JP2004538297A - サンスクリーン組成物 - Google Patents

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Abstract

本発明は、少なくとも1種の疎水性有機サンスクリーン剤、および少なくとも1種の泡ビルダー/安定剤を含むUV防護特性を有する発泡性水性組成物に関する。

Description

【技術分野】
【0001】
本発明は、サンスクリーン組成物に関する。
【背景技術】
【0002】
今日の社会において、皮膚の日焼けはどのような程度であっても、魅力的であり、元気のよさやスポーティであることの表れであると考えられている。このような日光の皮膚への望ましい作用だけでなく、日光皮膚炎、または早発の皮膚老化およびしわの発生などの、いくつかの望ましくない副次的作用が生じる。一方、クリーム、ローション、またはゲルの形態で皮膚に適用され、太陽光線の入射が比較的強いときでも、日光皮膚炎の発生を有効に遅延することのできるいくつかの高性能なUVフィルタが開発されてきた。薬剤組成物または化粧品組成物に存在するUVフィルタは、皮膚の表面に薄膜または層を形成し、その組成物に存在する他のケア物質とともに皮膚の深層部に浸透することはない。知られているUVフィルタまたは日光防護剤は、このように日光のある領域を吸収することによってのみ作用し、この照射が皮膚の深層に浸透できないことを意味する。知られているように、日光照射のもっとも有害な部分は、400nm未満の波長を有する紫外線によって形成される。地球表面に到達する紫外線の下限値は、オゾン層における吸収により約280nmに限定される。現在化粧品に通常用いられる日光防護フィルタは、280から400nmまでの波長域を吸収する。この範囲には、日光紅斑の形成において決定的な役割を果たす280から320nmの波長を有するUV−B光線、および皮膚を日焼けさせるだけでなく、皮膚を老化させ、紅斑性反応の誘発に好適であり、あるいは一部の人々においてこの反応を増幅させるか、または光毒性もしくは光アレルギー性刺激性反応までも誘発する可能性のある320から400nmの波長を有するUV−A光線が含まれる。
【0003】
ケア化粧品の目的は、可能な限り若い皮膚の印象を獲得することである。原理的には、この目的を達成する種々の方法が存在する。たとえば、不規則な色素沈着またはしわの発生などの、存在する皮膚損傷は、粉末またはクリームを被覆することによって均すことができる。別のアプローチは、永久的な損傷をもたらし、それによって皮膚を老化させる環境の影響から皮膚を保護することである。したがってこの考えは、予防的な方法で介入し、それによって老化のプロセスを遅らせるものである。この一例は、ある範囲の波長を吸収し、その結果として皮膚の損傷を防ぐか、または皮膚の損傷を少なくとも低減する前述のUVフィルタである。その吸収極大の位置に応じて、化粧品および皮膚用組成物のUV吸収剤は、UV−A吸収剤、およびUV−B吸収剤に分類される。UV−A吸収剤は、通常UV−B領域も吸収し、したがって広帯域吸収剤または広帯域フィルタとも呼ばれる。
【0004】
この製剤に決定的に重要であるのは、特に高い防護指数を確立するためにフィルタが製剤のすべての相に混合される必要があるので、油相および水相におけるフィルタ物質の溶解性である。油溶性UV−Bフィルタには、イソオクチルメトキシシンナメート、イソアミルメトキシシンナメート、およびメチルベンジリデンカンファーが含まれる。水溶性UVフィルタの例は、特に2−フェニルベンズイミダゾール−5−スルホン酸の塩であり、UV光線フィルタとしてそれを使用することは、すでに独逸ライヒ特許(German Reichspatent)第676103号に記載されている。
【0005】
DE−A−19955375には、泡ディスペンサ中の水中油型エマルションである発泡性サンスクリーン製剤が記載されている。このエマルションは、2〜50質量%の油相および50から98質量%の水相を含有し、この水相は界面活性剤を含有し、このエマルションは、水相が0から10質量%のフィルタを含有し、油相が1から30質量%のフィルタを含有するように分配された1〜40質量%のUVフィルタを含有する。
【0006】
欧州特許出願EP−A−0193932には、髪を防護するためのサンスクリーン組成物が記載されている。この組成物は、サンスクリーン剤を含有するムースベースまたは濃縮物を含み、前記ムースベースまたは濃縮物は、髪に実質性のカチオン性界面活性剤、および非イオン性界面活性剤と結合して組成物中に泡を生成し、髪に適用されたときに被覆を形成する非イオン性膜形成剤を含む。この組成物は、水溶性、または少なくとも水混和性サンスクリーン剤に限定されている。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【0007】
したがって、皮膚に適用されたときに油性感を与えない、高い日光防護指数(SPF)を有する発泡性サンスクリーン組成物が求められていた。
【課題を解決するための手段】
【0008】
驚いたことに、疎水性有機サンスクリーン剤および泡ビルダー/安定剤を含む水性組成物によってこれが達成され得ることがここに見出された。
【発明を実施するための最良の形態】
【0009】
したがって本発明は第一に、少なくとも1種の疎水性有機サンスクリーン剤、および少なくとも1種の泡ビルダー/安定剤を含むUV防護特性を有する発泡性水性組成物を提供する。
【0010】
本発明による組成物の利点は、
・高い日光防護指数(SPF)
・組成物の良好な光安定性
・純粋に水性の製剤に疎水性UVフィルタが存在すること
・疎水性UVフィルタを含む調剤の適用において多くの場合不快であると知覚される油性感が回避されていること
・安定な泡による良好な適用性である。
【0011】
