びアスベストを用いて働いている及び／又は心血管疾患のある個体における肺癌の発病率に対するβ-カロチン(単独、又はビタミンＡ及びＥとの組合せ)の補充効果を評価することであった二重盲式試験対プラセボ試験で実施された二つの無作為化学防御実験の後に争われている。

フィンランドで実施された第一の研究ＡＴＢＣ(α-トコフェロール、β-カロチン癌予防)では、喫煙男性２９１３９人の集団のうち、β-カロチンを摂取した男性中、肺癌が１８％増加し、さらに８％は死亡するということが示された。
補充５年後も肺癌の発病率は減少しないということがわかった。(喫煙男性における肺癌及び他の癌の発病率に対するビタミンＥ及びβ-カロチンの効果。α-トコフェロール、β-カロチン癌予防研究グループ。N. Engl. J. Med., 1994;330:1029-35)。

合衆国(シアトル)で実施された第２の研究ＣＡＲＥＴ(β-カロチンとレチノールの効能試験)では、プラセボグループに対して、１８３１４人の参加者(喫煙者及びアスベストにさらされている労働者)のうち、肺癌が２８％増加し、さらに１７％は死亡し、心血管疾患による死亡は２６％増加するということが示された。(Omenn GS, Goodman GE, Thorquist MDら、肺癌及び心血管疾患に対するβ-カロチンとビタミンＡの組合せの効果。N. Engl. J. Med., 1996;334:1150-5)。

これらの結果は、フィンランドで実施された予防研究の予期しない結果を確証し拡大させるものであった。すなわち、疫学的研究及び動物において実施された実験が意味するところは、保護とはかけ離れたものであり、β-カロチンの補充は有害であることが証明されている。
これら２つの試験の結論として、観察された疾病率及び死亡率の増加といった逆説的効果は、おそらくβ-カロチンの特性により酸化ストレスを生じさせる能力によるものである。よって、酸化防止剤はプロオキシダントであり、心身に有害な影響を引き起こしうる。
従って、頭髪の美的外観を改善し、又は抜毛に抗し、及び／又は再成長を促進させるために、組成物、好ましくは化粧品用組成物に酸化防止剤を使用することを想定することになんの理由もない。
特表平１０−５０８３１３号公報特開２０００−０３８３４０号公報特開平０９−２５２７４６号公報特開平０８−２９１０２５号公報国際公開第９８／５１２６５号パンフレット特開平１１−２６３７１１号公報特開平０６−２５６１４２号公報特開平０６−１３５８２２号公報特表平０６−５０７１６５号公報特表平０８−５０９９７５号公報特開平１１−１５８０４４号公報特開平１１−２６８８４５号公報国際公開第９６／１０３８７号パンフレット特開２０００−１７８１４２号公報特開２０００−９５６３０号公報特開平６−３４０５１９号公報

本出願人は、驚くべきことに、ビタミン類と無機塩類、特に酸化防止効果を有するビタミン類をベースにした組成物により、毛髪の平均直径を増加させ、毛髪の直径の不均一性(脱毛症に関連した徴候)を低減し、毛髪の密集度を増加させ、よって再成長を反映させることが可能であることを見出した。さらに本出願人は、ビタミン類と無機塩類、特に酸化防止効果を有するビタミン類をベースにした組成物により、毛髪の再色素沈着を誘発させ、よって毛髪の白髪化に抗することが可能であることも知見した。

「毛髪の直径の不均一性」という表現は、頭皮の同じ領域上の毛髪の直径にかなりの変動があり、いくつかの毛髪は生理学的直径を有し、これらの毛髪の近傍にある他のものは減少した直径を有する(細い毛髪)ことを意味する。よって「直径の不均一性が減少する」という用語は、細い毛髪の直径を増加させることを意味する。
「毛髪の密集度を増加させる」という表現は、頭皮１ｃｍ^２当たりの毛髪数を増加させることを意味する。
「毛髪の質を改善する」という表現は、全体的な外観及び／又は光沢及び／又は頭髪のスタイリング能力を改善することを意味する。

