JP2003518478A - 酢酸メレンゲストロールおよび酢酸トレンボロンを含有する埋め込み剤組成物 - Google Patents

酢酸メレンゲストロールおよび酢酸トレンボロンを含有する埋め込み剤組成物

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JP2003518478A JP2001544885A JP2001544885A JP2003518478A JP 2003518478 A JP2003518478 A JP 2003518478A JP 2001544885 A JP2001544885 A JP 2001544885A JP 2001544885 A JP2001544885 A JP 2001544885A JP 2003518478 A JP2003518478 A JP 2003518478A
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Abstract

(57)【要約】 ＭＧＡおよびＴＢＡを含有する埋め込み剤組成物は、未経産雌牛における成長能力を促進させ、発情期を抑制し、妊娠を防止する。好ましくは、ＭＧＡおよびＴＢＡは、同一、別々または両方が別々および同一のペレットで供し得る。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】 １．発明の分野 本発明は、酢酸メレンゲストロール（ＭＧＡ）および酢酸トレンボロン（ＴＢ
Ａ）を含む埋め込み型組成物、および、医薬上有効量のＭＧＡおよびＴＢＡを動
物に埋め込むことにより動物、特に未経産雌牛の成長能力を促進し、発情期を抑
制し、妊娠を防止する方法に関する。
【０００２】 ２．技術の説明 アナボリックステロイド組成物は、ウシ、ブタ、ヒツジおよび家禽のごとき動
物の体重および肉の品質を増大させることに広く用いられている。例えば、米国
特許第4,472,394号に開示されているごとく、ＴＢＡは、雌の家畜動物の体重を
増加させるために未経産雌牛、子ヒツジ、ブタ、他において埋め込み型組成物の
形態で用いられている。米国特許第3,417,182号は、家禽および家畜について、
発情期の期間の制御および成長の刺激のためのＭＧＡの使用を開示している。米
国特許第4,900,735号および第5,147,869号は、成長特徴の改善をフィードロット
畜牛に提供するために用いるＴＢＡ（ＴＢＡ）およびエストラジオールを含む埋
め込み型組成物を開示している。Henricksらは、Journal of Animal Science, (
1997, Oct), 75(10), 2627-33において、その体重増加を増大させるための未経
産雌牛へのＴＢＡの埋め込みおよびＭＧＡの給餌を開示している。しかしながら
、この方法は未経産雌牛へのＴＢＡおよびＭＧＡの投与に時間がかかり非効率で
あって、ＴＢＡおよびＭＧＡの両方を含有する埋め込み剤組成物、および、未経
産雌牛における発情期を抑制し、妊娠を防止し、成長能力を促進するためのこの
埋め込み剤組成物の使用を開示する先行技術は存在しない。
【０００３】 米国特許第5,874,098号は、徐放性の医薬有効成分および注射部位を治療する
ための抗生物質を投与するためのマルチペレット埋め込み剤を教示している。当
該技術分野においては上記の進歩がなされているにも関らず、ＭＧＡおよびＴＢ
Ａの両方を含有し、注射後にＭＧＡおよびＴＢＡが長期間にわたって動物に放出
される埋め込み剤に対する要望がいまだに存在する。
【０００４】 発明の簡単な概要 本発明の目的は、ＭＧＡおよびＴＢＡを含有し、および所望によりエストラジ
オールを含有していてもよい埋め込み型組成物を提供することにある。
【０００５】 本発明のもう１の目的は、医薬上有効量のＭＧＡおよびＴＢＡを動物に埋め込
む工程を含む、動物、好ましくは未経産雌牛の成長能力を促進し、発情期を抑制
し、妊娠を防止するための方法を提供することにある。
【０００６】 好ましい態様の詳細な説明 好ましい態様を記載する場合には、明白にする目的である種の語句を用いるで
あろう。かかる語句は、引用した態様ならびに同様の目的について同様に操作し
て同様な結果を達成する技術的な等価物を包含することを意図する。
