【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は打錠する際に打錠性を損なうことなく錠剤の硬度低下、崩壊性低下を防止することを目的としたステアリン酸マグネシウムと、食品乳化剤及び／または植物抽出多糖類を含有する打錠用改質剤、及びそれを用いた錠剤に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】
錠剤において、粉末や粉状の原料を打錠する必要がある。打錠においては、脱型の際に錠剤の上杵側に帽子状にはがれるキャッピング、打錠中に粉が杵に付着し杵離れが悪く、錠剤表面に傷がつくスティッキング、錠剤と臼の摩擦が大きく打錠後の錠剤の排出性が悪くなるバインディングを生じることがあり、これがひどくなるとスムーズに打錠できなくなる。
そこで打錠においては滑沢剤を使用することにより、原料粉体の流動性を向上させ、打錠機の臼に一定量が充填されるようにすると同時に、打錠の際のキャッピング、スティッキング及びバインディング等を防止し、打錠の表面に光沢を与える。そのために従来から精製タルク、ステアリン酸マグネシウム、植物硬化油、ポリグリセリン脂肪酸エステルやショ糖脂肪酸エステルなどの食品用乳化剤等が滑沢剤として使用されてきた（例えば、特許文献１参照。）。
そのうち、ステアリン酸マグネシウムは、他の種類の滑沢剤に比べ、少量の使用で滑沢剤としての効果を出すことができ、医薬品等の打錠用滑沢剤として使用されてきた（特許文献１）が、硬度低下による錠剤のわれ・カケ、崩壊性低下による体内への吸収性の低下や口溶けの悪さなどの問題があった。
【０００３】
【特許文献１】
特開昭６０−１０５６３２号公報（第１−４頁）
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】
本発明は従来の技術の課題を解決すべくなされたもので、錠剤を打錠する際に打錠性を損なうことなく錠剤の硬度低下、崩壊性低下を防止する打錠用改質剤を提供することを目的とする。
【０００５】
【課題を解決するための手段】
本発明者は前記課題を解決すべく鋭意研究を重ねた結果、ステアリン酸マグネシウムと、食品用乳化剤及び／または植物抽出多糖類を併用した打錠用改質剤を使用することによって、打錠時のキャッピング、スティッキング及びバインディングを防止し、さらに、錠剤の硬度低下、崩壊性低下を防止できることを見出し、本発明に至った。
すなわち本発明は、ステアリン酸マグネシウムと、食品用乳化剤及び／または植物抽出多糖類を含有することを特徴とする打錠用改質剤に関するものである。
【０００６】
【発明の実施の形態】
以下本発明を詳細に説明する。本発明における打錠用改質剤とは、キャッピング防止、スティッキング防止、バインディング防止など打錠特性の改良のみならず、硬度低下防止、崩壊性低下防止など錠剤特性の改良を目的とする打錠用添加剤のことである。また、ステアリン酸マグネシウムと食品用乳化剤を含有することを特徴とする打錠用改質剤は特に硬度低下防止効果、崩壊性低下防止効果に優れており、硬度低下防止剤、崩壊性低下防止剤として好適に使用できる。また、ステアリン酸マグネシウムと植物抽出多糖類を含有することを特徴とする打錠用改質剤は、特に硬度低下防止効果、崩壊性低下防止効果に優れており、硬度低下防止剤、崩壊性低下防止剤として好適に使用でき、さらに崩壊性低下防止効果に最も優れており、崩壊性低下防止剤として最も好適に使用できる。また、本発明における錠剤とは、粉体を打錠により固めて成型したもので、医薬品、菓子、食品、化粧品、栄養補助食品など分野は問わない。本発明におけるステアリン酸マグネシウムとは、ステアリン酸及びパルミチン酸のマグネシウム塩の混合物であり、ステアリン酸マグネシウム：パルミチン酸マグネシウム含量比が特に限定されるものではないがステアリン酸マグネシウムが９０％以上が好ましい。本発明における食品用乳化剤とはグリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、プロピレングリコール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステルなどが例として挙げられ、その中でもポリグリセリン脂肪酸エステル又はショ糖脂肪酸エステルを１種または２種以上混合したものが好ましい。
【０００７】
