JP2002527462A - 紫外線防止用組成物 - Google Patents

紫外線防止用組成物

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JP2002527462A JP2000576820A JP2000576820A JP2002527462A JP 2002527462 A JP2002527462 A JP 2002527462A JP 2000576820 A JP2000576820 A JP 2000576820A JP 2000576820 A JP2000576820 A JP 2000576820A JP 2002527462 A JP2002527462 A JP 2002527462A
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tertiary amine
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Procter and Gamble Co
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Abstract

(57)【要約】 本発明は、紫外線の有害な影響に対して防止効果を提供するのに有用な組成物に関する。該組成物は、優れた効率性、広域スペクトルのＵＶへの有効性及び光安定性を提供する。これらの組成物の使用方法もまた開示する。本組成物は：（ａ）有効量の、ＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種；（ｂ）下記の式（Ｉ）を有する有効量の、２つ以下の窒素原子を含有する第三級アミン 【化１】 ［式中、Ｒ1、Ｒ2、及びＲ3は、独立に、直鎖、分枝状又は環状のＣ1〜Ｃ30のアルキル及びアリールで、パラ位にてベンゾフラン、カルボン酸、又はエステル基で置換されたアリール以外のものから成る群から選択され；その際、Ｒ1、Ｒ2、及びＲ3は、相互に、少なくとも２つの炭素原子を有する環を形成することができ；且つその際、Ｒ1、Ｒ2、又はＲ3のいずれかが窒素原子に対してαに水素を含有すれば、それがβ水素を含有しないもの］；及び（ｃ）好適なキャリアを含有する。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】 技術分野 本発明は、優れた効率性、広域スペクトルのＵＶへの有効性、及び光安定性を
有する、紫外線の有害な影響に対する防止効果を提供するのに好適な組成物に関
する。該組成物は、ＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種、２
つ以下の窒素原子を含有する第三級アミン、及び好適なキャリアを含む。
【０００２】 発明の背景 日光に曝すことが皮膚に数多くの危険をもたらす可能性があることはよく知ら
れている。これらの有害な影響は、日光浴ばかりでなく日常的な戸外の活動に関
連する日光への暴露の結果からも生じる。日光への持続的な暴露による主要な短
期的障害は、主として約２９０nm〜約３２０nmの波長である中波長（ＵＶＢ）紫
外線の結果である紅斑、すなわち日焼けである。しかしながら、長期的には、皮
膚の表面には悪性の変化が生じる。多数の疫学的研究により、直射日光暴露とヒ
トの皮膚がんとの強い関連性が示されている。もうひとつの紫外線の長期的障害
は、主として波長が約３２０nm〜約４００nmである長波長（ＵＶＡ）紫外線に起
因する皮膚の早期老化である。この状態は、ひび、毛細血管拡張症、日光皮膚炎
、斑状出血、及び弾力性の喪失のような身体的変化に加えて、しわ及び皮膚の色
素変化により特徴づけられる。紫外線への暴露による有害反応については、デシ
モーン著、の「サンスクリーン製品とサンタン製品」（"Sunscreen and Suntan
Products"）一般用医薬品ハンドブック（Handbook of Nonprescription Drugs）
、第７版、２６章、４９９〜５１１頁（米国薬剤師協会薬学会、ワシントンＤ．
Ｃ．；１９８２年発行）；グローブ（Grove）及びフォーブズ（Forbes）著の「
長波長紫外線に対する日焼け止め剤の光防護作用の評価法」（A Method for Eva
luating the Photoprotection Action of Sunscreen Agents Against UV−A Rad
iation）インターナショナル・ジャーナル・オブ・コスメティック・サイエンス
（International Journal of Cosmetic Science）４、１５-２４頁（１９８２年
）；及び米国特許第４，３８７，０８９号（デポロ（DePolo）、１９８３年６月
７日発行）に詳説されている。
【０００３】 日光への暴露に関連する上述の障害の結果として、一般大衆の日焼け防止製品
市場への関心がかなり高まってきている。現在は、日光浴用の日焼け止め剤製品
ばかりでなく、さまざまな日焼け止め剤を含有するパーソナルケア製品、特に日
常的につける化粧品タイプの製品も存在する。「パーソナルケア製品」とは、皮
膚や毛髪を美しくし、手入れをするために配合されるものとして一般に認識され
る健康及び化粧用美容製品のことをいう。例えば、パーソナルケア製品には、日
焼け止め剤製品（例えば、ローション、スキンクリームなど）、化粧品、洗面用
化粧品、及び局所への使用を意図する店頭販売の医薬品が含まれる。
【０００４】 しかしながら、多くの従来の日焼け止め剤製品は特に、広域スペクトルの紫外
線に対する有効な防止効果、すなわちＵＶＢ及びＵＶＡの両方に対する防止効果
を提供することができないために不完全であった。現在、市販品で最も多いのは
、皮膚の日焼けを防止するような２９０nm〜３２０nmのＵＶＢ領域の紫外線を吸
収するのに効果的な日焼け止め剤製品である。それらは３２０nm〜４００nmのＵ
ＶＡ領域の紫外線には吸収効果が低下し、皮膚の早期老化には無防備なままであ
る。この不足は、一部には市販され且つ全般的な使用を許されているＵＶＡを吸
収する日焼け止め活性種の数が限られているせいである。このような日焼け止め
活性種の１つの部類には、広域スペクトルの紫外線の防止を提供するジベンゾイ
ルメタン化合物が挙げられ、特に４−第３ブチル−４’−メトキシジベンゾイル
メタンもまた世界的な使用が認可されている。残念ながら、これらの日焼け止め
剤は、紫外線に暴露することによって光によって分解し、そのためにそれらのＵ
ＶＡ吸収作用が低下する傾向にある。その結果、このような化合物を包含する日
焼け止め剤製品は、ジベンゾイルメタン化合物が本来、光安定性を欠くために典
型的には調合するのが更に困難である。これらの種類の日焼け止め剤を安定化さ
せる１つの方法は、ジベンゾイルメタン化合物を安定するためにベンジリデンカ
ンファー日焼け止め剤を使用することを含めて、米国特許出願番号第０７／９２
９，６１２号（デックナー（Deckner）、１９９２年８月１３日出願）に記載さ
れている。しかしながら、そのような組成物の中には、現在ヒトへの使用が世界
的に認められていないものもある。
【０００５】 したがって、ヒトの皮膚への紫外線の有害な影響に対して防止効果を提供する
のに好適な光安定性のある組成物に対するニーズがある。特に、パーソナルケア
業界では、優れた光安定性、有効性を有し、且つ広域スペクトルの紫外線への防
止効果（すなわち、ＵＶＡ及びＵＶＢ放射の両方に対して）を提供する日焼け止
