JP2005206488A - Oral administration composition - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、経口投与用の組成物に関し、更に詳細には、Ｌ−トレオン酸カルシウムを含有する経口投与用の組成物に関する。 The present invention relates to a composition for oral administration, and more particularly to a composition for oral administration containing calcium L-threonate.
Ｌ−トレオン酸は、アスコルビン酸より誘導される直鎖のトリヒドロキシカルボン酸であり、この糖鎖に近い構造故に、金属イオン類と錯体を形成して、生体内に運搬しやすい性質を有している。この性質を利用して、骨粗鬆症などのカルシウム欠乏症の予防、増悪の抑制に用いられる技術が既に知られている。（例えば、特許文献１、特許文献２、特許文献３を参照）通常、この様な目的での組成物の形態としては、顆粒乃至は錠剤の形態を取り、経口的な投与製剤の形態が好ましいものとされている。これは、前記の疾患が慢性的なものであり、投与期間が長くなると想定され、投与に於いて苦痛の少ない製剤形態が取られるのが普通であるためである。この様な製剤の作成には、粉体成分を流動層造粒等の湿式造粒、押出造粒などをして顆粒を作成した後、必要に応じて、打錠して錠剤と為すことが行われている。この様な造粒工程或いは打錠工程においては、所謂キャッピング、バインディング或いはスティッキングという現象（以後これらの現象を総称して、単に「スティッキング」と称する場合がある。）である、前記組成物が機器に付着し、操作を阻害することが少なくなく、この様なことを防ぐ意味で、クエン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、カロメロースカルシウム、ステアリルフマル酸カルシウム等の有機酸の金属塩を滑沢剤として添加して、組成物の機器への付着性を低下させて抑制する。（例えば、特許文献４、特許文献５、特許文献６、特許文献７を参照）しかしながら、Ｌ−トレオン酸カルシウム製剤に於いては、かかる金属塩の存在が、Ｌ−トレオン酸とカルシウムイオンの配位に影響を与え、これにより、Ｌ−トレオン酸カルシウムの生体利用性に大きな影響を与えるため、この様な有機酸の金属塩を滑沢剤として使用することは困難が存する。即ち、かかる金属塩を用いずにＬ−トレオン酸カルシウム製剤の製造工程に於けるスティキング等の現象を抑制する手段の開発が望まれていた。 L-threonic acid is a straight-chain trihydroxycarboxylic acid derived from ascorbic acid, and because of its structure close to this sugar chain, it has the property of forming a complex with metal ions and being easily transported in vivo. ing. A technique used to prevent calcium deficiency such as osteoporosis and suppress exacerbation using this property is already known. (For example, refer to Patent Document 1, Patent Document 2, and Patent Document 3) Usually, the form of the composition for such purpose is in the form of granules or tablets, and is preferably an oral dosage form. It is supposed to be. This is because the above-mentioned diseases are chronic and the administration period is assumed to be long, and it is usual to take a preparation form with less pain in administration. For the preparation of such a preparation, the powder component can be granulated by wet granulation such as fluidized bed granulation, extrusion granulation, etc., and then, if necessary, compressed into tablets. Has been done. In such a granulation process or tableting process, the composition is a so-called capping, binding or sticking phenomenon (hereinafter, these phenomena may be collectively referred to simply as “sticking”). In order to prevent this, the metal salts of organic acids such as calcium citrate, magnesium stearate, calcium stearate, caramelose calcium and calcium stearyl fumarate are slippery. It is added as a bulking agent to reduce and suppress the adhesion of the composition to the equipment. (For example, see Patent Document 4, Patent Document 5, Patent Document 6, and Patent Document 7) However, in a calcium L-threonate preparation, the presence of such a metal salt is a combination of L-threonic acid and calcium ions. It is difficult to use a metal salt of such an organic acid as a lubricant because it affects the position and thereby greatly affects the bioavailability of calcium L-threonate. That is, it has been desired to develop a means for suppressing such a phenomenon as sticking in the production process of a calcium L-threonate preparation without using such a metal salt.