【０００７】 本発明は、注射後にＭＧＡおよびＴＢＡの両方が長期間にわたって動物に放出
される、動物へのＭＧＡおよびＴＢＡの両方を含有する埋め込み剤の注射を介し
たデリバリーに指向される。“埋め込み剤”なる語は、両方の有効成分が注射を
介して動物の系に同時またはほぼ同時にデリバリーされるようにＭＧＡおよびＴ
ＢＡの両方を含有するいずれかの物理装置を意味する。典型的に、ＭＧＡおよび
ＴＢＡは両方とも同一の物理ビヒクル中に存在させて単一の注射を介してデリバ
リーし得るが、複数の注射が含まれる態様も明白にカバーされる。また、ＭＧＡ
、ＴＢＡおよびエストラジオールを含有する埋め込み剤も本発明によってカバー
される。
【０００８】 注射可能な埋め込み剤の概念は当業者によく知られており、単一の注射を介し
て両方の有効成分を同時にデリバリーするように設計された多くの態様のいずれ
かが想定され得ることを提起する。例えば、注射可能な埋め込み剤の系は、米国
特許第5,874,098号に記載されている。完成するのに必要な範囲で、この参考文
献を出典明示して本明細書の一部とみなす。同様に、徐放性組成物の概念も当該
技術分野でよく知られている。しかしながら、長期間にわたって有効成分をデリ
バリーし得る埋め込み剤形態のＭＧＡおよびＴＢＡの組合せは新規なものである
。
【０００９】 実際問題としては、当業者は以下の非限定的な徐放性デリバリービヒクルのい
ずれかを選択して、特許請求する発明の埋め込み剤の有効成分を含有させ得る：
被包性の液剤または懸濁剤、生分解性の固体物質、所望により崩壊剤および／ま
たは有効粒子サイズのいずれかを利用して放出を変化させてもよい従来の錠剤／
ペレット処方、放出を制御するためのポリマー性膜（例えば、エチルセルロース
）でコートした従来の錠剤／ペレット処方、ゲル形成賦形剤（例えば、ヒドロキ
シプロピルメチルセルロース）に基づくマトリクス錠剤型の系、非生分解性ポリ
マー（例えば、医療等級のシラスティック）に基づくマトリクス型の系、生分解
性ポリマー（例えば、種々の組成のポリ乳酸およびポリグリコール酸のホモポリ
マーおよびコポリマー）に基づくマトリクス型の系、脂質賦形剤（例えば、コレ
ステロール、ワックス）に基づくマトリクス型の系、不浸透性コーティング中の
孔を通る浸透圧ポンピングに基づく大量移行系、ならびにそれらの混合物。上記
に掲げたものは単に代表的なものと考えられ、当業者であれば他の徐放性の機構
／態様を想定し得るであろう。
【００１０】 特に好ましい態様において、埋め込み剤には、両方の有効成分を含有する単独
の固体生分解性ペレットまたは各々のペレットが１の有効成分を含有する別々の
ペレットのいずれかを含有するマガジンが含まれる。なおさらに、２を超えるペ
レットを含有するマガジンを本発明と一致して用い得ることも意図される（例え
ば、該マガジンには、ＭＧＡを含有する少なくとも１のペレットおよびＴＢＡを
含有する少なくとも１のペレット、またはＭＧＡもしくはＴＢＡ以外の材料、例
えばエストラジオールを含有するペレットさえも含まれ得る）。
【００１１】 特定の埋め込み剤態様の選択は、望ましい特定の最終的な結果によっておおい
に決まる。例えば、ＭＧＡおよびＴＢＡは、前記したごときいずれの好適な埋め
込み型デリバリー装置にも含ませ得る。デリバリー装置としてペレットを用いる
場合の好ましい態様において、ペレットは従来の方法に従って形成し、それには
、成分の混合、湿式、乾式もしくは流動床造粒または押出／球状化(spheronizat
ion)につづくスクリーニング、乾燥、スクリーニング／分粒、潤滑化および圧縮
が含まれる。これらの工程は当該技術分野でよく知られている。
【００１２】 埋め込み剤は、有効成分に加えて、滑剤、希釈剤、結合剤およびグライダント
（glidant）、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、コロイド状二酸化ケ
イ素、タルク、二酸化チタン、マグネシウム、カルシウムおよびアルミニウム塩
、ラクトース、シクロデキストリンおよびその誘導体、デンプン、ポビドン、高
分子量ポリエチレングリコールおよびその誘導体、ポリ（オルトエステル）およ
びポリ酸無水物ならびに酸無水物コポリマーのごとき生物腐食性ポリマー、ポリ
