JP2003509459A - Treatment of allergic and inflammatory conditions - Google Patents

Treatment of allergic and inflammatory conditions

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JP2003509459A JP2001524588A JP2001524588A JP2003509459A JP 2003509459 A JP2003509459 A JP 2003509459A JP 2001524588 A JP2001524588 A JP 2001524588A JP 2001524588 A JP2001524588 A JP 2001524588A JP 2003509459 A JP2003509459 A JP 2003509459A
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    • A61K31/4545Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine

Abstract

(57)【要約】 本発明は、医薬の調製のためのデスロラタジン(desloratadine)の使用であって、この医薬は、皮膚または気道通路のアレルギー状態および/または炎症状態(例えば、季節性のアレルギー性鼻炎、多年生のアレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、じんま疹またはアレルギー性ぜん息)に罹患している人の業務能力および/または労働生産性を、この人の基底の業務能力および基底の労働生産性に実質的に回復するための医薬である、使用に関する。 (57) Abstract: The present invention relates to the use of desloratadine (Desloratadine) for the preparation of a medicament, the medicament, of the skin or airway passages allergic condition and / or inflammatory conditions (e.g., seasonal allergic sex rhinitis, perennial allergic rhinitis, atopic dermatitis, operational capacity and / or labor productivity of the person suffering from urticaria or allergic asthma), labor operational capability and underlying basement of the human it is a medicament for substantially restoring the productivity, the use.

Description

【発明の詳細な説明】 【0001】 (発明の背景) 本発明は、医薬の調製のためのデスロラタジン(desloratadine BACKGROUND OF THE INVENTION [0001] Background of the Invention The present invention, desloratadine for the preparation of a medicament (Desloratadine
)の使用であって、この医薬は、アレルギー状態および/または炎症状態に罹患している患者の業務能力および/または労働生産性を、その人の基底の業務能力および基底の労働生産性に実質的に回復するための医薬である、使用に関する。 ) The use of the medicament, allergic conditions and / or operational capabilities and / or labor productivity of patients suffering from inflammatory conditions, substantially the labor productivity of the business capability and underlying basement of the person it is a medicament for to recover, to the use. 【0002】 皮膚または上気道および下気道のアレルギー状態および/または炎症状態(例えば、季節性のアレルギー性鼻炎(「SAR」))の症状および副作用としては、かゆみ、なみだ眼、くしゃみ、鼻水、鼻うっ血(nasal congest [0002] skin or upper respiratory tract and the lower respiratory allergic condition and / or inflammatory conditions (e.g., seasonal allergic rhinitis ( "SAR")) as symptoms and side effects are itching, watery eyes, sneezing, runny nose, nasal congestion (nasal congest
ion)、じんま疹、傾眠および全身の倦怠感が挙げられる。 ion), urticaria, include malaise somnolence and systemic. 鎮静性抗ヒスタミン薬でのアレルギー状態および/または炎症状態(例えば、SAR)の処置の薬理学的影響としては、傾眠、視力障害、口渇、ならびに家庭、学校および仕事での個々の能力の減少および労働生産性の減少が挙げられる。 Allergic conditions and / or inflammatory conditions of the sedating antihistamine (e.g., SAR) as the pharmacological effects of treatment, somnolence, blurred vision, dry mouth, and homes, reduction of the individual capacity at school and work and labor productivity of the reduction, and the like. SARは、米国の4 SAR is the United States of 4
,500万人の人々が発症し、世界中でより多くの人々が発症する。 500 million people will develop, more and more people will develop all over the world. 【0003】 Cockurn、lain Mら、Business & Health、1 [0003] Cockurn, lain M, et al., Business & Health, 1
999年3月、49〜50頁およびJ. March 999 years, 49-50 pages and J. Occup Environ Med. Occup Environ Med.
、1999年11月、第41巻(11)、948〜953頁は、単独またはうっ血除去薬との組み合わせでの鎮静性抗ヒスタミン薬によるアレルギー反応の処置が、鎮静性抗ヒスタミン薬を用いない処置と比較して、労働者の個々の能力の低下および労働生産性の減少を導くということを開示する。 , November 1999, Vol. 41 (11), pp. 948-953, the treatment of allergic reactions by sedating antihistamine alone or in combination with decongestants may, without a sedating antihistamine treatment compared to disclose that leads to a reduction and labor productivity decrease in individual capabilities of workers. 【0004】 SARの高い有病率を考慮すると、個々の能力に対する比較的小さい影響でさえも、世界中の集団における業務能力および労働生産性に対する有意な影響を有する。 [0004] In view of the high prevalence of SAR, even with a relatively small impact on the individual's ability, it has a significant impact on the business capacity and labor productivity in the population around the world. 従って、労働者の皮膚および上気道または下気道アレルギー状態および/ Thus, workers of the skin and upper or lower respiratory tract allergic conditions and /
または炎症状態を処置/予防し、労働者の業務能力および労働生産性を実質的に増強する、臨床的により効果的な治療の必要性が存在する。 Or treating / preventing inflammatory conditions, substantially enhance the workers of the business capability and labor productivity, need for effective treatments exist clinically. 【0005】 (発明の要旨) 本発明は、皮膚または気道のアレルギー状態および/または炎症状態に罹患している人の業務能力を、その人の基底の業務能力に実質的に回復する方法を提供し、この方法は、このような回復に効果的な量のデスロラタジンをこの人に投与することを包含する。 [0005] SUMMARY OF THE INVENTION The present invention provides a method for the business capabilities of persons suffering from allergic conditions and / or inflammatory conditions of the skin or airway, substantially restored to the person the underlying business capability and, the method includes administering an effective amount of desloratadine in such recovery this person. 【0006】 本発明は、皮膚または気道通路のアレルギー状態および/または炎症状態に罹患している人の労働生産性を、その人の基底の労働生産性に回復する方法を提供し、この方法は、このような回復に効果的な量のデスロラタジンをこの人に投与することを包含する。 