JP2004154126A

JP2004154126A - NUTRITION SUPPLEMENT CONTAINING alpha-GLUCOSIDASE INHIBITOR AND alpha-AMYLASE INHIBITOR

Info

Publication number: JP2004154126A
Application number: JP2003184272A
Authority: JP
Inventors: Mary A Murray; エイマレイメアリー; James B Roufs; ビールーフスジェイムス; Haeri Roh-Schmidt; ロー−シュミットヘーリ
Original assignee: Access Business Group International LLC
Current assignee: Access Business Group International LLC
Priority date: 2002-11-07
Filing date: 2003-06-27
Publication date: 2004-06-03
Anticipated expiration: 2023-06-27
Also published as: US20050208161A1; US7108869B2; CN1498659A; KR20040041026A; JP3793764B2; US20040091554A1; CN100352504C; KR100567717B1; US7354606B2

Abstract

<P>PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a nutritious supplement composition having an improved characteristic for preventing the absorption of carbohydrates. <P>SOLUTION: This nutritious supplement composition contains an α-glucosidase inhibitor and α-amylase inhibitor under the substantial absence of a lipase inhibitor. The composition can contain a touchi extract and phaseolamine as the α-glucosidase inhibitor and α-amylase inhibitor, respectively. The method for limiting the absorption of the carbohydrates contained in foods includes the administration of the nutritious supplement composition before the consumption of the carbohydrates, and the method for accelerating the body weight reduction of an individual person includes the administration of the nutritious supplement to the individual person over a period of several days. <P>COPYRIGHT: (C)2004,JPO

Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明はα−グルコシダーゼインヒビター及びα−アミラーゼインヒビターを含む栄養サプリメント組成物に関する。更に詳しくは、本発明はリパーゼインヒビターの実質的に不在下に有効量のα−グルコシダーゼインヒビター及びα−アミラーゼインヒビターを含む栄養サプリメント組成物に関する。また、本発明は食品に含まれる炭水化物の吸収の制限方法、及び個人の体重減の促進方法に関する。
【０００２】
【発明が解決しようとする課題】
炭水化物は多数の食品中に存在する栄養化合物である。それらは種々のサイズ及び形状で生じる多種の化合物のグループである。全ての炭水化物はグリコシド結合により一緒に結合された１個以上の糖単位を含む。澱粉の如き複雑な炭水化物は多分岐鎖構造に形成された多くの反復単位からなる比較的大きい分子である。一方、単糖類及び二糖類は夫々単一及び二つの糖単位を含む簡単な炭水化物である。
人体は複雑な炭水化物を比較的簡単な単位、単糖類に分解し、次いでこれらの単位を腸の如き組織中に吸収することによりそれらを消化する。多種の消化酵素が段階的様式で作用して複雑な炭水化物を吸収可能な単位に分解する。初期の工程において、アミラーゼとして知られている唾液及び膵臓の酵素が大きい炭水化物をオリゴ糖及び二糖類の一層小さい単位に分解する。炭水化物消化の最終工程の一つにおいて、小腸の刷子縁中のα−グルコシダーゼ酵素が二糖類マルトース及び蔗糖をそれらの夫々の単糖類単位に分解し、次いでこれらが生体により吸収され得る。
【０００３】
バランスのとれた食事は炭水化物を含む、幾つかの型の栄養化合物を含む。しかしながら、最近の示唆は食事中の炭水化物の不均衡なレベルが肥満に寄与し得ることを示す。結果として、低炭水化物及び無炭水化物の食品及び食事の幾つかの型が提案されていた。
世界中の多くの食事中に炭水化物が一般に用いられていることを考慮すると、個人が炭水化物を避けることは困難である。更に、体重を減少することに関心がある個人は炭水化物を含む食品の楽しみを犠牲にしたくないかもしれない。結果として、かなりの注目が食事からの炭水化物の減少及び／又は排除の代替案を見つけることに集中していた。
炭水化物を吸収可能な単位に消化する酵素はこれらの化合物の吸収を防止する機会を与える。適当な酵素の機能を抑制することにより、炭水化物がそれらの吸収可能な単位に分解されず、吸収されないで生体を通過するであろう。これは個人が炭水化物を含む食物を楽しむとともに炭水化物の吸収を依然として避けることを可能にする。
【０００４】
当業界は炭水化物の吸収を防止する組成物の幾つかの例を有する。例えば、オダカらの米国特許第６，２００，９５８号はα−グルコシダーゼインヒビターを含む組成物を開示している。その組成物は澱粉及び蔗糖の如き炭水化物の消化を遅延するのに使用される。Ｂｒｅｍｅｒらの米国特許第５，６４３，９７４号はリパーゼインヒビターの存在下にグルコシダーゼインヒビター及び／又はアミラーゼインヒビターを含む栄養サプリメント組成物を開示している。その組成物は炭水化物の吸収を防止し、肥満の治療に使用し得る。その米国特許第５，６４３，９７４号はリパーゼインヒビターの存在がその組成物の機能に重要であることを教示する。
当業界は炭水化物の吸収を制限する組成物のこれらの例及びその他の例を含むが、このような吸収を防止する改良された能力を有する組成物に対する要望が存する。
【０００５】
【課題を解決するための手段】
本発明はリパーゼインヒビターの実質的な不在下にα−グルコシダーゼインヒビター及びα−アミラーゼインヒビターを有する栄養サプリメント組成物を含む。本発明者らはリパーゼインヒビターの実質的に不在下のα−グルコシダーゼインヒビターとα−アミラーゼインヒビターの組み合わせが炭水化物吸収の有効なインヒビターを与えることを発見した。本発明の組成物は食品中に含まれる炭水化物の吸収を制限し、体重減を促進するのに特に有益である。
驚くべきことに、本発明者らはα−グルコシダーゼインヒビターであるトウチ（ｔｏｕｃｈｉ）抽出物と、α−アミラーゼインヒビターであるファセオラミンの組み合わせが、本発明の栄養サプリメント組成物に予想されるよりも有効に炭水化物吸収をブロックさせる相乗効果を生じることを発見した。トウチはペーストの形態のシーズニングとして主として使用される伝統的な中国の食物である。トウチはアスペルギルス種菌類であるコウジにより発酵されたスチーム処理大豆から誘導される。本発明の栄養サプリメント組成物中に使用されるトウチはトウチの抽出物である。トウチ抽出物は水抽出物であることが望ましい。
【０００６】
望ましい実施態様において、本発明の栄養サプリメント組成物は組成物の約７〜３５質量％の量のトウチの抽出物を含む。トウチ抽出物は組成物の約１３〜２７質量％の量で存在することが更に望ましい。トウチ抽出物が組成物の約１８〜１９質量％の量で存在することが特に望ましい。
ファセオラミンはα−アミラーゼ酵素（これらは澱粉の消化分解を担う）に結合する白色インゲンマメの部分精製タンパク質抽出物である。ファセオラミンはα−アミラーゼを非競合的に結合して澱粉分子中のα−１，４−グリコシド結合の加水分解を防止することにより澱粉のα−アミラーゼ分解を抑制することが提案されていた。
望ましい実施態様において、本発明の栄養サプリメント組成物は組成物の約１５〜４８質量％の量のファセオラミンを含む。ファセオラミンは組成物の約２４〜４０質量％の量で存在することが更に望ましい。ファセオラミンは組成物の約３１〜３２質量％の量で存在することが特に望ましい。
【０００７】
本発明の特に望ましい栄養サプリメント組成物は個々にトウチ抽出物約１００ｍｇ及びファセオラミン約１６６．６７ｍｇを含む固形投与単位を含む。
本発明の組成物は更に駆風薬を含んでもよい。望ましい実施態様において、有機パセリが駆風薬として使用される。
また、本発明は食品中に存在する炭水化物の吸収の制限方法を提供する。その方法は個人に本発明の栄養サプリメント組成物を投与することを含む。望ましい方法において、その投与は個人による炭水化物の消費の前の時点で行なわれる。更に望ましい方法において、投与は炭水化物の消費の１秒〜３０分前に行なわれる。更に望ましい方法において、投与は炭水化物の消費の１０〜２５分前に行なわれる。特に望ましい方法において、投与は炭水化物の消費の約１５分前に行なわれる。また、本発明は個人の体重減の促進方法を提供する。その方法は或る時間の期間にわたって本発明の栄養サプリメント組成物を個人に繰り返し投与することを含む。望ましい方法において、組成物は約４週〜５２週の期間にわたって毎日１回投与される。別の望ましい方法において、組成物は約１ヶ月の期間にわたって毎日複数回において炭水化物を含む食物とともに投与される。
【０００８】
【発明の実施の形態】
本発明は特許請求の範囲により特定されるが、本発明の更なる理解が以下の望ましい実施態様の記載から得られる。その記載は本発明の範囲を限定することを目的としないが、むしろ当業者が本発明をつくり、使用することを可能にするのに利用できる。
本発明によれば、栄養サプリメント組成物は有効量のα−グルコシダーゼインヒビター及び有効量のα−アミラーゼインヒビターを含む。栄養サプリメント組成物は栄養サプリメントに許される担体を含んでもよい。
栄養サプリメント組成物はリパーゼインヒビターを実質的に含まない。本明細書に使用される“リパーゼインヒビターを実質的に含まない”という用語は組成物が許容し得る汚染により、又はα−グルコシダーゼ成分及び／又はα−アミラーゼ成分により示されるリパーゼ抑制活性のレベルにより存在するリパーゼインヒビターの量のみを含むことを意味する。許容し得る汚染により存在するリパーゼインヒビター（即ち、α−グルコシダーゼインヒビター及びα−アミラーゼインヒビターを除く）は栄養サプリメント組成物の０．００１質量％未満を構成することが望ましい。
【０００９】
α−グルコシダーゼは二糖類をそれらの夫々の単糖類単位に分解する酵素である。α−グルコシダーゼインヒビターはその酵素がこの機能を奏することを防止する。多種のα−グルコシダーゼインヒビターが知られており、あらゆる好適なインヒビターが本発明の組成物及び方法に使用し得る。好適なα−グルコシダーゼインヒビターの例として、ボグリボース（オダカらの米国特許第６，２００，９５８号を参照のこと）、アカルボース（Ｂｒｅｍｅｒらの米国特許第５，６４３，８７４号を参照のこと）、及びトウチ抽出物が挙げられるが、これらに限定されない。
望ましい実施態様において、α−グルコシダーゼインヒビターはトウチの抽出物を含む。トウチは大豆に由来する伝統的な中国の食物である。トウチは大豆を最初にスチーム処理し、次いでアスペルギルス種細菌で発酵することにより調製される。典型的には、トウチはペースト形態で食物目的に使用される。本発明に有益なトウチはトウチの抽出物である。本明細書に使用される“トウチ抽出物”、及び“トウチの抽出物”、並びに“トウチ”という用語は全てトウチ抽出物を表す。
【００１０】
あらゆる好適なトウチ抽出物が本発明において利用し得る。抽出物はα−グルコシダーゼ活性に対する所望の抑制効果を保持することのみを必要とする。トウチの水抽出物が特に望ましい。カワバタらの米国特許第６，２９９，９１１号は好適なトウチ抽出物及び抽出物の調製方法を記載し、適用可能なトウチ抽出物及びそれらの調製方法を記載する目的のために本明細書に参考としてそのまま含まれる。トウチ抽出物はトウチの水抽出物の粉末形態を含むことが望ましい。
本発明の栄養サプリメント組成物は有効量のα−グルコシダーゼインヒビターを含む。利用される有効量は栄養サプリメント組成物の所望の抑制効果に依存するであろう。α−グルコシダーゼインヒビターの有効量は典型的な高炭水化物食物から得られ得る量の炭水化物の吸収をブロックすることができる量を含む。本明細書に使用される“高炭水化物食物”という用語は約８０グラムより多い炭水化物を含む食物と定義される。それ故、α−グルコシダーゼインヒビターの有効量は約６０〜１００グラムの炭水化物の吸収をブロックすることができる量を含むことが望ましい。α−グルコシダーゼインヒビターの有効量は約７０〜９０グラムの炭水化物の吸収をブロックすることができる量を含むことが特に望ましい。α−グルコシダーゼインヒビターの有効量は約８０グラムの炭水化物の吸収をブロックすることができる量を含むことが最も望ましい。
【００１１】
α−アミラーゼは澱粉中に存在するα−１，４−グリコシド結合を分解するように機能する酵素である。これは複雑な澱粉分子を二糖類の如き一層小さい単位に分解し、これらは更にα−グルコシダーゼの如きその他の酵素により消化し得る。α−アミラーゼインヒビターはその酵素がα−１，４−グルコシド結合を加水分解することを防止し、それ故、澱粉の分解を防止する。多種のα−アミラーゼインヒビターが知られており、あらゆる好適なインヒビターが本発明の組成物及び方法に使用し得る。好適なα−アミラーゼインヒビターの例として、小麦から抽出されたインヒビター（Ｓｃｈｍｉｄｔらの米国特許第３，９５０，３１９号を参照のこと）、アミロスタチン−Ａ（ムラオらの米国特許第４，０１０，２５８号を参照のこと）、及びファセオラミンが挙げられるが、これらに限定されない。
望ましい実施態様において、α−アミラーゼインヒビターはファセオラミンを含む。ファセオラミンは白色インゲンマメの抽出物である。その抽出物は水溶性であり、タンパク質含量に富んでいる。ファセオラミンは多くの商用供給業者から容易に入手し得る。カーニー、ＮＪのファーマケム・ラボラトリィズから入手でき、またフェーズ２として知られているファセオラミン２２５０（登録商標）は、本発明の組成物中の混入に特に良く適している標準化抽出物である。このファセオラミンはα−アミラーゼ活性をブロックする高い能力を示す。