本発明による発泡性組成物は、噴射剤を用いて、または噴射剤を用いずに泡を生じることができる。本発明によれば、特に有機噴射剤を用いずに泡が生じる場合が好ましい。有機噴射剤を用いるスプレーは、直射日光下または高温で保管できない可能性があり、このような条件はたとえば夏の海辺でしばしば起こり得る。本発明による好ましい組成物の利点は、このような条件下であっても保管および使用できる可能性のあることである。
【0012】
したがって本発明の一実施形態は、泡ディスペンサ、および本発明による組成物を含む部品キットである。適切な泡ディスペンサは当分野の技術者に知られている。この部品キット用の好ましいディスペンサは、WO00/78629に記載されている。
【0013】
WO00/78629のディスペンサは、液体を、特に泡の形態で分配するのに適しており、少なくとも1つの液体容器、および少なくとも液密状態でそこに結合している分配アセンブリを含む。好ましい分配アセンブリは、液体注入口および液体排出口を備えた液体ポンプ、ならびに作動ヘッドを含む。この作動ヘッドは、排出路、および液体を分配するための分配開口部を含むが、作動ヘッドはさらに閉鎖した環状の保護キャップを含む。このエアロゾルはさらに環状の凹部を含み、保護キャップはその中に動くことができ、凹部は閉鎖した内壁、外壁、および底部を含む。好ましくは、凹部の底部近くに1つまたは複数の排出開口部が存在し、そのエアロゾル内で凹部の形状は、底部から離れた側の内壁が保護キャップから半径距離pにあるような形状であり、その距離pは内壁に対して保護キャップの通常の間隙距離よりも大きい。WO00/78629の開示を参照により本明細書の一部とする。
【0014】
好ましい組成物は、発泡ディスペンサ、好ましくは上述のとおり有機噴射剤を必要としない発泡ディスペンサに含まれる。
【0015】
本発明における泡ビルダー/安定剤として、一般に泡を生じる、または安定させることのできるすべての物質を用いることができる。これらの物質は、一般に当分野の技術者に知られている。好ましい泡ビルダー/安定剤は、皮膚許容性であり、より好ましくは皮膚に利益を与えるものである。
【0016】
この泡ビルダー/安定剤は、通常約0.01から20質量%の量で、好ましくは0.1から5質量%の量で、より好ましくは0.1から3質量%の量で存在する。
【0017】
本発明の1つの実施形態において、好ましい泡ビルダー/安定剤は、リン酸セチル、セチルリン酸DEA、ミリスチン酸TEA、ステアリン酸TEA、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸ナトリウム、ラウリン酸カリウム、リシノール酸カリウム、ヤシ脂肪酸ナトリウム、牛脂脂肪酸ナトリウム、ヒマシ油脂肪酸カリウム、オレイン酸ナトリウム、およびそれらの混合物である。
【0018】
好ましい実施形態において、本発明における泡安定剤は、いわゆる泡ブースタである。泡ブースタは、発泡体の個々の泡を包囲する液体の表面粘度を上昇させる物質である。これらの薬剤は、一般に髭剃り石鹸、洗髪剤、気泡入浴剤、液体石鹸、ムース、またはエアロゾル用泡剤に用いられる。さらに、膜形成剤または粘度上昇剤も、泡ブースタとして用いることができる。以下の一覧は泡ブースタの例であり、これらは界面活性剤として分類することもできる(INCI名)。
アセトアミドMEA、アーモンドアミドDEA、アーモンドアミドプロピルアミンオキシド、アーモンドアミドプロピルベタイン、アプリコットアミドDEA、アプリコットアミドプロピルベタイン、アボカドアミドDEA、アボカドアミドプロピルベタイン、ババスアミドDEA、ババスアミドプロピルアミンオキシド、ババスアミドプロピルベタイン、ベヘンアミドDEA、ベヘンアミドMEA、ベヘンアミドプロピルベタイン、ベヘンアミンオキシド、ベヘニルベタイン、カノールアミドプロピルベタイン、カプラミドDEA、カルニチン、セテアリルアルコール、セチルアルコール、セチルベタイン、コカミドDEA、コカミドMEA、コカミドMIPA、コカミドエチルベタイン、コカミドプロピルアミンオキシド、コカミドプロピルベタイン、コカミドプロピルヒドロキシスルタイン、コカミンオキシド、カカオアンホジプロピオン酸、ココベタインアミドアンホプロピオネート、ココベタイン、ココ−ヒドロキシスルタイン、ココ−モルホリンオキシド、ヤシアルコール、ココ/オレアミドプロピルベタイン、ココ−スルタイン、ココイルサルコシンアミドDEA、DEA−カカオアンホジプロピオネート、DEA−ラウラミノプロピオネート、デシルアルコール、デシルアミンオキシド、デシルベタイン、ジエタノールアミノオレアミドDEA、ジヒドロキシエチルC8−10アルコキシプロピルアミンオキシド、ジヒドロキシエチルC9−11アルコキシプロピルアミンオキシド、ジヒドロキシエチルC12−15アルコキシプロピルアミンオキシド、ジヒドロキシエチルコカミンオキシド、ジヒドロキシエチルラウラミンオキシド、ジヒドロキシエチルステアラミンオキシド、ジヒドロキシエチル牛脂アミンオキシド、ジメチコンプロピルPG−ベタイン、カプロアンホジ酢酸二ナトリウム、カプロアンホジプロピオン酸二ナトリウム、カプリルアンホジ酢酸二ナトリウム、カプリルアンホジプロピオン酸二ナトリウム、セテアリルスルホコハク酸二ナトリウム、コカミドMIPAスルホコハク酸二ナトリウム、コカミドPEG−3スルホコハク酸二ナトリウム、コカミノプロピルイミノジ酢酸二ナトリウム、カカオアンホカルボキシエチルヒドロキシプロピルスルホン酸二ナトリウム、カカオアンホジ酢酸二ナトリウム、カカオアンホジプロピオン酸二ナトリウム、C12−15パレススルホコハク酸二ナトリウム、デセス−5スルホコハク酸二ナトリウム、デセス−6スルホコハク酸二ナトリウム、水添綿実グリセリドスルホコハク酸二ナトリウム、イソデシルスルホコハク酸二ナトリウム、イソステアラミドMEAスルホコハク酸二ナトリウム、イソステアラミドMIPAスルホコハク酸二ナトリウム、イソステアロアンホジ酢酸二ナトリウム、イソステアロアンホジプロピオン酸二ナトリウム、イソステアリルスルホコハク酸二ナトリウム、ラネス−5スルホコハク酸二ナトリウム、ラウラミドMEAスルホコハク酸二ナトリウム、ラウラミドPEG−2スルホコハク酸二ナトリウム、ラウレス−5カルボキシアンホジ酢酸二ナトリウム、ラウレススルホコハク酸二ナトリウム、ラウレス−6スルホコハク酸二ナトリウム、ラウレス−9スルホコハク酸二ナトリウム、ラウレス−12スルホコハク酸二ナトリウム、ラウロアンホジ酢酸二ナトリウム、ラウロアンホジプロピオン酸二ナトリウム、ラウリルスルホコハク酸二ナトリウム、ミリスタミドMEAスルホコハク酸二ナトリウム、ノンオキシノール−10スルホコハク酸二ナトリウム、オレアミドMEAスルホコハク酸二ナトリウム、オレアミドMIPAスルホコハク酸二ナトリウム、オレアミドPEG−2スルホコハク酸二ナトリウム、オレオアンホジプロピオン酸二ナトリウム、オレス−3スルホコハク酸二ナトリウム、オレイルスルホコハク酸二ナトリウム、パルミトアミドPEG−2スルホコハク酸二ナトリウム、パルミトールアミドPEG−2スルホコハク酸二ナトリウム、PEG−4コカミドMIPAスルホコハク酸二ナトリウム、PPG−2イソデセス−7カルボキシアンホジ酢酸二ナトリウム、リシノールアミドMEAスルホコハク酸二ナトリウム、ステアラミドMEAスルホコハク酸二ナトリウム、ステアロアンホジ酢酸二ナトリウム、ステアリルスルホスクシンアミド酸二ナトリウム、ステアリルスルホコハク酸二ナトリウム、トールアミドMEAスルホコハク酸二ナトリウム、牛脂アミドMEAスルホコハク酸二ナトリウム、牛脂アンホジ酢酸二ナトリウム、牛脂スルホスクシンアミド酸二ナトリウム、トリデシルスルホコハク酸二ナトリウム、ウンデシレンアミドMEAスルホコハク酸二ナトリウム、ウンデシレンアミドPEG−2スルホコハク酸二ナトリウム、麦芽アミドMEAスルホコハク酸二ナトリウム、麦芽アミドPEG−2スルホコハク酸二ナトリウム、麦芽アンホジ酢酸二ナトリウム、ジTEAオレアミドPEG−2スルホコハク酸、ジトリデシルスルホコハク酸ナトリウム、エルカミドプロピルヒドロキシスルタイン、水添牛脂アルコール、水添牛脂アミドDEA、水添牛脂アミンオキシド、水添牛脂ベタイン、ヒドロキシエチルカルボキシメチルコカミドプロピルアミン、ヒドロキシエチルヒドロキシプロピルC12−15アルコキシプロピルアミンオキシド、ヒドロキシステアラミドMEA、イソステアラミドDEA、イソステアラミドMEA、イソステアラミドMIPA、イソステアラミドプロピルアミンオキシド、イソステアラミドプロピルベタイン、イソステアラミドプロピルモルホリンオキシド、ラクトアミドMEA、ラノリンアミドDEA、ラウラミドDEA、ラウラミドMEA、ラウラミドMIPA、ラウラミド/ミリスタミドDEA、ラウラミドプロピルアミンオキシド、ラウラミドプロピルベタイン、ラウラミンオキシド、ラウロアンホジプロピオン酸、ラウリルアルコール、ラウリルベタイン、ラウリルヒドロキシスルタイン、ラウリルスルタイン、レシチンアミドDEA、リノレンアミドDEA、リノレンアミドMEA、リノレンアミドMIPA、メチルモルホリンオキシド、ミンクアミドDEA、ミンクアミドプロピルアミンオキシド、ミンクアミドプロピルベタイン、ミリスタミドDEA、ミリスタミドMEA、ミリスタミドMIPA、ミリスタミドプロピルアミンオキシド、ミリスタミドプロピルベタイン、ミリスタミンオキシド、ミリスタミンプロピオン酸、ミリスチルアルコール、ミリスチルベタイン、ミリスチル/セチルアミンオキシド、オレアミドDEA、オレアミドMEA、オレアミドMIPA、オレアミドプロピルアミンオキシド、オレアミドプロピルベタイン、オレアミドプロピルヒドロキシスルタイン、オレアミンオキシド、オレイルベタイン、オリーブアミドDEA、オリーブアミドプロピルアミンオキシド、オリーブアミドプロピルベタイン、パームアミドDEA、パームアミドMEA、パームアミドMIPA、パームアミドプロピルベタイン、パルミトアミドDEA、パルミトアミドMEA、パルミトアミドプロピルアミンオキシド、パルミトアミドプロピルベタイン、パルミトアミンオキシド、パーム核アルコール、パーム核アミドDEA、パーム核アミドMEA、パーム核アミドMIPA、パーム核アミドプロピルベタイン、落花生アミドMEA、落花生アミドMIPA、PEG−3コカミド、PEG−2水添牛脂アミン、PEG−3ラウラミド、PEG−3ラウラミドオキシド、PEG−2オレアミド、PEG−3オレアミド、PEG−2オレアミン、PEG−2ダイズアミン、PEG−2ステアラミン、ジヒドロキシエチルコカミンオキシドリン酸カリウム、リシノールアミドDEA、リシノールアミドMEA、リシノールアミドMIPA、リシノールアミドプロピルベタイン、セサミドDEA、セサミドプロピルアミンオキシド、セサミドプロピルベタイン、カプロアンホ酢酸ナトリウム、カプロアンホヒドロキシプロピルスルホン酸ナトリウム、カプロアンホプロピオン酸ナトリウム、カプリロアンホ酢酸ナトリウム、カプリロアンホヒドロキシプロピルスルホン酸ナトリウム、カプリルアンホプロピオン酸ナトリウム、カカオアンホ酢酸ナトリウム、カカオアンホヒドロキシプロピルスルホン酸ナトリウム、カカオアンホプロピオン酸ナトリウム、コーンアンホプロピオン酸ナトリウム、イソステアロアンホ酢酸ナトリウム、イソステアロアンホプロピオン酸ナトリウム、ラウラミドプロピルヒドロキシホスタインナトリウム、ラウラミノプロピオン酸ナトリウム、ラウルイミノジプロピオン酸ナトリウム、ラウロアンホ酢酸ナトリウム、ナトリウム/MEAラウレス−2スルホコハク酸、ミリストアンホ酢酸ナトリウム、オレオアンホ酢酸ナトリウム、オレオアンホヒドロキシプロピルスルホン酸ナトリウム、オレオアンホプロピオン酸ナトリウム、リシノールアンホ酢酸ナトリウム、ステアロアンホ酢酸ナトリウム、ステアロアンホヒドロキシプロピルスルホン酸ナトリウム、ステアロアンホプロピオン酸ナトリウム、トールアンホプロピオン酸ナトリウム、牛脂アンホ酢酸ナトリウム、牛脂脂肪酸ナトリウム、ウンデシレノアンホ酢酸ナトリウム、ウンデシレノアンホプロピオン酸ナトリウム、麦芽アンホ酢酸ナトリウム、ダイズアミドDEA、ダイズアミドプロピルベタイン、ステアラミドAMP、ステアラミドDEA、ステアラミドDEA−ジステアリン酸、ステアラミドMEA、ステアラミドMEA−ステアリン酸、ステアラミドMIPA、ステアラミドプロピルアミンオキシド、ステアラミドプロピルベタイン、ステアラミンオキシド、ステアリルアルコール、ステアリルベタイン、トールアミドDEA、牛脂アミドDEA、牛脂アミドMEA、牛脂アミドプロピルアミンオキシド、牛脂アミドプロピルベタイン、牛脂アミドプロピルヒドロキシスルタイン、牛脂アミンオキシド、牛脂ベタイン、TEA−ラウラミノプロピオネート、TEA−ミリストアミノプロピオネート、トリデセス−2カルボキサミドMEA、ラウロアンホPG−酢酸リン酸クロリド三ナトリウム、ウンデシレンアミドDEA、ウンデシレンアミドMEA、ウンデシレンアミドプロピルアミンオキシド、ウンデシレンアミドプロピルベタイン、麦芽アミドDEA、麦芽アミドプロピルアミンオキシド、麦芽アミドプロピルベタイン。
【0019】
本発明の好ましい一実施形態において、本発明の発泡サンスクリーン製剤の発泡組成物は、
(1)式RO(R1O)txを有するアルキル多糖界面活性剤であって、式中、Zは、5から6個の炭素原子を含有する還元糖から誘導された部分、好ましくはグルコース、ガラクトースから誘導された、グルコシル、またはガラクトシル残基、あるいはそれら残基の混合であり;Rは、アルキル、アルキルフェニル、ヒドロキシアルキルフェニル、またはヒドロキシアルキル基、あるいはそれらの基の混合からなるグループから選択された疎水性基であって、前記アルキル基は、約8から約20個の炭素原子、もっとも好ましくは約12から約14個の炭素原子を含有し;R1は、2から4個の炭素原子を含有し、好ましくはエチレン、プロピレン、および/またはグリセリルであり、tは、0から約30、好ましくは0から約10、もっとも好ましくは0であり;xは、約1.5から約10、好ましくは1.5から4、もっとも好ましくは1.6から2.7の数である、アルキル多糖界面活性剤、および
(2)1つまたは複数のカチオン性部分(M)で中和されて式を完成するスルフェート、スルホネート、および/またはカルボキシレート、あるいはそれらの混合物であるアニオン性共界面活性剤であって、好ましくはこのアニオン性共界面活性剤は式R9(SO3y(COO)zqを有し、式中、R9は、アルキル、アルキルフェニル、ヒドロキシアルキルフェニル、またはヒドロキシアルキル、あるいはそれらの基の混合であって、前記アルキル基は、約6から約30個の炭素原子、好ましくは約10から約18個の炭素原子を含有し、yは、0から約4の数であり、zは、0から約4の数であり、y+zは、少なくとも1であり、Mは、カチオン性部分であり、qは、この式を完成させるように選択された、アニオン性共界面活性剤を含み、ここで(2)と(1)の比は、約1:10から約10:1(すなわち0.1から10)である。これらの界面活性剤混合物は、EP−A−070074に記載されている。その中で、この共界面活性剤がアルキル多糖界面活性剤と相互作用して、安定な泡を提供することが見出されている。
【0020】
さらに好ましい他の実施形態において、少なくとも1種の泡ビルダー/安定剤は、発泡性界面活性剤から選択され、好ましくはアルキルグリコシド、アニオン性タンパク質誘導体、または脂肪酸スルホネートから選択される。
【0021】
特に好ましい泡ビルダー/安定剤は、WO98/09611、WO99/27902、およびWO99/45899に記載されているリポアミノ酸などの、アニオン性タンパク質誘導体である。これらのアニオン性タンパク質誘導体のなかで、もっとも好ましいのは、たとえばProteol(商標)Oat(Seppicの商品名)として知られているラウロイルオートムギアミノ酸ナトリウムである。
【0022】
原理的には、知られているすべてのUVフィルタが本発明による組成物に適している。親水性フィルタは溶解形態で含まれることができ、疎水性フィルタは固体の形態で、分散された形態で、またはカプセル化された形態で含まれる。特に好ましくは、その生理的安全性がすでに実証されているUVフィルタである。多くの試験済みの物質がUVAおよびUVBフィルタに関して専門の文献から知られている。
【0023】
たとえば
ベンジリデンカンファー誘導体、たとえば
・3−(4’−メチルベンジリデン)−dl−カンファー(たとえばEusolex(登録商標)6300)
・3−ベンジリデンカンファー(たとえばMexoryl(登録商標)SD)
・N−{(2および4)−[(2−オキソボルン−3−イリデン)メチル]ベンジル}アクリルアミドのポリマー(たとえばMexoryl(登録商標)SW)
・N,N,N−トリメチル−4−(2−オキソボルン−3−イリデンメチル)アニリニウムメチルスルフェート(たとえばMexoryl(登録商標)SK)または
・α−(2−オキソボルン−3−イリデン)トルエン−4−スルホン酸(たとえばMexoryl(登録商標)SL)など、
ベンゾイルまたはジベンゾイルメタン、たとえば
・1−(4−tert−ブチルフェニル)−3−(4−メトキシフェニル)プロパン−1,3−ジオン(たとえばEusolex(登録商標)9020)または
・4−イソプロピルジベンゾイルメタン(たとえばEusolex(登録商標)8020)など、
ベンゾフェノン、たとえば
・2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン(たとえばEusolex(登録商標)4360)または
・2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン−5−スルホン酸およびそのナトリウム塩(たとえばUvinul(登録商標)MS−40)など、
EP−A−0916335に記載の4,4−ジアリールブタジエン、
メトキシ桂皮酸エステル、たとえば
・オクチルメトキシシンナメート(たとえばEusolex(登録商標)2292)