The present invention is a labor productivity of the person suffering from allergic conditions and / or inflammatory conditions of the skin or airway passages, provides a method for recovering a labor productivity of the basis of the person, the method , comprising administering an effective amount of desloratadine in such recovery this person. 【0007】 好ましい実施形態において、本発明は、季節性のアレルギー性鼻炎に罹患している人の業務能力を、その人の基底の業務能力に実質的に回復する方法を提供し、この方法は、このような回復に効果的な量のデスロラタジンをこのような人に投与することを包含する。 [0007] In a preferred embodiment, the present invention provides a business capability of the person suffering from seasonal allergic rhinitis, provides a substantially method to recover the person's underlying business capability, the method , comprising administering an effective amount of desloratadine in such recovery to such person. 【0008】 好ましい実施形態において、本発明は、季節性のアレルギー性鼻炎に罹患している人の労働生産性を、その人の基底の労働生産性に実質的に回復する方法を提供し、この方法は、このような回復に効果的な量のデスロラタジンをこのような人に投与することを包含する。 In a preferred embodiment, the present invention is a labor productivity of the person suffering from seasonal allergic rhinitis, provides a substantially way to recover the labor productivity of the basis of the person, the the method comprises administering an effective amount of desloratadine in such recovery to such person. 【0009】 別の好ましい実施形態において、本発明は、アトピー性皮膚炎またはじんま疹に罹患している人の業務能力を増強する方法を提供し、この方法は、このような増強に効果的な量のデスロラタジンを投与することを包含する。 [0009] In another preferred embodiment, the present invention provides a method of enhancing the operational capabilities of a person suffering from atopic dermatitis or urticaria, the method effective for such enhancing comprising administering a an amount of desloratadine. 【0010】 別の好ましい実施形態において、本発明は、アトピー性皮膚炎またはじんま疹に罹患している人の業務能力を、その人の基底の業務能力に実質的に回復する方法を提供し、この方法は、このような回復に効果的な量のデスロラタジンを投与することを包含する。 [0010] In another preferred embodiment, the present invention provides a business capability of the person suffering from atopic dermatitis or urticaria, provides a substantially method to recover the person's underlying business capability , the method comprising administering an effective amount of desloratadine in such recovery. 【0011】 別の好ましい実施形態において、本発明は、アトピー性皮膚炎またはじんま疹に罹患している人の労働生産性を、その人の基底の労働生産性に実質的に回復する方法を提供し、この方法は、このような回復に効果的な量のデスロラタジンを投与することを包含する。 [0011] In another preferred embodiment, the present invention is a labor productivity of the person suffering from atopic dermatitis or urticaria, a substantially way to recover the labor productivity of the basis of the person provided, the method comprising administering an effective amount of desloratadine in such recovery. 【0012】 別の好ましい実施形態において、本発明は、皮膚または気道のアレルギー状態および/または炎症状態に罹患している人の労働生産性を、その人の基底の労働生産性に実質的に回復する方法を提供し、この方法は、このような回復に効果的な初回量のデスロラタジンをこの人に投与することによる。 [0012] In another preferred embodiment, the present invention is a labor productivity of the person suffering from allergic conditions and / or inflammatory conditions of the skin or airway, substantially restored to labor productivity of the basis of the person It provides a method for, the method by administering desloratadine effective initial amount such recovery this person. 【0013】 別の好ましい実施形態において、本発明は、皮膚または気道のアレルギー状態および/または炎症状態に罹患している人の能力を、その人の基底の労働生産性に実質的に回復する方法を提供し、この方法は、このような回復に効果的な初回量のデスロラタジンをこの人に投与することによる。 [0013] In another preferred embodiment, the present invention relates to a method of the ability of a person suffering from allergic conditions and / or inflammatory conditions of the skin or airway, substantially restoring the labor productivity of the basis of the person It provides, this method is by administering desloratadine effective initial amount such recovery this person. 【0014】 本発明はまた、皮膚または気道のアレルギー状態および/または炎症状態に罹患している人の業務能力および/または労働生産性を、その人の基底の業務能力および/または労働生産性に実質的に回復するための薬学的組成物を意図し、この組成物は、このような回復に効果的な量のデスロラタジンを含む。 [0014] The present invention also provides operational capability and / or labor productivity of the person suffering from allergic conditions and / or inflammatory conditions of the skin or airway, the business capability and / or labor productivity of the basis of the person intended pharmaceutical compositions for substantially restoring, the composition comprises an effective amount of desloratadine in such recovery. 【0015】 (発明の詳細な説明) デスロラタジンの初回の有効量で処置された、皮膚および上気道または下気道のアレルギー状態および/または炎症状態(例えば、季節性アレルギー性鼻炎) [0015] DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION treated with an effective amount of initial desloratadine, skin and upper or lower respiratory tract allergic condition and / or inflammatory conditions (e.g., seasonal allergic rhinitis)