【００１２】
本発明の栄養サプリメント組成物は有効量のα−アミラーゼインヒビターを含む。利用される有効量は栄養サプリメント組成物の所望の抑制効果に依存するであろう。α−アミラーゼインヒビターの有効量は典型的な高炭水化物食品中に存在し得る量の澱粉の分解をブロックすることができる量を含むことが望ましい。それ故、α−アミラーゼインヒビターの有効量は約６０〜１００グラムの澱粉の分解をブロックすることができる量を含むことが望ましい。α−アミラーゼインヒビターの有効量は約７０〜９０グラムの澱粉の分解をブロックすることができる量を含むことが特に望ましい。α−アミラーゼインヒビターの有効量は約８０グラムの澱粉の分解をブロックすることができる量を含むことが最も望ましい。
【００１３】
本発明の組成物中のα−グルコシダーゼインヒビター及びα−アミラーゼインヒビターの両方の存在は炭水化物消化の有効なブロッカーを与える。実際に、トウチ抽出物及びファセオラミンを含む望ましい実施態様において、組成物は驚くことに個々に作用する成分よりも炭水化物吸収をブロックするのに有効である（実施例２を参照のこと）。特別なメカニズムに限定されることを望まないが、本発明者らは２種のインヒビターが相乗作用して夫々個々のインヒビターの能力を高めると仮定する。
本発明の栄養サプリメント組成物は更に一種以上の許される担体を含んでもよい。多種の許される担体が栄養サプリメント業界で知られており、担体はあらゆる好適な担体であってもよい。担体はヒトを含む、動物への投与に適しており、かつインヒビターの所望の活性に実質的に影響しないで担体として作用することができることのみを必要とする。また、一種以上の担体は組成物の所望の投与経路及び投与形態に基づいて選ばれてもよい。例えば、本発明の栄養サプリメント組成物は種々の投与形態、例えば、液体形態及び固体形態での使用に適している。以下に説明される、望ましい組成物において、栄養サプリメント組成物は固体投与形態、例えば、錠剤又はカプセルを含む。錠剤組成物及びカプセル組成物中の使用に適した担体の例として、有機及び無機の不活性担体物質、例えば、ゼラチン、澱粉、ステアリン酸マグネシウム、タルク、ゴム、二酸化ケイ素、ステアリン酸、セルロース等が挙げられるが、これらに限定されない。担体は実質的に不活性であることが望ましいが、本発明の栄養サプリメント組成物はα−グルコシダーゼインヒビター及びα−アミラーゼインヒビターに加えて更に活性成分を含んでもよいことが注目されるべきである。
【００１４】
望ましい実施態様において、ケイ化微結晶性セルロースが担体として利用される。ケイ化微結晶性セルロースは微結晶性セルロースとコロイド二酸化ケイ素の物理的混合物である。本発明の組成物中の使用に適したケイ化微結晶性セルロースの形態はパターソン、ＮＪのペンウェストから入手し得るプロソルブ９０（Ｐｒｏｓｏｌｖｅ９０）である。更なる二酸化ケイ素が、ケイ化微結晶性セルロースにより与えられるものに加えて、加工助剤として本発明の組成物に有利に添加される。例えば、更なる二酸化ケイ素は錠剤の如き固体投与単位の製造において圧縮中の粉末の流れを改良するためにグライダントとして含まれてもよい。
その他の不活性成分、例えば、滑剤及び／又はグライダントが本発明の組成物中に利用し得る。滑剤は製造中、例えば、ダイからの取り出し中に錠剤の取扱を容易にし、またグライダントは錠剤圧縮中の粉末の流れを改良する。ステアリン酸が本発明の栄養サプリメント組成物中の使用に許される滑剤／グライダントである。
【００１５】
実施例１は本発明の組成物に特に望ましい配合物を示す。
本発明の栄養サプリメント組成物は固体投与形態、例えば、錠剤及びカプセルにされることが有利である。この形態は食事の場所、例えば、レストランに個人により容易に運ばれ、食品の消費の前に服用し得る製品を与える。また、組成物は個人が適当なパラメーター、例えば、体重、食品サイズ、及び炭水化物含量に基づいて服用するのに適した数の単位を決めることを可能にする好適な量のインヒビターを含む投与単位に有利に配合される。
α−グルコシダーゼインヒビター及びα−アミラーゼインヒビターは約５−９５％のα−グルコシダーゼインヒビターと約９５−５％のα−アミラーゼインヒビターの間の重量比（これらの２種の成分のみの）で栄養サプリメント組成物中に存在することが望ましい。これらの成分は約１０−４５％のα−グルコシダーゼインヒビターと約５５−９０％のα−アミラーゼインヒビターの間の重量比で存在することが更に望ましい。これらの成分は約１６％のα−グルコシダーゼインヒビターと約８４％のα−アミラーゼインヒビターの重量比で存在することが特に望ましい。
【００１６】
α−グルコシダーゼインヒビター及びα−アミラーゼインヒビターは約７−３５％のα−グルコシダーゼインヒビターと約１５−４８％のα−アミラーゼインヒビターの間の全組成物の質量％として栄養サプリメント組成物中に存在することが望ましい。α−グルコシダーゼインヒビターが組成物の約１３−２７質量％として存在し、またα−アミラーゼインヒビターが組成物の約２４−４０質量％として存在することが更に望ましい。α−グルコシダーゼインヒビターが組成物の約１７−２０質量％を構成し、またα−アミラーゼインヒビターが組成物の約２９−３４質量％を構成することが更に望ましい。一実施態様において、α−グルコシダーゼインヒビターは組成物の約１８−１９質量％として存在するトウチ抽出物を含み、またα−アミラーゼインヒビターは組成物の約３１−３２質量％として存在するファセオラミンを含む。
特に望ましい実施態様において、本発明の栄養サプリメント組成物は個々にトウチ約１０ｍｇ〜約３，０００ｍｇ及びファセオラミン約７０ｍｇ〜約４，５００ｍｇを含む固体錠剤を含む。栄養サプリメントは個々にトウチ抽出物約１００−１０００ｍｇ及びファセオラミン約１００−１，５００ｍｇを含む固体錠剤を含むことが更に望ましい。栄養サプリメントは個々にトウチ抽出物約１００ｍｇ及びファセオラミン約１６６．６７ｍｇを含む固体錠剤を含むことが特に望ましい。先に示されたように、これらの量は夫々栄養サプリメント組成物の約１８−１９質量％、及び組成物の約３１−３２質量％に相当することが特に望ましい。この投与組成物は或る種の個人及び／又は或る種の食品に有効であってもよい単一単位で抑制効果のレベルを与え、またその他の個人及び／又はその他の食品に有効であってもよい抑制効果のその他のレベルを与えるのに比較的簡単な投与量増大を可能にする。例えば、この望ましい実施態様の３錠剤投与はトウチ約３００ｍｇ及びファセオラミン約５００ｍｇを与える。これらの量は、実施例に示されるように、炭水化物５００キロカロリー、又は１００グラムまでをブロックすることができ得る。
【００１７】
本発明の栄養サプリメント組成物は一種以上の駆風薬（これらは平滑剤として作用する）を有利に含み得る。多種の駆風薬が栄養サプリメント業界で知られており、あらゆる好適な駆風薬が本発明に利用し得る。駆風薬の選択は栄養サプリメント組成物の所望の特性に依存するであろう。例えば、組成物は或る種の質感、外観、又は味を有することが望ましいかもしれない。また、駆風薬は栄養を与えるような付加的な機能に利用できる。存在する場合、駆風薬は栄養サプリメント組成物の約０．０１質量％〜約３質量％を構成することが望ましい。好適な有機パセリが種々の商用源から容易に入手し得る。
有機パセリは本発明の組成物中の使用に望ましい駆風薬である。有機パセリは組成物に望ましい外観を与え、また望ましい味に寄与する。更に、有機パセリは胃腸道中のガス生成を防止することを助けることが知られている。胃腸道中のガスの生成は種々の化合物の吸収を抑制するための種々の組成物と関連していた。こうして、本発明の栄養サプリメント組成物中の有機パセリの混入はこれらの組成物を一層望ましいものにする。更に、有機パセリは痕跡量の主要栄養源、例えば、ビタミンＢ（例えば、チアミン、リボフラビン、ニアシン、葉酸塩、及びビタミンＢ６）、ビタミンＣ、及びビタミンＥだけでなく、ミネラル、例えば、カルシウム、クロム、銅、鉄、マグネシウム、マンガン、モリブデン、カリウム、セレン、亜鉛、その他を与えることにより更なる利益を与える。また、パセリは酸化防止特性を有する植物化学物質、例えば、β−カロテン、ルテイン、ケルセチン、ロスマリン酸、その他を含む。
【００１８】
本発明はまた食品中に含まれる炭水化物の吸収の制限方法を提供する。その方法は個人に実質的にリパーゼインヒビターの不在下に有効量のα−グルコシダーゼインヒビター及び有効量のα−アミラーゼインヒビターを含む栄養サプリメント組成物を投与することを含む。その方法は実質的にリパーゼインヒビターの不在下に有効量のトウチ抽出物及び有効量のファセオラミンを含む栄養サプリメントを投与することを含むことが望ましい。
本発明の栄養サプリメント組成物は炭水化物消化酵素の活性を抑制する。炭水化物を意識して食する者について、この抑制を高炭水化物食品の消費の前、又は典型的な食品の消費の前に行なうことが望ましいかもしれない。これはインヒビターが特別な食品中に含まれる炭水化物の吸収を制限することを可能にし得る。投与は関係する食品の消費の前の時点、炭水化物の消費と同時、又は炭水化物の消費の完結後に行ない得る。組成物は炭水化物の消費の約１秒〜３０分前に投与されることが望ましい。組成物は炭水化物の消費の約１０分〜２５分前に投与されることが更に望ましい。組成物は炭水化物の消費の約１５分前に投与されることが更に望ましい。選ばれる実際の時点は利用される栄養サプリメント組成物の用量を含む、幾つかの因子に依存するであろう。
【００１９】
本発明者らは、驚くことに、本発明の栄養サプリメント組成物が体重減を促進するのに有効であることを発見した。これは組成物中のリパーゼインヒビターの不在にもかかわらず生じる。本発明を作用の特別なメカニズムに限定しないで、本発明者らはこの効果がファセオラミンの存在のために生じると考え、これは１ヶ月の期間で５ポンド（２ｋｇ）以上の体重減及び１０％以上の体脂肪減を促進することが示された。こうして、本発明は関連炭水化物消化酵素の活性を抑制し、体重減を促進する（全てリパーゼインヒビターの不在下で）栄養サプリメント組成物を提供する。これは組成物が食事前の炭水化物ブロッカー、体重減促進剤、又はその両方として使用されることを可能にする。
それ故、本発明はまた個人の体重減の促進方法を提供する。その方法は個人に何日かの期間にわたって実質的にリパーゼインヒビターの不在下に有効量のα−グルコシダーゼインヒビター及び有効量のα−アミラーゼインヒビターを含む栄養サプリメント組成物を投与することを含む。その方法は実質的にリパーゼインヒビターの不在下に有効量のトウチ抽出物及び有効量のファセオラミンを含む栄養サプリメントを投与することを含むことが望ましい。特に望ましい方法において、投与は個々にトウチ約１００ｍｇ及びファセオラミン約１６６．６７ｍｇを含む固体投与単位で組成物を投与することを含む。別の特に望ましい方法において、投与は約４週〜約５２週の期間にわたって組成物を毎日１回投与することを含む。その他の望ましい方法において、投与は１ケ月の期間にわたって組成物を毎日１回投与することを含む。その他の望ましい方法において、組成物は２日〜５２週の如き何日かの期間にわたって夫々の炭水化物を含む食事の際に投与される。
【００２０】
【実施例】
実施例１
本発明の栄養サプリメント組成物を下記の示された量及び％の成分を含む単一投与錠剤に形成した。
【００２１】
【表１】