一方、トレオン酸カルシウム製剤に於いて、Ｌ−トレオン酸カルシウムを含有する経口投与用の組成物であって、乳糖とグアーガム及び／又はゼラチンとを含有する製剤は知られていないし、この様な製剤が、その製造工程において、スティッキング現象が著しく抑制されていることも全く知られていない。 On the other hand, a calcium threonate preparation is a composition for oral administration containing calcium L-threonate, and a preparation containing lactose and guar gum and / or gelatin is not known. However, it is not known at all that the sticking phenomenon is remarkably suppressed in the manufacturing process.
本発明はこの様な状況下為されたものであり、有機酸の金属塩を用いずにＬ−トレオン酸カルシウム製剤の製造工程に於けるスティキング等の現象を抑制する手段を提供することを課題とする。 The present invention has been made under such circumstances, and provides a means for suppressing a phenomenon such as sticking in the production process of a calcium L-threonate preparation without using a metal salt of an organic acid. Let it be an issue.
この様な状況に鑑みて、本発明者らは、有機酸の金属塩を用いずにＬ−トレオン酸カルシウム製剤の製造工程に於けるスティキング等の現象を抑制する手段を求めて、鋭意研究努力を重ねた結果、Ｌ−トレオン酸カルシウムを含有する経口投与用の組成物であって、乳糖とグアーガム及び／又はゼラチンとを含有する製剤がその様な特性を備えていることを見出し、発明を完成させるに至った。即ち、本発明は以下に示す技術に関するものである。
（１）Ｌ−トレオン酸カルシウムを含有する経口投与用の組成物であって、乳糖とグアーガム及び／又はゼラチンとを含有することを特徴とする、組成物。
（２）食品であることを特徴とする、（１）に記載の組成物。
（３）前記食品が、骨粗鬆症の予防又は増悪防止用の特定保健用食品であることを特徴とする、（２）に記載の組成物。
（４）Ｌ−トレオン酸カルシウム以外の有機酸の金属塩を実質的に含有しないことを特徴とする、（１）〜（３）何れか１項に記載の組成物。
（５）錠剤であることを特徴とする、（１）〜（４）何れか１項に記載の組成物。
（６）Ｌ−トレオン酸カルシウムと、乳糖とを含有する造粒物をグアーガム及び／又はゼラチンと混合し、しかる後に、打錠して錠剤となす工程を経て製造されたものであることを特徴とする、（５）に記載の組成物。
（７）更に、錠剤の表面をグアーガム及び／又はゼラチンで被覆したことを特徴とする、（６）に記載の組成物。
In view of such a situation, the present inventors have sought for a means for suppressing a phenomenon such as sticking in the production process of a calcium L-threonate preparation without using a metal salt of an organic acid. As a result of repeated efforts, the present inventors have found that a composition for oral administration containing calcium L-threonate, which contains lactose and guar gum and / or gelatin, has such characteristics, and is an invention. It came to complete. That is, the present invention relates to the following technique.
(1) A composition for oral administration containing calcium L-threonate, which comprises lactose and guar gum and / or gelatin.
(2) The composition according to (1), which is a food.
(3) The composition according to (2), wherein the food is a food for specified health use for prevention or prevention of deterioration of osteoporosis.
(4) The composition according to any one of (1) to (3), which does not substantially contain a metal salt of an organic acid other than calcium L-threonate.
(5) The composition according to any one of (1) to (4), which is a tablet.
(6) It is produced by mixing a granulated product containing calcium L-threonate and lactose with guar gum and / or gelatin, and then tableting into tablets. The composition according to (5).
(7) The composition according to (6), wherein the surface of the tablet is further coated with guar gum and / or gelatin.
本発明によれば、有機酸の金属塩を用いずにＬ−トレオン酸カルシウム製剤の製造工程に於けるスティキング等の現象を抑制する手段を提供することができる。 ADVANTAGE OF THE INVENTION According to this invention, the means to suppress phenomena, such as sticking in the manufacturing process of a calcium L-threonate formulation, without using the metal salt of an organic acid can be provided.