また、本発明におけるポリグリセリン脂肪酸エステルはポリグリセリンの構成脂肪酸炭素数１０〜２２、グリセリン重合度２〜２０、水酸基価が１００未満が好ましく、さらに好ましくは構成脂肪酸炭素数が１８〜２２、グリセリン重合度が５〜１５である。構成脂肪酸炭素数９以下のポリグリセリン脂肪酸エステルの場合には、その融点が低くなりすぎるため微粉末にはならず、打錠用改質剤としての効果は不充分となる。また、構成脂肪酸炭素数２３以上のポリグリセリン脂肪酸エステルでは、これを使用して製造した錠剤、錠菓の硬度を低下させるため使用に適さない。また、グリセリン重合度が２１以上のポリグリセリンは、原料自体の粘度が高すぎてエステル反応が著しく困難となるため、実用的でない。また、エステルの水酸基価が１００以上であると打錠機への付着等により製品歩留まりが悪化する。また、本発明のショ糖脂肪酸エステルはショ糖脂肪酸の炭素数が８〜２２で平均置換度が２以上が好ましく、構成脂肪酸炭素数が１８〜２２がより好ましい。構成脂肪酸炭素数７以下では融点が低くなりすぎるため微粉末にはならず、打錠用改質剤としての効果は不充分となる。また、構成脂肪酸炭素数２３以上では、これを使用して製造した錠剤、錠菓の硬度を低下させるため使用に適さない。平均置換度１以下のショ糖脂肪酸エステルでは打錠機への付着等により製品歩留まりが悪化する。
【０００８】
本発明における植物抽出多糖類とは果実、豆科などの植物から高温水などで抽出された多糖類で、特に限定するものではないが、大豆多糖類、ペクチン、グアーガム、タマリンドを１種または２種以上混合したものが好ましく、最も好ましくは水溶性大豆多糖類である。ここで、本発明における大豆多糖類とは、大豆より抽出、精製した水溶性もしくは不溶性多糖類であり、大豆由来の食物繊維である。本発明におけるペクチンとは、果実、野菜などに広く存在し、主として柑橘系果実または林檎の果実から分離、精製される多糖類である。本発明におけるグアーガムとはグアー種子より抽出された多糖類で、酵素分解物も含む。本発明におけるタマリンドとは、タマリンド種子より抽出して得られた多糖類である。
【０００９】
また、本発明の滑沢剤のステアリン酸マグネシウムと、食品用乳化剤及び／または植物抽出多糖類の混合重量比はステアリン酸マグネシウム：食品用乳化剤及び／または植物抽出多糖類＝１０：９０〜９０：１０が好ましい。さらに好ましくは４０：６０〜８０：２０である。
さらに本発明の滑沢剤の粉体粒径は特に限定するものではないが、粉体粒径が大きいと、各粉末粒体と均一に分散せず流動性及び製品の歩留まりが低下するので粉体粒径が２５０μｍ以下であると好ましい。また、粉体粒径が２０μｍ以下のものが５０重量％以上であるとさらに好ましい。
【００１０】
錠剤、錠菓の製造の製造過程は、圧縮成型するための粉末または顆粒を製造する造粒プロセスと、圧縮成型する打錠プロセスに分けられるが、本発明における滑沢剤は一般に造粒プロセス後に添加される。好適な添加量は０．２〜５重量％であるが、要求される機能によって添加量はその限りでない。また本発明における打錠用改質剤は、本発明品の改質効果を損なわない範囲で、植物硬化油、精製タルク、炭酸カルシウム、リン酸カルシウム、ケイ酸アルミニウム、微結晶セルロース等の従来の滑沢剤、崩壊剤、吸収剤、賦形剤などを配合することも可能である。また本発明品は、直接錠剤製造法、湿式錠剤製造法のどちらでも用いることができる。
以下に本発明の実施例を示すが、本発明はこれらのみに限定されるものではない。
【００１１】
【実施例】
打錠用改質剤
原料を下記の重量比で混合し本発明品（打錠用改質剤）をそれぞれ１０ｇ調整した。
実施例１ ステアリン酸マグネシウム：デカグリセリンデカステアレート＝４０：６０
実施例２ ステアリン酸マグネシウム：デカグリセリンデカステアレート＝６０：４０
実施例３ ステアリン酸マグネシウム：シュガートリステアレート＝８０：２０
実施例４ ステアリン酸マグネシウム：デカグリセリンデカベヘネート＝５０：５０
実施例５ ステアリン酸マグネシウム：大豆多糖類＝４０：６０
実施例６ ステアリン酸マグネシウム：大豆多糖類＝６０：４０
実施例７ ステアリン酸マグネシウム：タマリンド＝４０：６０
実施例８ ステアリン酸マグネシウム：ペクチン＝８０：２０
実施例９ ステアリン酸マグネシウム：グアーガム＝５０：５０
実施例１０ ステアリン酸マグネシウム：デカグリセリンデカステアレート：大豆多糖類＝６０：２５：１５
比較例
下記の原料を比較例として１０ｇ用意した。
比較例１ ステアリン酸マグネシウム＝１００
比較例２ デカグリセリンデカステアレート＝１００
比較例３ シュガートリステアレート＝１００
試験例
乳糖８００ｇ、粉糖１９０ｇ、本発明品又は比較品１０ｇを混合後、直接打錠法により打錠機で一定の成型圧力を加えて（３００±８）ｍｇ／錠で打錠を行った。打錠時間は１０分とし、打錠性、硬度、崩壊性についての評価を行った。なお、評価はスティッキングなどの打錠性については肉眼観察にて、崩壊性試験についてはイオン交換水１０ｍｌ中での錠剤１錠の崩壊時間にて、硬度については硬度計（木屋製作所製）にて測定を行った。硬度については１０回、崩壊性については３回試験を行い、平均をとった。
【００１２】
【表１】
【００１３】
表１の評価結果に示したごとく、本発明によるステアリン酸マグネシウムと、食品用乳化剤及び／または植物抽出多糖類を含有することを特徴とする打錠用改質剤を使用することにより従来品に比べて、打錠性を損なうことなく、硬度が高く、崩壊性が良好な錠剤を得ることができる。
【００１４】
【発明の効果】
本発明によれば、錠剤を打錠する際に打錠性を損なうことなく、硬度が高く、崩壊しやすい錠剤を得ることができる。[0001]
