JP2002544221A

JP2002544221A - アポコデインおよび／またはその誘導体を含んでなる医薬組成物

Info

Publication number: JP2002544221A
Application number: JP2000617875A
Authority: JP
Inventors: バラルディ、マリオ
Original assignee: ユニハートコーポレーション
Priority date: 1999-05-13
Filing date: 2000-05-12
Publication date: 2002-12-24
Also published as: NO20015519L; CA2371551A1; AU4427000A; EP1175206A1; WO2000069416A1; NO20015519D0; MXPA01011480A

Abstract

(57)【要約】男性の性的不能の治療、ならびに男女の性的衝動の刺激用の、３種の医薬組成物：アポコデイン（ＡＰＣ）および／またはその誘導体をベースとした、緩効性経皮パッチ、舌下／咀嚼錠およびスプレー剤が記載されている。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】性交能力の減衰および性的欲求の低下に関連した症状は、今日成人が従来の薬
物に代わる、別の医療手段に助けを求めている、最もありふれた問題であり、そ
の１つの理由は、必ずしも、確かな診断に見合った、適切な薬理学的治療がある
とは限らないからである。

【０００２】種々異なった活性をもたらす他に、現在市販されている薬剤は、副作用、作用
期間ならびに使いやすさの点でも、極めておびただしく、また、非常に際立った
差異も示す。

【０００３】これらの差異が、安全性ならびに患者の使いやすさを決定するので、薬剤を選
択する際、考慮すべき最も重要な要素である。

【０００４】さらに、「生死に関わる」薬ではなく、生活の質を向上させるという用途で処
方されている薬剤類においては、使用上の安全性と使い易さは、その違いがより
一層認識されるものとなる。

【０００５】男性の性的不能の治療、ならびに男女の性的衝動を刺激する用途の薬剤の選択
に関して、重要な考慮点は、引き起こされやすい副作用と、および自己施薬療法
における使用上の安全性に関している。

【０００６】性的不能の治療ならびに性的衝動の刺激における現状の制約は、効果的な薬剤
は存在するものの、引き起こされる可能性がある、多数の極めて重篤な副作用を
考慮すると、細心の注意を払った場合にのみ、それらは利用が可能であり、一方
で、同程度に効果的な薬剤は存在し、副作用を表さないものの、極めて精巧な製
造技術を必要とし、その結果、市販されている製品は、高価なものとならざるを
えないという事実に起因する。

【０００７】種々の薬剤剤型（パッチ、錠剤、スプレー剤）の製造におけるアポコデイン（
ＡＰＣ）および／またはその誘導体の使用に関している、本発明は、かかる提起
された形態ならびに用量とした際、ＡＰＣは、有効であり、副作用を持たず、そ
の調製には、簡単で効率的なコストの技術を必要とするのみであり、ここで検討
している病状の治療に対する使用に際し、現状の治療上の制約を克服する。

【０００８】経皮パッチ「男性の性的不能の治療、ならびに男女の性的衝動の刺激用の、アポコデイン
（ＡＰＣ）および／またはその誘導体を含んでなる医薬組成物（経皮パッチ、咀
嚼／舌下錠、スプレー剤）」の名称を有する特許出願をサポートする説明書。

【０００９】ＡＰＣ分子ならびにその誘導体は、空気および光に対して、安定である。

【００１０】該臨床的な適応症において、ＡＰＣは、経皮的に投与することができる強力な
薬剤である。

【００１１】かかる活性成分（ＡＰＣ）は、素早く吸収され、迅速に効果を発揮し（潜伏時
間８分〜１８分）で、そして、同様に迅速に排泄される（半減期３０分）。

【００１２】従って、患者が、有効な、十分かつ持続した血中濃度の、要求される薬理学的
な保護を受けることを保証するためには、各個人は、期待を満たすに必要な時間
の間、経皮的な経路で生理学的用量の薬剤を摂取することが必要であろう。

【００１３】経皮投与には、約８時間にわたり薬理学的な保護をもたらすためには、ＡＰＣ
をベースとする、徐放性のパッチ（ＴＤＤＳ＝経皮的薬剤放散システム）、以後
、ＴＤＤＳパッチと称する、を貼付すれば足りる。