【００２２】
この形態において、組成物は所望の抑制効果を与え、種々のパラメーター、例えば、食物のサイズ、炭水化物含量、及び体重に基づく比較的容易な用量増大を可能にする。例えば、３錠剤投与はトウチ約３００ｍｇ及びファセオラミン約５００ｍｇを含むであろう。
実施例２
α−グルコシダーゼインヒビターとα−アミラーゼインヒビターの組み合わせは炭水化物吸収をブロックするのに有益な組成物を与える。一実施態様において、α−アミラーゼインヒビターであるファセオラミンと組み合わされた、α−グルコシダーゼインヒビターであるトウチの抽出物は、その組成物が単独で作用する別々の成分よりも大きいブロック潜在性を有する相乗効果を生じる。
酵素抑制の測定方法
３種の物質（トウチ（大豆抽出物）、ファセオラミン（白色インゲンマメ抽出物）及び実施例１の組成物）をα−グルコシダーゼ（ＡＧＨ）活性及びα−アミラーゼ活性に関するそれらの抑制効果について試験した。既知のアッセイ（Ｂｅｒｎｆｅｌｄ，Ｐ．“酵素学の方法におけるα−アミラーゼ及びβ−アミラーゼ”，第１巻（Ｃｏｌｏｗｉｃｋ，Ｓ．Ｐ．及びＫａｐｌａｎ，Ｎ．Ｏ．編集）１４９頁，ＡｃａｄｅｍｉｃＰｒｅｓｓ，ＮｅｗＹｏｒｋ（１９５５）から改良されているアッセイを使用して、本発明者らはトウチ抽出物単独、ファセオラミン単独、及び実施例１の組成物のブロック潜在性（キロカロリー（ｋｃａｌ））を評価した。
【００２３】
抑制された酵素の単位及びｋｃａｌとしての炭水化物抑制潜在性に関するサンプル計算
簡単に言えば、標準α−グルコシダーゼ又はα−アミラーゼを使用して適当な基質からの生成物（即ち、α−グルコシダーゼ活性の場合にはグルコース又はα−アミラーゼ活性の場合にはマルトース）の生成を測定することにより酵素活性の標準較正を生じた。較正曲線からの酵素の最大量を使用し、トウチ又はファセオラミンの存在のために低下された得られる活性を測定することにより、トウチ抽出物又はファセオラミンにより与えられた酵素抑制を測定した。同様の方法を使用して組成物におけるα−グルコシダーゼ抑制及びα−アミラーゼ抑制を測定した。両方の酵素の抑制に関する相乗効果を組成物から測定し、その場合にα−グルコシダーゼ活性及びα−アミラーゼ活性の両方の予期しない程高い抑制を組成物中のそれらの質量％に基づいた夫々の抑制化合物により抑制された酵素の単位の計算から誘導された理論値と較べて観察した。
【００２４】
１グラム当りの酵素の単位を存在する化合物の量当りの反応で抑制された酵素の単位からの変換により計算する。酵素の単位を毎分の最適条件で放出された生成物（グルコース又はマルトース）のμモル数と定義する。抑制された酵素の単位に基づくグルコース（分子量１８０）又はマルトース（分子量３６０）のμモル数をグルコース又はマルトースのグラム数に変換し、これらを４ｋｃａｌ／ｇとしてＫｃａｌに容易に変換する。
トウチ抽出物により寄与されるα−グルコシダーゼ抑制（ＡＧＨ）について、結果を毎分インヒビター１ｇ当りブロックされたグルコース放出のグラム数として報告する。
ファセオラミン抽出物により寄与される、α−アミラーゼ抑制について、結果を毎分インヒビター１ｇ当りブロックされるマルトース放出のグラム数として報告する。
【００２５】
トウチ抽出物単独
トウチ抽出物が１ｇ当り抑制されるＡＧＨ９００単位を有することが判明する場合、利用できるトウチ１ｇ当りの毎分の抑制は下記の式により表される。
（９００ μモル／分） × （１８０ μ ｇ／ μモル） × １０ ^−６ｇ／ μ ｇ＝０．１６２ｇのグルコース
酵素の単位グルコース分子量ｇ転化率
次いで抑制される炭水化物カロリーに関する潜在性を１８０分の食後の期間に基づいて推定した。上記の例について、以下のように表される。
０．１６２ｇグルコース抑制／分×４ｋｃａｌ／ｇ炭水化物×１８０分＝１１６．６Ｋｃａｌ（利用できるトウチ１ｇ当り抑制）
【００２６】
ファセオラミン単独
ファセオラミン抽出物が１ｇ当り抑制されるα−アミラーゼ６０００単位を有することが判明する場合、利用できるファセオラミン１ｇ当りの毎分の抑制は下記の式により表される。
（６０００ μモル／分） × （３６０ μ ｇ／ μモル） × １０ ^−６ｇ／ μ ｇ＝２．１６ｇのマルトース
酵素の単位グルコース分子量ｇ転化率
次いで抑制される炭水化物カロリーに関する潜在性を１８０分の食後の期間に基づいて推定した。上記の例について、以下のように表される。
２．１６ｇグルコース抑制／分×４ｋｃａｌ／ｇ炭水化物×１８０分＝１５５５．２Ｋｃａｌ（利用できるファセオラミン１ｇ当り抑制）
組成物
組成物が１ｇ当り抑制されたＡＧＨ２９２単位及び１ｇ当り抑制されたα−アミラーゼ３１６７単位を有することが判明する場合、組成物１ｇ当りの毎分の抑制は下記の式により表される。
（２９２ μモル／分） × （１８０ μ ｇ／ μモル） × １０ ^−６ｇ／ μ ｇ＝０．０５２５６ｇのグルコース酵素の単位グルコース分子量ｇ転化率
０．０５２５６ｇグルコース抑制／分×４ｋｃａｌ／ｇ炭水化物×１８０分＝３７．８Ｋｃａｌ（利用できる組成物１ｇ当り抑制）
組成物１ｇ当りの毎分の抑制は下記の式により表される。
（３１６７ μモル／分） × （３６０ μ ｇ／ μモル） × １０ ^−６ｇ／ μ ｇ＝１．１４ｇのマルトース
酵素の単位グルコース分子量ｇ転化率
１．１４ｇマルトース抑制／分×４ｋｃａｌ／ｇ炭水化物×１８０分＝８２０．８Ｋｃａｌ（利用できる組成物１ｇ当り抑制）
【００２７】
相乗作用の実証
組成物１グラムが１９質量％のトウチ及び３２質量％のファセオラミンを含む場合、配合物の質量％に基づくトウチからのＡＧＨ抑制に関する理論計算は以下のとおりであるべきである。
０．１９ｇ×１１６．６Ｋｃａｌ（抑制／ｇ）＝２２．１５Ｋｃａｌ（抑制）
配合物の質量％に基づくファセオラミンからのα−アミラーゼ抑制に関する理論計算は以下のとおりであるべきである。
０．３２ｇ×１５５５．２Ｋｃａｌ（抑制／ｇ）＝４９７．７Ｋｃａｌ（抑制）
【００２８】
【表２】Ｋｃａｌブロック潜在性の増加率（％）としての相乗効果の例示