め剤製品に対してニーズがある。
【０００６】 同様に、自動車の手入れ、船舶の手入れ、家事、動物の世話及び被覆業界のよ
うなその他の分野でも、紫外線は望ましくない消耗や損傷を引き起こす。したが
って、日光に暴露される傾向がある種々の対象物及び／又は材料への紫外線の有
害な影響に対して防止効果を提供するのに好適で光に安定な組成物についてニー
ズは存在する。 驚くべきことに今や、ＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種
、２つ以下の窒素原子を含有する第三級アミン、及び好適なキャリアを含む本発
明の組成物が、安全且つ経済的な方法で、優れた光安定性、有効性及び紫外線防
止効果（ＵＶＡ及びＵＶＢの両方の防止を包含する）を提供することが見い出さ
れた。
【０００７】 発明の要旨 本発明は、紫外線の有害な影響に対する防止効果を提供するのに好適な、以下
を含む組成物に関する： （ａ）有効量の、ＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種； （ｂ）下記の式を有する有効量の、２つ以下の窒素原子を含有する第三級アミン
【０００８】
【化３】
【０００９】 ［式中、Ｒ1、Ｒ2、及びＲ3は、独立に、直鎖、分枝状又は環状のＣ1〜Ｃ30のア
ルキル及びアリールで、パラ位にてベンゾフラン、カルボン酸、又はエステル基
で置換されたアリール以外のものから成る群から選択され；その際、Ｒ1、Ｒ2、
及びＲ3は、相互に、少なくとも２つの炭素原子を有する環を形成することがで
き；且つその際、Ｒ1、Ｒ2、又はＲ3のいずれかが窒素原子に対してαに水素を
含有すれば、それがβ水素を含有しないもの］；及び （ｃ）好適なキャリア。
【００１０】 好ましい実施態様では、ＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性
種及び第三級アミンは「安全且つ有効な」量で存在し、ＵＶＡを吸収するジベン
ゾイルメタン日焼け止め活性種対第三級アミンのモル比は、約８：１〜約１：１
、更に好ましくは約４：１〜約１：１、及び最も好ましくは約２：１〜約１：１
である。本発明はまた、そのような組成物を局所塗布することによって紫外線の
有害な影響から皮膚を防護する効果を提供するための方法にも関する。その上、
本発明は、ＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種を安定化する
方法にも関する。
【００１１】 発明の詳細な記載 本発明の組成物は、紫外線の、特にヒトの皮膚への有害な影響に防止効果を提
供するのに有用である。これらの組成物の必須成分は下記に示す。更に本発明の
実施例において有効なさまざまな任意の構成成分及び好ましい構成成分について
の非限定的な説明を含む。
【００１２】 本発明は必要な成分又は任意の成分及び／又は本明細書に記載される制限のい
ずれかを含み(comprising)、それらから成り（consisting of）、又は実質的に
それらから成り得る（consisting essentially of）。 すべてのパーセンテージ及び割合は指示がない限り重量をベースに計算されて
いる。すべてのパーセンテージは指示がない限り組成物全体をベースにして計算
されている。 すべての分子量は重量平均分子量であり、単位はグラム／モルで表わされる。 すべての成分濃度は指示がない限りその成分の活性濃度を基準とし、市販のそ
の成分の供給源に存在し得る溶媒、副産物、又はその他の不純物は除かれる。 すべての測定は特に指定のない限り、およそ７３°Ｆ（２３℃）の室温で行っ
ている。 本明細書において参考にしたすべての文書は、特許、特許出願、及び出版物を
含めて、それらの全体を引用し本明細書に組み入れる。
【００１３】 「安全且つ有効量」によって、明白な効果（例えば、光防護又は光安定性の改
善）を誘導するのに十分であるが、重篤な副作用（例えば、過度の毒性又はアレ
ルギー反応）を避けるのに十分低い、すなわち、健全な医学的判定の範囲内で、
理に適ったリスク対利益比を提供する化合物、成分、又は組成物（適用可能とし
ての）の量を意味する。 「有効量」によって、明白な効果（例えば、光防護又は光安定性の改善）を十
分誘導するのに十分である化合物、成分又は組成物（適用可能としての）の量を
意味する。
【００１４】ＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種 本発明の組成物は、約３２０nm〜約４００nmの波長を有する紫外線を吸収する
、ＵＶＡ吸収型ジベンゾイルメタン日焼け止め活性種を含む。ＵＶＡを吸収する
好ましいジベンゾイルメタン日焼け止め活性種は下記の一般構造を有する。
【００１５】
【化４】
【００１６】 式中、Ｒ1は、Ｈ、ＯＲ、及びＮＲＲから成る群から選択された置換基であり、
その際、各Ｒは、独立に、Ｈ、又はＣ1〜Ｃ20の直鎖又は分枝状アルキルであり
、Ｒ2は、Ｈ又はＯＨから成る群から選択され、及びＲ3は、Ｈ又はＣ1〜Ｃ20の
直鎖又は分枝状アルキルから成る群から選択される。ジベンゾイルメタン発色団
が１，３−ジケトンとして表されたとしても、この表示は決してエノール型のよ
うなその他の互変異性の官能基を除外しないことを理解すべきである。したがっ
て、１，３ジケトン型が指定される場合はいつでもあらゆるエノール互変異性体
も熟慮されており、本明細書に包含されることが理解される。ジベンゾイルメタ
ン発色団のこのような互変異性エノール型は、以下の互変異性構造で表すことが
できる。
【００１７】
【化５】
【００１８】 式中、Ｒ1、Ｒ2、及びＲ3は上記のように定義される。このようなＵＶＡを吸収
するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種の例については、米国特許第４，４８
９，０５７号（ウェルターズ（Welters）ら、１９８４年１２月１８日発行）、
及び米国特許第４，３８７，０８９号（デポロ（Depolo）、１９８３年６月７日
発行）；及び「日焼け止め剤：開発、評価、及び規制の状況」（Sunscreens：De
velopment, Evaluation, and Regulatory Aspects）（ロウ（N.J. Lowe）及びシ
ャース（N.A. Shaath）編集、マーセル・デッカー社（Marcel Dekker, Inc）、
１９９０年）に記載されている。
【００１９】 好適なＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種には、２−メチ
ルジベンゾイルメタン、４−メチルジベンゾイルメタン、４−イソプロピルジベ
ンゾイルメタン、４−第３ブチルジベンゾイルメタン、２，４−ジメチルジベン
ゾイルメタン、２，５−ジメチルジベンゾイルメタン、４，４’−ジイソプロピ
ルベンゾイルメタン、４−第３ブチル−４’−メトキシジベンゾイルメタン、２
−メチル−５−イソプロピル−４’−メトキシジベンゾイルメタン、２−メチル
−５−第３ブチル−４’−メトキシジベンゾイルメタン、２，４−ジメチル−４
’−メトキシジベンゾイルメタン、２，６−ジメチル−４’第３ブチル−４’メ
トキシジベンゾイルメタン、及びそれらの混合物から成る群から選択されるもの
が含まれるが、これらに限定されない。ＵＶＡを吸収する好ましいジベンゾイル
メタン日焼け止め活性種には、４−第３ブチル−４’メトキシジベンゾイルメタ
ン、イソプロピルジベンゾイルメタン、及びそれらの混合物から成る群から選択