【００１４】後に示す図（図５）に模式的に表示するような、３種の基本的類型のＴＤＤＳ
パッチに調製可能である。

【００１５】タイプＩ説明

【外１】

【００１６】タイプ II

【外２】

【００１７】タイプ III

【外３】

【００１８】従って、本発明の主題は、薬理学的に許容され、かつ有効な用量で、ＡＰＣお
よび／またはその誘導体を含んでなる医薬組成物である。

【００１９】本発明の他の主題は、活性成分として、ＡＰＣおよび／またはその誘導体を含
んでなる経皮パッチであり、このパッチは、タイプＩ、タイプＩＩまたはタ
イプＩＩＩの構造を有し、形状と大きさは、貼付する部位ならびに所望とする
用量に応じて、適合するように定型化される。

【００２０】本発明の他の主題は、男性の性的不能の治療、ならびに、男女の性的衝動の刺
激用の経皮パッチを調製するための、ＡＰＣおよび／またはその誘導体の使用で
ある。

【００２１】３種の基本的な類型の経皮パッチ（ＴＤＤＳパッチ）に調製することができる
。

【００２２】タイプＩは、その中に活性物質を溶解および／または分散させた、基剤ある
いは貯蔵部が、その上に載せられる、不浸透性支持フィルムを含むデバイスであ
る。該基剤には、この支持体と反対の面上に、活性物質が浸透可能で、その透過
流出を調整する膜がコーティングされている。接触接着剤（接着層）は、該浸透
性膜の自由な面上に積層されており、剥離薄片によって保護されている。かかる
デバイスは、以下のように使用される。剥離薄片を引き剥がし、該デバイスを患
者の体の所望とする部位に配置して、軽く押し付けて貼付する。

【００２３】タイプＩＩ：このデバイスは、その中に活性物質を溶解および／または分散
させた、基剤あるいは貯蔵部が、その上に載せられる、不浸透性支持フィルムを
含んでいる。それは、活性物質が浸透可能で、その透過流出を調整する膜を欠い
ており、その結果、該基剤は、一方の面は自由になっており、そして、表皮と直
接接触される。接着剤は、接着剤の環の類のように、デバイスの縁の周りに配さ
れている。かかる組立物は、タイプＩにおけると同様に、一つの除去可能な剥
離薄片によって、その自由な面上を保護されている。

【００２４】かかるデバイスは、以下のように使用される。剥離薄片を引き剥がし、該デバ
イスを患者の体の所望とする部位に配置して、軽く押し付けて貼付する。

【００２５】タイプＩＩＩ：これも、また、「接着性基剤に含まれる薬剤」組立物として
知られている。このデバイスでは、薬理学的な用量が、溶解または分散した形態
で、接着剤中に直接収容されており、従って、それは、また貯蔵器基剤として働
き、また、不浸透性支持フィルム上に積層されている。該接着性基剤は、一方の
面上は支持体（裏装）によって、他方の面上は剥離薄片によって保護されている
。かかるデバイスは、以下のように使用される。剥離薄片を引き剥がし、該デバ
イスを患者の体の所望とする部位に配置して、軽く押し付けて貼付する。

【００２６】該３種類のパッチの構造ならびに形状（長方形あるいは解剖学的構造）におけ
る差異は、・活性成分、接着剤（異なる種類の接着剤を同時に使用することもできる）、
支持基剤、ならびに、医薬添加物、安定化剤などのその他の物質の間に存在する
可能性のある相互作用、・予め選択された貼付部位での安定性向上、・投薬量（より広い表面面積は、より多くの投薬量に相当する）に対応するように、個別的に設計されている。

【００２７】本発明では、ＡＰＣおよび／またはその誘導体の薬理化学的特性を考慮すると
、好ましいパッチは、タイプＩＩＩのパッチであり、また、より好ましくは、
長時間の間、持続的な高い用量を達成することを望む際には、長方形の形状を、
あるいは、的を絞った迅速な成果（たとえば、性的不能の治療）を望む際には、
解剖学的形状をした、アクリル型の接着剤を用いるタイプＩＩＩのパッチであ
る。