【００２９】
即ち、組成物１０００ｍｇについて、３７．８＋８２０．８＝８５８．６Ｋｃａｌ
組成物１０００ｍｇはトウチ抽出物１９０ｍｇ及びファセオラミン抽出物３２０ｍｇを含む。
２２．１５＋４９７．７＝５１９．８５Ｋｃａｌ
３３８．７５＊１００＝６５．１６％改良
５１９．８５[0001]
TECHNICAL FIELD OF THE INVENTION
The present invention relates to a nutritional supplement composition comprising an α-glucosidase inhibitor and an α-amylase inhibitor. More particularly, the invention relates to nutritional supplement compositions comprising an effective amount of an α-glucosidase inhibitor and an α-amylase inhibitor in the substantial absence of a lipase inhibitor. The invention also relates to a method for limiting the absorption of carbohydrates contained in foods and a method for promoting weight loss of individuals.
[0002]
[Problems to be solved by the invention]
Carbohydrates are nutritional compounds that are present in many foods. They are a group of different compounds that occur in different sizes and shapes. All carbohydrates contain one or more sugar units linked together by glycosidic bonds. Complex carbohydrates, such as starch, are relatively large molecules composed of many repeating units formed in a multibranched structure. Monosaccharides and disaccharides, on the other hand, are simple carbohydrates containing single and two sugar units, respectively.
The human body breaks down complex carbohydrates into relatively simple units, monosaccharides, and then digests them by absorbing these units into tissues such as the gut. A variety of digestive enzymes act in a stepwise manner to break down complex carbohydrates into absorbable units. In an early step, salivary and pancreatic enzymes known as amylases break down large carbohydrates into smaller units of oligosaccharides and disaccharides. In one of the final steps of carbohydrate digestion, the α-glucosidase enzyme in the brush border of the small intestine breaks down the disaccharide maltose and sucrose into their respective monosaccharide units, which can then be absorbed by the organism.
[0003]
A balanced diet contains several types of nutritional compounds, including carbohydrates. However, recent suggestions indicate that unbalanced levels of carbohydrates in the diet may contribute to obesity. As a result, several types of low-carbohydrate and non-carbohydrate foods and meals have been proposed.
Given the common use of carbohydrates in many diets around the world, it is difficult for individuals to avoid carbohydrates. In addition, individuals interested in losing weight may not want to sacrifice the enjoyment of foods containing carbohydrates. As a result, considerable attention has been focused on finding alternatives to reducing and / or eliminating carbohydrates from the diet.
Enzymes that digest carbohydrates into absorbable units offer the opportunity to prevent the absorption of these compounds. By inhibiting the function of the appropriate enzymes, carbohydrates will not be broken down into their absorbable units and will pass through the organism without being absorbed. This allows individuals to enjoy carbohydrate-containing foods and still avoid carbohydrate absorption.
[0004]
The art has several examples of compositions that prevent the absorption of carbohydrates. For example, U.S. Patent No. 6,200,958 to Odaka et al. Discloses a composition comprising an [alpha] -glucosidase inhibitor. The composition is used to delay the digestion of carbohydrates such as starch and sucrose. US Patent No. 5,643,974 to Bremer et al. Discloses a nutritional supplement composition comprising a glucosidase inhibitor and / or an amylase inhibitor in the presence of a lipase inhibitor. The composition prevents the absorption of carbohydrates and can be used to treat obesity. US Pat. No. 5,643,974 teaches that the presence of a lipase inhibitor is important to the function of the composition.
Although the art includes these and other examples of compositions that limit the absorption of carbohydrates, there is a need for compositions that have improved ability to prevent such absorption.
[0005]
[Means for Solving the Problems]
The present invention includes a nutritional supplement composition having an α-glucosidase inhibitor and an α-amylase inhibitor in the substantial absence of a lipase inhibitor. The present inventors have discovered that a combination of an α-glucosidase inhibitor and an α-amylase inhibitor in the substantial absence of a lipase inhibitor provides an effective inhibitor of carbohydrate absorption. The compositions of the present invention are particularly beneficial for limiting the absorption of carbohydrates contained in foods and promoting weight loss.
Surprisingly, we have found that the combination of the α-glucosidase inhibitor touchi extract and the α-amylase inhibitor phaseolamine are more effective than would be expected in the nutritional supplement compositions of the present invention. It has been found that it produces a synergistic effect that blocks carbohydrate absorption. Torch is a traditional Chinese food used primarily as seasoning in the form of a paste. Torch is derived from steam-treated soybeans that have been fermented by koji, an Aspergillus species fungus. The torch used in the nutritional supplement composition of the present invention is an extract of torch. Preferably, the torch extract is an aqueous extract.
[0006]
In a preferred embodiment, the nutritional supplement composition of the present invention comprises an extract of Touchi in an amount of about 7-35% by weight of the composition. More preferably, the torch extract is present in an amount of about 13-27% by weight of the composition. It is particularly desirable that the torch extract be present in an amount of about 18-19% by weight of the composition.
Phaseolamine is a partially purified protein extract of white kidney bean that binds to α-amylase enzymes, which are responsible for the digestive degradation of starch. It has been proposed that phaseolamine binds α-amylase in a non-competitive manner to prevent hydrolysis of α-1,4-glycosidic bonds in the starch molecule, thereby suppressing α-amylase degradation of starch.
In a preferred embodiment, the nutritional supplement composition of the present invention comprises phaseolamine in an amount of about 15-48% by weight of the composition. More desirably, the phaseolamine is present in an amount of about 24-40% by weight of the composition. It is particularly desirable that phaseolamine be present in an amount of about 31-32% by weight of the composition.
[0007]
A particularly preferred nutritional supplement composition of the present invention comprises a solid dosage unit comprising individually about 100 mg of Touchi extract and about 166.67 mg of phaseolamine.
The compositions of the present invention may further comprise a carminative. In a preferred embodiment, organic parsley is used as a carminative.
The present invention also provides a method for limiting the absorption of carbohydrates present in food. The method comprises administering to the individual a nutritional supplement composition of the present invention. In a preferred manner, the administration occurs at a point prior to consumption of the carbohydrate by the individual. In a more desirable manner, the administration is performed 1 second to 30 minutes prior to carbohydrate consumption. In a more desirable manner, the administration is performed 10-25 minutes prior to carbohydrate consumption. In a particularly desirable manner, the administration occurs about 15 minutes prior to carbohydrate consumption. The present invention also provides a method for promoting weight loss of an individual. The method comprises repeatedly administering the nutritional supplement composition of the present invention to an individual over a period of time. In a preferred method, the composition is administered once daily for a period of about 4 to 52 weeks. In another desirable method, the composition is administered multiple times daily with a carbohydrate-containing food over a period of about one month.
[0008]
BEST MODE FOR CARRYING OUT THE INVENTION
While the invention is defined by the claims, a further understanding of the invention may be had from the following description of the preferred embodiments. The description is not intended to limit the scope of the invention, but rather can be used to enable one of ordinary skill in the art to make and use the invention.
According to the present invention, the nutritional supplement composition comprises an effective amount of an α-glucosidase inhibitor and an effective amount of an α-amylase inhibitor. The nutritional supplement composition may include a carrier acceptable for the nutritional supplement.
The nutritional supplement composition is substantially free of lipase inhibitors. As used herein, the term "substantially free of lipase inhibitors" refers to the level of lipase inhibitory activity exhibited by the composition's tolerable contamination or by the α-glucosidase component and / or the α-amylase component. It is meant to include only the amount of lipase inhibitor present. It is desirable that lipase inhibitors (i.e., excluding α-glucosidase inhibitors and α-amylase inhibitors) present due to acceptable contamination comprise less than 0.001% by weight of the nutritional supplement composition.
[0009]
α-Glucosidase is an enzyme that breaks down disaccharides into their respective monosaccharide units. α-Glucosidase inhibitors prevent the enzyme from performing this function. A wide variety of α-glucosidase inhibitors are known, and any suitable inhibitor may be used in the compositions and methods of the present invention. Examples of suitable α-glucosidase inhibitors include voglibose (see US Pat. No. 6,200,958 to Odaka et al.), Acarbose (see US Pat. No. 5,643,874 to Bremer et al.), And torch extract.
In a preferred embodiment, the α-glucosidase inhibitor comprises an extract of Touchi. Torch is a traditional Chinese food derived from soy. Torches are prepared by first steaming soybeans and then fermenting them with Aspergillus species bacteria. Typically, torches are used for food purposes in paste form. A torch useful in the present invention is an extract of torch. As used herein, the terms “touch extract”, “touch extract”, and “touch” all refer to touch extract.
[0010]
Any suitable torch extract may be utilized in the present invention. The extract need only retain the desired inhibitory effect on α-glucosidase activity. Water extracts of touchi are particularly desirable. U.S. Patent No. 6,299,911 to Kawabata et al. Describes suitable torch extracts and methods for preparing the extracts, and herein is incorporated by reference for the purpose of describing applicable torch extracts and methods for their preparation. Included as is for reference. Desirably, the torch extract comprises a powder form of an aqueous extract of torch.
The nutritional supplement compositions of the present invention include an effective amount of an α-glucosidase inhibitor. The effective amount utilized will depend on the desired inhibitory effect of the nutritional supplement composition. An effective amount of an α-glucosidase inhibitor includes an amount capable of blocking the absorption of carbohydrate in an amount obtainable from a typical high carbohydrate diet. As used herein, the term "high carbohydrate food" is defined as food that contains more than about 80 grams of carbohydrate. Therefore, it is desirable that an effective amount of an α-glucosidase inhibitor include an amount capable of blocking the absorption of about 60-100 grams of carbohydrate. It is particularly desirable that the effective amount of the α-glucosidase inhibitor comprises an amount capable of blocking the absorption of about 70-90 grams of carbohydrate. Most preferably, an effective amount of an α-glucosidase inhibitor comprises an amount capable of blocking the absorption of about 80 grams of carbohydrate.
[0011]
α-Amylase is an enzyme that functions to break down α-1,4-glycosidic bonds present in starch. This breaks down complex starch molecules into smaller units, such as disaccharides, which can be further digested by other enzymes, such as α-glucosidase. The α-amylase inhibitor prevents the enzyme from hydrolyzing α-1,4-glucosidic bonds, and thus prevents starch degradation. A wide variety of α-amylase inhibitors are known, and any suitable inhibitor may be used in the compositions and methods of the present invention. Examples of suitable α-amylase inhibitors include inhibitors extracted from wheat (see US Pat. No. 3,950,319 to Schmidt et al.), Amylostatin-A (US Pat. No. 4,010,410 to Murao et al.). 258), and phaseolamine.
In a preferred embodiment, the α-amylase inhibitor comprises phaseolamine. Phaseolamine is an extract of white kidney beans. The extract is water-soluble and is rich in protein content. Phaseolamine is readily available from many commercial suppliers. Phaseolamine 2250®, available from Pharmachem Laboratories of Kearney, NJ and also known as Phase 2, is a standardized extract that is particularly well suited for incorporation in the compositions of the present invention. This phaseolamine shows a high ability to block α-amylase activity.
[0012]