の症状および副作用を罹患する人は、未処置の人ならびに初回の標準用量の鎮静剤抗ヒスタミン、ジフェンヒドラミンで処置した人と比較して、制御された臨床設定において、有意により高い業務能力および有意により高い労働生産性を示す。 The person suffering from symptoms and side effects, untreated human and initial standard dose of sedative antihistamine, as compared to the human treated with diphenhydramine, in a controlled clinical setting, the higher operational capacity and significantly significantly showing high labor productivity. 【0016】 本明細書中で使用される場合、句「人の基底の業務能力」とは、本明細書中以下に記載の当該分野で認識される方法によって測定されるような、皮膚または気道のアレルギー状態および/または炎症状態の徴候および/または症状を示す前の時点での、人の業務能力を意味する。 [0016] As used herein, the phrase "ground business person's ability", as measured by recognized methods in the art as described herein below, the skin or the respiratory tract at the time before showing signs and / or symptoms of allergic conditions and / or inflammatory conditions, it means a human business capabilities. 【0017】 本明細書中で使用される場合、句「人の基底の労働生産性」とは、本明細書中以下に記載の当該分野で認識される方法によって測定されるような、皮膚または気道のアレルギー状態および/または炎症状態の徴候および/または症状を示す前の時点での、人の労働生産性を意味する。 [0017] As used herein, the phrase "labor productivity of human basal", as measured by recognized methods in the art as described herein below, skin or at the time before showing signs and / or symptoms of allergic conditions and / or inflammatory conditions of the airways, it means a labor productivity of human. 【0018】 人の基底の業務能力または基底の労働生産性に関して本明細書中で使用される場合、句「実質的に回復する」とは、その基底値の約5〜10%以内、好ましくは、約5%以内、そしてより好ましくは、約1〜2%以内に回復することを意味する。 [0018] As used herein with respect to the underlying business capabilities or basal labor productivity of human, the phrase "substantially recover", within about 5-10% of the basal value, preferably , within about 5%, and more preferably, it means to recover to within about 1-2%. 【0019】 本明細書中で使用される場合、句「皮膚または気道のアレルギーおよび/または炎症状態」とは、皮膚および鼻から肺への気道において見い出される、アレルギー性および/または炎症性の状態および症状を意味する。 [0019] As used herein, the phrase "allergic and / or inflammatory conditions of the skin or airway" is found in the airways of the skin and nasal pulmonary, allergic and / or inflammatory conditions and it refers to the symptoms. 皮膚ならびに上気道および下気道の代表的なアレルギー性および/または炎症性の状態としては、季節性および多年生のアレルギー性鼻炎、非アレルギー性鼻炎、ぜん息(アレルギー性および非アレルギー性のぜん息を含む)、副鼻腔炎、風邪(NSAID(例えば、アスピリンイブプロフェンまたはAPAP)および/またはうっ血除去薬(例えば、プソイドエフェドリン)との組み合わせにおいて)、皮膚炎(特に、 Conditions Typical allergic and / or inflammatory skin and upper and lower respiratory tract, (including allergic and non-allergic asthma) allergic rhinitis seasonal and perennial, non-allergic rhinitis, asthma , sinusitis, colds (NSAID (e.g., aspirin ibuprofen or APAP) and / or decongestants (e.g., in combination with pseudoephedrine)), dermatitis (particularly,
アレルギー性皮膚炎およびアトピー性皮膚炎)、ならびにじんま疹および症候性皮膚描記症、ならびに網膜症および小管(small vessel)疾患(糖尿病に関連する)が挙げられる。 Allergic dermatitis and atopic dermatitis), and urticaria and symptomatic dermographism as well as associated with retinopathy and small tube (small vessel) disease (diabetes) and the like. 【0020】 皮膚ならびに上気道および下気道のアレルギーおよび/または炎症状態を処置または予防するのに効果的なデスロラタジンの量は、患者の年齢、性別、体重ならびにアレルギー性状態および炎症性状態の重篤度によって変化する。 The amount of desloratadine effective for treating or preventing skin and upper respiratory tract and allergies and / or inflammatory conditions of the lower respiratory tract, the patient's age, sex, body weight and allergic conditions and inflammatory conditions Weight changes depending on severity. 代表的に、このようなアレルギー性状態および炎症性状態を処置または予防するための効果的なデスロラタジンの量は、約2.5mg/日〜約45mg/日、好ましくは、約2.5mg/日〜約20mg/日、または約4.0mg/日〜約15mg/ Typically, the amount of desloratadine effective for treating or preventing such allergic conditions and inflammatory conditions, about 2.5 mg / day to about 45 mg / day, preferably about 2.5 mg / day to about 20mg / day, or about 4.0mg / day to about 15mg /
日、または約5.0mg/日〜約10mg/日、より好ましくは、約5.0mg Day, or about 5.0mg / day to about 10mg / day, more preferably, about 5.0mg
/日〜約7.5mg/日、そして最も好ましくは、約5.0mg/日(例えば、 / Day to about 7.5 mg / day, and most preferably, from about 5.0 mg / day (e.g.,
単回用量または分割用量(2回の2.5mg用量)で、または単回用量で約5. About 5 in single or divided doses (twice 2.5mg dose), or in a single dose.
0mg/日)の範囲である。 0mg is in the range of / day). 【0021】 デスロラタジンは、強力な選択的末梢H1レセプターアンタゴニスト活性を有する、非鎮静性の長期作用性ヒスタミンアンタゴニストである。 [0021] Desloratadine, with potent selective peripheral H1 receptor antagonist activity, is a non-sedating long acting histamine antagonist. 経口投与後、ロラタジンは、薬理学的に活性な代謝物であるデスカルボエトキシロラタジンまたはデスロラタジンに迅速に代謝される。 Following oral administration, loratadine is rapidly metabolized to descarboethoxyloratadine or desloratadine, a pharmacologically active metabolite. インビトロおよびインビボでの動物薬理学的研究が、デスロラタジンおよびロラタジンの種々の薬力学的効果を評価するために行われてきた。 Animal pharmacology studies in vitro and in vivo have been conducted to assess various pharmacodynamic effects of desloratadine and loratadine. マウスにおける抗ヒスタミン活性の評価(ED 50値の比較)において、デスロラタジンは、行動機能、神経性機能または自律神経機能における変化をそれほど生じなかった。 In assessing antihistamine activity in mice (comparison of ED 50 value), desloratadine, behavioral function, changes in neuronal function or autonomic function did not occur so much. 脳H1レセプターを占めるデスロラタジンまたはロラタジンの潜在性が、i. Potential desloratadine or loratadine occupy brain H1 receptor, i. p. p. (腹腔内)投与後のモルモットにおいて評価され、結果は、デスロラタジンまたはロラタジンについて、中枢ヒスタミンレセプターへの接近性が乏しいことを示唆する。 (Intraperitoneally) was assessed in guinea pigs following administration, results for desloratadine or loratadine, suggesting poor accessibility to central histamine receptors. 【0022】 インビボ研究はまた、アレルギー性の気管支痙攣および咳に対するデスロラタジンの阻害性効果もまた予測され得ることを示唆する。 [0022] In vivo studies also suggest that the inhibitory effect of desloratadine on allergic bronchospasm and cough can also be expected. 【0023】 デスロラタジンの臨床的効力および安全性は、4つの二重盲検の無作為化臨床試験において、3,200人を超える季節性のアレルギー性鼻炎患者において実証した。 The clinical efficacy and safety of desloratadine in a randomized clinical trial of the four double-blind, demonstrated in seasonal allergic rhinitis patients over 3,200. これらの臨床研究の結果は、季節性鼻炎を患う成人および青年期の患者の処置におけるデスロラタジンの効力を実証した。 The results of these clinical studies have demonstrated the efficacy of desloratadine in the treatment of adult patients and adolescents suffering from seasonal rhinitis. 【0024】 デスロラタジンは、特に、季節性のアレルギー性鼻炎(鼻うっ血を含む)の鼻の症状(鼻づまり(stuffiness)/うっ血、鼻漏、鼻のかゆみ、くしゃみ)および非鼻性の症状(眼のかゆみ/灼熱感(burning)、流涙/なみだ眼、眼の充血、耳/口蓋のかゆみ)の処置および/または予防を必要とする患者における、そのような処置および予防に有用である。 [0024] Desloratadine, particularly nasal symptoms of seasonal allergic rhinitis (including nasal congestion) (stuffy nose (stuffiness) / congestion, rhinorrhea, nasal itching, sneezing) and non-nasal symptoms of ( itching / burning eyes (burning), tearing / watery eyes, redness of the eye, in a patient in need of such treatment and / or prophylaxis of itching) ear / palate, it is useful in such treatment and prophylaxis . デスロラタジンは、単独またはうっ血除去剤(例えば、プソイドエフェドリン(pseudeoeph Desloratadine, alone or decongestants (e.g., pseudoephedrine (Pseudeoeph
ridine))および/または鎮静剤(例えば、アセトアミノフェンまたはイブプロフェンのようなNSAID)との組み合わせで使用され得る。 ridine)) and / or sedatives (e.g., may be used in combination with NSAID) such as acetaminophen or ibuprofen. 【0025】 (研究デザインおよび概念) 一連の無作為化二重盲検(処置)プラジーボ制御研究を、当該分野で認識される選択した分野の業務能力および労働生産性によって測定されるように、被験体の業務能力および労働生産性に対する季節性アレルギー性鼻炎(「SAR」)およびSAR処置の影響を定量化するために設計した。 [0025] The (Study Design and concepts) series of randomized, double-blind (treatment) Purajibo control studies, as measured by the business capability and labor productivity of the selected field is recognized in the art, the subject It was designed to quantify the impact of seasonal allergic rhinitis ( "SAR") and SAR treatment on operational capacity and labor productivity of the body. 一連の研究において、被験体のSARの影響(疾患の負荷)を、無症候性SAR被験体の業務能力レベルと、症候性SAR被験体における被験体の業務能力とを比較することによって定量する。 In a series of studies, quantified by comparing effects of SAR subject (the load of the disease), and business capability levels of asymptomatic SAR subject, and a business capability of the subjects in symptomatic SAR subject. 別の一連の研究において、被験体の業務能力に対するSARの2つの異なる処置後の差次的な影響を定量する:ブタクサ(ragweed)花粉への被験体の曝露中にある症候性SARを有する被験体間で、デスロラタジンの5mg錠剤の効果を、ジフェンヒドラミン50mg(および各薬物のプラシーボ)と比較する。 In another series of studies to quantify the differential effect after two different treatments of the SAR with respect to operational ability of the subject: ragweed (ragweed) subjects with symptomatic SAR present in exposure of a subject to pollen between the body, the effect of 5mg tablet of desloratadine, compared with diphenhydramine 50 mg (plus placebo for each drug). 一貫したレベルのブタクサ花粉曝露を、環境曝露ユニット(EEU)においてこれらの研究を行うことによって評価した。 A consistent level of ragweed pollen exposure, was evaluated by performing these studies in Environmental Exposure Unit (EEU). 各被験体の基底の業務能力および基底の労働生産性を、EEUでのブタクサ花粉への曝露前の0日目に測定する。 The labor productivity of the basis of business ability and the base of each subject is measured on day 0 of the previous exposure to ragweed pollen in the EEU. 【0026】 (業務能力試験) 一連の研究において試験する被験体の業務遂行能力を、神経心理学者、産業心理学者およびアレルギー専門医からなる専門家集団のコンセンサスに基づいて選択した。 [0026] The job performance of the subject to be tested in the (business Proficiency Test) series of studies were selected neuropsychologist, based on the consensus of experts consisting of industrial psychologists and allergist. これらの業務遂行能力は、SARの症状および/またはSAR処置によって生じる鎮静によって最も影響されると考えられる領域をカバーする。 These job performance covers a region thought to be most affected by sedation caused by the symptoms and / or SAR treatment of SAR. さらに、専門家集団は、安全性および生産性に関連する能力に最も密接に関連する能力領域を順序付けた。 In addition, experts population, ordered the ability area that is most closely related to the ability to be related to the safety and productivity. 次いで、これらの業務能力を、その専門化集団によって、神経心理学的能力試験にマッピングした。 Subsequently, these business ability, by the specialized populations were mapped to the neuropsychological ability test. 【0027】 (第1指標) SARの影響(疾患の負荷とも呼ばれる)を、無症候性被験体 対 症候性被験体およびデスロラタジン5mg錠剤で処置した症候性被験体 対 ジフェンヒドラミン50mgで処置した症候性被験体における、選択的注意力(selec [0027] (first index) SAR of influence (load also called disease), asymptomatic subjects versus symptomatic subject and desloratadine 5mg tablets were treated with treated symptomatic subjects pair diphenhydramine 50mg symptomatic in a subject, selective attention (selec
tive attention)を測定することによって測定する。 tive attention) is measured by measuring the. 【0028】 【表1】 [0028] [Table 1] (第2指標) 1. (Second index) 1. 処置の効果(デスロラタジン 対 ジフェンヒドラミン)を、無症候性被験体 対 症候性被験体およびデスロラタジン5mg錠剤で処置した症候性被験体 対 ジフェンヒドラミン50mgで処置した症候性被験体における、知覚速度(perceptual speed)を測定することによって決定する。 The effect of treating (desloratadine versus diphenhydramine), in asymptomatic subjects versus symptomatic subject and desloratadine 5mg tablets were treated with treated symptomatic subjects pair diphenhydramine 50mg symptomatic subjects perceived speed (perceptual speed ) is determined by measuring. 【0029】 【表2】 [0029] [Table 2] 2. 2. 疾患の負荷を、無症候性被験体 対 症候性被験体;および症候性被験体 対 デスロラタジンで処置した症候性被験体において、以下のように情報の順序化(information ordering)を測定することによって測定した: 【0030】 【表3】 The load of the disease, asymptomatic subjects versus symptomatic subject; in symptomatic subjects treated with and symptomatic subjects versus desloratadine, by measuring sequence of information (information ordering) as follows measured: [0030] [Table 3] (他の指標) いくつかの能力領域(performance domain)のさらなる測定もまた、第2の指標として挙げられる。 A further measurement of the (other indices) some capacity region (performance domain) is also mentioned as a second index. これらとしては、問題の感受性(pr These include problems sensitive (pr
oblem sensitivity)、記憶(memorization)、 oblem sensitivity), memory (memorization),
数機能(number facility)、時分割(time sharin Number function (number facility), time division (time sharin
g)、および応答方向(responce orientation)、ならびに速度制御(rate control)が挙げられるが、これらに限定されない。 g), and the response direction (responce orientation), as well as the speed control (rate Control) include, but are not limited to. 【0031】 (包含および排除の判定基準) 最終的に、標準的な包含および排除の判定基準を用いて、他の因子(例えば、 [0031] (inclusion and exclusion criteria) Finally, using the criteria of standard inclusion and exclusion, other factors (e.g.,
ニコチンおよび/またはアルコールの使用、または睡眠妨害)が、観察された効果に寄与しないことを保証する。 Use of nicotine and / or alcohol, or sleep disturbance) is to ensure that does not contribute to the observed effect. 【0032】 (環境曝露ユニット(EEU)) EEUは、科学的に認識された花粉曝露系である。 [0032] (environmental exposure unit (EEU)) EEU is a scientifically recognized pollen exposure system. この系を使用して、抗アレルギー薬物の効果(花粉誘導アレルギー性鼻炎の兆候および症状に対する、これらの薬物の「作用の開始」の実証を含む)を評価した。 Using this system, (for signs and symptoms of pollen-induced allergic rhinitis, including demonstration of "onset of action" of these drugs) effects of anti-allergic drugs were evaluated. 空気アレルゲン(通常短いブタクサ花粉)に対する制御された曝露は、これらの薬物の臨床的評価の他の方法と関連する変化を排除した。 Controlled exposure to aeroallergens (usually short ragweed pollen) eliminated the changes associated with other methods of clinical evaluation of these drugs. この試験系の結果の臨床的関連性は、アレルゲンチャレンジの他の様式のもの(詳細には、天然の環境的な花粉レベルの増加に対するアレルギーの被験体の曝露)を用いる、このユニットにおける臨床試験の結果の比較により検証されている。 The clinical relevance of the results of this test system are those of other modes of allergen challenge (specifically, exposure of a subject allergic to increasing natural environmental pollen levels) used, clinical trials in the unit It has been verified by the results comparison. 【0033】 これらの研究日(被験体が症候性であり、そして業務能力(work−rel [0033] These studies Date (the subject is is symptomatic, and business ability (work-rel
ated performance)および労働生産性(work−place ated performance) and labor productivity (work-place
productivity)の試験を受ける)の前に、被験体は、3時間の2 Before taking the exam of productivity)), the subject, 2 of 3 hours
〜6回の準備刺激セッション(priming session)の間に、それぞれ、EEUにおいて制御された花粉レベル(3500±500グレイン/m 3 During 6 rounds of priming session (priming session), respectively, controlled pollen levels in EEU (3500 ± 500 grains / m 3
)に曝露される。 ) Is the exposure. 被験体は、被験体が観察の1時間までの間に花粉の無い部屋に移された後に、この研究における記録についての症状の重篤度の判定基準を満たすか、または3時間経過するまで、30分ごとに症状の重篤度を記録する。 Subject, after being transferred to no pollen room until 1 hour subject observed, until they meet the severity criteria of symptoms for recording in this study, or passed 3 hours, to record the severity of the condition every 30 minutes. 症状が重篤すぎて、少なくとも3時間の間、EEUにとどまることの出来ない被験体は、花粉の無い部屋に移され、そして研究から排除される。 Symptoms are too severe, for at least three hours, a subject that can not stay in the EEU is transferred to a no pollen room, and is excluded from the study. 登録の資格を得るためには、被験体は、6以上の鼻症状スコアおよび非鼻症状について4以上のスコアから構成される、総計10以上のSAR症状重篤性スコアに達することを必要とする。 To obtain a registration credential, the subject is composed of 4 or more scores for 6 or more nasal symptom score and non-nasal symptoms, which requires to reach the total 10 or more SAR symptoms severity score . 重篤性スコアを満たす被験体をEEUに残す際に、包含判定基準を、計算機無作為化に割り当てる。 Subjects satisfying the severity score when leaving the EEU, the inclusion criteria, assigns the computer randomization. 【0034】 基底の(症候性の)および処置研究日に、登録された被験体は、午前7:30 [0034] the base of (symptomatic) and treatment study day, the registered subject, at 7:30 AM
にEEUに出向く。 Go to the EEU to. これらの被験体は、午前8:00に、被験体のSAR症状重篤度の1日の基底の前曝露評価を完了し、次いで、被験体は、8時間(すなわち、午前8:00〜午後4:00)のブタクサ花粉への曝露(3500±500グレイン/m 3 )を開始する。 These subjects, at 8:00 am, to complete the exposure assessment before the base the day of the SAR symptom severity of the subject, then, the subject is 8 hours (ie, morning 8: 00 pm 4:00) to start exposure to ragweed pollen (3500 ± 500 grains / m 3). 午前9:30での症状重篤度評価の直ぐ後、投薬の資格および研究の続行について評価される。 Immediately after the symptom severity evaluation at 9:30 am, are evaluated for continued dosing of qualifications and research. 午前10:00の日誌カード(da 10:00 am of the diary card (da
iry card)の記入の完了の直ぐ後に、全ての被験体は、一杯の水(18 iry card) of the completion of the fill immediately after, all of the subjects, full of water (18
0mL)と共に被験体の薬物を服用する。 0 mL) to take the drug in a subject with. 【0035】 業務能力および労働生産性の試験は、最初の投薬の約1時間半後に開始し、そして最初の投薬の約2時間後まで続ける。 The operational capacity and labor productivity test was started after about one and a half hours of the first dose and continued until about 2 hours after the first dose. このタイミングは、試験が2つの薬物が効力を示すと予想される時間の間に完了されることを可能にする。 This timing test to allow the two drugs is completed during the time that is expected to show efficacy. 【0036】 (労働生産性試験) 選択された労働生産性試験は、鎮静の効果および季節性のアレルギー性鼻炎症状に対する被験体の感受性、および文書作成処理に必要とされる技能に対する被験体の適切さ(relevancy)に基づく。 [0036] (labor productivity test) Selected labor productivity test susceptibility of the subject to allergic rhinitis symptoms effects and seasonal sedation, and suitable for a subject to skills required for document composition based on the difference (relevancy). 業務能力研究について用いたのと同じ包含/排除判定基準を用いる。 Using the same inclusion / exclusion criteria as used for the business capability study. ブタクサ花粉曝露の一貫したレベルは、上記の環境曝露ユニット(EEU)においてこれらの研究を実施することにより保証される。 Consistent level of ragweed pollen exposure is ensured by carrying out these studies in the above Environmental Exposure Unit (EEU). 【0037】 (初期研究の目的) 症候性のSARを有する被験体が、上記のEEUにおけるブタクサ花粉に対する被験体の両方組みの曝露の後に、被験体が鎮静作用のある(sedating The subjects with symptomatic SAR (purpose of initial studies) is, after the exposure of both sets of the subject to ragweed pollen in the above EEU, subject sedating (Sedating