・イソペンチル4−メトキシシンナメート、たとえば異性体の混合物として(たとえばNeo Heliopan(登録商標)1000)など、
サリチレート誘導体、たとえば
・2−エチルヘキシルサリチレート(たとえばEusolex(登録商標)OS)、
・4−イソプロピルベンジルサリチレート(たとえばMegasol(登録商標))または
・3,3,5−トリメチルシクロヘキシルサリチレート(たとえばEusolex(登録商標)HMS)など
・4−アミノ安息香酸および誘導体、たとえば
・4−アミノ安息香酸、
・2−エチルヘキシル4−(ジメチルアミノ)ベンゾエート(たとえばEusolex(登録商標)6007)
・エトキシ化エチル4−アミノベンゾエート(たとえばUvinul(登録商標)P25)
【0024】
および他の物質、たとえば、
・2−エチルヘキシル2−シアノ−3,3−ジフェニルアクリレート(たとえばEusolex(登録商標)OCR)
・2−フェニルベンズイミダゾール−5−スルホン酸およびそのカリウム、ナトリウム、トリエタノールアミン塩(たとえばEusolex(登録商標)232)、
・3,3’−(1,4−フェニレンジメチレン)−ビス(7,7−ジメチル−2−オキソビシクロ[2.2.1]ヘプタ−1−イルメタンスルホン酸およびその塩(たとえばMexoryl(登録商標)SX)、および
・2,4,6−トリアニリノ−(p−カルボ−2’−エチルヘキシル−1’−オキシ)−1,3,5−トリアジン(たとえばUvinul(登録商標)T−150)などである。
【0025】
一覧に挙げた化合物は単なる例であるとみなされる。当然ながら、他のUVフィルタも用いることができる。
【0026】
他の適切な有機UVフィルタは、たとえば
・2−(2H−ベンゾトリアゾール−2−イル)−4−メチル−6−(2−メチル−3−(1,3,3,3−テトラメチル−1−(トリメチルシリルオキシ)ジシロキサニル)プロピル)フェノール(たとえばSilatrizole(登録商標))、
・ビス(2−エチルヘキシル)4,4’−[(6−[4−((1,1−ジメチルエチル)アミノカルボニル)−フェニルアミノ]−1,3,5−トリアジン−2,4−ジイル)ジイミノ]ビスベンゾエート(たとえばUvasorb(登録商標)HEB)、
・α−(トリメチルシリル)−ω−[トリメチルシリル)オキシ]ポリ[オキシ(ジメチル[および約6%メチル[2−[p−[2,2−ビス(エトキシカルボニル]ビニル]フェノキシ]−1−メチレンエチル]、および約1.5%メチル[3−[p−[2,2−ビス(エトキシカルボニル)ビニル)フェノキシ)プロペニル)、および0.1から0.4%(メチル−水素)シリレン]](n≒60)(CAS No.207 574−74−1)、
・2,2’−メチレンビス(6−(2H−ベンゾトリアゾール−2−イル)−4−(1,1,3,3−テトラメチルブチル)フェノール)(CAS No.103 597−45−1)、
・2,2’−(1,4−フェニレン)ビス(1H−ベンズイミダゾール−4,6−ジスルホン酸、一ナトリウム塩)(CAS No.180 898−37−7)、および
・2,4−ビス{[4−(2−エチルヘキシルオキシ)−2−ヒドロキシル]フェニル}−6−(4−メトキシフェニル)−1,3,5−トリアジン(CAS No.103 597−45−、187 393−00−6)である。
【0027】
これらの有機UVフィルタは、通常0.5から20質量%、好ましくは1から15質量%の量で化粧品製剤に混合される。
【0028】
無機UVフィルタとして考えられるものは、二酸化チタン、たとえば被覆二酸化チタンなど(たとえばEusolex(登録商標)T−2000、Eusolex(登録商標)T−AQUA)、酸化亜鉛(たとえばSachtotec(登録商標))、酸化鉄、および酸化セリウムのグループのものである。これらの無機UVフィルタは、一般に0.5から20質量%、好ましくは2から10質量%の量で化粧品製剤に混合される。
【0029】
UVフィルタ特性を有する好ましい化合物は、3−(4’−メチルベンジリデン)−dl−カンファー、1−(4−tert−ブチルフェニル)−3−(4−メトキシフェニル)プロパン−1,3−ジオン、4−イソプロピルジベンゾイルメタン、2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、オクチルメトキシシンナメート、3,3,5−トリメチルシクロヘキシルサリチレート、2−エチルヘキシル4−(ジメチルアミノ)ベンゾエート、2−エチルヘキシル2−シアノ−3,3−ジフェニルアクリレート、2−フェニルベンズイミダゾール−5−スルホン酸、そのカリウム、ナトリウム、トリエタノールアミン塩、および被覆二酸化チタンである。
【0030】
上に挙げた2種以上の化合物を組み合わせることによって、UV照射の有害な影響に対する保護作用を最適化することができる。製剤における上述のUVフィルタの組み合わせが、光防護と皮膚に対する特に穏やかな作用を合わせた組成物を提供する。指定されたすべてのUVフィルタは、カプセル化された形態でも用いることができる。特に本発明によれば、カプセル化した形態で疎水性UVフィルタを使用することが有利である。
【0031】
本発明の好ましい実施形態において、組成物は、少なくとも1種の水溶性有機サンスクリーン剤を、好ましくは0.01から20質量%の量で、含む。
【0032】
この組成物が少なくとも1種の無機サンスクリーン剤を含む場合、好ましくは少なくとも1種の微粒子無機サンスクリーンが選択され、もっとも好ましくは二酸化亜鉛または二酸化チタンから選択される。
【0033】
したがって上述の1種または複数のUVフィルタがカプセル化された形態で存在する場合が本発明により好ましい。この点に関連して、カプセルが小さく肉眼で認めることのできない場合が有利である。上述の作用を得るために、カプセルが安定であり、カプセル化された有効成分(UVフィルタ)が周囲に放出されないか、またはわずかな量のみが放出されることも必要である。