されるものが含まれる。ＵＶＡを吸収する更に好ましいジベンゾイルメタン日焼
け止め活性種は、４−第３ブチル−４’−メトキシジベンゾイルメタンである。
【００２０】 上記日焼け止め活性種、４−第３ブチル−４’メトキシジベンゾイルメタンは
、ブチルメトキシジベンゾイルメタン又アボベンゾン（Avobenzone）としても知
られ、商品名パーソール（Parsol）（登録商標）１７８９としてギバウダン−ロ
ーレ（Givaudan−Roure）（インターナショナル）Ｓ．Ａ．（スイス、バーゼル
）から、及び商品名ユーソレックス（Eusolex）（登録商標）９０２０としてメ
ルク社（Merck & Co., Inc.）（ニュージャージー州ホワイトハウスステーショ
ン（Whitehouse Station））から市販されている。日焼け止め剤、４−イソプロ
ピルジベンゾイルメタンは、イソプロピルジベンゾイルメタンとしても知られて
いるが、メルク（Merck）より商品名ユーソレックス（Eusolex）８０２０として
市販されている。
【００２１】 本発明のＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種は、有効量で
、好ましくは安全で且つ有効な量で存在し、単独で又は該組成物に存在する可能
性のあるその他の紫外線防止活性種と組み合わせて、広域スペクトルの紫外線防
止作用を提供する。この組成物は、組成物の好ましくは約０．０１重量％〜約３
０重量％、更に好ましくは約０．１重量％〜約６重量％、及び最も好ましくは約
１重量％〜約３重量％のＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種
を含有する。日焼け止め活性種の正確な量は、所望の太陽光線防止指数、すなわ
ち組成物の「ＳＰＦ」や、ＵＶＡ防止作用の所望のレベルによって変化する。（
ＳＰＦは通常、紅斑に対する日焼け止め剤の光防止性の尺度として使用される。
）ＳＰＦは、保護していない皮膚に最小の紅斑を生じるのに必要な紫外線エネル
ギーに対する、同一人物の保護している皮膚に同一の最小の紅斑を生じるのに必
要な紫外線エネルギーの比率として定義される。米国官報（Federal Register）
、４３、第１６６号、３８２０６〜３８２６９頁、１９７８年８月２５日）を参
照のこと。
【００２２】第三級アミン 本発明の組成物はまた、２つ以下の窒素原子を含有し、下記式を有する第三級
アミンも含む。
【００２３】
【化６】
【００２４】 式中、Ｒ1、Ｒ2、及びＲ3は、独立に、直鎖、分枝状又は環状のＣ1〜Ｃ30のアル
キル及びアリールで、パラ位にてベンゾフラン、カルボン酸、又はエステル基で
置換されたアリール以外のものから成る群から選択され；その際Ｒ1、Ｒ2、及び
Ｒ3は、相互に少なくとも２つの炭素原子を有する環を形成することができ；且
つその際、Ｒ1、Ｒ2、又はＲ3のいずれかが窒素原子に対してαに水素を含有し
ていれば、それはβ水素を含有しない。
【００２５】 本明細書で使用されるとき、「アルキル」は、直鎖、分枝状又は環状であって
もよく；置換されてもよく又は置換されなくてもよく；飽和、モノ不飽和（すな
わち、炭素鎖における１つの二重又は三重結合）、又はポリ不飽和（すなわち炭
素鎖における２つ以上の二重結合、炭素鎖における２つ以上の三重結合、炭素鎖
における１又はそれより多くの二重結合と１又はそれより多くの三重結合）であ
ってもよい鎖を含有する炭素を意味する。時に指示がない限り、アルキルは好ま
しくは以下のとおりである。即ち、好ましいアルキルは直鎖又は分枝鎖であり、
更に好ましくは、直鎖である。好ましいアルキルは、モノ−、ジ−、又はトリ−
の置換型又は非置換型であり、最も好ましくは置換されていない。好ましいアル
キルは、飽和されているか、又はモノ不飽和であり、もしそうであれば好ましく
は二重結合であり；更に好ましくはアルキルは飽和されている。好ましいアルキ
ルは、Ｃ1〜Ｃ30、更に好ましくはＣ1〜Ｃ10、やはり更に好ましくはＣ1〜Ｃ4、
一層更に好ましくはメチル及びt−ブチルであり、及び最も好ましくはメチルで
ある。
【００２６】 したがって用語「置換されたアルキル」は、アルキルの定義に包含される。好
ましいアルキル置換基（すなわち、アルキル上の置換）には、エステル、ケトン
、アルデヒド、カルボン酸、ハロ、アリール、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ
、シアノ、ニトロ、アミノ（モノ−及びジ置換アミノを含む）、チオール、及び
置換されたチオール及びトリフルオロメチルが挙げられる。更に好ましいアルキ
ル置換基は、エステル及びアリールである。
【００２７】 本明細書で使用されるとき、用語「アルコキシ」は、上述した、酸素を介して
分子に結合されたアルキルラジカルを包含する。したがって、アルキルは、Ｃ1
〜Ｃ10のアルコキシを包含するだけでなく、メチレンジオキシ、エチレンジオキ
シ及びその他の類似の二官能性、又は多官能性アルコキシ置換基のような種も包
含する。このような多官能性置換基は分子内の種々の場所に連結することができ
、したがって架橋された種を形成することができる。例えば、ジオキソラン、ジ
オキサンなどのような種が具体的に熟慮される。
【００２８】 本明細書で使用されるとき、「ハロ」は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩを意味する
。好ましい「ハロ」は、Ｆ、Ｃｌ、及びＢｒであり、更に好ましくはＦ及びＣｌ
であり、最も好ましくはＦである。
【００２９】 本明細書で使用されるとき、「アリール」は、置換されなくてもよい又は置換
されてもよい芳香環を意味する。好ましいアリールは、フェニル又はナフチルで
あり、特にフェニルである。好ましいアリールは、モノ−、ジ−、トリ−で置換
されたもの又は置換されないものであり；更に好ましいアリールは、モノ置換型
又は非置換型であり、最も好ましいのは置換されていない。好ましいアリール置
換基には、エステル、ケトン、アルデヒド、カルボン酸、アルキル、ハロ、アミ
ノ、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノ、ニトロ及びトリフルオロメチルが挙げら
れる。更に好ましいアリール置換基は、エステル及びアルキルである。最も好ま
しいアリールは、置換されていないものであり、したがってフェニルである。
【００３０】 好ましくは、第三級アミンは、下記の化合物及びそれらの混合物から成る群か
ら選択される。即ち、
【００３１】
【化７】
【００３２】
【化８】
【００３３】
【化９】
【００３４】
【化１０】
【００３５】
【化１１】
【００３６】 更に好ましくは、第三級アミンは、２，６−ジ−t−ブチル−４−ジメチルアミ
ノメチルフェノール、トリフェニルアミン、１−メチル−２−フェニルインドー
ル、及びそれらの混合物から成る群から選択される。最も好ましくは、第三級ア
ミンは、トリフェニルアミン、１−メチル−２−フェニルインドール、及びそれ
らの混合物から成る群から選択される。好適な第三級アミンは、アルドリッチ・
ケミカル社（ウィスコンシン州、ミルウォーキー）から市販されている。
【００３７】 本発明の第三級アミンは、有効量で、好ましくは安全且つ有効な量で存在して
、ＵＶＡ吸収性のジベンゾイルメタン日焼け止め活性種の光分解を軽減する。光
分解は紫外線吸収能の低下によって決定することが可能であり、その低下は標準
紫外線吸収度測定法によって測定し得る。好ましい組成物は、広い帯域の紫外線