（１）本発明の組成物の必須成分であるＬ−トレオン酸カルシウム
本発明の組成物は、経口投与用のものであって、Ｌ−トレオン酸カルシウムを含有することを特徴とする。Ｌ−トレオン酸カルシウムは既に文献記載の既知の物質であり、その製造は既に公知である。（例えば、特許文献８を参照）即ち、等当量のＬ−アスコルビン酸、炭酸カルシウム及び過酸化水素水を１０〜６０℃の温度条件で反応させることにより、製造することが出来る。反応物は、カラムクロマトグラフィーや再結晶などの通常の精製手段を用いて精製することが出来る。本発明の組成物に於いては、純度を９０％以上に高めたものを使用することが好ましい。本発明の組成物に於けるかかるトレオン酸カルシウムの好ましい含有量は、１０〜８０質量％であり、より好ましくは２０〜６０質量％である。これは、含有量が少なすぎると効果を得るために必要な総投与量が多くなりすぎて、飲用に困難が生じる場合が存し、多すぎると本発明のスティキング抑制効果が損なわれる場合が存するためである。又、スティンギングを抑制するためには、かかるＬ−トレオン酸カルシウムは、１００ミクロン以下、より好ましくは２０ミクロン以下になるように、分級など行って、調整しておくことが好ましい。
(1) Calcium L-threonate which is an essential component of the composition of the present invention The composition of the present invention is for oral administration and is characterized by containing calcium L-threonate. Calcium L-threonate is already a known substance described in the literature, and its production is already known. (For example, refer patent document 8) That is, it can manufacture by making an equivalent equivalent L-ascorbic acid, calcium carbonate, and hydrogen peroxide water react on the temperature conditions of 10-60 degreeC. The reaction product can be purified using ordinary purification means such as column chromatography or recrystallization. In the composition of the present invention, it is preferable to use a composition having a purity increased to 90% or more. The preferable content of such calcium threonate in the composition of the present invention is 10 to 80% by mass, more preferably 20 to 60% by mass. This is because if the content is too small, the total dose required to obtain the effect becomes too large, which may cause difficulty in drinking, and if it is too large, the sticking suppression effect of the present invention may be impaired. This is to exist. In order to suppress sting, it is preferable to adjust the calcium L-threonate by classification or the like so that it is 100 microns or less, more preferably 20 microns or less.
（２）本発明の組成物の必須成分である乳糖
本発明の組成物は、経口投与用のものであって、乳糖を含有することを特徴とする。かかる乳糖としては、日本薬局方に準拠したものなどの、通常医薬製剤、食品添加物として使用されているものであれば特段の限定無く使用することが出来る。特に好ましいものとしては、平均の粒径が、１〜２００ミクロン、より好ましくは５〜１８０ミクロンのものが例示できる。この様な乳糖には既に市販されているものが存し、本発明ではかかる市販品を使用することが出来る。好ましい市販品としては、オリエンタル製薬株式会社より販売されている「日局乳糖」が例示できる。本発明の組成物に於いて、かかる成分は賦形成分として、組成物が形状を形成し、維持するために添加される。又、消化管内に於いて、速やかに製剤が崩壊し、有効成分が溶出するのを助ける。本発明の組成物に於いては、かかる乳糖は、粒径分布等が１つのグレードのものを使用することも出来るし、２種以上のものを組み合わせて使用することも出来る。本発明の組成物に於ける、かかる乳糖の好ましい含有量は、１０〜８０質量％であり、より好ましくは２０〜７５質量％である。これは、含有量が多すぎると効果を得るために必要な総投与量が多くなりすぎて、飲用に困難が生じる場合が存し、少なすぎると本発明のスティキング抑制効果が損なわれる場合が存するためである。
(2) Lactose as an essential component of the composition of the present invention The composition of the present invention is for oral administration and is characterized by containing lactose. Such lactose can be used without particular limitation as long as it is usually used as a pharmaceutical preparation or a food additive, such as those according to the Japanese Pharmacopoeia. Particularly preferred are those having an average particle size of 1 to 200 microns, more preferably 5 to 180 microns. Such lactose already exists on the market, and such a commercial product can be used in the present invention. As a preferable commercial item, “JP lactose” sold by Oriental Pharmaceutical Co., Ltd. can be exemplified. In the composition of the present invention, such components are added as a forming component in order for the composition to form and maintain the shape. In the gastrointestinal tract, the preparation quickly disintegrates and helps to dissolve the active ingredient. In the composition of the present invention, such lactose can be used in one grade of particle size distribution or the like, or in combination of two or more kinds. The preferable content of such lactose in the composition of the present invention is 10 to 80% by mass, and more preferably 20 to 75% by mass. This is because if the content is too large, the total dose required to obtain the effect becomes too large, and there are cases where it is difficult to drink, and if it is too small, the sticking suppression effect of the present invention may be impaired. This is to exist.