)抗ヒスタミンであるジフェンヒドラミン50mgで処置される場合よりも、デスロラタジン(desloratadine)(5mg錠剤の抗ヒスタミン)で処置される場合に、労働生産性がより高いことを示すことである。 ) Than when treated with diphenhydramine 50mg is an anti-histamine, when being treated with desloratadine (desloratadine) (5mg tablets antihistamine), is to show that higher labor productivity. 【0038】 (第2の研究の目的) 1. [0038] (The purpose of the second study) 1. 症候性のSARを有する被験体が、被験体が処置されない場合よりも、デスロラタジンで処置した場合に、業務能力および労働生産性がより高いことを示すこと;ならびに 2. Subjects with symptomatic SAR is than if the subject is not treated, when treated with desloratadine, it indicates that the higher operational capacity and labor productivity; and 2. SARが、労働生産性に負に影響することを示すことである。 SAR is to show that affect negatively labor productivity. 【0039】 (本研究についての研究背景) これらの研究についての目的に関する仮説は、ジフェンヒドラミンを用いる投薬が、傾眠、ならびに認知および精神運動の機能ならびに覚性(vigilan The hypothesis for the purposes of these studies (Study Background of the study), the dosage of using diphenhydramine, somnolence, and cognitive and psychomotor functions and Satoshisei (Vigilan
ce)および直感(intuitive)の投影(projection)の機能障害を引き起こすこと、ならびにSARの徴候および症状が、上記と同じ機能に有害な影響を及ぼすことを実証した知見に基づく。 ce) and that leads to the dysfunction of the projection (projection) intuition (intuitive), as well as signs and symptoms of SAR is based on demonstration was found that a deleterious effect on the same functions as described above. SARは、視覚および聴覚の応答ならびに上気道呼吸能力に影響することよってのみならず、全身の倦怠感および不快感の感覚によってもまた、その機能障害効果を発揮し得る。 SAR is, not only by affecting the visual and auditory responses and upper respiratory tract respiratory capacity, also by a sense of malaise and discomfort of the whole body, it can exert its dysfunction effect. 作業関連能力のこれらの機能障害は、減少した労働生産性を生じる。 These impairment of work-related capabilities, resulting in reduced labor productivity. 【0040】 この研究の被験体(ブタクサ花粉関連SARの病歴および短ブタクサ(sho The medical history of the subject (ragweed pollen-related SAR of this study and the short ragweed (sho
rt ragweed)花粉に対して実証された陽性の皮膚試験を有する)を、 The rt ragweed) having a skin test proven positive for pollen),
無症候性および症候性を同時に評価し、研究目的を満たすような基底の作業関連機能および労働生産性のデータを確立する。 Asymptomatic and evaluate symptomatic simultaneously, to establish a work-related functions and labor productivity data of the base so as to satisfy the research purposes. こららの被験体は、被験体のSAR The subject of Korara is, SAR of the subject
徴候および症状の効果、ならびに個々の能力および労働生産性に対する2つの薬物の効果について評価されるので、被験体は、タイピング/文書作成技能について少なくとも最低限の要求を満たす必要がある。 Signs and symptoms of effects, and so are evaluated for the effects of the two drugs for individual capacity and labor productivity, the subject is required to meet at least the minimum required for typing / documentation skills. 【0041】 両方の薬物(デスロラタジンおよびジフェンヒドラミン)は、処置研究日の過程(投薬の1時間半後に直ぐに開始し、そして試験期間の間続けられる)の間、 [0041] Both the drug (desloratadine and diphenhydramine) during the course of treatment study day (immediately started after 1.5 hours of dosing and continued during the test period),
SARの徴候および症状を軽減することが予想される。 It is expected to alleviate the signs and symptoms of SAR. 【0042】 (一般的実験) 米国特許第4,659,716号は、非鎮静性抗ヒスタミンとしてのデスロラタジンおよびデスロラタジンを作製する方法、デスロラタジンを含む薬学的組成物、ならびにデスロラタジンおよびデスロラタジンを含む薬学的組成物を哺乳動物におけるアレルギー反応を処置するために用いる方法を開示する。 [0042] (General Experimental) No. 4,659,716, a method of making desloratadine and desloratadine as non-sedating antihistamines, pharmaceutical compositions containing desloratadine and desloratadine and Death pharmaceutical compositions comprising loratadine discloses a method used to treat allergic reactions in mammals. 【0043】 米国特許第5,595,997号は、デスロラタジンを含む薬学的組成物、およびデスロラタジンをアレルギー性鼻炎を処置するために用いる方法を開示する。 [0043] U.S. Patent No. 5,595,997, the pharmaceutical composition comprising desloratadine, and discloses a method used to treat allergic rhinitis desloratadine. 【0044】 デスロラタジンは、Schering Corporation,Kenil [0044] Desloratadine, Schering Corporation, Kenil
worth,N. worth, N. J. J. から入手可能である。 It is available from. ジフェンヒドラミンは、BENAD Diphenhydramine, BENAD
RYLの登録商標(処方箋無しで購入できる)の下で入手可能である。 It is available under the registered trademark of RYL (can be purchased without a prescription). 【0045】 デスロラタジンの薬学的組成物は、投与の任意の様式(例えば、経口、非経口(例えば、皮下(「SC」)投与、筋肉内(「IM」)投与、静脈内(「IV」 The pharmaceutical composition of desloratadine, any mode of administration (e.g., oral, parenteral (e.g., subcutaneous ( "SC") administration, intramuscular ( "IM") administered intravenously ( "IV"
)投与、および腹腔内(「IP」)投与、局所投与または腟内投与または吸入( ) Administration, and intraperitoneal ( "IP") administration, topical or vaginal administration or by inhalation (