の所望のＳＰＦ単位当たりのおよそ２J／cm2、例えば、ＳＰＦ１５の組成物は３
０J／cm2の照射後に、それらの当初の紫外線吸収度の少なくとも約７５％、更に
好ましくは少なくとも約８５％、最も好ましくは少なくとも約９５％を維持する
。好ましくは、第三級アミンは、ＵＶＡ吸収性のジベンゾイルメタン日焼け止め
活性種と第三級アミンとのモル比が約８：１〜約１：１、更に好ましくは約４：
１〜約１：１、及び最も好ましくは約２：１〜約１：１となるような量で存在す
る。
【００３８】キャリア 本発明の組成物は、ＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種、
第三級アミン、及びいかなる任意成分について好適なキャリア又はビヒクルを含
む。好適なキャリアは当業者に周知であり、最終用途の適用に基づいて選択され
る。例えば、本発明のキャリアには、皮膚、毛髪、爪、動物の皮膚、毛皮、自動
車、織物、船舶への適用に好適なもの及びプラスチック、金属などに組込まれる
のに好適なものが挙げられるが、これに限定されない。好ましくは、本発明のキ
ャリアは、皮膚（例えば、日焼け止め、クリーム、乳液、ローション、美顔用パ
ック、乳清など）；毛髪及び毛皮（例えば、シャンプー、ヘアセット又はトリー
トメントジェル又はローション、整髪／カール／固着カラー塗料又はローション
など）；及び爪（例えば、光沢剤、トリートメントなど）への適用に好適である
。好ましい実施態様では、キャリアは、該キャリア及びその構成成分が、正しい
医学的判断の範囲内で過度の毒性、不適合性、不安定性、アレルギー反応などを
示すことなく、皮膚、毛髪、毛皮及び爪に接触させて使用するのに好適であるこ
とを意味する皮膚への適用に好適である。そのようなキャリアは、当業者には周
知であり、１又はそれより多くの適合する液体又は固体の増量希釈剤又は皮膚、
毛髪、毛皮、及び爪への適用に好適なビヒクルを包含することができる。キャリ
アの正確な量は、ＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種、第三
級アミン及び当業者がキャリアから区別されるもの（例えば、その他の有効成分
）として分類したその他のいかなる任意成分のレベルに依存する。本発明の組成
物は、好ましくは組成物の約２０重量％〜約９９．８重量％、更に好ましくは約
５０重量％〜約９９重量％、及び最も好ましくは７５重量％〜約９５重量％のキ
ャリアを含む。
【００３９】 本明細書のキャリア及び組成物は、エマルションを含めるがそれに限定されず
に多くの方法で配合することができる（エマルション技術において、組成物は「
分散相」及び「連続相」を包含し；前記分散相は小さな粒子又は液滴として連続
相中に懸濁するか、連続相によって囲まれている）。例えば、好適なエマルショ
ンには、水中油型エマルション、油中水型エマルション、水中油中水型エマルシ
ョン、油中水中油型エマルション、及びシリコーン中水中油型エマルションが含
まれる。好ましい組成物は、水中油型エマルションを含んでいる。
【００４０】 本発明の組成物は、クリーム、ワックス、軟膏、ローション、乳剤、スティッ
ク、ムース、ジェル、オイル、トニック、及びスプレーを含めてきわめてさまざ
まな製品形態に配合することができる。好ましい組成物は、ローション、クリー
ム、ジェル、及びスプレーに配合される。このような製品の形状は、手及び全身
用ローション、コールドクリーム、顔面用保湿剤、抗にきび製剤、局所鎮痛剤、
ファンデーション、アイシャドウ、口紅などを含むメーキャップ／化粧、及びコ
ーティング（例えば、塗料、ニス、光沢剤、粘着剤など）、家事用品（例えば、
洗浄剤、洗剤、布地コンディショナーなど）、自動車及び船舶の手入れ用品（例
えば、ワックスなど）、ヘアケア及びスタイリング製品（例えば、シャンプー、
コンディショナー、ジェル、ムース、スプレーなど）、動物の局所的な世話用品
（例えば、シャンプー、コンディショナー、皮膚のトリートメントなど）を含む
数多くの適用に使用してもよいが、これに限定されない。そのような製品に配合
する必要のある追加的な構成成分は、いずれも製品の種類によってさまざまであ
り、当業者であればごく普通に選び得る。
【００４１】 本発明の組成物がエアゾールとして配合され、スプレー製品として皮膚に適用
されるならば、噴射剤が組成物に加えられる。好適な噴射剤の例には、クロロフ
ルオロ化した低分子量の炭化水素が含まれる。本明細書において有効な噴射剤に
ついての詳細な記載はサガリン（Sagarin）著のコスメティック・サイエンス・
アンド・テクノロジー（Cosmetics Science and Technology）、第２版、２巻、
４４３〜４６５頁（１９７２年）に見出される。
【００４２】任意の成分 本発明の組成物は、それらが本発明の効果について容認できないような変更を
しないという条件で、所定の製品の種類に慣例的に使用されるような、その他の
さまざまな構成成分を含有し得る。
【００４３】 好ましい実施態様では、組成物がヒトの皮膚に接触して存在すべきところでは
、任意成分は皮膚への適用に好適であるべきで、すなわち、上記組成物中に混合
したときに、正しい医学的の判断の範囲内で過度の毒性、不適合性、不安定性、
アレルギー反応などを示すことなく、ヒトの皮膚に接触させて使用するのに好適
である。ＣＴＦＡコスメティック・イングレディエント・ハンドブック（CTFA C
osmetic Ingredient Handbook）、第２版（１９９２年）には、スキンケアに関
連する業界で通常使用されるさまざまな非限定的な化粧品及び医薬品の構成成分
が記載されており、それらは本発明の組成物への使用に好適である。このような
成分の例としては：研磨剤、吸収剤、香水などの美容的構成成分、顔料、着色剤
／着色料、精油、皮膚への刺激剤、収斂剤（例えば、丁子油、メンソール、カン
ファー、ユーカリ油、オイゲノール、メンチルラクテート、マンサク属の留出物
）、抗にきび剤、固化防止剤、消泡剤、抗菌剤（例えば、ヨードプロピルブチル
ガーバメート）、酸化防止剤、結合剤、生物学的添加物、緩衝剤、充填剤、キレ
ート化剤、化学的添加物、着色料、化粧用収斂剤、化粧用殺生物剤、変性剤、薬
用収斂剤、外用鎮痛剤、皮膜形成剤または物質、例えば、上記組成物の皮膜形成
性及び直接染色性を補助するポリマー（例えば、エイコセン及びビニルピロリド
ンのコポリマー）、乳白剤、ｐＨ調整剤、噴射剤、還元剤、金属イオン封鎖剤、
スキンブリーチング剤及びライトニング剤（例えば、ヒドロキノン、コウジ酸、
アスコルビン酸、リン酸マグネシウムアスコルビル、アスコルビルグルコサミン
）、スキンコンディショニング剤（その他の及び閉塞性のものを含めた保湿剤）
、皮膚鎮静剤及び／又は治療剤（例えば、パンテノール及び誘導体（例えば、エ
チルパンテノール）、アロエベラ、パントテン酸及びその誘導体、アラントイン
、ビサボロール、及びグリチルリチン酸二カリウム）、皮膚処理剤、増粘剤及び
ビタミン及びその誘導体が挙げられる。
【００４４】 本発明の組成物は、そのような任意成分の１つ又は複数を含有し得る。好まし
い組成物は、ＵＶＢ日焼け止め活性種、抗にきび活性種、ビタミン化合物、皮膚
処理剤、保湿剤、加湿剤、スキンコンディショナー、増粘剤、構造剤及び乳化剤
から選択される１つ又はそれより多くの材料を任意に含有する。
【００４５】 しかしながら、本発明のいかなる実施態様においても、本明細書で有用な活性