【００２８】以下に、４０ｃｍ²の標準的な長方形のタイプＩＩＩのパッチにより得られ
る解析結果を利用し、下記の図を参考して、実例であるが、非限定的な例によっ
て、本発明を説明する。・図１は、経過時間に対し、APCの蓄積をプロットしたグラフである。・図２は、経過時間に対し、APCの流出をプロットしたグラフである。・図３は、活性成分ＡＰＣに関して、表示された時間における、ヒト血漿中の濃
度を表した近似曲線である。

【００２９】図１

【外４】

【００３０】図２

【外５】

【００３１】タイプＩＩＩの経皮パッチの製造方法１．活性成分ＡＰＣまたはその誘導体を、他の成分（安定化剤、浸透活性化剤
など）と混合しつつ、同時に、加熱した接着剤溶液に投入して、液状の接着性基
剤または貯蔵部が形成されるまで、攪拌して均質化する。

【００３２】２．この液状の接着性基剤を冷却して、「ねばねばした」粘稠性を得る。

【００３３】３．以下の工程に従って、連続的に乾燥機と連結されているラミネータを使用
して、この接着性基剤を支持体上に成層する過程を実施する。

【００３４】Ａ．その上に剥離薄片が隙間無く置かれている、ラミネータのコンベア・ベル
トの幅全体にわたって、ナイフの刃が装備されている。

【００３５】Ｂ．「ねばねばした」接着性基剤を、刃の前に注ぎ、コンベア・ベルトが進む
にともない、剥離薄片一面に接着性基剤の均一な層（薄層）がまかれる。

【００３６】Ｃ．この層の厚さは、主にナイフの刃とその下を通過する剥離薄片との間の間
隔によって決定される。

【００３７】Ｄ．接着性基剤を一面に載せられた剥離薄片は、乾燥機の中に循環され、その
中で、下記の表Ｉに示すような、徐々に「通気」温度を上昇させることによる、
溶媒の留去によって、接着基剤は凝固させられる。

【００３８】

【表１】

【００３９】記載する工程は、溶媒を除去することができ、すなわち、表面の外皮の急速な
形成による閉塞を回避する。

【００４０】４．接着性基剤が乾燥したら、支持フィルム（裏装）を貼り付ける。

【００４１】「成層」として知られるこの工程で、この製造工程は終了する。

【００４２】この製造工程は、文献（９Ｂ、１０Ｂ、１１Ｂ）に記載されており、その中で
は、接着性基剤が、一方は、「裏装」によって、他方は、除去可能な剥離薄片に
よって保護されている、ＴＤＤＳパッチを製造する。

【００４３】ＡＰＣならびにその誘導体に対して、不活性で浸透性である、接着剤を使用す
ることが非常に重要であり、この接着剤の特性（凝集性、粘着性および混和性）
は、この活性成分および／または医薬添加物、あるいは、添加したその他の物質
によって、さほど悪い影響を被らない。

【００４４】タイプＩＩＩＴＤＤＳパッチの組成接着性基剤：処方・活性成分：ＡＰＣまたはその誘導体；・抗酸化剤：メタ重亜硫酸ナトリウム、ＥＤＴＡ二ナトリウム塩；・可溶化剤：グリコール；・浸透活性化剤：脂肪酸；・粘着力を増強するアクリル酸樹脂：メタクリル酸ジメチルアミノエチルとメタ
クリル酸エステルをベースとする陽イオン性コポリマー；・エチルセルロースの作用を増強するセルロース誘導体；・界面活性剤：ＳＤＳ（ドデシル硫酸ナトリウム）；・加圧付着性接着剤：２種の接着剤、ＡおよびＢの混合物、Ａは、混和性指数が高く、皮膚刺激指数は、「最小限の刺激性」に分類される０
．２０で、溶媒として１００％酢酸エチルを含み、自己接着性のない、中程度の
分子量のアクリル酸接触接着剤であり、また、Ｂは、混和性指数は中程度で、皮膚刺激指数は、「無刺激」に分類される０で、
溶媒として酢酸エチル、イソプロパノール、ヘキサンおよびトルエンの混合物を
含み、自己接着性を有する、高分子量のアクリル酸接着剤である。