The nutritional supplement compositions of the present invention include an effective amount of an α-amylase inhibitor. The effective amount utilized will depend on the desired inhibitory effect of the nutritional supplement composition. An effective amount of an α-amylase inhibitor desirably includes an amount capable of blocking the breakdown of starch in an amount that may be present in a typical high carbohydrate food product. Therefore, it is desirable that the effective amount of the α-amylase inhibitor comprises an amount capable of blocking the degradation of about 60-100 grams of starch. It is particularly desirable that the effective amount of the α-amylase inhibitor comprises an amount capable of blocking the degradation of about 70-90 grams of starch. Most desirably, the effective amount of the α-amylase inhibitor comprises an amount capable of blocking about 80 grams of starch degradation.
[0013]
The presence of both an α-glucosidase inhibitor and an α-amylase inhibitor in a composition of the invention provides an effective blocker of carbohydrate digestion. Indeed, in a preferred embodiment comprising Touchi extract and phaseolamine, the composition is surprisingly more effective at blocking carbohydrate absorption than individually acting ingredients (see Example 2). While not wishing to be limited to a particular mechanism, we hypothesize that the two inhibitors act synergistically to enhance the potency of each individual inhibitor.
The nutritional supplement compositions of the present invention may further include one or more acceptable carriers. A wide variety of acceptable carriers are known in the nutritional supplement industry, and the carrier may be any suitable carrier. The carrier need only be suitable for administration to animals, including humans, and capable of acting as a carrier without substantially affecting the desired activity of the inhibitor. In addition, one or more carriers may be chosen based on the desired route and mode of administration of the composition. For example, the nutritional supplement compositions of the present invention are suitable for use in a variety of dosage forms, eg, liquid and solid forms. In the preferred compositions described below, the nutritional supplement compositions include solid dosage forms, such as tablets or capsules. Examples of carriers suitable for use in tablet compositions and capsule compositions include organic and inorganic inert carrier materials such as gelatin, starch, magnesium stearate, talc, gum, silicon dioxide, stearic acid, cellulose and the like. But not limited thereto. It is desirable that the carrier be substantially inert, but it should be noted that the nutritional supplement compositions of the present invention may include additional active ingredients in addition to the α-glucosidase inhibitor and the α-amylase inhibitor.
[0014]
In a preferred embodiment, silicified microcrystalline cellulose is utilized as a carrier. Silicified microcrystalline cellulose is a physical mixture of microcrystalline cellulose and colloidal silicon dioxide. A suitable form of silicified microcrystalline cellulose for use in the compositions of the present invention is Prosolve 90, available from Penwest, Patterson, NJ. Additional silicon dioxide is advantageously added to the composition of the present invention as a processing aid in addition to that provided by silicified microcrystalline cellulose. For example, additional silicon dioxide may be included as a glidant to improve powder flow during compression in the manufacture of solid dosage units such as tablets.
Other inert ingredients, such as lubricants and / or glidants, may be utilized in the compositions of the present invention. Lubricants facilitate tablet handling during manufacture, for example, during removal from a die, and glidants improve powder flow during tablet compression. Stearic acid is an acceptable lubricant / glidant for use in the nutritional supplement compositions of the present invention.
[0015]
Example 1 illustrates a particularly desirable formulation for the composition of the present invention.
Advantageously, the nutritional supplement compositions of the present invention are in solid dosage forms, such as tablets and capsules. This form provides a product that is more easily carried by the individual to a dining location, for example, a restaurant, and can be taken before consuming the food. Also, the composition can be formulated in dosage units containing a suitable amount of inhibitor to allow the individual to determine the appropriate number of units to take based on appropriate parameters, such as weight, food size, and carbohydrate content. It is advantageously blended.
The α-glucosidase inhibitor and the α-amylase inhibitor comprise a nutritional supplement composition in a weight ratio between about 5-95% α-glucosidase inhibitor and about 95-5% α-amylase inhibitor (only of these two components). It is desirable to be present in the object. More preferably, these components are present in a weight ratio between about 10-45% α-glucosidase inhibitor and about 55-90% α-amylase inhibitor. It is particularly desirable that these components be present in a weight ratio of about 16% α-glucosidase inhibitor to about 84% α-amylase inhibitor.
[0016]
The α-glucosidase inhibitor and the α-amylase inhibitor are present in the nutritional supplement composition as a percentage by weight of the total composition between about 7-35% of the α-glucosidase inhibitor and about 15-48% of the α-amylase inhibitor. Is desirable. More preferably, the α-glucosidase inhibitor is present as about 13-27% by weight of the composition, and the α-amylase inhibitor is present as about 24-40% by weight of the composition. More desirably, the α-glucosidase inhibitor comprises about 17-20% by weight of the composition and the α-amylase inhibitor comprises about 29-34% by weight of the composition. In one embodiment, the α-glucosidase inhibitor comprises walnut extract present as about 18-19% by weight of the composition, and the α-amylase inhibitor comprises phaseolamine present as about 31-32% by weight of the composition.
In a particularly preferred embodiment, the nutritional supplement compositions of the present invention comprise solid tablets individually comprising about 10 mg to about 3,000 mg of Touchi and about 70 mg to about 4,500 mg of phaseolamine. More preferably, the nutritional supplement comprises a solid tablet individually containing about 100-1000 mg of Touchi extract and about 100-1,500 mg of phaseolamine. It is particularly desirable that the nutritional supplement comprises a solid tablet individually containing about 100 mg of Touchi extract and about 166.67 mg of phaseolamine. As indicated above, it is particularly desirable that these amounts correspond to about 18-19% by weight of the nutritional supplement composition and about 31-32% by weight of the composition, respectively. The dosage composition provides a level of inhibitory effect in a single unit that may be effective for certain individuals and / or certain foods, and is effective for other individuals and / or other foods. It allows for relatively simple dose escalation to provide other levels of inhibitory effect that may be required. For example, a three tablet dose of this preferred embodiment would provide about 300 mg touchi and about 500 mg phaseolamine. These amounts may be able to block up to 500 kcal of carbohydrate, or up to 100 grams, as shown in the examples.
[0017]
The nutritional supplement compositions of the present invention may advantageously include one or more carminatives, which act as leveling agents. A wide variety of carminatives are known in the nutritional supplement industry, and any suitable carminative may be utilized in the present invention. The choice of carminative will depend on the desired properties of the nutritional supplement composition. For example, it may be desirable for the composition to have some texture, appearance, or taste. Carminatives can also be used for additional functions, such as providing nutrition. When present, it is desirable that the carminative comprises from about 0.01% to about 3% by weight of the nutritional supplement composition. Suitable organic parsley is readily available from various commercial sources.
Organic parsley is a preferred carminative for use in the compositions of the present invention. Organic parsley gives the composition a desirable appearance and contributes to a desirable taste. In addition, organic parsley is known to help prevent gas production in the gastrointestinal tract. The production of gas in the gastrointestinal tract has been associated with various compositions for inhibiting the absorption of various compounds. Thus, the incorporation of organic parsley in the nutritional supplement compositions of the present invention makes these compositions more desirable. In addition, organic parsley contains trace amounts of major nutrients, such as vitamin B (eg, thiamine, riboflavin, niacin, folate, and vitamin B6), vitamin C, and vitamin E, as well as minerals, such as calcium, chromium. Additional benefits are provided by providing copper, iron, magnesium, manganese, molybdenum, potassium, selenium, zinc, and others. Parsley also contains phytochemicals with antioxidant properties, such as β-carotene, lutein, quercetin, rosmarinic acid, and others.
[0018]
The present invention also provides a method for limiting the absorption of carbohydrates contained in foods. The method comprises administering to the individual a nutritional supplement composition comprising an effective amount of an α-glucosidase inhibitor and an effective amount of an α-amylase inhibitor in the substantial absence of a lipase inhibitor. Desirably, the method comprises administering a nutritional supplement comprising an effective amount of Touchi extract and an effective amount of phaseolamine in the substantial absence of a lipase inhibitor.
The nutritional supplement compositions of the present invention inhibit the activity of carbohydrate digestive enzymes. For those who are conscious of carbohydrates, it may be desirable to perform this control before consumption of high carbohydrate foods, or prior to consumption of typical foods. This may allow inhibitors to limit the absorption of carbohydrates contained in special foods. Administration may be at a time prior to consumption of the food concerned, concurrent with consumption of the carbohydrate, or after completion of consumption of the carbohydrate. Desirably, the composition is administered from about 1 second to 30 minutes prior to carbohydrate consumption. More desirably, the composition is administered about 10 to 25 minutes prior to carbohydrate consumption. More desirably, the composition is administered about 15 minutes prior to carbohydrate consumption. The actual time point chosen will depend on several factors, including the dosage of the nutritional supplement composition utilized.
[0019]
The present inventors have surprisingly discovered that the nutritional supplement compositions of the present invention are effective in promoting weight loss. This occurs despite the absence of a lipase inhibitor in the composition. Without limiting the present invention to a particular mechanism of action, the inventors believe that this effect occurs due to the presence of phaseolamine, which can result in a weight loss of more than 5 pounds (2 kg) and a 10% It was shown to promote the above body fat reduction. Thus, the present invention provides nutritional supplement compositions that inhibit the activity of related carbohydrate digestive enzymes and promote weight loss (all in the absence of a lipase inhibitor). This allows the composition to be used as a pre-meal carbohydrate blocker, a weight loss promoter, or both.
Thus, the present invention also provides a method of promoting weight loss in an individual. The method comprises administering to the individual a nutritional supplement composition comprising an effective amount of an α-glucosidase inhibitor and an effective amount of an α-amylase inhibitor in the substantial absence of the lipase inhibitor over a period of several days. Desirably, the method comprises administering a nutritional supplement comprising an effective amount of Touchi extract and an effective amount of phaseolamine in the substantial absence of a lipase inhibitor. In a particularly desirable manner, administration comprises administering the composition in solid dosage units containing about 100 mg each of Touchi and about 166.67 mg phaseolamine. In another particularly desirable manner, administration comprises administering the composition once daily for a period of about 4 weeks to about 52 weeks. In other desirable methods, administration comprises administering the composition once daily for a period of one month. In other desirable methods, the compositions are administered on a diet containing each carbohydrate for a period of days, such as from 2 days to 52 weeks.
[0020]
【Example】
Example 1
The nutritional supplement compositions of the present invention were formed into single dose tablets containing the ingredients in the amounts and percentages indicated below.
[0021]
[Table 1]

