【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、ビタミンＢ群を含有する内服液剤組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】
苦味を代表とする不快味を軽減させ、液剤を飲み易くした技術はこれまでに数多く開示されている。例えば、
１）チアミンを配合した液剤にジンジャー系香料を配合して、チアミンの苦味を特異的に軽減させた技術（特許文献１参照）、
２）ビタミンＢ１誘導体に苦味を有する生薬抽出物を添加すると、前者の特異な苦味を後者の苦味に置換して相対的に苦味を軽減させた技術（特許文献２及び３参照）、
３）カルボキシメチル基を有するセルロースあるいはデンプン類に生薬を混合して、生薬の持つ苦味、辛味、収斂味等の不快な味を軽減させた技術（特許文献４参照）、
等が挙げられる。
【０００３】
また、
４）所定量のクエン酸とローヤルゼリーを配合して抗疲労作用の改善を実現させた液剤組成物（特許文献５参照）、
が開示されている。
【０００４】
さらに、本発明に関わるビタミンＢ類と生薬類を配合した従来の液剤技術として、
５）上記特許文献２及び３において、ビタミンＢ１誘導体、トウキ及びニンジンの配合、
６）ビタミン類とショウキョウの配合（特許文献６参照）、
７）ビタミンＢ１、ビタミンＢ２、ローヤルゼリー及びハチミツの配合（特許文献７参照）、
８）ビタミンＢ１、ニンジン類、トウキ及びローヤルゼリーの配合（特許文献８参照）、
が開示されている。
【０００５】
【特許文献１】
特開平１１−２０９２６６号公報、請求項１
【特許文献２】
特開平７−９５８６７号公報、２ページ
【特許文献３】
特開平１０−１５０９５９号公報、２ページ
【特許文献４】
特開平５−１７３７２号公報、請求項１
【特許文献５】
特開２００１−２２６２７２号公報、２ページ
【特許文献６】
特開平６−２７９２９９号公報、実施例
【特許文献７】
特開平５−２７６９０５号公報、実施例
【特許文献８】
特開２０００−１８９１２５号公報、２〜３ページ
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】
まず、ビタミンＢ群及び生薬類を配合した液剤について、抗疲労効果が増大されることについて言及した従来技術はない。
【０００７】
また、ビタミンＢ群を配合した液剤に、ショウキョウ類及びハチミツを含有させることにより、ビタミンＢ群のもつ不快味が改善されたという報告も存在しない。
【０００８】
さらに、ビタミンＢ群に、トウキ、ニンジン、ショウキョウ類、ローヤルゼリー及びハチミツを配合した、抗疲労作用が改善され、かつ、安定である液剤組成物は、これまで存在しなかった。
【０００９】
これまでの技術は、服用時の不快感を低減したにすぎず、次の段階である飲み心地を向上させるという技術レベルにまでは至っていないものが多い。
【００１０】
これからの医薬品、特に内服用液剤においては、飲み心地と効き目の一体感を訴求した製剤技術が求められてくるものと予想される。このことは、単なる服薬コンプライアンスの向上のみではなく、心理的作用による薬効増幅作用をもたらすことが期待できるため、決して無視できない次世代製剤技術の一つになるものと推測される。例えば、特に心理面が大きく影響する発熱性消耗性疾患に対する投与や滋養強壮目的に対する投与等には有望な技術となってくるであろう。
【００１１】
そこで本発明者らは、ビタミンＢ群を配合した内服液剤において、従来の液剤組成物に比べて、疲労効果が増大し、不快味が改善され、飲み心地が向上し、安定性が増大するような液剤組成物、すなわち、飲み心地と効き目の一体感を実現する液剤組成物を見い出すべく、鋭意研究を行った。
【００１２】
その結果、ビタミンＢ群及び生薬類を配合した液剤により、ビタミンＢ群の疲労回復及び疲労予防作用と、滋養強壮生薬類との共同作用により抗疲労能が高まることを見出した。また、ビタミンＢ群に、ショウキョウ類及びハチミツを含有させることにより、薬効成分のもつ不快味を軽減するのみならず、飲み心地が著しく向上することを見出した。
【００１３】
本発明はかかる知見に基づいて完成するに至ったものである。
【００１４】