【0034】
適切なカプセルは、無機または有機ポリマー製の壁を有することができる。たとえば、US6242099B1は、キチン、キチン誘導体、またはポリヒドロキシル化ポリアミンから作られた球体を用いた適切なカプセルの調製を記載している。本発明によって特に好ましく用いられるカプセルは、出願WO00/09652、WO00/72806、およびWO00/71084に記載されているように、ゾルゲル法によって得ることのできる壁を有する。同様に好ましくは、壁がシリカゲルから作られるカプセルである(シリカ、不定酸化水酸化ケイ素)。対応するカプセルの調製は、たとえば前述の特許出願から当分野の技術者に知られており、前述の特許出願の内容を特に本出願の主題の一部とする。
【0035】
好ましいカプセルは、約10nmから約10000nmまで、好ましくは5000nmまで、もっとも好ましくは2000nmまでの平均粒径を有する。これらのカプセルの最小粒径は、皮膚への浸透を回避するために必要な大きさによって決まる。他方、最大粒径はその適用例の要求によって限定される。カプセルは肉眼で識別されるべきではない。
【0036】
ここでカプセルは、好ましくはカプセル化されたUVフィルタが上記の量で製剤に存在することを確実にする量で本発明による製剤に存在する。
【0037】
本発明の好ましい実施形態において、少なくとも1種の疎水性有機サンスクリーンはカプセル化され、このサンスクリーンは、上述のとおり好ましくは主として有機ポリマー材料または無機酸化物材料からなるカプセルにカプセル化される。
【0038】
本発明の他の好ましい実施形態において、少なくとも1種の疎水性有機サンスクリーンは、表面、好ましくは無機サンスクリーン粒子の表面に付着させることによって固定化されている。このサンスクリーンは、物理的または化学的に結合させることができる。サンスクリーンが表面に化学的に結合している場合、直接に、あるいは有機または無機スペーサ基を介する、結合であることができる。
【0039】
酸化的ストレスまたはフリーラジカルの影響に対する防護作用は、製剤が1種または複数の抗酸化剤を含む場合、さらに改善され得る。
【0040】
専門の文献から知られている用いることのできる多くの試験された物質があり、たとえばアミノ酸(たとえばグリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプトファン)およびそれらの誘導体、イミダゾール(たとえばウロカニン酸)およびそれらの誘導体、D,L−カルノシン、D−カルノシン、L−カルノシンなどのペプチドおよびそれらの誘導体(たとえばアンセリン)、カロチノイド、カロチン(たとえばα−カロチン、β−カロチン、リコピン)およびそれらの誘導体、クロロゲン酸およびその誘導体、リポ酸およびその誘導体(たとえばジヒドロリポ酸)、アウロチオグルコース、プロピルチオウラシルおよび他のチオール(たとえばチオレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミンおよびそのグリコシル、N−アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチルおよびラウリル、パルミトイル、オレイル、γ−リノレイル、コレステリル、およびグリセリルエステル)およびそれらの塩、ジラウリルチオジプロピオネート、ジステアリルチオジプロピオネート、チオジプロピオン酸およびその誘導体(エステル、エーテル、ペプチド、リピド、ヌクレオチド、ヌクレオシド、および塩)、および非常に低い許容用量(たとえばpmolからμmol/kg)のスルホキシミン化合物(たとえばブチオニン−スルホキシイミン、ホモシステイン−スルホキシイミン、ブチオニン−スルホン、ペンタ−、ヘキサ−、およびヘプタチオニン−スルホキシイミン)、さらに(金属)キレート剤(たとえばα−ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、ラクトフェリン)、α−ヒドロキシ酸(たとえばクエン酸、乳酸、リンゴ酸)、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ビリルビン、ビリベルジン、EDTA、EGTA、およびそれらの誘導体、不飽和脂肪酸およびそれらの誘導体、ビタミンCおよび誘導体(たとえばアスコルビン酸パルミテート、アスコルビン酸リン酸マグネシウム、アスコルビン酸アセテート)、トコフェロールおよび誘導体(たとえばビタミンEアセテート)、ビタミンAおよび誘導体(たとえばビタミンAパルミテート)、およびベンゾイン樹脂のコニフェリルベンゾエート、ルチンおよびルチンの硫酸エステルの塩ならびにその誘導体、α−グリコシルルチン、フェルラ酸、フルフリリジングルシトール、カロシン、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジヒドログアレチン酸、トリヒドロキシブチロフェノン、ケルセチン、尿酸およびその誘導体、マンノースおよびその誘導体、亜鉛およびその誘導体(たとえばZnO、ZnSO4)、セレンおよびその誘導体(たとえばセレノメチオニン)、スチルベンおよびその誘導体(たとえばスチルベンオキシド、trans−スチルベンオキシド)である。
【0041】
抗酸化剤の混合物も同様に本発明による化粧品製剤における使用に適している。知られている市販の混合物は、たとえば有効成分としてレシチン、L−(+)−アスコルビン酸パルミテート、およびクエン酸を含む混合物(たとえばOxynex(登録商標)AP)、天然トコフェロール、L−(+)−アスコルビン酸パルミテート、L−(+)−アスコルビン酸、およびクエン酸を含む混合物(たとえばOxynex(登録商標)K LIQUID)、天然源由来のトコフェロール抽出物、L−(+)−アスコルビン酸パルミテート、L−(+)−アスコルビン酸、およびクエン酸を含む混合物(たとえばOxynex(登録商標)L LIQUID)、DL−α−トコフェロール、L−(+)−アスコルビン酸パルミテート、クエン酸、およびレシチンを含む混合物(たとえばOxynex(登録商標)LM)、またはブチルヒドロキシトルエン(BHT)、L−(+)−アスコルビン酸パルミテート、およびクエン酸を含む混合物(たとえばOxynex(登録商標)2004)である。