【００４５】剥離薄片剥離薄片は、一方の（接着性基剤に面する側）上に、シリコーンが被覆してあ
るポリエステルフィルムである。厚さは、ほぼ１２５μｍである。

【００４６】裏装裏装は、熱溶接層を有する、薄片状の、透明な、閉塞作用を示すポリエステル
フィルムである。全体の厚さは、ほぼ５１μｍである。

【００４７】活性成分の含量ＡＰＣまたはその誘導体の含量は、ＡＰＣを例にとると、接着性基剤の５質量
％で、ＴＤＤＳパッチ中で、５ｍｇ／ｃｍ²に相当する。薬剤の大半は、基剤中
に分散され、貯蔵部として作用するものの、放出および浸透に利用可能なな薬剤
は、溶解された薬剤である。

【００４８】ＡＰＣおよび／またはその誘導体に基づく経皮パッチの貼用効率この目的のために、ＡＰＣおよび／またはその誘導体を含む、処方の異なるパ
ッチの種々のバッチを準備した。

【００４９】米国ＦＤＡが推奨している、ｉｎ−ｖｉｔｒｏでの細胞浸透法（１Ｂ、２Ｂ、
３Ｂ）を使用して、例えば、その中で、薬理学的活性分子をＡＰＣ活性成分とし
て使用されている、以下に挙げた３種の異なる処方について、以下の結果が得ら
れた。

【００５０】ＡＰＣ／Ａバッチ；浸透誘導剤を添加１）ＡＰＣ２．００％２）メタ重亜硫酸ナトリウム０．２０％３）可溶化剤４．００％４）アクリル酸樹脂２９．００％５）脂肪酸１３．２０％６）脂肪酸２１．６０％７）圧力接触接着剤６０．０％

【００５１】ＡＰＣ／Ｂバッチ；浸透誘導剤を添加、４．５％の活性成分（貯蔵部）は基剤
中に分散、０．５％の活性成分は、基剤中に溶解：１）ＡＰＣ／Ｂ４．９９％２）メタ重亜硫酸ナトリウム０．５０％３）ＥＤＴＡ０．０２５％４）可溶化剤９．９６％５）脂肪酸１７．９６％６）脂肪酸２３．９７％７）アクリル酸樹脂１．９９％８）セルロース誘導体０．２５％９）界面活性剤１９．９０％１０）圧力接触接着剤５０．４５５％

【００５２】ＡＰＣ／Ｃバッチ；浸透誘導剤を添加、基剤中に０．５％の活性成分（薬剤は
全て溶解している）：１）ＡＰＣ／Ｃ０．５０％２）メタ重亜硫酸ナトリウム０．５０％３）ＥＤＴＡ０．０２５％４）可溶化剤９．９６％５）脂肪酸１７．９６％６）脂肪酸２３．９７％７）アクリル酸樹脂１．９９％８）セルロース誘導体０．２５％９）界面活性剤１９．９０％１０）圧力接触接着剤５０．９４５％

【００５３】実験結果上記の手順に従って実施した、モルモットの皮膚によるｉｎ−ｖｉｔｒｏにお
ける浸透の研究で、様々な時刻における、図１（総量）ならびに図２（流出速度
）に表した値と同等の浸透率が得られた。

【００５４】４０ｃｍ²（５×８ｃｍ）のパッチならびに下記の定数を用いて得られた、上
記のｉｎ−ｖｉｔｒｏの浸透データを、薬剤の経皮投与に対する最も適切な薬物
動態モデル（１０Ｂ、１１Ｂ）の一つを用いて解析した。

【００５５】分子量３３１．８水／アルコール分配係数０．０５半減期４５分分布容積１３２リットル１枚のＮＰＡ／Ｂバッチのパッチを貼付した場合における、表示した時間にお
けるヒト血漿中の濃度を示す近似曲線を、図３に示す。

【００５６】図３

【外６】

【００５７】ＡＰＣの皮膚浸透性は、それ自体十分であり、脂肪酸またはアルコールなど種
々の浸透活性化剤によって増加または減少することができると結論することがで
きる。