経口もしくは鼻腔内)))に適用される。 Oral or intranasal))) it is applied to. 好ましくは、デスロラタジンは経口投与される。 Preferably, desloratadine is administered orally. 【0046】 このような組成物は、デスロラタジン、または等量のその薬学的に受容可能な塩と適切な不活性の薬学的に受容可能なキャリアもしくは希釈剤(これらは固体または液体のいずれかである)とを組合せることにより処方され得る。 [0046] Such compositions, desloratadine or equivalent amount of a pharmaceutically acceptable salt thereof and a suitable inert pharmaceutically acceptable carrier or diluent (one of these is a solid or liquid, It can be formulated by combining at which) and. デスロラタジンは、デスロラタジンと等量の薬学的に受容可能な酸との混合により薬学的に受容可能な酸付加塩に転換され得る。 Desloratadine may be converted into pharmaceutically acceptable acid addition salts by mixing with desloratadine and equivalent amount of a pharmaceutically acceptable acid. 代表的な適切な薬学的に受容可能な酸としては、無機酸(例えば、HNO 3 、H 2 SO 4 、H 3 PO 4 、HCl、HBr)、 Typical suitable pharmaceutically acceptable acids, inorganic acids (e.g., HNO 3, H 2 SO 4 , H 3 PO 4, HCl, HBr),
有機酸(酢酸、トリフルオロ酢酸、プロピオン酸、乳酸、マレイン酸、コハク酸、酒石酸、グルクロン酸、およびクエン酸、ならびにアルキル酸またはアリールスルホン酸(例えば、p−トルエンスルホン酸、2−ナフタレンスルホン酸、またはメタンスルホン酸)が挙げられるが、これらに限定されない)が挙げられる。 Organic acids (acetic acid, trifluoroacetic acid, propionic acid, lactic acid, maleic acid, succinic acid, tartaric acid, glucuronic acid, and citric acid, and alkyl or arylsulfonic acids (e.g., p- toluenesulfonic acid, 2-naphthalenesulfonic acid , or methanesulfonic acid) include, but are not limited to) it can be mentioned. 好ましい薬学的に受容可能な塩は、トリフルオロ酢酸塩、トシレート、メシレート、および塩酸塩である。 Preferred pharmaceutically acceptable salts are trifluoroacetate, tosylate, mesylate, and hydrochloride. デスロラタジンは、酸付加塩としてよりも遊離塩基としてより安定であり、そして本発明の薬学的組成物中のデスロラタジン遊離塩基の使用がより好ましい。 Desloratadine is more stable as the free base than as an acid addition salt, and the use of desloratadine free base in pharmaceutical compositions of the present invention are more preferred. 【0047】 固体形態の組成物としては、粉末、錠剤、分散性顆粒、カプセル、カシェ剤、 [0047] Compositions of solid forms include powders, tablets, dispersible granules, capsules, cachets,
および坐剤が挙げられる。 And suppositories, and the like. 粉末および錠剤は、約5〜約95%の活性成分を含み得る。 The powders and tablets may comprise from about 5 to about 95 percent active ingredient. 適切な固体キャリア(例えば、炭酸マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、タルク、糖またはラクトース)は、当該分野で公知である。 Suitable solid carriers (e.g., magnesium carbonate, magnesium stearate, talc, sugar or lactose) are known in the art. 錠剤、粉末、 Tablets, powders,
カシェ剤、およびカプセルは、経口投与に適切な固体投薬形態として用いられ得る。 Cachets, and capsules can be used as solid dosage forms suitable for oral administration. 薬学的に受容可能なキャリア、および種々の組成物を製造する方法の例は、 Examples of a method for producing a pharmaceutically acceptable carrier, and a variety of compositions,
A. A. Gennaro(編)、Remington's Pharmaceuti Gennaro (ed.), Remington's Pharmaceuti
cal Sciences、第18版、(1990)、Mack Publis cal Sciences, 18th Ed., (1990), Mack Publis
hing Co. hing Co. ,Easton,Pennsylvaniaに見出され得る。 , Easton, can be found in Pennsylvania. 【0048】 液体形態の調製物としては、溶液、懸濁液、および乳濁液が挙げられる。 [0048] Liquid form preparations include solutions, suspensions, and emulsions. 例としては、非経口注射について、水または水−プロピレングリコール溶液が挙げられる。 Examples for parenteral injection, water or water - propylene glycol solutions. 固体形態の調製物は、経口投与または非経口投与のいずれかに使用する直前に液体調製物に転換され得る。 Solid form preparations may be converted into liquid preparations shortly before use to either oral or parenteral administration. 静脈内、筋肉内、または皮下に注射される非経口形態は、通常、滅菌溶液の形態であり、そして張性剤(tonicity a Parenteral forms intravenously, injected intramuscularly, or subcutaneously are usually in the form of a sterile solution, and tonicity agents (tonicity a
gent)(塩またはグルコース)および緩衝液を含み得る。 gent) (it may include salts or glucose), and buffers. 乳白剤は、経口の溶液、懸濁液、および乳濁液に含まれ得る。 Opacifiers solution oral, can include suspensions, and emulsions. 液体形態の調製物はまた、鼻腔内投与のための溶液を含み得る。 Liquid form preparations may also include solutions for intranasal administration. 【0049】 吸入に適切なエアロゾル調製物は、溶液および粉末形態の固体を含み得る。 [0049] Aerosol preparations suitable for inhalation may include solutions and solids in powder form. これは、薬学的に受容可能なキャリア(例えば、加圧した不活性気体(例えば、窒素))との組合せであり得る。 This may be in combination with a pharmaceutically acceptable carrier (e.g., pressurized inert gas (e.g., nitrogen)). 【0050】 固体形態の調製物もまた含まれる。 The solid form preparations are also included. この調製物は、使用の直前に、経口投与または非経口投与のいずれかのための、液体形態の調製物への転換されることが意図される。 This preparation, just prior to use, for either oral or parenteral administration, are intended to be converted to liquid form preparations. このような、液体形態としては、溶液、懸濁液、および乳濁液が挙げられる。 Such liquid forms include solutions, suspensions, and emulsions. 【0051】 デスロラタジンはまた、経皮送達可能であり得る。 [0051] Desloratadine may also be deliverable transdermally. 経皮組成物は、軟膏、ローション、エアロゾルおよび/または乳濁液の形態を取り得、そしてこの目的のために当該分野で慣習的である、マトリクスまたはリザバ型の経皮パッチに含まれ得る。 The transdermal compositions include ointments, lotions, Toridoku the form of aerosols and / or emulsions and are conventional in the art for this purpose, it can be included in a transdermal patch of the matrix or reservoir type. 【0052】 好ましくは、薬学的組成物は単位用量形態である。 [0052] Preferably, the pharmaceutical composition is in unit dosage form. このような形態では、この調製物は、デスロラタジンの適切な量および他のもの(あるとしても、活性成分(例えば、所望の目的を達成するための有効量))を含む適切なサイズの単用量に分割される。 In such form, the preparation, appropriate amount and others of desloratadine (if any, the active ingredient (e.g., an effective amount) to achieve the desired purpose) single suitably sized comprising It is divided into doses.