種は、それらが提供する利益又は前提とされるそれらの作用様式によって分類す
ることができる。しかしながら、本明細書で有用な活性種はある場合によっては
複数の効果を与え、又は複数の作用様式を介して機能することを理解されたい。
それゆえ、本明細書での分類のは、便宜上のことであって、特定の適用又は列記
する適用に活性を限定しようとするものではない。
【００４６】 （ａ）ＵＶＢ日焼け止め活性種 本発明の組成物は約２９０nm〜約３２０nmの波長を有する１又はそれより多く
のＵＶＢ日焼け止め活性種を含んでもよい。本明細書において使用されるように
、ＵＶＢ日焼け止め活性種とは、それ自体がＵＶＢ吸収性を所有する可能性があ
る、ＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種以外の活性種を意味
する。組成物は、安全且つ有効であり、独立して、又は組成物の中に存在してい
る可能性のあるその他の紫外線防止活性種と組み合わせてＵＶＢ防止作用を提供
する、上記ＵＶＢ日焼け止め活性種の量を含み、組成物の好ましくは約０．１〜
約３０重量％、更に好ましくは約０．５〜約２５重量％、及び最も好ましくは約
１〜約２０重量％である。
【００４７】 有機性日焼け止め活性種及び無機性物理的日焼け止め剤（サンブロック）の両
方を含むさまざまなＵＶＢ日焼け止め活性種は、本明細書における使用に好適で
ある。そのような日焼け止め活性種の非限定例は、米国特許第５，０８７，４４
５号（ハフィー（Haffey）ら１９９２年２月１１日発行）；及び米国特許第５，
０７３，３７１号及び第５、０７３、３７２号（両方共ターナー（Turner）ら、
１９９１年１２月１７日発行）に記載されている。好適な物理的日光遮断はの非
限定例は、ＣＴＦＡ国際化粧品成分事典、第６版（１９９５年）の１０２６〜２
８及び１１０３ページに記載されている。
【００４８】 好ましいＵＶＢ日焼け止め活性種は、２−フェニル−ベンズイミダゾール−５
−スルホン酸、オクチルメトキシケイ皮酸塩、ＴＥＡサリチレート、オクチルサ
リチレート、オクチルジメチルＰＡＢＡ、酸化亜鉛、二酸化チタン、及びそれら
の混合物から成る群から選択される。好ましい水溶性有機性日焼け止め活性種は
、２−フェニル−ベンズイミダゾール−５−スルホン酸である一方、好ましい無
機性物理的日焼け止め剤（サンブロック）は酸化亜鉛、二酸化チタン、及びそれ
らの混合物である。上記酸性日焼け止め剤の塩及び酸中和した形態も本明細書に
おいて有効である。
【００４９】 （ｂ）抗にきび活性種 本発明の組成物は１つ又は複数の抗にきび活性種を含み得る。有用な抗にきび
活性種の例には、レゾルシノール、硫黄、サリチル酸、エリスロマイシン、亜鉛
などが挙げられる。好適な抗にきび活性種の更なる例については、米国特許第５
，６０７，９８０号（マッカティ（McAtee）ら、１９９７年３月４日発行）に更
に詳しく記載されている。
【００５０】 （ｃ）ビタミン化合物 本発明の組成物はビタミン化合物、前駆体、及びその誘導体を含んでもよい。
このようなビタミン化合物は、天然の形状であっても合成形状であってもよい。
好適なビタミン化合物には、ビタミンＡ（例えば、ベータカロチン、レチノイン
酸、レチノール、レチノイド、レチニルパルミチン酸、レチニルプロピオン酸な
ど）、ビタミンＢ（例えば、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、リボフラビン、パ
ントテン酸など）、ビタミンＣ（例えば、アスコルビン酸など）、ビタミンＤ（
例えば、エルゴステロール、エルゴカルシフェロール、コレカルシフェロールな
ど）、ビタミンＥ（例えば、トコフェロールアセテートなど）、及びビタミンＫ
（例えば、フィトナジオン、メナジオン、フチオコールなど）が挙げられるが、
これに限定されない。
【００５１】 特に、本発明の組成物は安全且つ有効量のビタミンＢ3化合物を含んでもよい
。ビタミンＢ3化合物は、参考として全体を本明細書に組み入れる１９９７年４
月１１日に提出された米国同時係属出願出願番号０８／８３４，０１０号（１９
９７年１０月３０日に公開された国際公開ＷＯ９７／３９７３３Ａ１号に相当す
る）に記載されているように、皮膚の状態を調節するのに特に有用である。本発
明の組成物は、好ましくは約０．０１％〜約５０％、より好ましくは約０．１％
〜約１０％、更により好ましくは約０．５％〜約１０％、及び更により一層好ま
しくは約１％〜約５％、最も好ましくは約２％〜約５％のビタミンＢ3化合物を
含む。
【００５２】 本明細書で使用されるとき、「ビタミンＢ3化合物」は、下記の式を有する化
合物を意味し：
【００５３】
【化１２】
【００５４】 式中、Ｒは−ＣＯＮＨ2（すなわち、ニコチン酸アミド）、−ＣＯＯＨ（すなわ
ち、ニコチン酸）又は−ＣＨ2ＯＨ（すなわち、ニコチニルアルコール）；その
誘導体；及び前記いずれかの塩である。
【００５５】 前記ビタミンＢ3化合物の典型的な誘導体としては、ニコチン酸の血管拡張作
用のないエステル、ニコチニルアミノ酸、カルボン酸のニコチニルアルコールエ
ステル、ニコチン酸Ｎ−オキシド及びニコチン酸アミドＮ−オキシド等を含むニ
コチン酸エステルが挙げられる。
【００５６】 好適なビタミンＢ3化合物の例は、当業者に周知であり、数多くの業者、例え
ば、シグマ・ケミカル・カンパニー（ミズーリ州、セントルイス）；ＩＣＮバイ
オメディカル社（カリフォルニア州、アービン）及びアルドリッチ・ケミカル・
カンパニー（ワイオミング州、ミルウォーキー）から市販されている。 ビタミン化合物は実質的には純粋な材料として、又は天然（例えば、植物）原
料から好適な物理的及び／又は化学的分離をすることによって得られる抽出物と
して含まれてもよい。
【００５７】 （ｄ）皮膚処理剤 本発明の組成物は１又はそれより多くの皮膚処理剤を含有してもよい。好適な
皮膚処理剤は、皮膚の皺を防ぐこと、遅らせること、止めること及び／又は覆す
ことに有効なものを包含する。好適な皮膚処理剤の例には、乳酸及びグリコール
酸のようなアルファ−ヒドロキシ酸及びサリチル酸のようなベータ−ヒドロキシ
酸が挙げられるが、これに限定されない。
【００５８】 （ｅ）構造剤 本発明の組成物は、当該技術で周知の構造剤を含有してもよい。構造剤は、本
発明の水中油型エマルション内のものが特に好ましい。理論によって限定される
ものではないが、構造剤は、組成物の安定性を与える組成物に流動学的特性を供
給する助けをすると考えられている。例えば、構造剤は液状結晶性ゲル網状組織
構造の形成を助ける傾向がある。構造剤はまた乳化剤又は界面活性剤としても機
能してよい。本発明の好ましい組成物は、約０．５〜約２０％、更に好ましくは
約１〜約１０％、最も好ましくは約１〜約５％の１つ又は複数の構造剤を含む。
【００５９】 本発明の好ましい構造剤は、ステアリン酸、パルミチン酸、ステアリルアルコ
ール、セチルアルコール、ベヘニルアルコール、ステアリン酸、パルミチン酸、
平均約１〜約２１のエチレンオキシド単位を有するステアリルアルコールのポリ
エチレングリコールエーテル、平均約１〜約５のエチレンオキシド単位を有する
セチルアルコールポリエチレングリコールエーテル、及びそれらの混合物から成
る群から選択される。本発明の更に好ましい構造剤は、ステアリルアルコール、
セチルアルコール、ベヘニルアルコール、平均約２のエチレンオキシド単位を有
するステアリルアルコールのポリエチレングリコールエーテル（ステアレス−２
）、平均約２１のエチレンオキシド単位を有するステアリルアルコールのポリエ