よって、本発明の第１の主題は、毛髪の再成長の促進及び／又は抜毛の遅延化を意図した、ビタミンＡ、ビタミンＥ、ビタミンＣ、亜鉛及びセレンの少なくとも１つの混合物を含有する組成物にある。
本発明の第２の主題は、毛髪の平均直径の増加を意図した、ビタミンＡ、ビタミンＥ、ビタミンＣ、亜鉛及びセレンの少なくとも１つの混合物を含有する組成物にある。
本発明の第３の主題は、毛髪の直径の不均一性の減少を意図した、ビタミンＡ、ビタミンＥ、ビタミンＣ、亜鉛及びセレンの少なくとも１つの混合物を含有する組成物にある。
本発明の第４の主題は、毛髪の密集度の増加を意図した、ビタミンＡ、ビタミンＥ、ビタミンＣ、亜鉛及びセレンの少なくとも１つの混合物を含有する組成物にある。
本発明の第５の主題は、頭髪の質及び／又は外観の改善を意図した、ビタミンＡ、ビタミンＥ、ビタミンＣ、亜鉛及びセレンの少なくとも１つの混合物を含有する組成物にある。
本発明の第６の主題は、毛髪の再色素沈着の誘発を意図した、ビタミンＡ、ビタミンＥ、ビタミンＣ、亜鉛及びセレンの少なくとも１つの混合物を含有する組成物にある。

これらの結果は、女性、さらには脱毛症の開始がみられる男性においてもまたはっきりと観察された。
毛髪の直径の増加が、本発明の組成物を使用した処置により最も改善されるパラメータである。

本発明の組成物のビタミン類は、好ましくは酸化防止効果を有し、ビタミンＡ(レチノール又はそのエステル類、又はそのβ-カロチンのような等価物)、ビタミンＥ(α-又はγ-トコフェロール)、ビタミンＣ(アスコルビン酸又はその塩類)及びビタミンＢ群から選択されるビタミン類である。
本発明の組成物は、好ましくはビタミンＡ、ビタミンＥ及びビタミンＣの混合物を含有する。

本発明の組成物の無機塩類は、好ましくは亜鉛、セレン、鉄、マグネシウム、銅及びマンガンから選択される。
本発明において、亜鉛はグルコン酸亜鉛、酸化亜鉛、硫酸亜鉛又は塩化亜鉛の形態とすることができる。同様に、鉄は、フマル酸第一鉄、硫酸第一鉄又は塩化第一鉄の形態とすることができ、マグネシウムは酸化マグネシウムの形態とすることができ、銅は酸化銅又はグルコン酸銅の形態とすることができ、マンガンは塩化マンガン又は硫酸マンガンの形態とすることができる。セレンは亜セレン酸ナトリウム等の無機形態、又はセレノシステイン等の有機形態、又はセレノイースト(selenoyeast)の形態とすることができる。
本発明の組成物は、好ましくは亜鉛とセレンの混合物、例えば硫酸セレンと亜セレン酸ナトリウムの混合物を含有する。

組成物の各成分の量は、もちろん、所望する効果に依存し、かなりの量で変動しうる。
本発明において、組成物は、０．１ｍｇ〜３ｍｇ、好ましくは０．５ｍｇ〜１．５ｍｇの量のビタミンＡ、５０ｍｇ〜２４０ｍｇ、好ましくは１００ｍｇ〜１４０ｍｇの量のビタミンＣ、１０ｍｇ〜６０ｍｇ、好ましくは４０ｍｇ〜５０ｍｇの量のビタミンＥ、１０ｍｇ〜４０ｍｇ、好ましくは１５ｍｇ〜２５ｍｇの量の亜鉛、４０μｇ〜１５０μｇ、好ましくは７０μｇ〜１２０μｇの量のセレンを含有する。
ビタミンＡがβ-カロチン等価物の形態である場合、組成物は０．６ｍｇ〜１８ｍｇ、好ましくは３ｍｇ〜４．５ｍｇのβ-カロチンを含有する。
本発明の非常に好ましい組成物は、１ｍｇのビタミンＡ(又は６ｍｇのβ-カロチン)、１２０ｍｇのビタミンＣ、３０ｍｇのビタミンＥ、２０ｍｇの亜鉛及び１００μｇのセレンを含有する。

