JP2005533833A - 非腸溶性酸不安定性薬物の液体剤形 - Google Patents
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Abstract
Description
本実施例では、各種液体ビヒクル中でのランソプラゾールの安定性を分析した。
実施例1と同様に、本実施例ではランソプラゾールの安定性を各種液体中で評価した。ランソプラゾールの2mg/ml及び6mg/ml懸濁液を形成するように、6個または18個のPrevacid(登録商標)(イリノイ州レークフォーレストに所在のTAP Pharmaceutical Products Inc.)カプセルの均等物からの腸溶性ペレットを以下の液体(90ml)中に添加した:Riopan Plus、Gaviscon、Mylanta Supreme、8.4% NaHCO3、及び150mlの蒸留水中に18.75gの炭酸カルシウム,3.0gのクエン酸ナトリウム,6.0gのスクロース,0.5gのキサンタンガム,0.75gのピーチフレーバー及び0.015gのプロピルパラベンを含有するように調製した液体ビヒクル。すべての溶液を2つずつ調製した。腸溶コーティングがペレットから溶解したら、各懸濁液を30秒間振とうした後最初のサンプルを採取し、該サンプル中のランソプラゾールの所期濃度(mg/ml)の%をHPLCにより測定した。懸濁液の1方を2〜8℃で保存し、他方の懸濁液を室温において遮光容器中で保存した。28日間保存後、懸濁液を軽く(30秒未満)振とうした後、サンプルを採取し、ランソプラゾールの所期濃度(mg/ml)の%をHPLCにより測定した。この実験の結果を下表2に示す。
本実施例では、ランソプラゾールを均一に分散させる液体ビヒクルの能力を分析した。10個の30mg Prevacidカプセル(イリノイ州レークフォーレストに所在のTAP Pharmaceutical Products Inc.)の内容物を250ml容量のメスシリンダーに収容されているMylanta(50ml)中に空けて、6mg/ml懸濁液を形成した。シリンダーに蓋を被せ、5分毎に40分間振とうした。同じPrevacid+Mylanta懸濁液を別の250ml容量のメスシリンダーにおいて形成し、蓋を被せた。この懸濁液を非定期的(5〜10分毎に)40分間振とうした。懸濁液を最後に振とうした後、5mlアリコート(すなわち、模擬用量)をシリンダーから注いだ。第1回、第5回及び第10回服用分をHPLCにより試験して、各服用分中のランソプラゾールの濃度を測定した。HPLC試験した各服用分中のランソブラゾールの所期6mg/ml濃度の%を下表3に示す。
本実施例の目的は、液体ビヒクルの粘度とPPIの沈降速度に相関関係があるかどうかを調べることであった。Mylanta、Gaviscon及び8.4% NaHCO3溶液中にランソプラゾール微粒子(Prevacid(登録商標)のサッシェ処方物)を崩壊させることにより各種懸濁液を調製した。これらの懸濁液の粘度をブルックフィールド粘度計を用いて測定した。また、懸濁液中でのランソプラゾールの沈降は、異なる時間経過後に懸濁液を収容しているメスシリンダーの上部、中間及び底部からサンプルを採取することにより調べた。次いで、サンプルをHPLCにより分析して、各サンプル中の所期濃度の%を測定した。
Claims (8)
- (a)PPI及び(b)6.5以上のpHとPPIの均一懸濁を維持するのに十分な粘度とを有する液体ビヒクルを含む組成物。
- 液体ビヒクルが金属塩緩衝液である請求の範囲第1項に記載の組成物。
- プロトンポンプ阻害剤がランソプラゾールである請求の範囲第1項に記載の組成物。
- 組成物が少なくとも2回服用分のPPIを有する請求の範囲第1項に記載の組成物。
- 組成物の粘度が50cp以上である請求の範囲第1項に記載の組成物。
- 組成物の粘度が70cp以上である請求の範囲第1項に記載の組成物。
- PPI及び6.5以上のpHとPPIの均一懸濁を維持するのに十分な粘度とを有する液体ビヒクルを含む組成物を胃腸疾患患者に投与することを含む胃腸疾患患者の治療方法。
- (a)PPIを含めた乾燥成分を収容した第1容器及び(b)液体成分を収容した第2容器を含み、前記第1及び第2容器は、混合するとPPI及び6.5以上のpHとPPIの均一懸濁を15分間維持するのに十分な粘度とを有する液体ビヒクルを含む組成物が得られるものである、キット。
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