チレングリコールエーテル（ステアレス−２１）、平均約２のエチレンオキシド
単位を有するセチルアルコールのポリエチレングリコールエーテル、及びそれら
の混合物から成る群から選択される。更に一層好ましい構造剤は、ステアリン酸
、パルミチン酸、ステアリルアルコール、セチルアルコール、ベヘニルアルコー
ル、ステアレス−２、ステアレス−２１、及びそれらの混合物から成る群から選
択される。
【００６０】 （ｆ）増粘剤（濃厚化剤及びゲル化剤を含む） 本発明の組成物は、好ましくは上記組成物の約０．１〜約５重量％、更に好ま
しくは約０．１〜約３重量％、及び最も好ましくは約０．２５〜約２重量％の１
つ又は複数の増粘剤を含み得る。
【００６１】 非限定的な増粘剤の種類は以下から成る群から選択されるものが含まれる： （ｉ）カルボン酸ポリマー これらのポリマーは、アクリル酸、置換型アクリル酸、及びこのようなアクリ
ル酸や置換型アクリル酸の塩及びエステルに由来する１つ以上のモノマーを含む
架橋した化合物であるが、ここで架橋剤は２つ以上の炭素間二重結合を含み、か
つ多価アルコールに由来する。本発明に有用なポリマーについては、米国特許第
５，０８７，４４５号（ハフィー（Haffey）ら、１９９２年２月１１日発行）；
米国特許第４，５０９，９４９号（ホワン（Huang）ら、１９８５年４月５日発
行）；米国特許第２，７９８，０５３号（ブラウン（Brown）、１９５７年７月
２日発行）；及びＣＴＦＡ国際化粧品成分事典（CTFA International Cosmetic
Ingredient Dictionary）、第４版、１２及び８０頁（１９９１年）に更に完全
に記載されている。
【００６２】 本明細書において有効な市販されるカルボン酸ポリマーの例には、スクロース
のアリルエーテル又はペンタエリトリトールと架橋したアクリル酸のホモポリマ
ーであるカルボマーが含まれる。このカルボマーはカルボポール（登録商標）９
００シリーズとして（例えば、カルボポール（登録商標）９５４）Ｂ．Ｆ．グッ
ドリッチ（B.F. Goodrich）より入手可能である。それに加えて、その他の好適
なカルボン酸重合剤には、Ｃ10〜30アルキルアクリレートと１つ又は複数のアク
リル酸モノマー、メタクリル酸モノマー、又はそれらの短鎖の１つ（すなわちＣ 1-4 アルコール）のエステルとのコポリマーを含み、その際その架橋剤はスクロ
ースのアリルエーテル又はペンタエリトリトールである。これらのコポリマーは
、アクリレート／Ｃ10〜30アルキルアクリレートクロスポリマーとして知られ、
通常、カルボポール（Carbopol）（登録商標）１３４２、カルボポール（登録商
標）１３８２、ペムレン（Pemulen）ＴＲ-１、及びペムレン（Pemulen）ＴＲ‐
２としてＢ．Ｆ．グッドリッチ社（B.F. Goodrich）より市販されている。換言
すれば、本明細書中で有用なカルボン酸ポリマー増粘剤の例は、カルボマー、ア
クリレート／Ｃ10〜Ｃ30アルキルアクリレートクロスポリマー及びそれらの混合
物から成る群から選択されるものである。
【００６３】 （ｉｉ）架橋ポリアクリレートポリマー 本発明の組成物は、カチオン及びノニオン系ポリマーを含めて増粘剤又はゲル
化剤として有効な架橋ポリアクリレートポリマーを任意に含み得るが、カチオン
系ポリマーが一般に好ましい。有用な架橋したノニオン系のポリアクリレートポ
リマー及び架橋したカチオンのポリアクリレートポリマーの実施例については米
国特許第５，１００，６６０号（ホウ（Hawe）ら、１９９２年３月３１日発行）
；米国特許第４，８４９，４８４号（ハード（Heard）、１９８９年７月１８日
発行）；米国特許第４，８３５，２０６号（ファラー（Farrar）ら、１９８９年
５月３０日）；米国特許第４，６２８，０７８号（グローバー（Glover）ら、１
９８６年１２月９日発行）；米国特許第４，５９９，３７９号（フレシャー（Fl
esher）ら、１９８６年７月８日発行）；及び欧州特許２２８，８６８号（ファ
ラー（Farrar）ら、１９８７年７月１５日）に記載されている。
【００６４】 （ｉｉｉ）ポリアクリルアミドポリマー 本発明の組成物は、ポリアクリルアミドポリマー、特に置換分岐又は非分岐ポ
リマーを含めたノニオン系ポリアクリルアミドポリマーを任意に含み得る。これ
らのポリアクリルアミドポリマーのうち最も好ましいのは、ノニオン系ポリマー
、所定のＣＴＦＡ指定ポリアクリルアミド及びイソパラフィン及びラウレス‐７
であり、商品名セピゲル（Sepigel）３０５としてセピックコーポレーション（S
eppic Corporation）（ニュージャージー州フェアフィールド（Fairfield））よ
り市販されている。
【００６５】 ここで有用なもうひとつのポリアクリルアミドポリマーには、アクリルアミド
と、アクリル酸で置換したアクリルアミド、及び置換したアクリル酸との多元ブ
ロックコポリマーがある。このような多元ブロックコポリマーの市販商品の例と
しては、リポ（Lipo）ケミカル社（ニュージャージー州パターソン）のハイパン
（Hypan）ＳＲ１５０Ｈ，ＳＳ５００Ｖ，ＳＳ５００Ｗ、ＳＳＳＡ１００Ｈが挙
げられる。
【００６６】 （ｉｖ）多糖類 多種多様な多糖類が本明細書で有用である。「多糖類」とは、反復する糖（す
なわち炭水化物）単位の主鎖を含有するゲル化剤をいう。多糖類ゲル化剤の例と
しては、セルロース、カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロース、セルロー
スプロピオネーロカルボキシレートアセテート、ヒドロキシエチルセルロース、
ヒドロキシエチルエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキ
シプロピルメチルセルロース、メチルヒドロキシエチルセルロース、微結晶セル
ロース、セルロース硫酸ナトリウム、及びこれらの混合物から成る群から選択さ
れるものが挙げられるが、これに限定されない。アルキル基を置換したセルロー
スもまた本明細書で有用である。これらのポリマーにおいて、前記セルロースポ
リマーの前記ヒドロキシ基は、ヒドロキシアルキル化（好ましくはヒドロキシエ
チル化又はヒドロキシプロピル化）されてヒドロキシアルキル化セルロースを形
成し、次いで更にＣ10〜Ｃ30の直鎖又は分枝鎖アルキル基をエーテル結合を介し
て修飾される。典型的にはこれらのポリマーは、Ｃ10〜Ｃ30の直鎖又は分枝鎖ア
ルコールのヒドロキシアルキルセルロースとのエーテルである。本明細書で有用
なアルキル基の例としては、ステアリル、イソステアリル、ラウリル、ミリスチ
ル、セチル、イソセチル、ココイル（すなわちココヤシ油のアルコールに由来す
るアルキル基）、パルミチル、オレイル、リノレイル、リノレニル、リシノレイ
ル、ベヘニル、及びこれらの混合物から成る群から選択されるものが挙げられる
。アルキルヒドロキシアルキルセルロースエーテルの中で好ましいものは、セチ
ルアルコールとヒドロキシエチルセルロースとのエーテルで、ＣＴＦＡ表記でセ
チルヒドロキシエチルセルロースという物質である。この物質は商品名ナトロゾ
ル、登録商標シーエス・プラス（CS Plus）としてアクアロンコーポレーション
（Aqualon Corporation）、（デラウェア州ウィルミントン（Wilmington））よ
り市販される。
【００６７】 その他の有用な多糖類は、直鎖の（１−３）結合グルコース単位と３単位毎の
（１−６）結合グルコースを包含するスクレログルカンを含めて、市販製品で得