また、本発明の組成物は、少なくともビタミンＢ群及び／又は鉄及び／又はマグネシウム、銅及びマンガンを含有してもよい。さらに本発明の組成物は、他の酸化防止活性剤、例えばスーパーオキシドジスムターゼ(ＳＯＤ)、カタラーゼ、ペルオキシダーゼ(例えば、グルタチオンペルオキシダーゼ)、及び／又はこれらの酵素を模倣する酵素活性を有する合成分子又は会合体(例えばＳＯＤ様活性を有するマンガン又は銅複合体、例えばジイソプロピルサリチル酸銅又はＭｎ(ＩＩＩ)-テトラキス(４-安息香酸)ポルフィリンクロリド)をさらに含有する。
よって、本発明の他の主題は、少なくともビタミンＢ群、及び／又は鉄、及び／又はマグネシウム、銅及びマンガン、及び／又は他の酸化防止活性剤、例えばＳＯＤ、カタラーゼ、ペルオキシダーゼ(例えば、グルタチオンペルオキシダーゼ)、及び／又はこれらの酵素に類似した酵素活性を有する合成分子又は会合体(例えばＳＯＤ様活性を有するマンガン又は銅複合体、例えばジイソプロピルサリチル酸銅又はＭｎ(ＩＩＩ)-テトラキス(４-安息香酸)ポルフィリンクロリド)をさらに含有する、上述したビタミン類と無機塩類をベースにした組成物にある。
さらに、組成物は硫黄含有アミノ酸又は硫黄含有アミノ酸の先駆物質、例えばシステイン、シスチン、Ｎ-アセチルシステイン、グルタチオン及び／又はそれらのエステル、又はオキサチアゾリジンを含有してもよい。組成物は好ましくはＬ-システインを含有する。

本発明の組成物は、頭皮の処置に従来から使用され、毛髪への局所的適用及び経口投与に適切な任意の考えられ得る製薬的形態であり得る。
好ましくは、本発明の組成物は経口投与を意図したものである。
本発明の組成物は美容的又は皮膚科学的な目的のためのものである。好ましくは、本発明の組成物は美容的目的のためのものである。
最も好ましくは、本発明の組成物は経口投与を意図した化粧品用組成物である。
使用する個人の全体的な外観を改善することを意図しているため、本発明の組成物は化粧品用組成物である。

経口投与用の本発明の組成物は、任意の適切な形態、特に飲用可能な溶液、シロップ、錠剤、ゼラチンカプセル又はカプセルの形態にすることができる。
好ましくは、本発明の組成物はゼラチンカプセルの形態である。

本発明の他の主題は、毛髪の再成長の促進、及び／又は抜毛の低減、及び／又は毛髪の平均直径の増加、及び／又は毛髪の直径の不均一性の低減、及び／又は毛髪の密集度の増加、及び／又は頭髪の全体的外観の改善、及び／又は毛髪の再色素沈着の促進を意図した組成物における、又は該組成物の調製における、上述したビタミン類と無機塩類の少なくとも１つの混合物の使用にある。

最後に、本発明の主題は、上述した少なくとも１つの組成物を頭皮及び／又は毛髪に適用し、水ですすぐことからなる、頭髪の外観の改善、及び／又は毛髪の再成長の促進、及び／又は抜毛の低減、及び／又は毛髪の平均直径の増加、及び／又は毛髪の直径の不均一性の低減、及び／又は毛髪の密集度の増加、及び／又は毛髪の再色素沈着の促進のための、毛髪の美容処理方法にある。