TECHNICAL FIELD OF THE INVENTION
The present invention relates to a tablet containing magnesium stearate, which is intended to prevent a reduction in tablet hardness and disintegration without impairing the tableting property during tableting, and a food emulsifier and / or a plant-extracted polysaccharide. And a tablet using the same.
[0002]
[Prior art]
In tablets, powder or powdered raw materials need to be compressed. In tableting, capping comes off in the form of a hat on the upper punch side of the tablet during demolding, powder sticks to the punch during tableting, sticking away from the punch, sticking to the tablet surface and scratching, friction between the tablet and the die In some cases, the tablet may be poorly ejected after tableting, resulting in binding. If the binding becomes severe, tableting cannot be performed smoothly.
Therefore, in tableting, a lubricant is used to improve the fluidity of the raw material powder so that a certain amount is filled in a die of a tableting machine, and at the same time capping, sticking and Prevents binding etc. and gives the tablet surface a gloss. For this purpose, refined talc, magnesium stearate, hardened vegetable oil, food emulsifiers such as polyglycerin fatty acid esters and sucrose fatty acid esters have been used as lubricants (for example, see Patent Document 1).
Among them, magnesium stearate can exert an effect as a lubricant with a small amount of use as compared with other types of lubricants, and has been used as a tableting lubricant for pharmaceuticals and the like (Patent Documents) However, 1) had problems such as cracking and chipping of the tablet due to a decrease in hardness, a decrease in absorbability in the body due to a decrease in disintegration, and poor melting in the mouth.
[0003]
[Patent Document 1]
JP-A-60-105632 (pages 1-4)
[0004]
[Problems to be solved by the invention]
The present invention has been made in order to solve the problems of the prior art, and provides a tableting modifier that prevents a decrease in tablet hardness and a decrease in disintegration without impairing the tableting property when tableting. The purpose is to do.