【0042】
本発明による製剤は、さらなる成分としてビタミンを含むことができる。好ましくは、ビタミンA、ビタミンAプロピオネート、ビタミンAパルミテート、ビタミンAアセテート、レチノール、ビタミンB、塩化チアミン塩酸塩(ビタミンB1)、リボフラビン(ビタミンB2)、ニコチンアミド、ビタミンC(アスコルビン酸)、ビタミンD、エルゴカルシフェロール(ビタミンD2)、ビタミンE、DL−α−トコフェロール、トコフェロールEアセテート、コハク酸水素トコフェロール、ビタミンK1、エスクリン(ビタミンP活性成分)、チアミン(ビタミンB1)、ニコチン酸(ナイアシン)、ピリドキシン、ピリドキサル、ピリドキサミン(ビタミンB6)、パントテン酸、ビオチン、葉酸、およびコバラミン(ビタミンB12)から選択されたビタミンおよびビタミン誘導体が本発明による化粧品製剤に存在し、特に好ましくは、ビタミンAパルミテート、ビタミンC、DL−α−トコフェロール、トコフェロールEアセテート、ニコチン酸、パントテン酸、およびビオチンである。
【0043】
本発明の組成物は、化粧品製剤または薬剤製剤であることができる。
【0044】
任意の通常用いられる担体、補助剤、および場合によって他の有効成分を製剤に添加することができる。好ましい補助剤は、保存剤、抗酸化剤、安定剤、溶解促進剤、ビタミン、着色剤、臭気改善剤のグループから得られる。
【0045】
他の典型的な化粧品適用形態は、サンスクリーン、日焼け前および日焼け後組成物である。
【0046】
この化粧品または薬剤製剤に用いることのできるすべての化合物または成分は、知られており、市販され入手可能であるか、または知られている方法によって合成できる。
【0047】
本発明による組成物は、特に日光におけるUV成分の有害な影響に対してヒトの皮膚を防護するのに適しており、さらにたとえば皮膚の老化プロセス、および酸化ストレス、すなわち、日光の照射、熱、または他の作用によって生ずるフリーラジカルに起因する損傷、に対する防護を提供する。
【0048】
したがって、太陽光線に起因する皮膚の損傷を予防、特に日光皮膚炎および日光による紅斑を予防するのに適した薬剤を製造するための本発明による組成物の使用が、本発明の他の実施形態である。さらなる実施形態は、太陽光線に起因する皮膚の損傷の化粧予防、特に日光皮膚炎および日光による紅斑の予防である。
【0049】
この製剤は、この種の組成物に通常用いられる種々の補助剤を含むことができ、たとえば増粘剤、軟化剤、保湿剤、界面活性剤、乳化剤、保存剤、香料、ワックス、ラノリン、噴射剤、組成物自体または皮膚を着色する染料および/または顔料、および化粧品に通常用いられる他の成分などである。
【0050】
組成物がエアロゾルとして配合される場合、通常用いられる噴射剤、たとえばアルカン、フルオロアルカン、およびクロロフルオロアルカンなどを用いることができる。
【0051】
この化粧品製剤は、色の濃淡の変化、脱色、または機械的性質の損傷を防ぐために、光化学的損傷に対して髪を保護するために用いることもできる。この場合、適切な製剤は、洗浄用のローション剤または洗髪剤の形態であり、対象となる製剤は洗髪の前または後、染色または脱色の前または後、あるいはパーマネントウェーブの前または後に適用される。さらに、髪をスタイリングまたは処理するためのローションまたはゲルの形態、ブラッシングまたはブローウェーブするためのローションまたはゲルの形態、髪用塗料、パーマネントウェーブ組成物、髪用着色剤または脱色剤の形態の製剤とすることができる。この化粧品製剤は、この種の組成物に用いられる種々の補助剤を含むことができ、たとえば界面活性剤、増粘剤、ポリマー、軟化剤、保存剤、泡安定剤、電解質、有機溶媒、シリコーン誘導体、抗グリース剤、組成物または髪を着色する染料および/または顔料、あるいは髪のケアに通常用いられる他の成分などである。
【0052】
太陽光線から皮膚および/あるいは自然な髪、または感作された髪を防護するために、この化粧品組成物は皮膚または髪に適用される。ここで感作された髪とは、パーマネントウェーブ処理、着色プロセス、または脱色プロセスなどの化学的処理を受けた髪を意味するものであると理解される。
【0053】
本発明の組成物は、カプセル化された有機サンスクリーンの水性分散液、および/または無機サンスクリーン粒子の水性分散液を組成物の他の成分と混合することによって製造することができる。サンスクリーンを製造するこの方法は、本発明の他の好ましい実施形態である。
【0054】
以下の例は、本発明の範囲を限定することなく、本発明をより詳細に例示する。これらの例の製剤には、以下の商品名を用いる。
これらの例に用いるシリカカプセルは、出願WO00/09652、WO00/72806、およびWO00/71084に記載されているように、ゾルゲル法によって得ることができる。対応するカプセルの調製は、たとえば前述の特許出願から、当分野の技術者に知られており、前述の特許出願の内容を特に本出願の主題の一部とする。
【実施例】
【0055】
(例1) 日光防護スプレームース剤
【0056】
【表1】
Figure 2004538297
【0057】
手順
A相をC相に分散する。次いで、B相およびD相を添加し、pH=8で中和する。
供給元 1 Merck
2 Seppic
【0058】
(例2) 日光防護スプレームース剤
【0059】
【表2】
Figure 2004538297
【0060】
手順
B相をA相に分散する。次いでC相を添加し、pH=5.5で中和する。
供給元 1Merck
2Seppic
【0061】
(例3) 日光防護スプレームース剤