[0022]
In this form, the composition provides the desired inhibitory effect and allows for relatively easy dose escalation based on various parameters, such as food size, carbohydrate content, and body weight. For example, a three tablet dose would contain about 300 mg touchi and about 500 mg phaseolamine.
Example 2
The combination of an α-glucosidase inhibitor and an α-amylase inhibitor provides a composition that is beneficial in blocking carbohydrate absorption. In one embodiment, an extract of the α-glucosidase inhibitor torch, combined with the α-amylase inhibitor phaseolamine, has a synergistic effect in which the composition has a greater blocking potential than the separate components acting alone. Is generated.
How to measure enzyme inhibition
Three substances (Touchi (soybean extract), phaseolamine (white kidney bean extract) and the composition of Example 1) were tested for their inhibitory effect on α-glucosidase (AGH) activity and α-amylase activity. Known assays (Bernfeld, P. "α-amylase and β-amylase in enzymological methods", Vol. 1 (Cowwick, SP and Kaplan, NO., Edited by p. 149), Academic Press, New York. Using an improved assay from (1955), we evaluated the blocking potency (kcal) of the Touchi extract alone, phaseolamine alone, and the composition of Example 1.
[0023]
Sample calculations for units of inhibited enzyme and carbohydrate inhibition potential as kcal
Briefly, the production of a product (ie glucose for α-glucosidase activity or maltose for α-amylase activity) from a suitable substrate using standard α-glucosidase or α-amylase. The measurement resulted in a standard calibration of the enzyme activity. The maximum amount of enzyme from the calibration curve was used to determine the enzyme inhibition conferred by Touchi extract or Phaseolamine by measuring the resulting activity reduced due to the presence of Touchi or Phaseolamine. A similar method was used to measure α-glucosidase inhibition and α-amylase inhibition in the composition. The synergistic effect on the inhibition of both enzymes was determined from the composition, where unexpectedly high inhibitions of both α-glucosidase activity and α-amylase activity were respectively inhibited based on their mass% in the composition. Observations were made in comparison to theoretical values derived from calculations of units of enzyme inhibited by the compound.
[0024]
Units of enzyme per gram are calculated by conversion from units of enzyme inhibited by reaction per amount of compound present. Enzyme units are defined as μmoles of product (glucose or maltose) released under optimal conditions per minute. Convert μmoles of glucose (molecular weight 180) or maltose (molecular weight 360) based on the units of the suppressed enzyme to grams of glucose or maltose, which are easily converted to Kcal as 4 kcal / g.
For α-glucosidase inhibition (AGH) contributed by Touchi extract, the results are reported as grams of blocked glucose release per gram of inhibitor per minute.
For α-amylase suppression contributed by the phaseolamine extract, the results are reported as grams of maltose release blocked per gram of inhibitor per minute.
[0025]
Torch extract alone
If the torch extract is found to have 900 units of AGH inhibited per gram, the available inhibition per minute per gram of torch is represented by the following equation:
(900 μmol / Minute ) × (180 μ g / μmol ) × 10 ^-6 g / μ g= 0.162 g of glucose
Unit of enzyme Glucose molecular weight g Conversion
The potential for suppressed carbohydrate calories was then estimated based on a 180 minute postprandial period. The above example is represented as follows.
0.162 g glucose suppression / minute × 4 kcal / g carbohydrate × 180 minutes = 116.6 Kcal (control per g of available torch)
[0026]
Phaseolamine alone
If the phaseolamine extract is found to have 6000 units of α-amylase inhibited per gram, the available inhibition per minute per gram of phaseolamine is expressed by the following equation:
(6000 μmol / Minute ) × (360 μ g / μmol ) × 10 ^-6 g / μ g= 2.16 g maltose
Unit of enzyme Glucose molecular weight g Conversion
The potential for suppressed carbohydrate calories was then estimated based on a 180 minute postprandial period. The above example is represented as follows.
2.16 g glucose suppression / min × 4 kcal / g carbohydrate × 180 minutes = 1555.2 Kcal (suppression per g of available phaseolamine)
Composition
If the composition is found to have 292 units of AGH inhibited per gram and 3167 units of α-amylase inhibited per gram, the inhibition per minute per gram of composition is represented by the following formula:
(292 μmol / Minute ) × (180 μ g / μmol ) × 10 ^-6 g / μ g= Unit of glucose enzyme of 0.05256 g Glucose molecular weight g Conversion
0.05256 g glucose suppression / min × 4 kcal / g carbohydrate × 180 minutes = 37.8 Kcal (suppression per 1 g of available composition)
The inhibition per minute per gram of composition is represented by the following equation:
(3167 μmol / Minute ) × (360 μ g / μmol ) × 10 ^-6 g / μ g= 1.14 g maltose
Unit of enzyme Glucose molecular weight g Conversion
1.14 g maltose inhibition / minute × 4 kcal / g carbohydrate × 180 minutes = 820.8 Kcal (inhibition per 1 g of available composition)
[0027]
Demonstration of synergy
If 1 gram of the composition contains 19% by weight torch and 32% by weight phaseolamine, the theoretical calculation for AGH suppression from the torch based on the weight% of the formulation should be as follows.
0.19 g × 116.6 Kcal (suppression / g) = 22.15 Kcal (suppression)
Theoretical calculations for α-amylase inhibition from phaseolamine based on the weight percent of the formulation should be as follows.
0.32 g × 1555.2 Kcal (suppression / g) = 497.7 Kcal (suppression)
[0028]
TABLE 2 Example of synergistic effect as increase rate (%) of Kcal block potential