（３）本発明の組成物の必須成分であるグアーガム及び／又はゼラチン
本発明の組成物は、経口投与用のものであって、グアーガム及び／又はゼラチンを含有することを特徴とする。グアーガム及び／又はゼラチンは医薬製剤或いは食品組成物で汎用されている成分であり、日本薬局方にもその記載が存する。本発明の組成物に於いては、通常医薬製剤、食品添加物として使用されているものであれば特段の限定無く使用することが出来る。通常の分類に於いては、グアーガム及び／又はゼラチンは、これら両方を含有することが好ましい。本発明の組成物に於けるかかるグアーガム及び／又はゼラチンの好ましい含有量は、０．５〜１０質量％であり、更に好ましくは１〜５質量％である。又、好ましい形態に於いては、低粘度グアーガム及び／又はゼラチンと低粘度ではないグアーガム及び／又はゼラチンとの質量比は、１：４〜２：１が好ましく、１：２〜１：１がより好ましい。
(3) Guar gum and / or gelatin which is an essential component of the composition of the present invention The composition of the present invention is for oral administration and is characterized by containing guar gum and / or gelatin. Guar gum and / or gelatin is a component widely used in pharmaceutical preparations or food compositions, and the description is also in the Japanese Pharmacopoeia. In the composition of this invention, if it is normally used as a pharmaceutical formulation and a food additive, it can be used without a special limitation. In normal classification, guar gum and / or gelatin preferably contain both. The preferable content of guar gum and / or gelatin in the composition of the present invention is 0.5 to 10% by mass, more preferably 1 to 5% by mass. In a preferred embodiment, the mass ratio of the low-viscosity guar gum and / or gelatin to the non-low-viscosity guar gum and / or gelatin is preferably 1: 4 to 2: 1, and preferably 1: 2 to 1: 1. More preferred.
（４）本発明の組成物
本発明の組成物は、経口投与用の組成物であって、前記成分を含有することを特徴とする。かかる経口投与用の組成物としては、医薬組成物或いは食品組成物などが好適に例示でき、特に好ましくは、食品組成物であり、中でも「骨密度の低下を予防する」特定保健用食品に適用することが特に好ましい。これは、主たる成分であるＬ−トレオン酸カルシウムの、安全性が高く、習慣性が無く、着実で緩和な作用の特性を生かせるからである。この様に、特定保健用食品として実施する場合に於いて、本発明の組成物には、特定保健用食品である旨、その目的が骨粗鬆症に伴う骨の異常の予防、或いは悪化の抑制のために用いられる旨、及びその用法、用量について記載した添付文書を付随させることが好ましく、前記用法・用量としては、例えば、特許文献２に記載されている如くに、「Ｌ−トレオン酸カルシウムの投与量は成人又はベビーの如き異なる受容体（レシピエント）と共に変化し得る。凡てのケースに於て、成人（60kg体重）に対する投与量は毎日12ｇ及び 0.5ｇの間に入り、好ましくは毎日10.7ｇ及び２ｇの間で、例えば 3.6ｇ／日の投与量であり、最も好ましくは毎日７ｇ及び３ｇの間で、例えば３ｇ／日であり、これらはカルシウム元素ベースで夫々 1.4ｇカルシウム元素／日、 0.9ｇカルシウム元素／日、 0.45ｇカルシウム元素／日に相当する。ベビーに対しては、投与量は彼等の体重により割引される。」旨の内容が好ましい。本発明の組成物に於いては、前記の成分以外に、本発明の効果である、「スティッキング抑制作用」を損なわない範囲に於いて、通常経口投与用の医薬組成物、食品組成物で使用される任意の成分を、含有することが出来る。かかる成分としては、例えば、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、エチルセルロース、ツェイン、シェラック、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタル酸エステル、ヒドロキシプロピルメチルセルロース蓚酸エステル、「オイドラギット」（登録商標；樋口商会株式会社販売）等の被覆成分、乳糖、澱粉、白糖、α化デンプン、マンニトール等の賦形成分、アルギン酸ナトリウム、アラビアゴム、カルボキシメチルエチルセルロース、ポリビニルアルコール、プルラン、ジェランガム、ポリビニルピロリドン等の結合剤、クエン酸トリエチル、グリセリン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール等の可塑剤、エリスリトール、キシリトール、クエン酸、ハッカ油、マルチトール、ソルビトール、ステビア、ソーマチン等の矯味成分、ショ糖脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、（ポリ）グリセリン脂肪酸エステル、ラウリル硫酸塩等が好適に例示できる。又、本発明の主旨から、通常この様な製剤で使用されている、有機酸の金属塩は実質的に含まないことが好ましい。本発明の組成物は、前記の必須成分と任意の成分とを常法に従って処理することにより、製造することも出来るが、錠剤である場合には、好ましくは、Ｌ−トレオン酸カルシウムと、乳糖とを含有する造粒物をグアーガム及び／又はゼラチンと混合し、しかる後に、打錠して錠剤となす工程を経て製造する方法であり、顆粒剤の場合には、全ての成分を「フロークオーター」（フロンイント産業株式会社製）等の流動層造粒装置に仕込み、水性担体を添加して湿式造粒する方法である。この様な方法で製造することにより、よりスティッキングを抑制することが出来る。かくして得られた、本発明の組成物は、製造過程に於いてスティッキングが抑制されているのみならず、有機酸の金属塩によるＬ−トレオン酸カルシウムの生体利用性への影響を排除することが出来る。