ステアレート、カルボキシメチルセルロース、酢酸フタル酸セルロース、酢酸コ
ハク酸セルロースおよび酢酸セルロースのごときセルロースエステル、Ｎ,Ｎ−
ジエチルアミンアセテート、ポリビニルアルコール、ヒドロキシプロピルメチル
セルロース、他の生体活性または不活性な物質、他の医薬上活性または不活性な
物質などのごとき標準的な造粒助剤を含有し得る。
【００１３】 薬剤の放出を調節するためには、埋め込み剤組成物に崩壊剤も含ませ得る。錠
剤化プロセスで用いる従来の崩壊剤を本発明で用い得るが、クロスカラメロース
（crosscaramellose）ナトリウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、マ
イクロクリスタリン・セルロース、粉状化セルロース、コロイド状二酸化ケイ素
、クロスポビドン、解重合性グアガム、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、メチ
ルセルロース、アルギン酸、カルボキシメチルセルロースカルシウム、ポラクリ
リン（polacrilin）カリウム（および、アンバーライト（Amberlite）樹脂のご
とき他のカチオン交換樹脂）、デンプン、プレゼラチン化デンプン、デンプング
リコール酸ナトリウムおよびアルギン酸ナトリウムが特に好ましい。埋め込み剤
組成物には、ペレットの全重量に基づいて０.１−５０重量％の量でペレットの
量中に崩壊剤を含ませ得るが、０.５−１５重量％が好ましく、１−６重量％が
特に好ましい。ペレットに崩壊剤を添加することにより、薬剤を動物の系により
迅速に投与することができ、薬剤の持続的な放出をより良好に調節することがで
き、薬剤の投与の望ましい終結においてより均一な打ち切りを提供する。
【００１４】 典型的に、ＭＧＡおよびＴＢＡの投与量は、望ましい効果を創製するために必
要な量である。動物により重量が大きく変化するため、投与する量は大きく変化
させ得る。家畜に関連して用いる大部分の埋め込み剤に関して、埋め込み剤中の
ＭＧＡの量は約５〜約２００ｍｇであって、埋め込み剤中のＴＢＡの量は約５〜
約２００ｍｇである。エストラジオールをも含む態様においては、それは約０.
０５〜約５０ｍｇの量である。
【００１５】 埋め込み剤は、使用者の好みにより種々な場所で動物に注射し得る。実際には
、注射のタイプには、限定されるものではないが、皮下注射、筋肉内注射、腹膜
内注射などが含まれる。特に好ましい態様において、埋め込み剤は動物の耳の後
部に注射針を介して皮下注射する。注射針を注射するために用いる埋め込み装置
は、当該技術分野で一般的に用いられているいずれのものであってもよいが、皮
下注射針を備えた埋め込み装置が特に好ましい。
【００１６】 本発明の埋め込み剤組成物を用いて、以下のタイプの動物に徐放ベースでＭＧ
ＡおよびＴＢＡをデリバリーし得る：ウシ、ウマ、ヒツジ、ブタ、イヌ、ネコま
たは他の好適な動物。特に好ましい態様において、埋め込み剤は未経産雌牛の耳
に注射する。
【００１７】 本発明の埋め込み剤を用いるためには、徐放性の有効成分を含有する埋め込み
剤組成物を最初に調製し、ついで注射可能な用途に、典型的にはマガジンとして
パッケージする。その後、そのマガジンを埋め込み装置のハウジングに挿入し、
操作者がその埋め込み装置を作動させて動物の皮膚を穿刺する。このことは、典
型的には、皮下注射針によって行う。その後、埋め込み剤組成物は注射針の穴を
通って穿刺部位まで横切る。その後、操作者は埋め込み装置を動物に残しつつ、
注射針を引抜く。埋め込み剤組成物の内容物の徐放性質により、ＭＧＡおよびＴ
ＢＡは所望の期間にわたって動物に分配される。通常は１回の注射で十分である
が、本発明はＭＧＡおよびＴＢＡに関して複数回の注射および複数の担体ビヒク
ルの使用を意図する。
【００１８】 好ましい態様において、該組成物は、注射により所望の結果、より詳細には約
６０〜約３６５日、より好ましくは約１５０〜約２００日および最も好ましくは
約１８０〜約２００日の範囲で動物に発情期抑制および妊娠阻害と共に成長促進
が与えられるように、徐放特性を供することができる。
【００１９】 本明細書中にて特許請求する埋め込み剤組成物および方法を用いることにより