【課題を解決するための手段】
本発明は、
１． ビタミンＢ群及び生薬類を含有する、抗疲労効果が増大された内服液剤組成物、
２． さらにショウキョウ類を含有する、上記１．に記載の内服液剤組成物、
３． さらにハチミツを含有する、上記１．に記載の内服液剤組成物、
４． ビタミンＢ群、ショウキョウ類及びハチミツを含有する、内服液剤組成物、
５． ビタミンＢ群のもつ不快味が改善された、上記４．に記載の内服液剤組成物、
６． さらに、生薬類を含有する、上記４．又は５．に記載の内服液剤組成物、
７． ビタミンＢ群及び生薬類のもつ不快味が改善された、上記６．に記載の内服液剤組成物、
８． 生薬類が、トウキ、ニンジン及びローヤルゼリーから選ばれる１種又は２種以上である、上記１．、２．、３．、６．又は７．に記載の内服液剤組成物、
９． ビタミンＢ群が、チアミン類、リボフラビン類、ピリドキシン類及びニコチン酸類から選ばれる１種又は２種以上である、上記１．乃至８．に記載の内服液剤組成物、
１０． ビタミンＢ群が、ベンフォチアミン、リン酸リボフラビン、塩酸ピリドキシン及びニコチン酸アミドから選ばれる１種又は２種以上である、上記１．乃至８．に記載の内服液剤組成物、
１１． ビタミンＢ群が、ベンフォチアミンである、上記１．乃至８．に記載の内服液剤組成物、
１２． ショウキョウ類及びハチミツを配合することを特徴とする、ビタミンＢ群のもつ不快味を改善する方法、及び
１３． ショウキョウ類及びハチミツを配合することを特徴とする、ビタミンＢ群及び生薬類のもつ不快味を改善する方法である。
本発明において、「ビタミンＢ群」とは、例えば塩酸ジセチアミン、フルスルチアミン、シコチアミン、ビスイブチアミン、ビスブチチアミン、ビスベンチアミン、プロスルチアミン、ベンフォチアミンのようなチアミン類、例えばリボフラビン、リン酸リボフラビンナトリウム、酪酸リボフラビンのようなリボフラビン類、例えば塩酸ピリドキシン、リン酸ピリドキサールのようなピリドキシン類、例えばニコチン酸、ニコチン酸アミド、イノシトールヘキサニコチネートのようなニコチン酸類を示し、好適には、ベンフォチアミン、リン酸リボフラビンナトリウム、塩酸ピリドキシン及びニコチン酸アミドであり、最も好適にはベンフォチアミンである。
【００１５】
本発明において、「生薬類」とは、例えば、トウキ、ニンジン、ローヤルゼリー、クコシ、トチュウ、ケイヒ、カンゾウ、タイソウ、加工ダイサンのような、滋養強壮生薬である。
【００１６】
本発明において、「トウキ」とは、トウキ末、トウキエキス又はチンキである。「ニンジン」とは薬用ニンジン末又は薬用ニンジンエキスである。
【００１７】
また、「ローヤルゼリー」とはミツバチの咽頭腺等から分泌される物質又はその抽出液であり、「ハチミツ」とは、例えばヨーロッパミツバチ又はトウヨウミツバチのようなミツバチがその巣に集めた甘味物を採集したものである。
【００１８】
「クコシ」とは、クコシ末又はクコシエキスであり、「トチュウ」とは、トチュウ末又はトチュウエキスであり、「ケイヒ」とは、ケイヒ末、ケイヒエキス又はチンキであり、「カンゾウ」とは、カンゾウ末又はカンゾウエキスであり、「タイソウ」とは、タイソウ末又はタイソウエキスであり、「加工ダイサン」とは、加工ダイサン末又は加工ダイサンエキスである。
【００１９】
「ショウキョウ類」とは、ショウガの皮を除いて乾燥したショウキョウのほか、皮付きで乾燥したカンキョウも含み、ショウキョウ末、カンキョウ末、及びそれらのエキス及びチンキを含むものである。尚、これらの生薬エキスにはエキス末、乾燥エキス及び流エキスを含むものである。
【００２０】
本発明において、「不快味」とは、苦味、辛味、えぐ味、収斂味等をさし、服用時の時間的な味覚の変化をも包含する。
【００２１】
本発明において、「疲労」とは、肉体的及び精神的疲労や、それに伴う筋肉痛等の苦痛をさし、「抗疲労」とは上記疲労の予防、疲労回復に至るまでの時間短縮、疲労困憊に至るまでの時間延長又は総負荷量の増加等をさす。
【００２２】
【発明の実施の形態】
塩酸ジセチアミン、フルスルチアミン、シコチアミン、ビスイブチアミン、ビスブチチアミン、ビスベンチアミン、プロスルチアミン、ベンフォチアミンのようなチアミン類、リン酸ピリドキサールは、日本薬局方外医薬品規格２００２に収載されている。
【００２３】
リボフラビン、リン酸リボフラビンナトリウム、酪酸リボフラビンのようなリボフラビン類、塩酸ピリドキシン、ニコチン酸、ニコチン酸アミドのようなニコチン酸類、トウキ、ニンジン、ショウキョウ類及びハチミツは日本薬局方ＸＩＶに収載されている。
【００２４】
また、ローヤルゼリーは例えば、化粧品種別配合成分規格１９９３に収載されている。
【００２５】
チアミン類、リボフラビン類、ピリドキシン類、ニコチン酸類のようなビタミンＢ群の１回投与量は、適応症や年齢により異なるが、通常、１乃至１００ｍｇであり、これを１日に１乃至３回投与する。
【００２６】
トウキ、ニンジン及びローヤルゼリーの１回投与量は、適応症や年齢により異なるが、通常、１乃至１０００ｍｇであり、これを１日に１乃至３回投与する。
【００２７】
また、ショウキョウ類及びハチミツの１回投与量は、配合目的により異なるが、通常、１乃至１０００ｍｇであり、これを１日に１乃至３回投与する。
【００２８】
本発明の内服用液剤組成物において、含有されるチアミン類の含有量は通常、０．０１乃至２００ｍｇ／ｍＬであり、好適には、０．１乃至１００ｍｇ／ｍＬであり、リボフラビン類の含有量は通常、０．０２乃至１００ｍｇ／ｍＬであり、好適には、０．２乃至５０ｍｇ／ｍＬであり、ピリドキシン類の含有量は通常、０．０１乃至２００ｍｇ／ｍＬであり、好適には、０．１乃至１００ｍｇ／ｍＬであり、ニコチン酸類の含有量は通常、０．０２乃至４００ｍｇ／ｍＬであり、好適には、０．２乃至２００ｍｇ／ｍＬであり、トウキの含有量は通常、０．０１乃至３００ｍｇ／ｍＬであり、好適には、０．１乃至１００ｍｇ／ｍＬであり、ニンジンの含有量は通常、０．０２乃至４００ｍｇ／ｍＬであり、好適には、０．２乃至１００ｍｇ／ｍＬであり、ローヤルゼリーの含有量は通常、０．０１乃至３００ｍｇ／ｍＬであり、好適には、０．１乃至１００ｍｇ／ｍＬであり、ショウキョウ類の含有量は通常、０．０２乃至４００ｍｇ／ｍＬであり、好適には、０．２乃至６０ｍｇ／ｍＬである。
【００２９】
また、ハチミツの含有量は通常、１乃至１０００ｍｇ／ｍＬであり、好適には、４乃至４００ｍｇ／ｍＬである。
【００３０】
本発明においては、上記成分の他、必要に応じて添加剤として、防腐剤、着色剤、安定剤、ｐＨ調整剤、溶解補助剤、清涼剤、香料等を配合することができる。
【００３１】
【実施例】
以下に、実施例等を示し、本発明をさらに詳細に説明するが、本発明の範囲はこれらに限定されるものではない。
（１）成分
【００３２】
【表１】
（２）製法
上記成分及び分量をとり、日局製剤総則「液剤」の項に準じて液剤を製した後、約８０℃で加熱し、褐色ガラス瓶に充填する。
【００３３】
【試験例】
表１に示された液剤を本実施例とする。本実施例から成分ハチミツを除いたものを比較例１とし、成分ショウキョウを除いたものを比較例２とし、成分ハチミツ、ショウキョウを除いたものを比較例３とした。
【００３４】
評価は、男性５人、女性３人の計８人が、＋＋＋、＋＋、＋、＋−、−の５段階（＋：ある、−：なし）で評価した。
（１）試験結果
得られた結果（評価した８人の平均値）を表２に示す。
【００３５】
【表２】
なお、本試験例における「−」とは、不快味がなくなったことを意味するばかりでなく、心理面での薬液の飲み心地が向上したことを意味する。また、他の比較例が沈殿を生じたのに対して、本実施例の液剤は沈殿を生じず、長期間安定であった。
【００３６】
【発明の効果】
本発明の内服用液剤組成物は、薬物のもつ不快味が軽減するのみならず、飲み心地が著しく向上する。さらに、ビタミンＢ群の疲労回復及び疲労予防作用と、滋養強壮生薬類との共同作用により抗疲労能が高まるとともに、沈殿の生じない長期間安定な内服用液剤が得られる。本発明の内服用液剤組成物は、特に、発熱性消耗性疾患に対する投与や滋養強壮目的に好適である。[0001]
BACKGROUND OF THE INVENTION
The present invention relates to an internal liquid composition containing vitamin B group.