られる実施例は、マイケルメルシエプロダクト社（Michel Mercier Products In
c.）（ニュージャージー州マウンテインサイド（Mountainside））のクレアロゲ
ール（Clearogel）（登録商標）ＣＳ１１である。
【００６８】 （ｖ）ゴム類 本明細書において有効なその他の増粘剤及びゲル化剤には、主として自然の供
給源から誘導される物質が含まれる。このようなゲル化剤の例としては、アカシ
ア、アガー、アルギン、アルギン酸、アルギン酸アンモニウム、アミロペクチン
、アルギン酸カルシウム、カラゲナンカルシウム、カルニチン、カラゲナン、デ
キストリン、ゼラチン、ゲランゴム、グアーゴム、ヒドロキシプロピルトリモニ
ウム塩化グアー、ヘクトライト、ヒアルロン酸、水酸化珪素、ヒドロキシプロピ
ルキトサン、ヒドロキシプロピルグアー、カラヤゴム、ケルプ、イナゴマメゴム
、納豆ゴム、アルギン酸カリウム、カラゲナンカリウム、アルギン酸プロピレン
グリコール、スクレロチンゴム、カルボキシメチルデキストランナトリウム、カ
ラゲナンナトリウム、トラガカントゴム、キサンタンゴム、及びその混合物から
成る群から選択される物質が挙げられる。
【００６９】 本発明の好ましい組成物には、カルボン酸ポリマー、架橋アクリレートポリマ
ー、ポリアクリルアミドポリマー、及びそれらの混合物、更に好ましくはカルボ
ン酸ポリマー、ポリアクリルアミドポリマー、及びそれらの混合物から成る群か
ら選択される増粘剤が含まれる。
【００７０】 （ｇ）保湿剤、加湿剤、及びスキンコンディショナー 好ましい組成物は任意に１つ又は複数の保湿剤、加湿剤、又はスキンコンディ
ショナーを含む。様々なこれらの材料を用いることができ、それぞれは、約０．
０１％〜約２０％、更に好ましくは約０．１％〜約１０％、最も好ましくは約０
．５％〜約７％のレベルで存在することができる。これらの材料には、グアニジ
ン；グリコール酸及びグリコール酸塩の塩（例えば、アンモニウム及び第四級ア
ルキルアンモニウム）；サリチル酸；乳酸及び乳酸塩の塩（例えば、アンモニウ
ム及び第四級アルキルアンモニウム）、種々のあらゆる形態のアロエベラ（例え
ば、アロエベラジェル）；ソルビトール、グリセロール、ヘキサントリオール、
プロピレングリコール、ブチレングリコール及びヘキシレングリコールなどの多
価アルコール；ポリエチレングリコール、糖及びデンプン；糖及びデンプン誘導
体（例えば、アルコキシ化グルコース）；ヒアルロン酸；ラクトアミドモノエタ
ノールアミン；アセトアミドモノエタノールアミン；及びそれらの混合物が挙げ
られる。本明細書において更に有効なものは、米国特許第４，９７６，９５３号
（オア（Orr）ら、１９９０年１２月１１日発行）に記載されるプロポキシ化グ
リセロールである。
【００７１】 更に有効なものは、さまざまなＣ1〜Ｃ30の糖類及び関連材料のモノエステル
及びポリエステルである。このようなエステルは糖あるいは多価アルコール部分
と、一つ以上のカルボン酸部分とに由来している。このようなエステル物質につ
いては、米国特許第２，８３１，８５４号、米国特許第４，００５，１９６号（
ジャンダセク（Jandacek）、１９７７年１月２５日発行）；米国特許第４，００
５，１９５号（ジャンダセク（Jandacek）、１９７７年１月２５日発行）、米国
特許第５，３０６，５１６号（レトン（Letton）ら、１９９４年４月２６日発行
）；米国特許第５，３０６，５１５号（レトン（Letton）ら、１９９４年４月２
６日発行）；米国特許第５，３０５，５１４（レトン（Letton）ら、１９９４年
４月２６日発行）；米国特許第４，７９７，３００号（ジャンダセク（Jandacek
）ら、１９８９年１月１０日発行）；米国特許第３，９６３，６９９号（リッツ
ィ（Rizzi）ら、１９７６年６月１５日発行）；米国特許第４，５１８，７７２
号（ボルペンハイン（Volpenhein）、１９８５年５月２１日発行）；及び米国特
許第４，５１７，３６０号（ボルペンハイン（Volpenhein）、１９８５年５月２
１日発行）に更に詳細に記載されている。
【００７２】 （ｈ）乳化剤 本発明の組成物は、例えば、相の間の界面張力を減少し、エマルションの配合
及び安定性を改善する１つ又は複数の乳化剤を含み得る。好適な乳化剤には、き
わめてさまざまなノニオン乳化剤、カチオン乳化剤、アニオン乳化剤、及び双極
性乳化剤が含まれる。マカッチオン（McCutcheon）著の「洗浄剤及び乳化剤」（
Detergents and Emulsifiers）、北米版（１９８６年）、アルレッド・パブリッ
シング・コーポレーション（Allured Publishing Corporation）出版；米国特許
第５，０１１，６８１号（チオッティ（Ciotti）ら、９９１年４月３０日発行）
；米国特許第４，４２１，７６９号（ディクソン（Dixon）ら、１９８３年１２
月２０日１発行）；及び米国特許第３，７５５，５６０号（ディカート（Dicker
t）ら、１９７３年８月２８日発行）を参照のこと。
【００７３】 適する乳化剤種には、グリセリンのエステル、プロピレングリコールのエステ
ル、ポリエチレングリコールの脂肪酸エステル、ポリプロピレングリコールの脂
肪酸エステル、ソルビトールのエステル、無水ソルビタンのエステル、カルボン
酸コポリマー、グルコースのエステル及びエーテル、エトキシ化エーテル、エト
キシ化アルコール、リン酸アルキル、リン酸ポリオキシエチレン脂肪族エーテル
、脂肪族アミド、アシルラクチレート、石鹸及びそれらの混合物が挙げられる。
【００７４】 好適な乳化剤には、ＴＥＡステアレート、ＤＥＡオレス−３−ホスフェート、
ポリエチレングリコール２０ソルビタンモノラウレート（ポリソルベート２０）
、ポリエチレングリコール５大豆油ステロール、ステアレス（steareth）−２、
ステアレス−２０、ステアレス−２１、セテアレス（ceteareth）−２０、ＰＰ
Ｇ−２メチルグルコースエーテルジステアレート、セテス１０、ポリソルベート
８０、セチルホスフェート、カリウムセチルホスフェート、ジエタノールアミン
セチルホスフェート、ポリソルベート６０、グリセリルステアレート、ＰＥＧ−
１００ステアレート、及びそれらの混合物が含まれるが、これらに限定されない
。好ましい乳化剤は、ステアレス−２、ステアレス−２１、ＴＥＡステアレート
、ジエタノールアミンセチルホスフェート、カリウムセチルホスフェート、及び
それらの混合物である。上記乳化剤は、個々に又は２つもしくはそれより多い混
合物として使用され、本発明の組成物の約０．１〜約１０％、更に好ましくは約
０．１５〜約７％、及び最も好ましくは約０．２５〜約５％含まれる。
【００７５】紫外線放射からの防護を与える方法 本発明の組成物は、好ましくはパーソナルケア製品において紫外線の有害な影
響に対して防止効果を提供するのに好適である。更に好ましくは、本発明の組成
物は、日焼け及び皮膚の早期老化を含めるがこれらに限定されない紫外線の有害
な影響から、ヒトの皮膚を保護するために提供する日焼け止め剤としての使用に
好適である。したがって、本発明は更に紫外線の有害な影響からヒトの皮膚を保
護する方法に関する。そのような方法は一般に、皮膚の表面に到達する紫外線の
量を弱める又は減じることを含んでいる。皮膚を紫外線から保護するためには、
安全で且つ有効（光防護性）な量の上記組成物を皮膚に局所的に適用する。「局
所適用」とは、本発明の組成物を塗布やスプレーすることなどによって皮膚の表
面に適用することをいう。適用する正確な量は所望の紫外線防御レベルにより変