、以下の利点が操作者に対して供される：動物に対するＭＧＡおよびＴＢＡの両
方の単一投与、給餌を介するＭＧＡの投与と比較して少ない変化の可能性、単一
の注射での単純な操作および長期にわたる治療期間、発情期抑制および妊娠阻害
の利点が加わった成長促進に対するＭＧＡおよびＴＢＡの相加的または相乗的な
効果、ならびに枝肉状態の改善（すなわち、良好な脂肪に対する赤肉の比）。
【００２０】 さらに、本発明を以下の非限定的な実施例に記載する。
【００２１】 実施例１（埋め込み型ペレット） ＭＧＡ ２５ｍｇ ＴＢＡ ２０ｍｇ ラクトース ８ｍｇ デンプン ２ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ２ｍｇ コロイド状シリカ ０.２ｍｇ 上記の組成物を、直接圧縮によるごとき従来の錠剤化技術によってペレットに
圧縮した。
【００２２】 実施例２（埋め込み型ペレット） ＭＧＡ ２５ｍｇ ＴＢＡ ２０ｍｇ ラクトース ６ｍｇ デンプン ４ｍｇ ソルビトール ０.５ｍｇ スクロース ０.３ｍｇ コロイド状シリカ ０.２ｍｇ 上記の組成物を、造粒液体として水を用いる湿式造粒または乾式造粒のごとき
従来の錠剤化技術によってペレットに圧縮し、つづいてスクリーニング、分粒お
よび錠剤圧縮した。
【００２３】 本発明の組成物の用途 実施例１または実施例２のいずれかの組成物を、皮下注射針を含む埋め込み装
置のマガジンに挿入する。操作者は埋め込み剤装置を作動させて最初に皮膚を穿
刺し、ついで注射針を通して埋め込み剤組成物を動物にデリバリーする。動物が
未経産雌牛である場合には、穿刺は耳の後部で行うこと、埋め込み剤は１５０〜
２００日の期間にわたって成長促進、発情期抑制および妊娠阻害を示すために徐
放性ベースで未経産雌牛にデリバリーするのに十分であるＭＧＡおよびＴＢＡの
量を含有することが好ましい。
【００２４】 本発明の趣旨または範囲から逸脱することなく本発明の種々の変形を作成し得
、本発明が添付する請求の範囲に規定することのみに限定されることは理解され
なければならない。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 47/12 Ａ６１Ｋ 47/12 47/18 47/18 47/32 47/32 47/34 47/34 47/36 47/36 47/38 47/38 47/40 47/40 47/44 47/44 Ａ６１Ｐ 15/18 １７１ Ａ６１Ｐ 15/18 １７１ (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ，ＴＲ)，ＯＡ(ＢＦ ，ＢＪ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ， ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，Ｇ Ｍ，ＫＥ，ＬＳ，ＭＷ，ＭＺ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ ，ＵＧ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ， ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＧ，ＡＬ，ＡＭ， ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，Ｂ Ｚ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＲ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ ，ＤＭ，ＤＺ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ， ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，Ｊ Ｐ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＡ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ， ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＭＺ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，Ｒ Ｏ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ， ＶＮ，ＹＵ，ＺＡ，ＺＷ (72)発明者 トッド・ピー・フォスター アメリカ合衆国49009ミシガン州カラマズ ー、ファー・ヒルズ・ウェイ6232番 (72)発明者 サティシュ・クマール・シング アメリカ合衆国49024−7833ミシガン州ポ ーテイジ、ミューアフィールド・ドライブ 7589番 Ｆターム(参考） 4C076 AA51 AA94 BB32 CC17 DD49 DD64 EE06 EE09 EE16 EE31 EE32 EE36 EE38 FF31 4C086 AA01 DA09 DA10 MA02 MA03 MA05 MA36 MA67 NA12 ZA86

Claims (22)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 医薬上有効量のＭＧＡおよびＴＢＡを含有する埋め込み剤組
    成物を動物に埋め込み、長期間にわたってＭＧＡおよびＴＢＡを動物にデリバリ
    ーすることを含む、該動物において成長能力を促進させ、発情期を抑制し、また
    は妊娠を防止し、あるいは枝肉状態を改善する方法。
  2. 【請求項２】 ＭＧＡを１０−２００ｍｇの量で供し、ＴＢＡを１０−２０
    ０ｍｇの量で供する請求項１記載の方法。
  3. 【請求項３】 ＭＧＡおよびＴＢＡがペレットの形態で存在する請求項１記
    載の方法。
  4. 【請求項４】 ＭＧＡおよびＴＢＡを別々のペレットで供する請求項３記載
    の方法。
  5. 【請求項５】 ＭＧＡおよびＴＢＡを同一のペレットで供する請求項３記載
    の方法。
  6. 【請求項６】 動物が、ウシ、ウマ、ヒツジ、ブタ、イヌおよびネコよりな
    る群から選択される請求項１記載の方法。
  7. 【請求項７】 動物が未経産雌牛である請求項６記載の方法。
  8. 【請求項８】 ＭＧＡおよびＴＢＡを、各々、被包性の液剤または懸濁剤、
    生分解性の固体物質、従来の錠剤／ペレット成分、放出を制御するためのポリマ
    ー性膜でコートした従来の錠剤／ペレット成分、大きな粒子サイズを有する該Ｍ
    ＧＡおよび／またはＴＢＡを含有する従来の錠剤またはペレット、ゲル形成賦形
    剤に基づくマトリクス−錠剤、非生分解性ポリマーに基づくマトリクス型の系、
    非−生分解性ポリマーに基づく膜型の系、生分解性ポリマーに基づくマトリクス
    型の系、脂質賦形剤に基づくマトリクス型の系の埋め込み剤、不浸透性コーティ
    ング中の孔を通る浸透圧ポンピングに基づく大量移行系、ならびにそれらの混合
    物よりなる群から選択される形態で供する請求項１記載の方法。
  9. 【請求項９】 １またはそれを超えるペレットが崩壊剤を含む請求項３記載
    の方法。
  10. 【請求項１０】 該崩壊剤が、クロスカラメロース（crosscaramellose）ナ
    トリウム、マイクロクリスタリン・セルロース、カルボキシメチルセルロースナ
    トリウム、アルギン酸、デンプン、ポラクリリン（polacrilin）カリウム、コロ
    イド状二酸化ケイ素、クロスポビドン、グアガム、ケイ酸アルミニウムマグネシ
    ウム、メチルセルロース、粉状化セルロース、プレゼラチン化デンプン、デンプ
    ングリコール酸ナトリウムおよびアルギン酸ナトリウム、ならびにそれらの混合
    物よりなる群から選択される請求項９記載の方法。
  11. 【請求項１１】 さらに、埋め込み剤が、１またはそれを超える以下の材料
    ： 標準的な造粒助剤、滑剤、希釈剤、結合剤およびグライダント（glidant）、ス
    テアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、コロイド状二酸化ケイ素、タルク、二
    酸化チタン、マグネシウム、カルシウムおよびアルミニウム塩、ラクトース、シ