[0029]
That is, 37.8 + 820.8 = 858.6 Kcal for 1000 mg of the composition.
1000 mg of the composition contains 190 mg of Touchi extract and 320 mg of phaseolamine extract.
22.15 + 497.7 = 519.85 Kcal
338.75* 100 = 65.16% improvement
519.85

Claims

A nutritional supplement composition comprising an effective amount of an α-glucosidase inhibitor, an effective amount of an α-amylase inhibitor, and an acceptable carrier, wherein the nutritional supplement composition is substantially free of a lipase inhibitor.

The nutritional supplement composition according to claim 1, wherein the α-glucosidase inhibitor is selected from the group consisting of voglibose, acarbose, and torch extract.

The nutritional supplement composition according to claim 2, wherein the α-amylase inhibitor is selected from the group consisting of an inhibitor extracted from wheat, amylostatin-A, and phaseolamine.

A nutritional supplement composition comprising an effective amount of Touchi extract, an effective amount of phaseolamine, and an acceptable carrier, wherein the nutritional supplement composition is substantially free of lipase inhibitors.

5. The nutritional supplement composition according to claim 4, wherein the torch extract comprises about 7-35% by weight of the nutritional supplement composition.

5. The nutritional supplement composition according to claim 4, wherein the torch extract comprises about 13-27% by weight of the nutritional supplement composition.

5. The nutritional supplement composition according to claim 4, wherein the torch extract comprises about 18-19% by weight of the nutritional supplement composition.

5. The nutritional supplement composition according to claim 4, wherein phaseolamine comprises about 15-48% by weight of the nutritional supplement composition.

5. The nutritional supplement composition according to claim 4, wherein phaseolamine comprises about 24-40% by weight of the nutritional supplement composition.

The nutritional supplement composition according to claim 4, wherein phaseolamine comprises about 31-32% by weight of the nutritional supplement composition.

5. The nutritional supplement composition of claim 4, wherein the torch extract comprises about 18-19% by weight of the nutritional supplement composition and phaseolamine comprises about 31-about 32% by weight of the nutritional supplement composition.

12. The nutritional supplement composition according to claim 11, comprising solid dosage units individually containing about 50-150 mg of Touchi extract and about 100-300 mg of phaseolamine.

12. The nutritional supplement composition according to claim 11, comprising solid dosage units individually containing about 80-120 mg of Touchi extract and about 150-175 mg of phaseolamine.

12. The nutritional supplement composition of claim 11, comprising a solid dosage unit individually containing about 100 mg of Touchi extract and about 166.67 mg of phaseolamine.

5. The nutritional supplement composition according to claim 4, further comprising a carminative.

16. The nutritional supplement composition according to claim 15, wherein the carminative comprises organic parsley.

A nutritional supplement composition that limits the absorption of carbohydrates, comprising an effective amount of Touchi extract and an effective amount of phaseolamine and substantially free of lipase inhibitors.

A nutritional supplement composition that promotes weight loss in an individual substantially free of lipase inhibitors, comprising an effective amount of Touchi extract and an effective amount of phaseolamine.

A nutritional supplement composition comprising an effective amount of an α-glucosidase inhibitor and an effective amount of an α-amylase inhibitor, wherein the nutritional supplement composition is substantially free of lipase inhibitors and limits the absorption of carbohydrates.

A nutritional supplement composition for promoting weight loss in an individual comprising an effective amount of an α-glucosidase inhibitor and an effective amount of an α-amylase inhibitor, wherein the composition is substantially free of lipase inhibitors.