わり得る。典型的には皮膚１cm2当たり約０．５〜約２５mgの組成物を適用する
。
【００７６】 実施例 下の実施例は、本発明の技術的範囲における実施形態を更に説明及び明示する。
本発明の精神及び範囲から逸脱することのない、それらの実施例と異なる多数の
例が可能であるので、本実施例は単に例証することを目的に示すものであり、本
発明を限定するものとして解釈されるべきものではない。 次の日焼け止め剤製品は本発明の典型例である。
【００７７】
【表１】
【００７８】 適当な容器中にて混合しながら７５℃に加熱して、水、カルボマー９８０及び
／又はカルボマー９５４、アクリレートコポリマー、ＥＤＴＡ二ナトリウム、メ
チルパラベン、及びグリセリンを混ぜ合わせることによって水性相を調製する。
別の容器にて混合しながら７５℃に加熱して、オクチルメトキシケイ皮酸塩、オ
クチルサリチレート、ミリスチン酸イソプロピル、プロピルパラベン、トリフェ
ニルアミン、１−メチル−２−フェニルインドール、４−t−ブチル−４’−メ
トキシルジベンゾイルメタン、ＤＥＡオレス−３−ホスフェート、ステアリン酸
、セチルアルコール、及びセチルパルミテートを混ぜ合わせることによって油相
を調製する。
【００７９】 次いで、剪断をかけながら、油相を冷却しながら水と混ぜ合わせエマルション
を形成する。剪断しながらエマルションを６０℃に冷却し、トリエタノールアミ
ンを加える。エマルションをゆっくり撹拌し、３０〜３５℃に冷却して所望のよ
うに包装する。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＣＮ，ＪＰ，Ｍ Ｘ (71)出願人 ＯＮＥ ＰＲＯＣＴＥＲ ＆ ＧＡＮＢＬ Ｅ ＰＬＡＺＡ，ＣＩＮＣＩＮＮＡＴＩ， ＯＨＩＯ，ＵＮＩＴＥＤ ＳＴＡＴＥＳ ＯＦ ＡＭＥＲＩＣＡ Ｆターム(参考） 4C076 CC18 DD37 DD38 DD41 DD45 DD49 DD50 DD60 DD63 EE09 EE10 FF63 4C083 AC072 AC122 AC211 AC242 AC312 AC342 AC352 AC482 AC531 AC532 AC542 AC551 AC851 AC852 AC902 AD092 CC19 EE01 EE17 4C206 AA01 CB19 KA01 MA02 MA05 MA83 NA03 ZA89

Claims (10)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 紫外線の有害な影響に対する防止効果を提供するのに好適な
    組成物であって、前記組成物が： （ａ）有効量のＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種； （ｂ）下記の式を有する、有効量の２つ以下の窒素原子を含有する第三級アミン 【化１】 ［式中、Ｒ1、Ｒ2、及びＲ3は、独立に、直鎖、分枝状又は環状のＣ1〜Ｃ30のア
    ルキル及びアリールで、パラ位にてベンゾフラン、カルボン酸、又はエステル基
    で置換されたアリール以外のものから成る群から選択され；その際Ｒ1、Ｒ2、及
    びＲ3は、相互に、少なくとも２つの炭素原子を有する環を形成することができ
    ；且つその際、Ｒ1、Ｒ2、又はＲ3のいずれかが窒素原子に対してαに水素を含
    有すれば、それはβ水素を含有しないもの］；及び （ｃ）好適なキャリア、 を含むことを特徴とする前記組成物。
  2. 【請求項２】 ＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種及び
    第三級アミンが安全な量で存在する、請求項１記載の組成物。
  3. 【請求項３】 第三級アミンが、２，６−ジ−t−ブチル−４−ジメチルア
    ミノメチルフェノール、トリフェニルアミン、１−メチル−２−フェニルインド
    ール、１，５−ジメチル−２−ピロレカルボニトリル、４−ブロモ−Ｎ，Ｎ−ジ
    メチルアニリン、及びそれらの混合物から成る群から選択される、先行する請求
    項のいずれかに記載の組成物。
  4. 【請求項４】 第三級アミンが、トリフェニルアミン、１−メチル−２−フ
    ェニルインドール、及びそれらの混合物から成る群から選択される、先行する請
    求項のいずれかに記載の組成物。
  5. 【請求項５】 ＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種が、
    ２−メチルジベンゾイルメタン、４−メチルジベンゾイルメタン、４−イソプロ
    ピルジベンゾイルメタン、４−第３ブチルジベンゾイルメタン、２，４−ジメチ
    ルジベンゾイルメタン、２，５−ジメチルジベンゾイルメタン、４、４’−ジイ
    ソプロピルベンゾイルメタン、４−第３ブチル−４’−メトキシジベンゾイルメ
    タン、２−メチル−５−イソプロピル−４’−メトキシジベンゾイルメタン、２
    −メチル−５−第３ブチル−４’−メトキシジベンゾイルメタン、２，４−ジメ
    チル−４’−メトキシジベンゾイルメタン、２，６−ジメチル−４’第３ブチル
    −４’メトキシジベンゾイルメタン、及びそれらの混合物から成る群から選択さ
    れる、先行する請求項のいずれかに記載の組成物。
  6. 【請求項６】 ＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種が４
    −第３ブチル−４’−メトキシジベンゾイルメタンである、先行する請求項のい
    ずれかに記載の組成物。
  7. 【請求項７】 組成物が、組成物の０．０１重量％〜３０重量％のＵＶＡを
    吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種を含む、先行する請求項のいずれ
    かに記載の組成物。
  8. 【請求項８】 ＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種対第
    三級アミンのモル比が、８：１〜１：１である、先行する請求項のいずれかに記
    載の組成物。
  9. 【請求項９】 紫外線の有害な影響から皮膚を保護するための方法であって
    、安全且つ有効量の先行する請求項のいずれかに記載の組成物を皮膚に適用する
    ことを含むことを特徴とする前記方法。
  10. 【請求項１０】 ＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け止め活性種を
    安定化する方法であって、有効量のＵＶＡを吸収するジベンゾイルメタン日焼け
    止め活性種と、有効量の下記の式： 【化２】 ［式中Ｒ1、Ｒ2、及びＲ3は、独立に直鎖、分枝状又は環状のＣ1〜Ｃ30アルキル
    及びアリールで、パラ位にてベンゾフラン、カルボン酸、又はエステル基で置換
    されたアリール以外のものから成る群から選択され；その際、Ｒ1、Ｒ2、及びＲ 3 は、相互に、少なくとも２つの炭素原子を有する環を形成することができ；且
    つその際、Ｒ1、Ｒ2、又はＲ3のいずれかが窒素原子に対してαに水素を含有す
    れば、それがβ水素を含有しないもの］ で表わされる２つ以下の窒素原子を含有する第三級アミンとの組合せを含むこと
    を特徴とする前記方法。
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