(4) Composition of the present invention The composition of the present invention is a composition for oral administration and contains the above components. As such a composition for oral administration, a pharmaceutical composition or a food composition can be suitably exemplified, and a particularly preferable food composition is a food composition, and particularly, it is applied to a food for specified health use that “prevents a decrease in bone density”. It is particularly preferable to do this. This is because the main component, calcium L-threonate, has high safety, is not addictive, and can make use of the characteristics of steady and relaxed action. Thus, when implemented as a food for specified health use, the composition of the present invention includes a food for specified health use, the purpose of which is to prevent bone abnormalities associated with osteoporosis or to suppress deterioration. It is preferable to accompany the package insert describing the fact that the drug is used, and its usage and dosage. For example, as described in Patent Document 2, "administration of calcium L-threonate" The amount may vary with different receptors (recipients) such as adults or babies In all cases the dosage for adults (60 kg body weight) will be between 12 and 0.5 g daily, preferably 10.7 daily. between g and 2 g, for example, a dosage of 3.6 g / day, most preferably between 7 g and 3 g daily, for example 3 g / day, which are 1.4 g calcium based on elemental calcium respectively. “Equivalent to elemental / day, 0.9 g elemental calcium / day, and 0.45 g elemental calcium / day. For babies, the dose is discounted by their weight.” In the composition of the present invention, in addition to the above-mentioned components, it is usually used in a pharmaceutical composition or food composition for oral administration within the range not impairing the “sticking inhibitory action” which is the effect of the present invention. Optional ingredients can be included. Such components include, for example, coating components such as methylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, ethylcellulose, zein, shellac, hydroxypropylmethylcellulose phthalate, hydroxypropylmethylcellulose succinate, “Eudragit” (registered trademark; sold by Higuchi Shokai Co., Ltd.), Lactose, starch, sucrose, pregelatinized starch, mannitol and other ingredients, sodium alginate, gum arabic, carboxymethylethylcellulose, polyvinyl alcohol, pullulan, gellan gum, polyvinylpyrrolidone and other binders, triethyl citrate, glycerin fatty acid ester, polyethylene Plasticizers such as glycol, erythritol, xylitol, citric acid, mint oil, maltitol, sorbitol, stevia, saw Flavoring components, such as tin, sucrose fatty acid esters, sorbitan fatty acid esters, (poly) glycerol fatty acid ester, lauryl sulfate salts and the like can be preferably