[0005]
[Means for Solving the Problems]
The present inventor has conducted intensive studies to solve the above-mentioned problems. As a result, the use of magnesium stearate in combination with a food emulsifier and / or a plant-extracting polysaccharide in combination with a tableting modifier has led to an improvement in tableting time. It has been found that capping, sticking and binding can be prevented, and that a decrease in tablet hardness and disintegration can be prevented.
That is, the present invention relates to a tableting modifier comprising magnesium stearate and a food emulsifier and / or a plant-extracted polysaccharide.
[0006]
BEST MODE FOR CARRYING OUT THE INVENTION
Hereinafter, the present invention will be described in detail. The tableting modifier in the present invention is not only a tableting property improvement such as capping prevention, sticking prevention and binding prevention, but also a tableting property aimed at improving tablet properties such as hardness reduction prevention and disintegration prevention prevention. It is an additive. In addition, the tableting modifier characterized by containing magnesium stearate and a food emulsifier is particularly excellent in the effect of preventing a decrease in hardness and the effect of preventing a decrease in disintegration. It can be suitably used as In addition, the tableting modifier characterized by containing magnesium stearate and a plant-extracted polysaccharide is particularly excellent in the effect of preventing a decrease in hardness and the effect of preventing a decrease in disintegration. It can be suitably used as an inhibitor, and is most excellent in the effect of preventing a decrease in disintegration, and can be most preferably used as an agent for preventing a decrease in disintegration. Further, the tablet in the present invention is obtained by solidifying a powder by tableting and molding, and is not limited to fields such as pharmaceuticals, confectionery, food, cosmetics, and dietary supplements. The magnesium stearate in the present invention is a mixture of a magnesium salt of stearic acid and palmitic acid, and the content ratio of magnesium stearate: magnesium palmitate is not particularly limited, but preferably 90% or more of magnesium stearate. Examples of the food emulsifier in the present invention include glycerin fatty acid ester, polyglycerin fatty acid ester, propylene glycol fatty acid ester, sorbitan fatty acid ester, sucrose fatty acid ester and the like. A species or a mixture of two or more species is preferred.
[0007]
Further, the polyglycerin fatty acid ester in the present invention preferably has 10 to 22 constituent fatty acid carbon atoms of polyglycerin, a glycerin polymerization degree of 2 to 20, and a hydroxyl value of less than 100, more preferably 18 to 22 constituent fatty acid carbon atoms, and more preferably glycerin polymerization. The degree is 5-15. In the case of a polyglycerol fatty acid ester having a constituent fatty acid carbon number of 9 or less, the melting point thereof is too low to form a fine powder, and the effect as a tableting modifier becomes insufficient. Polyglycerol fatty acid esters having 23 or more carbon atoms of constituent fatty acids are not suitable for use because the hardness of tablets and confections produced using the same is reduced. Further, polyglycerin having a glycerin polymerization degree of 21 or more is not practical because the viscosity of the raw material itself is too high and the ester reaction becomes extremely difficult. Further, when the hydroxyl value of the ester is 100 or more, the product yield deteriorates due to adhesion to a tableting machine and the like. In the sucrose fatty acid ester of the present invention, the sucrose fatty acid has preferably 8 to 22 carbon atoms and an average degree of substitution of 2 or more, and more preferably 18 to 22 carbon atoms of the constituent fatty acids. If the fatty acid carbon number of the constituent fatty acid is 7 or less, the melting point is too low, so that the powder does not become fine powder, and the effect as a tableting modifier becomes insufficient. Further, if the constituent fatty acid has 23 or more carbon atoms, the hardness of tablets and confections produced by using the same is lowered, so that they are not suitable for use. With a sucrose fatty acid ester having an average degree of substitution of 1 or less, the product yield is deteriorated due to adhesion to a tableting machine and the like.
[0008]
The plant-extracted polysaccharide in the present invention is a polysaccharide extracted from plants such as fruits and legumes with high-temperature water, and is not particularly limited. One or two types of soybean polysaccharide, pectin, guar gum, and tamarind may be used. Mixtures of more than one species are preferred, most preferably water-soluble soy polysaccharides. Here, the soybean polysaccharide in the present invention is a water-soluble or insoluble polysaccharide extracted and purified from soybean, and is a dietary fiber derived from soybean. The pectin in the present invention is a polysaccharide widely present in fruits, vegetables and the like and mainly separated and purified from citrus fruits or apple fruits. Guar gum in the present invention is a polysaccharide extracted from guar seed and includes enzymatically degraded products. Tamarind in the present invention is a polysaccharide obtained by extracting from tamarind seeds.