【0062】
【表3】
Figure 2004538297
【0063】
手順
A相をC相に分散する。次いで、B相およびD相を添加し、pH=8で中和する。
供給元 1Merck
2Seppic
【0064】
適用20分後、Transpore(商標)Tape(3Mの商品名)上2mg/cm2の層に関して測定した平均SPC(3回測定)は22.4である。
【0065】
(例4)
Eusolex(商標)T aqua 16.5
Eusolex(商標)232 3
シリカカプセル中Eusolex(商標)9020 23
水酸化ナトリウム 0.44
Proteol(商標)oat 5
EDTA二ナトリウム 0.1
クロルフェネシン1 0.3
グリセロール 3
水(脱塩水) 全量100
【0066】
(例5)
Eusolex(商標)T aqua 16.5
Eusolex(商標)232 3
シリカカプセル中Eusolex(商標)6300 20
水酸化ナトリウム 0.44
Proteol(商標)oat 5
EDTA二ナトリウム 0.1
クロルフェネシン1 0.3
グリセロール 3
水(脱塩水) 全量100
【0067】
(例6)
Eusolex(商標)T aqua 16.5
Eusolex(商標)232 3
シリカカプセル中Eusolex(商標)OCR 12
シリカカプセル中Eusolex(商標)9020 12
水酸化ナトリウム 0.44
Proteol(商標)oat 5
EDTA二ナトリウム 0.1
クロルフェネシン1 0.3
グリセロール 3
水(脱塩水) 全量100
【0068】
(例7)
Eusolex(商標)T aqua 16.5
Eusolex(商標)232 3
シリカカプセル中Eusolex(商標)9020/OCR 12
シリカカプセル中Eusolex(商標)6300 12
水酸化ナトリウム 0.44
Proteol(商標)oat 5
EDTA二ナトリウム 0.1
クロルフェネシン1 0.3
グリセロール 3
水(脱塩水) 全量100
【0069】
(例8)
Eusolex(商標)T−2000 12
Eusolex(商標)232 3
シリカカプセル中Eusolex(商標)9020 23
水酸化ナトリウム 0.44
Proteol(商標)oat 5
EDTA二ナトリウム 0.1
クロルフェネシン1 0.3
グリセロール 3
水(脱塩水) 全量100

Claims (14)

  1. 少なくとも1種の疎水性有機サンスクリーン剤、および少なくとも1種の泡ビルダー/安定剤を含むUV防護特性を有する発泡性水性組成物。
  2. 前記組成物が、少なくとも1種の水溶性有機サンスクリーン剤を、好ましくは0.01から20質量%の量で含むことを特徴とする請求項1に記載の組成物。
  3. 前記組成物が、少なくとも1種の無機サンスクリーン剤、好ましくは少なくとも1種の微粒子無機サンスクリーン、もっとも好ましくは二酸化亜鉛または二酸化チタンから選択された無機サンスクリーンを含むことを特徴とする請求項1または2に記載の組成物。
  4. 少なくとも1種の疎水性有機サンスクリーンがカプセル化されており、前記サンスクリーンが好ましくは主として有機ポリマー材料および/または無機酸化物材料からなるカプセルにカプセル化されていることを特徴とする請求項1から3の少なくとも一項に記載の組成物。
  5. 少なくとも1種の疎水性有機サンスクリーンが、表面、好ましくは無機サンスクリーン粒子の表面、に結合されることによって固定化されていることを特徴とする請求項1から4の少なくとも一項に記載の組成物。
  6. 前記組成物が、3−(4’−メチルベンジリデン)−dl−カンファー、1−(4−tert−ブチルフェニル)−3−(4−メトキシフェニル)プロパン−1,3−ジオン、4−イソプロピルジベンゾイルメタン、2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、オクチルメトキシシンナメート、3,3,5−トリメチルシクロヘキシルサリチレート、2−エチルヘキシル4−(ジメチルアミノ)ベンゾエート、2−エチルヘキシル2−シアノ−3,3−ジフェニルアクリレート、そのカリウム、ナトリウム、トリエタノールアミン塩、および被覆二酸化チタンからなるグループの少なくとも1種の化合物を含むことを特徴とする請求項1から5の少なくとも一項に記載の化合物。
  7. 少なくとも1種の泡ビルダー/安定剤が、発泡界面活性剤、好ましくはアルキルグリコシド、アニオン性タンパク質誘導体、脂肪酸スルホネートから選択され、もっとも好ましくは少なくとも1種の泡ビルダー/安定剤が、アニオン性タンパク質誘導体であることを特徴とする請求項1から6の少なくとも一項に記載の組成物。
  8. 前記組成物が、化粧品製剤であることを特徴とする請求項1から7の少なくとも一項に記載の組成物。
  9. 前記組成物が、薬剤製剤であることを特徴とする請求項1から8の少なくとも一項に記載の組成物。
  10. 前記組成物が、泡ディスペンサに含まれ、好ましくは噴射ガスを必要としない泡ディスペンサに含まれることを特徴とする請求項1から9の少なくとも一項に記載の組成物。
  11. 太陽光線に起因する皮膚の損傷を予防するのに適した薬剤を製造するための、特に日光皮膚炎および日光による紅斑を予防するのに適した薬剤を製造するための、請求項1から10の組成物の使用。
  12. 太陽光線に起因する皮膚の損傷の化粧予防するための、特に日光皮膚炎および日光による紅斑を予防するための、請求項1から10の少なくとも一項に記載の組成物の使用。
  13. 泡ディスペンサ、および請求項1から10の少なくとも一項に記載の組成物を含む部品キット。
  14. カプセル化したサンスクリーンの水性分散液、および/または無機サンスクリーン粒子の水性分散液を組成物の他の成分と混合することを含むサンスクリーン組成物の製造方法。
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