    クロデキストリンおよびその誘導体、デンプン、ポビドン、高分子量ポリエチレ
    ングリコールおよびその誘導体、生物腐食性のポリマーおよびコポリマー、ポリ
    ステアレート、カルボキシメチルセルロース、セルロース、Ｎ,Ｎ−ジエチルア
    ミンアセテート、ポリビニルアルコール、ヒドロキシプロピルメチルセルロース
    、他の生体活性または不活性な物質、または他の医薬上活性または不活性な物質
    を含む請求項１記載の方法。
  12. 【請求項１２】 注射後にＭＧＡおよびＴＢＡが両方とも長期間にわたって
    動物に放出される、動物に投与するためのＭＧＡおよびＴＢＡを含有する注射可
    能な埋め込み剤組成物。
  13. 【請求項１３】 ＭＧＡを５−２００ｍｇの量で供し、ＴＢＡを５−２００
    ｍｇの量で供する請求項１２記載の埋め込み剤組成物。
  14. 【請求項１４】 ＭＧＡおよびＴＢＡがペレットの形態で存在する請求項１
    ３記載の埋め込み剤組成物。
  15. 【請求項１５】 ＭＧＡおよびＴＢＡが別々のペレットで供される請求項１
    ４記載の埋め込み剤組成物。
  16. 【請求項１６】 ＭＧＡおよびＴＢＡが同一のペレットで供される請求項１
    ５記載の埋め込み剤組成物。
  17. 【請求項１７】 ＭＧＡおよびＴＢＡが、各々、被包性の液剤または懸濁剤
    、生分解性の固体物質、従来の錠剤／ペレット成分、放出を制御するためのポリ
    マー性膜でコートした従来の錠剤／ペレット成分、大きな粒子サイズを有する該
    ＭＧＡおよび／またはＴＢＡを含有する従来の錠剤またはペレット、ゲル形成賦
    形剤に基づくマトリクス−錠剤、非生分解性ポリマーに基づくマトリクス型の系
    、非−生分解性ポリマーに基づく膜型の系、生分解性ポリマーに基づくマトリク
    ス型の系、脂質賦形剤に基づくマトリクス型の系の埋め込み剤、不浸透性コーテ
    ィング中の孔を通る浸透圧ポンピングに基づく大量移行系、ならびにそれらの混
    合物よりなる群から選択される形態で供される請求項１２記載の埋め込み剤組成
    物。
  18. 【請求項１８】 １またはそれを超えるペレットが崩壊剤を含む請求項１４
    記載の埋め込み剤組成物。
  19. 【請求項１９】 該崩壊剤が、クロスカラメロース（crosscaramellose）ナ
    トリウム、マイクロクリスタリン・セルロース、カルボキシメチルセルロースナ
    トリウム、アルギン酸、デンプン、ポラクリリン（polacrilin）カリウム、コロ
    イド状二酸化ケイ素、クロスポビドン、グアガム、ケイ酸アルミニウムマグネシ
    ウム、メチルセルロース、粉状化セルロース、プレゼラチン化デンプン、デンプ
    ングリコール酸ナトリウムおよびアルギン酸ナトリウム、ならびにそれらの混合
    物よりなる群から選択される請求項１８記載の埋め込み剤組成物。
  20. 【請求項２０】 さらに、埋め込み剤が、１またはそれを超える以下の材料
    ： 標準的な造粒助剤、滑剤、希釈剤、結合剤およびグライダント（glidant）、ス
    テアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、コロイド状二酸化ケイ素、タルク、二
    酸化チタン、マグネシウム、カルシウムおよびアルミニウム塩、ラクトース、シ
    クロデキストリンおよびその誘導体、デンプン、ポビドン、高分子量ポリエチレ
    ングリコールおよびその誘導体、生物腐食性のポリマーおよびコポリマー、ポリ
    ステアレート、カルボキシメチルセルロース、セルロース、Ｎ,Ｎ−ジエチルア
    ミンアセテート、ポリビニルアルコール、ヒドロキシプロピルメチルセルロース
    、他の生体活性または不活性な物質、または他の医薬上活性または不活性な物質
    を含む請求項１２記載の埋め込み剤組成物。
  21. 【請求項２１】 さらに、エストラジオールを含む請求項１２記載の埋め込
    み剤組成物。
  22. 【請求項２２】 さらに、該埋め込み剤がエストラジオールを含む請求項１
    記載の方法。
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