[0009]
Further, the mixing weight ratio of magnesium stearate of the lubricant of the present invention to a food emulsifier and / or plant-extracted polysaccharide is magnesium stearate: food emulsifier and / or plant-extracted polysaccharide = 10: 90 to 90: 10 is preferred. More preferably, it is 40:60 to 80:20.
Furthermore, the powder particle size of the lubricant of the present invention is not particularly limited. However, if the powder particle size is large, the powder is not uniformly dispersed with each powder particle, and the fluidity and the product yield are reduced. It is preferable that the body particle size is 250 μm or less. More preferably, the powder having a particle size of 20 μm or less is 50% by weight or more.
[0010]
The manufacturing process of manufacturing tablets and confectionery is divided into a granulation process for producing powder or granules for compression molding and a tableting process for compression molding.The lubricant in the present invention is generally used after the granulation process. Is added. A preferable addition amount is 0.2 to 5% by weight, but the addition amount is not limited depending on a required function. Further, the tableting modifier in the present invention may be a conventional lubricating oil such as vegetable hardened oil, refined talc, calcium carbonate, calcium phosphate, aluminum silicate, microcrystalline cellulose or the like, as long as the modifying effect of the product of the present invention is not impaired. An agent, a disintegrant, an absorbent, an excipient, and the like can be blended. The product of the present invention can be used in either a direct tablet production method or a wet tablet production method.
Hereinafter, examples of the present invention will be described, but the present invention is not limited thereto.
[0011]
【Example】
The tabletting modifier raw materials were mixed at the following weight ratios to prepare 10 g of the product of the present invention (tableting modifier).
Example 1 Magnesium stearate: decaglycerin decastearate = 40: 60
Example 2 Magnesium stearate: decaglycerin decastearate = 60: 40
Example 3 Magnesium stearate: Sugar tristearate = 80: 20
Example 4 Magnesium stearate: decaglycerin decabenate = 50: 50
Example 5 Magnesium stearate: soy polysaccharide = 40: 60
Example 6 Magnesium stearate: soy polysaccharide = 60: 40
Example 7 Magnesium stearate: tamarind = 40:60
Example 8 Magnesium stearate: pectin = 80: 20
Example 9 Magnesium stearate: guar gum = 50:50
Example 10 Magnesium stearate: decaglycerin decasterate: soy polysaccharide = 60: 25: 15
Comparative Example 10 g of the following raw materials was prepared as a comparative example.
Comparative Example 1 Magnesium stearate = 100
Comparative Example 2 Decaglycerin decastearate = 100
Comparative Example 3 Sugar Tristearate = 100
Test Example After 800 g of lactose, 190 g of powdered sugar, 10 g of the product of the present invention or a comparative product were mixed, a constant compression pressure was applied with a tableting machine by a direct compression method, and tableting was performed at (300 ± 8) mg / tablet. . The tableting time was 10 minutes, and the tableting properties, hardness, and disintegration properties were evaluated. The evaluation was performed by visual observation for tableting properties such as sticking, the disintegration test was performed using the disintegration time of one tablet in 10 ml of ion-exchanged water, and the hardness was measured using a hardness meter (manufactured by Kiya Seisakusho). A measurement was made. The test was conducted 10 times for hardness and 3 times for disintegration, and the average was taken.
[0012]
[Table 1]
As shown in the evaluation results in Table 1, by using the magnesium stearate according to the present invention and a tableting modifier characterized by containing a food emulsifier and / or a plant-extracted polysaccharide, a conventional product was obtained. In comparison, a tablet having high hardness and good disintegration can be obtained without impairing the tableting property.
[0014]
【The invention's effect】
ADVANTAGE OF THE INVENTION According to this invention, the tablet which has high hardness and can be easily disintegrated can be obtained, without impairing the tableting property at the time of tableting.