exemplified. Further, from the gist of the present invention, it is preferable that a metal salt of an organic acid which is usually used in such a preparation is substantially not contained. The composition of the present invention can also be produced by treating the above essential components and optional components according to a conventional method. In the case of a tablet, preferably, calcium L-threonate and lactose Is mixed with guar gum and / or gelatin, and then compressed into tablets to produce tablets. In the case of granules, all ingredients are treated with “flow quarters”. ”(Manufactured by Frontint Sangyo Co., Ltd.) and the like, and a wet granulation method by adding an aqueous carrier. By producing in this way, sticking can be further suppressed. The composition of the present invention thus obtained not only suppresses sticking in the production process, but also eliminates the influence on the bioavailability of calcium L-threonate by a metal salt of an organic acid. I can do it.
以下に、実施例を挙げて、本発明について、更に詳細に説明を加えるが、本発明がかかる実施例にのみ限定されないことは言うまでもない。 Hereinafter, the present invention will be described in more detail with reference to examples, but it goes without saying that the present invention is not limited to such examples.
＜実施例１＞
以下に示す処方に従って組成物１（本発明の組成物）、組成物２（比較のための製造例）、組成物３（比較のための製造例）、組成物４（組成物２にステアリン酸マグネシウムを滑沢剤として配合した、比較のための製造例）を顆粒として製造した。即ち、処方成分を「フロークオーター」に仕込み、組成物を送風下、流動させながら、１０質量部の水を少しずつ噴霧し、造粒し、しかる後、４０℃の温風を４時間送風して乾燥させ、顆粒を得た。顆粒は取り出してその質量を測定し、これを仕込み量で除して、１００を乗じて回収率を求めた。又、「フロークオーター」の製造に於ける洗浄性も観察した。これらの結果を表１に示す。これより、本発明の組成物は、顆粒に加工した場合、その製造過程に於いて。スティッキングを起こしにくく、又、その製造装置の製造後の洗浄も容易であることが判る。この様な効果は、本発明の組成物のＬ−トレオン酸カルシウムと乳糖とグアーガム及び／又はゼラチンとを含有する、成分構成に由来することが判る。
<Example 1>
Composition 1 (composition of the present invention), composition 2 (manufacturing example for comparison), composition 3 (manufacturing example for comparison), composition 4 (composition 2 with stearic acid) according to the formulation shown below A production example for comparison, in which magnesium was blended as a lubricant, was produced as granules. That is, the prescription ingredients are charged into a “flow quarter”, and while the composition is flowing while flowing, 10 parts by mass of water is sprayed and granulated, and then warm air at 40 ° C. is blown for 4 hours. And dried to obtain granules. The granule was taken out, its mass was measured, this was divided by the charged amount, and multiplied by 100 to obtain the recovery rate. In addition, detergency in the production of “Flow Quarter” was also observed. These results are shown in Table 1. Thus, when the composition of the present invention is processed into a granule, in the production process. It can be seen that sticking is unlikely to occur, and cleaning after the manufacturing apparatus is easy. It turns out that such an effect originates in the component structure containing the calcium L-threonate of the composition of this invention, lactose, guar gum, and / or gelatin.