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl. 7識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61P 29/00 A61P 29/00 37/08 37/08 (81)指定国 EP(AT,BE,CH,CY, DE,DK,ES,FI,FR,GB,GR,IE,I T,LU,MC,NL,PT,SE),OA(BF,BJ ,CF,CG,CI,CM,GA,GN,GW,ML, MR,NE,SN,TD,TG),AP(GH,GM,K E,LS,MW,MZ,SD,SL,SZ,TZ,UG ,ZW),EA(AM,AZ,BY,KG,KZ,MD, RU,TJ,TM),AE,AG,AL,AM,AT, AU,AZ,BA,BB,BG,BR,BY,BZ,C A,CH,CN,CR, ────────────────────────────────────────────────── ─── of the front page continued (51) Int.Cl. 7 identification mark FI theme Court Bu (reference) A61P 29/00 A61P 29/00 37/08 37/08 ( 81) designated States EP (AT, BE, CH, CY, DE, DK, ES, FI, FR, GB, GR, IE, I T, LU, MC, NL, PT, SE), OA (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG), AP (GH, GM, K E, LS, MW, MZ, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZW), EA (AM, AZ, BY , KG, KZ, MD, RU, TJ, TM), AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BZ, C A, CH, CN, CR, CZ,DE,DK,DM,DZ ,EE,ES,FI,GB,GD,GE,HR,HU, ID,IL,IN,IS,JP,KG,KR,KZ,L C,LK,LR,LT,LU,LV,MA,MD,MG ,MK,MN,MX,MZ,NO,NZ,PL,PT, RO,RU,SE,SG,SI,SK,SL,TJ,T M,TR,TT,TZ,UA,US,UZ,VN,YU ,ZA (72)発明者 ヒースオフ, キム アレン アメリカ合衆国 ニュージャージー 08858−0423, オールドウィク, ピー. CZ, DE, DK, DM, DZ, EE, ES, FI, GB, GD, GE, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KG, KR, KZ, L C, LK, LR, LT , LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MX, MZ, NO, NZ, PL, PT, RO, RU, SE, SG, SI, SK, SL, TJ, T M, TR, TT, TZ, UA, US, UZ, VN, YU, ZA (72) inventor Hisuofu, Kim Allen United States, New Jersey 08858-0423, Orudowiku, copy. オー. Oh. ボックス 423, ウィリアムズ ストリート 22 Fターム(参考) 4C086 AA01 AA02 BC27 MA01 MA04 NA14 ZA34 ZA59 ZA89 ZB11 ZB13 Box 423, Williams Street 22 F-term (reference) 4C086 AA01 AA02 BC27 MA01 MA04 NA14 ZA34 ZA59 ZA89 ZB11 ZB13

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 【請求項1】 医薬の調製のためのデスロラタジンの使用であって、該医薬は、皮膚または気道のアレルギー状態および/または炎症状態に罹患している人の業務能力を、該人の基底の業務能力に実質的に回復するための医薬である、使用。 The use of desloratadine of the Claims 1 For the preparation of a medicament, the medicament, the business capabilities of persons suffering from allergic conditions and / or inflammatory conditions of the skin or airway a medicament for substantially restoring the underlying business capability of the person, use. 【請求項2】 医薬の調製のためのデスロラタジンの使用であって、該医薬は、皮膚または気道のアレルギー状態および/または炎症状態に罹患している人の労働生産性を、該人の基底の労働生産性に実質的に回復するための医薬である、使用。 2. A use of desloratadine for the preparation of a medicament, the medicament, the labor productivity of the person suffering from allergic conditions and / or inflammatory conditions of the skin or airway, underlying the person it is a medicament for substantially restoring the labor productivity, use. 【請求項3】 医薬の調製のためのデスロラタジンの使用であって、該医薬は、季節性または多年生のアレルギー性鼻炎に罹患している人の業務能力を、該人の基底の業務能力に実質的に回復するための医薬である、使用。 3. A use of desloratadine for the preparation of a medicament, the medicament, the business capabilities of persons suffering from allergic rhinitis seasonal or perennial, the underlying business capability of the person it is a medicament for substantially restoring, use. 【請求項4】 前記デスロラタジンの量が、約2.5mg/日〜約45mg Wherein the amount of said desloratadine of about 2.5 mg / day to about 45mg
    /日である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の使用。 / Day is Use according to any one of claims 1-3. 【請求項5】 前記デスロラタジンの量が、約5mg/日〜約15mg/日である、請求項1〜4のいずれか1項に記載の使用。 The amount of wherein said desloratadine is about 5mg / day to about 15 mg / day, The use according to any one of claims 1 to 4. 【請求項6】 前記デスロラタジンの量が、約5mg/日〜約10mg/日である、請求項1〜5のいずれか1項に記載の使用。 The amount of wherein said desloratadine is about 5mg / day to about 10mg / day, The use according to any one of claims 1 to 5. 【請求項7】 前記デスロラタジンの量が、約5mg/日である、請求項1 The amount of wherein said desloratadine is about 5mg / day, according to claim 1
    〜6のいずれか1項に記載の使用。 Use according to any one of 6. 【請求項8】 前記皮膚または気道のアレルギー状態および/または炎症状態が、季節性のアレルギー性鼻炎、多年生のアレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、じんま疹またはアレルギー性ぜん息である、請求項1〜7のいずれか1項に記載の使用。 8. allergic condition and / or inflammatory conditions of the skin or airway, seasonal allergic rhinitis, perennial allergic rhinitis, atopic dermatitis, urticaria or allergic asthma, claim 1 use according to any one of to 7.
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US5595997A (en) * 1994-12-30 1997-01-21 Sepracor Inc. Methods and compositions for treating allergic rhinitis and other disorders using descarboethoxyloratadine
PE100298A1 (en) * 1996-08-16 1999-01-11 Schering Corp Treatment of allergic responses of the upper respiratory tract
PE71699A1 (en) * 1997-02-07 1999-08-03 Sepracor Inc Pharmaceutical composition descarboethoxyloratadine lactose, non-hygroscopic and anhydrous
US5900421A (en) * 1997-02-11 1999-05-04 Sepracor Inc. Methods and compositions for treating allergic asthma and dermatitis using descarboethoxyloratadine
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