[0002]
[Prior art]
Many techniques have been disclosed so far to reduce the unpleasant taste typified by bitterness and make it easier to drink the liquid. For example,
1) A technology that specifically reduces the bitter taste of thiamine by blending a ginger-based fragrance into a liquid formulation containing thiamine (see Patent Document 1),
2) A technique in which, when a herbal extract having a bitter taste is added to the vitamin B1 derivative, the bitter taste is relatively reduced by substituting the former bitter taste with the latter bitter taste (see Patent Documents 2 and 3),
3) A technique for reducing unpleasant tastes such as bitterness, pungent taste, and astringent taste of herbal medicines by mixing herbal medicines with cellulose or starch having a carboxymethyl group (see Patent Document 4),
Etc.
[0003]
Also,
4) A liquid composition comprising a predetermined amount of citric acid and royal jelly to improve anti-fatigue action (see Patent Document 5),
Is disclosed.
[0004]
Furthermore, as a conventional liquid medicine technology that combines vitamin B and herbal medicines related to the present invention,
5) In the above Patent Documents 2 and 3, blending of vitamin B1 derivative, Toki and carrot,
6) Combination of vitamins and ginger (see Patent Document 6),
7) Formulation of vitamin B1, vitamin B2, royal jelly and honey (see Patent Document 7),
8) Formulation of vitamin B1, carrots, toki and royal jelly (see Patent Document 8),
Is disclosed.
[0005]
[Patent Document 1]
JP-A-11-209266, claim 1
[Patent Document 2]
JP-A-7-95867, page 2, [Patent Document 3]
Japanese Patent Laid-Open No. 10-150959, page 2 [Patent Document 4]
JP-A-5-17372, claim 1
[Patent Document 5]
JP 2001-226272 A, page 2 [Patent Document 6]
JP-A-6-279299, Examples [Patent Document 7]
JP-A-5-276905, Examples [Patent Document 8]
JP 2000-189125 A, pages 2 to 3
[Problems to be solved by the invention]
First, there is no prior art that mentions that the anti-fatigue effect is increased for a liquid preparation containing a vitamin B group and herbal medicines.
[0007]
There is also no report that the unpleasant taste of the vitamin B group has been improved by adding the fruits and honey to the liquid preparation containing the vitamin B group.
[0008]
Furthermore, there has never been a liquid composition that has improved anti-fatigue action and is stable, in which tomato B, carrot, shrimp, royal jelly and honey are added to the vitamin B group.
[0009]
Many of the techniques so far have only reduced the discomfort at the time of taking and have not reached the technical level of improving the next level of drinking comfort.
[0010]
In the future medicines, especially liquids for internal use, it is expected that formulation technology that promotes a sense of unity between drinking comfort and efficacy will be required. This is expected to be one of the next generation pharmaceutical technologies that can never be ignored because it can be expected not only to improve compliance but also to bring about a drug effect amplification effect by psychological action. For example, it will be a promising technique especially for administration to febrile debilitating diseases that are greatly affected by psychology and for nutritional and tonic purposes.
[0011]
Therefore, the present inventors have shown that in an internal preparation containing vitamin B group, the fatigue effect is increased, the unpleasant taste is improved, the drinking comfort is improved, and the stability is increased as compared with the conventional liquid composition. Intensive research was conducted to find a liquid composition, that is, a liquid composition that achieves a sense of unity between drinking comfort and effect.
[0012]
As a result, the present inventors have found that the anti-fatigue ability is enhanced by the combined action of the vitamin B group with fatigue recovery and fatigue prevention action and the nourishing tonic medicines by the liquid preparation containing the vitamin B group and the crude drug. In addition, the present inventors have found that the inclusion of shrimp and honey in the vitamin B group not only reduces the unpleasant taste of medicinal ingredients, but also significantly improves the drinking comfort.
[0013]
The present invention has been completed based on such findings.
[0014]
[Means for Solving the Problems]
The present invention
1. An oral liquid composition containing an increased anti-fatigue effect, comprising vitamin B group and herbal medicines,
2. Furthermore, the above 1. An internal use liquid preparation composition according to claim 1,
3. Further containing honey, 1. An internal use liquid preparation composition according to claim 1,
4). A composition for internal use, comprising vitamin B group, ginger and honey,
5. 3. The unpleasant taste of vitamin B group has been improved. An internal use liquid preparation composition according to claim 1,
6). Furthermore, the said 4. containing a herbal medicine. Or 5. An internal use liquid preparation composition according to claim 1,
7. 5. Unpleasant taste of vitamin B group and herbal medicines has been improved. An internal use liquid preparation composition according to claim 1,
8). The said 1. whose crude drugs are 1 type (s) or 2 or more types chosen from a touki, a carrot, and a royal jelly. 2. 3. 6. Or 7. An internal use liquid preparation composition according to claim 1,
9. 1. The vitamin B group is one or more selected from thiamines, riboflavins, pyridoxines and nicotinic acids. To 8. An internal use liquid preparation composition according to claim 1,
10. 1. The vitamin B group is one or more selected from benfotiamine, riboflavin phosphate, pyridoxine hydrochloride, and nicotinamide. To 8. An internal use liquid preparation composition according to claim 1,
11. 1. The vitamin B group is benfotiamine. To 8. An internal use liquid preparation composition according to claim 1,
12 12. A method for improving the unpleasant taste of the vitamin B group, which comprises blending ginger and honey; It is a method for improving the unpleasant taste of the vitamin B group and herbal medicines, characterized in that it comprises blending berries and honey.
In the present invention, “vitamin B group” means, for example, thiamines such as dicetiamine hydrochloride, fursultiamine, chicotiamine, bisbutiamine, bisbuthiamine, bisbenchamine, prosultiamine, and benfotiamine, such as riboflavin, Riboflavins such as riboflavin sodium phosphate, riboflavin butyrate, pyridoxines such as pyridoxine hydrochloride, pyridoxal phosphate, nicotinic acids such as nicotinic acid, nicotinamide, inositol hexanicotinate, preferably Benfotiamine, riboflavin sodium phosphate, pyridoxine hydrochloride and nicotinamide are the most preferred, and benfotiamine is most preferred.
[0015]
In the present invention, “herbal medicines” are nourishing tonics such as, for example, toki, carrot, royal jelly, kokushi, eucommia, kehi, licorice, taiso, and processed disan.
[0016]
In the present invention, “Toki” refers to Toki powder, Toki extract or tincture. “Carrot” is medicinal carrot powder or medicinal carrot extract.
[0017]
“Royal jelly” is a substance secreted from the pharyngeal gland of a bee or an extract thereof, and “honey” is a collection of sweets collected by a bee such as a European bee or a honey bee in its nest. It is what.
[0018]
“Kokushi” is Kukoshi powder or Kokushi extract, “Tochu” is sugar beet powder or eucommia extract, “Keihi” is keihi powder, keihi extract or tincture, and “licorice” is licorice It is a powder or licorice extract, “Taisou” is a taisou powder or siamese extract, and “processed Daisan” is a processed Daisan powder or processed Daisan extract.
[0019]
The “showers” include not only dried ginger except ginger skin, but also dried citrus with skin, and includes ginger powder, citrus powder, and extracts and tinctures thereof. These crude drug extracts include extract powder, dry extract and flow extract.