（組成物１）
Ｌ−トレオン酸カルシウム ６０ 質量部
乳糖（「日局乳糖」） ３５ 質量部
グアーガム ５ 質量部
(Composition 1)
Calcium L-threonate 60 parts by mass Lactose (“JP Lactose”) 35 parts by mass Guar gum 5 parts by mass
（組成物２）
Ｌ−トレオン酸カルシウム ６０ 質量部
馬鈴薯デンプン ３５ 質量部
グアーガム ５ 質量部
(Composition 2)
Calcium L-threonate 60 parts by weight potato starch 35 parts by weight guar gum 5 parts by weight
（組成物３）
Ｌ−トレオン酸カルシウム ６０ 質量部
乳糖（「日局乳糖」） ３５ 質量部
アラビアゴム ５ 質量部
(Composition 3)
Calcium L-threonate 60 parts by mass Lactose ("JP lactose") 35 parts by mass Gum arabic 5 parts by mass
（組成物４）
Ｌ−トレオン酸カルシウム ６０ 質量部
馬鈴薯デンプン ３０ 質量部
グアーガム ５ 質量部
ステアリン酸マグネシウム ５ 質量部
(Composition 4)
Calcium L-threonate 60 parts by weight Potato starch 30 parts by weight Guar gum 5 parts by weight Magnesium stearate 5 parts by weight
＜実施例２＞
実施例１の顆粒を打錠機を用いて、７ｍｍφの錠剤に打錠した。２００個の打錠を行い、出来た状態の良否を鑑別し、不良率を算出した。又、良品１０個を抜き取り、その質量を計測した。結果を表２に示す。本発明の組成物は、打錠工程に於いても、スティッキングが抑制され、製造性に優れることが判る。又、この為に製品のバラツキも少ない。
<Example 2>
The granules of Example 1 were tableted into 7 mmφ tablets using a tableting machine. 200 tablets were performed, the quality of the completed state was identified, and the defect rate was calculated. In addition, 10 non-defective products were extracted and their masses were measured. The results are shown in Table 2. It can be seen that the composition of the present invention is excellent in manufacturability because sticking is suppressed even in the tableting process. For this reason, there is little variation in the product.
＜実施例３＞
下記に示す処方に従って、処方成分を実施例１と同様に造粒し、本発明の組成物である組成物５の顆粒を作成した。このものの回収率は８８％であり、製造後の洗浄は容易であった。
<Example 3>
In accordance with the formulation shown below, the formulation components were granulated in the same manner as in Example 1 to prepare granules of the composition 5 which is the composition of the present invention. The recovery rate of this product was 88%, and cleaning after production was easy.
（組成物５）
Ｌ−トレオン酸カルシウム ６０ 質量部
乳糖（「日局乳糖」） ３５ 質量部
ゼラチン ５ 質量部
(Composition 5)
Calcium L-threonate 60 parts by mass Lactose (“JP Lactose”) 35 parts by mass Gelatin 5 parts by mass
＜実施例４＞
実施例３の組成物５の顆粒を実施例２と同様に打錠し、錠剤を作成した。不良率は１．０％であり、質量は０．２±０．０１ｇであった。
<Example 4>
The granules of the composition 5 of Example 3 were tableted in the same manner as in Example 2 to prepare tablets. The defective rate was 1.0%, and the mass was 0.2 ± 0.01 g.
＜実施例５＞
実施例３の組成物５の顆粒９５質量部にグアーガム５質量部を加え、混合し、しかる後に、これを実施例２と同様に打錠し、錠剤を作成した。不良率は０．０％であり、質量は０．２±０．０１ｇであった。
<Example 5>
5 parts by mass of guar gum was added to 95 parts by mass of the granule of the composition 5 of Example 3, mixed, and then tableted in the same manner as in Example 2 to prepare tablets. The defective rate was 0.0%, and the mass was 0.2 ± 0.01 g.
本発明は、製造効率に優れるＬ−トレオン酸カルシウム製剤に応用できる。 The present invention can be applied to a calcium L-threonate preparation excellent in production efficiency.
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Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2016144023A1 (en) * | 2015-03-12 | 2016-09-15 | 아주대학교산학협력단 | Tablet containing tenofovir disoproxil free base and preparation method therefor |
-
2004
- 2004-01-21 JP JP2004012948A patent/JP2005206488A/en active Pending
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| WO2016144023A1 (en) * | 2015-03-12 | 2016-09-15 | 아주대학교산학협력단 | Tablet containing tenofovir disoproxil free base and preparation method therefor |
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