【００５８】全てのｉｎ−ｖｉｔｒｏ浸透性の研究は、ヒトの皮膚に匹敵する浸透性を有す
ることが知られており、また、それよりもより再現性のある結果を与える、モル
モットの皮膚を使用するモデルで実施された。

【００５９】パッチの製剤中において、ＡＰＣの化学的安定性は、抗酸化剤（メタ重亜硫酸
ナトリウム）の添加によって達成されており、４０℃で７５％ＲＨ（相対湿度）
における、１５日間の加速安定性試験によって証明されている。

【００６０】溶解されたＡＰＣだけが、放出および浸透に利用可能であるため、ＡＰＣの大
半を溶解するため、界面活性剤（ＳＤＳ）を添加する。

【００６１】かかるパッチは、また、良好な薬理化学的特性を示し、それは、活性成分の浸
透速度を変更することなく、治療を受ける個人による耐薬性、ならびに貼用する
部位への固着を目的として、当業者が最適化することもできる。

【００６２】参照文献

【００６３】

【表２】

【００６４】

【表３】

【００６５】

【表４】

【００６６】咀嚼／舌下剤「男性の性的不能の治療、ならびに男女の性的衝動の刺激用の、アポコデイン
（ＡＰＣ）および／またはその誘導体を含んでなる医薬組成物（経皮パッチ、咀
嚼／舌下錠、スプレー剤）」の名称を持つ特許出願のサポートとなる説明。

【００６７】前記の臨床的な適応症において、ＡＰＣは、経口投与することができる強力な
薬剤である。

【００６８】活性成分（ＡＰＣ）は、素早く吸収されて、迅速に効果を発揮し（潜伏期間８
分〜１８分）、同様に迅速に排泄される（半減期３０分）。

【００６９】したがって、患者が、効果的かつ十分な血中濃度に、要求される薬理学的な効
果を保持することを確実とするために、各個人が１５０ｍｇ／錠剤の用量の咀嚼
／舌下剤の形態で、経口的に薬剤を服用させることが必要であろう。

【００７０】製品：１５０ｍｇＡＰＣ錠剤種目：黄色の錠剤、厚さ２〜３ｍｍ、直径８ｍｍ配合：活性成分ＡＰＣ１５０ｍｇ医薬添加物：コーンスターチ８ｍｇ三塩基クエン酸４３ｍｇステアリン酸マグネシウム２ｍｇ合計２００ｍｇ製造方法：乾燥混合し、予備圧縮および回転式打錠機による圧縮外包：ブリスター

【００７１】ｉｎｖｉｖｏの実験：ＡＰＣを、胃内経路を介して、ｉ．ｐ．経路におけるもののより１００倍多い
用量で投与する際、Ｐ．Ｅ．の増進が見られ、但し、常同症は検出されない。

【００７２】グラフ（Ｂ）：ラットにおける、アポコデイン（ＡＰＣ）経口投与による陰茎
勃起（ＰＥ）活性の誘導に対する、用量／効果比率。

【外７】

【００７３】ラットにアポコデイン溶液または食塩水溶液を与えた。二重盲検実験計画にし
たがって、ラットを計数した。陰茎勃起を継続して記録した。陰茎勃起指標（Ｐ
ＥＩ）は、作用を受けたラットのパーセントに、各ラットの陰茎勃起の平均回数
を乗じることによって得られた。

【００７４】

【表５】動物の数を、括弧内に示す。

【００７５】有効用量は、１０から４０ｍｇ／ｋｇの間であり、最適値は、２０ｍｇ／ｋｇ
である。

【００７６】理論的なヒトへの投薬水準は、ラットへの投薬水準の１／１０であると仮定す
ると、推奨する投薬量は、（２０／１０×７０）およそ１４０ｍｇ／投与＝１５０ｍｇ／錠となる。

【００７７】スプレー剤「男性の性的不能の治療、ならびに男女の性的衝動の刺激用の、アポコデイン
（ＡＰＣ）および／またはその誘導体を含んでなる医薬組成物（経皮パッチ、咀
嚼／舌下錠、スプレー剤）」の名称を持つ特許出願のサポートとして。