[0020]
In the present invention, “unpleasant taste” refers to bitterness, pungent taste, gummy taste, astringent taste, and the like, and also includes temporal changes in taste at the time of taking.
[0021]
In the present invention, "fatigue" refers to physical and mental fatigue and associated pain such as muscle pain, and "anti-fatigue" refers to prevention of fatigue, shortening time to fatigue recovery, fatigue This refers to extending the time required to reach difficulty or increasing the total load.
[0022]
DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION
Thicetamines such as dicetiamine hydrochloride, fursultiamine, chicotiamine, bisbutiamine, bisbuthiamine, bisbenchamine, prosultiamine, and benfotiamine, and pyridoxal phosphate are listed in the Japanese Pharmacopoeia Standard 2002 Yes.
[0023]
Riboflavins such as riboflavin, sodium riboflavin phosphate, and riboflavin butyrate, nicotinic acids such as pyridoxine hydrochloride, nicotinic acid, and nicotinamide, Tokyo, carrots, corns and honey are listed in the Japanese Pharmacopoeia XIV.
[0024]
Further, royal jelly is listed in, for example, cosmetic ingredient-specific combination component standards 1993.
[0025]
The single dose of B vitamins such as thiamines, riboflavins, pyridoxines, and nicotinic acids varies depending on the indication and age, but is usually 1 to 100 mg, which is administered 1 to 3 times a day To do.
[0026]
The single dose of Toki, carrot and royal jelly varies depending on the indication and age, but is usually 1 to 1000 mg, which is administered 1 to 3 times a day.
[0027]
In addition, although the single doses of scallops and honey vary depending on the compounding purpose, they are usually 1 to 1000 mg, and this is administered 1 to 3 times a day.
[0028]
In the liquid composition for internal use of the present invention, the content of thiamines is usually 0.01 to 200 mg / mL, preferably 0.1 to 100 mg / mL, and the content of riboflavins Is usually 0.02 to 100 mg / mL, preferably 0.2 to 50 mg / mL, and the content of pyridoxines is usually 0.01 to 200 mg / mL, preferably 0 0.1 to 100 mg / mL, and the content of nicotinic acids is usually 0.02 to 400 mg / mL, and preferably 0.2 to 200 mg / mL. It is 01 to 300 mg / mL, preferably 0.1 to 100 mg / mL, and the carrot content is usually 0.02 to 400 mg / mL, preferably 0.2 to 100 m. The content of royal jelly is usually 0.01 to 300 mg / mL, preferably 0.1 to 100 mg / mL, and the content of shrimp is usually 0.02 to 400 mg. / ML, preferably 0.2 to 60 mg / mL.
[0029]
The content of honey is usually 1 to 1000 mg / mL, preferably 4 to 400 mg / mL.
[0030]
In the present invention, in addition to the components described above, preservatives, colorants, stabilizers, pH adjusters, solubilizers, refreshing agents, fragrances, and the like can be blended as necessary.
[0031]
【Example】
Hereinafter, the present invention will be described in more detail with reference to examples and the like, but the scope of the present invention is not limited thereto.
(1) Ingredients [0032]
[Table 1]
[0033]
[Test example]
Let the liquid agent shown by Table 1 be a present Example. A sample obtained by removing the component honey from this example was referred to as Comparative Example 1, a sample obtained by removing the component pepper was represented as Comparative Example 2, and a sample obtained by removing the component honey and pepper was represented as Comparative Example 3.
[0034]
The evaluation was performed in five levels (+: yes,-: no) by a total of 8 people including 5 men and 3 women.
(1) Test results Table 2 shows the results obtained (average values of the eight evaluated).
[0035]
[Table 2]
[0036]
【The invention's effect】
The liquid composition for internal use of the present invention not only reduces the unpleasant taste of the drug, but also significantly improves the drinking comfort. Furthermore, the anti-fatigue ability is enhanced by the joint action of the vitamin B group with fatigue recovery and fatigue prevention, and nourishing tonics, and a stable liquid for internal use that does not cause precipitation is obtained. The liquid composition for internal use of the present invention is particularly suitable for administration to a febrile debilitating disease and for nutritional tonic.