以下に実施例を例証するが、もちろんこれらは本発明を限定するものではない。
実施例１−ソフトカプセル：
− 大豆油４０ｍｇ
− 小麦胚芽油８５ｍｇ
− 大豆レシチン２５ｍｇ
− ビタミンＡ１ｍｇ
− ビタミンＣ１２０ｍｇ
− ビタミンＥ３０ｍｇ
− 亜鉛２０ｍｇ
− セレン１００μｇ

実施例２−ソフトカプセル：
− 大豆油４０ｍｇ
− 小麦胚芽油８５ｍｇ
− 大豆レシチン２５ｍｇ
− β-カロチン６ｍｇ
− ビタミンＣ１２０ｍｇ
− ビタミンＥ３０ｍｇ
− 亜鉛２０ｍｇ
− セレン１００μｇ

実施例３−ソフトカプセル：
− 大豆油４０ｍｇ
− 小麦胚芽油８５ｍｇ
− 大豆レシチン２５ｍｇ
− ビタミンＡ１ｍｇ
− ビタミンＣ１２０ｍｇ
− ビタミンＥ３０ｍｇ
− 亜鉛２０ｍｇ
− セレン１００μｇ
− マンガン５ｍｇ

実施例４：１０ｍｌのバイアルの形態に包装された抗抜毛用ローション
− ビタミンＡ１ｍｇ
− ビタミンＣ１２０ｍｇ
− ビタミンＥ３０ｍｇ
− 亜鉛２０ｍｇ
− セレン１００μｇ
上記を以下の混合物１００ｍｌに溶解させたもの：
− フルクトース０．２２％
− グルコース０．０４％
− 尿素０．０６％
− ＮａＣｌ０．５０％
− ポリエチレングリコール０．２５％
− 乳酸０．０５％
− 水酸化カリウムｐＨ＝７．５にする量
− 水／３１重量％のエチルアルコール全体を１００．００％にする量

実施例５：１０ｍｌのバイアルの形態に包装された抗抜毛用ローション
− β-カロチン６ｍｇ
− ビタミンＣ１２０ｍｇ
− ビタミンＥ３０ｍｇ
− 亜鉛２０ｍｇ
− セレン１００μｇ
上記を以下の混合物１００ｍｌに溶解させたもの：
− フルクトース０．２２％
− グルコース０．０４％
− 尿素０．０６％
− ＮａＣｌ０．５０％
− ポリエチレングリコール０．２５％
− 乳酸０．０５％
− 水酸化カリウムｐＨ＝７．５にする量
− 水／３１重量％のエチルアルコール全体を１００．００％にする量
上記の各実施例で調製されたカプセル及びローションを一定期間服用又は頭皮に塗布したところ、程度の差はあったが、満足できる効果が得られた。