【００７８】前記の臨床的な適応症において、ＡＰＣは、スプレー剤の形態で経口投与する
ことも可能な、強力な薬剤である。

【００７９】活性成分（ＡＰＣ）は、素早く吸収されて、迅速に効果を発揮し（潜伏期間８
分〜１８分）、同様に迅速に排泄される（半減期３０分）。

【００８０】従って、患者が、効果的かつ十分な血中濃度に、要求される薬理学的な効果を
保持することを確実とするために、各個人に１５０ｍｇ／投与の投薬水準のスプ
レー剤の形態で、経口的に薬剤を服用させることが必要であろう。

【００８１】製品：ＡＰＣ単回投与スプレー剤種目：散布キャップ（放出容量１ｍｌ）付きの単回投与ボトル％組成Ａ．Ｐ．：ＡＰＣおよび／またはその誘導体１５％メタノール０．８４％チモール０．４０％タンニン酸１．６８％アルコール４５．００％精製水３７．０８％合計１００％前記の処方は、非限定的な例示として、挙げている。

【００８２】製造方法：かかる懸濁液は、使用時に調製し、容器の首上に計測栓を固定することによっ
て、自動的にボトルを閉鎖する、分配機構の液溜め中に、無菌条件下で配分され
る。

【手続補正書】特許協力条約第３４条補正の翻訳文提出書

【提出日】平成１３年７月４日（２００１．７．４）

【手続補正１】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】特許請求の範囲

【補正方法】変更

【補正の内容】

【特許請求の範囲】

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩテーマコート゛(参考）Ａ６１Ｐ 15/10 Ａ６１Ｐ 15/10 Ｃ０７Ｄ 221/18 Ｃ０７Ｄ 221/18 (81)指定国ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，ＫＥ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ，ＵＧ，ＺＷ )，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＧ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＲ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＤＭ，ＤＺ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＡ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＡ，ＺＷＦターム(参考） 4C034 CJ08 4C076 AA24 AA49 AA72 BB01 BB02 BB31 CC17 DD05 DD24 DD38 DD41 DD51 EE13 EE31 4C086 AA02 BC30 MA01 MA04 MA13 MA32 MA35 MA52 MA63 NA06 ZA81

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】アポコデイン（ＡＰＣ）および／またはその誘導体を、薬学
的に許容され、かつ有効な用量で含んでなる医薬組成物。
【請求項２】前記ＡＰＣの誘導体は、有機誘導体または塩である、請求項
１に記載の医薬組成物。
【請求項３】前記塩は、塩酸塩である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】活性成分として、ＡＰＣおよび／またはその誘導体を含んで
なる経皮パッチ。
【請求項５】前記ＡＰＣの誘導体は、有機誘導体または塩である、請求項
４に記載の経皮パッチ。
【請求項６】前記塩は、塩酸塩である、請求項５に記載の経皮パッチ。
【請求項７】男性の性的不能の治療、ならびに、男女の性的衝動の刺激用
の経皮パッチの調製における、ＡＰＣおよび／またはその誘導体の使用。
【請求項８】活性成分として、ＡＰＣおよび／またはその誘導体を含んで
なる咀嚼／舌下錠。
【請求項９】前記ＡＰＣの誘導体は、有機誘導体または塩である、請求項
８に記載の咀嚼／舌下錠。
【請求項１０】前記塩は、塩酸塩である、請求項９に記載の咀嚼錠。
【請求項１１】男性の性的不能の治療、ならびに、男女の性的衝動の刺激
用の錠剤の調製における、ＡＰＣおよび／またはその誘導体の使用。
【請求項１２】活性成分として、ＡＰＣおよび／またはその誘導体を含ん
でなるスプレー剤。
【請求項１３】前記ＡＰＣの誘導体は、有機誘導体または塩である、請求
項１２に記載のスプレー剤。
【請求項１４】前記塩は、塩酸塩である、請求項１３に記載のスプレー剤
。
【請求項１５】男性の性的不能の治療、ならびに、男女の性的衝動の刺激
用のスプレー剤の調製における、ＡＰＣおよび／またはその誘導体の使用。