Claims

ビタミンＡ、ビタミンＥ、ビタミンＣ、亜鉛及びセレンの混合物の少なくとも１つを含有することを特徴とする毛髪の再成長の促進及び／又は抜毛の遅延化のための組成物。
ビタミンＡ、ビタミンＥ、ビタミンＣ、亜鉛及びセレンの混合物の少なくとも１つを含有することを特徴とする毛髪の平均直径を増加させるための組成物。
ビタミンＡ、ビタミンＥ、ビタミンＣ、亜鉛及びセレンの混合物の少なくとも１つを含有することを特徴とする毛髪の直径の不均一性を減少させるための組成物。
ビタミンＡ、ビタミンＥ、ビタミンＣ、亜鉛及びセレンの混合物の少なくとも１つを含有することを特徴とする毛髪密集度を増加させるための組成物。
ビタミンＡ、ビタミンＥ、ビタミンＣ、亜鉛及びセレンの混合物の少なくとも１つを含有することを特徴とする頭髪の質及び／又は外観を改善するための組成物。
ビタミンＡ、ビタミンＥ、ビタミンＣ、亜鉛及びセレンの混合物の少なくとも１つを含有することを特徴とする毛髪の再色素沈着を誘発するための組成物。
ビタミンＡが０．１ｍｇ〜３ｍｇの量であることを特徴とする請求項１ないし６のいずれか１項に記載の組成物。
ビタミンＡが０．５ｍｇ〜１．５ｍｇの量であることを特徴とする請求項７に記載の組成物。
ビタミンＣが５０ｍｇ〜２４０ｍｇの量であることを特徴とする請求項１ないし８のいずれか１項に記載の組成物。
ビタミンＣが１００ｍｇ〜１４０ｍｇの量であることを特徴とする請求項９に記載の組成物。
ビタミンＥが１０ｍｇ〜６０ｍｇの量であることを特徴とする請求項１ないし１０のいずれか１項に記載の組成物。
ビタミンＥが４０ｍｇ〜５０ｍｇの量であることを特徴とする請求項１１に記載の組成物。
亜鉛が１０ｍｇ〜４０ｍｇの量であることを特徴とする請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の組成物。
亜鉛が１５ｍｇ〜２５ｍｇの量であることを特徴とする請求項１３に記載の組成物。
セレンが４０μｇ〜１５０μｇの量であることを特徴とする請求項１ないし１４のいずれか１項に記載の組成物。
セレンが７０μｇ〜１２０μｇの量であることを特徴とする請求項１５に記載の組成物。
経口投与を意図したものであることを特徴とする請求項１ないし１６のいずれか１項に記載の組成物。
美容用途を意図したものであることを特徴とする請求項１ないし１７のいずれか１項に記載の組成物。
鉄及び／又はマグネシウム、銅及びマンガンをさらに含有することを特徴とする請求項１ないし１８のいずれか１項に記載の組成物。
ビタミンＢ群をさらに含有することを特徴とする請求項１ないし１９のいずれか１項に記載の組成物。
ＳＯＤ、カタラーゼ、グルタチオンペルオキシダーゼ等のペルオキシダーゼ、及び／又はジイソプロピルサリチル酸銅又はＭｎ(ＩＩＩ)-テトラキス(４-安息香酸)ポルフィリンクロリド等のＳＯＤ様活性を有するマンガン又は銅複合体等の該酵素を模倣する酵素活性を有する合成分子又は会合体をさらに含有することを特徴とする請求項１ないし２０のいずれか１項に記載の組成物。
１ｍｇのビタミンＡ、１２０ｍｇのビタミンＣ、３０ｍｇのビタミンＥ、２０ｍｇの亜鉛及び１００μｇのセレンを含有することを特徴とする請求項１ないし２１のいずれか１項に記載の組成物。
ビタミンＡがβ-カロチン等価物の形態であることを特徴とする請求項１ないし２２のいずれか１項に記載の組成物。
β-カロチンが０．６ｍｇ〜１８ｍｇの量であることを特徴とする請求項２３に記載の組成物。
β-カロチンが３ｍｇ〜４．５ｍｇの量であることを特徴とする請求項２４に記載の組成物。
６ｍｇのβ-カロチン、１２０ｍｇのビタミンＣ、３０ｍｇのビタミンＥ、２０ｍｇの亜鉛及び１００μｇのセレンを含有することを特徴とする請求項２３ないし２５のいずれか１項に記載の組成物。
請求項１ないし２６のいずれか１項に記載の組成物に使用されるビタミン類と無機塩類とを含有してなり、毛髪の再成長の促進、及び／又は抜毛の低減、及び／又は毛髪の平均直径の増加、及び／又は毛髪の直径の不均一性の低減、及び／又は毛髪の密集度の増加、及び／又は頭髪の質及び／又は外観を改善する薬剤。
頭皮及び／又は毛髪に請求項１ないし２６のいずれか１項に記載の少なくとも１つの組成物を適用し、場合によっては水ですすぐことからなる、毛髪の再成長の促進、及び／又は抜毛の低減、及び／又は毛髪の平均直径の増加、及び／又は毛髪の直径の不均一性の低減、及び／又は毛髪の密集度の増加、及び／又は頭髪の質及び／又は外観の改善のための毛髪の美容処理方法。